Calcium and Phosphoinositides

Kalsium

dan

Phosphoinositides

Lain baik mempelajari sistem utusan kedua melibatkan rangsangan hormonal hosphoinositide
hidrolisis (Gambar 2-14). Beberapa hormon, neurotransmiter, dan faktor pertumbuhan yang
memicu jalur ini (lihat Tabel 2-1) menempel pada reseptor yang terkait dengan protein G,
sementara yang lain mengikat reseptor tirosin kinase. Dalam semua kasus, langkah penting
adalah stimulasi enzim membran, fosfolipase C (PLC),
Baca selengkapnya
Diposkan oleh i-Vonz di 18.30 1 komentar
Label: BAB 2 Reseptor Obat dan Farmakodinamika

Cyclic Adenosine Monophosphate (cAMP)

Bertindak sebagai pembawa pesan kedua intraselular, cAMP menengahi tanggapan hormonal
seperti mobilisasi energi yang tersimpan (pemecahan karbohidrat di dalam hati atau trigliserida
dalam sel lemak katekolamin dirangsang oleh-adrenomimetic), konservasi air oleh ginjal
(dimediasi oleh vasopresin), Ca2 + homeostasis (diatur oleh hormon paratiroid), dan
meningkatkan laju dan kekuatan kontraksi otot jantung (-adrenomimetic katekolamin). Hal ini
juga mengatur produksi adrenal dan steroid seks (dalam menanggapi kortikotropin atau folliclestimulating hormon), relaksasi otot polos, dan banyak proses endokrin dan saraf lainnya. cAMP
exerts sebagian besar dampaknya dengan menstimulasi protein kinase cAMP-dependent
(Gambar 2-13).
Baca selengkapnya
Diposkan oleh i-Vonz di 18.24 0 komentar
Label: BAB 2 Reseptor Obat dan Farmakodinamika

Kamis, 10 Juni 2010

Table 21. A Partial List of Endogenous Ligands and Their Associated Second
Messengers.
Ligand = Mesenger
Adrenocorticotropic
hormone
Acetylcholine
(muscarinic
receptors)
=
Angiotensin
=
Ca2+,
Catecholamines
(
1-adrenoceptors)
=
Catecholamines
(
-adrenoceptors)
Chorionic
gonadotropin
Follicle-stimulating
hormone
Glucagon
=
Histamine
(H2
receptors)

=
Ca2+,
Ca2+,
=
=
=
=

cAMP
phosphoinositides
phosphoinositides
phosphoinositides
cAMP
cAMP
cAMP
cAMP
cAMP

Luteinizing
hormone
=
Melanocyte-stimulating
hormone
=
Parathyroid
hormone
=
Platelet-activating
factor
=
Ca2+,
Prostacyclin,
prostaglandin
E2
=
Serotonin
(5-HT4
receptors)
=
Serotonin
(5-HT1C
and
5-HT2
receptors)
=
Ca2+,
Thyrotropin
=
Thyrotropin-releasing
hormone
=
Ca2+,
Vasopressin
(V1
receptors)
=
Ca2+,
Vasopressin
(V2
receptors)
=

cAMP
cAMP
cAMP
phosphoinositides
cAMP
cAMP
phosphoinositides
cAMP
phosphoinositides
phosphoinositides
cAMP

keterangan : cAMP = cyclic adenosine monophosphate.

Diposkan oleh i-Vonz di 00.52 0 komentar
Label: BAB 2 Reseptor Obat dan Farmakodinamika

Reseptor sitokin
Reseptor sitokin menanggapi sekelompok heterogen ligan peptida yang meliputi pertumbuhan
hormon, erythropoietin, beberapa jenis interferon, dan regulator lainnya pertumbuhan dan
diferensiasi. Reseptor ini menggunakan mekanisme (Gambar 2-8) sangat mirip bahwa reseptor
tirosin kinase, kecuali bahwa dalam kasus ini, aktivitas tirosin protein kinase tidak intrinsik
untuk
reseptor
molekul.
Sebaliknya, protein tirosin kinase terpisah, dari Janus-kinase (JAK) keluarga, noncovalently
mengikat ke reseptor. Seperti dalam kasus-EGF reseptor, reseptor sitokin dimerize setelah
mereka mengikat ligan mengaktifkan, memungkinkan JAKs terikat untuk menjadi aktif dan
memfosforilasi residu tirosin pada reseptor. Fosfat tirosin pada reseptor kemudian ditetapkan
dalam gerak isyarat tarian yang kompleks dengan mengikat satu set protein, disebut statistik
(sinyal Transduser dan aktivator transkripsi). Statistik terikat itu sendiri terfosforilasi oleh yang
JAKs, dua molekul STAT dimerize melekat pada satu fosfat tirosin lain), dan akhirnya STAT /
dimer STAT berdisosiasi dari reseptor dan perjalanan ke nukleus, di mana mengatur transkripsi
gen tertentu.

