Anestetik lokal ialah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau blokade lorong

natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi sepanjang saraf,
jika digunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestetik lokal setelah keluar dari saraf diikuti
oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan
struktur saraf. (Sari, 2009)
Anestetik lokal menghilangkan penghantaran saraf ketika digunakan
secara lokal pada jaringan saraf dengan konsentrasi tepat. Bekerja pada sebagian Sistem Saraf Pusat (SSP) dan
setiap serabut saraf. Kerja anestetik lokal pada ujung saraf sensorik tidak spesifik. Hanya kepekaan berbagai
struktur yang dapat dirangsang berbeda. Serabut saraf motorik mempunyai diameter yang lebih besar daripada
serabut sensorik. Oleh karena itu, efek anestetika lokal menurun dengan kenaikan diameter serabut saraf,
maka mula-mula serabut saraf sensorik dihambat dan baru pada dosis lebih besar serabut saraf
motorik dihambat (Rochmawati dkk, 2009)

Sifat Anestetik Lokal yang Ideal

1. Poten dan bersifat sementara (reversibel)
2. Sebaiknya tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen
(kebanyakan anestetik lokal memenuhi syarat ini).
3. Batas keamanan harus lebar, sebab anestetik lokal akan diserap dari tempat
suntikan.
4. Mula kerja harus sesingkat mungkin.
5. Masa kerja harus cukup lama, sehingga cukup waktu untuk melakukan tindakan
operasi, tetapi tidak sedemikian lama sampai memperpanjang masa pemulihan.
6. Zat anestetik lokal juga harus larut dalam air, stabil dalam larutan, dan dapat
disterilkan tanpa mengalami perubahan.
7. Harganya murah
(Rochmawati dkk, 2009)
Anestetik lokal dibagi menjadi dua golongan
1. Golongan ester (-COOC-) Kokain, benzokain (amerikain), ametocaine, prokain (nevocaine),
tetrakain (pontocaine), kloroprokain (nesacaine).
2. Golongan amida (-NHCO-) Lidokain (xylocaine, lignocaine), mepivakain (carbocaine),
prilokain (citanest), bupivakain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain (nupercaine),
ropivakain (naropin), levobupivacaine (chirocaine).
(Sari, 2009)
MEKANISME KERJA
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium (sodium channel), mencegah
peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi
depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Mekanisme utama aksi
anestetik lokal adalah memblokade voltage-gated sodium channels. Membrane akson
saraf, membrane otot jantung, dan badan sel saraf memiliki potensial istirahat -90 hingga -60
mV. Selama eksitasi, lorong sodium terbuka, dan secara cepat berdepolarisasi hingga tercapai
potensial equilibrium sodium (+40 mV). Akibat dari depolarisasi,, lorong sodium menutup
(inaktif) dan lorong potassium terbuka. Aliran sebelah luar dari repolarisasi potassium
mencapai potensial equilibrium potassium (kira-kira -95 mV). Repolarisasi mngembalikan
lorong sodium ke fase istirahat. Gradient ionic transmembran dipelihara oleh pompa sodium.
Fluks ionic ini sama halnya pada otot jantung, dan dan anestetik local memiliki efek yang
sama di dalam jaringan tersebut (Rochmawati dkk, 2009)
Fungsi sodium channel bisa diganggu oleh beberapa cara. Toksin biologi seperti
batrachotoxin, aconitine, veratridine, dan beberapa venom kalajengking berikatan pada
reseptor diantara lorong dan mencegah inaktivasi. Akibatnya terjadi pemanjangan influx

