Anda di halaman 1dari 18

BAB I

PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Tubuh terhadap obat akan melakukan ADME, manefestasi terhadap pengaruh organisme
terhadap obat. Sebaliknya pengaruh obat terhadap tubuh, manifestasinya adalah suatu efek.
Obat untuk menghasilkan efek harus bereaksi .bekerja, contoh CTM, mencegah adanya reaksi
antialergi, kerjanya menghambat antihistamin. Target aksi obat: kanal ion, tranporter, enzim.
Targetpemberian obatadalah metodememberikanobat untukpasiendengan carayang
meningkatkankonsentrasiobat dibeberapa bagiantubuh.Tujuan darisistempengirimanobat yang
ditargetkanuntuk
Sistem

memperpanjang,

pelokalan,

drugdelivery

danmemilikiinteraksi

ditargetkantelah

mengoptimalkanteknikregeneratif.Sistem
yangmemberikansejumlahagenterapi

target

dikembangkanuntuk

inididasarkan
untukjangka

waktu

obat.

padametode
lamakedaerah

yang

sakitditargetkandalam tubuh. Hal ini membantu menjagaplasmayang diperlukan dantingkat


jaringanobat

dalamtubuh.Oleh

karena

itu,

menghindarikerusakan

padajaringan

sehatmelaluiobat.Sistem pengirimanobat yangsangat terintegrasidan memerlukanberbagai


disiplin ilmu, seperti ahli kimia, ahli biologi daninsinyur, untuk bergabunguntuk
mengoptimalkansistem ini
Pada sistem

pemberian obat seperti konsumsi oral atau injeksi intravaskular, obat

didistribusikan ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah sistemik. Untuk agen terapeutik
lainnya, hanya sebagian kecil obat mencapai organ akan terpengaruh. Pemberian obat Target
berusaha untuk berkonsentrasi obat dalam jaringan kepentingan sekaligus mengurangi
konsentrasi relatif dari obat dalam jaringan yang tersisa. Hal ini meningkatkan efektivitas
sementara mengurangi efek samping.
B. Tujuan
Adapuntujuandaripenulisanmakalahiniadalah:
1. Ingin mengetahui pengertian drug targetting
2. Ingin mengetahui cara pemberian obat yang termasuk kedalam drug targetting
3. Ingin mengetahui DDS dari cara pemberian obat tersebut
C. RumusanMasalah

Permasalahan yang diambildalammakalahiniadalah :Bagaimanakah drug delivery system


sampai obat diekskresikan keluar tubuh dan contoh drug targetting yang akan dibahas
pada makalah ini?

BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
5

A. Kerja dan Aksi Obat


Perubahan kondisi yang mengakibatkan timbulnya efek (respon). Sedangkan efek adalah
perubahan fungsi, struktur atau proses sebagai akibat kerja obat.

E fe k U ta m
ek
O
ba
t

E f e k s a m p in g

1. Faktor Penentu Efek Obat


Derajat aktivitas pada sistem yang sudah ada sebelumnya
Contoh : jika respon maksimal sudah tercapai, misal oleh substansi endogen, maka

penambahan obat tidak lagi memberikan efek.


Penyakit yang diderita
Contoh : Glikosida jantung akan meningkatkan kekuatan kontraksi otot jantung pada
penderita gagal jantung, tapi tidak atau kurang berefek pada orang sehat.

2. Mekanisme Aksi Obat


a. Non-Spesifik adalah Aksi yang tidak diperantarai interaksi obat dengan target obat
spesifik (reseptor), Berdasarkan sifat kimia-fisika sederhana.
b. Spesifik adalah Aksi yang diperantarai interaksi obat dengan target obat spesifik
(reseptor). Target obat spesifik : reseptor, enzim, molekul pembawa, kanal ion.

3. Enzim
Enzim merupakan suatu protein yang berfungsi sebagai katalis proses-proses kimia
atau biokimia dalam tubuh. Obat bekerja pada enzim dibagi menjadi 2 berdasarkan

mekanisme aksinya :
Inhibitor kompetitif
Molekulobat sebagai substrat analog yang beraksi sebagai inhibitor kompetitif bagi
enzim, conoh :
- Neostigmin, organofosfat menghambat enzim kolinesterase
6

- Aspirin dan NSAID menghambat enzim siklooksigenase


Substrat palsu (fase substrate)
Berinteraksi dengan enzim menghasilkan produk yang salah dan tidak berfungsi
(antimetabolit). Contoh: Metotreksat : menggantikan folat dalam biosintesis purin,
lalu menghambat sintesis DNA dan menghambat pertumbuhan serta pembelahan sel.

