Anda di halaman 1dari 31

KATA PENGANTAR

Puji syukur kami panjatkan kehadirat Allah S.W.T yang telah memberikan rahmat
dan hidayahnya sehingga kami dapat menyelesaikan makalah ini tepat waktu meskipun
jauh dari kesempurnaan.
Pembuatan makalah ini diharapkan dapat menjadi salah satu wadah pembelajaran
dalam menimbah ilmu utamanya dalam matakuliah Kimia Farmasi terkhusus pada
pembahasan psikofarmaka.
Saya sadar dalam makalah ini masih belum sempurna dan terdapat banyak
kekurangan, sehingga pada kesempatan ini kami membuka diri untuk menerima kritik
dan saran yang berguna untuk perbaikan dalam makalah ini. Semoga makalah ini dapat
bermanfaat serta memberikan pengetahuan dalam proses pembelajaran terkhusus pada
pembahasan psikofarmaka.

Semarang, 7 September 2015

Tim penyusun
DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR.......

DAFTAR ISI.. ii

BAB I PENDAHULUAN ..... 1


A. Latar Belakang........ 1
B. Rumusan Masalah....... 2
C. Tujuan..... 2
BAB II PEMBAHASAN........ 3
A. Definisi Psikofarmaka............ 3
B.
C.
D.
E.
F.
G.
H.
I.

Klasifikasi Psikofarmaka........
Anti-Psikotika.....................................................................................................
Anti-Depresan.....................................................................................................
Anti-Mania..........................................................................................................
Anti-Ansietas......................................................................................................
Anti-Insmonia.....................................................................................................
Anti-Panik..........................................................................................................
Anti-Obsesif Kompulsif.....................................................................................

3
5
11
16
20
23
25
26

BAB III PENUTUP... 27


Kesimpulan.......... 27
DAFTAR PUSTAKA.... 28

BAB I
PENDAHULUAN

A. LATAR BELAKANG
Obat ialah suatu bahan atau paduan bahan-bahan yang dimaksudkan untuk
digunakan dalam menetapkan diagnosis, mencegah, mengurangkan, menghilangkan,
menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka atau kelainan badaniah dan
rohaniah pada manusia atau hewan dan untuk memperelok atau memperindah badan
atau bagian badan manusia termasuk obat tradisional.
Dalam makalah ini, kami akan membahas tentang obat-obatan yang digunakan
dalam pasien sakit jiwa, atau disebut dengan psikofarmaka Kesehatan jiwa merupakan
kemampuan individu untuk menyesuaikan diri dengan diri sendiri, orang lain,
masyarakat, dan lingkungan, sebagai perwujudan keharmonisan fungsi mental dan
kesanggupannya menghadapi masalah yang biasa terjadi, sehingga individu tersebut
merasa puas dan mampu .
Kesehatan jiwa seseorang selalu dinamis dan berubah setiap saat serta dipengaruhi
oleh beberapa faktor, yaitu: kondisi fisik (somatogenik), kondisi perkembangan mentalemosional

(psikogenik)

dan

kondisi

dilingkungan

social

(sosiogenik).

Ketidakseimbangan pada salah satu dari ketiga faktor tersebut dapat mengakibatkan
gangguan jiwa.
Gangguan jiwa menurut Depkes RI (2000) adalah suatu perubahan pada fungsi jiwa
yang menyebabkan adanya gangguan pada fungsi jiwa, yang menimbulkan penderitaan
pada individu dan atau hambatan dalam melaksanakan peran sosial. WHO
memperkirakan saat ini di seluruh dunia terdapat 450 juta orang mengalami gangguan
jiwa, di Indonesia sendiri pada tahun 2006 diperkirakan26 juta penduduk Indonesia
mengalami gangguan jiwa dengan ratio populasi 1 berbanding 4 penduduk. Departemen
Kesehatan RI mengakui sekitar 2,5 juta orang di negeri ini telah menjadi pasien rumah
sakit jiwa (Setiawan, 2009.http//www. Gizi.net, diperolehtanggal 26 September 2014).
Gangguan jiwa tidak dapat disembuhkan secara maksimal sebagaimana keadaan
sebelum sakit, beberapa pasein meninggalkan gejala sisa seperti adanya ketidakmampuan

berkomunikasi dan mengenali realitas, serta perilaku kekanak-kanakan yang berdampak


pada penurunan produktivitas hidup. Hal ini ditunjang dengan data Bank Dunia pada
tahun2 001 di beberapa Negara yang menunjukkan bahwa hari-hari produktif yang
hilang Atau Dissabiliiy AdjustedLife Years (DALY's) sebesar 8,1 % dari Global Burden
of Disease, disebabkan oleh masalah kesehatan jiwa (Setiawan, 2009. http//www.
Gizi.net, diperolehtanggal 26 September 2014).
Sebagai salah satu upaya untuk mengurangi penurunan produktifitas maka pada
pasien yang dirawat inap dilakukan upaya rehabilitasi sebelum klien dipulangkan dari
Rumah Sakit. Tujuannya untuk mencapai perbaikan fisik dan mental sebesar-besarnya,
penyaluran dalam pekerjaan dengan kapasitas maksimal dan penyesuaian diri dalam
hubungan perseorangan dan socials ehingga bisa berfungsi sebagai anggota masyarakat
yang mandiri dan berguna .
B. RUMUSAN MASALAH
1. Apa yang dimaksud dengan Psikofarmaka?
2. Bagaimana klasifikasi obat-obatan Psikofarmaka?
3. Apa saja efek samping dari penggunaan obat-obatan psikofarmaka?
4. Bagaimana peran ilmu kimia dalam obat-obatan psikofarmaka?
C. TUJUAN
1. Untuk mengetahui pengertian Psikofarmaka
2. Untuk mengetahui klasifikasi obat-obatan Psikofarmaka
3. Untuk mengetahui efek samping dari penggunaan obat-obatan psikofarmaka
4. Untuk mengetahui peran ilmu kimia dalam pemberian obat-obatan khususnya obat
psikofarmaka

