Audria Amanda Tara

260110120076

REVIEW MATA KULIAH FARMAKOKINETIK

PERTEMUAN 1
Farmakokinetik adalah aspek farmakologi yang akan mempelajari perjalanan obat di
dalam tubuh. Perjalanan yang dimaksudkan adalah proses ADME yaitu Absorpsi, Distribusi,
Metabolisme, dan Ekskresi.
Absorpsi. Absorpsi merupakan proses obat diserap ke dalam darah. Obat diabsorpsi melalui
transport aktif dan transport pasif. Faktor yang mempengaruhi absorpsi diantaranya ukuran
partikel, waktu kontak, luas permukaan tempat absorbsi, dan bentuk sediaan (tablet, kapsul,
sirup, suspensi, emulsi, injeksi, dll.). Ketersediaan atau konsentrasi obat di dalam darah untuk
mencapai efek disebut bioavaibilitas.
Distribusi. Obat akan didistribusikan secara sistemik melalui darah sehingga mencapai target
obat. Distribusi obat tergantung oleh aliran darah, permeabilitas kapiler, dan ikatan protein.
Obat yang terikat oleh protein, seperti albumin, tidak dapat memberikan efek. Namun, obat
yang bebas atau tidak terikat dapat menimbulkan efek.
Metabolisme. Metabolisme /biotransformasi obat adalah proses tubuh merubah komposisi
obat sehingga menjadi lebih larut air untuk dapat dibuang keluar tubuh. Obat dapat
dimetabolisme dengan cara : (1) menjadi metabolit inaktif kemudian diekskresikan, (2)
menjadi metabolit aktif sehingga memiliki kerja farmakologi tersendiri, (3) metabolisme
lanjutan, beberapa obat diberikan dalam bentuk tidak aktif (prodrugs) kemudian setelah
dimetabolisme baru menjadi aktif. Metabolisme obat terjadi di hepar, ginjal, dan membran
usus.
Ekskresi. Ekskresi obat artinya eliminasi/pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar obat
dibuang dari tubuh oleh ginjal dan melalui urin. Waktu paruh adalah waktu yang dibutuhkan
sehingga setengah dari obat dibuang dari tubuh. Faktor yang mempengaruhi waktu paruh

adalah absorpsi, metabolisme dan ekskresi. Waktu paruh penting diketahui untuk menetapkan
berapa sering obat harus diberikan.

PERTEMUAN 2
TINJAUAN DASAR MATEMATIK
Farmakokinetika merupakan ilmu yang mempelajari kinetika (pergerakan) obat di
dalam tubuh. Pergerakan setiap tahapnya dapat dihitung secara kuantitatif atau matematik.
Matematika yang mendasari Farmakokinetika diantaranya eksponensial, logaritma,
diferensial (menghitung kecepatan/laju kelarutan obat, dan integral (menghitung Area Under
Curve (AUC) atau bioavaibilitas obat).
1) ORDE REAKSI
Orde reaksi menunjukkan cara bagaimana kosentrasi obat atau pereaksi mempengaruhi
laju suatu reaksi kimia. Orde rekasi dalam Farmakokinetik adalah ore 0 dan orde 1.
a. Orde 0
Bila reaksi terjadi pada kecepatan yang konstan.
dA/dt = - Ko
Ko adalah tetapan laju reaksi orde nol dan dinyatakan dalam satuan massa/waktu.
Integrasi persamaan diatas menghasilkanpersamaan berikut :
A = - Ko.t + Ao
Ao adalah jumlah obat A pada t = 0, maka dari persamaan tersebut dapat dibuat
suatu grafik hubungan antara A terhadap t yang menghasilkan suatu garis
lurus.
A
Ao

Ko <
0

b. Orde 1
t
Bila jumlah obat A berkurang dengan laju uang sebanding
dengan jumlah obat A
tersisa, maka laju hilangnya obat A dinyatakan sebagai :
dA/dt = -Ka

Ka adalah tetapan laju reaksi orde satu dan dinyatakan dalam satuan waktu.
Integrasi dari persamaan diatas menghasilkan persamaan sebagai berikut :
ln A = - Kt + ln Ao
Dapat pula dinyatakan sebagai berikut :
A = Ao . e Kt
Bila ln = 2.3 log, maka persamaannya menjadi :
Log A = - Kt / 2,3 + log Ao
dari persamaan tersebut, grafik hubungan log A terhadap t menghasilkan garis
lurus.

Log Ao
Ao

Kt < 0
K/2,3
t

2) KOMPARTEMEN
Model kompartemen dapat digunakan untuk mengetahui jumlah obat yang
terdistribusi hingga jaringan target. Model kompartemen merupakan besaran yang
dinyatakan sebagai volum definitif atau konsentrasi. Terdapat dua jenis model
kompartemen yaitu model satu kompartemen dan model dua / multi kompartemen.
Model kompartemen satu mempunyai anggapan bahwa perubahan kadar obat dalam
plasma sebanding dengan kadar obat dalam jaringan. Model ini tidak menganggap bahwa
konsentrasi obat dalam tiap jaringan adalah sama pada berbagai waktu.
Model kompartemen dua dianggap bahwa obat terdistribusi ke dalam dua kompartemen.
Kompartemen kesatu, dikenal sebagai kompartemen sentral, yaitu darah, cairan ekstraselular dan jaringan-jaringan dengan perfusi tinggi. Kompartemen kedua merupakan
kompartemen jaringan, yang berisi jaringan-jaringan yang berkesetimbangan secara lebih
lambat dengan obat. Model ini dieliminasi dari kompartemen sentral. Model ini sesuai
untuk banyak obat.
3) PARAMETER FARMAKOKINETIK
Ada beberapa parameter farmakokinetika, yaitu bioavailabilitas, kliren total, volume
distribusi, dan waktu paruh.