Anda di halaman 1dari 13

AMLODIPIN

3-methyl 5-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)1.4 dihydro-6methylpyridine-3.5-dicarboxylate monobenzenesulphonate


C20H25ClN2O5,C6H6O3S
Sifat Fisika Kimia
Serbuk kristal berwarna putih atau hampir putih. Sedikit larut dalam air dan
isopropil alkohol,larut sebagian dalam alkohol dehidrasi, larut baik dalam metil
alkohol
Golongan/Kelas Terapi
Obat Kardiovaskuler
Nama Dagang
Amdixal, Norvask, Tensivask,
Indikasi
Pengobatan hipertensi, pengobatan gejala angina stabil kronik, angina vasospastik
(angina Prinzmetal- kasus suspek atau telah dikonfirmasi), pencegahan hospitalisasi
karena angina dengan penyakit jantung koroner (terbatas pada pasien tanpa gagal
jantung atau fraksi ereksi < 40%)
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

Anak-anak : Hipertensi : 2.5-5 mg sekali sehari.


Dewasa :
o Hipertensi : dosis awal 5 mg sekali sehari, dosis maksimum 10 mg
sekali sehari.
o Pada umumnya dilakukan titrasi dosis dengan kenaikan 2,5 mg selama
7-14 hari.
o Angina : dosis pemeliharaan 5-10 mg, gunakan dosis yang lebih rendah
pada pasien lanjut usia dan pasien dengan gangguan hati, umumnya
diperlukan dosis 10 mg untuk mencapai efek yang mencukupi.
Pasien usia lanjut :
o digunakan dosis yang rendah untuk mencegah terjadinya insiden
kerusakan hati, ginjal atau jantung. Pasien usia lanjut juga mempunyai
klirens amlodipin yang rendah.
o Hipertensi : 2.5 mg sekali sehari. Angina : 5 mg sekali sehari.

o
o

Dialisis : hemodialisis dan peritoneal dialysis tidak merubah eliminasi.


Tambahan dosis tidak diperlukan.
Penyesuaian dosis pada gangguan fungsi hati : berikan 5 mg sekali
sehari. Hipertensi : 2.5 mg sekali sehari.

Farmakologi

Onset 30-50 menit. Puncak efek : 6-12 jam. Durasi : 24 jam. Diabsorpsi
dengan baik.
Ikatan dengan protein 93-98%. Metabolisme : > 90% dimetabolisme di hati
menjadi metabolit inaktif.
Bioavailibilitas : 64-90%. Waktu paruh eliminasi 30-50 jam, meningkat pada
pasien disfungsi hati.
Eliminasi : obat utuh dan metabolitnya diekskresikan melalui ginjal, 10%
diekskresikan dalam bentuk tidak berubah di dalam urin, 60% dalam bentuk
metabolit.

Stabilitas Penyimpanan
Disimpan dalam suhu kamar (15 30C)
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap amlodipine atau komponen lain dalam sediaan.
Efek Samping
> 10%:
kardiovaskuler: edema perifer (2-5% tergantung dosis).
1-10%:
Kardiovaskuler : flushing (1-3%), palpitasi (1-4%); SSP: sakit kepala (7,3%),
pusing (1-3%)fatigue (4%), palpitasi (1-4%); Dermatologi : rash (1-2%),
pruritus (1-2%);
Endokrin dan metabolisme : disfungsi seksual pada pria (1-2%);
Gastrointestinal : mual (2,9%), sakit perut (1-2%), dyspepsia (1-2%),
hiperplasia gingival;
Neuromuskular dan skeletal : kram otot (1-2%), lemah (1-2%); pernapasan :
dyspnea (1-2%), edema pulmonary (15%).
<1%:
gangguan tidur, agitasi alopesia, amnesia, ansietas, apathy, aritmia, ataksia,
bradikardi,
gagal
jantung,
depersonalisasi,
depresi,
eritema
multiforma,dermatitis eksfoliatif, symptom ekstrapiramidal, gastritis,
ginekomastia, hipotensi, leukositoclastik vaskulitis, migrain, purpura non