Baca selengkapnya
Diposkan oleh i-Vonz di 00.12 0 komentar

Label: BAB 2 Reseptor Obat dan Farmakodinamika

Rabu, 09 Juni 2010

Aplikasi Terapeutik Parkinson
Motion Sickness
gangguan vestibular tertentu menanggapi obat antimuscarinic (dan untuk agen antihistaminic
dengan antimuscarinic efek). Skopolamin adalah salah satu solusi untuk mabuk laut dan tertua
adalah sebagai efektif sebagai agen baru-baru ini diperkenalkan. Hal ini dapat diberikan melalui
suntikan, melalui mulut, atau sebagai transdermal patch. Perumusan patch menghasilkan tingkat
darah secara signifikan 48-72 jam. Sayangnya, dosis berguna oleh setiap rute yang biasanya
menyebabkan sedasi signifikan dan mulut kering.
Gangguan Ophthalmologic
pengukuran akurat dari kesalahan bias pada pasien tidak kooperatif, misalnya, anak-anak muda,
membutuhkan kelumpuhan silia. Juga, pemeriksaan ophthalmoscopic retina sangat difasilitasi
oleh mydriasis.
Oleh karena itu, agen antimuscarinic, diberikan secara topikal seperti tetes mata atau salep,
adalah sangat membantu dalam melakukan pemeriksaan lengkap. Untuk orang dewasa dan anakanak yang lebih tua, yang lebih pendek-acting obat pilihan (Tabel 8-2). Untuk anak-anak muda,
efektivitas yang lebih besar kadang-kadang atropin diperlukan, tetapi kemungkinan keracunan
antimuscarinic adalah Sejalan meningkat. Obat rugi dari kantung konjungtiva melalui saluran
nasolacrimal ke nasopharynx dapat berkurang oleh penggunaan bentuk salep, bukan tetes. Di
masa lalu, obat tetes mata telah antimuscarinic dipilih dari amina tersier subkelompok untuk
menjamin penetrasi yang baik setelah aplikasi konjungtiva.
percobaan terakhir pada hewan, bagaimanapun, menyarankan bahwa glycopyrrolate, agen
kuaterner, adalah sebagai cepat dalam onset dan tahan lama seperti atropin. Antimuscarinic obat
tidak boleh digunakan untuk mydriasis kecuali cycloplegia atau tindakan yang berkepanjangan
adalah diperlukan. obat perangsang Alpha-adrenoceptor, misalnya, phenylephrine, menghasilkan
mydriasis pendek abadi yang biasanya cukup untuk pemeriksaan funduscopic (lihat Bab 9:
Adrenoceptor-Mengaktifkan & Obat simpatomimetik lain).
A menggunakan ophthalmologic kedua adalah untuk mencegah synechia (adhesi) formasi di
uveitis dan iritis. Itu persiapan tahan lagi, terutama homatropine, sangat berharga untuk indikasi
ini.
Gangguan Pernapasan
Penggunaan atropin menjadi bagian dari obat bius sebelum operasi rutin saat seperti eter
digunakan, karena iritasi anestesi meningkat tajam sekresi jalan napas dan berhubungan dengan
episode sering laryngospasm. Preanesthetic suntikan atropin atau skopolamin dapat mencegah
efek berbahaya. Skopolamin juga memproduksi amnesia signifikan untuk kegiatan terkait
dengan operasi dan pengiriman obstetri, efek samping yang dianggap diinginkan. Di sisi lain,
retensi urin dan hypomotility berikut pembedahan usus sering diperburuk oleh obat-obatan
antimuscarinic. anestesi inhalasi lebih baru jauh lebih mengiritasi saluran udara.