sodium melalui lorong dan depolarisasi dari potensial istirahat. Tetrodotoxin (TTX) dan
saxitoxin memblok lorong sodium dengn berikatan kepada chanel reseptor di dekat permukan
extracellular. Serabut saraf secara signifikan berpengaruh terhadap blockade obat anestesi
local sesuai ukuran dan derajat mielinisasi saraf. Aplikasi langsung anestetik local pada akar
saraf, serat B dan C yang kecil diblok pertama, diikuti oleh sensasi lainnya, dan fungsi
motorik yang terakhir diblok (Rochmawati dkk, 2009)
Teknik Pemberian Anestetik Lokal
- Anestesi permukaan
Digunakan pada mukosa / permukaan luka Dari sana berdifusi ke organ akhir sensorik
dan ke percabangan saraf terminal. Pada epidermis yang utuh (tidak terluka), maka anestetik
lokal hampir tidak berkhasiat karena anestetik lokal hampir tidak menembus lapisan tanduk.
- Anestesi infiltrasi
Disuntikkan ke dalam jaringan, termasuk juga diisikan ke dalam jaringan. Dengan
demikian selain organ ujung sensorik, juga batang-bataang saraf kecil dihambat.
- Anestesi konduksi
Disuntikkan di sekitar saraf tertentuyang dituju dan hantarn rangsang pada tempat
ini diputuskan.
Contoh : anestesi spinal, anestesi peridural, anestesi paravertebral.
- Anestesi regional intravena dalam daerah anggota badan
Aliran darah ke dalam dan ke luar dihentikan dengan mengikat dengan bantuan
pengukur tekanan darah dan selanjutnya anestetik lokal yang disuntikkan berdifusi ke luar
dari vena dan menuju ke jaringan di sekitarnya dan dalam waktu 10-15 menit menimbulkan
anestesi. Pengosongan darah harus dipertahankan minimum 20-30 menit untuk menghindari
aliran ke luar, sejumlah besar anestetik lokal yang berpenetrasi, yang belum ke jaringan.
Pada akhir pengosongan darah, efek anestetik lokal menurun dalam waktu beberapa
menit (Rochmawati dkk, 2009)
II.TUJUAN

Mengetahui efek obat anestesi lokal.

Mengetahui onset dan durasi obat anestesi lokal.

Mengetahui fungsi adrenalin dalam anestesi lokal.

III.ALAT DAN BAHAN

Hewan percobaan : marmut

Bahan :
1.
Lidocain
2.
Adrenalin
Alat :
1.
Penggaris
2.
Spidol
3.
Gunting
4.
Spuite 1 cc
5.
Jarum pentul
6.
Alat pengukur waktu
IV.CARA KERJA

1.

Rambut marmut pada bagian punggung digunting, diameter 1 cm, dilingkari dengan

spidol .
Awal respon marmut terhadap nyeri dievaluasi dengan cara jarum pentul ditusukkan
pada daerah yang sudah ditandai, sebanyak 5 kali, dengan intensitas yang sama.
3.
Obat anestesi yang akan dicoba yaitu lidocain sebanyak 0,1 cc dan Adrenalin
sebanyak 0,1 cc diambil dengan spuite 1 cc.
4.
Secara Intradermal disuntikan pada daerah yang sudah ditandai.
5.
Respon marmut terhadap nyeri seperti pada evaluasi awal diamati, setiap lima menit,
sampai 60 menit.
6.
Jumlah tusukan yang tidak dirasakan oleh marmut dicatat pada tabel.
Anestesi lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau blokade lorong
natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi sepanjang saraf,
jika digunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestetik lokal setelah keluar dari saraf diikuti
oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan
struktur saraf.3
2.

Obat bius lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di
selaput lendir. Disamping itu, anestesia lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi
konduksi/transmisi dari beberapa impuls. Artinya, anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap
SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot. Persyaratan obat yang
1.

boleh digunakan sebagai anestesi lokal:

Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen

2.
3.

Batas keamanan harus lebar

Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada membran mukosa

4.
5.

Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang yang cukup lama
Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga stabil terhadap pemanasan.

Struktur anestesi local

Anestesi lokal terdiri dari kelompok-lipofilik biasanya cincin benzena dipisahkan dari
kelompok hidrofilik-biasanya-amina tersier oleh rantai menengah yang mencakup ester atau
keterkaitan amida. Anestesi lokal basa lemah yang biasanya membawa muatan positif pada
kelompok amina tersier pada pH fisiologis. Sifat rantai menengah adalah dasar dari
klasifikasi bius lokal sebagai ester atau Amida (Tabel 1). Sifat fisikokimia bius lokal
tergantung pada substitusi di ring aromatik, jenis hubungan dalam rantai menengah, dan
kelompok-kelompok alkil yang terikat pada nitrogen amina.4
Anastesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok sebagai
berikut:
a. Senyawa ester (-COOC-)
Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada degradasi dan
inanaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis. Karena itu golongan ester
umumnya kurang stabil dan mudah mengalami metabolisme dibandingkan golongan amida.
Anestesi lokal yang tergolong dalam senyawa ester adalah kokain, benzokain (amerikain),
ametocain, prokain (Novocain), tetrakain (pontocain), kloroprokain (nesacaine).
b. Senyawa amida (-NHCO-)
Lidokain (xylocaine,lignocaine), mepivacaine (carbocaine), prilokain (citanest), bupivacain
(marcaine), etidokain (duranest), dibukain (nupercaine), ropikaine (naropine),
levobupivacaine (chirocaine).
c. Lainnya : fenol, benzilalkohol dan etil klorida.

