Pirantel Pamoat
Untuk cacing gelang, cacing kremi dan cacing tambang. Mekanisme
kerjanya menimbulkan depolarisasi pada otot cacing dan meningkatkan frekuensi
imfuls, menghambat enzim kolinesterase. Absorpsi melalui usus tidak baik, ekskresi
sebagian besar bersama tinja, <15% lewat urine. (Anonim.2010)
Pirantel pamoat sangat efektif terhadap Ascaris, Oxyuris dan Cacing
tambang, tetapi tidak efektif terhadap trichiuris. Mekanisme kerjanya berdasarkan
perintangan penerusan impuls neuromuskuler, hingga cacing dilumpuhkan untuk
kemudian dikeluarkan dari tubuh oleh gerak peristaltik usus. Cacing yang lumpuh
akan mudah terbawa keluar bersama tinja. Setelah keluar dari tubuh, cacing akan
segera mati. Di samping itu pirantel pamoat juga berkhasiat laksans lemah. . (Tjay
dan Rhardja, 2002:193)
Resorpsinya dari usus ringan kira kira 50% diekskresikan dalam keadaan
utuh bersamaan dengan tinja dan lebih kurang 7% dikeluarkan melalui urin. Efek
sampingnya cukup ringan yaitu berupa mual, muntah, gangguan saluran cerna dan
kadang sakit kepala. (Tjay dan Rhardja, 2002:193). Dosis terhadap cacing kremi dan
cacing gelang sekaligus 2-3 tablet dari 250 mg, anak-anak 2 tablet sesuai usia
(10mg/kg). (Tjay dan Rhardja, 2002:193). Dosis tunggal pirantel pamoat 10mg/kg Bb
(ISO, 2009 : 81).
2. Pirantel Pamoat
Pirantel pamoat 125 mg adalah suatu garam berbentuk kristal yang tidak larut
dalam
air
dengan
nama
kimia
(E)-1,4,5,6-tetrahidro-1metil-2-(2-tienil)viml)
pirimidin pamoat. Pirantel pamoat adalah obat cacing yang efektif terhadap infeksi
infeksi yang disebabkan oleh cacing kremi (Enterobius vermikulosa),cacing gelang
(Askaris umbricoides),cacing tambang (Ancylostoma duodenale) dan terhadap
Trikostrongylus sp. Pirantel pamoat juga mempunyai efektifitas terhadap cacing
cambuk (Trichuris trichiura). Pirantel menghambat transmisi disambungan saraf otot
pada cacing yang peka. Dengan demikian pirantel melumpuhkan cacing tambang
sehingga cacing ini dapat dikeluarkan tanpa menyebabkan migrasi dalam usus.
Pirantel efektif terhadap cacing dewasa maupun cacing muda yang sensitif,tahaptahap migrasi dalam hidup cacing tidak dipengaruhi. Pirantel sukar diabsorpsi dari
saluran cerna, lebih dari 50% diekskresi utuh dalam feses setelah pemberian oral
kurang dari 7% ditemukan utuh dalam urin maupun dalam bentuk metabolitnya.
Pirantel digunakan untuk pengobatan infeksi oleh satu/lebih pirantel
ditoleransi dengan baik, tidak mewarnai mukosa mulut pada waktu ditelan. Untuk
infeksi yang disebabkan oleh cacing tambang (Ancylostoma sp) dapat diberikan
dengan dosis tablet pirantel pamoat 125 mg sekali minum, diberikan dengan dosis
tunggal
Obat2 cacing nematoda
1. Piperazin
Piperazin menyebabkan blockade respon otot cacing terhadap asetilkolin sehingga terjadi
paralisis dan cacing mudah dikeluarkan oleh peristatltik usus. Cacing biasanya keluar 1-3 hari
setelah pengobatan dan tidak perlu pencahar untuk mengeluarkan cacing. Penyerapan piperazin
melalui saluran pencernaan. Sebagian obat yang diserap mengalami metabolism, sisanya
dieskresi melalui urin. Berkhasiat pada askirasis dan enterobiasis.
Dosis harian adalah dua kali 35mg/Kg (dihitung sebagai piperazinheksahidrat) selama dua
sampai tiga hari. Efek samping biasanya nausea, muntah, gangguan lambung-usus tapi umumnya
jarang terjadi.pada pasiane yang mengalami kerusakan serebral seirng terjadi serangan kejang
serta ataksia sebentar dan gangguan penglihatan.
