Anda di halaman 1dari 23

AZTREONAM, IMIPENEM, MEROPENEM,

KOTRIMOKSAZOL, DAN SULFADIAZIN

Disusun Guna Melengkapi Tugas Mata Kuliah


Spesialite Obat Semester I
Pengampu: Erindyah Retno Wikantyasning, Ph.D., Apt.

Oleh:
KELOMPOK 4
MUSTAKIM MASNUR
NORMAIDAH
HAFILIA HAZNAWATI
LIANA DWIASTUTI
AWANING TIAS LIANNASARI
AYI INDAH UTAMI
ACHMAD HERIYANTO

K 11015 I022
K 11015 I023
K 11015 I024
K 11015 R001
K 11015 R002
K 11015 R003
K 11015 R004

SPESIALITE OBAT
PROGRAM STUDI PROFESI APOTEKER
FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH SURAKARTA
2015

AZTREONAM
1. Golongan Obat
Antibiotik, Bakterisida, monobactam, monosiklik -laktam (DIH, 2008).
2. Struktur Kimia

Gambar 1. Struktur Aztreonam

3. Sifat Fisikokimia
Serbuk kristalin putih tidak berbau. Sangat sedikit larut dalam alkohol terhidrasi, praktis
tidak larut dalam kloroform, etil asetat dan toluene, larut dalam dimetilformamid dan
dimetilsulfoksida; sedikit larut dalam metil alkohol. (Martindale, hal. 209).
4. Indikasi
Infeksi saluran kemih, infeksi saluran pernafasan bawah, septicemia, infeksi kulit, infeksi
intra

abdominal,

infeksi

ginekologis

yang

disebabkan

bakteri

gram

negatif

(Pseudomonas aeruginosa, Hemophilus influenzae, dan Neisseria meningitides)


(http://pionas.pom.go.id/ioni).
5. Dosis
I.M/I.V selama 3-5 menit atau infus intravena. 1 gram tiap 8 jam atau 2 gram tiap 12 jam
untuk infeksi berat. Dosis lebih dari 1 gram hanya diberikan secara I.V.
Untuk bayi di atas 1 minggu; 30 mg/kg BB. I.V tiap 8 jam. Anak di atas 2 tahun atau
infeksi berat 50 mg/kg BB tiap 6-8 jam, maksimum 8 gram/hari.
(http://pionas.pom.go.id/ioni).
6. Mekanisme Aksi
Aztreonam bersifat bakterisida dan bekerja hampir sama seperti penisilin dengan cara
penghambatan sintesis dinding sel bakteri; aztreonam memiliki cara kerja yang sama
untuk bakteri gram negatif seperti penisilin-pengikat protein 3 (PBP-3). Aktivitas
aztreonam terbatas pada organisme gram negatif aerobik, termasuk strain bakteri
penghasil -laktamase. Aktif melawan banyak enterobacteriaceae termasuk E. coli,
Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella,dan Yersinia spp.
(Martindale, hal. 209).
7. Kontra Indikasi
Hipersensitif pada Aztreonam, penicillin generasi 3, 4, atau komponen lain dalam
sediaan. (DIH, 2008).
8. Farmakokinetika
Aztreonam sedikit diserap dalam GI, sehingga dibuat dalam bentuk parenteral. Absorpsi
baik pada pemberian I.M; konsentrasi plasma 46 mikrogram/mL tercapai dalam waktu 1

jam pada dosis 1 gram. Konsentrasi plasma half-life 1,7 jam, kemungkinan lebih lama
pada neonatus, lansia, pasien dengan penurunan fungsi ginjal, dan hati. Aztreonam
berikatan 56% pada protein plasma. Terdistribusi dengan baik di jaringan dan cairan
tubuh kecuali empedu. Terekskresi dalam urin melalui sekresi renal tubuler. (Martindale,
hal. 209).
9. ADR
Kulit kemerahan, urtikaria, angioedema, dermatitis eksfoliatif, eosinofilia, brokospasme,
pada pasien imunogenik lemah dapat terjadi anafilaksis, nekrolisis epidermal toksik.
Efek ke jalur GI termasuk diare, nausea, muntah-muntah, mulut kering, penurunan indra
pengecap. Phlebitis dan Thrombophlebitis pada Aztreonam I.V dan nyeri juga bengkak
pada pemberian I.M. (Martindale, hal. 209).
10. Toksisitas
11. Interaksi
Antikoagulan oral = kemungkinan peningkatan waktu prothrombin. (Martindale, hal.
209).
Vaksin tifoid = menghilangkan efek terapetik vaksin tifoid. (DIH, 2008).
12. Nama Paten atau Nama Dagang
Vebac injeksi suspensi
13. Jenis Sediaan dan Kekuatan Sediaan
I.V 1 gram; I.M 1 gram (DIH, 2008).
14. Informasi yang Penting untuk Pasien/Konsumen Obat
Pada wamil Aztreonam dapat menembus sirkulasi plasenta dan janin. Pada wansui
aztreonam dapat terdistribusi kedalam air susu ibu.
Penyimpanan dalam kulkas selama 7 hari dalam suhu kamar selama 48 jam. (DIH,
2008).
15. Pustaka
Sweetman, Sean C., Paul S, Blake., Alison, Brayfield., Julie M, McGlashan, dan Gail C,
Neathercoat. 2009. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical
Press: Great Britain.
Aberg A, Judith., William, Alvarez Jr., Lora, Armstrong., Kenneth, A. Bachmann., Verna,
L. Baughman. 2009. Drug Information Handbook: 17th Edition. Lexi Comp:
USA.
Baxter, Karen., Mildred, Davis., Samuel, Driver., Chloe SAJ, Hatwal., Alison, Marshall.
2008. Stockleys Drug Interactions: 8th Edition. Pharmaceutical Press: UK.

IMIPENEM
1. Golongan Obat
Karbapenem
2. Struktur Kimia

Gambar 2. Struktur Imipenem

3. Sifat Fisikokimia
Agak putih senyawa kristal yang non higroskopik, memiliki bobot molekul dengan Bm
317.37, sukar larut dalam air, dan mudah larut dalam metanol.
4. Indikasi
Infeksi saluran pernapasan bawah, infeksi saluran kemih, infeksi intra-abdominal, infeksi
gynecologik, infeksi tulang dan jaringan, infeksi kulit, endocarditis, dan infeksi
polimikrobik.
5. Dosis
Infeksi Ringan : Diberikan 250 mg secara IV setiap 6 jam;(jika termasuk P. aeruginosa)
diberikan 500 mg secara IV setiap 6 jam.
Infeksi Sedang: Diberikan 500 mg secara IV setiap 6-8 jam; (jika termasuk P.
aeruginosa) diberikan 500 mg secara IV setiap 6 jam atau 1 gram secara IV setiap 8 jam.
Infeksi Berat, life-threatening infeksi: Diberikan 500 mg secara IV setiap 6 jam; (jika
termasuk P. aeruginosa) diberikan 1 gram secara IV setiap 6 jam atau 1 gram secara IV
setiap 8 jam; maksimum diberikan 50mg/kg/hari atau 4 gram/hari.
Cystic fibrosis: (12 tahun atau lebih) minimal 90 mg/kg/hari secara IV setiap 6 jam;
maksimum 4 gram/hari.
Infeksi saluran kemih, tidak ada komplikasi: Diberikan 250 mg secara IV setiap 6 jam.
Infeksi saluran kemih, ada komplikasi: Diberikan 500 mg secara IV setiap 6 jam.
Infeksi gynecologic: Diberikan 500-750 mg secara IM setiap 12 jam.
Infeksi intra-abdominal: Diberikan 750 mg secara IM setiap 12 jam.
Infeksi saluran pernafasan bawah: Diberikan 500-750 mg secara IM setiap 12 jam.
Infeksi struktur kulit: Diberikan 500-750 mg secara IM setiap 12 jam.
6. Mekanisme Aksi
Mempercepat kematian sel bakteri dengan membentuk ikatan antara penicillin dan
protein secara kovalen sehingga terjadi biosintesis mukopeptida di dinding sel bakteri.

