Anda di halaman 1dari 31

ANALGESIK OPIOID

NAMA ANGGOTA :
Apridinata (08111006060)
Meilan (08111006057)
Dian Purnamasari (08121006009)
Tsabit Viddini (08121006018)
Melany Amdira (08121006027)
Monica Marcella (08121006031)
Putri Wulandari (08121006071)
Wena Amelia (08061381419091)
Intan Novitri (08061381419089)

Analgesik Opioid ?
Analgesik opioid adalah golongan obat
penghilang nyeri alami, semisintesis dan
sintesis yang sebagian sifat-sifatnya sama
atau hampir sama dengan opium atau morfin.

Kegunaan Opioid
Penggunaan utama opioid ini adalah
untuk mengatasi rasa nyeri yang tidak
hilang dengan analgesik biasa. Penggunaan
lain senyawa opioid ini adalah antidiare
(loperamid) dan antitusif (terutama kodein).
Penggunaan obat-obat ini harus hati-hati
karena mendepresi pusat pernapasan dan
menimbulkan adiksi (kecanduan) serta

Farmakokinetik
Absorpsi : derivat morfin (mis: morfin, heroi,

kodein) diserap dengan baik di saluran cerna.


Namun banyak diantara zat-zat ini (kecuali
kodein) mengalami metabolisme lintas-pertama
dan bila diberikan secara oral, dosisnya lebih
besar dari dosis pemberian suntikan.
Distribusi : bergantung pada aliran darah dan
kelarutan obat di dalam jaringan. Zat-zat ini
dapat melewati plasenta dengan baik. Bayi
yang baru lahir dari ibu yang mendapat
narkotik dalam dosis besar dapat mengalami
depresi pernapasan yang berat.

Metabolisme : Opioid diubah sebagian besar


menjadi metabolit polar yang diekskresikan
dengan segera oleh ginjal. Heroin terhidrolisis
menjadi monoaetylmorphine dan akhirnya
menjadi
morphine,
yang
kemudian
terkonjugasi dengan asam glukoronat.
Ekskresi : Metabolit-metabolit polar opioid
terutama diekskresikan lewat urine.

Farmakodinamik
Reseptor Opioid dan Mekanisme Kerja Opioid
Opioid berinterkasi secara stereospesifik dengan
protein reseptorpada membran sel-sel tertentu
dalam SPP, pada ujung saraf perifer dan pada selsel saluran cerna.
Reseptor Opioid :
Reseptor (mu), yang ternyata berperanan dalam

efek-efek
analgesik,
pernapasan,
dan
ketergantungan fisik.
Reseptor (kappa), yang mungkin memperantarai
efek-efek analgesik spinal, miosis, dan sedasi.
Reseptor (sigma), yang berperanan dalam efekefek halusinogenik dan perangsangan jantung

Farmakodinamik
Terhadap susunan saraf pusat

Sebagai analgetik, obat ini bekerja pada


thalamus dan substansi gelatinosa medulla
spinalis, di samping itu, narkotik juga
mempunyai efek sedasi.
Terhadap respirasi
Menimbulkan depresi pusat nafas terutama
pada bayi dan orang tua. Namun efek ini dapat
dipulihkan dengan nalorfin atau nalokson.
Terhadap bronkus
Petidin
menyebabkan
dilatasi
bronkus,
sedangakan morfin menyebabkan konstriksi
akibat pengaruh pelepasan histamin.

Sifat Farmakodinamik Opioid

Farmakodinamik
Terhadap sirkulasi

Tidak menimbulkan depresi system sirkulasi, sehingga


cukup aman diberikan pada semua pasien kecuali bayi dan
orang tua.
Pada kehamilan, opiod dapat melewati bairer plasenta
sehingga bisa menimbulkan depresi nafas pada bayi baru
lahir.
Terhadap system lain
Merangsang pusat muntah, menimbulkan spasme spinter
kandung empedu sehingga menimbulkan kolik abdomen.
Morfin merangsang pelepasa histamine sehingga bisa
menimbulkan rasa gatal seluruh tubuh atau minimal pada
daerah hidung, sedangkan petidin, pelepasan histaminnya
bersifat local ditempat suntikan.

Penggolongan Opioid
Menurut jenis zat kimianya, opioid dibedakan
berdasarkan :
Derivat fenilpiperidin (morfin dan alkaloid
opium alamiah lainnya),
termasuk tebain,
kodein,
heroin,
hidromorfon,
oksikodon,
levorfanol.
Derivat
fenilheptilamin
(difenilheptan),
termasuk: metadon (analgesik) dan propoksifen.
Derivat fenilpiperidin, meperidin (analgesik),
alfaprodin, anileridin, fentanil, difenoksilat, dan
aloperamid.

Analgesik Opioid Kuat


Analgesik ini khususnya digunakan pada
terapi nyeri tumpul yang tidak terlokalisasi
dengan baik (viseral).

