ANTI JAMUR

dr. Debby H Harahap,

M.Kes
Departemen
Farmakologi, Fakultas
Kedokteran
Universitas SriwijayA

MIKOSIS

SISTEMIK

TOPIKAL

JAMUR
Eukariotik
Dinding

sel kaku mengandung kitin dan

polisakarida
Membran sel terdiri dari ergosterol
Insiden meningkat pada pasien dengan
imunosupresi dan AIDS
Sistemik dapat mengancam jiwa dan
lebih sulit untuk disembuhkan

OBAT ANTI JAMUR

MIKOSIS SISTEMIK
Amphotericin B
Fluconazole
Flucytosine
Ketoconazole
Itraconazole

MIKOSIS TOPIKAL
Clotrimazole
Econazole
Griseofulvin
Miconazole
Nystatin

Amfoterisin B

Golongan Poliene
Merupakan hasil fermentasi dari Streptomyces
nodosus
DOC mikosis sistemik
Menyerang sel yang sedang tumbuh dan sel matang
berikatan dengan ergosterol pori2 atau lubang
sel LISIS
Bersifat fungistatik atau fungisidal tergantung dosis.
Kombinasi dengan flusitosin efek toksik
ampoterisin B menurun
Candida albicans, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus
neoformans, Coccidoides immitis, Aspergillus,
Blastomycoses dermatitidis)

Amfoterisin B

Diberikan secara IV.

Kadang secara intrathecal meningitis
Tidak melewati plasenta
Ekskresi Urine (major), empedu
Tidak dianjurkan pada pasien gangguan fungsi
ginjal dan hati
Indeks Terapi Sempit
Dosis total harian tidak melebihi 1,5mg/kgBB

Efek Samping
Demam

dan menggigil
Hipotensi
Gangguan fungsi Ginjal
Gangguan neurologi
Anemia
Thromboplebitis

Amfoterisin B
Sediaan

: injeksi dalam vial yang

mengandung 50 mg, dilarutkan dalam
10 ml aquadest diencerkan dengan
dextrose 5 % = 0,1 mg/ml larutan.
Dosis : 0,3 0,5 mg / kg BB

Flusitosin
Spektrum

anti jamur sempit

Fungistatik
Efektif untuk kriptokokosis, kandidiosis,
kromomikosis, aspergilosis.
Mekanisme kerja : flusitosin sel jamur
(sitosin deaminase) sitoplasma + RNA
deaminasi menjadi 5-fluorourasil
Menghambat Sintesis DNA protein sel jamur

Mode of action

Flucytosi
ne

5-Fluorouracil (5-FU)
false nct.
5-FdUMP
5-FdUMP : 5-fluoro
Deoxyuridylic acid

d-UMP

Decrease
dTMP
leads to inhibition
of DNA synthesis
and cell devision

d-TMP

Flusitosin
Diabsorbsi

dengan cepat dan baik

melalui sal.cerna, distribusi ke seluruh
tubuh, ekskresi oleh ginjal.
Hati-hati pada pasien dengan gangguan
fx ginjal
Indikasi : kromoblastomikosis, meningitis
(kombinasi dengan amfoterisin B)
Efek samping : toksisitas hematologik,
gangguan hati, gangguan sal.cerna

 Sediaan

: kapsul 250 dan 500 mg.

Dosis : 50 150 mg/kgBB sehari
dibagi dalam 4 dosis, lakukan
penyesuaian dosis pada penderita
insufisiensi ginjal.

Ketokonazol
Efektif terhadap Candida, Coccodioides
immitis, Cryptococcus, H. capsulatum,
Aspergillus.
Mekanisme kerja : berinteraksi dengan
enzim P-450 (C-14 -demethylase) untuk
menghambat demetilasi lanosterol menjadi
ergosterol yang penting untuk membran
jamur mengganggu fungsi membran.

Mode of
action

Lanostrol

CH3

P-450

Ergosterol
Membrane
synthesis

Ketoconazol
e

 Fungistatik

dan fungisidal tergantung dosis

Belum pernah dilaporkan terjadi resistensi
Diberikan secara Oral
Makanan, antasida, simetidine dan
rifampisin mengganggu absorbsi
Ekskresi melalui empedu

Indikasi :histoplasmosis paru, tulang, sendi dan

jaringan lemak, kriptokokosis, kandidosis.