Efek dari bakterisidal akan menghambat pertumbuhan dan perkembangan sel, serta
menurunkan integritas dari dinding sel yang menyebabkan dinding sel bakteri lisis.
Target utama dari mekanisme aksi imipenem adalah PBP 2.
7. Kontra Indikasi
Anak-anak kurang dari 30 kg dengan gangguan ginjal, anak-anak dengan infeksi CNS,
pasien yang hipersensitif terhadap komponen dalam produk obat PRIMAXIN.
8. Farmakokinetika
Cmax

: 69.9 mcg/mL

Waktu paruh

: 1.11 jam atau 38 menit (anak-anak) dan 60 menit (dewasa)

Volume distribusi

: 14.4 Liter

Metabolisme

: ginjal

Eskresi

: 70 % di urin

Protein binding

: 20 %

9. ADR
Hematologik: Anemia, meningkatkan waktu prothrombin, leukopenia, thrombocitopenia
dan thrombositosis. Sistem kardiovaskular: nyeri dada, hipotensi, takikardia dan
thrombophlebitis. Sistem Nervous Pusat: kejang, demam, vertigo. Gastrointestinal: mual,
muntah, oral candidiasis. Ginjal: gangguan ginjal. Hati: mengelevasi enzim hati.
Pernapasan: gagal pernapasan, hiperventilasi, apnea. Dematologi: pruritus, urtikaria, dan
kulit kering.
10. Toksisitas
Tes fungsi hati dan ginjal selama terapi obat, pada ibu hamil imepenem masuk dalam
kategori C.
11. Interaksi
Siklosporin (jarang terjadi) : Neurotoksik (gangguan kesadaran, bergetar), Gansiklovir
(major severity) : CNS toksik (kejang), Pemberian vaksin tiphoid secara langsung :
menurunkan respon imunologi pada vaksin, Teofillin (major severity) : keracunan
teofillin (mual, muntah, palpitasi, kejang).
12. Nama Paten atau Nama Dagang
Primaxin dan Tienam
13. Jenis Sediaan dan Kekuatan Sediaan
Intramuskular:
Campuran serbuk 500 mg imipenem dan 500 mg cilastatin untuk injeksi intramuskular
Campuran serbuk 750 mg imipenem dan 750 mg cilastatin untuk injeksi intramuskular
Intravena :

Campuran serbuk 250 mg imipenem, 250 mg cilastatin dan 10 mg sodium bicarbonat


untuk injeksi intravena
Campuran serbuk 500 mg imipenem, 500 mg cilastatin dan 20 mg sodium bicarbonat
untuk injeksi intravena
14. Informasi yang Penting untuk Pasien/Konsumen Obat
PRIMAXIN hanya untuk infeksi yang disebabkan oleh bakteri bukan infeksi yang
disebabkan oleh virus; PRIMAXIN tidak di anjurkan untuk pasien dengan meningitis
karena keamanan dan efikasinya belum diketahui; efek samping yang umum terjadi
adalah mual, diare dan muntah; orang yang alergi terhadap penisillin dan antibiotik laktam lainnya harus mendapat perhatian saat diberikan imipenem.
15. Pustaka
National Committee for Clinical Laboratory Standards, Methods for Dilution
Antimicrobial Susceptibility Test for Bacteria that Grow Aerobically Fourth
Edition. Approved Standard NCCLS Document M7-A4, Vol. 17, No. 2 NCCLS,
Villanova, PA, 1997.
National Committee for Clinical Laboratory Standards, Performance Standards for
Antimicrobial Disk Susceptibility Test Sixth Edition. Approved Standard
NCCLS Document M2-A6, Vol. 17, No. 1 NCCLS, Villanova, PA, 1997.
National Committee for Clinical Laboratory Standards, Methods for Antimicrobial
Susceptibility Testing of Anaerobic Bacteria third Edition. Approved Standard
NCCLS Document M11-A3, Vol. 13, No. 26 NCCLS, Villanova, PA, 1993.

MEROPENEM
1. Golongan Obat
Antibiotik beta laktam. golongan : karbapenem
2. Struktur Kimia

Gambar 3. Struktur Meropenem

3. Sifat Fisikokimia
Kristal putih tidak berwarna, sangat sukar larut dalam air, sangat sedikit larut dalam
alkohol, praktis tidak larut dalam aseton dan eter, larut dalam dimethylformamid.
Larutan 1% dalam air pH 4,0-6; BM: 437,5 g/mol. Stabilitas penyimpanan : Serbuk

kering harus disimpan pada suhu ruang yang terkontrol (20-250C). Meropenem infus
dapat dicampur dengan larutan KCL, NaCl atau dektrosa fisiologis. Meropenem 500 mg
dicampur dengan 10 ml dan 1 g dengan 20 ml. Kemudian dapat diencerkan dengan
larutan yang sesuai untuk infus. Konsultasikan detail dari pencampuran dengan label dari
pabrik. Kestabilan dalam larutan KCL: sampai 2 jampada suhu ruang dan sampai 12 jam
pada lemari pendingin. Kestabilan dalam larutan NaCL: sampai 2 jam pada suhu ruang
dan sampai 128jam pada lemari pendingin. Kestabilan dalam larutan dekstrosa: sampai 1
jam pada suhu ruang dan sampai 8 jam pada lemari pendingin.
4. Indikasi
Infeksi bakteri aerob dan anaerob , gram positif dan gram negative. Meropenem IV
diindikasikan untuk dewasa dan anak-anak yang mengalami infeksi kuman baik tunggal
maupun multipel yang sensitif terhadap meropenem, pneumonia dan nosokomial
pneumonia, infeksi saluran kemih (ISK), infeksi intra-abdomen, infeksi ginekologis,
antara lain endometritis, infeksi kulit dan struktur kulit, meningitis, septikemia, dan
pengobatan empirik, pada penderita dewasa yang diduga infeksi dengan gejala
neutropenia febris, digunakan sebagai terapi tunggal maupun kombinasi antivirus atau
antijamur.
5. Dosis
Kisaran dois lazim: Neonatus: IV.: postnatal usia 0-7 hari: 20 mg/kg/dosis setiap 12 jam.
>7 hari: berat 1,2 kg-2 kg: 20 mg/kg/dosis setiap 12 jam; berat > 2 kg: 20 mg/kg/dosis
setiap 8 jam. Anak 3 bulan: IV: 60 kg/kg/hari dibagi dalam setiap 8 jam , maksimum 6
g/hari. Dewasa: IV.: 1,5-6 g/hari dibagai dalam setiap 8 jam. Dosis pada indikasi khusus:
Anak 3 bulan: IV: infeksi intra abdomen: 20 mg/kg setiap 8 jam, maksimum 1 g setiap
8 jam; Meningitis: 40 mg/kg setiap 8 jam maksimum 2 g setiap 8 jam. Infeksi kulit dan
struktur kulit (komplikasi): 10 mg/kg setiap 8 jam, maksimum 500 mg setiap 8 jam.
Anak >50 kg dan dewasa: IV: Pseudomonas: Cholangitis, infeksi intra-abdomen, febrile
neutropenia: 1 g setiap 8 jam. Infeksi kulit dan struktur kulit (komplikasi): 500 mg/kg
setiap 8 jam, kaki diabetik: 1 g setiap 8 jam. Penyesuaian dosis pada gagal ginjal:
Dewasa: Clcr 26-50 ml/menit: dosis yang direkomendasikan sesuai indikasi setiap 12
jam; Clcr 10-25 ml/menit: setengah dosis yang direkomendasikan setiap 12 jam; Clcr
<10 ml/menit: setengah dosis yang direkomendasikan setiap 24 jam; Dialisis:
meropenem dan metabolit mudah didialisa; berikan obat sesudah didialisis.
6. Mekanisme Aksi
Menghambat biosintesa dinding sel bakteri dengan berikatan pada beberapa penicillinbinding protein, yang selanjutnya terjadi penghambatan sintesa peptidoglikan di dinding

