Disusun Oleh :

Fenisa Cindy W
Rina Rosmiati
Arum Hapsari
Azizah Rachma F
Nahdathul Fauziah

Obat antikanker adalah senyawa

kemoterapeutik yang digunakan
untuk pengobatan tumor / kanker.
Tujuan utama kemoterapi kanker
adalah merusak secara selektif sel
tumor yang berbahaya tanpa
mengganggu sel normal.
Obat antikanker sering disebut juga
sebagai sitotoksik, sitostatik atau
antineoplasma.
Obat antikanker dibagi menjadi :
senyawa pengalkilasi, antimetabolit,
antikanker produk alam, hormon,
dan golongan lain-lain.

Pembedahan, terutama untuk

tumor padat yang terlokalisasi.
Radiasi, pengobatan
penunjang sesudah
pembedahan.
Kemoterapi, pengobatan
tumor yang tidak terlokalisasi.
Endokrinoterapi, penggunaan
hormon tertentu untuk
pengobatan tumor pada organ
yang poliferasinya tergantung
hormon.
Imunoterapi, berperan
penting dalam pencegahan
mikrometastasis.

INISIASI
PROMOSI
PROGRESI

METASTASIS

antagonis purin /
pirimidin
antagonis asam
folat
Purin /
Nukleoti
Pirimidin
da
steroi
d

DNA

Enzim
RNA
massenger
Ribosom

alkaloid
Vinca

senyawa
pengalkilasi /
Mitomisin C

RNA
transfer
asam
amino

daktinomi
sin

Senyawa pengalkilasi merupakan senyawa

reaktif yang dapat mengalkilasi DNA, RNA
dan enzim-enzim tertentu.

CH2CH2Cl
H3C

Senyawa pengalkilasi dapat membentuk

CH2CH2Cl
senyawa kationik antara yang tidak stabil,
diikuti pemecahan cincin membentuk ion
Mekloretamin
karbonium reaktif yang kemudian
mengadakan ikatan kovalen dengan DNA,
RNA atau enzim sehingga menghambat
CH2CH2Cl
mitosis sehingga menghambat
pertumbuhan sel kanker.
H3C N
Contoh senyawa pengalkilasi :
mekloretamin, klorambusil, melfalen,
siklofosfamid, ifosfamid, busulfan,
karmustin, tiotepa, prokarbazin, dan
mitomisin C.

CH2CH2+
Ion Karboniumreaktif

CH2CH2Cl
Struktur Umum:

Klorambusil bekerja lebih

lambat dengan efek samping
yang rendah dibandingkan
turunan nitrogen mustar.

R N
CH2CH2Cl

Nama Obat
Mekloretamin Siklofosfamid adalah suatu

CH3

O
P

CH2CH2CH2COOH

Klorambusil

CH2CH COOH

Melfalen

NH2
Siklofosfamid

NH

Tiotepa mengandung tiga gugus

etilenimin aktif yang dapat
mengalkilasi guanin pada posisi N7.

pro-drug yang dalam hati

diubah
menjadi
4hidroksiklofosfamid
dan
kemudian menjadi bentuk
rantai
terbuka
yang
kemudian
terdekomposisi
menjadi fosforamid mustar
dan kemudian menjadi ion
aziridinium
yang
aktif
CH2S
sebagai pengalkilasi
H2C

H2C

CH2

CH2
Tiotepa

CH2

Antimetabolit adalah senyawa yang dapat menghambat

jalur metabolik yang penting untuk kehidupan dan
reproduksi sel kanker, melalui penghambatan asam folat,
purin, pirimidin, dan asam amino, serta jalur nukleosida
pirimidin yang diperlkan pada sintesis DNA.

Struktur antimetabolit berhubungan erat dengan struktur

metabolit normal dan bersifat sebagai antagonis.

