Ambang nyeri didefinisikan sebagai tingkat dimana nyeri dirasakan untuk pertama kali. Batas nyeri untuk suhu adalah konstan yaitu 44-45 oC. Mediator nyeri (aurakoid), antara lain serotonin, histamin, bradikinin, leukotriea dan prostaglandin, mengakibatkan reaksi bebas di kulit, mukosa dan jaringan lain. Dari sini, rangsangan disalurkan ke otak melalui jaringan dari tajuk neuron dengan sinaps yang banyak melalui sumsum tulang belakang, sumsum tulang lanjutan dan otak tengah. Dari thalamus, impuls diteruskan ke pusat nyeri di otak besar. Pada praktikum kali ini, kami melakukan pengujian efek analgetik pada hewan uji (mencit) yang bertujuan untuk mengukur kemampuan obat yang digunakan, antara lain asetosal, parasetamol, ekstrak daun mimba dan CMCNa 1% sebagai kontrol menghilangkan atau mencegah kesadaran sensasi nyeri. Pada praktikum kali ini, dilakukan 2 metode induksi, yaitu secara kimia dan suhu untuk semua kelompok. Sedangkan, kelompok kami mendapatkan bagian induksi secara kimia.
Rumus % daya analgetik :
P daya analgetik=100( x 100) K Keterangan : P = Jumlah geliat mencit yang diberi obat K = Jumlah geliat mencit yang diberi kontrol Berdasarkan hasil percobaan, parasetamol memiliki daya analgetik terbesar (98,2%), diikuti asetosal (97,3%) dan ekstrak daun mimba (8,85%). Dapat ditarik pernyataan, bahwa semakin sedikit geliat, maka semakin besar nilai persen daya analgetik yang diberikan senyawa kimia dan semakin baik pula kemampuannya untuk memberikan efek (menghentikan nyeri) pada hewan coba. Mekanisme Aksi Obat a. Parasetamol Terdapat perbedaan mekanisme aksi aksi parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik. Selain ada enzim siklooksigenase cox-1 dan cox-2 yang mengkatalisis pembentukan prostaglandin di jaringan, ada pula cox-3 yang lebih spesifik menghambat cox-3 yang ada di otak, sehingga menghambat produksi prostaglandin yang akan mengacau termostat di hipotalamus. Kerja ini menghasilkan efek menurunkan demam. Selain itu, karena prostaglandin juga terlibat dalam menurunkan ambang rasa nyeri, maka penghambatan prostaglandin dapat memberikan efek anti nyeri/analgesik karena spesifik pada cox-3, tidak menghambat cox-2, maka efeknya sebagai antiradang di jaringan menjadi kecil. Di sisi lain, karena juga tidak menghambat cox-1, maka efeknya terhadap gangguan lambung juga kecil, hal ini disebabkan karena tidak mempengaruhi produksi prostaglandin jaringan yang dibutuhkan untuk melindungi mukosa lambung, juga tidak memiliki efek mengencerkan darah. b. Asetosal Senyawa ini banyak dijumpai dalam berbagai nama paten, salah satunya adalah aspirin. Seperti obat analgesik lain, juga bekerja dengan cara menghambat sintesis prostaglandin, yang terbentuk dari asam arakidonat pada sel tubuh dengan bantuan cyclooxygenase (cox). Dengan penghambatan pada enzim cox, maka prostaglandin tidak terbentuk dan nyeri/radang reda.
c. Ekstrak daun mimba
Senyawa kimia ini dibagi menjadi 2 golongan besar, yaitu golongan isoprenoid (diterpenoid) dan triterpenoid (kanin) yang digunakan untuk mengobati rasa sakit.
