Anda di halaman 1dari 29

FARMAKOLOGI I

ANALGETIK-ANTIPIRETIK & NSAID

NAMA KELOMPOK

CARLINA BELLA (08121006041)


EFRI PABELA PUTRI (08121006044)
RANDI NOPYASIN A (08121006045)
NUR AFRIYANI (08121006046)
ANNISA ARIFIN (08121006047)

KELOMPOK/KELAS

III/ FARMASI 2012 A

DOSEN

HERLINA,M.Kes,Apt.

JURUSAN FARMASI
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
UNIVERSITAS SRIWIJAYA
2014/2015
BAB I

PENDAHULUAN
1.1. Latar Belakang
Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran. Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang
tinggi. Jadi analgetik-antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak
menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala,
fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti
peradangan, infeksi kuman atau kejang otot. Rasa nyeri disebabkan rangsang mekanis
atau kimiawi, kalor atau listrik, yang dapat menimbulkan kerusakan jaringan dan
melepaskan zat yang disebut mediator nyeri (pengantara) (Anief, 1995).
Zat ini merangsang, reseptor nyeri yang letaknya pada ujung syaraf bebas di
kulit, selaput lendir dan jaringan lain. Dari tempat ini rangsang dialirkan melalui
syaraf sensoris ke S.S.P (Susunan Syaraf Pusat), melalui sumsum tulang belakang ke
talamus (optikus) kemudian ke pusat nyeri dalam otak besar, dimana rangsang terasa
sebagai nyeri (Anief, 1995).
Obat analgesik- antipiretik serta obat anti- inflamasi nonsteroid (AINS)
merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa obat sangat
berbeda secara kimia. Walaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki banyak
persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Prototip obat golongan ini adalah
aspirin, karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip aspirin
(aspirin-like drugs) (Ganiswara,1995).
1.2. Rumusan Masalah
Makalah ini akan membahas tentang:
a. Apakah pengertian dari Analgetik, Antipiretik dan NSAID?
b. Bagaimana Mekanisme kerjanya didalam tubuh?
c. Apa saja Penggolongan Obat Analgetik-antipiretik &NSAID?
d. Apa saja Contoh Obat Analgetik-antipiretik &NSAID?
e. Apa Saja Contoh Obat Antiinflamasi yang terbaru?
BAB II

ANALGETIK-ANTIPIRETIK & NSAID


2.1. Pengertian dari Analgetik, Antipiretik dan NSAID
2.1.1 Analgesik
Analgesik adalah obat yang mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran.
2.1.2 Antipiretik
Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Jadi
analgetik-antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak
menurunkan suhu tubuh yang tinggi.
2.1.3 Antiinflamasi
Inflamasi merupakan suatu respon protektif normal terhadap luka jaringan
yang disebabkan oleh trauma fisik, zat kimia yang merusak, atau zat-zat
mikrobiologik. Inflamasi adalah usaha tubuh untuk mengaktifasi atau merusak
organisme yang menyerang, menghilangkan zat iritan, dan mengatur derajat
perbaikan jaringan. Jika penyembuhan lengkap, proses peradangan biasanya reda.
Namun kadang-kadang inflamasi tidak bisa dicetuskan oleh suatu zatyang tidak
berbahayaseperti tepung sari, atau oleh suatu respon imun, seperti asma atau
artritisrematid.
2.2. Mekanisme Kerja didalam Tubuh
Umumnya cara kerja analgetik-antipiretik adalah dengan menghambat sintesa
neurotransmitter tertentu yang dapat menimbulkan rasa nyeri & demam. Dengan
blokade sintesa neurotransmitter tersebut, maka otak tidak lagi mendapatkan "sinyal"
nyeri,sehingga rasa nyerinya berangsur-angsur menghilang.
Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala, fungsinya memberi tanda tentang
adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan, infeksi kuman atau kejang
otot. Rasa nyeri disebabkan rangsang mekanis atau kimiawi, kalor atau listrik, yang
dapat menimbulkan kerusakan jaringan dan melepaskan zat yan disebut mediator
nyeri (pengantara). Zat ini merangsang reseptor nyeri yang letaknya pada ujung

syaraf bebas di kulit, selaput lendir dan jaringan lain. Dari tempat ini rangang
dialaihkan melalui syaraf sensoris ke susunan syaraf pusat (SSP), melalui sumsum
tulang belakang ke talamus (optikus) kemudian ke pusat nyeri dalam otak besar,
dimana rangsang terasa sebagai nyeri.
2.3. Penggolongan Obat Analgetik-antipiretik &NSAID
2.3.1. Macam-Macam Analgesik
A. Analgesik opioid / analgesik narkotika
Merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau
morfin. Golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan
rasa nyeri. Tetap semua analgesik opioid menimbulkan adiksi/ketergantungan, maka
usaha untuk mendapatkan suatu analgesik yang ideal masih tetap diteruskan dengan
tujuan mendapatkan analgesik yang sama kuat dengan morfin tanpa bahaya adiksi.

bekerja sentral (hipnoanalgetika)

berkhasiat kuat

Menghalau rasa nyeri hebat (kanker).

Analgetika narkotika Adalah obat yang daya kerjanya meniru opioid


endogen / endorfin degan memperpanjang aktivasi reseptor opioid di SSP shg
persepsi nyeri & respon emosional terhadap nyeri berubah / dikurangi.

