Anda di halaman 1dari 14

Natrium Benzoat

1 Nama Nonproprietary
BP: Natrium Benzoat
JP: Natrium Benzoat
PhEur: Natrium Benzoat
USP-NF: Natrium Benzoat
2 Sinonim
Benzoat natrium asam garam; benzoat soda; E211; benzoas natrii;
benzoicum natrium; sobenate; benzoas sodii; natrium benzoat.
3 Nama Kimia dan Nomor CAS
Sodium benzoate [532-32-1]
4 Formula empiris dan Berat Molekul
C7H5NaO2 144,11
5 Struktural Formula
6 Fungsional Kategori
Pengawet antimikroba; tablet dan kapsul pelumas.
7
Aplikasi di Farmasi Formulasi atau
Teknologi
Natrium benzoat digunakan terutama sebagai pengawet antimikroba
dalam kosmetik, makanan, dan obat-obatan. Hal ini digunakan dalam konsentrasi
dari 0,02-0,5% dalam obat-obatan lisan, 0,5% dalam produk parenteral,
dan 0,1-0,5% dalam kosmetik. Kegunaan natrium benzoat sebagai
pengawet dibatasi oleh efektivitasnya pada rentang pH yang sempit;
lihat Bagian 10.
Natrium benzoat digunakan dalam preferensi untuk asam benzoat dalam beberapa
keadaan, karena kelarutannya yang lebih besar. Namun, dalam beberapa
aplikasi mungkin menanamkan rasa menyenangkan untuk sebuah produk.
Natrium benzoat juga telah digunakan sebagai pelumas tablet (1) di 2-5% w / w konsentrasi.
Solusi dari natrium benzoat juga telah diberikan, secara oral atau intravena, untuk
menentukan hati
fungsi.
8 Keterangan
Natrium benzoat terjadi sebagai butiran putih atau kristal, sedikit
bubuk higroskopis. Hal ini tidak berbau, atau dengan bau samar benzoin
dan memiliki rasa manis dan garam menyenangkan.
9 Pharmacopeial Spesifikasi
Lihat Tabel I.
Tabel I: spesifikasi Pharmacopeial untuk natrium benzoat.
JP tes XV PhEur 6.0 USP32-NF27
Identifikasi
Karakter Keasaman atau alkalinitas
Penampilan
larutan
Arsenik 42 ppm - -

Klorida 4200 ppm Logam berat 420 ppm 410 ppm 40,001%
Rugi pengeringan 41,5% 42,0% 41,5%
Asam ftalat - Sulfat 40,120% - Jumlah klorin - 4300 ppm Assay (kering dasar) 599,0% 99,0-100,5% 99,0-100,5%
10 Properti Khas
Keasaman / alkalinitas pH = 8,0 (larutan jenuh pada 258C).
Hal ini relatif tidak aktif atas sekitar pH 5.
Antimikroba aktivitas Sodium benzoate memiliki kedua bakteriostatik
dan sifat antijamur dikaitkan dengan benzoat terdisosiasi
AC id; maka khasiat pengawet yang terbaik dilihat dalam larutan asam
(pH 2-5). Dalam kondisi basa hampir tanpa efek.
Densitas 1,497-1,527 g / cm3 pada 248C
Pembekuan titik depresi 0.248C (1,0% b / v)
Spektrum NIR lihat Gambar 1.
Osmolaritas A 2,25% b / v larutan adalah iso-osmotik dengan
serum.
Partisi minyak koefisien sayur: air = 3-6
Kelarutan lihat Tabel II.
11 Stabilitas dan Penyimpanan Kondisi
Larutan air dapat disterilkan dengan autoklaf atau filtrasi.
12 Inkompatibilitas
Kompatibel dengan senyawa kuaterner, gelatin, garam besi,
garam kalsium, dan garam logam berat, termasuk perak, timah, dan
merkuri. Kegiatan pengawet dapat dikurangi dengan interaksi dengan
kaolin (2) atau surfaktan nonionik.
13 Metode Industri
Disusun oleh pengobatan asam benzoat dengan baik natrium
karbonat atau natrium bikarbonat.
14 Keselamatan
Tertelan natrium benzoat terkonjugasi dengan glisin dalam hati untuk
menghasilkan asam hipurat, yang diekskresikan dalam urin. Gejala toksisitas benzoat
sistemik mirip dengan salisilat. (3) Sedangkan
pemberian oral bentuk bebas asam dapat menyebabkan lambung parah
iritasi, garam benzoat ditoleransi dengan baik dalam jumlah besar: misalnya 6
g natrium benzoat dalam 200ml air diberikan secara oral sebagai
tes fungsi hati.
Data klinis telah menunjukkan bahwa natrium benzoat dapat menghasilkan
urtcaria kontak nonimmunological dan nonimmunological
reaksi kontak langsung. (4) Namun, juga diakui bahwa
reaksi ini secara ketat kulit, dan natrium benzoat bisa
Oleh karena itu digunakan secara aman pada konsentrasi hingga 5%. Namun, ini
Fenomena nonimmunological harus dipertimbangkan ketika
merancang formulasi untuk bayi dan anak-anak.
Efek samping lainnya termasuk anafilaksis (5-7) dan urtikaria
reaksi, meskipun studi terkontrol telah menunjukkan bahwa kejadian

urtikaria pada pasien diberikan asam benzoat tidak lebih besar dari itu
dengan plasebo laktosa. (8)

