Antihistamin

Istilah antihistamin biasanya ditujukan untuk penghambat H1 (histamine1). Golongan

obat ini tidak memengaruhi pembentukan atau pengeluaran histamine, namun
menghambat reseptor-respon mediator di jaringan target.
a.

Mekanisme kerjaAH1 menghambat hamper semua kerja histamine kecuali yang hanya
diperantarai reseptor H2. AH1 menghambat efek histamine di jaringan termasuk
peningkatan permeabilitas kapiler dan reflex axon dengan akibat vasodilatasi.

b.

FarmakokinetikAbsorbs Ah1 pada pemberian oral baik, kadar puncak serum dicapai
dalam waktu 1- 2 jam. Waktu paruh plasma 4-6 jam, kecuali mekzilin waktu paruhnya
12-24 jam. Distribusi Ah1 mencapai seluruh jaringan termasuk SSP. Metabolism,
terutama terjadi di hati. Sebagian kecil tidak dimetabolisme serta diekskresi melalui urin.

c.

Efek farmakologiKarena absorbsinya baik pada pemberian oral, efek umumnya terlihat
setelah 30 menit, dan mencapai maksimal dalam 1-2 jam dengan lama kerja bervariasi.
AH1 pad aumumnya larut lemak, terutama generasi pertama sehingga dapat melewati
sawar darah otak sehingga menimbulkan efek samping sedasi, dan hamper tidak dialami
jika menggunakan generasi kedua. Beberapa diantaranya mempunyai efek anestesi
localdimenhidrinat dan prometazin. AH1 tidak digunakan pada bronkospasme karena
alergi.

d.

Penggolongan
Generasi pertamalama kerja sekitar 4 jam
o Alkilamin (klorfeniramin dan bromfeniramin) menimbulkan sedasi ringan dan
merupakan antihistamin yang paling banyak digunakan.
o Etanolamin (dimenhidrinat, difenhidramin dan karbinoksamin). Sedasi yang
ditimbulkan lebih jelas dan juga mempunya antiemetic.
o Etilendiamin (tripelenamin, antazolin dan pirilamin). Sedasi yang ditimbulkannya

sedang tetapi juga menimbulkan iritasi saluran cerna.

o Piperazin (meklizin dan siklizin), efek sedasinya sedang dan mengiritasi saluran cerna,
serta bersifat antiemetic. Punya masa kerja panjang.
o Fenotiazin (prometazin dan siproheptadin). Sedasi yang ditimbulkan cukup jelas,
berefek antiemetik.
Generasi kedualama kerja 12-24 jam
o Piperidin (terfenadin, feksofenadin, akrivastin, desloratadin) sedasi yang ditimbulkan
sangat ringan karena penetrasi ke SSP sangat sedikit.
o Benzimidazol (astemizol) efek sedasinya hamper tidak ada. Mula kerjanya lambat
sehingga tidak digunakan untuk alergi akut dan masa kerjanya panajng.
e. Indikasio Alergi. AH1 merupakan obat pilihan untuk mengatasi gejala alergi pada
rhinitis dan urtikaria, bila histamine yang merupakan penyebab/mediator utama. Tetapi
terapi AH1 tidak efektif emngobati asma karena pada asma, histamine merupakan salah
satu mediator saja.
o Mabuk perjalanan dan mual.o Beberapa antihistamin, misalnya difenhidramin
mempunyai efek sedative
kuat dan dapat digunakan untuk insomnia.
e. Efek samping
o Sedasi. Telinga berdengin, lelah, pusing, malas, pandangan kabur dan tremor.
o Mulut kering, pandangan kabur dan retensi urin akibat efek kolinergik ringan
o Iritasi saluran cerna, mual, konstipasi/diare.