Mekanisme kerja analgetik narkotik:


analgetik opioid berikatan dg (sisa) reseptor opioid pd SSP (yg belum
ditempati endorfin) shg mengubah persepsi & respon thd stimulus nyeri
sambil menghasilkan depresi SSP secara umum.
Analgetik opiad mempunyai daya penghalang nyeri yang sangat kuat dengan
titik kerja yang terletak di susunan syaraf pusat (SSP). Umumnya dapat
mengurangi kesadaran dan

menimbulkan perasaan nyaman (euforia).

Analgetik opioid ini merupakan pereda nyeri yang paling kuat dan sangat
efektif untuk mengatasi nyeri yang hebat.

Obat golongan ini khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat,
seperti fraktur dan kanker. Nyeri pada kanker umumnya diobati menurut suatu skema
bertingkat empat, yaitu :
Obat perifer (non Opioid) peroral atau rectal; parasetamol, asetosal, obat
perifer bersama kodein atau tramadol, obat sentral (Opioid) peroral atau rectal, obat
Opioid parenteral. Guna memperkuat analgetik dapat dikombinasikan dengan coanalgetikum, seperti psikofarmaka (amitriptilin, levopromazin atau prednisone).
Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali dengan tingkat
kerja yang terletak di Sistem Saraf Pusat. Umumnya mengurangi kesadaran (sifat
meredakan dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia). Dapat
mengakibatkan toleransi dan kebiasaan (habituasi) serta ketergantungan psikis dan
fisik (ketagihan adiksi) dengan gejala-gejala abstinensia bila pengobatan dihentikan.
Semua analgetik narkotik dapat mengurangi nyeri yang hebat, teteapi potensi.
Onzer, dan efek samping yang paling sering adalah mual, muntah, konstipasi, dan
mengantuk. Dosis yang besar dapat menyebabkan hipotansi serta depresi pernafasan.
Morfin dan petidin merupakan analgetik narkotik yang paling banyak dipakai
untuk nyeri walaupun menimbulkan mual dan muntah. Obat ini di Indonesia tersedia
dalam bentuk injeksi dan masih merupakan standar yang digunakan sebagai
pembanding bagi analgetik narkotika lainnya. Selain menghilangkan nyeri, morfin
dapat menimbulkan euphoria dan ganguan mental.

Ada 3 golongan obat ini yaitu :


1. Obat yang berasal dari opium-morfin.
2. Senyawa semisintetik morfin, dan
3. Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin.
Analgetik narkotik atau analgetik opioid merupakan kelompok obat yang

memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Analgetik narkotik bekerja di SSP,
memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali yang bersifat depresan umum
(mengurangi kesadaran) dan efek sampingnya dapat menimbulkan rasa nyaman
(euforia). Obat ini khusus di gunakan untuk penghalau rasa nyeri hebat, seperti pada

fractura

dan

kanker.

Tetap

semua

analgetik

opioid

menimbulkan

adiksi/ketergantungan.
Obat ini hanya dibenarkan untuk penggunaan insidentil pada nyeri hebat
(trauma hebat, patah tulang, nyeri infark jantung, kolik batuk empedu atau batu
ginjal). Tanpa indikasi kuat tidak dibenarkan penggunaannya secara kronik,
disamping untuk mengatasi nyeri hebat, penggunaan narkotik di indikasikan pada
kanker stadium lanjut karena dapat meringankan penderitaan.
Obat-obatan narkotik yang digunakan bervariasi sesuai dengan jenis reseptor
opioid tempat obat tersebut bereaksi. Hal itu menyebabkan perubahan peredaan nyeri
serta variasi efek samping yang dapat diantisipasi. Ada empat jenis reseptor opioid
yang telah diidentifikasi: mu (), kappa (), beta (), dan sigma().
Reseptor merupakan reseptor penghambat nyeri paling utama. Selain
analgesia, reseptor juga menyebabkan depresi pernapasan, perasaan euforia,
penurunan aktivitas GI, konstriksi pupil, dan timbulnya ketergantungan fisik.
Reseptor dikaitkan dengan beberapa analgesia dan kontriksi pupil, sedasi, serta
disforia. Enkefalin bereaksi dengan reseptor dalam perifer untuk mengatur
penghantaran nyeri. Reseptor sigma dapat menyebabkan dilatasi pupil dan
bertanggung jawab terhadap timbulnya halusinasi, disforia, dan psikosis yang dapat
terjadi akibat penggunaan narkotik.
Penggolongan obat analgetik narkotik :
1. Alkaloid alam
Analgetik narkotik merupakan turunan opium yang berasal dari tumbuhan Papaver
somiferum atau dari senyawa sintetik. Analgetik ini digunakan untuk meredakan nyeri
sedang sampai hebat dan nyeri yang bersumber dari prgan viseral. Penggunaan
berulang dan tidak sesuai aturan dapat menimbulkan toleransi dan ketergantungan.
Toleransi ialah adanya penurunan efek, sehingga untuk mendapatkan efek seperti
semula perlu peningkatan dosis. Krena dapat menimbulkan ketergantungan, obat
golongan ini diawasi secara ketat dan hanya untuk nyeri yang tidak dapat diredakan
oleh AINS.