Telah direkomendasikan bahwa kafein dan natrium benzoat


injeksi tidak boleh digunakan pada neonatus; (9) Namun, natrium
benzoate telah digunakan oleh orang lain dalam pengobatan beberapa neonatal
gangguan metabolisme. (10) Ia telah mengemukakan bahwa ada umum
efek samping dari pengawet benzoat pada perilaku 3-yearold
anak-anak, yang terdeteksi oleh orang tua, tetapi tidak dengan sederhana
penilaian klinis. (11)
WHO asupan harian yang dapat diterima total benzoat, dihitung
sebagai asam benzoat, telah diperkirakan hingga 5 mg / kg berat badan. (
12,13)
LD50 (mouse, IM): 2,3 g / kg (13,14)
LD50 (mouse, IV): 1,4 g / kg
LD50 (mouse, oral): 1,6 g / kg
LD50 (kelinci, oral): 2.0 g / kg
LD50 (tikus, IV): 1,7 mg / kg
LD50 (tikus, oral): 4.1 g / kg
Lihat juga Asam benzoat.
15 Tindakan Penanganan
Mengamati tindakan pencegahan normal sesuai dengan keadaan dan
kuantitas bahan ditangani. Sodium benzoate mungkin iritasi pada mata dan kulit.
Pelindung mata dan karet atau plastik sarung tangan
direkomendasikan.

16 Status Peraturan
GRAS terdaftar. Diterima sebagai aditif makanan di Eropa. Termasuk dalam
FDA tidak aktif Bahan Database (persiapan gigi; IM dan IV
suntikan; kapsul lisan, solusi dan tablet; dubur; dan topikal
persiapan). Termasuk dalam obat-obatan nonparenteral berlisensi di
Inggris. Termasuk dalam Daftar Kanada Acceptable Non-obat
Bahan.
17 Zat Terkait
Asam benzoat; kalium benzoat.
18 Komentar
Sodium benzoate telah digunakan sebagai agen antimikroba digunakan dalam
film polimer dalam kemasan makanan. (15)
Sebuah spesifikasi untuk natrium benzoat yang terkandung dalam makanan yang
Kimia Codex (FCC). (16)
Jumlah EINECS untuk natrium benzoat adalah 208-534-8. The
Pubchem Senyawa ID (CID) untuk natrium benzoat adalah 517.055.

sorbitol
1 Nama Nonproprietary
BP: Sorbitol
JP: D-Sorbitol
PhEur: Sorbitol
USP-NF: Sorbitol
2 Sinonim
C * PharmSorbidex; E420; 1,2,3,4,5,6-hexanehexol; Liponic 70NC; Liponic 76-NC; Meritol; Neosorb; Sorbitab; sorbite; Dsorbitol;
Sorbitol Instan; sorbitolum; Sorbogem.
3 Nama Kimia dan Nomor CAS
D-Glucitol [50-70-4]
4 Formula empiris dan Berat Molekul
C6H14O6 182,17
5 Struktural Formula
6 Fungsional Kategori
humektan; plasticizer; menstabilkan agen; pemanis agen; tablet
dan pengencer kapsul.
7 Aplikasi di Farmasi Formulasi atau
teknologi
Sorbitol banyak digunakan sebagai eksipien dalam formulasi farmasi.
Hal ini juga digunakan secara luas dalam kosmetik dan produk makanan; melihat
Tabel I.
Sorbitol digunakan sebagai pengencer dalam formulasi tablet yang disiapkan oleh baik
granulasi basah atau kompresi langsung. (1-5) Hal ini terutama
berguna dalam tablet kunyah karena menyenangkan, rasa manis dan
pendinginan sensasi. Dalam formulasi kapsul itu digunakan sebagai plasticizer
untuk gelatin. Sorbitol telah digunakan sebagai plasticizer dalam film
formulasi. (6,7)
Dalam persiapan cair (8) sorbitol digunakan sebagai kendaraan dalam bebas
gula
formulasi dan sebagai stabilizer untuk obat, (9) vitamin, (10,11) dan
suspensi antasida. Selanjutnya, sorbitol digunakan sebagai eksipien dalam
cair formulasi biologis parenteral untuk menyediakan protein yang efektif
stabilisasi dalam keadaan cair. (12) Ini juga telah terbukti menjadi
pembawa yang sesuai untuk meningkatkan in vitro laju disolusi
indometasin. (13) Dalam sirup itu adalah efektif dalam mencegah kristalisasi
sekitar tutup botol. Sorbitol adalah tambahan yang digunakan dalam
suntik (14) dan topikal persiapan, dan terapi sebagai
pencahar osmotik.
Sorbitol juga dapat digunakan secara analitis sebagai penanda untuk menilai
aliran darah hati.
Gunakan Konsentrasi (%)
Humektan 3-15
Suntikan IM 10-25
Kelembaban agen kontrol di tablet 3-10
Solusi lisan 20-35
Oral suspensi 70
Plasticizer untuk gelatin dan selulosa 5-20
Pencegahan 'penguncian cap' di sirup dan elixirs 15-30
Pengganti gliserin dan propilen glikol 25-90
Tablet pengikat dan pengisi 25-90

