Piroxicam

Piroksikam (Piroxicam) suatu AntiInflamasi Non Steroid. Bersifat asam. Berbentuk kristal
putih. Agak larut dalam alkohol & larutan alkali. Sedikit larut dalam air, alkohol, basa.
Beraksi dengan menghambat enzim Siklooksigenase.
Merupakan agen non-steroid anti-inflamasi (NSAID) yang diketahui dengan baik dalam
mengobati rheumatoid arthritis dan osteoarthritis dan digunakan untuk gangguan
muskuloskeletal, dismenore, dan nyeri pasca operasi. Memiliki waktu paruh yang panjang
sehingga memungkinkan untuk diberikan sekali sehari.
Mekanisme kerja :
1. Efek antiinflamasi dari Piroksikam mungkin hasil dari penghambatan reversibel
siklooksigenase, menyebabkan penghambatan perifer sintesis prostaglandin. Prostaglandin
diproduksi oleh enzim yang disebut Cox-1. Piroksikam blok Cox-1 enzim, sehingga
menjadi gangguan produksi prostaglandin. Piroksikam juga menghambat migrasi leukosit
ke lokasi inflamasi dan mencegah pembentukan tromboksan A2, agen menggabungkan,
oleh trombosit.
2. Menghambat siklooksigenase-1 dan 2 enzim secara Reversibel, yang mengakibatkan
penurunan pembentukan prostaglandin prekursor (2 COX-1 dan); memiliki antipiretik,
analgesik, dan anti-inflamasi
3. Menghambat sintesa prostaglandin dengan menghambat kerja isoenzim COX-1 & COX-2
Farmakodinamik :
- Efek antiinflamasi (bersifat simptomatik)
PGE 2 dan PGI 2 menyebabka eritema, vasodilatasi dan peningkatan aliran darah
lokal. Prostaglandin merangsang histamn dan bradikinin sehingga terjadi migrasi sel
leuktosit ke jaringan radang. Kemudian timbul gejala-gejala inflamasi seperti : kalor, rubor,
dolor dan functiolesa. NSAID akan menghambat produksi PG sehingga gejala-gejalan inflamasi
dapat ditekan.

Efek analgesik
PG hanya berperan pada nyeri akibat kerusakan jaringan atau inflamasi. Pg
menyebabkan sensitisasi reseptor nyeri terhadap stimulasi mekanik dan kimiawi
(hiperalgesia). Nyeri yang nyata ditimbulkan oleh bradiknim dan histamn. NSAID tidak
mempengaruhi hiperalgesia atau nyeri akibat efek langsung prostaglandin karena tidak
melakukan blokade langsung pada reseptor prostaglandin. NSAID hanya menghambat
sintesis prostagkandin.
-

Efek antipietik (kausal)

Naiknya suhuh tubuh diawali dengan pelepasan zat endogen seperti interleukin-1
yang memicu pelepas prostaglandin berlebihan di daerah preoptik hipotalamus. NSAID
menekan efek zat pirogen endogen (PGE 2) dengan menghambar sintesis PG.
Farmakokinetik :
- Waktu paruh dalam plasma lebih dari 45 jam; diberikan hanya satukali sehari

Absorpsi cepat di lambung; 99% terikat pada protein plasma

Aktifitas piroxicam melalui interaksi beberapa tahap respons imundan inflamasi,
antara lain : penghambat enzim siklooksigenase padabiosintesa prostaglandin,
penghambat pengumpulan netrofil dalampembuluh darah serta penghambat migrasi
polimorfonuklear (PMN)dan monosit ke daerah inflamasi

Indikasi:
Untuk terapi simtomatik pada rematoid artritis, osteoartritis, ankilosing spondilitis, gangguan
muskuloskeletal akut dan gout akut.

Kontraindikasi:
Penderita yang hipersensitif terhadap piroksisam dan mengalami urtikaria, angioderma,
broksopasme, rintis berat dan syok akibat antiinflamasi Nonsteroid Agent. Penderita asma
yang mempunyai riwayat tikak lambung, perforasi atau peradagan lambung. Penderita yang
hipersesnstifi terhadap obat ini . Penderita yang mengalami bronkospasme, polip hidung dan
angiodema, apabila diberikan aspirin atau antiinflamasi nonsteroid lain.