Obat Digunakan dalam Asma, yang bronchoconstrictor hiperaktif saraf refleks hadir dalam
sebagian besar individu dengan asma ditengahi oleh vagus, yang bekerja pada muscarinic
reseptor pada sel-sel otot polos bronkial. Ipratropium (Gambar 8-2), suatu analog sintetik
atropin, digunakan sebagai obat inhalasi di asma. Rute aerosol administrasi menyediakan
keuntungan maksimal konsentrasi pada target bronkial jaringan dengan efek sistemik berkurang.
Ipratropium juga terbukti bermanfaat dalam PPOK, suatu kondisi yang terjadi dengan frekuensi
yang lebih tinggi pada pasien yang lebih tua, terutama perokok kronis. Pasien COPD dengan
manfaat dari bronkodilator, terutama antimuscarinic agen seperti ipratropium. agen dalam
penelitian dalam kategori ini termasuk tiotropium, obat antimuscarinic lama-bertindak kuaterner
aerosol.
Gangguan Jantung
Ditandai debit vagal refleks kadang-kadang menyertai rasa sakit infark miokard dan dapat
menyebabkan depresi cukup fungsi node sinoatrial atau atrioventrikular merugikan jantung
output. parenteral atropin atau obat antimuscarinic serupa adalah terapi yang tepat dalam situasi
ini. Langka individu tanpa penyakit jantung lainnya terdeteksi memiliki refleks hiperaktif sinus
karotid dan mungkin mengalami pingsan atau bahkan sinkop sebagai akibat dari debit vagal
sebagai respon terhadap tekanan pada leher, misalnya, dari kerah ketat. individu tersebut dapat
manfaat dari penggunaan bijaksana atropin atau agen antimuscarinic terkait.
Patofisiologi dapat mempengaruhi aktivitas muscarinic dengan cara lain. Beredar autoantibodies
terhadap loop ekstraselular kedua reseptor muscarinic jantung telah terdeteksi di beberapa pasien
kardiomiopati dilatasi idiopatik. Antibodi ini menggunakan parasimpatomimetik tindakan pada
jantung yang dicegah oleh atropin. Walaupun peran mereka dalam patologi jantung kegagalan
tidak diketahui, mereka harus memberikan petunjuk dasar molekul aktivasi reseptor.
Diposkan oleh i-Vonz di 01.38 0 komentar

Dasar Farmakologi dari Obat Muscarinic Reseptor Blocking

Muscarinic antagonis sering disebut parasympatholytic karena mereka menghalangi efek
otonom parasimpatis debit. Namun, mereka tidak "pelet" saraf parasimpatis, dan mereka
memiliki beberapa efek yang tidak diprediksi dari blok sistem saraf parasimpatis. Untuk alasan
ini, antimuscarinic "istilah" adalah lebih baik. Senyawa alami yang terjadi dengan efek
antimuscarinic telah dikenal dan digunakan untuk ribuan tahun sebagai obat, racun, dan
kosmetik. Atropin adalah prototipe dari obat ini. Banyak alkaloid tanaman serupa diketahui, dan
ratusan senyawa sintetik telah antimuscarinic disiapkan.
Diposkan oleh i-Vonz di 01.33 0 komentar
Label: BAB 8 Cholinoceptor-Blocking Drugs

Sabtu, 05 Juni 2010

Regulasi Ligan transmembran Enzim Tirosin Kinase Termasuk Receptor

Ini kelas molekul reseptor menengahi langkah-langkah pertama dalam pensinyalan oleh insulin,
pertumbuhan epidermis Faktor (EGF), faktor pertumbuhan platelet yang diturunkan (PDGF),
peptida natriuretik atrium (ANP), mengubah faktor pertumbuhan (TGF-), dan banyak hormon
trofik lainnya. Reseptor ini adalah polipeptida terdiri dari sebuah domain hormon-mengikat
ekstraselular dan domain enzim sitoplasma, yang mungkin tirosin protein kinase, suatu kinase
serin, atau adenilat guanylyl (Gambar 2-7). Dalam semua ini reseptor, dua domain yang
terhubung dengan segmen hidrofobik dari polipeptida yang melintasi lapisan ganda lipid
membran plasma.