Pasta gigi 20-60


Emulsi topikal 2-18

8 Keterangan
Sorbitol adalah D-glucitol. Ini adalah alkohol hexahydric terkait dengan mannose
dan isomer dengan manitol.
Sorbitol terjadi sebagai tidak berbau, tidak berwarna putih atau hampir,
kristal, bubuk higroskopis. Empat polimorf kristal dan
salah satu bentuk amorf dari sorbitol telah diidentifikasi yang memiliki
sifat fisik yang sedikit berbeda, misalnya titik lebur. (3) Sorbitol adalah
tersedia dalam berbagai nilai dan bentuk polimorfik, seperti
butiran, serpih, atau pelet yang cenderung kue kurang dari bubuk yang
membentuk dan memiliki karakteristik kompresi lebih diinginkan. Sorbitol
memiliki menyenangkan, pendinginan, rasa manis dan memiliki sekitar 50-60%
dari manisnya sukrosa.
Lihat juga Bagian 18.
9 Pharmacopeial Spesifikasi
Lihat Tabel II. Lihat juga Bagian 18.
10 Properti Khas
Keasaman / alkalinitas pH = 4,5-7,0 untuk 10% b / v larutan.
Karakteristik Kompresi kompresibilitas dan tingkat
pelumasan diperlukan bervariasi, tergantung pada ukuran partikel dan
kelas sorbitol digunakan. Bentuk-semprot kering sorbitol mampu
Tabel II: spesifikasi Pharmacopeial untuk sorbitol.
JP tes XV PhEur 6,4 USP32-NF27
Identifikasi
Karakter - Keasaman atau alkalinitas - pH - - 3,5-7,0
Penampilan solusi
Arsenik 41,3 ppm - Klorida 40,005% - 40,005%
Sulfat 40,006% - 40,01%
Konduktivitas - 420 mScm_1 Glukosa - Logam berat 45 ppm - Memimpin - 40,5 ppm mikroba
kontaminasi
-Bakteri - 4102 cfu / g 4103 cfu / g
Jamur - 4102 cfu / g 4102 cfu / g
Endotoksin bakteri - (a)
Nikel 41 ppm 41 mg / g
Mengurangi gula - 40,2% 40,3%
Terkait produk - 40,1% Residu pada pengapian 40,02% - 40,1%
Total gula - Air 42,0% 41,5% 41,5%
Assay (anhidrat
dasar)

597,0% 97,0-102,0% 91,0-100,5%


11 Stabilitas dan Penyimpanan Kondisi
Sorbitol secara kimiawi relatif inert dan kompatibel dengan sebagian besar
eksipien. Hal ini stabil di udara dengan tidak adanya katalis dan di dingin,
encer asam dan basa. Sorbitol tidak gelap atau terurai di
suhu yang tinggi atau di hadapan amina. ini
nonflammable, noncorrosive, dan nonvolatile.
Meskipun sorbitol tahan terhadap fermentasi oleh banyak mikroorganisme,
pengawet harus ditambahkan ke solusi sorbitol.
Solusi dapat disimpan dalam kaca, plastik, aluminium, dan stainless
kontainer baja. Solusi untuk injeksi dapat disterilkan dengan
autoklaf.
Bahan massal adalah higroskopis dan harus disimpan dalam
wadah kedap udara di tempat yang sejuk dan kering.
12 Inkompatibilitas
Sorbitol akan membentuk kelat yang larut dalam air dengan banyak divalen dan
ion logam trivalen dalam kondisi sangat asam dan basa.
Selain dari polietilena glikol cair untuk sorbitol solusi, dengan
agitasi kuat, menghasilkan lilin, larut dalam air gel dengan
titik 35-408C mencair. Solusi sorbitol juga bereaksi dengan besi
oksida menjadi berubah warna.
Sorbitol meningkatkan tingkat degradasi penisilin di netral
dan larutan air. (16)
13 Metode Industri
Sorbitol terjadi secara alami dalam buah matang dari banyak pohon dan
tanaman. Ini pertama kali diisolasi pada tahun 1872 dari buah Gunung
Ash (americana Sorbus).
Industri, sorbitol disiapkan oleh tekanan tinggi hidrogenasi
dengan katalis tembaga-kromium atau nikel, atau dengan elektrolit
pengurangan sirup glukosa dan jagung. Jika tebu atau bit gula yang digunakan
sebagai sumber, disakarida adalah terhidrolisis untuk dekstrosa dan fruktosa
sebelum hidrogenasi.
14 Keselamatan
Sorbitol banyak digunakan dalam sejumlah produk farmasi dan
terjadi secara alami dalam buah-buahan yang dapat dimakan dan buah. Diserap
lebih lambat dari saluran pencernaan dari sukrosa dan
dimetabolisme di hati untuk fruktosa dan glukosa. Nilai kalori adalah
sekitar 16,7 J / g (4 kal / g). Sorbitol lebih baik ditoleransi oleh penderita diabetes
daripada sukrosa dan secara luas digunakan di banyak cairan bebas gula
kendaraan. Namun, itu tidak dianggap tanpa syarat aman untuk
penderita diabetes.
Laporan dari reaksi negatif terhadap sorbitol sebagian besar karena yang
tindakan sebagai pencahar osmotik ketika dicerna secara lisan, (17-19) yang
mungkin
dieksploitasi terapi. Menelan jumlah besar sorbitol
(> 20 g / hari pada orang dewasa) karena itu harus dihindari.
Sorbitol tidak mudah difermentasi oleh mikroorganisme lisan dan memiliki
sedikit efek pada pH plak gigi; karenanya, umumnya dianggap
menjadi noncariogenic. (20)
Sorbitol umumnya dianggap lebih menjengkelkan daripada
manitol.
LD50 (mouse, IV): 9,48 g / kg (21)

