BAB I

PENDAHULUAN
Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa disertai kehilangan
kesadaran atau kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat reversibel. Obat anestesi lokal
terutama berfungsi untuk mencegah atau menghilangkan sensasi nyeri dengan memutuskan konduksi
impuls saraf yang bersifat sementara. Obat anestesi lokal pertama yang ditemukan adalah kokain.
Kokain yang ditemukan secara tidak sengaja pada akhir abad ke-19 ternyata memiliki kemampuan
sebagai anestesi yang baik. Kokain diperoleh dari ekstrak daun coca (Erythroxylon coca).1
Anestesi merupakan pendamping paling tua Ilmu Bedah. Banyak kemajuan Ilmu Bedah dicapai
sejalan dengan perkembangan teknik serta penemuan obat anestesi lokal baru yang lebih efektif
dibandingkan obat anestesi lokal terdahulu. Hampir tidak ada tindakan bedah yang dilakukan tanpa
anestesi. Anestesi dapat mengurangi rasa sakit saat tindakan, mengurangi biaya dan waktu, serta
pemulihan lebih cepat, sehingga tindakan bedah dapat dilakukan dengan tenang dan memberikan
hasil baik2
Pada tindakan bedah, obat anestesi lokal dapat langsung diberikan dan diawasi oleh operator
sehingga operator harus memiliki pengetahuan mengenai jenis, cara, penggunaan, metabolisme, dosis
dan mekanisme kerja, efek samping, dan efek merugikan dari obat anestesi lokal.2
BAB II
ISI
Obat anestesi lokal diklasifikasikan menjadi dua golongan berdasarkan struktur molekul, yaitu
golongan amida dan ester.3,4,5,6Persyaratan obat yang boleh digunakan sebagai anestesi lokal:

Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen

Batas keamanan harus lebar
Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada membrane mukosa
Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang cukup lama
Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga stabil terhadap pemanasan.
Golongan amida, meliputi bupivakain, dibukain, etidokain, lidokain, mepivakain dan prilokain.

Golongan ini dihidrolisis oleh enzim mikrosom hepar dan diekskresikan melalui ginjal. Golongan
ester, meliputi benzokain, kloroprokain, kokain, prokain dan tetrakain. Golongan ini dihidrolisis di
dalam plasma dan hepar oleh enzim pseudokolinesterase dan diekskresikan melalui ginjal.6
Tabel 1. Perbandingan anestetik lokal golongan amida
Spinal
Amida
Lidokain
Etidokain

Topikal Infiltrasi Blok Saraf ARIV Epidural intrateka

+
-

+
+

+
+

+
-

+
+

l
+
1

Prilokain
Mepivakain
Bupivakain
Ropivakain
Levobupivakai
n

+
+
+
+

+
+
+
+

+
-

+
+
+
+

+
+

Tabel 2. Obat anestesi lokal

Jenis

Penggunaan

Amida
Bupivakain
Dibukain
Etidokain
Lidokain
Mepivakain
Prilokain
Ester
Benzokain
Kloroprokai
n
Kokain
Prokain
Proparakain
Tetrakain

Onset
(menit)

pKa

Infiltrasi
Topikal
Infiltrasi
Infiltrasi/
topikal
Infiltrasi
Infiltrasi/
topikal

2-10
Cepat
3-5
Cepat

8,1

Topikal
Infiltrasi

Cepat
Cepat

Topikal
Infiltrasi
Topikal
Infiltrasi/
topikal

2-10
Lambat
Cepat
Lambat
cepat

3-20
Cepat
30-120

7,7
7,7

Durasi
(jam)

Dosis

3-10
singkat
3-10
1-2

175 mg

2-3
2-4
singkat

300 mg
400 mg

Singkat
0,5-2

8,9
8,51

1-3
1-1,5
Singkat
2-3
singkat

maksimum

300 mg
300 mg

600 mg
200 mg
500 mg
20-50 mg

MEKANISME KERJA
Obat anestesi lokal mencegah hantaran dan konduksi impuls saraf. Lokasi utama kerja obat
anestesi lokal adalah pada membran sel. Obat anestesi lokal mencegah konduksi dengan menurunkan
atau mencegah peningkatan permeabilitas membran sel terhadap ion natrium.7
Terdapat 2 teori mekanisme kerja obat anestesi lokal dalam menghambat kanal natrium. Teori
pertama, obat anestesi lokal berikatan dengan reseptor spesifik di kanal natrium dan ikatan ini
mengubah struktur serta fungsi kanal natrium dan menghambat pergerakan ion natrium ke luar sel.
Teori ini disebut natrium trap. Teori kedua dikenal sebagai teori ekspansi/expantion, obat anestesi
lokal diabsorbsi pada membran sel sehingga terjadi pembengkakan membran dan menyebabkan
penyempitan kanal natrium.8,9
Untuk meningkatkan kerja obat, obat harus larut dalam lemak agar dapat berdifusi ke dalam
membran sel saraf dan mielin serabut saraf perifer. Bahan yang larut dalam lemak akan kurang larut
dalam air sehingga menyulitkan formulasi obat, oleh karena itu ditambahkan garam hidroklorida
2