sel. Bakteri lisis karena aktivitas enzim otolisis dinding sel (autolysin dan murein
hydrolyses) pada saat penyusunan dinding sel terhenti.
7. Kontra Indikasi
Hipersensitif terhadap meropenem, komponen formal atau karbapenem lain (imipenem);
pasien yang mempunyai riwayat reaksi alergi dengan beta laktam.
8. Farmakokinetika
Distribusi: Vd: dewasa: 0,3 L/kg, anak : 0,4-0,5 L/kg; penetrasi ke sebagian besar cairan
tubuh dan jaringan baik; konsentrasi di cairan serebrospinal kurang lebih sama dengan di
plasma. Ikatan protein: 2%; Metabolisme: hati: menjadi cincin betalaktam terbuka yang
tidak aktif; waktu paruh eliminasi: fungsi ginjal baik: 1-1,5 jam; Clcr 30-80 ml/menit:
1,9-3,3 jam; Clcr 2-30 ml/menit: 3,82-5,7 jam; Tmaks: jaringan: 1 jam sesudah
pemberian infus; ekskresi: urin (25% sebagai metabolit tidak aktif.
9. ADR
1-10%: Kardiovaskuler: Gangguan pembuluh darah perifer (<1%). SSP: Sakit kepala
(25-8%), nyeri (5%). Dermatologi: ruam /92-3%, termasuk moniliasis daerah diaper pada
anak), pruritis (1%). Saluran cerna: Diare (4-5%), mual/muntah (1-8%), konstipasi (17%)moniliasis oral (sampai 2% pada pediatri), glositis. Hematologi: anemia (sampai
6%). Lokal Inflamasi pada tempat suntikan (2%), flebitis/tromboplebitis (1%), reaksi
temapt suntikan (1%). Pernafasan: apnea (1%). Lain-lain: Sepsis (2%), shok sepsis (1%).
<1% terbatas yang penting dan mengancam jiwa: Agitasi/delirium, agranulositosis,
angioedem, aritmia, peningkatan bilirubin, bradikardia, peningkatan BUN, peningkatan
kreatinin, kolestatik, jaundis, penurunan waktu protrombin, dispepsia, dispnea,
eosinofilia, epistaksis, eritema multiform, perdarahan saluran cerna, halusinasi, hilang
pendengaran, gagal jantung, hemoperitoneum, gagal hati, hiper/hipotensi, ileus,
leukopenia, efusi, udem pulmonal, emboli pulmonal, gagal ginjal, seizure, Steven
Johnson Syndrome, sinkop, trombositopenia, epidermalnekrolisis, urtikaria, moniliasis
vagina.
10. Toksisitas
Kejadian overdosis dapat terjadi selama terapi, biasanya pada pasien gagal ginjal.
Pengobatan overdosis secara simtomatik. Pada pasien normal eliminasi sering terjadi di
ginjal, adanya hemodialisis akan menghilangkan meropenem dan hasil metabolitnya.
11. Interaksi
Peningkatan efek: Probenesid dapat meningkatkan konsentrasi serum meropenem.
Penurunan efek: Meropenem dapat menurunkan konsentrasi serum asam valproat sampai
dibawah kadar terapetik. Antibitiotik dapat menurunkan Ty21a, melemahkan vaksin
tifoid; tunda vaksinasi selama 24 jam sesudah pemberian antibiotik.
12. Nama Paten atau Nama Dagang
Tripenem, Merofen, Merobat, Merotik.

13. Jenis Sediaan dan Kekuatan Sediaan


Vial 0,5 gram dan 1 gram.
14. Informasi yang Penting untuk Pasien/Konsumen Obat
a. Pada anak :Keamanan dan efikasi belum ditetapkan pada anak <3 bulan.
Pada kehamilan : Faktor risiko B. Efek teratogenik tidak ditemukan pada studi dengan
hewan coba; gunakan selama kehamilan hanya bila indikasinya jelas.
b. Pada ibu menyusui : Gunakan dengan hati-hati walau ekskresi dalam ASI belum
diketahui.
c. Reaksi hipersensitivitas serius termasuk anafilaksis terjadi, beberapa diantaranya
terjadi tanpa ada riwayat reaksi alergi sebelumnya dengan beta laktam.Penggunaannya
berhubungan dengan ROTD SSP, termasuk keadaan bingung, serangan kejang;
gunakan hati-hati pada pasien dengan gangguan SSP seperti lesi otak, riwayat
serangan kejang, atau gagal ginjal.Penggunaan jangka panjang dapat menimbulkan
superinfeksi bakteri atu jamur, termasuk Clostridium difficile yang terkait dengan
diare (CDAD) dan pseudomembran colitis; CDAD terjadi <2 bulan setelah terapi
antibitotik.Gunakan hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal, sesuaikan dosis pada
gagal ginjal sedang-berat.trombositopenia dilaporkan terjadi pada pasien dengan
gangguan ginjal.Dosis lebih rendah (berdasarkan fungsi ginjal) sering dibutuhkan
pada pasien tua. Keamanan dan efikasi belum ditetapkan pada anak <3 bulan.
Laporkan segera bila terjadi: lidah yang kehitaman, sulit bernafas/ nafas pendek, tinja
berbau bacin, ruam, gatal, pada kulit, gatal pada vagina atau berlendir, plak putih di
mulut. Bila tinja bmengandung darah atau nanah adalah hal yang serius segera
hubungi dokter, jangan di terapi di rumah.
15. Pustaka
Drug Information Handbook 17th ed. (2008),Lexi-Comp Inc. Ohio. 2. Martindale: The
Complete Drug Reference 24th ed. 2005, Pharmaceutical Press great Britain. 3.

KOTRIMOKSAZOL
1. Golongan Obat
Antibiotika golongan Sulfonamida.
2. Struktur Kimia

Gambar 4. Struktur Trimetoprim

Gambar 5. Struktur Sulfametoksazol

3. Sifat Fisikokimia
Sulfametoxazole (disingkat SMX); mengandung tidak kurang dari 99.0% dan tidak lebih
dari 101.0% C10H11N3O3S dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. Obat
berbentuk serbuk hablur, putih sampai putih, praktis tidak berbau. Kelarutan obat, praktis
tidak larut dalam air dalam eter dan dalam kloroform, mudah larut dalam asetone dan
dalam larutan natrium hidroksida encer; agak sukar larut dalam etanol.
Trimethoprim (disingkat TMP), mengandung tidak kurang dari 98,5% dan tidak lebih
dari 101,0% C14H18N4O3 dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. Kelarutan obat,
sangat sukar larut dalam air; larut dalam benzilalkohol, agak sukar larut dalam kloroform
dan dalam metanol, sangat sukar larut dalam etanol dan dalam asetone, praktis tidak larut
dalam eter dan dalam karbon tetraklorida. Simpan pada suhu ruangan (25C), jangan
disimpan pada refrigerator/pembeku, terlindung dari cahaya.
4. Indikasi
Infeksi saluran kemih dan kelamin yang disebabkan oleh E. coli. Klebsiella sp,
Enterobacter sp, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Otitis media
akut yang disebabkan Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Infeksi
saluran pernafasan bagian atas dan bronchitis kronis yang disebabkan Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus influenzae. Enteritis yang disebabkan Shigella flexneri,
Shigella sonnei. Pneumonia yang disebabkan Pneumocystis carinii. Diare yang
disebabkan oleh E. coli.
5. Dosis
Oral 960 mg setiap 12 jam; ANAK, setiap 12 jam, 6 minggu-5 bulan, 120 mg; 6 bulan-5 tahun,
240 mg; 6-12 tahun, 480 mg. Infus intravena, 960 mg setiap 12 jam meningkat menjadi 1,44 g
setiap 12 jam pada infeksi berat; ANAK 36 mg / kg sehari dalam 2 dosis terbagi meningkat
menjadi 54 mg / kg sehari pada infeksi berat. Pengobatan Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis

carinii) infeksi (dilakukan di mana fasilitas untuk tepat pemantauan tersedia-berkonsultasi


mikrobiologi dan literatur produk), melalui mulut atau dengan intravena infuse.
DEWASA dan ANAK lebih dari 4 minggu, 120 mg / kg harian dalam 2-4 dosis terbagi selama 14
hari. Profilaksis Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii) infeksi, melalui mulut, 960 mg
sekali sehari (mungkin dikurangi menjadi 480 mg sekali sehari untuk meningkatkan toleransi)
atau 960 mg pada hari alternatif (3 kali seminggu) atau 960 mg dua kali sehari pada hari
alternatif (3 kali minggu).
ANAK 6 minggu-5 bulan, 120 mg dua kali sehari pada 3 hari berturut-turut atau alternatif per
minggu atau 7 hari per minggu; 6 bulan-5 tahun, 240 mg; 6-12 tahun, 480 mg Catatan 480 mg
kotrimoksazol terdiri dari sulfametoksazol 400 mg dan trimethoprim 80 mg.