LD50 (mouse, oral): 17,8 g / kg


LD50 (tikus, IV): 7.1 g / kg
LD50 (tikus, SC): 29,6 g / kg
15 Tindakan Penanganan
Sorbitol mungkin berbahaya jika tertelan dalam jumlah besar. Itu mungkin
iritasi pada mata. Mengamati tindakan pencegahan normal sesuai dengan
keadaan dan kuantitas bahan ditangani. Pelindung mata,
sarung tangan, dan masker debu atau respirator yang direkomendasikan.
16 Status Peraturan
GRAS terdaftar. Diterima untuk digunakan sebagai aditif makanan di Eropa.
Termasuk dalam FDA aktif Bahan Database (intra-artikular
dan suntikan IM; hidung; lisan kapsul, larutan, suspensi,
sirup dan tablet; dubur, topikal, dan persiapan vagina).
Termasuk dalam obat-obatan parenteral dan nonparenteral berlisensi di
Inggris. Termasuk dalam Daftar Kanada Acceptable Non-obat
Bahan.
17 Zat Terkait
Solusi maltitol; manitol; xylitol.
18 Komentar
Sorbitol dapat diganti untuk sukrosa untuk mempersiapkan 70-90% b / v
sirup.
Beberapa nilai yang berbeda dari sorbitol, dengan polimorfik yang berbeda
bentuk, ukuran partikel, dan karakteristik fisik lainnya secara komersial
tersedia, misalnya Neosorb (Roquette Fre`res). Nilai bebas pirogen
juga tersedia dari beberapa pemasok.
Sorbitol juga tersedia dalam bentuk cair dan terjadi sebagai jelas,
berwarna, cairan manis, yang larut dengan air (lihat Tabel V).
Sorbitol cair adalah larutan berair dari terhidrogenasi, sebagian
pati terhidrolisis. Sebagian solusi sorbitol dehidrasi juga
tersedia, yang diproduksi oleh dehidrasi parsial cairan
sorbitol. Sorbo solusi sorbitol (Bahan Jagung Produk Khusus)
digunakan sebagai penggembur, pemanis dan humektan.
Sorbitol khusus (SPI Pharma) adalah solusi noncrystallizing poliol
digunakan untuk kapsul gelatin lunak. USP 32 dan JP daftar XV sorbitol
solusi. BP 2009 dan PhEur juga mencakup sebagian dehidrasi
sorbitol cair (PhEur 6,3), sorbitol cair (mengkristal) (PhEur
6.0), dan sorbitol cair (non-kristalisasi) (PhEur 6.0).
Sebuah penelitian telah menunjukkan bahwa sorbitol dapat mempengaruhi
bioavailabilitas yang /
bioekivalensi obat dengan meningkatkan masuknya cairan pencernaan
dan motilitas, yang mengurangi waktu untuk penyerapan obat. Ini juga mungkin
dipekerjakan sebagai katarsis dalam pengelolaan keracunan. (22)
Sebuah spesifikasi untuk sorbitol yang terkandung dalam Kimia Makanan
Codex (FCC). (23)
Jumlah EINECS untuk sorbitol adalah 200-061-5. The pubchem
ID senyawa (CID) untuk sorbitol termasuk 5780 dan 82170.