trombositopenik, parasthesia,iskemik periferal, fotosensitivitas, hipotensi


postural, purpura, rash, perubahan warna kulit, sindrom Stevens-Johnson,
sinkope, trombositopenia, tinnitus, urtikaria, vertigo, xerophtalmia.
Overdosis/toksikologi: gejala primer pada kardiak, meliputi hipotensi dan
bradikardi. Hipotensi disebabkan oleh vasodilatasi periferal, depresi myo
cardiak dan bradikardi.
Bradikardi dihasilkan dari sinus bradikardi,blok ventrikular II atau III atau
sinus arrest with junctional rhytm.
Konduksi intraventricular biasanya tidak berpengaruh, sehingga durasi QRS
normal (verapamil memperpanjang interval P-R dan bepridil memperpanjang
interval QT dan mungkin dapat menyebabkan aritmia ventrikular termasuk
torsade de pointes). Noncardiac symptom termasuk kebingungan, stupor,
mual, muntah, asidosis metabolik dan hiperglikemia. Dapat diatasi dengan
dekontaminasi lambung, jika memungkinkan berikan kalsium secara berulang
sehingga kontraktilitas jantung menurun.

Interaksi
Dengan obat lain:
Amlodipin meningkatkan level/efek dari aminofilin, flufoksamin, meksiletin,
mirtazipin, ropinirol,teofilin, trifluoroperazin dan substrat CYP1A2 lain.
Level/efek amlodipin dapat ditingkatkan oleh antifungi golongan azol,
klaritromisin,
diklofenak,
doksisiklin,
eritromisin,
imatinib,
isoniazid,nefodazon, nikardipin, propofol, inhibitor protease, kuinidin,
telitromisin, verapamil dan substrat inhibitor CYP3A4 lain. Kadar siklosporin
dapat ditingkatkan oleh amlodipin.
Penurunan efek: kalsium dapat menurunkan efek hipotensif dari bloker
saluran kalsium.
Level/efek amlodipin dapat diturunkan oleh aminoglutetimida, karbamazepin,
nafsilin, nevirapin,fenobarbital, fenitoin, rifamisin dan induser CYP3A4 lain.
Dengan makanan :
Peningkatan efek/ Toksisitas:
o Jus grape fruit dapat meningkatkan kadar amlodipin. St. wort mungkin
dapat menurunkan level amlodipin.
o Hindari dong quai (karena mempunyai efek estrogen.Hindari efedra,
yohimbe dan ginseng (dapat memperparah efek hipotensif).
o Hindari bawang putih (dapat menurunkan efek antihipertensi)
Penurunan efek : Makanan tinggi kalsium dapat mengurangi efek
hipotensif dari calsium chanel bloker.
Pengaruh
Pada kehamilan :
Faktor risiko : C.
Implikasi pada kehamilan: teratogenik dan efek embriotoksik yang
dipercobakan pada binatang kecil. belum ada penelitian terkontrol pada
wanita hamil.

Digunakan pada kehamilan hanya pada saat yang jelas dibutuhkan dan jika
keuntungan lebih besar dibanding bahayanya pada fetus.
Pada ibu menyusui :
Distribusi amlodipin dalam air susu tidak diketahui, tidak direkomendasikan.
Parameter monitoring
Denyut jantung, tekanan darah
Bentuk sediaan
Tablet 2,5 mg, 5 mg, 10 mg
Peringatan
Penggunaan dengan perhatian dan titrasi dosis untuk pasien dengan penurunan
fungsi ginjal dan fungsi hati, digunakan hati-hati pada pasien gagal jantung
kongestif, sindrom sick sinus sitis, disfungsi ventrikel kiri yang parah, kardiomiopati
hipertrofi, terapi penyerta dengan beta bloker atau digoksin, edema, atau
peningkatan tekanan intrakranial dengan tumor otak, pada lansia mungkin dapat
mengalami hipotensi atau konstipasi.
Informasi Pasien