Berdasarkan sifat antagonisnya, antimetabolit dibagi

menjadi : antagonis pirimidin (5-fluorourasil, sitarabin,
tegafur, floksuridin), ant. purin (6-merkaptopurin,
azatioprin, tioguanin), ant. asam folat (aminopterin,
metotreksat, ketotreksat), dan ant. asam amino (azaserin,
6-diazo-5-okso-L-norleusin / DON).

O
R1

HN
O

N
R2

R1

urasil

CH3
F

timin

H
O

5-fluorourasil

F
HOCH2
F

nama oba t

tegafur
O
floksuridin

HO
Tegafur adalah pro-drug yang dimetabolisme secara perlahanlahan menjadi 5-fluorourasil aktif sehingga masa kerja obat lebih
panjang.
Floksuridin dan 5-fluorourasil menjadi aktif setelah
mengalami anabolisme menjadi 5-fluoro-2deoksiuridin 5monofosfat yang menghambat timidilat sintetase sehingga
menghambat metilasi asam deoksiuridilat menjadi asam timidilat
sehingga mencegah sintesis DNA dan menyebabkan kematian

O
N

HN
N
Hipoksantin

NH

SH
N

NH
N
6-Merkaptopurin
N
N

O2N

CH3

S
N

N
N
Azatioprin
R1
N

N
H2N

CH2

Azatioprin adalah prodrug 6-merkaptopurin yang

akan diubah menjadi senyawa induk aktif dan 1metil-4-nitro-tioimidazol.
6-merkaptopurin bekerja dengan menghambat
tahap pertama biosintesis nukleotida purin ,
senyawa ini dapat menggantikan secara khas
hipoxantin (senyawa antara pada sintesis DNA)
dalam tubuh diubah menjadi ribonukleotida aktif,
6-tioinosinat yang dapat mempengaruhi sejumlah
jalur metabolik penting untuk pertumbuhan dan
mitosis sel.

Aminopterin dan metotreksat memiliki struktur

mirip asam folat, bekerja dengan menghambat
NH secara bersaing dihidrofolat reduktase sehingga
sintesis DNA, RNA dan protein terhambat.
R2
R1
antagonis asam folat juga menghambat
enzim
COOH dan menyebabkan kematian sel
timidilat sintetase
OH
H asam folat
N karena kekurangan
CONH
CH CHtimin.
H aminopt erin
2CH2COOH NH2
R2
NH2 CH3 metrotreksat

Antikanker produk alam

adalah senyawa yang
dihasilkan dari produk alam
dan berkhasiat sebagai
antikanker.
Antikanker produk alam dibagi
menjadi : antibiotika
antikanker (mitomisin,
daktinomisin, doksorubisin,
bleomisin, mitramisin),
antikanker produk tanaman
(vinbalstin, vinkristin,
etoposida), dan antikanker
produk rekayasa genetika
(antineoplaston, interferon a2a, interferon a-2b, avaron).

Alkaloida vinca, seperti vinblastin

OH
vinkristin
diisolasi
dari
CH2CH3 dan
tanaman Vinca rosea Linn.

N
NH

Mekanisme
kerjanya
dengan
mengikat tubuli dan menghambat
pembentukan komponen mikrotubuli
pada kumparan mitosis sehingga
metafase berhenti.

COOCH3

H3CO

H3CO C
H3CO C

CH2CH3

R
CH3

V inbl astin

CHO

V inkr istin

Vinkristin memiliki aktivitas lebih

besar
dibandingkan
vinblastin
karena
memiliki
kemampuan
penetrasi ke dalam sel kanker yang
lebih baik.

Penyebab
Kanker
Blocking
agent

CH3

Suppressing
agent
CH3

Inisiasi

Sel normal

Transformed
cell

Metabolism progresi
promosi
e di HEPAR

Transformed
cell

Kanker

Mutasi

Menghambat
Siklus sel

Sel memperbaiki
diri

ApoptosisKompleks
Cyclin-cdk
gagal

Fragmen
Fragmen
sel

p5
Apoptosis
3
7