gliserin
1 Nama Nonproprietary
BP: Gliserol
JP: Concentrated Gliserin
PhEur: Gliserol
USP: Gliserin
2 Sinonim
Croderol; E422; gliserol; gliserin; glycerolum; Glycon G-100;
Kemstrene; optim; Pricerine; 1,2,3-propanetriol; trihydroxypropane
gliserol.
3 Nama Kimia dan Nomor CAS
Propana-1,2,3-triol [56-81-5]
4 Formula empiris dan Berat Molekul
C3H8O3 92.09
5 Struktural Formula
6 Fungsional Kategori
Pengawet antimikroba; cosolvent; emolien; humektan; plasticizer;
pelarut; pemanis agen; agen tonisitas.
7 Aplikasi di Farmasi Formulasi atau
teknologi
Gliserin digunakan dalam berbagai formulasi farmasi
termasuk mulut, otic, mata, topikal, dan persiapan parenteral;
lihat Tabel I.
Dalam formulasi farmasi topikal dan kosmetik, gliserin adalah
digunakan terutama untuk humektan dan sifat emolien. Gliserin digunakan
sebagai pelarut atau cosolvent dalam krim dan emulsi. (1-3)
Gliserin yang juga digunakan dalam air dan gel tak berair dan
(06/04) Dalam formulasi parenteral, gliserin digunakan juga sebagai aditif dalam
aplikasi tambalan. terutama sebagai pelarut dan cosolvent. (
7-10)
Dalam solusi lisan, gliserin digunakan sebagai pelarut, (10) pemanis
agen, pengawet antimikroba, dan viskositas meningkat agen. Saya t
juga digunakan sebagai plasticizer dan di lapisan film. (11-14)
Gliserin digunakan sebagai plasticizer dari gelatin dalam produksi
lembut gelatin kapsul dan supositoria gelatin.
Gliserin digunakan sebagai agen terapi dalam berbagai
aplikasi klinis, (15) dan juga digunakan sebagai aditif makanan.
Tabel I: Penggunaan gliserin.
Gunakan Konsentrasi (%)
Pengawet antimikroba <20
Emolien 430
Gel kendaraan, 5,0-15,0 berair
Gel kendaraan, 50,0-80,0 berair
Humektan 430
Formulasi tetes mata 0,5-3,0
Menambal Variabel aditif
Plasticizer di tablet lapisan film Variable
Pelarut untuk formulasi parenteral 450
Pemanis agen di elixirs beralkohol 420

8 Keterangan
Gliserin adalah, tidak berwarna, tidak berbau, kental, cairan higroskopis jelas; saya t
memiliki rasa manis, kira-kira 0,6 kali semanis sukrosa.
9 Pharmacopeial Spesifikasi

Lihat Tabel II. Lihat juga Bagian 18.


10 Properti Khas
Titik didih 2908C (dengan dekomposisi)
Massa jenis
1,2656 g / cm3 pada 158C;
1,2636 g / cm3 pada 208C;
1,2620 g / cm3 pada 258C.
Titik nyala 1768C (cup terbuka)
Pembekuan titik lihat Tabel III.
Higroskopisitas Higroskopik.
Leleh titik 17.88C
11 Stabilitas dan Penyimpanan Kondisi
Gliserin adalah higroskopis. Gliserin murni tidak rentan terhadap oksidasi oleh
suasana di bawah kondisi penyimpanan biasa, tetapi terurai
pada pemanasan dengan evolusi akrolein beracun. campuran
gliserin dengan air, etanol (95%), dan propilen glikol yang
kimiawi stabil.
Gliserin dapat mengkristal jika disimpan pada suhu rendah; itu
kristal tidak meleleh sampai hangat untuk 208C.
Gliserin harus disimpan dalam wadah kedap udara, di tempat yang sejuk, kering
Tempat.
12 Inkompatibilitas
Gliserin dapat meledak jika dicampur dengan oksidator kuat seperti
kromium trioksida, potasium klorat, atau kalium permanganat.
Dalam larutan encer, reaksi berlangsung pada tingkat lebih lambat dengan
beberapa produk oksidasi yang terbentuk. Hitam perubahan warna
gliserin terjadi di hadapan cahaya, atau kontak dengan seng oksida
atau dasar bismut nitrat.
Sebuah kontaminan besi dalam gliserin bertanggung jawab atas penggelapan
yang
warna campuran yang mengandung fenol, salisilat, dan tanin.
Gliserin membentuk kompleks asam borat, asam glyceroboric, yang merupakan
asam kuat dari asam borat.
13 Metode Industri
Gliserin terutama diperoleh dari minyak dan lemak sebagai oleh-produk dalam
pembuatan sabun dan asam lemak. Hal ini juga dapat diperoleh dari
sumber alami oleh fermentasi, misalnya, gula bit
molase dengan adanya jumlah besar dari natrium sulfit.
Sintetis, gliserin dapat dibuat dengan klorinasi dan
saponifikasi propilena.
14 Keselamatan
Gliserin terjadi secara alami pada hewan dan sayuran lemak dan minyak yang
dikonsumsi sebagai bagian dari diet normal. Gliserin mudah diserap
dari usus dan baik dimetabolisme menjadi karbon dioksida dan
glikogen atau digunakan dalam sintesis lemak tubuh.
Gliserin digunakan dalam berbagai formulasi farmasi
termasuk mulut, mata, parenteral, dan persiapan topikal.
Efek samping yang terutama disebabkan oleh sifat dehidrasi
gliserin. (15)
Dosis oral yg menawar rasa sakit dan agak pencahar dalam tindakan. Besar
dosis dapat menghasilkan sakit kepala, rasa haus, mual, dan hiperglikemia.
Administrasi parenteral terapi gliserin sangat besar