6. Mekanisme Aksi
Sulfametoxazol menghambat sintesis asam folat dan pertumbuhan bakteri dengan menghambat
susunan asam dihidrofolat dari asam para-aminobenzen.
Trimethoprime menghambat terjadinya reduktasi asam dihidrofolat menjadi tetrahidrofolat yang
secara tidak langsung mengakibatkan penghambatan enzim pada siklus pembentukan asam folat
Kombinasi tetap sulfametoksazol dan trimetoprim; kedua obat adalah folat-antagonis dan
berurutan menghambat enzim dari jalur asam folat dalam bakteri rentan
Sulfametoksazol menghambat pembentukan asam dihydrofolic dari p-aminobenzoic acid dan
trimetoprim menghambat pembentukan asam tetrahydrofolic (bentuk aktif secara metabolik asam
folat). Sulfametoksazol adalah bakteriostatik dan trimetoprim biasanya bakterisida; kombinasi
tetap umumnya bakterisida saat sinergisme dicapai.
Kerentanan terhadap trimetoprim lebih penting untuk keberhasilan kotrimoksazol dibandingkan
kerentanan terhadap sulfamethoxazole. Kotrimoksazol aktif melawan banyak organisme resisten
terhadap sulfamethoxazole tetapi rentan terhadap trimethoprim.
Spektrum aktivitas mencakup banyak bakteri gram positif dan -negatif aerobik dan beberapa
protozoa. Aktif terhadap sebagian besar bakteri anaerob dan aktif terhadap jamur dan virus.
Gram-positif Aerob: Aktif terhadap Staphylococcus aureus (termasuk penisilinase memproduksi
strain), Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes (group A -hemolitik streptokokus), dan
beberapa strain enterococci (misalnya, Enterococcus faecalis). Juga aktif melawan Nocardia,
tetapi Bacilllus anthracis dapat resisten.
Gram-negatif Aerob: Aktif terhadap Acinetobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klbesiella
pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Salmonella, dan Shigella. Juga aktif
terhadap Haemophilus influenzae (termasuk strain yang resisten ampisilin), H. ducreyi, dan
Neisseria gonorrhoeae.a, b Pseudomonas aeruginosa adalah resisten.
Organisme lain: Active in vitro dan in vivo terhadap Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis
carinii). Kebanyakan anaerob, termasuk Bacteroides dan Clostridium, yang resistant.

Perlawanan terhadap kotrimoksasol telah dilaporkan di beberapa Enterobacteriaceae dan H.


influenzae.

7. Kontra Indikasi
Hipersensitif pada obat golongan sulfa, trimethoprim atau komponen lain dalam obat;
profiria; anemia megaloblastik karena kekurangan asam folat; bayi dengan usia <2 bulan;
adanya tanda kerusakan pada hepar pasien; gagal ginjal parah; kehamilan.
8. Farmakokinetika
Absorpsi
Bioavailabilitas: Sulfametoksazol dan trimetoprim dengan cepat dan baik diserap dari
saluran pencernaan setelah pemberian oral persiapan kombinasi tetap (kotrimoksazol) .a,
konsentrasi serum puncak b baik sulfametoksazol dan trimetoprim tercapai dalam 1-4
jam. Kotrimoksazol berisi rasio 1: 5 trimethoprim sulfamethoxazole untuk, tetapi
trimethoprim: sulfamethoxazole rasio serum setelah pemberian persiapan tetap
kombinasi adalah sekitar 1:20 pada steady-state.
Distribusi
Kecepatan: luas didistribusikan ke dalam jaringan tubuh dan cairan, termasuk dahak,
aqueous humor, cairan telinga tengah, sekresi bronkial, cairan prostat, cairan vagina, dan
empedu. Pada pasien dengan meninges uninflamed, trimetoprim dan sulfametoksazol
konsentrasi dalam CSF sekitar 50 dan 40%, masing-masing, dari konsentrasi serum
bersamaan. Kedua sulfametoksazol dan trimetoprim mudah melewati plasenta dan
didistribusikan ke susu (ASI).
Ikatan Protein Plasma: Sulfametoksazol adalah sekitar 70% dan trimetoprim adalah
sekitar 44% terikat proteins plasma, Kehadiran sulfametoksazol menurunkan pengikatan
trimethoprim terhadap protein.
Metabolisme
Kedua sulfametoksazol dan trimetoprim dimetabolisme di liver.

Eliminasi
Rute eliminasi: kedua sulfametoksazol dan trimetoprim dengan cepat diekskresikan
dalam urin oleh filtrasi glomerulus dan aktif secretion tubular, Pada orang dewasa
dengan fungsi ginjal normal, sekitar 45-85% dari dosis sulfametoksazol dan 50-67% dari
dosis trimetoprim diekskresikan dalam urin. Hanya sejumlah kecil trimetoprim
diekskresikan dalam kotoran melalui eliminasi empedu.
Waktu Paruh (Half life): waktu paruh serum sulfametoksazol dan trimetoprim sekitar 1013 dan 8-11 jam, masing-masing, pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal,
Populasi Khusus: pasien dengan gangguan fungsi ginjal: Half-life baik sulfametoksazol
dan trimetoprim mungkin diperpanjang. Pada orang dewasa dengan Clcr10 mL / menit,
serum paruh trimetoprim bisa meningkat sampai> 26 jam.b Pada orang dewasa dengan
gagal ginjal kronis, sulfamethoxazole paruh mungkin 3 kali pada pasien dengan fungsi
ginjal normal.
9. ADR
Gangguan pencernaan (mual, muntah).
10. Toksisitas
11. Interaksi
Penggunaan bersamaan dengan pyrimethamine (dengan dosis >25mg/minggu)
kemungkinan

dapat

meningkatkan

resiko

terjadinya

anemia

megaloblastik.

;Kemungkinan meningkatkan kadar obat amiodaron, flueksetin, glimepirid, glipizid,


nateglinid, phenytoin, pioglitazone, rosiglitazon, sertalin, warfarin, dan substrat
CYP2C8/9 lainya.;
Peningkatan efek hiperkalemia pada penggunaan bersamaan obat ACE inhibitor, reseptor
antagonis angiotensin atau diuresis hemat kalium. ;Peningkatan efek neprotosis dengan
siklosporin.;Meningkatkan kadar obat dapson.;Menurunkan efek obat:;Kemungkinan
kadar obat kotrimoxazole akan diturunkan oleh: karbamazepin, fenobarbital, penitoin,
rifampisin, rifapentine, secobarbital, dan inducer CYP2C8/9 lainya.
Kotrimoksazol dapat menambah efek dari antikoagulan dan memperpanjang waktu paruh
Fenitoin juga dapat mempengaruhi besarnya dosis obat-obat hipoglikemia.
Pernah dilaporkan adanya megaloblastik anemia apabila kotrimoksazol diberikan
bersama-sama dengan obat yang dapat menghambat pembentukan folat misalnya
Pirimetamin.
Pemberian kotrimoksazol bersama dengan diuretik terutama Tiazid dapat meningkatkan
kemungkinan terjadinya trobositopenia.
12. Nama Paten atau Nama Dagang

Abatrim (tablet), Bactroprim (suspense oral), Decatrim (tablet dan suspense oral).
13. Jenis Sediaan dan Kekuatan Sediaan
Tablet oral, mengandung 400 mg Sulfametoksazol dan 80 mg Trimetropim. Untuk anak
tersedia juga bentuk suspensi oral yang mengandung 100 mg Sulfametoksazol dan 20 mg
Trimetropim. Untuk pemberian intravena tersedia sediaan infus yang mengandung 400
mg Sulfametoksazol dan 80 mg Trimetropim per 5 ml.
14. Informasi yang Penting untuk Pasien/Konsumen Obat
Untuk menghindari timbulnya resistensi, dan ketidak berhasilan terapi maka sebaiknya
obat digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan. Amati jika ada
timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas. Jika masih
belum memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi apoteker. Jika keadaan
klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter.
15. Pustaka
Farmakologi dan terapi edisi 5 tahun 2009 hal 605.
ISO farmakoterapi penerbit PT. ISFI penerbitan-jakarta tahun 2008 hal 754.
British National Formulary tahun 2009 hal 315.

