Nama; Sandra aswarioko

Nim; 1110096140329
ABSORBSI OBAT
Absorpsi atau penyerapan zat aktif adalah masuknya molekulmolekul obat kedalam tubuh atau menuju ke peredaran darah tubuh
setelah melewati sawar biologi. Absorpsi obat adalah peran yang
terpenting untuk akhirnya menentukan efektivitas obat. Agar suatu
obat dapa tmencapai tempat kerja di jaringan atau organ, obat
tersebut harus melewati berbagai membran sel. Pada umumnya,
membrane sel mempunyai struktur lipo protein yang bertindak
sebagai membran lipid semi permeabel.Sebelum obat di absorpsi,
terlebih dahulu obat itu larut dalam cairan biologis. Kelarutan serta
cepat-lambatnya melarut menentukan banyaknya obat terabsorpsi.
Dalam hal pemberian obat per oral, cairan biologis utama adalah
cairan gastro intestinal, dari sini melalui membrane biologi sobat
masuk

keperedaran

sistemik.

Disolusi

obat

didahului

oleh

pembebasan obat dari bentuk sediaannya.

Obat yang terbebaskan dari bentuk sediaannya belum tentu
diabsorpsi, jika obat tersebut terikat pada kulit atau mukosa disebut
adsorpsi. Jika obat sampai tembus ke dalam kulit, tetapi belum
masuk ke kapiler disebut penetrasi. Jika obat meresap/menembus
dinding kapiler dan masuk ke dalam saluran darah disebut absorpsi.

Perpindahan obat dari suatu bentuk sediaan dosis oral ke

dalam sirkulasi sistemik bisa dicapai dengan tiga langkah yaitu :
a.

Penghantaran obat pada tempat absorpsinya

b.

Obat dalam bentuk larutan

c.

Penembusan obat ke dalam sirkulasi sistemik.

Absorpsi obat adalah langkah utama untuk disposisi obat
dalam tubuh dari sistem LADME (Liberasi-Absorpsi-DistribusiMetabolisme-Ekskresi). Bila pembebasan obat dari bentuk
sediaannya (liberasi) sangat lamban, maka disolusi dan juga
absorpsinya lama, sehingga dapat mempengaruhi efektivitas obat
secara keseluruhan.

Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi obat

a. Ukuran partikel obat
Kecepatan disolusi obat berbanding langsung dengan luas
permukaan yang kontak dengan cairan/pelarut. Bertambah kecil
partikel, bertambah luas permukaan total, bertambah mudah
larut.
b. Pengaruh daya larut obat

Pengaruh daya larut obat/bahan aktif tergantung pada:

- Sifat kimia: modifikasi kimiawi obat
- Sifat fisik: modifikasi fisik obat
- Prosedur dan teknik pembuatan obat
- Formulasi bentuk sediaan/galenik dan penambahan eksipien
c. Beberapa faktor lain fisiko-kimia obat.
- Temperatur
- pKa dan derajat ionisasi obat.

Mekanisme Lintas Membran

Mekanisme lintas membran berkaitan dengan peristiwa
absorpsi, meliputi mekanisme pasif dan aktif.
a. Difusi pasif melalui pori
Semua senyawa yang berukuran cukup kecil dan larut dalam
air dapat melewati kanal membran. Sebagian besar membran
(membran seluler epitel usus halus dan lain-lain) berukuran kecil
yaitu 4-7 dan hanya dapat dilalui oleh senyawa dengan bobot
molekul yang kecil yaitu lebih kecil dari 150 untuk senyawa yang
bulat, atau lebih kecil dari 400 jika senyawanya terdiri atas rantai
panjang

b. Difusi

pasif

dengan

cara

melarut

pada

lemak

penyusun

membran
Difusi

pasif

menyangkut

senyawa

yang

larut dalam

komponen penyusun membran. Penembusan terjadi karena adanya

perbedaan konsentrasi atau elektrokimia tanpa memerlukan energi,

sehingga mencapai keseimbangan pada kedua sisi membran. Waktu
yang diperlukan untuk mencapai keseimbangan tersebut mengikuti
hukum difusi Fick.
Karakteristik fisiko-kimia sebagian besar molekul seperti
polaritas dan ukuran molekul merupakan hambatan penembusan
transmembran oleh mekanisme pasif secara filtrasi dan difusi.

c. Tranpor aktif
Transpor aktif suatu molekul merupakan cara pelintasan
transmembran yang sangat berbeda dengan difusi pasif. Pada
transpor aktif diperlukan adanya pembawa. Pembawa ini dengan
molekul

obat

dapat

membentuk

kompleks

pada

permukaan

membran. Kompleks tersebut melintasi membran dan selanjutnya

molekul dibebaskan pada permukaan lainnya, lalu pembawa
kembali menuju ke permukaan asalnya.
Sistem transpor aktif bersifat jenuh. Sistem ini menunjukkan
adanya suatu kekhususan untuk setiap molekul atau suatu kelompok
molekul. Oleh sebab itu dapat terjadi persaingan beberapa molekul
berafinitas tinggi yang menghambat kompetisi transpor dari molekul
berafinitas lebih rendah. Transpor dari satu sisi membran ke sisi
membran yang lain dapat terjadi dengan mekanisme perbedaan
konsentrasi. Tranpor ini memerlukan energi yang diperoleh dari
hidrolisis adenosin trifosfat (ATP) dibawah pengaruh suatu ATP-ase
d.

Difusi terfasilitasi
Difusi

ini

merupakan

memerlukan

suatu

(kejenuhan,

spesifik

cara

pembawa
dan

perlintasan

dengan

kompetitif).

membran

yang

karakteristik

tertentu

Pembawa

tersebut

bertanggung jawab terhadap transpor aktif, tetapi pada transpor ini

perlintasan

terjadi

akibat

gradien

konsentrasi

dan

tanpa

pembebasan energi
e.

Pinositosis
Pinositosis merupakan suatu proses perlintasan membran
oleh molekul-molekul besar dan terutama oleh molekul yang tidak
larut. Perlintasan terjadi dengan pembentukan vesikula (bintil) yang
melewati membran.

f.

Transpor oleh pasangan ion

Transpor oleh pasangan ion adalah suatu cara perlintasan
membran dari suatu senyawa yang sangat mudah terionkan pada
pH fisiologik. Perlintasan terjadi dengan pembentukan kompleks
yang netral (pasangan ion) dengan senyawa endogen seperti
musin, dengan demikian memungkinkan terjadinya difusi pasif
kompleks tersebut melalui membran.