Gunakan sesuai yang diresepkan, jangan menghentikan obat tanpa konsultasi


dengan dokter.
Pasien mungkin akan mengalami sakit kepala (jika tidak dapat diatasi
konsultasi ke dokter), mual dan muntah (makan sejumlah kecil makanan
mungkin dapat membantu), atau konstipasi.
Dapat menyebabkan mengantuk, digunakan dengan hati-hati pada saat
menyetir atau menjalankan mesin.
Sebelum menggunakan obat; perhatikan kondisi yang mempengaruhi
penggunaan, khususnya penggunaan pada orang lanjut usia (waktu paruh
obat meningkat, lebih sensitif terhadap efek hipotensi),gigi (risiko terjadi
hiperplasia gingival), obat lain, kondisi kesehatan lain, khususnya gangguan
hipotensi.
Kesesuaian penggunaan obat; kepatuhan terhadap terapi (penting untuk
tidak menggunakan obat melebihi jumlah yang diresepkan). Kesesuaian dosis
: bila lupa minum obat maka diminum sesegera mungkin, jangan diminum
bila telah mendekati pemberian dosis selanjutnya, jangan menggandakan
dosis. Kesesuaian penyimpanan obat :untuk penggunaan sebagai
antihipertensi, mungkin memerlukan kontrol berat badan dan diet khususnya
pemasukan natrium.

Pasien mungkin tidak mengetahui/mengalami gejala dari hipertensi, penting


untuk tetap menggunakan obat walaupun sudah merasa sehat untuk
membantu mengontrol hipertensi.
Mungkin memerlukan terapi seumur hidup. Konsekuensi serius dari hipertensi
yang tidak dikontrol.

Mekanisme Aksi

Menghambat ion kalsium ketika memasuki saluran lambat atau area sensitif
tegangan selektif pada otot polos vaskuler dan miokardium selama
depolarisasi, menghasilkan relaksasi otot polos vaskuler koroner dan
vasodilatasi koroner, meningkatkan penghantaran oksigen pada pasien
angina vasospastik

Monitoring penggunaan obat

Determinasi tekanan darah, pembacaan EKG dan kecepatan denyut jantung


(terutama disarankan selama titasi dosis atau saat dosis ditingkatkan dari
tingkat dosis pemeliharaan yang stabil, juga dianjurkan saat obat lain
ditambahkan dimana obat tersebut mempengaruhi konduksi jantung atau
tekanan darah. Dianjurkan untuk melakukan determinasi tekanan darah
secara berkala untuk memonitor keefektifan dan keamanan terapi amlodipin;
pasien tertentu mungkin dapat dilatih untuk mengukur tekanan darah sendiri
di rumah dan melaporkan hasilnya secara teratur pada dokter)

Daftar Pustaka
1. Sofware Pelayanan Informasi Obat, Direktorat bina farmasi komunitas dan
klinik, DepKes RI, Oktober 2007.
2. Azwar A, Djuanda A, Sani A, dkk, 2003, MIMS, MediMedia, Jakarta.
3. Bailie GR, Johsons CA, Mason NA, et all, 2004, Met Fact: Pocket Guide of Drug
Interaction, Second Edition, Bone Care Internastional.
4. Darmansjah I, Suryawati A, Bustami ZS, dkk, 2000, Informasi Obat Nasional
Indonesia (IONI), CV. Sagung Seto, Jakarta.
5. Lacy, C. F., 2007, Drug Information Handbook, 14 th Edition, Lexi Comp, USA
6. Tatro DS (ed), 2004, Drug Interaction Fact and Comparisons, St. Louis.
7. Semla, T., P., Beizer, J., L., Higber, M., D., 2002, Geriatric Dosage Handbook, 7
th Ed, , American Pharmaceutical Association, Canada. Gerald k. McEvoy,
2005, AHFS Drug Information
8. Sean C.Sweetman, Martindale, 34 edition, Pharmaceutical Press, London,
2005