4. Kanal Ion Sebagai Target Aksi Obat


Kanal ion merupakan pori -pori yang tertusuk protein. Fungsi mirip dengan
tranporter, tapi untuk membantu lalu lintas ion karena ion molekul polar sehingga perlu
bantuan. Merupakan tempat bagi ion - ion tertentu untuk melakukan transport.
Kanal ion terdapatpadahampirsetiap sel. Fungsinyasebagai ; transport ion,
pengaturanpotensiallistrikmelintasi membrane sel, dan signaling sel. Kanal ion
pentingdalam proses normal tubuhuntukbeberapapenyakitterkaitdengandisfungsikanal ion
missal

aritmiajantung,

diabetes,

epilepsi,

hypertensi,

dll.

Kanalionsebagianbesarbersifatspesifikpada ion tertentu.Pembukaanataupenutupankanal


ion diaturoleh:

Senyawa Kimia (ligan)


Sinyal listrik
Kekuatan mekanik

B. Drug Delivery System


Drug
delivery

system

adalahmetode

proses

pemberiansenyawauntukmencapaiefekterapeutikpadamanusiaatauhewan.Teknologi
pengiriman obat memodifikasi profil pelepasan obat, penyerapan, distribusi dan eliminasi
untuk kepentingan meningkatkan kemanjuran produk dan keamanan, serta kenyamanan
pasien dan kepatuhan. Pelepasan obat dimulai dari degradasi difusi, bengkak, dan afinitas
berbasis mekanisme.
Umumnya kebanyakan rute
(melalui

mulut) topikal (kulit),

administrasi termasuk
transmucosal

non-invasif

pilihan

peroral

( hidung, bukal /sublingual ), vagina

(okular dan dubur)dan inhalasi rute.


Upaya saat ini di bidang pemberian obat termasuk pengembangan pengiriman
ditargetkan di

mana

obat

ini

hanya

aktif

di

daerah

sasaran

tubuh(misalnya,

dalam kanker jaringan) dan formulasi pelepasan berkelanjutan di mana obat ini dilepaskan
selama periode waktu dengan cara dikendalikan dari formulasi.
Dalam rangka untuk mencapai pengiriman ditargetkan efisien, sistem yang dirancang
harus menghindari mekanisme pertahanan tuan rumah dan mengedarkan ke situs yang
dimaksudkan. Jenis formulasi rilis berkelanjutan termasuk liposom , obat biodegradable
dimuat mikrosfer dan polimer obat konjugasi.
C. Drug targetting
Drug targeting

atau

targetpemberian

obatadalah

metodememberikanobat

untukpasiendengan carayang meningkatkankonsentrasiobat dibeberapa bagiantubuh.Tujuan


darisistempengirimanobat

yang

ditargetkanuntuk

memperpanjang,

danmemilikiinteraksi obatyang dilindungidenganjaringan yang sakit.


Sistem
drugdelivery
yang
ditargetkantelah
mengoptimalkanteknikregeneratif.
yangmemberikansejumlahagenterapi

Sistem
untukjangka

pelokalan,

dikembangkanuntuk

inididasarkan
waktu

target

padametode

lamakedaerah

yang

sakitditargetkandalam tubuh. Hal ini membantu menjagaplasmayang diperlukan dantingkat


jaringanobat

dalamtubuh.Oleh

karena

itu,

menghindarikerusakan

padajaringan

sehatmelaluiobat.Sistem pengirimanobat yangsangat terintegrasidan memerlukanberbagai