Baca selengkapnya
Diposkan oleh i-Vonz di 01.21 0 komentar
Label: BAB 2 Reseptor Obat dan Farmakodinamika
Posting Lama

watch series

watch entourage online

watch how i meet your mother online

watch how make it in america online

watch jersey shore online

watch modern family online

watch spartacus online

watch true blood online

watch vampire diaries online

Categories

BAB 1 (8)

BAB 2 Reseptor Obat dan Farmakodinamika (14)

BAB 8 Cholinoceptor-Blocking Drugs (1)

Blog Archive

2010 (24)
o Juni (10)

Calcium and Phosphoinositides

Cyclic Adenosine Monophosphate (cAMP)

Table 21. A Partial List of Endogenous Ligands an...

Reseptor sitokin

Aplikasi Terapeutik Parkinson

Dasar Farmakologi dari Obat Muscarinic Reseptor Bl...

Regulasi Ligan transmembran Enzim Tirosin Kinase T...

Reseptor intraseluler untuk Agen lipid-Larut

Signaling Mekanisme Dan Aksi Obat

Mekanisme lain Obat Antagonis

o Mei (14)

Agonis parsial

Kompetitif & irreversibel antagonis

Reseptor-efektor Kopling & Spare Reseptor

Kurva Pengaruh Konsentrasi Dan Reseptor Pengikatan...

SIFAT MAKROMOLUKULER ALAMI RESEPTOR OBAT

Reseptor Obat & farmakodinamik: Pendahuluan

Prinsip Farmakodinamik

DESAIN OBAT RASIONAL

Bentuk Obat

Ukuran Obat

OBAT ALAMI

Farmakologi Dan Genetika

Sejarah Farmokologi

Pendahuluan Farmakologi

Lihat Pengunjung

Bookmark & Share

Farmakologi adalah ilmu pengetahuan yang berhubungan dengan obat-obatan. Biasa dalam
ilmu ini dipelajari:
1. Penelitian mengenai penyakit-penyakit
2. Kemungkinan penyembuhan

3. Penelitian obat-obat baru

4. Penelitian efek samping obat-obatan dan atau teknologi baru terhadap beberapa penyakit
berhubungan dengan perjalanan obat di dalam tubuh serta perlakuan tubuh terhadapnya.

Pembuatan dan Penetapan Kontrol Kualitas Simplisia

Simplisia adalah bahan alamiah yang dipergunakan sebagai bahan obat, kecuali dipergunakan
sebagai bahan obat, kecuali dinyatakan lain berupa bahan yang telah dinyatakan lain berupa
bahan yang telah dikeringkan. Simplisia terdiri dari simplsiia dikeringkan. Simplisia terdiri dari
simplsiia nabati, hewani dan mineral. nabati, hewani dan mineral. Simplisia nabati adalah
simplisia yang berupa tanaman utuh, bagian tanaman atau eksudat tanaman. Yang di maksud
eksudat tanaman adalah isi sel yang secara spontan keluar dari selnya atau zat-zat nabati lainnya
yang dengan cara tertentu dipisahkan dari tanamannya. Simplisia hewani adalah simplisia yang
berupa hewan utuh atau zat-zat yang berguna yang dihasilkan oleh hewan dan belum berupa zat
kimia murni. Simplisia pelikan atau mineral adalah simplisia yang berupa bahan pelikan atau
mineral yang belum diolah dengan cara sederhana dan belum berupa zat kimia murni.Untuk
menjamin keseragaman senyawa aktif, keamanan maupun kegunaan simplisia harus memenuhi
persyaratan minimal. Ada beberapa faktor yang berpengaruh antara lain bahan baku simplisia,
proses pembuatan simplisia termasuk cara penyimpanan bahan baku simplisia, cara pengepakan
simplisia (Anonim,1985).
Pada perlakuan pasca panen, tahapan tahapan pembuatan simplisia, yaitu :
1. Pengumpulan bahan
Yang perlu diperhatikan adalah umur tanaman atau bagian tanamn pada waktu panen, waktu
panen dan lingkungan tempat tumbuh.
2. Sortasi basah
Sortasi basah dilakukan untuk memisahkan kotoran kotoran atau bahan- bahan asing lainnya
dari bahan simplisia sehingga tidak ikut terbawa pada proses selanjutnya yang akan
mempengaruhi hasil akhir.
3. Pencucian
Pencucian dilakukan agar menghilangkan tanah dan kotoran lainnya yang melekat pada bahan
simplisia. Sebaiknya air yang digunakan adalah air yang mengalir dan sumbernya dari air bersih
seperti air PAM, air sumur atau mata air.
4. Perajangan
Perajangan tidak harus selalu dilakukan. Pada dasarnya proses ini untuk mempermudah proses
pengeringan. Jika ukuran simplisia cukup kecil/tipis, maka proses ini dapat diabaikan.
5. Pengeringan
Pengeringan dilakukan agar memperoleh simplisia yang tidak mudah rusak, sehngga dapat
disimpan dalam waktu yang lama. Pengeringan dapat dilakukan dengan dua cara, yaitu