BAB II
PEMBAHASAN

A. DEFINISI
Psikofarmaka atau obat psikotropik adalah obat yang bekerja secara selektif pada
Sistem Saraf Pusat (SSP) dan mempunyai efek utama terhadap aktivitas mental dan
perilaku, digunakan untuk terapi gangguan psikiatrik yang berpengaruh terhadap taraf
kualitas hidup pasien. Psikofarmaka termasuk obat-obatan psikotropik yang bersifat
Neuroleptik (bekerja pada sistim saraf ). Pengobatan pada gangguan mental bersifat
komprehensif, yang meliputi :
1. Teori biologis (somatik),mencakup pemberian obat psikotik dan Elektro
Convulsi Therapi (ECT).
2. Psikoterapeutik.
3. Terapi Modalitas.
Psikofarmakologi adalah komponen kedua dari management psikoterapi. Perawat
perlu mamahami konsep umum psikofarmaka. Beberapa hal yang termasuk
Neurotransmiter adalah Dopamin,Neuroeprineprin, Serotonin dan GABA (Gama Amino
Buteric Acid),dll. Meningkatnya dan menurunnya kadar / konsentrasi neurotransmiter
akan menimbulkan kekacauan atau gangguan mental. Obat obatan psikofarmaka
efektif untuk mengatur keseimbangan Neurotransmiter.
B. KLASIFIKASI
Psikofarmaka dalam arti sempit, yang utama digunakan untuk penanganan
gangguan jiwa, dapat digolongkan dalam beberapa kelompok, yakni :
a.Anti-Psikotis (dahulu disebut neuroleptika atau major tranquilizer) yang bekerja
sebagai antipsikosis dan sedatif. Obat ini digunakan khusus untuk berbagai jenis
antipsikosis misal schizofernia dan mania.
b. Anti-Depresan, yang berdaya memperbaiki suasana murung dan putus asa terutama
digunakan pada keadaan depresi, panik dan fobia.
c.Anti-Mania, digunakan untuk mengendalikan kecenderungan patologis untuk suatu
aktivitas tertentu, yang tidak dapat dikendalikan, misalnya mengutil ( kleptomania).
d. Anti-Ansietas, digunakan untuk mengatasi kecemasan dan juga mempunyai efek
sedative, relaksasi otot, amnestic, dan antiepileptic.
e.Anti-Insomnia, digunakan untuk pesien yang mengalami gangguan susah tidur
f. Anti-Panik
g. Anti-Obsesif Kompulsif

Tabel 1. Klasifikasi Psikofarmaka dan Obat Acuan yang digunakan


Anti-Psikotika
Definisi
Antipsikotika (major transquilizer) adalah oabat-obat yang dapat menekan fungsifungsi psikis tertentu tanpa mempengaruhi fungsi umum seperti berpikir dan berkelakuan
normal. Obat ini dapat meredakan emosi dan agresi dan apat pula menghilangkan atau
mengurangi gangguan jiwa seperti impian dan pikiran khayali (halusinasi) serta
menormalkan perilaku yang tidak normal. Oleh karena itu anipsikotika trutam digunakan
4

psikosis, penyakit jiwa hebat tanpa keinsafan sakit oleh pasien, misalnya penyakit
schizofrenia dan psikosi mania depresif.
Klasifikasi
Antipsikotika biasnya dibagi dalam dua kelompok besar, yakni obat typis atau
klasik dan obat atypis.
1. Antipsikotika klasik, terutama efektif mengatasi simtom positif. pada umunya
dibagi lagi dalam sejumlah kelompok kimiawi sebagai berikut :
a. Derivat-fenotiazin: klopromazin, levomepromazin dan

triflupromazin,

thiorizidin, dan periciazin, perfenazin dan flufenazin, perazin, trifluoperazin,


proklorperazin, dan thietilperazin.
b. Derivat-thioxanthen : klorprotixen, dan zuklopentixol.
c. Derivat-butirofenon : haloperidol, bromperidol, pimpaperon dan droperidol.
d. Derivat-butilpiperidin : pimozida, fluspirilen, penfluridol.
2. Antipsikotika atypis (sulpirida, klozapin, respiridon, olanzapin, dan quetiapin)
bekerja efektif melawan simtom negatif, yang praktis kebal terhadap obat klasik.
Lagi pula efek sampingnya lebih ringan, khususnya gangguan extrapiramidal dan
dyskinesia tarda.
Sertindol setela dipasarkan hanya satu tahun lebih,

akhir 1998 ditarik dari

peredaran di eropa, karena dari beberapa kali dilaporkan terjadinya aritmia dan
kematian mendadak. Obat atypis lainnya yang sudah tersedia dinegara lain yag
sudah tersedia dinegara lain sejak 1988 adalah zotepin dan ziprasidon.
Mekanisme Kerja
Semua psikofarmaka bersifat lipofil dan mudah masuk kedalam cairan
cerebrospinal dan obat-obat ini melakukan kegiatnnya secara langsung terhadap saraf otak.
Mekanisme kerjanya pada taraf biokimiawi belum diketahui dengan pasti tetapi ada
petunjuk kuat bahwa mekanisme ini berhubungan erat dengan kadar neurotransmitter di otak
atau anatar keseimbangannya.
Antipsikotika menghambat agak kuat reseptor dopamin disistem limbis otak dan
disamping itu juga menghambat reseptor, serotonin, muskarin dan histamin. Tetapi pada
pasien yang kebal bagi obat-obat klasik telah ditemukan pula blokade tuntas dari reseptor
D2 tersebut. Riset baru mengenai otak telah menunjukkan bahwa blokade D2 tidak selalu
5

cukup untuk menanggulangi schizofrenia secara efektif. Untuk ini neurohormon lainnya
seperti serotonin, glutamat, GABA (gamma-butyric acid) perlu dipengaruhi.
Mulai kerjanya blokade D2 cepat, begitupula efeknya pada keadaan gelisah.
Sebaliknya kerjanya terhadap gejala psikosis lain, seperti waham, halusinasi, dan gangguan
pikiran baru nyata setelah beberapa minggu. Mungkin efek lambat ini disebabkan sistem
reseptor dopamin menjadi kurang peka. *antipsikotika atypis memiliki afinitas lebih besar
untuk reseptor D1 dan D2 sehingga lebih efektif dari pada obat-obat klasik untuk melawan
simtom negatif. Lagi pula obat ini lebih jarang menimbulkan GEP dan dyskinesia tarda.
a) sulpirida terutama menghambat resptor D2 dan praktis tanpa afinitas bagi reseptor
lain. Pada dosis rendah (dibawah 600 mg/hari) terutama bekerja antagonistis
terhadap reseptor presinaptis, dan pada dosis lebih lebih tingi (diatas 800 mg/hari)
juga terhadap reseptor D2 postsinaptis, seperti obat-obat klasik. Efek antipsikotis
terutama dicapai pada dosis lebih tingi dan dosis rendah berguna pada psikosis
dengan tertutama simtom negatif.