Contoh :
a. Morfin
Mekanisme kerja:opioid memperlihatkan efek utamanya dengan berinteraksi dengan
reseptor opioid pada SSP dan saluran cerna. Opioid menyebabkan hiperpolarisasi sel
saraf, menghambat peletupan saraf, dan penghambatan presinaptik pelepasan
transmitter. Morfin bekerja pada reseptor dalam lamina I dan lamina II dari
substansia gelatinosa medula spinalis, dan menurunkan pelepasan substansi P, yang
memodulasi persepsi nyeri dalam medula spinalis. Morfin juga menghambat
pelepasan banyak transmiter eksitatori dari ujung saraf terminal yang membawa
rangsangan nosiseptif (nyeri)
Indikasi analgesic

: selama dan setelah pembedahan

Kontra indikasi

:depresi, pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut

akut,

peningkatan tekanan otak atau cedera kepala.

Efek samping

: mual, muntah, konstipasi.

Sediaan

: Morfin hcl (generik) sirup 5 mg/5ml, tablet 10 mg,30 mg, 60

mg, injeksi 10 mg/ml, 20 mg/ml.


b. Codein
Indikasi analgesic: nyeri ringan sampai sedang
Kontra indikasi : depresi, pernafasan akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan
otak atau cedera kepala.
Efek samping : mual, muntah, konstifasi, ketergantungan atau adiksi, pada over dosis
menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian.
Dosis : Pada nyeri oral 3-6 dd 15-60 mg garam HCL, anak-anak diatas 1 tahun 3-6 dd
0,5 mg/kg. Pada batuk 4-6 dd 10-20 mg, maksimum 120 mg/hari, anak-anak 4-6 dd 1
mg/kg.
2. Derivate semi sintesis
Contoh obat dari golongan ini yaitu heroin. Heroin tidak terbentuk alamiah tetapi
dihasilkan dari asetilasi morfin, yang menyebabkan peningkatan potensinya tiga kali
lipat. Kelarutan dalam lipid yang sangat besar menyebabkan obat ini menembus

sawar darah otak lebih cepat daripada morfin, menyebabkan euphoria yang
berlebihan bila obat ini diberikan secara suntikan. Heroin dikonversi menjadi morfin
di dalam tubuh, tetapi berlangsung kira-kira setengah lamanya.
3. Derivate sintetik
a. Metadon.
- Mekanisme kerja: kerja mirip morfin lengkap, sedatif lebih lemah.
- Indikasi: Detoksifikas ketergantungan morfin, Nyeri hebat pada pasien yang di
rumah sakit.
- Efek samping:
* Depresi pernapasan
* Konstipasi
* Gangguan SSP
* Hipotensi ortostatik
* Mual dam muntah pada dosis awal
Dosis : Pada nyeri oral 4-6 dd 2,5-10 mg garam HCL, maksimum 150 mg/hari. Terapi
pemeliharaan pecandu: permulaan 20-30 mg, setelah 3-4 jam 20 mg, lalu 1 dd 50-100
mg selama 6 bulan.
b. Fentanil
Indikasi analgesic : nyeri kronik yang sukar di atasi pada kanker
Kontra indikasi : depresi, pernafasan akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan
otak atau cedera kepala.
Efek samping : mual, muntah, konstipasi, ketergantungan atau adiksi, pada over dosis
menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian.
Dosis: Pada infark i.v. 0,05 mg + 2,5 mg droperidol (Thalamonal), bila perlu diulang
setelah jam. Plester (Durogesic) melepaskan secara konstan morfin selama 72 jam.

4. Antagonis morfin
Antagonis morfin, bekerja meniadakan semua khasiat morfin dan bersifat
analgesic khusus digunakan pada over dosis atau intoksikasi obat-obat analgetik
narkotik. Contoh : Nalokson
Indikasi

sebagai

antidotum

pada

overdose

opioida

(dan

barbital),

pascaoperasif untuk mengatasi depresi pernapasan oleh opioida.


Efek samping : Pada penangkalan efek opioida terlalu pesat dapat terjadi mual,
muntah, berkeringat, pusing-pusing, hipertensi, tremor, serangan epilepsi, dan
berhentinya jantung.
Dosis

: Pada overdose opioida, intravena permula 0,4 mg, bila perlu diulang

setiap 2-3 menit.

Berikut adalah contoh analgetik narkotik yang digunakan di Indonesia :

1. Morfin HCL,
2. Kodein (tunggal atau kombinasi dengan parasetamol),
3. Fentanil HCL,
4. Petinidin, dan
5. Tramadol.
B. Analgesik Non Narkotik
Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.
Obat- obat inidinamakan juga analgetika perifer, karena tidak mempengaruhi Sistem
Saraf Pusat, tidak menurunkan kesadaran atau mengakibatkan ketagihan. Semua
analgetika perifer juga memiliki kerja antipiretik, yaitu menurunkan suhu badan pada
keadaan demam, maka disebut juga analgetik antipiretik. Khasiatnya berdasarkan
rangsangannya terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang mengakibatkan
vasodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai
keluarnya banyak keringat.
Efek analgetik timbul karena mempengaruhi baik hipotalamus atau di tempat
cedera. Respon terhadap cedera umumnya berupa inflamasi, udem, serta pelepasan
zat aktif seperti brandikinin, PG, dan histamine. PG dan brankinin menstimulasi
ujung staraf perifer dengan membawa implus nyeri ke SSP. AINS dapat menghambat

sintesis PG dan brankinin sehingga menghambat terjadinya perangsangan reseptor


nyeri. Obat-obat yang banyak digunakan sebagai analgetik dan antipiretik adalah
golongan salisilat dan asetaminofen (parasetamol). Aspirin adalah penghambat
sintesis PG paling efektif dari golongan salisilat.
C. Analgesik Antipiretik Non-Narkotika

Analgesik: anti nyeri

Antipiretik: anti demam

Obat non narcotik analgetik antipiretik: obat yang dapat menghilangkan/


mengurangi rasa nyeri dan dapat menurunkan suhu tubuh dalam keadaan
demam, tanpa mengganggu kesadaran.