Obat Paten : Tasnon, Vermicompren
2. Pirantel Pamoat
Pirantel pamoat dan analognya menimbulkan depolarisasi pada otot cacing dan
meningkatkanfrejuensi implus, sehingga cacing mati dalam keadaan spastic. Obat ini juga
berefek menghambat enzim kolinesterase yang dapat meningkatkan kontraksi otot pada askaris.
Obat pilihan pada askariasis, oksiuris serta penyakit cacing Ancylostoma duodenale dan Necator
americanus. Dari saluran cerna absorbsinya hanya sedikit. Ekskresi sebagian vesar bersama tinja
dan kurang dari 15% bersama urin dalam bentuk utuh dan metabolitnya.
Untuk terapi askariasis dan oksiuris dosis sekali diberikan 10mg/Kg basa pirantel. Pada serangan
cacing kait Amerika digunakan dosis harian 10mg/Kg tiga hari berturut-turut. Efek samping yang
kadang-kadang timbul yaitu muntah dan diare. Obat ini tidak boleh diberikan pada wanita hamil
dan anak usia dibawah 2 tahun. Karena kerja yang berlawan maka tidak boleh digunakan
bersamaan dengan piperazin. Penggunaan harus hati-hati pada pasein dengan riwayat penyakit
hati.
Obat Paten : Helmex, Combantrin, Helmitrin, Piraska, Trivexan, Wormetrin
3. Tiabendazol
Mekanisme kerja belum diketahui. Di samping hambatan fumarat reduktase yang spesifik pada
cacing, juga ditunjukkan adanya blockade pembebasan asetilkolin esterase cacing. Tiabendazol
cepat diserap melalui usus dan kadar puncak obat dalam darah dicapai dalam waktu 1 jam.
Dalam 1 hari 90% oabt ini disekresikan bersama urin dalam bentuk hidroksi dan terkonjugasu.
Obat ini juga dapat diserap oleh kulit. Zat ini merupakan antelmentik spectrum luas, disamping
dipakai untuk penanganan askariasis dan enterobiasis juga merupakan obat pilihan terhadap
Strongyloides dan Trichinella serta terhadap Trichuris.
Pengaturan dosis sehari dua kali 25mg/Kg selama tiga hari. Efek samping yang dapat terjadi
adalah pusing, sakit kepala, bingung, muntah, gangguan saluran cerna serta kadang-kadang
telinga berdenging dan gangguan pengaturan darah yang hipotonik. Konta indikasi pada anak
dengan berat dibawah 15kg, aktivitas yang memerlukan kewaspadaan, hati-hati pada gangguang
fungsi hati atau ginjal, sebaiknya pakailah obat alternative, dan hipersensitivitas.
Obat Paten : Minzolum,
4. Mebendazol
Mebendazol menyebabkan kerusakan struktur subselular dan menghambat sekresi
asetilkolinesterase cacing. Serta menghambat ambilan glukosa secara irreversible sehingga
terjadi pengosongan (deplesi) glikogen pada cacing. Cacing akan mati sacara perlahan-lahan dan
hasil terapi yang memuaskan baru Nampak 3 hari setelah pemberian obat. Obat ini menimbulkan
sterilitas pada telur cacing T.trichiura, cacing tambang, dan askaris sehingga telur gagal
berkembang menjadi larva. Tetapi larva yang sudah matang tidak dapat dipengaruhi oleh
Mebendazol. Pada pemberian oral absorbsinya buruk, dieksresikan mealui urin dan metabolit
sebagai hasil dekarboksilasi dalam tempo 48 jam. absobsi mebendazol akan meningkat jika
diberikan bersama dengan makan berlemak. Merupakan pilihan pada serangan cacing Trichuris.
Pengaturan dosis yaitu sehari dua kali 100mg selama tiga hari berturut-turut. Efek samping dari
zat yang ditolerasi dengan baik adalah kadang-kadang ada keluhan pada usus. Obat ini tidak
dianjurkan pada wanita hamil pada trimester pertama juga penderita yang alergi mebendazol, dan
untuk anak dibawah umur 2 tahun perlu pertimbangan yang benar.
Obat Paten : Vermox, Gavox, Trivexan, Vercid
5. Dietilkarbamazin
Ada dua cara kerja obat ini terhadap mikrofiliaria yakni pertama dengan menurunkan aktivitas
otot akibatnya parasit seakan-akan mengalami paralisis dan meudah terusir dari tempatnya yang
normal dalam tubuh hospes dan yang kedua menyebabkan perubahan pada permukaan
membrane microfilaria sehingga lebih mudah dihancurkan oleh daya pertahanan tubuh hospes.