Semua obat tersebut di atas adalah sintesis, kecuali kokain yang alamiah.
Mekanisme Kerja
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium, mencegah peningkatan permeabilitas sel
saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak
terjadi konduksi saraf. Potensi dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan
dengan protein mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa) menentukan awal kerja.
Konsentrasi minimal anestetika local dipengaruhi oleh: ukuran, jenis dan mielinisasi saraf; pH (asidosis
menghambat blockade saraf), frekuensi stimulasi saraf.3
Mula kerja bergantung beberapa factor, yaitu: pKa mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi
bagian tak terionisasi meningkat dan dapat menembus membrane sel saraf sehingga menghasilkan mula
kerja cepat, alkalinisasi anestetika local membuat mula kerja cepat, konsentrasi obat anestetika local. 3
Lama kerja dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetika local adalah
protein; dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi; dipengaruhi oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah
pemberian.3

1.

2.

3.

4.
5.

Teknik Pemberian Anestetik Lokal

Anestesia Permukaan
Sebagai suntikan banyak di gunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk
mencabut geraham atau dokter keluarga untuk pembedahan kecil seperti menjahit luka di
kulit. Sediaan ini aman dan pada kadar yang tepat tidak akan mengganggu proses
penyembuhan luka. Anestesi permukaan juga di gunakan sebagai persiapan untuk prosedur
diagnostic, seperti bronkoskopi, gastroskopi, dan sitoskopi.
Anestesia infiltrasi
Disini beberapa injeksi di berikan pada atau sekitar jaringan yang akan di anestesi,
sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak lebih dalam,
misalnya: pada praktek THT atau pencabutan gigi
Anestesi regional intravena dalam daerah anggota badan
Aliran darah ke dalam dan ke luar dihentikan dengan mengikat dengan ban pengukur tekanan
darah dan selanjutnya anestetik lokal yang disuntikkan berdifusi ke luar dari vena dan menuju
ke jaringan di sekitarnya dan dalam waktu 10-15 menit menimbulkan anestesi. Pengosongan
darah harus dipertahankan minimum 20-30 menit untuk menghindari aliran ke luar, sejumlah
besar anestetik lokal yang berpenetrasi, yang belum ke jaringan. Pada akhir pengosongan
darah, efek anestetik lokal menurun dalam waktu beberapa menit
Anestesi infiltrasi
Disuntikkan ke dalam jaringan, termasuk juga diisikan ke dalam jaringan. Dengan demikian
selain organ ujung sensorik, juga batang-bataang saraf kecil dihambat.
Anestesi konduksi
Disuntikkan di sekitar saraf tertentuyang dituju dan hantarn rangsang pada tempat ini
diputuskan. Contoh : anestesi spinal, anestesi peridural, anestesi paravertebral.

Obat Anestesi yang sering Digunakan

Beberapa jenis obat anestesi local yang sering digunakan sehari-hari akan dibahas
dibawah ini.
A. Prokain (novokain)
Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural, merupakan obat
standart untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetik local
lain.