disiplin ilmu, seperti ahli kimia, ahli biologi daninsinyur, untuk bergabunguntuk
mengoptimalkansistem ini.
Fungsi Drug Targeting
Dalam penargetan obat dapat digunakan untuk mengobati banyak penyakit,
seperti penyakit jantung, kanker, tumor, dan diabetes.Namun, aplikasi yang paling
penting dari yang ditargetkan pemberian obat ini untuk mengobati tumor kanker.
Dimana penargetan obat dapat berlangsung dengan baik oleh bantuan pembawa yaitu:
Liposom, liposom merupakan benda yang asing bagi tubuh sehingga liposom akan
ditangkap oleh sel-sel system fagositik mononuclear seperti monosit darah dan
makrofag-makrofag hati, limpa, sumsum tulang.
Keuntungan dari drugs targeting :
1 Administrasi dapat disederhanakan.
2 Konsentrasi obat di lokasi yang dibutuhkan dapat meningkat tajam tanpa efek
negatif terhadap non-target kompartemen.
8

3
4
5
6

Mengurangi frekuensi pemberian obat.


Dapat mempertahankan kadar terapeutik obat dalam plasma yang konstan.
Mengurangi efek yang tidak diinginkan
Mengurangi jumlah total obat dan mengurangi strain resisten mikroba.

D. Kendaraan DDS Drug Targetting


Ada berbagai jenis kendaraan drug delivery, seperti, misel polimer, liposom,
lipoprotein berbasis pembawa obat, nano-partikel pembawa obat, dendrimers dan lainlain. Sebuah kendaraan obat yang ideal pengiriman harus non-toksik, biokompatibel,
non-imunogenik, biodegradable dan menghindari pengakuan oleh mekanisme pertahanan
tuan rumah.
1. Liposom

Kendaraan yang paling umum saat ini digunakan untuk pengiriman obat yang
ditargetkan adalah liposom . Liposom adalah struktur komposit yang terbuat dari
fosfolipid dan dapat mengandung sejumlah kecil molekul lain, bersifat non-toxic,
non- hemolitik dan

non- imunogenik bahkan

mereka biokompatibel dan

biodegradable

menghindari pembersihan mekanisme


clearance,

kimia

atau

enzimatik

pada
dan

suntikan

dapat

(retikuloendotelial
inaktivasi,

dll).

berulang,

dirancang

sistem
Lipid

(RES),

berbasis,

untuk
ginjal
dilapisi

ligan nanocarriers dapat menyimpan muatan mereka di shell hidrofobik atau


hidrofilik interior tergantung pada sifat dari agen obat / kontras sedang dilaksanakan.
Satu-satunya masalah untuk menggunakan liposom in vivo adalah serapan
langsung

mereka

dan

clearance

oleh

sistem

RES

dan

mereka

relatif

rendah stabilitas in vitro. Untuk mengatasi hal ini, polietilen glikol (PEG) dapat
9

ditambahkan ke permukaan liposom. Meningkatkan persen mol PEG pada permukaan


liposom oleh 4-10% meningkat secara signifikan waktu sirkulasi in vivo 200-1000
menit.
2. Misel dan Dendrimers

Tipe

lain

dari

kendaraan

pengiriman

obat

yang

digunakan

adalah

polimer misel . Mereka disiapkan dari tertentu amphiphilic co-polimer yang terdiri
dari unit monomer hidrofilik dan hidrofobik baik. [2] Mereka dapat digunakan untuk
membawa obat yang memiliki kelarutan kecil. Metode ini menawarkan sedikit dalam
hal pengendalian ukuran atau kelenturan fungsi. Teknik telah dikembangkan yang
memanfaatkan polimer reaktif bersama dengan aditif hidrofobik untuk menghasilkan
yang lebih besar misel yang menciptakan berbagai ukuran.
Dendrimers juga berbasis polimer kendaraan pengiriman. Mereka memiliki inti
yang cabang keluar dalam interval teratur untuk membentuk nanocarrier kecil, bulat
dan sangat padat.
3. Partikel Biodegradable
Partikel

biodegradable

memilikikemampuanuntukmenargetkanjaringan

yang

sakitsertamemberikanmuatanmerekasebagai terapipelepasanterkon
trol.

Biodegradable

selectinendotel

partikelbantalanliganuntuk P-selectin ,
( E-selektin )

dan ICAM-

1 telahditemukanuntukmematuhimeradang endotelium .
Olehkarenaitupenggunaanpartikel
dapatjugadigunakanuntukjaringanjantung.