Gambar 1. sulpirida
b) Klozapin ikatannya pada resptor D2 agak ringa ( 20%) dibandingkan obat-obat
klasik (60-75%). Namun efek antipsikotisnya kuat, yang bisa dianggap
paradoksal. Juga afinitasnya pada reseptor lain dengan efek antihistamin,
antiserotonin, antikolinergis dan antiadrenergis adalah relatif tinggi. Menurut
perkiraan efek baiknya dapat dijelaskan oleh blokade kuat dari resptor D2, D4 dan
-5HT. blokade reseptor muskarin dan D4 disuga mengurangi GEP, sedangkan
blokade 5HT2 meningkatkan sintesa dan pelepasan dopamin diotak. Hal ini
meniadakan sebagian blokade D2, tetapi mengurangi risiko GEP.

Gambar 2. klozapin
a. Risperidon juga terutama menghambat reseptor D2 dan -5HT, dengan
perbandingan afinitas 1:10, juga dari reseptor 1, 12, H1. Blokade 1
dan 12 dapat menimbukan masing-masing hipotensi dan depresi
sedangkan blokade H1, berkaitan degan sedasi.

Gambar 3. Risperidon
c) Olanzapin menhambat semua reseptor dopamin (D1 s/d D5) dan reseptor H1,
-5HT2, adrenergis dan kolinergis, dengan afinitas lebih itnggi untuk reseptor
-5HT2 dibandingkan D2.

Gambar 4. Olanzapin
d) Reboxetin (Edronax) yang secara selektif menghambat reuptake noradrenalin.

Gambar 5. Reboxetin
Cara Penggunaan
Umumnya dikonsumsi secara oral, yang melewati first-pass metabolism di
hepar. Beberapa diantaranya dapat diberikan lewat injeksi short-acting Intra muscular (IM)
atau Intra Venous (IV), Untuk beberapa obat anti-psikosis (seperti haloperidol dan
flupenthixol), bisa diberikan larutan ester bersama vegetable oil dalam bentuk depot IM
yang diinjeksikan setiap 1-4 minggu. Obat-obatan depot lebih mudah untuk dimonitor.
Pemilihan jenis obat anti-psikosis mempertimbangkan gejala psikosis yang dominan dan
efek samping obat. Penggantian obat disesuaikan dengan dosis ekivalennya. Apabila obat
psikosis tertentu tidak memberikan respon klinis dalam dosis optimal setelah jangka waktu
memadai, dapat diganti dengan obat anti-psikosis lainnya. Jika obat anti-psikosis tersebut
sebelumnya sudah terbukti efektif dan efek sampingnya dapat ditolerir dengan
baik, dapat dipilih kembali untuk pemakaian sekarang.

Dalam pemberian dosis, perlu dipertimbangkan:

Onset efek primer (efek klinis) : sekitar 2-4 minggu


Onset efek sekunder (efek samping) : sekitar 2-6 jam
Waktu paruh 12-24 jam (pemberian 1-2 kali perhari)

Dosis pagi dan malam berbeda untuk mengurangi dampak efek samping, sehingga tidak
menganggu kualitas hidup pasien
Obat anti-psikosis tidak menimbulkan gejala lepas obat yang hebat walaupun

diberikan dalam jangka waktu lama, sehingga potensi ketergantungan sangat kecil. Jika
dihentikan mendadak timbul gejala cholinergic rebound, yaitu: gangguan lambung, mual,
muntah, diare, pusisng, gemetar dan lain-lain dan akan mereda jika diberikan anticholinergic
agents (injeksi sulfas atropine 0,25 mg IM dan tablet trihexylfenidil 3x2 mg/hari). Obat antipsikosis parenteral berguna untuk pasien yang tidak mau atau sulit teratur makan obat atau
tidak efektif dengan medikasi oral. Dosis dimulai dengan 0,5 cc setiap bulan. Pemberiannya
hanya untuk terapi stabilisasi dan pemeliharaan terhadap skizofrenia.
Penggunaan CPZ sering menimbulkan hipotensi orthostatik pada waktu merubah
posisi tubuh. Hal ini dapat diatasi dengan injeksi nor-adrenalin (effortil IM). Haloperidol

juga dapat menimbulkan sindroma Parkinson, dan diatasi dengan tablet trihexylfenidil 34x2 mg/hari.
Efek Samping
Sejumlah efek samping serius dapat membatasi penggunaan antipsikotika dan yang
paling sering terjadi adalah:
a) Gejala ekstrapiramidal (GEP)
GEP dapat berbentuk banyak macam, yaitu sebagai :

Parkinsonisme (gejala penyakit Parkinson), yakni hipokinesia (daya gerak


berkurang,berjalan langkah demi langkah ) dan kekakuan anggota tubuh, kadangkadang tremor tangan dan keluar liur berlebihan. Gejala lainnya rabbitsyndrome (mulut membuat gerakan mengunyah, mirip kelinci), yang dapat
muncul setelah beberapa munggu atau bulan. Terutama pada dosis tinggi dan
lebih jarang pada obat dengan kerja antikolinergis. Insidensinya 2-10%.

Dystonia akut, yakni kontraksi otot-otot muka dan tengkuk, kepala miring,
gangguan menelan, sukak bicara dan kejang rahang. Guna menghindarkannya
dosis harus dinaikkan dengan perlahan, atau diberikan antikolinergika sebagai
profilaksis.

Akathisia, yakni selalu ingin bergerak, tidak mampu duduk diam tanpa
menggerakkan kaki, tangan atau tubuh (Yun, kathisis: duduk, a: tidak, tanpa).

Ketiga GEP tersebut dapat dikurangi dengan menurunkan dosis dan dapat diobati
dengan antikolinergika. Akathisia juga dapat diatasi dengan propranolol atau
benzosiazepin.