Indikasi
Diberikan intarvena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah jantung, atau
induced hypothermia.
Kontraindikasi Prokain
Pemberian intarvena merupakan kontraindikasi untuk penderita miastemia gravis karena
prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Dan prokain juga tidak boleh diberikan
bersama-sama dengan sulfonamide.
Bentuk sediaan obat Prokain
Sediaan suntik prokain terdapat dalam kadar 1-2% dengan atau tanpa epinefrin untuk
anesthesia infiltrasi dan blockade saraf dan 5-20% untuk anestesi spinal.sedangkan larutan
0,1-0,2 % dalam garam faali disediakan untuk infuse IV. Untuk anestesi kaudal yang terus
menerus, dosis awal ialah 30 mlnlarutan prokain 1,5%.
Mekanisme kerja obat Prokain
Pemberian prokain dengan anestesi infiltrasi maximum dosis 400 mg dengan durasi 30-50,
dosis 800 mg, durasi 30-45,Pemberian dengan anestesi epidural dosis 300-900, durasi 30-90,
onset 5-15 mnt,Pemberian dengan anestesi spinal : preparatic 10%, durasi 30-45 menit.
Efek therapy Prokain
Pada penyuntikan prokain dengan dosis 100-800 mg, terjadi analgesia umum ringan yang
derajatnya berbanding lurus dengan dosis. Efek maksimal berlangsung 10-20 menit, dan
menghilang sesudah 60 menit. Efek ini mungkin merupakan efek sentral, atau mungkin efek
dari dietilaminoetanol yaitu hasil hidrolisis prokain.
Efek samping Prokain
Efek samping yang serius adalah hipersensitasi,yang kadang-kadang pada dosis rendah
sudah dapat mengakibatkan kolaps dan kematian. Efek samping yang harus dipertimbangkan
pula adalah reaksi alergi terhadap kombinasi prokain penisilin. Berlainan dengan kokain, zat
ini tidak mengakibatkan adiksi.
Cara pemberian obat Prokain.
Cara pemberian obat bius prokain deberikan secara injeksi interavena pada atau sekitar
jaringan yang akan di anestesi, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di
jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya: pada praktek THT atau pencabutan gigi.
Dosis pemberian obat Prokain

Dosis 15 mg/kgbb. Untuk infiltrasi : larutan 0,25-0,5 dosis maksimum 1000 mg. onset
: 2-5 menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1 : 100.000).

Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml larutan 1,5%.

Untuk kaudal : 25 ml larutan 1,5%.

Spinal analgesia 50-200 mg tergantung efek yang di kehendaki, lamanya 1 jam.

Farmakokinetik Prokain
Absorpsi berlangsung cepat dari tempat suntikan dan untuk memperlambat absorpsi perlu
ditambahkan vasokonstriktor. Sesudah diabsorpsi, prokain cepat dihidrolisis oleh esterase
dalam plasma menjadi PABA dan dietilaminoetanol. PABA diekskresi dalam urine, kira-kira
80% dalam bentuk utuh dan bentuk konjugasi. 30% dietilaminoetanol ditemukan dalam
urine, dan selebihnya mengalami degradasi lebih lanjut.
Interaksi obat Prokain

Prokain dan anestetik local lain dalam badan dihidrolisis menjadi PABA(para amino
benzoic acid), yang dapat menghambat daya kerja sulfonamide. Oleh karena itu sebaiknya
prokian dan asnestetik local lain tidak diberikan bersamaan dengan terapi sulfonamide.
Prokain dapat membentuk garam atau konjugat dengan obat lain sehingga memperpanjang
masa kerja obat tesebut. Misalnya garam prokain penisilin dan prokain heparin
Prokain Merupakan obat standard untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap
jenis obat-obat anestetik local yang lain.Diberikan intravena untuk pengobatan aritmia selama
anestesi umum, bedah jantung atau induced hypothermia. Absorbsi berlangsung cepat pada
tempat suntikan, hidrolisis juga cepat oleh enzim plasma (prokain esterase).Pemberian
intravena merupakan kontra indikasi untuk penderita miastenia gravis karena prokain
menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Prokain tidak boleh diberikan bersama-sama
sulfonamide. Larutan 1-2% kadang-kadang kekuning-kuningan (amines), tidak berbahaya.
Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender/ mukosa. Jadi tidak efektif untuk surface
analgesi. Dosis 15 mg/ kgbb.
Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5 % dosis maksimum 1000 mg. Onset: 2-5 menit, durasi
30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1: 100.000 atau 1:200.000). Dosis untuk blok epidural
(maksimum) 25 ml larutan 1,5%. Untuk kaudal 25 ml larutan 1,5%. Spinal analgesia 50-200
mg, tergantung efek yang dikehendaki, lamanya (duration) 1 jam.
Prokain disintesis dan diperkenalkan dengan nama dagang novokain. Sebagai anestetik
lokal, prokain pernah digunakan untuk anestesi infiltrasi, anestesi blok saraf, anestesi spinal,
anestesi epidural, dan anestesi kaudal. Namun karena potensinya rendah, mula kerja lambat,
serta masa kerja pendek maka penggunaannya sekarang hanya terbatas pada anestesi infiltrasi
dan kadang- kadang untuk anestesi blok saraf. Di dalam tubuh prokain akan dihidrolisis
menjadi PABA yang dapat menghambat kerja sulfonamik12
B. Lidokain (lignocaine, xylocain, lidonest).
Lidokain adalah golongan amida. Sering dipakai untuk surface analgesi, blok infiltrasi,
spinal, epidural dan caudal analgesia dan nerve blok lainnya. Juga dipakai secara intravena
untuk mengobati aritmia selama anesthesia umum, bedah jantung dan induced hypothermia.
Dibandingkan prokain, onset lebih cepat, lebih kuat (intensea), lebih mahal dan durasi lebih
lama. Potensi dan toksisitas 10 kali prokain. Tertrakain tidak boleh digunakan bersama-sama
sulfonamide. Onset 5-10 menit, duration sekitar 2 jam.
Dosis :

Konsentrasi efektif minimal 0,25%.

Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik.

Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan.

Larutan standar 1 atau 1,5% untuk blok perifer.

0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi.

0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik.

1% untuk blok motorik dan sensorik.

2% untuk blok motorik pasien berotot (muscular).

4% atau 10% untuk topical semprot faring-laring (pump spray).

5% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea.

5% lidokain dicampur 5% prilokain untuk topical kulit.

5% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural).

Lidokain merupakan obat anestesi golongan amida, selain sebagai obat anestesi lokal lidokain
juga digunakan sebagai obat antiaritmia kelas IB karena mampu mencegah depolarisasi pada membran
sel melalui penghambatan masuknya ion natrium pada kanal natrium.

Sebagai obat anestesi lokal lidokain dapat diberikan dosis 3-4 mg/kgBB, bila ditambahkan adrenalin dosis
maksimal mencapai 6 mg/kgBB. Lidokain menyebabkan penurunan tekanan intrakranial (tergantung dosis)
yang disebabkan oleh efek sekunder peningkatan resistensi vaskuler otak dan penurunan aliran darah
otak.
Farmakodinamik Lidokain
Sebagai obat antiaritmia kelas IB (penyekat kanal natrium) lidokain dapat menempati reseptornya
pada protein kanal sewaktu teraktivasi (fase 0) atau inaktivasi (fase 2), karena pada kedua fase ini afinitas
lidokain terhadap reseptornya tinggi sedangkan pada fase istirahat afinitasnya rendah. Bila resptornya
ditempati maka ion Na+ tidak dapat masuk ke dalam sel (Gambar 2-b). Lidokain menempati reseptornya
dan terlepas selama siklus perubahan konformasi kanal Na +. Kanal sel normal yang dihambat lidokain
selama siklus aktivasi-inaktivasi akan cepat terlepas dari reseptornya pada dalam fase istirahat. Sebaliknya
kanal yang dalam keadaan depolarisasi kronis yaitu potensial istirahatnya (Vm) lebih positif, bila diberi
lidokain (atau penyekat kanal Na + lainnya) akan pulih lebih lama. Dengan cara demikian, maka lidokain
menghambat aktivitas listrik jantung berlebihan pada keadaan misalnya takikardi.
Farmakokinetik Lidokain
Lidokain hanya efektif bila diberikan intravena. Pada pemberian peroral kadar lidokain dalam
plasma sangat kecil dan dicapai dalam waktu yang lama. Pada pemberian intravena kadar puncak dalam
plasma dicapai dalam waktu 3-5 menit dan waktu paruh 30-120 menit. Lidokain hampir semuanya
dimetabolisme di hati menjadi monoethylglycinexylidide melalui proses dealkylation, kemudian diikuti
dengan hidrolisis menjadi xylidide. Monoethylglycinexylidide mempunyai aktivitas 80% dari lidokain
sebagai antidisritmia, sedangkan xylidide mempunyai aktivitas antidisritmia hanya 10%. Xylidide
diekskresi dalam urin sekitar 75% dalam bentuk hydroxy-2,6-dimethylaniline. Lidokain sekitar 50% terikat
dengan albumin dalam plasma. Pada penderita payah jantung atau penyakit hati, dosis harus dikurangi
karena waktu paruh dan volume distribusi akan memanjang. Indikasi utama pemakaian lidokain selain
sebagai anestesi lokal juga dipakai untuk mencegah takikardi ventrikel dan mencegah fibrilasi setelah
infark miokard akut. Lidokain tidak efektif pada aritmia supraventrikuler kecuali yang berhubungan dengan
sindroma wolf parkinson white atau karena keracunan obat digitalis
Efek Samping Lidokain
Lidokain terutama bersifat toksik pada susunan saraf pusat. Efek yang terjadi akibat toksisitas
dapat berupa kejang, agitasi, disorientasi, euforia, pandangan kabur, dan mengantuk. Kejang berlangsung
singkat dan berespon baik dengan pemberian diazepam. Secara umum bila kadar dalam plasma tidak
mencapai 9 mg/ml, maka lidokain dapat ditoleransi dengan baik.
Konsentrasi efektif minimal 0,25%. Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik. Kerja
sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan, 1-1,5% untuk blok perifer 0,25-0,5% + adrenalin 200.000
untuk infiltrasi 0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik 1,0% untuk blok motorik dan sensorik 2,0%
untuk blok motorik pasien berotot (muskular) 4,0% atau 10% untuk topikal semprot di faring-laring (pump
spray) 5,0% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea 5,0% lidokain dicampur 5,0% prilokain untuk topical
kulit 5,0% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural,) Lidokain (xilokain) adalah
anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi
lebih cepat, lebih kuat, dan lebih ekstensif daripada yang ditunjukkan oleh prokain pada konsentrasi yang
sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid dan merupakan prototik dari anestetik lokal golongan
amida. Larutan Lidokain 0,5% digunakan untuk anestesi infiltrasi, sedangkan larutan 1-2% untuk anestesia
blok dan topikal. Anestetik ini lebih efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorbsi
dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Lidokain merupakan obat terpilih bagi
mereka yang hipersensitif terhadap anestetik lokal golongan ester. Sediaan berupa larutan 0,5-5% dengan
atau tanpa epinefrin (1:50000 sampai 1:200000). Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan
efeknya terhadap SSP, misalnya mengantuk, pusing, parastesia, kedutan otot, gangguan mental, koma,

