BIGUANID

Empat kategori agen antidiabetes oral yang sekarang tersedia adalah: sulfonylurea biguanide,
thiazolidinedione, dan glukosidase inhibitor. Sulfonylurea dan biguanid merupakan obat yang
tersedia paling lama dan merupakan pilihan pengobatan tradisional awal untuk diabetes tipe
2. Thiazolidinedione, ditemukan sejak awal 1980-an adalah agen yang sangat efektif untuk
mengurangi resistensi insulin. Alpha-glukosidase inhibitor memiliki efek antidiabetes yang
relatif lemah dan digunakan sebagai terapi tambahan pada orang yang tidak bisa mencapai
tujuan glisemik dengan obat lainnya. Sedangkan obat golongan biguanid dapat menghambat
penyerapan gula di usus. Obat golongan ini meliputi: fenformin, metformin (Gluciphage,
Benoformin), dan acarbose (Glukobay 50 dan 100) merupakan obat baru yang efektif
menghambat penyerapan gula di usus (Price, 1995).
Obat-obat dari kedua golongan tersebut (sulfonylurea dan biguanid) dapat digunakan sendirisendiri atau dikombinasi, tetapi setiap macam obat dari golongan yang sama tidak boleh
digunakan secara bersamaan (Price, 1995). Hal ini karena biguanid berbeda dengan golongan
sulfonylurea yang tidak merangsang sekresi insulin. Contoh Obat-obat golongan biguanid :
Buformin

Khasiat 5x lebih dari Metformin, sifatnya banyak kesamaan

dengan metformin, t + 3 jam, dieksresi utuh melalui ginjal. Boformin tidak lagi dipakia
karena memiliki resiko tinggi menyebabkan asidosis laktat (hiperlaktatemia). Asidosis laktat
adalah kondisi yang disebabkan oleh tingkat laktat yang terlalu tinggi dalam aliran darah dan
jaringan, sehingga tubuh tidak mampu menguraikannya.
Fenformin

Khasiat 20 x lebih dari metformin tetapi lebih toksik ; resorpsi

perlahan & tidak lengkap, di hati mengalami Biotransformasi, dieksresi melalui ginjal.
Fenformin juga tidak lagi digunakan.

Metformin

Termasuk antihiperglikemi oral untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2. Metformin dapat
digunakan sendiri maupun kombinasi dengan sulfonilurea. Metformin terutama bekerja
dengan jalan mengurangi pengeluaran glukosa hati dengan cara menghambat
glukoneogenesis (Harvey dkk.,2001).
Metformin (generic, Glucophage, Glucophage XR)
Oral: 500, 850, 1000 mg tablets; extended-release (XR): 500 mg tablets; 500 mg/5 mL
solution.
Mekanisme kerja golongan biguanid secara umum meliputi :
1. Stimulasi glikolisis secara langsung dalam jaringan dengan peningkatan eliminasi
glukosa dari darah
2. Penurunan glukoneogenesis hati
3. Peningkatan perubahan glukosa menjadi laktat oleh enterosit,
4. Penurunan kadar glukagon plasma, dan
5. Meningkatkan pengikatan insulin pada reseptor (Karam, 1997).
Metabolisme dan sekresi
Metformin memiliki paruh 1,5-3 jam, tidak terikat pada protein plasma, tidak dimetabolisme
dan diekskresikan oleh ginjal sebagai senyawa aktif. Sebagai akibat dari blokade terhadap
glukoneogenesis metformin, obat tersebut dapat mengganggu metabolisme asam laktat hati.
Penggunaan klinis
Biguanid paling sering diresepkan untuk pasien yang hiperglikemia disebabkan sindrom
resistensi insulin. Terapi metformin menurunkan risiko macrovascular serta penyakit
mikrovaskuler, ini berbeda dengan terapi lain, yang hanya diubah morbiditas
mikrovaskuler. Biguanide juga ditunjukkan untuk digunakan dalam kombinasi dengan insulin
atau thiazolidinedione penderita diabetes tipe 2. Metformin berguna dalam pencegahan