Efek samping toksik:

a. Gangguan lambung (1-10% Pasien) : krg nafsu mkn, skt abdomen, sembelit, diare, dispepsi,
kembung, rasa terbakar, mual, tukak lambung, muntah, mulut kering hingga pendarahan
lambung.
b. Efek pada darah (1-10% Pasien) : anemia, memperpanjang waktu pendarahan, eusinopili,
epstaxis, leucopenia, thrombo, cytopenia, trombositopenia, menghambat agregasi platelet.
c. Efek pada ginjal (1-10%Pasien) : abnormalitas fungsi ginjal, disuria, hematouria,
hiperkalemia, cystitis, nephrotic sindrom, oligouria/poliuria, proteinuria sampai gagal
ginjal.
d. Efek pada sistem syaraf (1-10% Pasien) : pusing, sakit kepala, ketakutan,bingung, depresi,
bermimpi, sulit tidur, cemas, gemetaran,berputar, halusinasi.
e. Efek pada mata/pendengaran (1-10% Pasien) : tinitus, penglihatan kabur, gangguan
pendengaran, sembab mata.
f. Efek pada hati (1-10% Pasien) : peningkatan hasil test fungsi, hati (SGOT/SGPT) sekitar >3
kali nilai normal. Hepatitis, jaundice, kerusakan hati, kolik.
g. Reaksi hipersensitif & kulit (1-10% Pasien) : bentol-bentol, gatal, kemerahan, eritema,
fotosensitif, berkeringat, sampai syok anafilaktik, Stevens-Johnson sindrome.
h. Efek samping lain (1-10% pasien) : bengkak, CHF, hipertensi, takikardi, aritmia, hypotensi,
miocardial infark, demam, infeksi, sepsis, perubahan berat badan, asma, sindrom seperti flu,
hiperglikemi, hipoglikemi, pneumonia, depresi pernafasan

Interaksi obat :

Pemberian piroxicam bersama antikoagulan oral sulfonilurea atau hidantoin harus

hati-hati dan dimonitor, karena piroxicam berikatan dengan protein plasma dan
menggantikan kedudukan ikatan albumin dengan obat lain.

Asetosal dan piroxicam tidak boleh diberikan bersama-sama.

Sediaan-dosis-cara pemberian:
- Sediaan :
Kapsul: 10 mg, 20 mg
Tablet : 10 mg, 20 mg,
Tablet Terdispersi, 20 mg
Tablet Flash 20mg
Parenteral Vial 20 mg/ml,
Topikal : Gel,
Supositoria 20 mg
- Dosis dan pemberian :

Pemberian bersama-sama dengan litium akan meningkatkan kadar litium dalam darah.

Dewasa :
Rematoid artritis, osteoartritis dan ankylosing spodilitis
Dosis awal 20 mg sebagai dosis tunggal. Dosis pemeliharaan pada umumnya 20 mg
sehari atau jika diperlukan dapat diberikan 10 mg 30 mg dalam dosis tunggal atau
terbagi. Dosis lebih dari 20 mg sehari meningkatkan efek samping gastrointestinal.
Gout akut
Dosis awal 40 mg sehari sebagai dosis tunggal, diikuti 4 6 hari berikutnya 40 mg
sehari dosis tunggal atau terbagi.
Gangguan muskuloskeletal akut
Dosis awal 40 mg sehari sebagai dosis tunggal atau terbagi selama 2 hari, selanjutnya
20 mg sehari selama 7 14 hari.

Indeks keamanan kehamilan dan menyusui:

Piroxicam menghambat biosintesis prostaglandin, sehingga dapat berpengaruh pada

pembentukan platelet dan pasien pemakai piroxicam harus diawasi terutama jika
pasien mempunyai kecenderungan terhadap kelainan pembekuan darah.

Dapat mengakibatkan kerusakan liver, meningkatkan SGPT/SGOT hingga penyakit

kuning.

Hati-hati pemberian pada penderita gangguan pencernaan, jantung, hipertensi dan

keadaan kecenderungan retensi air, ginjal dan hati.

Tidak dianjurkan pemberian pada wanita hamil dan menyusui.

Keamanan penggunaan pada anak-anak belum diketahui dengan pasti.

Pada penderita yang mengalami gangguan penglihatan selama menggunakan

piroxicam dianjurkan untuk melakukan pemeriksaan mata.

Kategori C. Hindari penggunaan pada trimester ketiga karena kemungkinan

penutupan dini ductus arteriosus.