Analgesik Opioid Kuat


Morfin dan analgesik opioid lainnya menghasilkan suatu

kisaran efek sentral yang meliputi analgesia, euforia, sedasi,


depresi napas, depresi pusat vasomotor, Morfin bisa
menyebabkan pelepasan histamine dengan vasodilatasi dan
rasa gatal.
MK : morfin bekerja dengan cara mengikat reseptor opioid
yaitu Mu atau yang biasa disebut MOR (Mu Opioid Reseptor).
Morfin bersifat agonis karena morfin bekerja dengan cara
mengaktivasi reseptor Mu yang terdapat pada sistem saraf
Hidromorfon

MK : bekerja lebih pendek dan lebih tenang berbanding


morfin, tetapi kekuatannya sebesar 2-8 kali. Oleh karena itu,
hidromorfin merupakan obat yang sangat disalahgunakan
dan banyak sekali dicari oleh pecandu-pecandu narkotika.

Heroin

MK : opioid agonis menimbulkan analgesia


akibat berikatan dengan reseptor spesifik
yang berlokasi di otak dan medula spenalis,
sehingga mempengaruhi transmisi dan
medulasi nyeri.

Derivat Phenylheptylamine
Metadon

mempunyai durasi kerja panjang dan kurang


sedative dibandingkan morfin.
MK : kerja metadon hampir sama dengan
morfin, sedatif lebih lemah dan mempunyai
kerja yang paling besar pada reseptor .

Derivat Phenylpiperidin
Meperidin atau petidin

MK :menghambat kerja asetilkolin (senyawa yang berperan


dalam munculnya rasa nyeri) yaitu pada sistem saraf serta
dapat megaktifkan reseptor, terutama pada reseptor ,
dan sebagian kecil pada reseptor kappa.
Fentanyl

MK : bekerja didalam sistem saraf pusat untuk


menghilangkan rasa sakit, dimana kerja fentanil lebih
poten dari pada morfin dengan depresi pernapasan yang
ditimbulkan lebih kecil kemungkinannya
Dapat diberikan secara transdermal pada pasien dengan
nyeri kronis yang stabil, terutama bila opioid oral
menyebabkan mual dan muntah hebat.

Derivat Morphinan
Levorfanol (Levo-dromoran)

MK : mempunyai afinitas yang sama pada


reseptor opiat seperti morfin, tetapi
mempunyai efek cross tolerance yang lebih
rendah jika dibandingkan morfin

Analgesik Opioid LemahSedang


Analgesik opioid lemah digunakan
pada nyeri ringan sampai sedang.
Analgesik
ini
bisa
menyebabkan
ketergantungan
dan
cenderung
disalahgunakan.

Derivat Phenanthrene
Kodein (metilmorfin) diabsornsi baik secara oral,

tetaoi mempunyai afinitas yang sangat rendah


terhadap reseptor opioid. Kodein juga digunakan
sebagai obat antitusif dan antidiare.
MK : kerja kodein disebabkan oleh morfin dan juga
merupakan antitusif (menekan batuk)
Oksikodon

MK : bekerja sebagai salah sat dari beberapa


opioid semi-sintetik baru dalam upaya untuk
meningkatkan pada opiat yang ada: morfin,
diacetylmorphine, kodein.

Derivat Phenylheptylamine
Propoksifen

MK : diabsorbsi dengan baik bila diberikan


peroral, dengan kadar puncak dalam
plasma terjadi setelah 1 jam, dan
dimetabolisme dalam hati.

Derivat Phenylpiperidine
Difenoksilat

MK : menghambat pembebasan asetilkolin


melalui reseptor opioid presinaptik dalam
saraf enterik.

Loperamid

MK : menghambat motilitas/parastaltik usus


dengan mempengaruhi secara langsung
otot sirkular dan longitudinal dinding usus.

EFEK SAMPING OPIOID


Gelisah, gemetar, dan hiperaktif
Depresi pernapasan
Mual dan muntah
Hipotensi
Konstipasi
Retensi urin
Pruritus
Ketergantungan Obat

Efek Samping Khusus


Morfin

Kejang nalikson reversible, pada dosis tinggi


rigiditas obat
Membebaskan histamine dari jaringan
vasodilatasi, bronkospasme pada penderita asma,
rangsangan gatal, pengeluaran keringat
Petidin
Efek spasmogen yang rendah; pada dosis tinggi
dapat menyebabkan kejang
Nalokson yang reversible seperti morfin
membebaskan histamine dari jaringan efek
samping lebih ringan dari morfin
Tramadol