dosis, 70-80 g lebih 30-60 menit pada orang dewasa untuk mengurangi
tengkorak
tekanan, dapat menyebabkan hemolisis, hemoglobinuria, dan gagal ginjal. (
16) administrasi lambat tidak memiliki efek merusak. (17)
Gliserin juga dapat digunakan secara oral dalam dosis 1,0-1,5 g / kg berat badan
untuk mengurangi tekanan intraokular.
Ketika digunakan sebagai eksipien atau aditif makanan, gliserin tidak
biasanya berhubungan dengan efek samping dan umumnya dianggap
sebagai bahan beracun dan nonirritant.
LD50 (guinea pig, oral): 7.75 g / kg (18)
LD50 (mouse, IP): 8.70 g / kg
LD50 (mouse, IV): 4,25 g / kg
LD50 (mouse, oral): 4.1 g / kg
LD50 (mouse, SC): 0,09 g / kg
LD50 (kelinci, IV): 0,05 g / kg
LD50 (kelinci, oral): 27 g / kg (19)
LD50 (tikus, IP): 4,42 g / kg
LD50 (tikus, oral): 5.57 g / kg (19)
LD50 (tikus, oral): 12,6 g / kg
LD50 (tikus, SC): 0.1 g / kg

15 Tindakan Penanganan
Mengamati tindakan pencegahan normal sesuai dengan keadaan dan
kuantitas bahan ditangani. Pelindung mata dan sarung tangan yang
direkomendasikan. Di Inggris, jangka panjang direkomendasikan (8 jam
TWA) batas paparan di tempat kerja untuk gliserin kabut adalah 10 mg / m3. (20)
Gliserin mudah terbakar dan dapat bereaksi eksplosif dengan kuat
Oksidator; lihat Bagian 12.
16 Status Peraturan
GRAS terdaftar. Diterima untuk digunakan sebagai aditif makanan di Eropa.
Termasuk dalam FDA aktif Bahan Database (pasta gigi;
persiapan bukal; penarikan; suntikan; hidung dan mata persiapan; lisan kapsul, larutan,
suspensi dan tablet; otic,
dubur, topikal, transdermal, dan persiapan vagina). Termasuk dalam
obat nonparenteral dan parenteral berlisensi di Inggris.
Termasuk dalam Daftar Kanada Acceptable Non-obat
Bahan.
17 Zat Terkait
18 Komentar
Gliserin adalah salah satu bahan yang telah dipilih untuk
harmonisasi dengan Diskusi Kelompok Pharmacopeial. Untuk selanjutnya
Informasi lihat Informasi Umum Bab <1196> di
USP32-NF27, Kapitel Umum 5.8 di PhEur 6.0, bersama dengan
'Kerja Negara' dokumen di situs PhEur EDQM, dan juga
Informasi Umum Bab 8 di JP XV.
Beberapa farmakope juga mengandung spesifikasi untuk diencerkan
solusi gliserin. JP XV berisi monografi untuk 'gliserin'
yang berisi 84-87% propana-1,2,3-triol (C3H8O3). The PhEur
6.0 berisi monografi untuk 'gliserol 85 persen' yang berisi
83,5-88,5% propana-1,2,3-triol (C3H8O3).
Sebuah spesifikasi untuk gliserin yang terkandung dalam Kimia Makanan

Codex (FCC). (21)


Jumlah EINECS untuk gliserin adalah 200-289-5.

Propilen glikol

1 Nama Nonproprietary
BP: Propylene Glycol
JP: Propylene Glycol
PhEur: Propylene Glycol
USP: Propylene Glycol
2 Sinonim
1,2-Dihydroxypropane; E1520; 2-hydroxypropanol; metil etilena
glikol; metil glikol; propana-1,2-diol; propylenglycolum.
3 Nama Kimia dan Nomor CAS
1,2-Propanediol [57-55-6]
(_) - 1,2-Propanediol [4254-14-2]
() -1,2-Propanediol [4254-15-3]
4 Formula empiris dan Berat Molekul
C3H8O2 76,09
5 Struktural Formula
6 Fungsional Kategori
Pengawet antimikroba; desinfektan; humektan; plasticizer;
pelarut; menstabilkan agen; air-larut cosolvent.
7 Aplikasi di Farmasi Formulasi atau
Teknologi
Propilen glikol telah menjadi banyak digunakan sebagai pelarut, ekstraktan,
dan pengawet dalam berbagai parenteral dan nonparenteral
formulasi farmasi. Ini adalah pelarut umum lebih baik daripada
gliserin dan melarutkan berbagai macam bahan, seperti
kortikosteroid, fenol, obat sulfa, barbiturat, vitamin (A
dan D), yang paling alkaloid, dan banyak anestesi lokal.
Sebagai antiseptik itu mirip dengan etanol, dan terhadap cetakan itu
mirip dengan gliserin dan hanya sedikit kurang efektif daripada etanol.
Propilen glikol umumnya digunakan sebagai plasticizer dalam air
Film-lapisan formulasi.
Propilen glikol juga digunakan dalam kosmetik dan makanan
industri sebagai pembawa untuk emulsifier dan sebagai kendaraan untuk rasa di
preferensi untuk etanol, karena kurangnya volatilitas menyediakan lebih
seragam rasa. Lihat Tabel I.