Cara Kerja

Analgesik:

Central (Thalamus) dengan jalan meningkatkan nilai ambang rasa nyeri


Perifer: merubah interpretasi rasa nyeri.

Antipiretik: melalui termostat di hipotalamus mempengaruhi pengeluaran


panas dengan cara: vasodilatasi perifer dan meningkatkan pengeluaran
keringat.

Anti inflamasi: menghambat sintesa prostaglandin.

Prostaglandin menimbulkan eritema, vasodilatasi dan peningkatan aliran


darah lokal.

Farmakodinamik

Efek analgesik: efektif terhadap nyeri intensitas rendah sampai sedang (sakit
kepala, mialgia, artralgia, nyeri yang berasal dari integumen, nyeri inflamasi)

Efek antipiretik: menurunkan suhu saat demam, (fenil butason dan antirematik
tidak dibenarkan sbg antipiretik)

Efek anti inflamasi: untuk kelainan muskuloskeletal (artritis rematoid,


osteoartritis, spondilitis ankilosa), hanya simptomatis

Efek samping

Induksi tukak lambung, kadang disertai anemia skunder akibat perdarahan


saluran cerna.

Gangguan fungsi trombosit gangguan biosintesis tromboksan A2 (TXA2)


perpanjangan waktu perdarahan (efek ini dimanfaatkan untuk profilaksin
trombo-emboli).

Gagal ginjal pada penderita gangguan ginjal gangguan homeostasis ginjal

Reaksi alergi: rinitis vasomotor, edem angioneurotik, urtikaria luas, asma


bronkial, hipotensi sampai syok.

Klasifikasi non narkotik Analgesik Antipiretik


1. Golongan Salisilat

Merupakan derivat asam salisilat, berasal dari tumbuhan Willow Bark = Salix
alba

Efek farmakologi:

Anti inflamasi menghambat sintesa prostaglandin


Analgesik sentral dan perifer
Antipiretik termostat hipotalamus
SSP respirasi (dosis tinggi depresi pernafasan respirasi alkalosis
metabolik asidosis, behavior, nausea dan vomiting.
2. Golongan Asam Organik
Dibanding aspirin, kurang efektif (sebagai antiinflamasi, analgesik),
toksisitasnya lebih kecil
Efek: analgesik, antipiretik, anti inflamasi, iritasi pada lambung, menghambat
sintesa protrombin dan agregasi trombosit
Sediaan:
Mefenamic acid (Ponstan), Indometacin (Indocin), Ibuprofen (Brufen),
Meclofenamat (Meclomen), Fenbufen (Cybufen), Carprofen (Imadil),
Diclofenac (Voltaren), Ketoprofen (Profenid)
3. Golongan Para Amino Fenol

Indikasi:
Sebagai analgesik dan antipiretik
Jangan digunakan dalam jangka waktu lama nefropati analgesik
Perbedaan dengan salisilat:
Kurang atau tidak iritasi terhadap gaster
Tidak mempunyai sifat anti inflamasi
Tidak mempunyai efek uricosuric
Reaksi merugikan:
Alergi: eritem, urtikaria, demam, lesi mukosa
Intoksikasi akut: dizzines, excitement, diorientasi, central lobuler necrosis
hepar, renal tubuler necrosis, methaemogloninemia, anemia hemolitik
4. Golongan Pirazolon
Efek farmakologi:
Analgesik meningkatkan nilai ambang rasa nyeri
Antipiretik mempengaruhi termostat
Anti inflamasi efeknya lemah
Kurang iritasi lambung kecuali fenilbutazon
2.3.2 Cara Pemberantasan Rasa Nyeri

Menghalangi pembentukan rangsang dalam reseptor nyeri perifer oleh


analgetik perifer atau oleh anestetik lokal.

Menghalangi penyaluran rangsang nyeri dalam syaraf sensoris, misalnya


dengan anestetik local.

Menghalangi pusat nyeri dalam SSP dengan analgesik sentral (narkotik) atau
dengan anestetik umum.

2.4. Contoh Obat dan Kegunaan Analgetik-antipiretik &NSAID


2.4.1 ContohobatobatanalgesikantipiretikyangberedardiIndonesia:
1. Aspirin menghambatsintesisprostaglandin.Ketikadiberikankepadawanita
hamil dapat menyebabkan penutupan prematur ductus arteriousus janin,

persalinandankelahirantertunda,meningkatkanwaktuperdarahanpadajanin
maupunibukarenaefekantiplateletnya.Penggunaanaspirinyangkronikdi
awal kehamilan berhubungan dengan anemia pada wanita hamil. Aspirin
terbukti menimbulkan gangguan proses tumbuh kembang janin. Selain itu,
aspirin memicu komplikasi selama kehamilan. Bahkan, kandungan aspirin
masihditemukandalamASI.Tubuhbayiakanmenerima48%dosisaspirin
yangdikonsumsiolehibu.PenelitinamengatakanbahwabayimemilimASI
dari ibu yang mengkonsumsi aspirin berisiko untuk menderita Reyes
Syndrome yang merupakan suatu penyakit gangguan fungsiotak dan hati.
Karenanya,hindaripemakaianaspirin,terutamaselamatrimestertiga.
a).Farmakodinamik

EfekAnalgesik:MenghambatsintesisPGE&PGI

Efek Antipiretik : Memperbaiki fungsi termostat di hypothalamus,


hambatan

sintesis PGE2, Meningkatkan pengeluaran keringat,

vasodilatasiperifer.