10

biodegradable

4. DNA strukturnanoBuatan
Keberhasilan nanoteknologi
yang

DNA dalammembangun artifisial

dirancang strukturnanokeluardari asamnukleat seperti DNA ,

dikombinasikandengandemonstrasisistemuntuk komputasi

DNA ,

telahmenyebabkanspekulasibahwabuatannanodevicesasamnukleat
dapatdigunakanuntuk

target

pengirimanobatberdasarkanpenginderaanlangsunglingkungannya.
Metodeinimenggunakan

DNA

semata-

matasebagaibahanstrukturaldankimia,
dantidakmenggunakanperanbiologissebagaipembawainformasigene
tik. Asamnukleatsirkuitlogikatelahmenunjukkanbahwapotensialdapa
tdigunakansebagaiintidarisuatusistem
melepaskanobathanyadalamresponterhadap

yang
stimulus

tertentuseperti mRNA.
Selainitu,

DNA

"kotak"

dengantutupterkendalitelahdisintesismenggunakan DNA
origamimetode. Strukturinibisamerangkumobat di negara yang erat,
danterbukauntukmelepaskannyahanyasebagairesponsterhadap
stimulus yang diinginkan.
E. Perjalanan Obat Didalam Tubuh
Sistem penghantaran obat langsung ke target banyak digunakan untuk penyakit
jantung, tumor, kanker dan diabetes. Pada sistem ini obat dapat berjalan jalan di dalam
tubuh tanpa memberikan efek farmakologi, tetapi apabila sistem ini bertemu dan masuk
di targetnya baru obat tersebut dilepas oleh carriernya dan kemudian memberikan efek.
Pada terapi kanker dengan sistem ini efek samping yang biasa muncul jika diberikan obat
kanker diharapkan tidak akan muncul.
Secara garis besar ada dua macam sistem penghantaran obat langsung ke target, yaitu
tipe pasif dan tipe aktif. Ada tipe pasif akan menggunakan sifat fisikokimia carrier untuk
mengontrol obat didalam badan, seperti ukuran partikel, hidrofilik, dan sebagainya.
Berbeda dengan tipe aktif, pada tipe ini ada mekanisme tambahan dari tipe pasif untuk
11

mengontrol langsung ke jaringan target. Gambar dibawah ini menunjukkan skema


pelepasan obat dari liposom.

Banyak penelitian yang telah dilakukkan dan pada prinsipnya suatu sistem
penghantaran obat jika akan diberikan pada pasien harus memenuhi kriteria kualitas atau
mutu dai sediaan obat tersebut. Kriteria tersebut mencakup identitas, kemurnian,
kekuatan, stabilitas, performance bentuk sediaan, bioavailabilitas dan bioekivalen,
efektivitas dan keamanan.
Hal terpenting dalam sistem penghantaran obat atau Drug Delivery System yang
hendak dicapai adalah terwujudnya suatu sediaan obat yang ideal yaitu sediaan obat yang
cukup diberikan satu kali saja selama masa terapi, dan langsung dapat didistribusikan ke
tempat aksinya dan memiliki adverse effect yang seminimal mungkin. Untuk mencapai
tujuan tersebut obat didesain sedimikian rupa dengan mempertimbangkan banyak faktor
atau dapat dikatakan faktorfaktor yang mempengaruhi sitem penghantaran obat didalam
tubuh yaitu :
1
2
3
4
5
6

Faktor farmakokinetik
Faktor farmakodinamik
Kenyamanan pasien
Faktor rute pemberian
Pembawa / carrier
Sasaran atau target yang dituju