Obat ini cepat diabsobsi oleh usus. Setelah pemberian dosis tunggal oral sebanyak 200-400mg
kadar puncak dalam darah dicapai dalam waktu 1-2 jam.distribusi obat ini merata ke seluruh
jaringan kecuali jaringan lemak. Dalam waktu 30 jam obat dieksresikan bersama urin, 70%
dalam bentuk metabolitnya, pada pemakaian berulang dapat menimbulkan sedikit kumulasi.
Digunakan terutama pada filaria.
Pada filariasis dosis sehari 3 kali 2mg/Kg samapi tidak terdeteksi lagi adanya microfilaria dalam
darah. Sebagai efek samping dapat timbul reaksi radang alergi akibat parasit yang mati. Di
samping itu juga terjadi sakit kepala, pusing, tremor, ataksia dan kejang.
Obat Paten : Hetrazan, Filarzan
6. Ivermektin
Cara kerja obat ini dengan memperkuat peranan GABA pada proses transmisi di saraf tepi,
sehingga cacing mati pada keadaan paralisis. Obat berefek terhadap microfilaria di jaringan dan
embryogenesis pada cacing betina. Pada pemberian oral dan memiliki half life 10-12 jam.
Eksresinya sebagian besar bersama feses dan hanya 2% lewat urin. Obat ini tak dapat melewati
sawar otak (BBB). Obat ini merupakan pilihan utama untuk mengobati Onchocerciasis dan efek
juga terhadap strongyloidosis.
Dosis tunggal 200m/Kg, obat ini efektivitasnya setara dengan dietilkarbamazin dalam
memberantas mikrofilia di jaringa kulit dan rongga mata bagian depan. Ivermectin juga
merupakan obat alternative untuk pasien yang tahan atau tak mempan dengan thiabendazole.
Pada wanita hamil, jangan diberikan bersamaan dengan barbiturate, benzodiazepine dan asam
valproat.
7. Pirvinium-pamoat
Merupakan zat yang dapat ditolerasikan juga dengan baik dan sangat berkhasiat sebagai obat
Oksiuris. Kerjanya berdasarkan hambatan enzim untuk metabolism karbohidrat dalam oksiuris.
Senyawa ini diberikan dalam dosis 5mg/Kg basa pirivinum
Obat Paten : Molevac,
8. Befenium Hidroksinaftoat
Obat ini menyebabkan paralisis otot cacing karena kepekaan terhadap astilkolin hilang dan efek
ini tidak reversible. Penyerapannya di usus hanya sedikit dan dalam waktu 24 jam tidak lebig
dari 0,5% yang dikeluarkan bersama urin. Tidak menunjukkan efek samping yang serius, mual
dan muntah mungkin disebabkan karena rasanya yang pahit. Defekasi lembek sementara
mungkin timbul. Efektif terhadap A.duodenale tetapi penggunaannya telah digeser, juga efektif
tehdap cacing gelang dan T.Orientalis pada T.trichiura obat ini memperlihat kan efek yang
lumayan. Dosis optimal untuk dewasa 5g dan utnuk anak-anak dengan berat badan dibawah
22Kg diberikan 2,5g pada infestasi Namericanus diperlukan waktu 3 hari berturut-turut, bula
disertai diare pada infestasi cacing tambang pengobatan perlu diberikan selama 5-7 hari.
Diberikan secara oral waktu perut kosong sesudahnya penderita tidak boleh makan paling sedikit
selama 2 jam.
Obat2 cacing trematoda
1. Prazikuantel
In vitro, prazikuantel diambil secara cepat dan reversible oleh cacing tatapi tidak dimetabolisme.
Kerjanya cepat melalui dua cara, yang pertama pada kadar efektivterendah menimbulkan
peningkatan aktivitas otot cacing karena hilangnya Ca ion intra sel sehingga timbul kontraktur
dan paralisis spastic yang reversible yang memungkinkan mengakibatkan terlepasnya cacing dari
tempatnya yang normal pada hospes, yang kedua pada dosis yang tinggi mengakibatkan
vakuolisasi dan vesikulasi tegument cacing, sehingga isi cacing keluar, mekanisme pertahanan
tubuh hospes dipacu dan terjadi kehancuran cacing.
Pada pemberian oral, absobsinya baik. Kadar maksimal dalam darah tercapai dalam waktu 1-2
jam. Metabolism obat berlangsung cepat melalui proses hidroksilasi dan konyugasi sehingga
kadar metabolitnya dalam plasma kira-kira 100 kali kadar praziuantel dan waktu paruhnya 1,5
jam. Dieskresi bersama urin dalam tempo 24 jam dan hanya sedikit dalam tubuh.