Efek Antiinflamasi : Hambatan sintesis PGE2 & PGI2, tidak


menghambatmigrasisel

b).Farmakokinetik
Topikal:Asamsalisilat;Metilsalisilat
Distribusi:
a.

Seluruhjaringantubuh&cairantranselular

b. Cairansinovial,spinal,peritoneal,liur,ASI
c.Menembussawarotak&uri
Metabolisme: dihepar

Ekskresi :
Urine>>>>Keringat>Empedu>
Efeksamping:
Iritasilambung
Allergi
Kemungkinanpeningkatanperdarahan
Penggunaanklinis:
AnalgesikAntipiretik
Demamreumatikakut
Reumatoidartritis
Mencegahtrombus
2. Paracetamol merupakananalgesikantipiretikdanantiinflamasinonsteroid
(AINS)yangmemilikiefekanalgetik(menghilangkanrasanyeri),antipiretik
(menurunkandemam),danantiinflamasi(mengurangiprosesperadangan).
Paracetamolpalingamanjikadiberikanselamakehamilan.Parasetamoldalam
dosis tinggi dan jangka waktu pemberian yang lama bisa menyebabkan
toksisitas atau keracunan pada ginjal. sehingga dikategorikan sebagai
analgetikantipiretik. Golongan analgetikantipiretik adalah golongan
analgetik ringan.Parasetamol merupakan contoh obat dalam golongan
ini.Beberapa macam merk dagang, contohnya Parasetamol (obat penurun

panas atau penghilang nyeri) bisa diperdagangkan dengan merk Bodrex,


Panadol,Paramex.
3. Antalgin adalah salah satu obat penghilang rasa sakit (analgetik) turunan
NSAID,atauNonSteroidalAntiInflammatoryDrugs.Antalginlebihbanyak
bersifatanalgetik.PemakaiannyadihindarisaathamilTMIdan6minggu
terakhir.
4. Analgesik Opiate,Pemakaianobatobatananalgetikanarkotikpadakelahiran
kemungkinandapatmenyebabkanterjadinyadepresirespirasipadajaninyang
manifestsebagaiasfiksiapadawaktulahir.Namundemikianternyataberdasar
penelitian,morfinsendiritanpadisertaidenganfaktorfaktorpendoronglain,
baik yang berasal dari ibu atau janin, tidak secara langsungmenyebabkan
asfiksia.Tetapihalinibukanberartibahwaobatobatopiatedapatdipakai
begitusaja.dalamproseskelahiran.Risikoterjadinyadepresikardiorespirasi
harus selalu diperhitungkan pada pemakaian obatobat analgetika narkotik
paadakelahiran.
Kemungkinan lain juga dapat terjadi bradikardi pada neonatus. Petidin
merupakananalgetikanarkotikayangdianggappalingamanuntukpemakaian
selama proses persalinan (obstetricanalgesics). Tetapi kenyataannya bayi
bayiyanglahirdariibuyangmendapatkanpetidinselamaproseskelahiran
menunjukkanskalaneuropsikologiklebihrendahdibandingbayibayiyang
ibunyatidakmendapatkanobatapapunatauyangmendapatkananestesilokal.

Sehinggakarenaalasaninimakapemakaianpetidinpadapersalinanhanya
dibenarkanapabilaanestesiepiduralmemangtidakmemungkinkan.
Pemakaian analgetika narkotik selama kehamilan atau persalinan dapat
mengurangi kontraktilitas uterus sehingga memperlambat proses kelahiran.
Terhadap ibu, karena depresi fungsi otot polos dapat terjadi penurunan
motilitas usus dan stasis lambung dengan segala konsekuensinya.
Penyalahgunaan obatobat analgetika narkotik oleh ibu hamil dapat
menyebabkan ketergantungan pada janin dalam kandungan. Hal ini akan
manifestdenganmunculnyagejalagejalawithdrawlpadabayiyangbaru
lahir.Gejalagejalatersebutmeliputimuntah,diare,tremor,mudahterangsang
sampaikejang.
5. Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan banyak
negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak
terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin. Ibuprofen tidak
dianjurkandiminumolehwanitahamildanmenyusui.
2.5.2 Contoh Obat Obat Antiinflamasi Yang Lebih baru
Obat antiinflamasi dapat dikelompokkan dalam 7 kelompok besar :
1. Derivat asam propionate
2. Derivat inidol
3. Fenamat
4. Asam pirolalkanoat
5. Derivate Pirazolon
6. Aksikam

7. Asam salisilat
Aktifitas anti inflamasi dari obat NSAID mempunyai mekanisme
yang sama dengan aspirin, terutama karena kemampuannya menghambat
biosintesis prostaglandin.
Proses inflamasinya dikurangi dengan penurunan pelepasan mediator
dari granulosit, basofil, dan sel must. Obat-obat NSAID juga menurunkan
sensitivitas pebuluh darah terhadap bradikinin dan histamine, mempengaruhi
produksi limfokin dari limfosit T dan meniadakan vasodilatasi. Semuanya
ialah penghambat sintesis protrombin, walau derajatnya berbeda-beda.
Mereka semua juga :
1. Analgesik
2. Antiinflamasi
3. Antipiretik
4. Menghambat agregasi platelet
5. Menyebabkan iritasi lambung
6. Bersifat nofrotoksik
1. Ibuprofen
Ibuprofen merupakan derivate dari asam fenilpropionat. Pada dosis 2400
mg, efekantiinflamasinya setara dengan 4gr aspirin. Pada dosis lebih rendah,
hanya efek analgesiknya yang jelas, sedangkan efek antiinflamasinya sedikit.
Waktu paro 2 jam , metabolism di hati, 10% diekskresi tanpa di ubah.
2. Fenoprofen