12

Berdasarkan pertimbangan-pertimbangan tersebut, barulah diputuskan apakah suatu


obat cocok diformulasikan sebagai sediaan obat konvensional atau harus diformulasikan
menjadi sediaan obat yag termodifikasi.
Melalui penggunaan sistem penghantaran obat dengan pelepasan obat yang terkontrol
ini diharapkan dapat memberikan aksi obat dipertahankan dalam suatu level obat dalam
darah dengan meminimalkan efek samping, kemudian aksi obat dialokasi dengan sistem
pelepasan terkontrol dan aksi obat ditempat kerja (Drug Targetting) menggunakan carrier
atau turunanya untuk membawa obat ke sasaran. Sistem penghantaran obat dirancang
degan cara mengontrol pelepasan obat dari bentuk sediaanya, mengontrol absorpsi obat,
dan dengan sistem targeting. Oleh karena itu sistem penghantaran obat ini sangat
ditentukan oleh faktor rute pemberian, pembawa atau carrier dan sasaran target yang
dituju. Rute pemberian obat sangat penting dalam merancang sistem penghantaran obat,
karena akan menentukan pembawa apa yang dapat digunakan untuk sampai ke target.
F. Penggunaan DDS Drug Targetting
1. Nano Partikel
Nano adalah medis penerapan nanoteknologi, berkisar nano dari aplikasi medis
dari Nanomaterials , untuk nanoelectronic biosensor, dan aplikasi masa depan bahkan
kemungkinan nanoteknologi molekular. Dua bentuk nano yang telah diuji
pada tikus dan menunggu percobaan manusia yang menggunakan nanoshells emas
untuk

membantu

mendiagnosa

dan

menggunakan liposom sebagai vaksin adjuvan

dan

mengobati kanker ,
sebagai

kendaraan

dan
untuk

transportasi obat. Demikian pula, detoksifikasi obat juga aplikasi lain untuk nano
yang telah menunjukkan hasil yang menjanjikan pada tikus.
Sebuah keuntungan dari menggunakan nano untuk teknologi medis adalah bahwa
perangkat yang lebih kecil kurang invasif dan mungkin dapat ditanamkan di dalam
tubuh, ditambah waktu reaksi biokimia jauh lebih pendek. Alat ini lebih cepat dan
lebih sensitif dibandingkan pemberian obat khas.
Nanomedical
pendekatan
untukpengiriman

obat berpusat

pengembanganpartikel

untuk

nano atau

molekul

obat

pada

meningkatkan

bioavailabilitas . Bioavailabilitas mengacu pada keberadaan molekul obat mana


mereka dibutuhkan dalam tubuh dan di mana mereka akan melakukan yang paling
baik. Pengiriman obat berfokus pada memaksimalkan bioavailabilitas baik di tempat-

13

tempat tertentu dalam tubuh dan selama periode waktu. Ini berpotensi dapat dicapai
dengan molekul menargetkan oleh perangkat nanoengineered. Ini bersangkutan
dengan menargetkan molekul dan memberikan obat dengan presisi sel.
Sistem pengiriman obat, lipid atau nanopartikel berbasis polimer, dapat dirancang
untuk meningkatkan farmakologis sifat dan terapi obat.
Kekuatan dari sistem pengiriman obat adalah kemampuan mereka untuk
mengubah farmakokinetik dan biodistribusi obat. Ketika
menghindari

mekanisme

pertahanan

dirancang

tubuh, nanopartikel

memiliki

untuk
sifat

menguntungkan yang dapat digunakan untuk meningkatkan pemberian obat. Dimana


partikel yang lebih besar akan dibersihkan dari tubuh, sel-sel mengambil nanopartikel
ini karena ukuran mereka. Mekanisme pemberian obat yang kompleks sedang
dikembangkan, termasuk kemampuan untuk mendapatkan obat melalui membran sel
dan ke dalam sel sitoplasma .
Efisiensi adalah penting karena banyak penyakit tergantung pada proses di dalam
sel dan hanya dapat terhambat oleh obat yang membuat jalan mereka ke dalam
sel. Reaksi tersebut dipicu adalah salah satu cara untuk molekul obat yang akan
digunakan lebih efisien. Obat ditempatkan dalam tubuh dan hanya mengaktifkan saat
berhadapan dengan sinyal tertentu. Sebagai contoh, obat dengan kelarutan miskin
akan diganti dengan sistem pengiriman obat di mana lingkungan baik hidrofilik dan
hidrofobik ada, meningkatkan kelarutan. Juga, obat dapat menyebabkan kerusakan
jaringan, tetapi dengan pemberian obat, pelepasan obat diatur dapat menghilangkan
masalah. Jika suatu obat terlalu cepat dibersihkan dari tubuh, ini bisa memaksa pasien
untuk menggunakan dosis tinggi, namun dengan sistem pengiriman obat izin dapat
dikurangi dengan mengubah farmakokinetik obat. Biodistribusi sempit adalah
masalah yang dapat mempengaruhi jaringan normal melalui distribusi luas,
tetapi partikulat dari sistem pengiriman obat menurunkan volume distribusi dan
mengurangi efek non-jaringan target.
2. Nanoteknologi
Nanoteknologi adalah penciptaan bahan yang bermanfaat, perangkat, dan sintesis
digunakan untuk memanipulasi materi pada skala antara 1 sangat kecil dan 100 nm.
Partikel berukuran nanometer memiliki sifat optik, elektronik, dan struktural novel
yang tidak tersedia baik dalam molekul individu atau padatan massal. Konsep
perangkat