AMOKSISILIN
Asam (2S,5R,6R)-6[ (R)-(-)-2-amino-2-(p-hidroksifenil)asetamido]-3-3dimetil-7-okso-4-tia-1-azabisiklo[3,2,0]-heptana-2-karboksilat trihidrat
C16N19N3NaO5S

Sifat Fisika Kimia

Mengandung tidak kurang dari 90.0% C16N19N3NaO5S dihitung sebagai


anhidrat
Amoksisilin berwarna putih, praktis tidak berbau.
Sukar larut dalam air dan methanol; tidak larut dalam benzena, dalam
karbontetraklorida dan dalam kloroform.
Secara komersial, sediaan amoksisilin tersedia dalam bentuk trihidrat. serbuk
hablur, dan larut dalam air.
Ketika dilarutkan dalam air secara langsung, akan berbentuk amoksisislin
suspensi oral dengan pH antara 5 - 7.5

Keterangan
Amoksisilin adalah aminopenisilin yang perbedaan strukturnya dengan ampisilin
hanya terletak pada penambahan gugus hidroksil pada cincin fenil. pH larutan 1%
dalam air = 4.5-6.0.1

Golongan/Kelas Terapi
Anti Infeksi

Nama Dagang
Abdimox, Aclam, Amobiotic, Amocomb, Amosine, Amoxil, Amoxillin, Amoxsan,
Ancla, Arcamox, Auspilin, Bannoxillin, Ballacid, Bellamox, Biditin, Bimoxyl, Bintamox,
Broadamox, Bufamoxy, Clacomb, Claneksi, Claxy, Comsikla, Corsamox, Danoxillin,
Dexymox, Erphamox, Etamox, Athimox, Farmoxyl, Goxallin, Hiramox, Hufanoxil,
Ikamoxyl, Improvox, Inamox, Intemoxyl, Kalmoxillin, Kamox, Kemosillin, Kenoko,
Kimoxil, Lactamox, Lapimox, Leomoxyl, Liskoma, Medimox, Mestamox, Mexylin,
Mokbios, Moxaxil, Moxigra, Moxtid, Novax, Nufamox, Omemox, Opimox, Ospamox,
Palentin, Penmox, Primoxil, Pritamox, Protamox, Ramoxlan, Ramoxyl, Robamox,
Sammoxil F, Scannoxyl, Ssilamox, Sirimox, Solpenox, Supramox, Supras, Topcillin,
Varmoxillin, Vibramox, Vulamox, Widecillin, Yefamox, Yusimox, Zemoxil, Zumafen.

Indikasi
Amoksisilin digunakan untuk mengatasi infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram
negatif (Haemophilus Influenza, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella).
Amoksisilin juga dapat digunakan untuk mengatasi infeksi yang disebabkan oleh
bakteri positif (seperti; Streptococcus pneumoniae, enterococci, nonpenicilinaseproducing staphylococci, Listeria) tetapi walaupun demikian, aminophenisilin,
amoksisilin secara umum tidak dapat digunakan secara sendirian untuk pengobatan
yang disebabkan oleh infeksi streprococcus dan staphilococcal