diabetes tipe 2 yaitu terjadinya infeksi baru diabetes tipe 2 pada paruh baya, penderita
obesitas dengan gangguan toleransi glukosa dan puasa hiperglikemia.
Dosis metformin adalah dari 500 mg sampai 2,55 g maksimum sehari, dengan dosis efektif
terendah yang disarankan. pengobatan dimulai dengan tablet 500 mg tunggal diberikan
bersamaan dengan sarapan untuk beberapa hari. Jika hiperglikemia tetap ada maka tablet
dengan dosis 500 mg kedua dapat ditambahkan dengan makan malam. Jika kenaikan dosis
lebih lanjut setelah 1 minggu, sebuah tablet dengan dosis 500mg dapat ditambahkan saat
makan siang, atau tablet dengan dosis 850 mg dapat diresepkan dua kali sehari atau tiga kali
sehari tergantung dari maksimum dosis yang disarankan. Dosis diberikan secara bertahap
karena menelan lebih dari 1000 mg pada satu waktu dapat menimbulkan efek samping
gastrointestinal yang signifikan.
Toksisitas
Efek toksik yang paling umum dari metformin adalah pada gastrointestinal (anoreksia, mual,
muntah, ketidaknyamanan perut, dan diare) yang terjadi hingga 20% dari pasien. Metformin
harus dihentikan pada 3-5% pasien akibat diare persisten. Penyerapan vitamin B12 juga
dapat berkurang selama terapi metformin jangka panjang, sehingga butuh tambahan injeksi
vitamin B12 jika mengkonsumsi obat ini dalam jangka panjang.
Biguanide memiliki kontraindikasi pada pasien dengan penyakit ginjal, alkoholisme, penyakit
hati, atau kondisi predisposisi untuk anoxia jaringan (misalnya, disfungsi cardiopulmonary
kronis) karena peningkatan risiko asidosis laktat yang disebabkan oleh obat biguanide pada
penyakit ini.
Perhatian kuhusus termasuk konseling
Informasikan tentang resiko yang potensial terjadi dan keuntungan metformin. Juga
tentang pentingnya pengaturan diet, olahraga, dan uji glukosa darah,hemoglobin glikosilat,
fungsi renal dan parameter hematologic secara rutin.
Informasikan resiko laktat asidosis, gejalanya, dan kondisi yang memicunya.
Hentiakan pengobatan jika terjadi hiperventilasi, mialgia, malaise, dan gejala tak spesifik
lain.
Informasikan bahwa metformin lepas lambat harus langsung ditelan, dan tidak boleh
digerus atau dikunyah.
Monitoring
Sebelum terapi dan 1 tahun setelah terapi, amati fungsi ginjal. Pada pasien yang
mengembangakan disfungsi ginjal harus diantisipasi. Hentikan pengobatan jika terbukti ada
kerusakan ginjal.
Uji serum elektrolit serum dan keton, glukosa darah, laktat, piruat dan level metformin
jika ada bukti ketoasidosis atau laktat asidosis.
Monitor terhadap respon terapi dengan pengukuran kadar glukosa darah sesaat dan
level hemoglobin glikosilat.

Monitor secara periodik terhadap parameter hematologic seperti

hemoglobin/hematokrit, sel darah merah, dan fungsi ginjal (serum kreatinin) pada 2 tahun
pertama.
Nama Paten dan nama dagang bentuk sediaaan:
-

Glucophage, tablet 500 mg, tablet forte 850 mg (merck)

Gluimin, tablet 500 mg, tablet forte 850 mg (dexa medica)

Diabex, tablet 500 mg, tablet forte 850 mg (combiphar)

Daftar pustaka
Anonim. 2006. Obat-Obat Penting Untuk Pelayanan Kefarmasian edisi revisi. Fakultas
Farmasi UGM.Yogyakarta.
Anonim. 2010. Phenformin. diakses dari http://www.drugbank.ca
Price, A. S dan Wilson, M. L. 1995. Patofisiologi Konsep Klinik Proses-proses Penyakit
Edisi IV. Jakarta : Penerbit Buku Kedokteran EGC.