yang dapat larut dalam air pada pH 4-7. Formulasi ini mengandung fraksi ion yang seimbang dengan
sedikit fraksi bebas dalam larutannya. Setelah disuntikkan, larutan ini menyebabkan pH jaringan
meningkat dan menambah fraksi lipofilik non-ion yang dapat berdifusi ke dalam membran sel saraf.
Di dalam cairan intrasel pH sedikit lebih asam sehingga gugus aktif obat anestesi lokal dapat
menghambat kanal natrium. 1,2,5,6,9
Obat anestesi lokal dibedakan dalam awitan, durasi dan potensinya. Perbedaan ini bergantung
pada komposisi kimiawi khas masing-masing, misalnya konstanta disosiasi (pKa), daya larut dalam
lemak, dan daya ikat dengan protein. Nilai pKa merupakan konstanta disosiasi asam; pKa
menunjukkan kekuatan relatif dari gugus amin untuk berdisosiasi. Nilai pKa rendah berarti awitan
anestesi cepat karna sebagian besar anestesi akan terionisasi menjadi bentuk aktif. Daya larut dalam
lemak tinggi berarti anestesi berpotensi tinggi dan mudah berpenetrasi ke dalam membran sel saraf.
Durasi menunjukkan lama ikatan anestesi dengan reseptor kanal natrium.2,9
JENIS OBAT ANESTESI LOKAL
A. Dibukain
Devirat kuinon ini, merupakan anestetik lokal yang paling kuat, paling toksik dan mempunyai
masa kerja panjang. Dibandingkan dengan prokain, dibukain kira-kira 15 kali lebih kuat dan toksik
dengan masa kerja 3 kali lebih panjang. Dibukain HCl digunakan untuk anestesia suntikan pada kadar
0,05-0,1%; untuk anesthesia topical telinga 0,5-2%; dan untuk kulit berupa salep 0.5-1%. Dosis total
dibukain pada anesthesia spinal ialah 7,5- 10 mg.

B. Lidokain2
Lidokain (Xilokain) adalah anestetik lokal yang kuat yang digunakan secara luas dengan
pemberian topical dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif
daripada yang ditimbulkan oleh prokain. Pada larutan 0,5% toksisitasnya sama, tetapi pada larutan
2% lebih toksik daripada prokain. Larutan lidokain 0,5% digunakan untuk anesthesia infiltrasi,
sedangkan larutan 1,0-2% untuk anesthesia blok dan topical. Anesthesia ini efektif bila digunakan
tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorbsi dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih
pendek. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan juga
epinefrin.
Lidokain mudah diserap dari tempat suntikan, dan dapat melewati sawar darah otak. Kadarnya
dalam plasma fetus dapat mencapai 60% kadar dalam darah ibu. Efek samping lidokain biasanya
berkaitan dengan efeknya terhadap SSP, misalnya mengantuk, pusing, parestesia, gangguan mental,
koma, dan seizures.
Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh
henti jantung Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi, blockade saraf,
3

anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. Pada anesthesia infitrasi biasanya digunakan
larutan 0,25% - 0,50% dengan atau tanpa adrenalin. Tanpa adrenalin dosis total tidak boleh melebihi
200mg dalam waktu 24 jam, dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi 500 mg untuk jangka waktu
yang sama. Dalam bidang kedokteran gigi, biasanya digunakan larutan 1-2 % dengan adrenalin;
untuk anesthesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan masa kerja kira-kira satu jam dibutuhkan
dosis 0,5- 1,0 ml untuk blockade saraf digunakan 1-2 ml.
Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. Untuk anesthesia rongga mulut
kerongkongan dan saluran cerna bagian atas digunakan larutan 1-4% dengan dosis maksimal 1 gram
sehari dibagi dalam beberapa dosis. Pruritus di daerah anogenital atau rasa sakit yang menyertai wasir
dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krem 5 %. Untuk anesthesia sebelum
dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra digunakan lidokain gel 2 % dan sebelum
dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa endotrakeal biasanya digunakan semprotan dengan
kadar 2-4%. Lidokain juga dapat menurunkan iritabilitas jantung, karena itu juga digunakan sebagai
aritmia.
C. Mepivakain HCl2
Mepivekain digunakan untuk anesthesia infiltrasi, blockade saraf regional dan anesthesia
spinal. Sediaan untuk suntikan merupakan larutan 1,0; 1,5 dan 2%.
Mepivakain tidak mempunyai sifat alergenik terhadap agen anestesi lokal tipe ester. Agen ini
dipasarkan sebagai garam hidroklorida dan dapat digunakan untuk anestesi infiltrasi atau regional
namun kurang efektif bila digunakan untuk anestesi topikal. Mepivakain dapat menimbulkan
vasokonstriksi lebih ringan daripada lignokain tetapi biasanya mepivacain digunakan dalam bentuk
larutan dengan penambahan adrenalin 1: 80.000. maksimal 5 mg/kgBB.
Obat ini jangan digunakan pada pasien yang alergi terhadap anestesi lokal tipe amida, atau
pasien yang menderita penyakit hati yang parah. Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus, dan
karenanya tidak digunakan untuk anestesia obstetrik. Mungkin ini ada hubungannya dengan pH darah
neonates yang lebih rendah, yang menyebabkan ion obat tersebut terperangkap, dan memperlambat
metabolismenya. Pada orang dewasa, indeks terapinya lebih tinggi daripada lidokain.
Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain, tetapi lama kerjanya lebih panjang sekitar 20%.
Toksisitas mepivacain serata dengan lignokain (lidokain) namun bila mepivacain dalam darah sudah
mencapai tingkat tertentu, akan terjadi eksitasi system saraf sentral bukan depresi, dan eksitasi ini
dapat berakhir berupa konvulsi dan depresi respirasi.
D. Prilokain2
Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain, tetapi mula kerja dan
masa kerjanya lebih lama daripada lidokain. Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain.
Sifat toksik yang unik ialah prilokain dapat menimbulkan methemoglobinemia. Anestetik ini
digunakan untuk berbagai macam anestesia disuntikan dengan sediaan berkadar 1,0; 2,0 dan 3,0%.
4

Prilokain umumnya dipasarkan dalam bentuk garam hidroklorida dan dapat digunakan untuk
mendapat anestesi infiltrasi dan regional. Namun prilokain biasanya tidak dapat digunakan untuk
mendapat efek anestesi topikal. Prilokain biasanya menimbulkan aksi yang lebih cepat daripada
lidokain namun anastesi yang ditimbulkannya tidaklah terlalu dalam. Prilokain juga kurang
mempunyai efek vasodilator bila dibanding dengan lidokain dan biasanya termetabolisme dengan
lebih cepat.
Obat ini kurang toksik dibandingkan dengan lignokain tetapi dosis total yang dipergunakan
sebaiknya tidak lebih dari 400 mg. Karena pemakainan satu cartridge saja sudah cukup untuk
mendapat efek anestesi infiltrasi atau regional yang diinginkan, dan karena setiap cartridge hanya
mengandung 80 mg prilokain hidroklorida, maka resiko terjadinya metahaemoglobin pada praktek
klinis tentu sangat kecil.
Walaupun demikian, agen ini jangan digunakan untuk bayi, penderita metahemoglobinemia,
penderita penyakit hati, hipoksia, anemia, penyakit ginjal atau gagal jantung, atau penderita kelainan
lain di mana masalah oksigenasi berdampak fatal, seperti pada wanita hamil. Prilokain juga jangan
dipergunakan pada pasien yang mempunyai riwayat alergi terhadap agen anetesi tipe amida atau
alergi paraben.
E. Bupivakain (Markain)2
Struktur mirip dengan lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin dan butyl piperidin.
Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang, dengan efek blockade
terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Karena efek ini bupivakain lebih popular digunakan
untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pascapembedahan. Suatu penelitian
menunjukan bahwa bupivakain dapat mengurangi dosis penggunaan morfin dalam mengontrol nyeri
pada pasca pembedahan Caesar. Pada dosis efektif yang sebanding, bupivakain lebih kardiotoksik
daripada lidokain.
Lidokain dan bupivakain, keduanya menghambat saluran Na+ jantung (cardiac Na+ channels)
selama sistolik. Namun bupivakain terdisosiasi jauh lebih lambat daripada lidokain selama diastolic,
sehingga ada fraksi yang cukup besar tetap terhambat pada akhir diastolik. Manifestasi klinik berupa
aritmia ventrikuler yang berat dan depresi miokard. Keadaan ini dapat terjadi pada pemberian
bupivakain dosis besar. Toksisitas jantung yang disebabkan oleh bupivakain sulit diatasi dan
bertambah berat dengan adanya asidosis, hiperkarbia, dan hipoksemia. Ropivakain juga merupakan
anestetik lokal yang mempunyai masa kerja panjang, dengan toksisitas terhadap jantung lebih rendah
daripada bupivakain pada dosis efektif yang sebanding, namun sedikit kurang kuat dalam
menimbulkan anestesia dibandingkan bupivakain. Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam

