Inhibidores directos de la

renina

Qu son?
Son una clase novedosa de
antihipertensivos que inhiben el
sistema RAS desde su origen.

Aliskireno
Es el nico IDR
aprobado para su
uso clnico

Historia
Los primeros IR
fueron frmacos
inactivos por va
oral.
Que eran anlogos
peptdicos de la pro
renina.

La primera generacin de IR
Actividad por va
oral
Enalkireno
Zankireno
CGP38560A
Fueron eficaces para reducir las
Remikireno
concentraciones
de la

angiotensina II, pero ninguno paso

los estudios clnicos por su baja
potencia.

Efectos farmacolgicos del

Aliskireno
Inhibidor
competitivo
potente de la
renina
Antagoniza la
conversin de
angiotensinogeno
en angiotensina I

Afinidad 10,000
veces superior que
la renina

 En voluntarios
sanos, el Aliskireno
(dosis de 40-640
mg/da) induce una
disminucin de la
PA dependiente de
la dosis

Reduce la actividad
de la renina
plasmtica
Disminuye niveles
de angiotensina I y
II.

Farmacologa clnica
El Aliskireno se
recomienda en una
sola dosis de 150 o
300mg/da
Biodisponibilidad
es baja
Concentraciones
plasmticas Max.
En 3 a 6 hrs.

 Semivida de 20-45
hrs.
Concentracin
plasmtica en
equilibrio se logra
entre 5 a 8 das
Unin a protenas
plasmticas es de
50%

El Aliskireno es un
sustrato para la
glicoprotena P, lo
que explica su baja
absorcin.

 Comidas ricas en
grasa disminuyen
su absorcin
significativamente.

 Es mnimo el
metabolismo
heptico atreves
de CYP3A4.

Se elimina en su
mayor parte como
frmaco si cambios
en las heces

 25% de la dosis
absorbida aparece
en la orina como
frmaco original.
El Aliskireno es
bien tolerado por:

Usos teraputicos
Estudios confirman
que el Aliskireno es
un anti hipertensor
eficaz que induce
reducciones
significativas en la
PA.

 El aliskireno es tan
eficaz como los
inhibidores de la ACE
(ramiprilo), los ARB
(losartn, irbesarln,
valsartn) y la
hidroclorotiazidapara
reducir la presin
arterial en pacientes
con hipertensin
leve a moderda

 Es tan eficaz como

el lisinoprilo par
reducir la presin
arterial en casos de
hipertensin
arterial grave