SULFADIAZIN
1. Golongan Obat
Sulfonamida intermediate acting.
2. Struktur Kimia

Gambar 6. struktur Sulfadiazin

3. Sifat Fisikokimia
Pemerian serbuk, putih sampai agak kuning, tidak berbau atau hampir tidak berbau,
stabil di udara tetapi pada pemaparan terhadap cahaya perlahan-lahan menjadi hitam.
Kelarutan praktis tidak larut dalam air, mudah larut dalam asam mineral encer, dalam
larutan kalium hidroksida, larutan natrium hidroksida dan larutan amonium hidroksida,
agak sukar larut dalam etanol dan aseton, sukar larut dalam serum manusia pada suhu
37 oC.
4. Indikasi

Alternatif yang digunakan untuk mencegah kekambuhan (profilaksis kedua) pada demam
rematik, Toksoplasma, Otitis media akut, Malaria, Meningitis, Infeksi Saluran Kemih.
5. Dosis
Untuk demam rematik; Dewasa BB>30 kg: Rekomendasi pabrik 1 g per hari. Dewasa
BB>27 kg: AHA dan AAP direkomendasikan 1 g per hari. Pada penggunaan jangka
panjang, terapi profilaksis yang kontinyu diperlukan. Untuk Toksoplasma; 50 mg/kg
penggunaan 2xsehari dikombinasi dengan pyrimethamin oral (2 mg/kg 1xpemakaian
selama 2 hari, 1 mg/kg per hari selama 2-6 bln, 1 mg/kg 3 kali tiap minggu) dan oral
atau IM leucovorin (10 mg dengan masing-masing dosis pyrimethamine). Untuk OMA
awalnya 2-4 g, diikuti dengan pemberian 2-4 g sehari dalam 3-6 dosis terbagi.
6. Mekanisme Aksi
Sulfonamida memiliki kerja bakteriostatik yang luas terhadap banyak bakteri Grampositif dan Gram negatif: terhadap Pseudomonas, Proteus dan Streptococcus
faecalis tidak aktif.
7. Kontra Indikasi
Hipersensitifitas terhadap sulfonamida atau obat lain yang memiliki struktur kimia yang
mirip, Infan<2 bln, Ibu hamil dan Ibu menyusui.
8. Farmakokinetika
Absorpsi sulfadiazin di usus terjadi cepat dan kadar maksimal dalam darah dicapai dalam
waktu 3-6 jam sesudah pemberian dosis tunggal. Kira-kira 15-40% dari obat yang
diberikan di ekskresikan dalam bentuk senyawa asetil. Hampir 70% obat ini mengalami
reabsopsi di tubuli.
9. ADR
Reaksi yang parah (kadang-kadang fatal) menyebabkan kematian, agranulositosis,
termasuk Sindrom Stevens-Johnson dan yang umum gangguan GI.
10. Toksisitas
Kategori C pada Ibu hamil, Kernikterus pada bayi usia <2 bln.
11. Interaksi
Karena beberapa macam sulfa sukar larut dalam urin yang asam, maka sering timbul
kristaluria dan komplikasi ginjal lainnya. Untuk mencegah ini pasien dianjurkan minum
banyak air agar produksi urin tidak kurang dari 1200 mL/hari atau diberikan sediaan
alkalis seperti natrium bikarbonat untuk menaikkan pH urin.
12. Nama Paten atau Nama Dagang
Sulfadiazine Sandoz, Sulfonamid Duplex dan Sulfose.
13. Jenis Sediaan dan Kekuatan Sediaan
Tablet 500 mg.
14. Informasi yang Penting untuk Pasien/Konsumen Obat
Reaksi yang parah (kadang-kadang fatal) menyebabkan kematian, agranulositosis,
termasuk Sindrom Stevens-Johnson, Hindari penggunaan pada bayi usia < 2 bln,Tidak
untuk digunakan oleh ibu hamil dan menyusui.

15. Pustaka
AHFS Drug Information Essentials November 2011.
American Pharmacists Association. Drug Information Handbook. 17th Edition. 2009.
USA.
Departemen Kesehatan Republik Indonesia. Farmakope Indonesia Edisi IV. 1995.
Jakarta.
http://www.drugs.com/pro/sulfadiazine.html
No.
1
2

Uraian
Golongan
Struktur Kimia

Aztreonam
Monobaktam

Imipenem
Karbapenem

Meropenem
Karbapenem

Kotrimoksaz
Sulfonamida

Rumus Molekul

C13H17N5O8S2

C12H17N3O4S.H2O

C7H25N3O5S.3H2O

SMX: C10H11N3O3S

437,5 g/mol

TMP: C14H18N4O3
SMX: 253,28 g/mol
tak

TMP: 290,3 g/mol


SMX: Serbuk habl

hingga

sampai putih, prak

BM
3

435,4 g/mol

317,4 g/mol

Sifat Fisikokimia

Serbuk kristal putih

Serbuk

putih

atau

Kristal

Pemerian

tidak berbau

hampir

putih

atau

berwarna

kuning pucat

berwarna putih

berbau.
TMP:

Kelarutan

Sangat sedikit larut

Sukar

larut

dalam Sedikit larut dalam SMX: praktis tidak la

dalam

alkohol

air,mudah larut dalam air, sangat sedikit

terhidrasi,

praktis

metanol

tidak

dalam

air dalam eter da

larut

dalam kloroform, mudah la

alkohol,

praktis

asetone dan dalam

kloroform, etil asetat

tidak larut dalam

natrium hidroksida en

dan

aseton

larut
toluene,

larut

dan

eter, sukar larut dalam etan

dalam

larut

dalam TMP: sangat sukar la

dimetilformamid dan

dimetilformamida

air; larut dalam benz

dimetilsulfoksida;

dan larutan kalium

agak

sedikit larut dalam

fosfat

kloroform dan dalam

metil alkohol.

5%

monobasa

sukar

larut

sangat sukar larut dal

dan dalam asetone


tidak larut dalam
Log P

-0,37

-2,15

-1,88

dalam karbon tetraklo


SMX: 0,79
TMP: 1,28

Uraian
Aztreonam

Imipenem

4. Indikasi
Infeksi saluran kemih, infeksi saluran pernafasan bawah, septicemia, infeksi kulit, infeksi intra

Hiper

abdominal, infeksi ginekologis yang disebabkan bakteri gram negatif (Pseudomonas aeruginosa,

gener

Hemophilus influenzae, dan Neisseria meningitides)


Infeksi saluran pernapasan bawah, infeksi saluran kemih, infeksi intra-abdominal, infeksi gynecologik,

sediaa
Anak

infeksi tulang dan jaringan, infeksi kulit, endocarditis, infeksi polimikrobik

ginjal
yang

Meropenem

Infeksi bakteri aerob dan anaerob , gram positif dan gram negative. Meropenem IV diindikasikan

produ
Hiper

untuk dewasa dan anak-anak yang mengalami infeksi kuman baik tunggal maupun multipel yang

forma

sensitif terhadap meropenem, pneumonia dan nosokomial pneumonia, infeksi saluran kemih (ISK),

pasien

infeksi intra-abdomen, infeksi ginekologis, antara lain endometritis, infeksi kulit dan struktur kulit,

denga

meningitis, septikemia, dan pengobatan empirik, pada penderita dewasa yang diduga infeksi dengan
gejala neutropenia febris, digunakan sebagai terapi tunggal maupun kombinasi antivirus atau
Kotrimoksazol

Sulfadiazin

antijamur.
Infeksi saluran kemih dan kelamin yang disebabkan oleh E. coli. Klebsiella sp, Enterobacter sp,

Hiper

Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Otitis media akut yang disebabkan

trimet

Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Infeksi saluran pernafasan bagian atas dan

profir

bronchitis kronis yang disebabkan Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Enteritis yang

kekur

disebabkan Shigella flexneri, Shigella sonnei. Pneumonia yang disebabkan Pneumocystis carinii.

bulan

Diare yang disebabkan oleh E. coli.