Dyskinesia tarda, yakni gerakan abnormal tak-sengaja, khususnya otot-otot


muka dan mulut (menjulurkan lidah), yang dapat menjadi permanen. Gejala ini
sering muncul setelah 0,5-3 tahun dan berkaitan antara lain dengan dosis
kumulatif(total) yang telah diberikan. Risiko efek samping ini meningkat pada
penggunaan lama dan tidak tergantung dari dosis, juga lebih sering terjadi pada
lansia, insidensinya tinggi (10-15%). Gejala ini lenyap dengan menaikkan dosis ,
9

tetapi kemudian timbul kembali secara lebih hebat. Antikolinergika juga dapat
memperhebat gejala tersebut. Pemberian vitamin E dapat mengurangi efek
samping ini.

Sindroma neuroleptika maligne berupa demam, kekakuan otot dan GEP lain,
kesadaran menurun dan kelainan-kelainan SSO (tachycardia, berkeringat,
fluktuasi tekanan darah, inkontinensi). Gejala ini tak bergantug pada dosis,
terutama terjadi pada pria muda dalam waktu 2 minggu dengan insidensi 1 %.
Diagnosanya sukar , tetapi bila tidak ditangani bisa berakhir fatal.

b) Galaktorrea (banyak keluar air susu), juga akibat blokade dopamin, yang identik
dengan PIF( Prolacting Inhibiting Factor). Sekresi prolaktin tidak dirintangi lagi,
kadarnya meningkat dan produksi air susu bertambah banyak.
c) Sedasi yang bertalian dengan khasiat antihistamin, khususnya klorpromazin,
thioridazin., dan klozapin. Efek sampingnya ringan pada zat-zat difenilbutilamin.
d) Hipotensi

ortostatis

akibat

blokade

reseptor

adrenergis,

misalnya

klorpromazin , thioridazin, dan klozapin.


e) Efek antikolinergis akibat blokade reseptor muskarin, yang bercirikan antara lain
mulut kering, penglihatan guram, obstipasi, retensi kemih dan tachycardia, terutama
pada lansia. Efeknya khusus kuat pada klorpromazin,thioridazin dan klozapin.
f) Efek antiseerotonin akibat blokade reseptot-5HT, yang berupa stimulasi nafsu
makan dengan akibat naiknya berat badan dan hiperglikemia.
g) Gejala penarikan dapat timbul, meskipun obat-obat ini tidak berdaya adiktif. Bila
penggunaannya dihentikan mendadak dapat terjadi sakit kepala, sukar tidur, mual,
muntah, anorexia dan rasa takut. Efek ini terutama pada obat-obat dengan kerja
antikolinergis. Oleh karena itu penghentianya selalu perlu berangsur.
h) Efek lainnya. Akhirnya masih ada beberapa efek samping yang karakteristik bagi
obat-obat tertentu, yakni:
10

Fenotiazin: sering kali reaksi imunologis, seperti fotosensibilisasi, hepatitis,


kelainan darah dan dermatitis alergis, jarang pada zat-zat thioxanten. Efek
lainnya berupa kelainan mata dengan endapan pigmen di lensa dan kornea, serta
retinopati pada thioridazin(dosis diatas 800 mg/hari).

Klozapin: dapat menimbulkan agranulositosis (1-2%),juga bradycardia, hipotensi


ortostatis dan berhentinya jantung.

Olanzapin dan risperidon pada lansia yang menderita Alzheimer dapat


mengakibatkan kerusakan cerebrovaskuler, yang meningkatkan mortalitasnya
dengan lebih dari dua kali, tidak tergantung dari lama dan dosisnya penggunaan.

Kontraindikasi
Penyakit hati, penyakit darah, epilepsi, kelainan jantung, febris yang tinggi,
ketergantungan alkohol, penyakit SSP dan gangguan kesadaran

Anti-Depresan
Antidepresan terutama digunakan untuk mengobati depresi, gangguan
obsesifkompulsif, gangguan ansietas menyeluruh, gangguan panik, gangguan fobik
dan pada kasus tertentu, enuresis nokturnal (antidepresn trisiklik) dan bulimia nervosa
(fluoxetine). Pengaruh antidepressan pada neurotransmitter biogenik amin memiliki
mekanisme yang berbeda pada setiap golongan antidepressan. Terapi jangka panjang
dengan obat-obat tersebut telah membuktikan pengurangan reuptake norepinephrine
atau serotonin atau keduanya, penurunan jumlah reseptor beta pascasinaptik, dan
berkurangnya pembentukan cAMP.

11

Gambar 6. Skema diagram kemungkinan tempat kerja obat antidepresan


Mekanisme Kerja
Trisiklik (TCA) memblokade reuptake dari noradrenalin dan serotonin yang
menuju neuron presinaps. SSRI hanya memblokade reuptake dari serotonin. MAOI
menghambat
Tabel
2

pengrusakan serotonin pada sinaps. Mianserin dan mirtazapin memblokade

reseptor alfa 2 presinaps. Setiap mekanisme kerja dari antidepresan melibatkan modulasi
pre atau post sinaps atau disebut respon elektrofisiologis.
Cara Penggunaan
Umumnya bersifat oral, sebagian besar bisa diberikan sekali sehari dan
mengalami proses first-pass metabolism di hepar. Respon anti-depresan jarang timbul
dalam waktu kurang dari 2-6 minggu. Untuk sindroma depresi ringan dan sedang,
pemilihan obat sebaiknya mengikuti urutan:
Langkah 1 : golongan SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor)
Langkah 2 : golongan tetrasiklik (TCA)
Langkah 3 :golongan tetrasiklik, atypical, MAOI (Mono Amin Oxydase Inhibitor)
Tabel
3
reversibel.