Merupakan derivate asam propionate. Waktu paronya 2 jam . Dosis anti


atritis (inflamasi) ialah 600-800 mg, 4 kali sehari. Efek smpingnya menyerupai
ibuprofen yaitu nefrotoksis, interik, nausea, dispepsi, udema perifer, rash
pruritas, efek sistem saraf pusatdan kardiovaskuler.
3. Indomethacin
Indometasin merupakan derifat indol. Walaupun lebih toksik dari aspirin,
tetapi efektivitasnya juga lebih tinggi. Ia juga penghambat sintesis prostaglandin.
Metabolisme di hati. Waktu paro serum 2 jam.
4. Sulindac
Suatu obat sulfosid, yang baru aktif setelah di ubah oleh enzim hati
menjadi sulfide, duraksi aksi 16 jam. Indikasi dan reaksi buruknya menyerupai
obat NSAID yang lain. Dapat juga terjadi sindrom Stevens-Jhonson,
trombositipenia, agranulositosi dan sindrom nefrotik. Dosis rata-rata untuk
arthritis inflamasi ialah 200mg, 2 kali sehari.
5. Maclofenamate
Derifat fenamat, mencapai kadar puncak dalam plasma darah 30-60
menit, waktu paro 2 jam. Ekskresi lewat urin sebagai besar dalam bentuk
konjungasi glukuronid. Efek sampingnya menyerupai obat NSAID lain,
nampaknya tidak mempunyai keistimewaan disbanding yang lain.
Kontraindikasi : hamil, belum terbukti keamanan dan efekasinya pada
anak. Dosis untuk atritis inflamasi ialah 200-400 mg/hari, terbagi dalam 4 dosis.
6. Asam Mefenamat

Juga drifat fenamat, mempunyai efek analgesik, tapi sebagai antiinflamasi


kurang kuat disbanding aspirin serta lebih toksik. Obat ini tidak boleh di berikan
berturut-turut lebih dari 1 minggu dan tidak diindikasikan untuk anak-anak.
Dosis awal 500mg 9dewasa), selanjutnya 250 mg.
7. Tolmetin
Suatu derivate dari asam pirololkanoat, menyerupai aspirin dalam
efektivitasnya terhadap arthritis rematoid dan osteortritis pada penderita dewasa
dan remaja. Waktu paronya pendek 1 jam. Rata-rata dosis dewasanya ialah
400mg, 4 kali sehari
8. Fenilbutazon
Merupakan derifat pirazolon, mempunyai efek antiinflamasi yang kuat.
Akan tetapi di temukan berbagai pengaruh buruknya seperti : agranulositosis,
anemia aplastika, anemia hemolitik, sindrom nefrotik, neuritis optic, tuli, reaksi
alergi serius, dermatitis eksfoliotif serta nekrosis hepar dan tubuler ren.
9. Piroxicam
Waktu paronya 45 jam, oleh karena itu pemakaiannya cukup sekali sehari.
Obat ini cepat diabsorbsidari lambung, dan dalam 1 jam konsentrasi dalam
plasma mencapai 80% dari kadar puncaknya. Keluhan gastrointestinal di alami
oleh sekitar 20 % penderita, efek buruk lainnya ialah dizziness, tinnitus, nyeri
kepala dan ruam kulit

10. Diflunisal

Diflunsial ialah derivate difluorofenil asam salisilat. Waktu paronya


dalam plasma ialah 8-12 jam dan mencapai steady state setelah beberapa hari.
Seperti halnya aspirin, ia mempnyai efek analgesik dan antiinflamasi akan tetapi
efek antipiretiknnya kecil. Indikasinya ialah nyeri dan osteoarthritis. Efek
buruknya menyerupai NSAID yang lain
11. Meloxicam
Merupakan generasi baru NSAID. Suatu penghambat sikloogsigenase-2
selektif (COX-2). Banyak study menunjukkan bahwa meloxicam mempunyai
efek samping pada saluran gastrointestinal lebih renfdah di banding dengan
NSAID yang lain, dengan kekuatan antiinflamasi, analgetik dan antipiretik.
Pemakaian meloxicam 15 mg tidak memperlihatkan perbedaan dalam hal efek
sampingnya terhadap saluran gastrointestinal yang dinilai sebelum dan sesudah
pengobatan.
2.5.3 Contoh Obat-Obat AntiInflamasi
NSAID dibagi menjadi beberapa golongan, yaitu:
1.

Golongan salisilat (diantaranya aspirin/asam asetilsalisilat, metil salisilat,

magnesium salisilat, salisil salisilat, dan salisilamid)


2.

Golongan asam arilalkanoat (diantaranya diklofenak, indometasin,

proglumetasin, dan oksametasin)


3.

Golongan profen/asam 2-arilpropionat (diantaranya ibuprofen, alminoprofen,

fenbufen, indoprofen, naproxen, dan ketorolac),


4.

Golongan asam fenamat/asam N-arilantranilat (diantaranya asam

mefenamat, asam flufenamat, dan asam tolfenamat)

5.