Tabel I: Penggunaan propilen glikol.


Gunakan Dosis bentuk Konsentrasi (%)
Humektan topikal _15
Solusi pengawet, semisolids 15-30
Pelarut atau cosolvent solusi Aerosol 10-30
Solusi lisan 10-25
Parenteral 10-60
8 Keterangan
Propilen glikol adalah jelas, tidak berwarna, kental, berbau praktis
cair, dengan manis, rasa sedikit pedas menyerupai gliserin.
9 Pharmacopeial Spesifikasi
Lihat Tabel II. Lihat juga Bagian 18.
Tabel II: spesifikasi Pharmacopeial untuk propilen glikol.
Uji JP XV PhEur 6.0 USP 32

Identifikasi
Penampilan - Berat jenis 1,035-1,040 1,035-1,040 1,035-1,037
Keasaman
Air 40,5% 40,2% 40,2%
Residu pada pengapian 40,005% - 43,5 mg / 50 g
Sulfat ash - 40.01% Klorida 40,007% - 40,007%
Sulfat 40,002% - 40,006%
Logam berat 45 ppm 45 ppm 45 ppm
Indeks bias - 1,431-1,433 Mengoksidasi zat - Mengurangi zat - Arsenik 42 ppm - Gliserin - Titik didih 184-1898C 184-1898C Assay - - 599,5%
10 Properti Khas
Nyala Sendiri suhu 3718C
Titik didih 1888C
Densitas 1,038 g / cm3 pada 208C
Mudah terbakar Batas, 12,6% v / v di udara; batas bawah, 2,6% v / v
di udara.
Titik nyala 998C (cup terbuka)
Panas pembakaran 1.803,3 kJ / mol (431,0 kkal / mol)
Panas penguapan 705,4 J / g (168,6 kal / g) pada bp
Leleh titik _598C
Osmolaritas A 2,0% v / v larutan adalah iso-osmotik dengan
serum.
Indeks bias nD
20 = 1,4324
rotasi spesifik
[a] D
20 = _15.08 (rapi) untuk (R) -form;
[a] D
20 = 15.88 (rapi) untuk (S) -form.
Kelarutan terlarut campur dengan aseton, kloroform, etanol (95%),
gliserin, dan air; larut pada 1 di 6 bagian eter; tidak larut
dengan minyak minyak atau mineral tetap ringan, tetapi akan larut beberapa
minyak esensial.
Panas spesifik 2,47 J / g (0,590 kal / g) pada 208C.
Tegangan permukaan 40.1mN / m (40,1 dyne / cm) di 258C.
Berat jenis uap (relatif) 2,62 (udara = 1)
Tekanan uap 9,33 Pa (0,07 mmHg) pada 208C.
Viskositas (dinamis) 58,1 MPa s (58,1 cP) di 208C.
11 Stabilitas dan Penyimpanan Kondisi
Pada suhu dingin, propilen glikol stabil dalam baik-ditutup
kontainer, tetapi pada suhu tinggi, di tempat terbuka, ia cenderung untuk mengoksidasi,
sehingga menimbulkan produk seperti propionaldehida, asam laktat, piruvat
asam, dan asam asetat. Propilen glikol stabil secara kimiawi saat