12

Pertama-tama menggunakan golongan SSRI yang efek sampingnya sangat


minimal (meningkatkan kepatuhan minum obat, bisa digunakan pada berbagai kondisi
medik), spectrum efek anti-depresi luas, dan gejala putus obat minimal, serta lethal
dose yang tinggi (>6000 mg) sehingga relatif aman. Bila telah diberikan dengan dosis
yang adekuat dalam jangka waktu yang cukup (sekitar 3 bulan) tidak efektif, dapat
beralih ke pilihan kedua, golongan trisiklik, yang spektrum anti depresinya juga luas
tetapi efek sampingnya relatif lebih berat. Bila pilihan kedua belum berhasil, dapat
beralih ketiga dengan spectrum anti depresi yang lebih sempit, dan juga efek samping
lebih ringan dibandingkan trisiklik, yang teringan adalah golongan MAOI. Disamping itu
juga dipertimbangkan bahwa pergantian SSRI ke MAOI membutuhkan waktu 2-4
minggu istirahat untuk washout period guna mencegah timbulnya serotonin malignant
syndrome.

13

Pemberian Dosis
Dalam pengaturan dosis perlu mempertimbangkan:

onset efek primer (efek klinis) : sekitar 2-4 minggu


efek sekunder (efek samping) : sekitar 12-24 jam
waktu paruh : 12-48 jam (pemberian 1-2 kali perhari).
Ada lima proses dalam pengaturan dosis, yaitu:
a. Initiating Dosage (dosis anjuran), untuk mencapai dosis anjuran selama minggu I.
Misalnya amytriptylin 25 mg/hari pada hari I dan II, 50 mg/hari pada hari III dan IV,
100 mg/hari pada hari V dan VI.
b. Titrating Dosage (dosis optimal), dimulai pada dosis anjuran sampai dosis efektif
kemudian menjadi dosis optimal. Misalnya amytriptylin 150 mg/hari selama 7
sampai 15 hari (miggu II), kemudian minggu III 200 mg/hari dan minggu IV 300
mg/hari.
c. Stabilizing Dosage (dosis stabil), dosis optimal dipertahankan selama 2-3 bulan.
Misalnya amytriptylin 300 mg/hari (dosis optimal) kemudian diturunkan sampai
dosis pemeliharaan.
d. Maintining Dosage (dosis pemeliharaan), selama 3-6 bulan. Biasanya dosis
pemeliharaan dosis optimal. Misalnya amytriptylin 150 mg/hari.
e. Tappering Dosage (dosis penurunan), selama 1 bulan. Kebalikan dari initiating
dosage. Misalnya amytriptylin 150 mg/hari 100 mg/hari selama 1 minggu, 100
mg/hari 75 mg/hari selama 1 minggu, 75 mg/hari 50 mg/hari selama 1 minggu, 50
mg/hari 25 mg/hari selama 1 minggu.
Dengan demikian obat anti depresan dapat diberhentikan total. Kalau
kemudian sindrom depresi kambuh lagi, proses dimulai lagi dari awal dan seterusnya.
Pada dosis pemeliharaan dianjurkan dosis tunggal pada malam hari (single dose one
hour before sleep), untuk golongan trisiklik dan tetrasiklik. Untuk golongan SSRI
diberikan dosis tunggal pada pagi hari setelah sarapan. Pemberian obat anti depresi
dapat dilakukan dalam jangka panjang oleh karena addiction potential-nya sangat
minimal.

14

15

Tabel 4. Klasifikasi Obat Anti-Depresan


Indikasi
Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang berguna juga
pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif, dan mencegah kekambuhan depresi
.
Efek Samping

Trisklik dan MAOI : antikolinergik(mulut kering, retensi urin, penglihatan kabur,

konstipasi, sinus takikardi) dan antiadrenergik (perubahan EKG, hipotensi).


SSRI : nausea, sakit kepala
MAOI : interaksi tiramin
Jika pemberian telah mencapai dosis toksik timbul atropine toxic syndrome

dengan gejala eksitasi SSP, hiperpireksia, hipertensi, konvulsi, delirium, confusion dan
disorientasi. Tindakan yang dapat dilakukan untuk mengatasinya:
Gastric lavage
Diazepam 10 mg IM untuk mengatasi konvulsi
Anti-Mania
Mania merupakan gangguan mood atau perasaan ditandai dengan aktivitas fisik
yang berlebihan dan perasaan gembira yang luar biasa yang secara keseluruhan tidak
sebanding dengan peristiwa positif yang terjadi. Hal ini terjadi dalam jangka waktu
paling sedikit satu minggu hampir setiap hari terdapat keadaan afek (mood, suasana
16

perasaan) yang meningkat ekspresif atau iritabel. Sindroma mania disebabkan oleh
tingginya kadar serotonin dalam celah sinaps neuron, khususnya pada sistem limbik,
yang berdampak terhadap dopamine receptor supersensitivity. Lithium karbonat
merupakan obat pilihan utama untuk meredakan sindroma mania akut dan profilaksis
terhadap serangan sindroma mania yang kambuh pada gangguan afektif bipolar. Bentuk
mania yang lebih ringan adalah hipomania. Mania seringkali merupakan bagian dari
kelainan bipolar (penyakit manik-depresif). Beberapa orang yang tampaknya hanya
menderita mania, mungkin sesungguhnya mengalami episode depresi yang ringan atau
singkat. Baik mania maupun hipomania lebih jarang terjadi dibandingkan dengan depresi.
Mania dan hipomania agak sulit dikenali, kesedihan yang berat dan berkelanjutan akan
mendorong seseorang untuk berobat ke dokter, sedangkan kegembiraan jarang
mendorong seseorang untuk berobat ke dokter karena penderita mania tidak menyadari
adanya sesuatu yang salah dalam keadaan maupun perilaku mentalnya.
Jadi Obat Antimania adalah obat yang digunakan untuk mengendalikan
kecenderungan patologis untuk suatu aktivitas tertentu, yang tidak dapat dikendalikan ,
misalnya mengutil ( kleptomania).