Golongan turunan pirazolidin (diantaranya fenilbutazon, ampiron, metamizol,

dan fenazon)
6.

Golongan oksikam (diantaranya piroksikam, dan meloksikam),

7.

Golongan penghambat COX-2 (celecoxib, lumiracoxib),

8.

Golongan sulfonanilida (nimesulide)

9.

Golongan lain (licofelone dan asam lemak omega 3).

Secara umum, NSAID diindikasikan untuk merawat gejala penyakit berikut:


rheumatoid arthritis, osteoarthritis, encok akut, nyeri haid, migrain dan sakit kepala,
nyeri setelah operasi, nyeri ringan hingga sedang pada luka jaringan, demam, ileus,
dan renal colic.
NSAID merupakan golongan obat yang relatif aman, namun ada 2 macam efek
samping utama yang ditimbulkannya, yaitu efek samping pada saluran pencernaan
(mual, muntah, diare, pendarahan lambung, dan dispepsia) serta efek samping pada
ginjal (penahanan garam dan cairan, dan hipertensi). Efek samping ini tergantung
pada dosis yang digunakan.
Obat anti inflamasi dapat dikelompokkan menjadi 2 kelompok utama, yaitu:
1.

Glukokortikoid (Golongan Steroidal) yaitu anti inflamasi steroid. Anti

Inflamsi steroid memiliki efek pada konsentrasi, distribusi dan fungsi leukosit
perifer

serta

penghambatan

aktivitas

fosfolipase.

contohnya

gologan

Prednisolon.
2.

NSAIDs (Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs) juga dikenal dengan

AINS (Anti Inflamasi Non Steroid) NSAIDs bekerja dengan menghambat


enzim siklooksigenase tetapi tidak enzim lipoksigenase. Contoh Obat

AntiInflasmasi golongan NSAIDs adalah Turunan Asam Propionat (Ibuprofen,


Naproxen), Turunan Asam Asetat (Indomethacin), Turunan Asam Enolat
(Piroxicam).
Obat AntiInflamasi pada umumnya bekerja pada enzim yang membantu
terjadinya inflamasi, Namun Pada umumnya Obat Antiinflamasi bekerja pada
enzim Siklooksigenase (COX) baik COX1 maupun COX2
Mekanisme Kerja
Golongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase sehingga
konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 terganggu. Setiap obat menghambat
siklooksigenase dengan kekuatan dan selektivitas yang berbeda. Enzim
siklooksigenase terdapat dalam 2 isoform disebut COX-1 dan COX-2. Kedua
isoform tersebut dikode oleh gen yang berbeda dan ekspresinya bersifat unik.
Secara garis besar COX-1 esensial dalam pemeliharaan berbagai fungsi dalam
kondisi normal di berbagai jaringan khususnya ginjal, salurancerna dan
trombosit. Di mukosa lambung, aktivasi COX-1 menghasilkan prostasiklin
yang bersifat sitoprotektif. Siklooksigenase-2 semula diduga diinduksi berbagai
stimulusinflamatoar, termasuk sitokin, endotoksin dan faktor pertumbuhan
(growth factors).

Ternyata COX-2 juga mempunyai fungsi fisiologis yaitu di ginjal,


jaringan vaskulardan pada proses perbaikan jaringan. Aspirin 166 kali lebih
kuat

menghambat

COX-1

dari

pada

COX-2.

Penghambat

COX-2

dikembangkan dalam mencari penghambat COX untuk pengobatan inflamasi


dan nyeri yang kurang menyebabkan toksisitas saluran cerna dan pendarahan.
Khusus parasetamol, hambatan biosintesis PG hanya terjadi pada lingkungan
yang rendah kadar peroksid yaitu di hipotalamus. Parasetamol diduga
menghambat isoenzim COX-3,suatu variant dari COX-1. COX-3 ini hanya
terdapat di otak. Aspirin sendiri menghambat dengan mengasetilasi gugus aktiv
serin dari COX-1, trombosit sangat rentan terhadap enzim karena trombosit
tidak mampu mensintesis enzim baru. Dosis tunggal aspirin 40 mg sehari cukup
untuk menghambat siklooksigenase trombosit manusia selama masa hidup
trombosit, yaitu 8-11 hari. Ini berarti bahwa pembentukan trombosit kira-kira
10% sehari. Untuk fungsi pembekuan darah aktivitas siklooksigenase
mencukupi sehingga pembekuan darah tetap dapat berlangsung. Semua obat
mirip-aspirin bersifat antipiretik, analgesik, dan antiinflamasi. Ada perbedaan
aktivitas di antara obat-obat tersebut, misalnya parasetamol (asetaminofen)
bersifat antipiretik dan analgesik tetapi sifat antiinflamasinya lemah sekali.
Sebagai antipiretik, obat mirip-aspirin akan menurunkan suhu badan dalam
keadaan demam.
Walaupun kebanyakan obat ini memperlihatkan efek antipiretik ,tidak
semuanya berguna sebagai antipiretik karena sifat toksik bila digunakan secara
rutin atau terlalu lama. Ini berkaitan dengan hipotesis bahwa COX yang ada di
sentral otak terutamaCOX-3 dimana hanya parasetamol dan beberapa obat
AINS lainnya dapat menghambat. Fenilbutazon dan antireumatik lainnya tidak
dibenarkan digunakan sebagai antipiretik atas alasan tersebut menghambat

enzim siklooksigenase (COX 2), dapat memproduksi leukotrien, sehingga


produksi prostaglandin turun, jumlah prostaglandin turun sehingga set point
mengatur suhu tubuh. Obat: paracetamol, peroksikam, fenilbutazon, diklofenak,
ibuprofen(neoremasil), metamizol (antalgin), asetosal (aspirin), indometasin,
dan naproxen.