konsentrasi 0,25% untuk anestesia infiltrasi dan 0,5% untuk suntikan paravertebral. Tanpa epinefrin,
dosis maksimum untuk anesthesia infiltrasi adalah sekitar 2 mg/KgBB.
F. Naropin (Ropivakain HCl)2
Naropin injeksi mengandung ropivakain HCl, yaitu obat anestetik lokal golongan amida.
Naropin injeksi diberikan secara parenteral. Reaksi efek samping anastetik lokal kelompok amida
terutama berkaitan dengan kadarnya dalam plasma yang berlebihan, yang dapat terjadi apabila
melebihi dosis, jarum suntik masuk ke dalam pembuluh darah tanpa sengaja atau jika metabolisme
obat tersebut dalam tubuh lambat.
Efek samping akut yang paling sering dijumpai dan memerlukan penanganan yang cepat adalah
efek samping pada sistem saraf pusat (SSP) dan sistem kardiovaskuler. Reaksi efek samping ini pada
umumnya tergantung pada dosis dan disebabkan oleh kadar obat dalam plasma yang tinggi yang bisa
terjadi karena over dosis, absorbsi (penyerapan) obat terlalu cepat dari tempat suntikan, rendahnya
toleransi pasien terhadap obat, atau apabila jarum suntik anastesi lokal masuk ke dalam pembuluh
darah.
Di samping toksisitas sistemiknya yang tergantung pada dosis, masuknya obat ke dalam
subaraknoid secara tidak sengaja ketika melakukan blok epidural melalui lumbal (tulang punggung),
atau ketika melakukan blok saraf di dekat kolumna vertebra (khususnya di bagian kepala dan
dibagian leher), dapat mengakibatkan depresi pernafasan dan apnea (sesak nafas) total atau apnea
sesuai tingkat saraf spinal yang mengontrol pernafasan. Juga dapat terjadi hipotensi karena
berkurangnya tonus (kekuatan) saraf simpatis atau para lisis respirasi (kelumpuhan otot-otot
pernafasan) serta hipoventilasi karena obat anastetik mencapai tingkatan saraf motorik di kepala.
Keadaan ini dapat memicu henti jantung apabila tidak ditangani dengan segera.
G. Duranest (Etidokain)2
Duranest (etidocaine HCI) indikasi pemberian suntikan untuk anastesi infiltrasi, peripheral
nerve

blok

(pada

Brachial

Plexus,

intercostals,

retrobulbar,

ulnar

dan

inferior

alveolar) dan pusat neural blok (Lumbal atau Caudal epidural blok). Dosis maksimum dengan
memakai 1 suntikan ditentukan pada dasar dari status pasien, dengan menjalankan tipe anastetik
regional meskipun 1 suntikan 450 mg yang dipakai untuk anastetik regional tanpa menimbulkan efek.
Pada waktu sekarang salah bila menerima bentuk dosis maksimum dari 1 suntikan tidak melampaui
400 mg (appositely 8,0 mg/kg atm 3,6 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) dengan epinefrin
1:200,000 dan 1:300,000 ( approximately 6 mg/kg atau 2.7 mg/lb dibawah 50 kg berat badan
seseorang) tanpa epinefrin. Tindakan pencegahan bertentangan, kadang-kadang pengalaman kurang
baik sehingga tidak sengaja mengikuti penembusan pada daerah Subarachnoid. Dosis percobaan 2-5
ml memberi bentuk obat sampai 5 menit pertama, total volume suntikan pada Lumbar atau Caudal
Epidural blok, bentuk dosis percobaan diberikan berulang-ulang jika pasien bergerak seperti biasa
bahwa catheter boleh dipindahkan. Epinefrin jika berisi dosis percobaan (10-15 mg) boleh membantu
6