17

18

Tabel 5. Sediaan Obat Anti Mania dan Dosis Anjuran


Cara Penggunaan
Pada mania akut diberikan haloperidol IM atau tablet litium karbonat. Pada
gangguan afektif bipolar dengan serangan episodik mania depresi diberi litium karbonat
sebagai obat profilaks. Daapt mengurangi frekwensi, berat dan lamanya suatu
kekambuahan. Bila penggunaan obat litium karbonat tidak memungkinkaan dapat
digunakan karbamezin. Obat ini terbukti ampuh meredakan sindroma mania akut dan
profilaks serangan sindroma mania pada gangguan afektif bipolar. Pada ganguan afektif
unipolar, pencegahan kekambuhan dapat juga denagn obat antidepresi SSRI yang lebih
ampuh daripada litium karonat. Dosis awal harus lebih rendah pada pasien usia lanjut
atau pasien gangguan fisik yang mempengaruhi fungsi ginjal. Pengukuran serum
dilakukan dengan mengambil sampeel darah pagi hari, yaitu sebelum makan obat dan
sekitar 12 jam setelah dosis petang.
Mekanisme Kerja
Lithium Carbonate merupakan obat pilihan utama untuk meredakan Sindrom
mania akut atau profilaksis terhadap serangan Sindrom mania yang kambuhan pada
gangguan afektif bipolar. Hipotesis: Efek anti-mania dari Lithium disebabkan
kemampuannya mengurangi dopamine receptor supersensitivity, meningkatnya
cholinergic-muscarinic

activity,

dan

menghambat

cyclic

AMP

(adenosine

monophosphate) dan phosphoinositides.


Indikasi
Gejala sasaran: Sindrom mania. Butir-butir diagnostik terdiri dari:

Dalam jangka waktu paling sedikit satu minggu hampir setiap hari terdapat keadaan afek

(mood, suasana perasaan) yang meningkat, ekspresif dan iritabel.


Keadaan tersebut paling sedikit 4 gejala berikut:
Peningkatan aktivitas (ditempat kerja, dalam hubungan sosial atau seksual), atau
ketidak-tenangan fisik

19

Lebih banyak bicara dari lazimnya ataun adanya dorongan untuk bicara terus
menerus
Lompat gagasan (flight of ideas) atau penghayatan subjektif bahwa pikirannya
sedang berlomba
Rasa harga diri yang melambung (grandiositas, yang dapat bertaraf sampai
waham/delusi)
Berkurangnya kebutuhan tidur
Mudah teralih perhatian, yaitu perhatiannya terlalu cepat tertarik kepada stimulus
luar yang tidak penting

Kontraindikasi
Wanita hamil karena bersifat teratogenik. Lithium dapat melalui plasenta dan
masuk peredaran darah janin, khususnya mempengaruhi kelenjar tiroid.
Efek Samping

Efek samping Lithium berhubungan erat dengan dosis dan kondisi fisik pasien.
Gejala efek samping pada pengobatan jangka lama: mulut kering, haus,
gastrointestinal distress (mual, muntah, diare, feses lunak), kelemahan otot,
poliuria, tremor halus (fine tremor, lebih nyata pada pasien usia lanjut dan
penggunaan bersamaan dengan neuroleptika dan antidepresan) Tidak ada efek

sedasi dan gangguan akstrapiramidal.


Efek samping lain : hipotiroidisme, peningkatan berat badan, perubahan fungsi
tiroid, edema pada tungkai metalic taste, leukositosis, gangguan daya ingat dan

kosentrasi pikiran
Gejala intoksikasi
Gejala dini : muntah, diare, tremor kasar, mengantuk, kosentrasi pikiran
menurun, bicara sulit, pengucapan kata tidak jelas, berjalan tidak stabil.
Dengan semakin beratnya intoksikasi terdapat gejala: kesadaran menurun,

oliguria, kejang-kejang.
Penting sekali pengawasan kadar lithium dalam darah.
Faktor predisposisi terjadinya intoksikasi lithium :
Demam (berkeringat berlebihan)
20

Diet rendah garam o Diare dan muntah-muntah


Diet untuk menurunkan berat badan o Pemakaian bersama diuretik,

antireumatik, obat anti inflamasi nonsteroid


Tindakan pencegahan intoksikasi lithium dengan edukasi tentang faktor
predisposisi, minum secukupnya, bila berkeringat dan diuresis banyak harus
diimbangi dengan minum lebih banyak, mengenali gejala dan intoksikasi dan
kontrol rutin.

Anti-Ansietas
Antiansietas adalah obat obat yang digunakan untuk mengatasi
kecemasan dan juga mempunyai efek sedative, relaksasi otot, amnestic,
dan antiepileptic. Antiansietas yang terutama adalah benzodiazepine.
Banyak golongan obat yang mendepresi system saraf pusat (SSP) lain
telah digunakan untuk sedasi siang hari pada pengobatan ansietas,
namun penggunaannya saat ini telah ditinggalkan. Alasannya ialah antara
lain golongan barbiturate dan meprobamat, lebih toksik pada takar lajak
(overdoses).2 Dari golongan benzodiazepine, yang dianjurkan untuk
antiansietas adalah klordiazepoksid, diazepam, oksazepam, klorazepat,
lorazepam,

prazepam,

alprazolam,

dan

halozepam.

klorazepam lebih dianjurkan untuk pengobatan panic disorder.

Klasifikasi
Klasifikasi yang sering dipakai adalah :

Derivate benzodiazepine :
Diazepam (valium)
Bromazepam (lexotan)
Lorazepam (ativan)
Alprazolam (xanax)
Clobazam (frisium)
Derivate gliserol :
Meprobamat
Derivate berbiturat :
Fenobarbital

21

Sedangkan

Mekanisme Kerja
Mayoritas neurotransmitter yang melakukan inhibisi di otak adalah asam amino
GABA (gamma-aminobutyric acid A). Secara selektif reseptor GABA akan membiarkan
ion Chlorid masuk ke dalam sel, sehingga terjadi hiperpolarisasi neuron dam
menghambat penglepasan transmisi neuronal. Secara umum obat obat antiansietas ini
bekerja di reseptor GABA. Benzodiazepine menghasilkan efek pengikatan terhadap
reseptor GABA tersebut.
Cara Penggunaan

Benzodiazepine memiliki rasio terapetik yang tinggi sebagai anti ansietas dan
kurang menimbulkan adiksi dengan toksisitas yang rendah dibandingkan dengan

meprobamate atau fenobarbital.


Benzodiazepine sebagai drug of choice karena memiliki spesifisitas, potensi

dan kemanannya.
Spectrum klinis benzodiazepine memliputi efek anti ansietas (lorazepam,
clobazam, bromazepam), antikonvulsan, anti insomnia (nitrazepam/flurazepam),

dan premedikasi tingkat operatif (midazolam).