Efek Samping Khusus


Tilidin

Tidak mempunyai efek antitusif, depresi pernapasan


seperti petidin, ketergantungan dan ada gejala
toleransi kombinasi dengan nalokson untuk
mengindari penyalahgunaan.
Pentazosin
Kenaikan kadar katekolamin plasma, kenaikan
tekanan darah, frekuensi jantung, tekanan pengisian
jantung pada akhir diastole, tekanan arteri pulmonal
Fentanil
Rigiditas toraks; jarang rangsang gatal, nyeri pada
tempat suntikan; singultus

Antagonis Opioid
Nalokson

Nalokson merupakan antagonis kompetitif yang


muni, dan obat pilihan dalam terapi keracunan
opioid. Presipitasi sindrom putus obat berat pada
individu yang mempunyai toleransi opioid.
Penelitian klinis menunjukkan kemungkinan
manfaat nalokson dosis tinggi pada syok septik.
Levalorfan
Levalorfan mempunyai sifat agonis/antagonis,
efek antagonis lebih kuat dari efek agonis. Efek
antagonis dihasilkan oleh kerjanyayang dapat
menggeseropioid lain dari reseptornya.

Interaksi
Obat-Obat Analgesik Opioid

Interaksi Farmakokinetik
Absorpsi dan Bioavaibilitas Obat
MORPHINE AND METOCLOPRAMIDE
Metoclopramide meningkatkan tingkat penyerapan
morfin oral dan memperburuk efek penenangnya.
MORPHINE AND TRICYCLIC ANTIDEPRESSANTS
Bioavailabilitas dan tingkat analgesia morfin oral
meningkat dengan penggunaan bersamaan
clomipramine, desipramine, dan mungkin amitriptyline
MORPHINE AND TROVAFLOXACIN

Penggunaan bersama dari trovafloxacin dan morfin di 19


sukarelawan sehat mengurangi bioavailabilitas dan Cmax
dari trovafloxacin tapi efek tidak signifikan

Metabolisme
Interaksi opioid pada metabolisme dapat terjadi dengan induksi
atau penghambatan metabolisme obat.

MORPIN DAN ALKOHOL

Efek depresan pernapasan morfin secara signifikan meningkat


oleh alkohol. Penggunaan morfin pada pasien yang mabuk
dengan alkohol terutama dosis yang berbahaya dan bahkan kecil
bisa berakibat fatal ketika ada konsentrasi tinggi dalam darah

MORFIN DAN RIFAMPIN


Rifampisin
secara
signifikan
mengurangi
puncak
konsentrasi morfin plasma dan AUC dan efek analgesik
morfin di 10 sukarelawan sehat. Telah ditemukan bahwa
rifampisin ditemukan untuk mengurangi morfin ini efek
analgesik, mungkin karena induksi metabolisme.
MORFIN DAN CIMETIDINE
Depresi pernafasan, berpotensi fatal, terjadi pada pasien

yang menerima cimetidine dengan morfin atau opium dan


metadon.

METADON DAN ANTIDEPRESAN


Interaksi farmakokinetik penting dapat terjadi antara
metadon dan antidepresan obat. Tingkat desipramine plasma
meningkat methadone efek depresan pernapasan morfin
secara signifikan meningkat oleh alkohol. Penggunaan morfin
pada pasien yang mabuk dengan alkohol terutama dosis
yang berbahaya dan bahkan kecil bisa berakibat fatal ketika
ada konsentrasi tinggi dalam darah
METHADONE AND CIPROFLOXACIN
Laporan terakhir menunjukkan interaksi obat yang signifikan

antara ciprofloxacin dan metadon. Ciprofloxacin dapat


menghambat sitokrom P450 3A4 hingga 65%, sehingga
mengangkat tingkat metadon secara signifikan (68).

PROPOXYPHENE DAN CARBAMAZEPINE


Sejak propoxyphene menghambat metabolisme hepatik dari
carbamazepine, menurun clearance carbamazepine dapat
mengakibatkan konsentrasi serum meningkat dan toksisitas

Interaksi Farmakokinetik
Eliminasi
MORPHINE AND 5-FLUROURACIL
Kecepatan plasma klirens dari 5-fluoro uracil (5FU) pada tikus
berkurang signifikan oleh penggunaan morpin. Efek dari
morfin mengurangi eliminasi hepatik dari 5-fluoro uracil (5FU).
MORFIN DAN GENTAMISIN
Pemberian morfin secara signifikan mengurangi dosis infus
gentamisin
MORFIN DAN KONTRASEPSI ORAL
Clearance morfin sekitar dua kali lipat dengan menggunakan

bersamaan oral kontrasepsi. Clearance morfin intravena (1


mg) meningkat sebesar 75%, morfin oral (10 mg) sebesar
120% dalam enam wanita muda mengambil kontrasepsi oral
(70). Ini berarti bahwa dosis morfin perlu hampir dua kali lipat
untuk mencapai tingkat yang sama dari analgesia.
Konsentrasi morfin kemih maka akan lebih besar di pasien
yang memakai kontrasepsi oral.