BAB III
PENUTUP

3.1 KESIMPULAN
1. a. Analgesik adalah obat yang mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri
tanpa menghilangkan kesadaran.
b. Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Jadi
analgetik-antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak
menurunkan suhu tubuh yang tinggi.
c. Antiinflamasi adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan
peradangan
2. Umumnya cara kerja analgetik-antipiretik adalah dengan menghambat sintesa
neurotransmitter tertentu yang dapat menimbulkan rasa nyeri & demam.
Dengan blokade sintesa neurotransmitter tersebut, maka otak tidak lagi
mendapatkan

"sinyal"

nyeri,sehingga

rasa

nyerinya

berangsur-angsur

menghilang.
3. Macam-macam analgesik ada 2 macam, yaitu: Analgesik Narkotik dan
Analgesik Non-Narkotik. Analgesik Narkotik merupakan turunan poium yang
berasal dari tumbuhan Papaver somniferum atau dari senyawa sintetik.
Sedangkan Analgesik Non-Narkotik tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja
sentral. Obat- obat ini dinamakan juga analgetika perifer, karena tidak
mempengaruhi Sistem Saraf Pusat, tidak menurunkan kesadaran atau
mengakibatkan ketagihan
4. PenggunaanobatAnalgetikAntipiretikpadasaatmengandungbagiibuhamil
harusdiperhatikan.Ibuhamilyangmengkonsumsiobatsecarasembarangan

dapatmenyebabkancacatpadajanin.JadipenggunaanAnalgesikAntipiretik
harusbenarbenarkonsulterlebihdahuludanmenggunakanresepdokter.
5. a. Contoh Obat Analgesik Narkotik sekarang masih digunakan di Indonesia :
-

Morfin HCL,

Kodein (tunggal atau kombinasi dengan parasetamol),

Fentanil HCL,

Petinidin, dan

Tramadol.

b. Obat-obat Analgesik Non-Narkotik disebut juga sebagai obat AnalgesikAntipiretik (Obat- obat ini dinamakan juga analgetika perifer, karena tidak
mempengaruhi Sistem Saraf Pusat, tidak menurunkan kesadaran atau
mengakibatkan ketagihan, Semua analgetika perifer juga memiliki kerja
antipiretik, yaitu menurunkan suhu badan pada keadaan demam, maka disebut
juga analgetik antipiretik. Khasiatnya berdasarkan rangsangannya terhadap
pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang mengakibatkan vasodilatasi perifer
(di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluarnya
banyak keringat. Obat-obat yang banyak digunakan sebagai analgetik dan
antipiretik adalah golongan salisilat dan asetaminofen (parasetamol).

3.1 SARAN

Untuk obat analgesik-antipiretik , dianjurkan jangan terlalu mengkonsumsi


obat ini secara berlebihan dikarenakan dapat menyebabkan ketergantungan bagi
pemakainya.
Dan untuk obat anti inflamasi pengguna juga di harapkan tidak terlalu
berlebihan atau ketergantungan karena mekanisme kerja obat ini dapat
menyebabkan terjadinya perubahan kerja enzim.
3. Obat-Obat NSID, selain Obat parasetamol tidak disarankan untuk digunakan
oleh wanita hamil, terutama pada trimester ketiga. Namun parasetamol dianggap
aman digunakan oleh wanita hamil namun harus diminum sesuai aturan karena
dosis tinggi dapat menyebabkan keracunan hati.

DAFTAR PUSTAKA
Latief. S. A, Suryadi K. A, dan Dachlan M. R, Petunjuk Praktis Anestesiologi, Edisi
II, Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif FK-UI, Jakarta, Juni, 2001, hal ; 77-83,
161.

Sardjono, Santoso dan Hadi rosmiati D, Farmakologi dan Terapi, bagian farmakologi
FK-UI, Jakarta, 1995 ; hal ; 189-206.
Samekto wibowo dan Abdul gopur, Farmakoterapi dalam Neuorologi, penerbit
salemba medika, 1995; hal : 138-14
Katzung, B.G. 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik buku 2. Jakarta : Salemba
Medika.
Widodo, Samekto dan Abdul Gofir . 2001. Farmakoterapi dalam Neurologi . Jakarta :
Salemba Medika
Deglin, Judith Hopfer . 2005. Pedoman Obat Untuk Perawat. Jakarta : EGC

KATA PENGANTAR
Puji syukur kepada Allah SWT atas nikmatnya yang telah diberikan kepada
kita semua sehingga dapat menyelesaikan makalah yang berjudul Analgesik-

Antipiretik, dan NSAID yang merupakan tugas kami dalam mata kuliah
Farmakologi I guna memenuhi kegiatan belajar mengajar.
Kami ucapkan terima kasih pada dosen pembimbing yang telah memberikan
bimbingannya dan teman teman yang memberikan dukungan dan masukannya
kepada kami dalam menyelesaikan tugas ini, sehingga tugas ini dapat terselesaikan
oleh kami sebagaimana mestinya.
Namun sebagai manusia biasa, kami tentunya tak luput dari kesalahan. Oleh
karena itu, saran serta kritik yang membangun senantiasa kami terima sebagai acuan
untuk tugas-tugas kami selanjutnya.

Palembang, Juni 2015

Penulis