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian


DOSIS ORAL ANAK:
Anak < 3 bulan: 20-30 mg/kg/hari terpisah setiap 12 jam.Anak >3 bulan dan
<40kg; dosis antara 20-50 mg/kg/hari dosis terpisah setiap 8-12 jam.
Khusus: Infeksi hidung,tenggorokan,telinga,saluran kemih dan kulit: ringan
sampai sedang: 25 mg/kg/hari terbagi setiap 12 jam atau 20 mg/kg/hari
setiap 8 jam.Gawat: 45 mg/kg/hari setiap 12 jam atau 40 mg/kg/hari setiap 8
jam.
Otitis media akut: 80-90 mg/kg/hari setiap 12 jam.Infeksi saluran nafas
bawah: 45 mg/kg/hari terbagi setiap 12 jam atau 40 mg/kg/hari setiap 8 jam.
DOSIS DEWASA:
Umum: Rentang dosis antara 250 500 mg setiap 8 jam atau 500 875 mg
dua kali sehari.Khusus: Infeksi telinga, hidung, tenggorokan, saluran kemih,
kulit
Ringan sampai sedang: 500 mg setiap 12 jam atau 250 mg setiap 8
jam.Berat: 875 mg setiap 12 jam atau 500 mg setiap 8 jam.
Infeksi saluran nafas bawah: 875 mg setiap 12 jam atau 500 mg setiap 8 jam.

Endocarditis profilaxis: 2 g sebelum prosedur operasi.


Eradikasi Helicobacter pylori: 1000 mg dua kali sehari, dikombinasikan
dengan satu antibiotik lain dan dengan proton pump inhibitor atau H2 bloker
DOSIS BERDASARKAN FUNGSI GINJAL:
Dosis 875 mg tidak diberikan pada pasien dengan :
o Clcr <30 mL/menit
o Clcr 10-30 mL/menit; 250-500mg setiap 12 jam
o Clcr <10 mL/menit: 250 500 mg setiap 24 jam
PEMBERIAN:
Antibiotik amoksisilin termasuk antibiotik time deppendent sehingga untuk menjaga
konsentrasi obat dalam plasma tetap berada pada kadar puncak, maka obat
diberikan sesuai dengan jadwal waktu yang telah dibuat.
Obat dapat diberikan bersamaan dengan makanan.
Farmakologi

Absorbsi : cepat dan hampir sempurna, tidak dipengaruhi oleh makanan.


Distribusi : secara luas terdistribusi dalam seluruh cairan tubuh serta tulang;
penetrasi lemah kedalam sel mata dan menembus selaput otak; konsentrasi
tinggi dalam urin; mampu menembus placenta; konsentrasi rendah dalam air
susu ibu.
Ikan protein : 17-20%
Metabolisme : secara parsial melalui hepar.
T eliminasi :
o Bayi lahir sempurna: 3,7 jam
o Anak-anak : 1-2 jam.
o Dewasa: fungsi ginjal normal 0.7-1,4 jam.
o ClCr <10 mL/menit: 7-12 jam.
Time Peak; kapsul 2 jam; suspensi 1 jam.
Eksresi: urin (80% bentuk utuh); pada neonates eksresi lebih rendah
Dilisis:
o Moderat dilisis melalui Hemo atau peritonial dilisis: 20-50%
o Dilisis melalaui Arteriovenous atau venovenous mampu memfilter
50mg/ liter amoksisilin.

Stabilitas Penyimpanan
Stabilitas obat: amoksilin 125 dan 250 mg kapsul, chewable tablet, dan serbuk
suspensi oral harus disimpan dalam suhu 20C atau lebih rendah. Amosisilin 200
dan 400 mg chewable tablet dan salut tipis disimpan pada suhu 25C atau lebih
rendah
Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk pasien yang hipersensitif terhadap amoksisilin, penisilin, atau


komponen lain dalam obat.
Efek Samping

Susunan Saraf Pusat : Hiperaktif, agitasi, ansietas, insomnia, konfusi, kejang,


perubahan perilaku, pening.
Kulit : Acute exanthematous pustulosis, rash, erytema multiform, sindrom
stevens-johnson, dermatitis, tixic ephidermal necrolisis, hypersensitif
vasculitis, urticaria.
GI : Mual, muntah, diare, hemorrhagic colitis, pseudomembranous colitis,
hilangnya warna gigi.
Hematologi : Anemia, anemia hemolitik, trombisitopenia, trombositopenia
purpura, eosinophilia, leukopenia, agranulositosi.
Hepatic : AST (SGOT) dan ALT (SGPT) meningkat, cholestatic joundice, hepatic
cholestatis, acute cytolitic hepatitis.
Renal : Cristalluria