Efek klinis terlihat bila kadar obat dalam darah telah mencapai steady state
dimana dapat dicapai 5-7 hari dengan dosis 2-3 kali sehari. Onset of action cepat

dan langsung memberikan efek.


Mulai dengan dosis awal (dosis anjuran) kemudian dinaikkan dosis setiap 3-5 hari
sampai mencapai dosis optimal. Dosis ini dipertahankan 2-3 minggu. Kemudian
diturunkan 1/8 x dosis awal setiap 2-4 minggu sehingga tercapai dosis
pemeliharan. Bila kambuh dinaikkan lagi dan tetap efektif pertahankan 4-8

minggu.
Pemberian obat tidak boleh lebih dari 1-3 bulan dan penghentian selalu secara
bertahap

Efek Samping dan Kontradiksi


Pada penggunaan dosis terapi jarang timbul efek samping seperti rasa mengantuk,
tetapi pada kadar takar lajak (overdoses) benzodiazepine menimbulkan efek depresi SSP.
Efek samping akibat depresi susunan saraf pusat berupa kantuk dan ataksia yang
merupakan kelanjutan dari efek farmakodinamik obat obat tersebut. Efek antiansietas
22

diazepam dapat diharapkan terjadi bila kadar dalam darah mencapai 300-400 ng/mL dan
pada kadar ini sudah terjadi efek sedasi dan gangguan psikomotor. Intoksikasi SSP yang
menyeluruh terjadi pada kadar di atas 900-1000 ng/mL.
Hal yang ganjil adalah sesekali terjadi peningkatan ansietas. Respon semacam ini
terjadi khusus pada pasien yang merasa ketakutan dan terjadi penumpulan daya pikir
sebagai akibat efek samping sedasi antiansietas.Efek yang unik juga adalah dimana
terjadi

peningkatan

nafsu

makan

yang

mungkin

ditimbulkan

oleh

derivate

benzodiazepine secara mental. Umumnya, toksisitas klinik benzodiazepine rendah.


Bertambahnya berat badan, yang mungkin disebabkan karena perbaikan nafsu makan,
terjadi pada beberapa pasien. Banyak efek samping yang dilaporkan pasien tumpang
tindih dengan dengan gejala ansietas, oleh sebab itu anamnesis yang cermat sangat
penting sehingga dapat dibedakan apakah benar merupakan efek samping atau
merupakan gejala ansietas.
Pemberian dalam jumlah besar dan jangka waktu lama dapat menyebabkan
toleransi dan dependensi, serta gejala putus zat apabila obat dihentikan secara tiba tiba.
Derivate benzodiazepine sebaiknya jangan diberikan bersama dengan alcohol, barbiturate
dan atau fenotiazin. Kombinasi ini mungkin menimbulkan efek depresi yang berlebihan.
Pada pasien dengan gangguan pernapasan, benzodiazepine dapat memperberat gejala
sesak napas.
Indikasi dan Sediaan
Derivate benzodiazepine digunakan untuk menimbulkan sedasi, menghilangkan
rasa cemas, dan keadaan psikosomatik yang ada hubungan dengan rasa cemas. Selain
sebagai antiansietas, derivate benzodiazepine juga digunakan sebagai hipnotik,
antikonvulsan, pelemas otot, dan induksi anestesi umum yang tentunya dosis untuk
masing masing tujuan penggunaan berbeda.
Sebagai antiansietas, klordiazepoksid dapat diberikan secara oral atau bila sangat
diperlukan, suntikan dapat diulang 2-4 jam dengan dosis 25 100 mg sehari dalam 2 atau
4 pemberian. Dosis diazepam adalah 2-20 mg sehari, dan pemberian suntik dapat diulang
tiap 3-4 jam. Klorazepat diberikan secara oral 30 mg sehari dalam dosis terbagi.

23

Klodiazepoksid tersedia dalam bentuk tablet 5 mg dan 10 mg. diazepam tersedia


dalam bentuk tablet 2 mg dan 5 mg. diazepam tersedia sebagai larutan untuk pemberian
rektal pada anak dengan kejang demam. Alprazolam tersedia dalam bentuk tablet 0,5 mg,
1 mg, dan 2 mg.

Toleransi dan Ketergantungan Fisik


Sebagai antiansietas, derivate benzodiazepine juga digunakan sebagai hipnotik,
antikonvulsan, pelemas otot, dan induksi anestesi umum yang tentunya dosis untuk
masing masing tujuan penggunaan berbeda. Sebagai antiansietas, klordiazepoksid dapat
diberikan secara oral atau bila sangat diperlukan, suntikan dapat diulang 2-4 jam dengan
dosis 25 100 mg sehari dalam 2 atau 4 pemberian. Dosis diazepam adalah 2-20 mg
sehari, dan pemberian suntik dapat diulang tiap 3-4 jam. Klorazepat diberikan secara oral
30 mg sehari dalam dosis terbagi. Klodiazepoksid tersedia dalam bentuk tablet 5 mg dan
10 mg. diazepam tersedia dalam bentuk tablet 2 mg dan 5 mg. diazepam tersedia sebagai
larutan untuk pemberian rektal pada anak dengan kejang demam. Alprazolam tersedia
dalam bentuk tablet 0,5 mg, 1 mg, dan 2 mg.

Anti-Insomnia
Obat Anti-Insomnia digunakan untuk mengatasi pasien yang mengalami
gangguan susah tidur. Sering disebut juga Hypnotics, Somnifacient, Hipnotika.
Pengobatan insomnia secara farmakologi dibagi menjadi dua golongan yaitu
benzodiazepine dan non-benzodiazepine.
Benzodiazepine (Nitrazepam,Trizolam, dan Estazolam)
Non benzodiazepine (Chloral-hydrate, Phenobarbital)
Pemilihan obat, ditinjau dari sifat gangguan tidur :
Initial Insomnia (sulit masuk ke dalam proses tidur). Obat yang dibutuhkan adalah
bersifat Sleep inducing anti-insomnia yaitu golongan benzodiazepine (Short
Acting) Misalnya pada gangguan anxietas.