dicampur dengan etanol (95%), gliserin, atau air; larutan air


dapat disterilkan dengan autoklaf.
Propilen glikol adalah higroskopis dan harus disimpan dalam wellclosed
kontainer, terlindung dari cahaya, di tempat yang sejuk dan kering.
12 Inkompatibilitas
Propilen glikol tidak kompatibel dengan reagen pengoksidasi seperti
kalium permanganat.
13 Metode Industri
Propylene diubah menjadi Klorohidrin oleh air klorin dan
dihidrolisis menjadi 1,2-propilena oksida. Dengan hidrolisis lebih lanjut, 1,2propilena oksida diubah menjadi propilen glikol.
14 Keselamatan
Propilen glikol digunakan dalam berbagai macam farmasi
formulasi dan umumnya dianggap sebagai relatif tidak beracun
materi. Hal ini juga digunakan secara luas dalam makanan dan kosmetik. Mungkin
sebagai konsekuensi dari metabolisme dan ekskresi, propilen glikol
kurang beracun dari glikol lainnya. Propilen glikol cepat diserap
dari saluran pencernaan; ada juga bukti bahwa itu adalah
diserap topikal bila diterapkan pada kulit yang rusak. Hal ini secara luas
dimetabolisme di hati, terutama untuk laktat dan asam piruvat, dan
juga diekskresikan tidak berubah dalam urin. (1,2)
Dalam persiapan topikal, propilen glikol dianggap sebagai
minimal iritan, (3) meskipun lebih iritan dari gliserin.
Ada beberapa laporan dari dermatitis kontak yang terkait dengan
propilen glikol. (4,5) Beberapa iritasi lokal diproduksi pada
aplikasi untuk selaput lendir atau bila digunakan di bawah
kondisi oklusif. (6) administrasi parenteral dapat menyebabkan nyeri
atau iritasi ketika propilen glikol digunakan dalam konsentrasi tinggi.
Propilen glikol diperkirakan sepertiga sebagai memabukkan sebagai
etanol, dengan pemberian volume besar dikaitkan dengan
Efek samping yang paling umum pada sistem saraf pusat,
terutama pada neonatus dan anak-anak. (7-9) reaksi merugikan lainnya
melaporkan, meskipun umumnya terisolasi, meliputi: ototoxicity; (10) kardiovaskular
efek; kejang; dan hyperosmolarity (11) dan laktat
asidosis, yang keduanya paling sering terjadi pada pasien dengan
gangguan ginjal. Efek samping yang lebih mungkin terjadi berikut
konsumsi jumlah besar propilen glikol atau
administrasi untuk neonatus, anak di bawah usia 4 tahun, hamil
perempuan, dan pasien dengan gagal hati atau ginjal. Efek samping
juga dapat terjadi pada pasien yang diobati dengan disulfiram atau metronidazole. (
12)
Atas dasar metabolisme dan data toksikologi, WHO memiliki
mengatur asupan harian yang dapat diterima dari propilen glikol sampai dengan 25 mg / kg
berat badan. (13) Formulasi yang mengandung 35% propilen glikol
dapat menyebabkan hemolisis pada manusia.
Dalam penelitian hewan, belum ada bukti bahwa propylene
glikol adalah teratogenik atau mutagenik. Tikus dapat mentolerir diulang lisan
dosis harian hingga 30 mL / kg berat badan dalam diet selama 6 bulan,
sedangkan anjing tidak terpengaruh oleh dosis harian berulang oral 2 g / kg di
diet selama 2 tahun. (14)

LD50 (mouse, IP): 9.72 g / kg (15)


LD50 (mouse, IV): 6.63 g / kg
LD50 (mouse, oral): 22,0 g / kg
LD50 (mouse, SC): 17,34 g / kg
LD50 (tikus, IM): 0,01 g / kg
LD50 (tikus, IP): 6.66 g / kg
LD50 (tikus, IV): 6.42 g / kg
LD50 (tikus, oral): 0,02 g / kg
LD50 (tikus, SC): 22,5 g / kg

15 Tindakan Penanganan
Mengamati tindakan pencegahan normal sesuai dengan keadaan dan
kuantitas bahan ditangani. Propilen glikol harus ditangani dalam lingkungan yang
berventilasi baik; pelindung mata dianjurkan. Di
Inggris, jangka panjang (8 jam TWA) batas paparan di tempat kerja untuk
propilen glikol dan uap partikulat adalah 474 mg / m3 (150 ppm)
dan 10 mg / m3 untuk partikulat. (16)
16 Status Peraturan
GRAS terdaftar. Diterima untuk digunakan sebagai aditif makanan di Eropa.
Termasuk dalam FDA aktif Bahan Database (gigi
persiapan; IM dan IV suntikan; penarikan; mata, mulut,
otic, perkutan, dubur, topikal, dan persiapan vagina).
Termasuk dalam obat-obatan nonparenteral dan parenteral berlisensi di
Inggris. Termasuk dalam Daftar Kanada Acceptable Non-obat
Bahan.
17 Zat Terkait
Propilen glikol alginat.
18 Komentar
Propilen glikol adalah salah satu bahan yang telah dipilih untuk
harmonisasi dengan Diskusi Kelompok Pharmacopeial. Untuk selanjutnya
Informasi lihat Informasi Umum Bab <1196> di
USP32-NF27, Kapitel Umum 5.8 di PhEur 6.0, bersama dengan
'Kerja Negara' dokumen di situs PhEur EDQM, dan juga
Informasi Umum Bab 8 di JP XV.
Selain penggunaannya sebagai eksipien, propilen glikol digunakan dalam
kedokteran hewan sebagai glucogenic lisan dalam ruminansia. (17)
Sebuah spesifikasi untuk kalium glikol yang terkandung dalam makanan yang
Kimia Codex (FCC). (18)
Jumlah EINECS untuk propilen glikol adalah 200-338-0. The
Pubchem Senyawa ID (CID) untuk propilen glikol adalah 1.030.