Pada Schitosoma haematobium dan mansoni dosis tunggal 40mg/Kg sudah mencukupi, pada
Schitosoma japonicum perludua kali pemebrian 30mg/Kg. karena cara pemakaian yang mudah,
aktivitas yang tinggi, dan toleransi yang baik maka zat ini menjadi pilihan utama. Efek samping
termasuk mengantuk, pusing, lesu, tidak mau makan, dan gangguan pencernaan. Tidak boleh
diberikan ada wanita hamil atau menyusui.
Obat Paten : Biltricide, Cesol, Cysticide
2. Metrifonat
Merupakan inhibitor kolinesterase dari kelompok organofosfat. Hanya berkhasiat terhadap
Schistosoma haematobium. Dosisnya adalah pemberian tunggal 7,5 samapi 10mg/Kg oral
dengan tiga kali pengulangan dalam jarak 2-4 minggu. Efek samping dalam dosis terapeutiknya
jarang terjadi. Pada timbulnya gejala keracunan dapat diberikan atropine sebagai antidote.
Obat Paten : Bilarcil,
1. Niridazol
Efek Niridazol terlihat pertama sbagai kerusakan gonad schistosoma, cacing betina lebih peka
dibandingkan cacing jantan. Efek terhadap cacing ini memerlukan reduksi gugus nitro dari
niridazol dan obat yang reaktif ini kemungkinan membentuk ikatan kovalen dengan
makromolekul Schistosoma mansoni. Obat ini juga mengurangi respon radang terhadap infeksi
D.medinensis dan deposit telur S.mansoni di jaringan. Efek ini mungkin terjadi karena
terbentuknya metabolit niridazol yang menekan rekasi imun selular. Bekerja baik pada
Schistosoma haematobium, kurang baik terhadap Schistosoma mansoni dan hamper tak bekerja
terhadap Schistosoma japonicum.
Diabsorbsi seluruhnya bebrapa jam, mengalami metabolism lintas awal di hati sehingga
kadarnya dalam plasma rendah. Kadar puncak plasma tercapai sesudah 6 jam. Ekskresinya
terutama dalam bentuk metabolit melalui urin dan tinja yang menimbulkan warna kehitaman dan
berbau.
Dosisnya adalah 25mg/Kg tiap hari selama satu minggu. Efek samping yang dapat timbul adalah
gangguan saluran cerna, sakit kepala, pusing. Pada pasien dengan penyakit hati karena naiknya
kadar dalam darah terjai bahaya halusinasi dan kejang seperti epilepsy.
Obat Paten : Ambilhar,
3. Oksamnikuin
Cara kerja dari obat ini belum diketahui tatapi pada pengobatan dengan oksamnikuin cacing akan
berpindah daru pembuluh mensenterika ke hati dalam beberapa hari. Kemudian cacing betina
yang berhasil tetap hidup akam kembali ke pembuluh mesenterika tanpa jantannya dan tidak
bertelur. Cacing jantan menetap di hati, sebagian besar akan mati. Obat ini memperlihatkan efek
terhadap cacing dewasa dan larva dan merupakan obat terpilih untuk Schistosoma mansoni
sedangkan untuk Schistosoma japonicum dan Schistosoma haematobium kurang efektif.
Oksamnikum segera diserap setelah pemberian oral. Adanya mekanan dapat menghambat
terjadinya absobsi sehingga mengurnagi kadar yang dicapai dalam plasma, metabolism terjadi
secara intensif sehingga sabagian besar obat diekskresikan dalam bentuk metabolit bersam urin.
Dosis tunggal adalah 12,5-15mg/Kg. Efek samping biasanya pusing dan kantuk merupakan
paling sering dilaporkan. Kejang terjadi pada beberapa penderita terutama yang mempunyai
riwayat epilepsy kerena itu obat ini dikontraindikasikan pada penderita epilepsy. Serta pada
penderita gagal jantung, gagal ginjal, dan wanita hamil.
Obat Paten : Mansil,
Obat2 cacing cestoda
1. Niklosamida
Efek Niklosamida mungkin terjadi dengan cara menghambat proses pembentukan energy pada
cacing. Cacing yang dipengaruhi akan dirusak sehingga skoleks dan segmen dicerna dan tidak
dapat ditemukan ladi dalma tinja. Niklosamida sedikit sekali diserap dan hampir bebas dari efek
samping kecuali sedikit keluhan sakit perut. Bahkan cukup aman untuk wanita hamil dan
penderita yang dengan keadaan umum buyruk. Nikosamid tidak mengganggu fungsi hati, ginjal
dan darah, juga tidak mengiritasi lambung. Karena cacing pita tidak dibunuh maka pada
serangan Taenia solium untuk mencegah terjadinya sistiserkosis 1-2 jam setelah penggunaan
niklosamid diberikan laksansia agar sisa-sisa cacing keluar sebelum dicerna. Merupakan obat
pilihan untuk Taenia saginata, Didhyllobothrium latur dan H.nana.