Ketokonazol
Ketokonazol

tersedia dalam bentuk tablet 200

mg, gel/krim 2%, dan scalp solution 20 mg/ml.

Dosis

dewasa: 200-400mg/hari
Dosis anak-anak : 3,3-6,6mg/kgBB/ hari
Efek samping : gangguan sal cerna, efek
endokrin (ginekomastia, penurunan
libido, impotensi, gannguan menstruasi)
Kontra indikasi : tidak boleh diberikan
bersamaan dengan amfoterisin B

Flukonazol
Mekanisme

aksi sama dengan

ketokonazol Diberikan oral dan IV,
absorpsi baik, ekskresi melalui ginjal.
Efek samping : lebih kecil dibanding
ketokonazol, mual, muntah, kulit
kemerahan, teratogenik.
Resistensi pernah dilaporkan pada
pasien HIV

Dosis dan Sediaan

Kapsul

50 dan 150 mg dan infus 2mg/ml

DT 150 mg (dewasa)
1-2mg/kgBB (anak-anak)
Dosis lebih tinggi pada pasien
kriptokokosis
Modifikasi dosis untuk pasien dengan
gangguan fungsi ginjal

Itrakonazol
Obat

pilihan untuk blastomikosis

Anti Jamur Spektrum Luas
Efektif untuk aspergilosis, kandedimia,
koksidioidomikosis, kriptokokosis dan
histoplasmosis yang berhubungan
dengan AIDS
Mekanisme kerja sama dengan azol lain

 Farmakokinetik

: absorpsi baik melalui

oral, ekskresi melalui ginjal.
Efek samping : mual, muntah, kulit
kemerahan, hipokalemia, hipertensi,
edema dan sakit kepala.

Dosis dan Sediaan

Kapsul

100 mg
Kandidiasis vulvovaginal 2 kap pagi
dan 2 kap malam selama 1 hari
Kandidiasis oral 1 kapsul selama 15 hari

Griseofulvin

Dermatofit
Mekanisme kerja : obat ini masuk ke dalam sel
jamur, berinteraksi dengan mikrotubulus dalam
jamur dan merusak serat mitotik dan
menghambat mitosis
Fungistatik
Farmakokinetik : absorpsi baik bila diberikan
bersama makanan berlemak tinggi,distribusi baik
ke jaringan yang terkena infeksi, inducer P-450,
ekskresi melalui ginjal.

Griseofulvin
Griseofulvin

menghambat jamur dari

spesies Microsporum, Tricophyton, dan
Epidermophyton.
Efek samping : efek samping berat
jarang terjadi, hepatotoksik,
teratogenik, sakit kepala dan mual.

Dosis dan Sediaan

Sediaan : tablet 125 mg dan 500 mg,

suspensi 125 mg/ml.
Dosis dewasa adalah 500-1000 mg/hari dosis
tunggal atau dosis terbagi. Untuk anak,
dosisnya adalah 10 mg/kgBB/hari.
Infeksi kulit dan rambut memerlukan terapi 46 minggu,kuku tangan sampai 6 bulan, dan
kuku kaki memerlukan 1 tahun terapi.

Nistatin
Golongan

poliene

Merupakan hasil fermentasi dari Streptomyces noursei

Struktur,

mekanisme kerja dan resistensinya

mirip dengan Ampoterisin B
Nistatin tidak diabsorbsi oleh GIT
Nistatin diberikan secara oral untuk pengobatan
kandidiasis oral dan pengobatan topikal kandida
Ekskresi melalui feces
Efek samping : jarang ditemukan, mual, muntah,
diare ringan

Dosis dan Sediaan

100.000

IU (tablet, drop dan ovula)

Candidiasis Oral : 4 x 1 ml drop, 4x1
tablet
Candidosis Vagina : 1-2 ovula selama 2
minggu

Mikonazol dan obat topikal

lain
Mikonazol,

klotrimazol, ekonazol aktif

secara topikal jarang digunakan
parenteral.
Efek samping : iritasi, rasa terbakar.
Mekanisme kerja, spektrum, distribusi
sama dengan ketokonazol.
Sediaan : Mikonazol krim 2 %, gel 2 %,
klotrimazol krim 1 %.