nano

telah

menyebabkan
14

pengembangan

biodegradable

rakitan

nanopartikel, yang sedang direkayasa untuk pengiriman ditargetkan obat antikanker


dan agen pencitraan kontras. Nanoconstructs seperti ini harus dapat menangani sesuai
yang diinginkan, kendaraan pengiriman obat ditargetkan mampu mengangkut dosis
besar agen kemoterapi atau terapi gen ke dalam sel-sel ganas sementara hemat sel
sehat.
G. Rute Pemberian
Pilihan obat sering dipengaruhi oleh cara itu diberikan, karena hal ini dapat membuat
perbedaan antara sukses dan kegagalan obat. Jadi pilihan rute pengiriman dapat didorong
oleh penerimaan pasien, sifat penting dari obat (misalnya kelarutan), kemampuan untuk
menargetkan lokasi penyakit, atau efektivitasnya dalam berurusan dengan penyakit tertentu.
Rute pemberian obat yang paling penting adalah rute peroral. Peningkatan jumlah obat
protein dan peptida berbasis. Mereka menawarkan potensi terbesar untuk pengobatan yang
lebih efektif, tetapi mereka tidak mudah silang permukaan mukosa dan membran biologis,
mereka mudah didenaturasi atau rusak, mereka rentan terhadap izin yang cepat dalam hati
dan jaringan tubuh lainnya dan mereka memerlukan dosis yang tepat.
Saat ini, obat protein biasanya diberikan melalui suntikan, namun rute ini kurang diterima
oleh pasien dan juga menimbulkan masalah konsentrasi obat darah berosilasi. Jadi, meskipun
hambatan untuk pengiriman obat sukses yang ada dalam saluran pencernaan (misalnya asamdiinduksi hidrolisis dalam perut, degradasi enzimatik seluruh fermentasi, saluran pencernaan
bakteri dalam usus besar), rute peroral masih yang paling intensif diinvestigasi karena
menawarkan keuntungan dari kemudahan, murahnya administrasi dan penghematan biaya
produksi.
1. Rute parenteral
Rute parenteral (misalnya intravena, intramuskular atau subkutan) sangat penting.
Para nanosystems satunya saat ini di pasar, liposom, yang diberikan secara intravena.
Pembawa obat Nanoscale memiliki potensi besar untuk meningkatkan pengiriman
obat melalui rute nasal dan sublingual, yang keduanya menghindari pertama-pass
metabolisme, dan untuk okular akses yang sulit, otak dan rongga intra-artikular.
Telah memungkinkan untuk memberikan vaksin peptida dan sistemik
menggunakan rute hidung melalui asosiasi makromolekul obat aktif dengan
nanopartikel. Selain itu, ada kemungkinan meningkatkan bioavailabilitas obat mata
jika diberikan dalam suatu pembawa obat koloid.
2. Paru Pengiriman
15

Pengiriman paru juga penting dan dipengaruhi dalam berbagai cara - melalui
aerosol, sistem inhaler dosis terukur, bubuk (inhaler bubuk kering) dan solusi
(nebulizers), yang mungkin mengandung struktur nano seperti liposom, misel,
nanopartikel dan dendrimers. Produk aerosol untuk pengiriman paru terdiri lebih dari
30% dari pasar pengiriman obat global. Penelitian pengiriman paru didorong oleh
potensi untuk protein sukses dan pengiriman obat peptida dengan rute ini dan dengan
janji suatu mekanisme pengiriman yang efektif untuk terapi gen (misalnya dalam
pengobatan fibrosis kistik), serta kebutuhan untuk menggantikan propelan
chlorofluorocarbon dalam sistem inhaler dosis terukur. Pemberian obat paru
menawarkan penargetan lokal untuk pengobatan penyakit pernapasan dan semakin
tampaknya menjadi pilihan yang layak untuk pengiriman obat sistemik. Namun,
keberhasilan pengiriman obat protein paru berkurang oleh protease di paru-paru, yang
mengurangi bioavailabilitas mereka secara keseluruhan, dan oleh penghalang antara
darah kapiler dan alveolus udara (penghalang udara-darah).