Interaksi
Dengan obat lain:
Meningkatkan efek toksik:
o Disulfiram dan probenezid kemungkinan meningkatkan kadar
amoksisilin.
o Warfarin kemungkinan dapat meningkatkan kadar amoksisilin
o Secara teori, jika diberikan dengan allopurinol dapat meningkatkan
efek ruam kulit.
Menurunkan efek:
o Kloramfenikol dan tetrasiklin secara efektif dapat menurunkan kadar
amoksisilin
o Dicurigai amoksisilin juga dapat menurunkan efek obat kontrasepsi
oral.
Pengaruh
Terhadap kehamilan :
Faktor risiko : B
Data keamanan penggunaan pada ibu hamil belum diketahui.
Terhadap ibu menyusui :
Karena amoksisilin terdistribusi kedalam ASI (air susu ibu) maka
dikhawatirkan amoksisilin dapat menyebabkan respon hipersensitif untuk
bayi, sehingga monitoring perlu dilakukan selama menggunakan obat ini
pada ibu menyusui.
Terhadap hasil laboratorium:

Berpengaruh terhadap hasil pengukuran : Hematologi dan hepar.

Parameter monitoring
Pengamatan rutin terhadap: Indikator infeksi. (Suhu badan, kultur), Fungsi ginjal
(ClCr), Fungsi Hepar (SGPT, SGOT), Henatologi. (Hb)
Bentuk sediaan
Kapsul, Serbuk Kering Suspensi Oral, Tablet Salut Film, Tablet KunyahPeringatan
Peringatan

Pernah dilaporkan: Reaksi hipersensitifitas, meliputi reaksi


anaphilaksis
dapat mengakibatkan efek yang fatal (kematian).
Penggunaan jangka panjang, kemungkinan dapat mengakibatkan terjadinya
suprainfeksi termasuk Pseudomembranous collitis.
Pada pasien gagal ginjal, perla penyesuaian dosis.
Kasus diare merupakan kasus terbanyak jika amoksisilin digunakan sendiri.

Informasi Pasien

Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya amoksisilin


digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan.
Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon
hipersensitivitas.
Jika masih belum memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi
apoteker.
Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka
harap menghubungi dokter

Mekanisme Aksi
Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada
ikatan penisilin-protein (PBPs Protein binding penisilins), sehingga menyebabkan
penghambatan pada tahapan akhir transpeptidase sintesis peptidoglikan dalam
dinding sel bakteri, akibatnya biosintesis dinding sel terhambat, dan sel bakteri
menjadi pecah (lisis).
Monitoring penggunaan obat

Lamanya penggunaan obat


Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir penggunaan obat.
Mengamati kemungkinan adanya efek anaphilaksis pada pemberian dosis
awal.

Daftar Pustaka
1. Sofware Pelayanan Informasi Obat, Direktorat bina farmasi komunitas dan
klinik, DepKes RI, Oktober 2007.
2. Drug information hand book. (DIH). 2006.
3. AHFS DRUG. 2005
4. Farmakope Indonesia IV. 1995.
5. ISO. INDONESIA. Volume 41 2006

Sifat Fisika Kimia

Golongan/Kelas Terapi

Nama Dagang

Indikasi

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

Farmakologi

Stabilitas Penyimpanan

Kontraindikasi

Efek Samping

Interaksi
Dengan obat lain:
Dengan makanan :
Pengaruh

Parameter monitoring

Bentuk sediaan

Peringatan

Informasi Pasien

Mekanisme Aksi

Monitoring penggunaan obat

Daftar Pustaka
1. Sofware Pelayanan Informasi Obat, Direktorat bina farmasi komunitas dan
klinik, DepKes RI, Oktober 2007.