Alternatif yang digunakan untuk mencegah kekambuhan (profilaksis kedua) pada demam rematik,

pasien
Hiper

Toksoplasma, Otitis media akut, Malaria, Meningitis, Infeksi Saluran Kemih.

lain y

Infan<

Uraian
Aztreonam

5. Dosis
Infeksi berat: I.M/I.V selama 3-5 menit atau infus intravena. 1 gram tiap 8 jam atau 2 gram tiap 12 jam.
Dosis lebih dari 1 gram hanya diberikan secara I.V.
Untuk bayi di atas 1 minggu; 30 mg/kg BB. I.V tiap 8 jam.

Imipenem

Anak di atas 2 tahun atau infeksi berat 50 mg/kg BB tiap 6-8 jam, maksimum 8 gram/hari.
Infeksi Ringan : Diberikan 250 mg secara IV setiap 6 jam;(jika termasuk P. aeruginosa) diberikan 500 mg secara IV setiap 6

Infeksi Sedang: Diberikan 500 mg secara IV setiap 6-8 jam; (jika termasuk P. aeruginosa) diberikan 500 mg secara IV setiap

Infeksi Berat, life-threatening infeksi: Diberikan 500 mg secara IV setiap 6 jam; (jika termasuk P. aeruginosa) diberikan 1 g
IV setiap 8 jam; maksimum diberikan 50mg/kg/hari atau 4 gram/hari.
Cystic fibrosis: (12 tahun atau lebih) minimal 90 mg/kg/hari secara IV setiap 6 jam; maksimum 4 gram/hari.
Infeksi saluran kemih, tidak ada komplikasi: Diberikan 250 mg secara IV setiap 6 jam.
Infeksi saluran kemih, ada komplikasi: Diberikan 500 mg secara IV setiap 6 jam.
Infeksi gynecologic: Diberikan 500-750 mg secara IM setiap 12 jam.
Infeksi intra-abdominal: Diberikan 750 mg secara IM setiap 12 jam.
Infeksi saluran pernafasan bawah: Diberikan 500-750 mg secara IM setiap 12 jam.
Meropenem

Infeksi struktur kulit: Diberikan 500-750 mg secara IM setiap 12 jam.


Neonatus
IV. postnatal usia 0-7 hari: 20 mg/kg/dosis setiap 12 jam.
>7 hari: berat 1,2 kg-2 kg: 20 mg/kg/dosis setiap 12 jam;
Berat >2 kg: 20 mg/kg/dosis setiap 8 jam.

Anak 3 bulan: IV: 60 kg/kg/hari dibagi dalam setiap 8 jam , maksimum 6 g/hari. Dewasa: IV. 1,5-6 g/hari dibagai dalam set
Dosis pada indikasi khusus
Anak 3 bulan: IV: infeksi intra abdomen: 20 mg/kg setiap 8 jam, maksimum 1 g setiap 8 jam.
Meningitis: 40 mg/kg setiap 8 jam maksimum 2 g setiap 8 jam.
Infeksi kulit dan struktur kulit (komplikasi): 10 mg/kg setiap 8 jam, maksimum 500 mg setiap 8 jam.

Anak >50 kg dan dewasa: IV: Pseudomonas: Cholangitis, infeksi intra-abdomen, febrile neutropenia: 1 g setiap 8 jam. Inf

mg/kg setiap 8 jam, kaki diabetik: 1 g setiap 8 jam. Penyesuaian dosis pada gagal ginjal: Dewasa: Clcr 26-50 ml/menit: dosis

12 jam; Clcr 10-25 ml/menit: setengah dosis yang direkomendasikan setiap 12 jam; Clcr <10 ml/menit: setengah dosis ya
Kotrimoksazol

Sulfadiazin

meropenem dan metabolit mudah didialisa; berikan obat sesudah didialisis.


Oral 960 mg setiap 12 jam; ANAK, setiap 12 jam, 6 minggu-5 bulan, 120 mg; 6 bulan-5 tahun, 240 mg; 6-12 tahun, 48
meningkat menjadi 1,44 g setiap 12 jam pada infeksi berat; ANAK 36 mg / kg sehari dalam 2 dosis terbagi meningkat m
Pengobatan Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii) infeksi (dilakukan di mana fasilitas untuk tepat pemantauan ter
produk), melalui mulut atau dengan intravena infuse.
DEWASA dan ANAK lebih dari 4 minggu, 120 mg / kg harian dalam 2-4 dosis terbagi selama 14 hari. Profilaksis Pneum
melalui mulut, 960 mg sekali sehari (mungkin dikurangi menjadi 480 mg sekali sehari untuk meningkatkan toleransi) atau
atau 960 mg dua kali sehari pada hari alternatif (3 kali minggu).
ANAK 6 minggu-5 bulan, 120 mg dua kali sehari pada 3 hari berturut-turut atau alternatif per minggu atau 7 hari per ming

mg Catatan 480 mg kotrimoksazol terdiri dari sulfametoksazol 400 mg dan trimethoprim 80 mg


Untuk demam rematik; Dewasa BB>30 kg: Rekomendasi pabrik 1 g per hari. Dewasa BB>27 kg: AHA dan AAP direkomen

panjang, terapi profilaksis yang kontinyu diperlukan. Untuk Toksoplasma; 50 mg/kg penggunaan 2xsehari dikombinasi den

selama 2 hari, 1 mg/kg per hari selama 2-6 bln, 1 mg/kg 3 kali tiap minggu) dan oral atau IM leucovorin (10 mg dengan
OMA awalnya 2-4 g, diikuti dengan pemberian 2-4 g sehari dalam 3-6 dosis terbagi.

Uraian
Aztreonam

6. Mekanisme Aksi
Aztreonam bersifat bakterisida dan bekerja hampir sama seperti penisilin dengan cara penghambatan

memiliki cara kerja yang sama untuk bakteri gram negatif seperti penisilin-pengikat protein 3 (PBP

organisme gram negatif aerobik, termasuk strain bakteri penghasil -laktamase. Aktif melawan banya
Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella,dan Yersinia spp.

Imipenem

Mempercepat kematian sel bakteri dengan membentuk ikatan antara penicillin dan protein secara kovalen s

di dinding sel bakteri. Efek dari bakterisidal akan menghambat pertumbuhan dan perkembangan sel, serta m
Meropenem

yang menyebabkan dinding sel bakteri lisis. Target utama dari mekanisme aksi imipenem adalah PBP 2.
Menghambat biosintesa dinding sel bakteri dengan berikatan pada beberapa penicillin-binding protein,

sintesa peptidoglikan di dinding sel. Bakteri lisis karena aktivitas enzim otolisis dinding sel (autoly
Kotrimoksazol

penyusunan dinding sel terhenti.


Sulfametoxazol menghambat sintesis asam folat dan pertumbuhan bakteri dengan menghambat susu
aminobenzen.
Trimethoprime menghambat terjadinya reduktasi asam dihidrofolat menjadi tetrahidrofolat yang
penghambatan enzim pada siklus pembentukan asam folat

Kombinasi tetap sulfametoksazol dan trimetoprim; kedua obat adalah folat-antagonis dan berurutan mengh
bakteri rentan

Sulfametoksazol menghambat pembentukan asam dihydrofolic dari p-aminobenzoic acid dan trimeto

tetrahydrofolic (bentuk aktif secara metabolik asam folat). Sulfametoksazol adalah bakteriostatik dan trim
tetap umumnya bakterisida saat sinergisme dicapai.