3. Pengiriman Obat Transdermal


Pengiriman obat transdermal menghindari masalah seperti iritasi gastrointestinal,
metabolisme, variasi tingkat pengiriman dan gangguan karena adanya makanan. Hal
ini juga cocok untuk pasien tidak sadar.
Teknik ini umumnya non-invasif, diterima dengan baik oleh pasien dan dapat
digunakan untuk menyediakan pengiriman lokal selama beberapa hari. Keterbatasan
termasuk tingkat penetrasi lambat, kurangnya fleksibilitas dosis dan / atau presisi, dan
pembatasan terhadap obat dosis relatif rendah.
4. Trans-Jaringan dan Sistem Pengiriman Lokal
Trans-jaringan dan sistem pengiriman lokal sistem yang perlu diperbaiki secara
ketat untuk jaringan resected selama operasi. Tujuannya adalah untuk menghasilkan
efek farmakologis ditinggikan, sementara meminimalkan sistemik, administrasi
terkait toksisitas. Trans-jaringan sistem termasuk: obat-loaded gel agar-agar, yang
terbentuk in-situ dan mematuhi jaringan resected melepaskan obat-obatan, protein
atau gen adenovirus-encoding; antibodi tetap gel agar-agar (penghalang sitokin) yang
membentuk penghalang yang pada target jaringan tubuh dapat mencegah perembesan
16

sitokin dalam jaringan yang; berbasis sel pengiriman, yang melibatkan genditransduksi epitel mukosa oral yang ditanamkan sel-lembar; perangkat diarahkan
pengiriman - infus perangkat isi ulang obat yang dapat dilampirkan ke situs resected.
5. Gen Pengiriman
Pengiriman gen adalah tugas yang menantang dalam pengobatan kelainan genetik.
DNA plasmid harus diperkenalkan ke dalam sel target. Ini kemudian perlu
ditranskripsi, dan informasi genetik pada akhirnya diterjemahkan ke protein yang
sesuai. Untuk mencapai hal ini, sejumlah rintangan yang harus diatasi. Sistem
pengiriman gen harus ditargetkan ke sel target, diangkut melalui membran sel,
diambil dan terdegradasi di endolysosomes, dan DNA plasmid diperdagangkan
intrasel ke inti.

H. Penggunaan Nanopartikel untuk Kanker


Saat ini, melawan kanker obat adalah racun bagi sel-sel tumor dan normal, sehingga
efektivitas kemoterapi sering dibatasi oleh efek samping obat. Beberapa perangkat
pengiriman nano, seperti sebagai dendrimers (bulat, polimer bercabang), silika-dilapisi
misel, nanopartikel keramik, dan lintas-liposom terkait dapat ditargetkan untuk sel-sel
kanker. Hal ini meningkatkan selektivitas obat menuju sel-sel kanker dan akan
mengurangi toksisitas pada jaringan normal. Hal ini dilakukan dengan melampirkan
antibodi monoklonal atau sel-permukaan reseptor ligan yang mengikat secara khusus
untuk sel-sel kanker.
I. DDS Drug Targetting dengan Nanopartikel
Nano partikel di formulasikan dengan obat-obat kemoterapi dan dibuat dalam bentuk
injeksi, yang penggunanaannya dengan cara disuntikkan ke tubuh penderita atau pasien
melalui intravena.
Setelah diformulasikan nanopartikel didalam yang menempel/mengikat pada
antibody/lektin kovalen tujuannya untuk meningkatkan efisiensi target partikel dan akan
aktif apabila berikatan dengan sel kanker. Saat cairan nanopartikel disuntikkan kedalam
tubuh melalui intra vena, langsung masuk ke pembuluh darah dan dibawa oleh antibody
17