24

Delayed Insomnia (proses tidur terlalu cepat berakhir dan sulit masuk kembali ke
proses tidur selanjutnya). Obat yang dibutuhkan adalah bersifat Prolong latent
phase Anti-Insomnia, yaitu golongan heterosiklik antidepresan (Trisiklik dan

Tetrasiklik). Misalnya pada gangguan depresi.


Broken Insomnia (siklus proses tidur yang normal tidak utuh dan terpecah-pecah
menjadi beberapa bagian (multiple awakening). Obat yang dibutuhkan adalah
bersifat Sleep Maintining Anti-Insomnia, yaitu golongan phenobarbital atau
golongan benzodiazepine (Long acting). Misalnya pada gangguan stres
psikososial.

Pengaturan Dosis

Pemberian tunggal dosis anjuran 15 sampai 30 menit sebelum pergi tidur.


Dosis awal dapat dinaikkan sampai mencapai dosis efektif dan dipertahankan
sampai 1-2 minggu, kemudian secepatnya tapering off (untuk mencegah

timbulnya rebound dan toleransi obat)


Pada usia lanjut, dosis harus lebih kecil dan peningkatan dosis lebih perlahan-

lahan, untuk menghindari oversedation dan intoksikasi


Ada laporan yang menggunakan antidepresan sedatif dosis kecil 2-3 kali
seminggu (tidak setiap hari) untuk mengatasi insomnia pada usia lanjut

Lama Pemberian

Pemakaian obat antiinsomnia sebaiknya sekitar 1-2 minggu saja, tidak lebih dari 2
minggu, agar resiko ketergantungan kecil. Penggunaan lebih dari 2 minggu dapat

menimbulkan perubahan Sleep EEG yang menetap sekitar 6 bulan lamanya.


Kesulitan pemberhetian obat seringkali oleh karena Psychological Dependence
(habiatuasi) sebagai akibat rasa nyaman setelah gangguan tidur dapat
ditanggulangi.

Efek Samping
Supresi SSP (susunan saraf pusat) pada saat tidur.
Hati hati pada pasien dengan insufisiensi pernapasan, uremia, gangguan fungsi
hati, oleh karena keadaan tersebut terjadi penurunan fungsi SSP, dan dapat
memudahkan timbulnya koma. Pada pasien usia lanjut dapat terjadi over

25

sedation, sehingga resiko jatuh dan trauma menjadi besar, yang sering terjadi

adala hip fracture.


Efek samping dapat terjadi sehubungan dengan farmakokinetik obat anti-insomnia
(waktu paruh).

Perhatian Khusus

Kontraindikasi :
Sleep apneu syndrome
Congestive Heart Failure
Chronic Respiratory Disease
Penggunaan Benzodiazepine pada wanita hamil mempunyai risiko menimbulkan
teratogenic effect (e.g.cleft-palate abnormalities) khususnya pada trimester
pertama. Juga benzodiazepine dieksresikan melalui ASI, berefek pada bayi
(penekanan fungsi SSP)

Anti-Panik
Disebut juga sebagai : Drugs Used In Panic Disorders. Obat yang menjadi acuan
untuk antipanik adalah Imipramin, selain itu juga obat lain seperti : Clomipramin,
Alprazol, Moclobemid, Setralin, Fluoxetin, Parocetin, dan Fluvoxamine.

Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja obat antipanik adalah menghambat reuptake serotonin

Efek Samping
Efek samping yang ditimbulkan dalam penggunaan obat anti panik antara lain:
mengantuk, sedasi, kewaspadaanberkurang, dan Neurotoksik.

Lama pemberian
26

Lamanya pemberian obat tergantung dari individual, umunya selama 6- 12


bulan,kemudian dihentikan secara bertahap selama 3 bulan bila kondisi penderita sudah
memungkinkan

Dalam waktu 3 bulan bebas obat 75% penderita menunjukkan gejala kambuh. Dalam
keadaan ini maka pemberian obat dengan dosis semula diulangi selama 2 tahun. Setelah
itu dihentikan secara bertahap selama 3 bulan.

Obat Anti-Obsesif Kompulsif


Disebut juga sebagai : Drugs Used In Obsessive Compulsive Disorders

Pengolongan Obat
Obat anti Obsesif Kompulsif yang menjadi acuan adalah klomipramin. Obat
antikompulsi dapat digolongkan menjadi :
Trisiklik : Klomipramin
SSRJ : sentralin, paroksin, Flovokamin, Fluoksetin.

Mekanisme Kerja
Menghambat re-uptake neurotransmitter serotonin sehingga gejala mereda.

27

BAB III
PENUTUP

Kesimpulan
1. Psikofarmaka adalah obat- obatan yang digunakan untuk klien dengan gangguan
mental.
2. Psikofarmaka dapat digolongkan dalam beberapa golongan yaitu :
dapat digolongkan dalam dua kelompok besar, yakni :
a) Antipsikotika (dahulu disebut neuroleptika atau major tranquilizer) yang bekerja
sebagai antipsikosis dan sedatif. Obat ini digunakan khusus untuk berbagai jenis
antipsikosis misal schizofernia dan mania.
b) Antidepresan yang berdaya memperbaiki suasana murung dan putus asa terutama
digunakan pada keadaan depresi, panik dan fobia
c) Anti-Mania, digunakan untuk mengendalikan kecenderungan patologis untuk
suatu aktivitas tertentu, yang tidak dapat dikendalikan, misalnya mengutil
( kleptomania).

28

d) Anti-Ansietas, digunakan untuk mengatasi kecemasan dan juga mempunyai efek


sedative, relaksasi otot, amnestic, dan antiepileptic.
e) Anti-Insomnia, digunakan untuk pesien yang mengalami gangguan susah tidur
f) Anti-Panik
g) Anti-Obsesif Kompulsif

DAFTAR PUSTAKA
Anonim. 2014. Psikofarmaka. http://en.wikipedia.org/wiki.html diaskes pada tanggal 9
September 2015
Hoan Tjay, Tan dan Rahardja Kirana. 2013. Obat-Obat Penting. Jakarta : Gramedia.
Setiawan. 2009. Gangguan Jiwa. http://www.Gizi.net diakses pada tanggal 9 September
2015
Maslim R. 2004. Paduan Praktis: Penggunaan Obat Psikotropik. Edisi ketiga. Jakarta:
Fakultas Kedokteran Jiwa UNIKA AMA

29