Kerentanan terhadap trimetoprim lebih penting untuk keberhasilan kotrimoksazol dibandingkan k

Kotrimoksazol aktif melawan banyak organisme resisten terhadap sulfamethoxazole tetapi rentan terhadap

Spektrum aktivitas mencakup banyak bakteri gram positif dan -negatif aerobik dan beberapa protozoa
anaerob dan aktif terhadap jamur dan virus.
Gram-positif Aerob: Aktif terhadap Staphylococcus aureus (termasuk penisilinase memproduksi strain),

(group A -hemolitik streptokokus), dan beberapa strain enterococci (misalnya, Enterococcus faecalis
Bacilllus anthracis dapat resisten.

Gram-negatif Aerob: Aktif terhadap Acinetobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klbesiella pneumoniae,

Salmonella, dan Shigella. Juga aktif terhadap Haemophilus influenzae (termasuk strain yang resisten
gonorrhoeae.a, b Pseudomonas aeruginosa adalah resisten.

Organisme lain: Active in vitro dan in vivo terhadap Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii). Kebany
Clostridium, yang resistant.
Sulfadiazin

Perlawanan terhadap kotrimoksasol telah dilaporkan di beberapa Enterobacteriaceae dan H. influenzae.


Sulfonamida memiliki kerja bakteriostatik yang luas terhadap banyak bakteri Gram-positif dan Gram n
dan Streptococcus faecalis tidak aktif.

Uraian
Aztreonam

8. Farmakokinetika
Aztreonam sedikit diserap dalam GI, sehingga dibuat dalam bentuk parenteral. Absorpsi baik pada

mikrogram/mL tercapai dalam waktu 1 jam pada dosis 1 gram. Konsentrasi plasma half-life 1,7 jam, k

lansia, pasien dengan penurunan fungsi ginjal, dan hati. Aztreonam berikatan 56% pada protein plasma. T
Imipenem
Meropenem

cairan tubuh kecuali empedu. Terekskresi dalam urin melalui sekresi renal tubuler.
Cmax: 69.9 mcg/mL; waktu paruh: 1.11 jam atau 38 menit (anak-anak) dan 60 menit (dewasa); volume dis
ginjal; eskresi: 70 % di urin; protein binding: 20 %
Distribusi: Vd: dewasa: 0,3 L/kg, anak : 0,4-0,5 L/kg; penetrasi ke sebagian besar cairan tubuh da

serebrospinal kurang lebih sama dengan di plasma. Ikatan protein: 2%; Metabolisme: hati: menjadi cinc

waktu paruh eliminasi: fungsi ginjal baik: 1-1,5 jam; Clcr 30-80 ml/menit: 1,9-3,3 jam; Clcr 2-30 ml/men

Kotrimoksazol

sesudah pemberian infus; ekskresi: urin (25% sebagai metabolit tidak aktif.
Absorpsi

Bioavailabilitas: Sulfametoksazol dan trimetoprim dengan cepat dan baik diserap dari saluran pencer
kombinasi tetap (kotrimoksazol) .a, konsentrasi serum puncak b baik sulfametoksazol dan trimetoprim

berisi rasio 1: 5 trimethoprim sulfamethoxazole untuk, tetapi trimethoprim: sulfamethoxazole rasio se


kombinasi adalah sekitar 1:20 pada steady-state.
Distribusi

Kecepatan: luas didistribusikan ke dalam jaringan tubuh dan cairan, termasuk dahak, aqueous humor, caira

prostat, cairan vagina, dan empedu. Pada pasien dengan meninges uninflamed, trimetoprim dan sulfameto

dan 40%, masing-masing, dari konsentrasi serum bersamaan. Kedua sulfametoksazol dan trimet
didistribusikan ke susu (ASI).

Ikatan Protein Plasma: Sulfametoksazol adalah sekitar 70% dan trimetoprim adalah sekitar 44%
sulfametoksazol menurunkan pengikatan trimethoprim terhadap protein.
Metabolisme
Kedua sulfametoksazol dan trimetoprim dimetabolisme di liver.
Eliminasi

Rute eliminasi: kedua sulfametoksazol dan trimetoprim dengan cepat diekskresikan dalam urin oleh filtras

Pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal, sekitar 45-85% dari dosis sulfametoksazol dan 50-67
dalam urin. Hanya sejumlah kecil trimetoprim diekskresikan dalam kotoran melalui eliminasi empedu.

Waktu Paruh (Half life): waktu paruh serum sulfametoksazol dan trimetoprim sekitar 10-13 dan 8-11 j
dengan fungsi ginjal normal,

Populasi Khusus: pasien dengan gangguan fungsi ginjal: Half-life baik sulfametoksazol dan trimetopr

dewasa dengan Clcr10 mL / menit, serum paruh trimetoprim bisa meningkat sampai> 26 jam.b Pada or
Sulfadiazin

sulfamethoxazole paruh mungkin 3 kali pada pasien dengan fungsi ginjal normal.
Absorpsi sulfadiazin di usus terjadi cepat dan kadar maksimal dalam darah dicapai dalam waktu 3-6 jam

kira 15-40% dari obat yang diberikan di ekskresikan dalam bentuk senyawa asetil. Hampir 70% obat ini m
Uraian
Aztreonam

9. ADR
Kulit kemerahan, urtikaria, angioedema, dermatitis eksfoliatif, eosinofilia, brokospasme, pada pasien imunogen

lemah dapat terjadi anafilaksis, nekrolisis epidermal toksik. Efek ke jalur GI termasuk diare, nausea, munta

muntah, mulut kering, penurunan indra pengecap. Phlebitis dan Thrombophlebitis pada Aztreonam I.V dan nye
Imipenem

Meropenem

juga bengkak pada pemberian I.M.


Hematologik: Anemia, meningkatkan waktu prothrombin, leukopenia, thrombocitopenia dan thrombositos
Sistem kardiovaskular
: nyeri dada, hipotensi, takikardia dan thrombophlebitis. Sistem Nervous Pusat: kejan
demam, vertigo. Gastrointestinal: mual, muntah, oral candidiasis. Ginjal: gangguan ginjal. Hati: mengeleva
enzim hati. Pernapasan: gagal pernapasan, hiperventilasi, apnea. Dematologi: pruritus, urtikaria, dan kulit kering
1-10%: Kardiovaskuler: Gangguan pembuluh darah perifer (<1%). SSP: Sakit kepala (25-8%), nyeri (5%

Dermatologi: ruam /92-3%, termasuk moniliasis daerah diaper pada anak), pruritis (1%). Saluran cerna: Diare (

5%), mual/muntah (1-8%), konstipasi (1-7%)moniliasis oral (sampai 2% pada pediatri), glositis. Hematolog

anemia (sampai 6%). Lokal Inflamasi pada tempat suntikan (2%), flebitis/tromboplebitis (1%), reaksi tema

suntikan (1%). Pernafasan: apnea (1%). Lain-lain: Sepsis (2%), shok sepsis (1%). <1% terbatas yang penting da

mengancam jiwa: Agitasi/delirium, agranulositosis, angioedem, aritmia, peningkatan bilirubin, bradikardi

peningkatan BUN, peningkatan kreatinin, kolestatik, jaundis, penurunan waktu protrombin, dispepsia, dispne

eosinofilia, epistaksis, eritema multiform, perdarahan saluran cerna, halusinasi, hilang pendengaran, gag

jantung, hemoperitoneum, gagal hati, hiper/hipotensi, ileus, leukopenia, efusi, udem pulmonal, emboli pulmona

gagal ginjal, seizure, Steven Johnson Syndrome, sinkop, trombositopenia, epidermalnekrolisis, urtikari
Kotrimoksazol
Sulfadiazin

moniliasis vagina.
Gangguan pencernaan (mual, muntah).
Reaksi yang parah (kadang-kadang fatal) menyebabkan kematian, agranulositosis, termasuk Sindrom Steven
Johnson dan yang umum gangguan GI.