pada penembusan suntikan intra vaskular. Jika suntikan mengenai Blood Vessel, berjalanya epinefrin
untuk menghasilkan "Respon Epinefrin" dalam 45 menit terdiri dari bertambahnya tekanan darah
sistolik heart rate. Circumolar pallor, palpitis pada seorang pasien. Ketika pemberian anastetik lokal
pada bidang kedokteran gigi, dosis Duranest (Etidocaine HCl) pemberiannya pada saat pasien masih
sadar pemberian anastetiknya pada bagian oral cavity, vaskularisasinya pada oral tissue, volume
efektif pada anastesi lokal harus benar-benar tepat. Pada oral cavity pemberian anastesi lokal dan
teknik serta prosedurnya harus spesifik. Bentuk keperluan dosis determinan pada individu dasar, pada
maxilla, inferior alveolar, nerves blok dosisnya 1,0-50 mL dan pemberian Duranest 1.5% sedangkan
dengan epinefrin 1:200,000 biasanya sangat efektif
Manisfestasi kardiovaskular biasanya menekan pada karakteristik oleh bradikardi, pembuluh
darah kolaps, dan berbagai macam penyakit cardiac, reaksi alergi merupakan karakteristik dari lesi
cutaneus, urticaria, edema atau reaksi anafilaktik. Reaksi alergi bisa terjadi dari akibat sensitive dari
anastesi lokal, untuk methylparaben pada obat dengan berbagai macam dosis obat, mengetahui
sensititas pada kulit jika disentuh dan biasanya double harganya.
BAB III
KESIMPULAN
Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa kehilangan kesadaran
atau kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat sementara. Obat anestesi lokal diklasifikasikan
menjadi dua golongan, yaitu golongan amida dan ester. Golongan ester dihidrolisis dalam plasma dan
hepar oleh enzim kolinesterase dan diekskresikan melalui ginjal, sedangkan golongan amida
dihidrolisis oleh enzim mikrosom hepar dan diekskresikan melalui ginjal.
Mekanisme kerja obat anestesi lokal adalah melalui hambatan hantaran dan konduksi impuls
saraf. Obat anestesi lokal menghambat kanal natrium dan mencegah depolarisasi membran sel.
Terdapat dua teori tentang cara kerja obat anestesi lokal dalam menghambat kanal natrium, yaitu
pertama bekerja melalui reseptor spesifik, dan kedua terjadi akibat penyempitan kanal natrium.
Efek samping obat anestesi lokal dapat mempengaruhi beberapa organ, misalnya sistem saraf
pusat, kardiovaskuler, otot polos, dan neuromuscular junction, selain dapat menyebabkan reaksi
hipersentivitas dan refleks vasovagal. Teknik anestesi lokal yang sering digunakan adalah teknik
infiltrasi.

DAFTAR PUSTAKA
1. Catterall W, Mackie K. Local anesthetics. Dalam: Goodman & Gillmans. Edisi ke 9.Milan:
Mc Graw-Hill; 2001.h.367-79.
2. Hruza GJ. Anesthesia. Dalam: Bolognia J, Jorizzo JL, Rapini RP. Dermatology. Toronto:
Mosby; 2003.h.2233-9.
3. Mardjono M, Sidharta P. Susunan somestesia. Dalam: Neurologi Klinis Dasar. Edisi ke-6.
Jakarta: Dian Rakyat; 1997:h.70-7.
4. Matarasso SL, Glogau Ra Lokal Anesthesia. Dalam: Lask GP, Moy RL, editor.
Principles and Techniques of Cutaneous Surgery. Singapore: Mc GrawHill;1996.h.6374.
5. Gmyrek R, Ratner D, Butler DF, Albertini JG, Quirk C, Elston DM. Local Anesthesia
and

Regional

Nerve

Block

Anesthesia.

February

24,

2005.

URL

http://www.emedicine.com/emerg/topic383.htm
6. Robinson JK, Hruza GJ. Dermatologic Surgery: Introduction and Approach. Dalam:
Freedberg IM, Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Ka. SI, editor.
Fi.patrick's Dermatology in General Medicine. Edisi ke-6. New York: Mc GrawHil1;2003.h.2517-20.
7. Sherwood E, Williams CG, Prough DS. Anesthesiology Principles, Pain Management,
and Conscious Sedation. Dalam: Townsend CM, Beauchamp RD, Evers BM, Mattox
KL. Sabiston Textbook of Surgery. Edisi ke-I 7. Philadelpia: Saunders;2004.h.429-30.
8. Whiteside JB, Wildsmith JAW. Lokal Anaesthetics. July 2000. URL
http://www.rcoa.ac.ulddocs/B2 Primary.pdf
9. Skinner U. Lokal Anaesthetics and their uses. Dalam: Basic Surgical Skill Manual.
Hong Kong: Mc Graw-Hil1;2000.h.171-84.
8