Zat

sintetik atau natural

berikatan dengan reseptor
morfin

Analgetika

narkotika
mengendalikan nyeri saat/pasca
pembedahan

Reseptor opioid :
sistem saraf pusat, terutama di otak
tengah sistem limbik, talamus,
hipotalamus,korpus striatum, sistem
aktivasi retikuler
korda spinalis substansia gelatinosa
pleksus saraf usus

Reseptor (mu )

: -1 supra spinal,sedasi
-2 analgesia spinal,
depresi
nafas,eforia,kekakuan otot
Reseptor (delta) analgesiaspinal,epileptogen
Reseptor ( kappa) : -1 analgesia spinal
-2 tak diketahui
-1 analgesia
supraspinal
Reseptor (sigma) : disforia, halulinasi,
stimulasi jantung
Reseptor (epsilon) : respon hormonal

Agonis

1.

mengaktifkan reseptor,
Morfin,
papaveretum,petidin( meperidin,demerol),
fentanil, alfentanil, sufentanil, remifentanil,
kodein, alfaprodin

Antagonis

2.

Tidak mengaktifkan reseptor dan pada saat

bersamaan mencegah agonis merangsang
reseptor
nalakson, naltrekson

Agonis-antagonis

3.

Pentasosin, nalbufin, bufarfanol, buprenorfin

Dalam klinik :
lemah ( kodein )
kuat ( morfin )

Penggolongan lain
Natural ( morfin, kodein,paparevi dan

tebain)
semisintetik ( heroin,
dehidromorfin/morfinon, derifattebain)
sintetik ( petidin,
fentanil,afentanil,sulfantanil dan
remifentanil )

Dapat dibuat secara sintetik ttp secara

komersil lebih mudah dan
menguntungkan dibuat dari getah
papaver somniferum
Paling mudah larut dalam air
dibandingkan opioid lain dan kerja
analgesinya cukup panjang

Sistem saraf depresi dan stimulasi

Sistem jantung dosis besar meransang
vagus dan berakibat brakardi, juga
menyebabkan hipotensi ortostatik
Sistem respirasi depredi nafas,
melepaskan histamin akhirnya konstriksi
bronkus
Sistem saluran cerna menyebabkan
kejang otot usus
Sistem ekskresi ginjal, menyebabkan
kejang sfinger buli2 yang berakibat
retensio urin

Toleransi morfin ditandai dengan

peningkatan dosis pada penggunaan obat
secara berulang untuk mendapatkan efefk
klinis yang sama seperti sebelumnya
Adiksi morfin ialah keadaan
ketergantungan fisik dan psikik yang
ditandai oleh sindroma menarik diri yang
terdiri dari takut, gelissa,rinorea,
berkeringat, mual, muntah,diare,
menguap terus menerus, bulu roma
berdiri,midriasis, hipertensi, takikardi,
kejang perut dan nyeri otot

Jarang ditemui alergi morfin

Gejala seperti alergi ditemukan
ditempat suntikan bentol kecil dan
gatal
Mual dan muntah sering dijumpai
Pruiritus sering dijumpai pada
pemberian epidural atau interekal dan
dapat dihilngkan dengan nalokson
tanpa hilang efek analgesinya

Dapat diberikan secara subkutan,

intramuskular, intravena, epidural atau
intratekal
Absorsi dosis paruh waktu kira2 30 menit
setelah suntikan dan 8 menit setelah
intramuskular, sepertiga morfin akan
berikatan dg albnin plasma
Sebagian besar akan dikonjugasikan dg
asama glukuronat di hepar dan
metabolitnya akan dikeluarkan urin 90%
dan feses 10 %

Morfin masih populer sampai sekarang

Pada premedikasi sering dikombinasikan
dengan atropin dan fenotiasin
(largaktil )
Pada anestesi di kamar bedah sering
digunakan sebagai tambahan analgesia
dan diberikan secara intravena
Untuk digunakan sbg obat utama harus
ditambahkan bensodiazepin

Zat sintetik yang formulanya sangat

berbeda dg morfin ttp mempunyai efek
klinik dan samping yang mendekati
sama

Petidin lebih larut dalam lemak

Metabolisme oleh hepar lebih cepat
Pertidin bersifat spt atropin (atropine like
effect) menyebabkan kekeringan mulut,
kekaburan pandangan dan takikardia
Petidin meyebabkan konstipasi
Petidin cukup efektif untuk menghilangkan
gemetaran pasca bedah
Lama kerja petidin lebih pendek dari morfin

Zat sintetik seperti petidin dg kekuatan

100 x morfin
Lebih larut dalam lemak daripada pertidin
dan menembus ssawar jaringan dg
mudah
Efek depresi nafasnya lebih lama
dibanding analgesinya
Dosis besar dapat mencegah peningkatan
kadar gula, katekolamin plasma, ADH,
renin, aldosteron dan kortisol

Sifat sufentanil kira2 sama dg fentanil

Efek pulihnya lebih cepat dari fentanil
Kekuatan analgesinya 5 10 kali
fentanil
Dosisnya 0,1 - 0,3 mg/kgBB

Kekuatan analgesinya 1/5 1/3

fentanil.
Insiden mual muntahnya sangat besar
Mula kerjanya cepat
Dosis analgesi 10 -20 ug/kg BB

Analgesik sentral dengan afinitas

rendah pada reseptor mu dan
kelemahananalgesinya 10 -20 %
dibandingkan morfin
Dapat diberikan secara oral, i.m atau
i.v dg dosis 50 -100 mg dan dapat
diulang setiap 4-6 jam dg dosis
maksimal 400 mgper hari

Nalakson
Antagonis murni opioid dan bekerja pada

reseptor mu, delta, kappa dan sigma

Biasanya digunakan untuk melawan depresi
nafas pada akhir pembedahan

Naltrekson
Antagonis opioid kerja panjang yang biasanya

diberikan per oral

Naltrekson per oral dapat mengurangi
pruritus, mual muntah pada analgesiepidural
saat persalinan, tanpa menghilangkan efek
analgesinya

TERIMA KASIH