Pengaturan dosis dewasa dan anak-anak diatas 6 tahun mendapat 2g sekali, anak-anak usia 2-6
tahun 1g Niklosamida. Efek samping kecali kadang-kadang keluhan lambung-sus, tidak ada.
Obat Paten : Yomesan,
2. Prazikuantel
Obat cacing pita lain yang juga berkhasiat terhadap Schistosoma. Setelah pemberian oral zat ini
diabsobsi dengan cepat. Waktu plasma terletak antara 1-1,5 jam. Ekskresi terutama terjadi
melalui ginjal dalam bentuk metabolit. Dosis tunggal adalah 10-15mg/Kg dengan dosis yang
lebih tinggi dan penanganan yang lebih lama (50mg/Kg selama 15 hari) dengan prazikuantel
dapat juga diobati sistiserkosis yaitu dengan sistiserka (bentuk muda hermafrodit) dari cacing
pita babi dalam jaringan. Yang terutama penting adalah terapi neurosistiserkosis yang
membahayakan jiwa (Serangan sistiserka pada otak).
3. Diklorofen
Obat ini efektif untuk cacing pita besar yang terdapt pada manusia dan hewan peliharaan. Cara
kerjanya belum diketahui dengan jelas. Segera setelah obat diberikan maka skoleks oleh usus,
sehingga segmen cacing nya yang matang susah atau sedikit ditemukan dalam tinja. Oleh karena
itu terapi sulit ditentukan.
Diklorofen tablet mengandung 0,5g zat aktif secara oral dengan 3 kali 2-3g tiap 8 jam (anak 12g) sesudah terapi tidak diperlukan pencahar karena metabolit obat ini memberikan efek
pencahar yang adekuat , selain itu pemberian pencahar justru mengurangi waktu kontak obat
dengan skoleks. Efek samping biasanya kolik, mual, muntah, diare yang berlangsung 4-6jam.
Kadang-kadang timbul urtikaria tetapi hilang setelah 24 jam. Dikontraindikasiakan pada
penderita penyakit hepar dan bula efek pencahar tidak diinginkan seperti kehamilan tua, Penyakit
yang disertai demam dan penyakit jantung berat.
Farmakologi
Pirantel pamoat merupakan turunan tetrahydropyrimidine yang berkhasiat sebagai antelmintik dan
sangat efektif untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh satu jenis cacing atau lebih di usus,
beberapa diantaranya adalah cacing tambang (Necator americanus dan Ancylostoma duodenale),
cacing gelang (Ascaris lumbricoides), cacing kremi (Enterobius vermicularis), serta cacing
Trichostrongylus colubriformis dan Trichostrongylus orientalis.
Obat ini bekerja dengan cara menimbulkan depolarisasi pada otot cacing
sehingga terjadi pelepasan asetilkolin dan penghambatan kolinestrese. Hal ini
menyebabkan pelumpuhan cacing-cacing, yang diikuti dengan pembuangan dari
saluran intestinal manusia (Katzung, 2004; Sukarban, 1995).
Efek Samping
Efek samping yang dapat terjadi adalah sakit perut, anoreksia, sakit kepala, dan
pusing yang dapat timbul segera setelah pemberian obat. Efek samping ini
ringan dan sementara, dan timbulnya berhubungan dengan besar dosis.
Walaupun pada pengujian tidak ditemukan efek teratogenik, sebaiknya jangan
diberikan pada wanita hamil trisemester I dan wanita menyusui. Karena itu, hatihati memberikan obat ini pada penderita yang memerlukan kewaspadaan. Efek
samping yang paling sering terjadi adalah sakit kepala (Tjay, 2007; Sukarban
Dosis
Dosis tunggal sekaligus 2-3 tablet dari 250 mg untuk dewasa dan anak-anak
setengah-2 tablet 10 mg/kg (Tjay, 2007).
Sediaan
Dalam perdagangan pirantel pamoat tersedia dalam bentuk tablet dengan
komposisi setara pirantel base 125 mg dan 250 mg serta bentuk suspensi oral
dengan komposisi tiap 5 ml mengandung pirantel pamoat setara pirantel base
125 mg dan 250 mg (ISO, 2009).