yang menyebar langsung menuju sel yang terinfeksi oleh kanker, kemudian masuk
melalui dinding membran sel, ketika antibody yang membawa nanopartikel tersebut
berikatan dengan sel-sel kanker, maka nanopartikel yang membawa obat kemoterapi
tersebut akan aktif dan mendominasi menyerap di sel kanker dan perlahan mematikan sel
kanker tersebut.
Pada nano x-ray, jadi setelah cairan yang mengandung nanopartikel dan obat
kemoterapi disuntikkan kedalam tubuh, nano tersebut akan aktif ketika terkena sinar nano
x-ray. Disini disebutkan bahwa kanker tidak perlu lagi kemoterapi (standar radio terapi)
ataupun operasi, melainkan hanya dengan nanopartikel yang berbentuk kristal dapat
mematikan sel kanker. Ketika cairan yang mengandung nanopartikel ini di injeksikan
kedalam tubuh, nano partikel menyebar melalui pembuluh darah dan menuju langsung ke
sel kanker, dan siap untuk di aktifkan. Pada standar radioterapi treatment, sel-sel sehat
dapat ikut dirusak oleh sinarnya dan menghancurkan DNA, sehingga membunuh sel-sel
lain selain sel kanker, tetapi dengan nano x-ray, DNA tetap terjaga dan mengaktifkan
nanopartikel didalam tubuh yang kemudian meresap kedalam sel kanker dan
mendominasi jumlahnya, sehingga mematikan sel kanker tersebut tanpa mempengaruhi
sel-sel sehat lain disekitarnya.
J. ContohObat Di Pasaran

No.
1.
2.
3.
4.
5.

Nama dagang
Paclitaxel
Siklofosamid
Depocyt
DaunoXome
Myocet

Indikasi
Kanker payudara
Kanker serviks
Ganas limfomatus meningitis
Terkait HIV sarkoma Kaposi
Kombinasi terapi dengan siklofosfamid pada kanker
payudara metastatic

18

BAB III
PEMBAHASAN

A. Perbandingan Obat
No

Obat

Bentuk
sediaan

Absorbsi

Distribusi

Metabolisme

Ekskresi

Paclitaxel

Infus

Pembuluh
darah

Pembuluh darah
otak saraf
jantung hati
ginjal

Hati, Menghambat
mitosis dan mengikat
protein yang
menghalangi terjadinya
apoptosis.

Ginjal

Siklofosa
mid

Tablet

Dari jalur
gastrointestin
al dengan
bioavailabilit
as lebih besar
dari 75%

Didalam jaringan
dan melewati
sawar darah otak

Mengalami aktivasi
melalui pencampuran
fungsi sistem oksidasi
di dalam hati

Urin

19

BAB IV
PENUTUP
A. Kesimpulan
Drug Targeting adalah cara obat meningkatkan konsentrasi obat di beberapa bagian
tubuh. Dengan tujuan obat yang ditargetkan akan memperpanjang pelokalan target dan
memiliki interaksi obat yang dilindungi dengan jaringan yang sakit. Penargetan obat dengan
drug targeting dapat berlangsung baik oleh bantuan pembawa seperti liposom. Liposom
akan ditangkap oleh sel-sel

sistem fagositik mononuclear seperti monosit darah dan

makrogaf hati, limpa dan sum-sum tulang.


Drug Targeting atau sistem penghantaran obat yang langsung ke target ada 2 tipe. Tipe
pasif yang menggunakan sifat fisikokimia carrier untuk mengontrol obat di dalam badan.
Dan tipe aktif dengan mengontrol langsung ke jaringan target.
Hal yang harus diperhatikan dalam drug targeting adalah sediaan obat yang cukup
diberikan satu kali saja selama masa terapi, dan langsung di distribusikan ke tempat yang
dituju dan memiliki effect seminimal mungkin.
.

20

DAFTAR PUSTAKA

Saltman,W.Mark;Torcilin,Vladimir P (2008).Obat pengiriman sistem


AccessScience.McGraw-Hill.

Wikipedia,ensiklopedia bebas

Indrawati, Teti. Sistem Penghantaran Obat Peroral Dengan Pelepasan Terkontrol Langsung
ke Target.10 Desember 2009. Jakarta

http://ml.scribd.com/doc/230758672/BAB-I-drug-targetting

21

Anda mungkin juga menyukai