pengeringan secara alami dan secara buatan. Pengeringan alami dilakukan dengan memanfaatkan
sinar matahari baik secara langsung maupun ditutupi dengan kain hitam. Sedangkan pengeringan
secara buatan dilakukan dengan oven.
6. Sortasi kering
Tujuan sortasi kering yaitu untuk memisahkan bahan bahan asing seperti bagian tanaman yang
tidak diinginkandan kotoran lain yang masih ada dan tertinggal di simplisia kering.
7. Pengepakan dan penyimpanan
Pengepakan simplisia dapat menggunakan wadah yang inert, tidak beracun, melindungi simplisia
dari cemaran serta mencegah adanya kerusakan.Sedangka penyimpanan simplisia sebaiknya di
tempat yang kelembabannya rendah, terlindung dari sinar matahari, dan terlindung dari
gangguan serangga maupun tikus.
8. Pemeriksaan mutu
Merupakan usaha untuk menjaga keajegan mutu simplisia. Pemeriksaan mutu simplisia
dilakukan pada waktu penerimaan atau pemberiaanya dari pengumpul atau pedagang simplisia.
Simplisia yang diterima harus berupa simplisia murni dan memenuhi persyaratan umum untuk
simplisia. Simplisia yang bermutu adalah simplisia yang memenuhi persyaratan Farmakope
Indonesia, Materia medika indonesia.
Kontrol kualitas merupakan parameter yang digunakan dalam proses standarisai suatu simplisia .
Parameter standardisasi simplisia meliputi parameter non spesifik dan spesifik. Parameter
nonspesifik lebih terkait dengan factor lingkungan dalam pembuatan simplisia sedangkan
parameter spesifik terkait langsung dengan senyawa yang ada di dalam tanaman. Penjelasan
lebih lanjut mengenai parameter standardisasi simplisia sebagai berikut:
1.kebenaran simplisia
Pemeriksaan mutu simplisia dilakukan dengan cara organoleptik, makroskopik dan mikroskopik.
Pemeriksaan organoleptik dan makroskopik dilakukan dengan menggunakan indera manusia
dengan memeriksa kemurnian dan mutu simplisia dengan mengamati bentuk dan ciri-ciri luar
serta warna dan bau simplisia. Sebaiknya pemeriksaan mutu organoleptik dilanjutkan dengan
mengamati ciri-ciri anatomi histologi terutama untuk menegaskan keaslian simplisia.
2.parameter non spesifik
meliputi uji terkait dengan pencemaran yang disebabkan oleh pestisida, jamur, aflatoxin, logam
berat, dll.
a. penetapan kadar abu
Penentuan kadar abu dilakukan untuk memberikan gambaran kandungan mineral internal dan
eksternal yang berasal dari proses awal sampai diperoleh simplisia dan ekstrak baik yang berasal
dari tanaman secara alami maupun kontaminan selama proses, seperti pisau yang digunakan
telah berkarat). Jumlah kadar abu maksimal yang diperbolehkan terkait dengan kemurnian dan
kontaminasi. Prinsip penentuan kadar abu ini yaitu sejumlah bahan dipanaskan pada temperatur
dimana senyawa organik dan turunannya terdestruksi dan menguap sehingga tinggal unsur
mineral dan anorganik yang tersisa.
kadar abu = bobot akhir/bobot awal x 100%

Penyebab kadar abu tinggi:

-cemaran logam
-cemaran tanah
b.penetapan susut pengeringan
susut pengeringan adalah persentase senyawa yang menghilang selama proses pemanasan (tidak
hanya menggambarkan air yang hilang, tetapi juga senyawa menguap lain yang
hilang).Pengukuran sisa zat dilakukan dengan pengeringan pada temperatur 105C selama 30
menit atau sampai berat konstan dan dinyatakan dalam persen (metode gravimetri).
susut pengeringan = (bobot awal - bobot akhir)/bobot awal x 100%
Untuk simplisia yang tidak mengandung minyak atsiri dan sisa pelarut organik menguap, susut
pengeringan diidentikkan dengan kadar air, yaitu kandungan air karena simplisia berada di
atmosfer dan lingkungan terbuka sehingga dipengaruhi oleh kelembaban lingkungan
penyimpanan.
c. kadar air
Tujuan dari penetapan kadar air adalah untuk mengetahui batasan maksimal atau rentang tentang
besarnya kandungan air di dalam bahan. Hal ini terkait dengan kemurnian dan adanya
kontaminan dalam simplisia tersebut. Dengan demikian, penghilangan kadar air hingga jumlah
tertentu berguna untuk memperpanjang daya tahan bahan selama penyimpanan. Simplisia dinilai
cukup aman bila mempunyai kadar air kurang dari 10%.
Penetapan kadar air dapat dilakukan dengan tiga cara yaitu:
- metode titrimetri
metode ini berdasarkan atas reaksi secra kuantitatif air dengan larutan anhidrat belerang dioksida
dan iodium dengan adanya dapar yang bereaksi dengan ion hidrogen.Kelemahan metode ini
adalah stoikiometri reaksi tidak tepat dan reprodusibilitas bergantung pada beberapa faktor
seperti kadar relatif komponen pereaksi, sifat pelarut inert yang digunakan untuk melarutkan zat
dan teknik yang digunakan pada penetapan tertentu. Metode ini juga perlu pengamatan titik akhir
titrasi yang bersifat relatif dan diperlukan sistem yang terbebas dari kelembaban udara (Anonim,
1995).
- metode azeotropi ( destilasi toluena )
metode ini efektif untuk penetapan kadar air karena terjadi penyulingan berulang kali di dalam
labu dan menggunakan pendingin balik untuk mencegah adanya penguapan berlebih. Sistem
yang digunakan tertutup dan tidak dipengaruhi oleh kelembaban (Anonim, 1995).
kadar air ( v/b) = volume air yang terukur / bobot awal simplisia x 100%
- metode gravimetri
Dengan menghitung susut pengeringan hingga tercapai bobot tetap(Anonim, 1995).
d. Kadar minyak atsiri
Tujuan dari penetapan kadar minyak atsiri adalah untuk mengukur berapa banyak kadar minyak
atsiri yang terdapat dalam simplisia. Penetapan dengan destilasi air dapat dilakukan karena
minyak atsiri tidak dapat bercampur dengan air, sehingga batas antara minyak dan air dapat
terlihat dan diukur berapa banyak kadar minyak atsiri yang ada pada simplisia tersebut.

kadar minyak atsiri = volume minyak atsiri yang terukur/bobot sampel x 100%
e. Uji cemaran mikroba
- uji aflatoksin
untuk mengetahi cemaran aflatoksin yang dihasilkan oleh jamur Aspergillus flavus
- uji angka lempeng total
untuk mengetahui jumlah mikroba/ bakteri dalam sampel. Batasan angka lempeng total yang
ditetapkan oleh Departemen kesehatan yaitu 10^6 CFU/ gram
- uji angka kapang
untuk mengetahui adanya cemaran kapang.Batasan angka lempeng total yang ditetapkan oleh
Departemen kesehatan yaitu 10^4 CFU/ gram.
-Most probably number (MPN)
untuk mengetahui seberapa banyak cemaran bakteri coliform( bakteri yang hidup di saluran
pencernaan).
3. Parameter spesifik
Parameter ini digunakan untuk mengetahui identitas kimia dari simplisia.Uji kandungan kimia
simplisia digunakan untuk menetapkan kandungan senyawa tertentu dari simplisia. Biasanya
dilkukan dengan analisis kromatografi lapis tipis.
Referensi:
Anonim, 1985, Cara Pembuatan Simplisia, Departemen Kesehatan Republik Indonesia, Jakarta.
Anonim, 1995, Farmakope Indonesia edisi IV, Departemen Kesehatan Republik Indonesia,
Jakarta.