Uraian
Aztreonam
Imipenem

12. Nama Paten/Nama Dagang


Vebac injeksi suspensi
Primaxin dan Tienam

13. Jenis Sediaan dan Kekuatan Sed


I.V 1 gram; I.M 1 gram
I.M: 500 mg imipenem dan 500 mg cilastatin; 750 mg imipenem dan 750

I.V.: 250 mg imipenem, 250 mg cilastatin dan 10 mg sodium bicarbonat; 5


Meropenem

Tripenem, Merofen, Merobat,

mg sodium bicarbonat.
Vial 0,5 gram dan 1 gram.

Kotrimoksazol

Merotik.
Abatrim Bactroprim, Decatrim.

Tablet 400 mg Sulfametoksazol dan 80 mg Trimetropim. Suspensi or

Sulfadiazin

Sulfadiazine Sandoz, Sulfonamid

Trimetropim. I.V./infus 400 mg Sulfametoksazol dan 80 mg Trimetropim p


Tablet 500 mg

Duplex dan Sulfose.


Uraian
Aztreonam
Imipenem

Meropenem

11. Interaksi
Antikoagulan oral = kemungkinan peningkatan waktu prothrombin.

Vaksin tifoid = menghilangkan efek terapetik vaksin tifoid.


Siklosporin (jarang terjadi) : Neurotoksik (gangguan kesadaran, bergetar, )
Gansiklovir (major severity) : CNS toksik (kejang)
Pemberian vaksin tiphoid secara langsung : menurunkan respon imunologi pada vaksin
Teofillin (major severity) : keracunan teofillin (mual, muntah, palpitasi, kejang)
Peningkatan efek: Probenesid dapat meningkatkan konsentrasi serum meropenem. Penurunan efek: Meropen

asam valproat sampai dibawah kadar terapetik. Antibitiotik dapat menurunkan Ty21a, melemahkan vaksin tifoi
Kotrimoksazol

pemberian antibiotik.
Penggunaan bersamaan dengan pyrimethamine (dengan dosis >25mg/minggu) kemungkinan dapat m

megaloblastik. ;Kemungkinan meningkatkan kadar obat amiodaron, flueksetin, glimepirid, glipizid, nateglin
sertalin, warfarin, dan substrat CYP2C8/9 lainya.;

Peningkatan efek hiperkalemia pada penggunaan bersamaan obat ACE inhibitor, reseptor antagonis angiotensin

efek neprotosis dengan siklosporin.;Meningkatkan kadar obat dapson.;Menurunkan efek obat:;Kemungkinan k


oleh: karbamazepin, fenobarbital, penitoin, rifampisin, rifapentine, secobarbital, dan inducer CYP2C8/9 lainya.

Kotrimoksazol dapat menambah efek dari antikoagulan dan memperpanjang waktu paruh Fenitoin juga dapa
hipoglikemia.

Pernah dilaporkan adanya megaloblastik anemia apabila kotrimoksazol diberikan bersama-sama dengan obat ya
misalnya Pirimetamin.
Sulfadiazin

Pemberian kotrimoksazol bersama dengan diuretik terutama Tiazid dapat meningkatkan kemungkinan terjadinya
Karena beberapa macam sulfa sukar larut dalam urin yang asam, maka sering timbul kristaluria dan komplikasi

dianjurkan minum banyak air agar produksi urin tidak kurang dari 1200 mL/hari atau diberikan sediaan alkalis se
pH urin.
Uraian
Aztreonam

14. Informasi yang Penting untuk Pasien


Pada wamil Aztreonam dapat menembus sirkulasi plasenta dan janin. Pada wansui aztreonam dapat terdistribusi

Imipenem

Penyimpanan dalam kulkas selama 7 hari dalam suhu kamar selama 48 jam.
PRIMAXIN hanya untuk infeksi yang disebabkan oleh bakteri bukan infeksi yang disebabkan oleh virus; PR

dengan meningitis karena keamanan dan efikasinya belum diketahui; efek samping yang umum terjadi adalah m
terhadap penisillin dan antibiotik -laktam lainnya harus mendapat perhatian saat diberikan imipenem.
Meropenem

Pada anak :Keamanan dan efikasi belum ditetapkan pada anak <3 bulan.

Pada kehamilan : Faktor risiko

studi dengan hewan coba; gunakan selama kehamilan hanya bila indikasinya jelas.
Pada ibu menyusui : Gunakan dengan hati-hati walau ekskresi dalam ASI belum diketahui.

Reaksi hipersensitivitas serius termasuk anafilaksis terjadi, beberapa diantaranya terjadi tanpa ada riwaya

laktam.Penggunaannya berhubungan dengan ROTD SSP, termasuk keadaan bingung, serangan kejang; gunaka

SSP seperti lesi otak, riwayat serangan kejang, atau gagal ginjal.Penggunaan jangka panjang dapat menimbulka

Clostridium difficile yang terkait dengan diare (CDAD) dan pseudomembran colitis; CDAD terjadi <2 bulan s

pada pasien dengan gagal ginjal, sesuaikan dosis pada gagal ginjal sedang-berat.trombositopenia dilapork

ginjal.Dosis lebih rendah (berdasarkan fungsi ginjal) sering dibutuhkan pada pasien tua. Keamanan dan efikasi b
Laporkan segera bila terjadi: lidah yang kehitaman, sulit bernafas/ nafas pendek, tinja berbau bacin, ruam,
Kotrimoksazol

berlendir, plak putih di mulut. Bila tinja bmengandung darah atau nanah adalah hal yang serius segera hubungi d
Untuk menghindari timbulnya resistensi, dan ketidak berhasilan terapi maka sebaiknya obat digunakan da

ditetapkan. Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas. Jika mas
Sulfadiazin

obat, harap menghubungi apoteker. Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka h
Reaksi yang parah (kadang-kadang fatal) menyebabkan kematian, agranulositosis, termasuk Sindrom Stevens-Jo
< 2 bln,Tidak untuk digunakan oleh ibu hamil dan menyusui.

Daftar Pustaka
National Committee for Clinical Laboratory Standards, Methods for Dilution Antimicrobial Susceptibility Test
for Bacteria that Grow Aerobically Fourth Edition. Approved Standard NCCLS Document M7A4, Vol. 17, No. 2 NCCLS, Villanova, PA, 1997.
National Committee for Clinical Laboratory Standards, Performance Standards for Antimicrobial Disk
Susceptibility Test Sixth Edition. Approved Standard NCCLS Document M2-A6, Vol. 17, No. 1
NCCLS, Villanova, PA, 1997.
National Committee for Clinical Laboratory Standards, Methods for Antimicrobial Susceptibility Testing of
Anaerobic Bacteria third Edition. Approved Standard NCCLS Document M11-A3, Vol. 13, No.
26 NCCLS, Villanova, PA, 1993.
Sweetman, Sean C., Paul S, Blake., Alison, Brayfield., Julie M, McGlashan, dan Gail C, Neathercoat. 2009.
Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press: Great Britain.
Aberg A, Judith., William, Alvarez Jr., Lora, Armstrong., Kenneth, A. Bachmann., Verna, L. Baughman. 2009.
Drug Information Handbook: 17th Edition. Lexi Comp: USA.
Baxter, Karen., Mildred, Davis., Samuel, Driver., Chloe SAJ, Hatwal., Alison, Marshall. 2008. Stockleys Drug
Interactions: 8th Edition. Pharmaceutical Press: UK.
Drug Information Handbook 17th ed. (2008),Lexi-Comp Inc. Ohio. 2. Martindale: The Complete Drug
Reference 24th ed. 2005, Pharmaceutical Press great Britain. 3.

Farmakologi dan terapi edisi 5 tahun 2009 hal 605.


ISO farmakoterapi penerbit PT. ISFI penerbitan-jakarta tahun 2008 hal 754.
British National Formulary tahun 2009 hal 315.
AHFS Drug Information Essentials November 2011.
American Pharmacists Association. Drug Information Handbook. 17th Edition. 2009. USA.
Departemen Kesehatan Republik Indonesia. Farmakope Indonesia Edisi IV. 1995. Jakarta.
http://www.drugs.com/pro/sulfadiazine.html