dan bangkitan. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh
henti jantung. Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf,
anestesia spinal, anestesia epidural ataupun anestesia kaudal, dan secara setempat untuk anestesia
selaput lendir7,9.
C. Bupivakain (marcain).
Secara kimia dan farmakologis mirip lidokain. Toksisitas setaraf dengan tetrakain. Untuk infiltrasi
dan blok saraf perifer dipakai larutan 0,25-0,75%. Dosis maksimal 200mg. Duration 3-8 jam. Konsentrasi
efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain. Setelah suntikan kaudal, epidural atau
infiltrasi, kadar plasma puncak dicapai dalam 45 menit. Kemudian menurun perlahan-lahan dalam 3-8 jam.
Untuk anesthesia spinal 0,5% volum antara 2-4 ml iso atau hiperbarik. Untuk blok sensorik epidural
0,375% dan pembedahan 0,75%.
Konsentrasi efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain tetapi lama kerja
sampai 8 jam. Prosedur Konsentrasi % Volume Infiltrasi 0,25-0,50 5-60 ml Blok minor perifer 0,25-0,50 560 ml Blok mayor perifer 0,25-0,50 20-40 ml Blok interkostal 0,25-0,50 3-8 ml Lumbal 0,50 15 20 ml Kaudal
0,25-0,50 5-60 ml Analgesi postop 0,50 4-8 ml/4-8 jam (intermitten) 0,125 15 ml/jam (kontinyu) Spinal
intratekal 0,50 2-4 ml. Struktur bupivakain mirip dengan lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin
adalah butil piperidin. Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang, dengan efek
blokade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Karena efek ini bupivakain lebih populer
digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pasca pembedahan. Pada dosis
efektif yang sebanding, bupivakain lebih kardiotoksik daripada lidokain. Larutan bupivakain hidroklorida
tersedia dalam konsentrasi 0,25% untuk anestesia infiltrasi dan 0,5% untuk suntikan paravertebra. Tanpa
epinefrin, dosis maksimum untuk anestesia infiltrasi adalah 2mg/kgBB 6
D. Kokain.

Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas.
Lama kerja 2-30 menit.
Contoh:Fentanil
* Farmakodinamik: Kokain atau benzoilmetilekgonin didapat dari daun erythroxylon coca.
Efek kokain yang paling penting yaitu menghambat hantaran saraf, bila digunakan secara
lokal. Efek sistemik yang paling mencolok yaitu rangsangan susunan saraf pusat7.
* Efek anestetik lokal: Efek lokal kokain yang terpenting yaitu kemampuannya untuk
memblokade konduksi saraf. Atas dasar efek ini, pada suatu masa kokain pernah digunakan
secara luas untuk tindakan di bidang oftalmologi, tetapi kokain ini dapat menyebabkan
terkelupasnya epitel kornea. Maka penggunaan kokain sekarang sangat dibatasi untuk
pemakaian topikal, khususnya untuk anestesi saluran nafas atas. Kokain sering menyebabkan
keracunan akut. Diperkirakan besarnya dosis fatal adalah 1,2 gram. Sekarang ini, kokain
dalam bentuk larutan kokain hidroklorida digunakan terutama sebagai anestetik topikal, dapat
diabsorbsi dari segala tempat, termasuk selaput lendir. Pada pemberian oral kokain tidak
efektif karena di dalam usus sebagian besar mengalami hidrolisis7,8.
E.EMLA (Eutectic Mixture of Local Anesthetic)
Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain masing-masing 2,5% atau
masing-masing 5%. EMLA dioleskan dikulit intak 1-2 jam sebelum tindakan untuk mengurangi nyeri akibat
kanulasi pada vena atau arteri atau untuk miringotomi pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato.
Tidak dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka.7
F. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain)

Mirip dengan bupivakain dan mempunyai indikasi yang sama dalam kegunaanya,yaitu ketika
anastesi dengan durasi panjang dibutuhkan. Seperti bupivakain, ropivakain disimpan dalam sediaan botol
kecil. Kedua obat tersebut merupakan isomer bagian kiri dari bupivakain. Keuntungannya dibandingkan
dengan bupivakain adalah zat ini lebih rendah kardiotoksisitas. Zat ini tersedia dalam beberapa formulasi.
Konsentrasi 0,5% (dengan atau tanpa epineprin), 0,75% , dan 1% telah digunakan pada bidang kedokteran
gigi. Ketika digunakan pada praktek medis khasiat dari ropivakain sama-sama efektif, baik menggunakan
epineprin maupun tidak. Pada dunia kedokteran gigi penambahan epineprin meningkatkan efek anestesia
dari ropivakain. Konsentrasi efektif minimal 0.25% 8.
G. Amethokain
Ametokain tidak diadministrasikan melalui injeksi karena memiliki efek toksik. Zat ini diedarkan
dengan sediaan topikal berkadar 4% untuk kulit, dan dapat digunakan sebagai sedasi intravena
(premedikasi) atau pada anestesi general6.
H. Felipresin
Felipresin adalah oktapeptid sintetik, yang sangat mirip dengan hormon pituitari vasopresin. Zat ini
ditambahkan pada anestesi lokal pada kedokteran gigi dalam konsentrasi 0,03 IU/mL (0,54g/mL).
Felipresin penggunaanya tidak sebagus vasokonstriktor epineprin, karena tidak bisa mengontrol hemoragi
secara efektif7.
I. Dibukain
Derivat kuinolin merupakan anestetik lokal yang paling kuat, paling toksik dan mempunyai masa
kerja panjang. Dibandingkan dengan prokain, dibukain kira-kira 15x lebih kuat dan toksik dengan masa
kerja 3x lebih panjang. Sebagai preparat suntik, dibukain sudah tidak ditemukan lagi, kecuali untuk
anestesia spinal. Umumnya tersedia dalam bentuk krim 0,5% atau salep 1% 6.
J. Mepivakain HCL
Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain. Mepivakain ini digunakan
untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf regional dan anestesia spinal. Sediaan untuk suntikan berupa
larutan 1 ; 1,5 dan 2%. Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus dan karenanya tidak digunakan untuk
anestesia obstetrik. Pada orang dewasa indeks terapinya lebih tinggi daripada lidokain. Mula kerjanya
hampir sama dengan lidokain, tetapi lama kerjanya lebih panjang sekitar 20%. Mepivakain tidak efektif
sebagai anestetik topikal8.
K. Tetrakain
Tetrakain adalah derivat asam para-aminobenzoat. Pada pemberian intravena, zat ini 10 kali lebih
aktif dan lebih toksik daripada prokain. Obat ini digunakan untuk segala macam anestesia, untuk
pemakaian topilak pada mata digunakan larutan tetrakain 0.5%, untuk hidung dan tenggorok larutan 2%.
Pada anestesia spinal, dosis total 10-20mg. Tetrakain memerlukan dosis yang besar dan mula kerjanya
lambat, dimetabolisme lambat sehingga berpotensi toksik. Namun bila diperlukan masa kerja yang panjang
anestesia spinal, digunakan tetrakain9.
L. Prilokain HCl
Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain, tetapi mula kerja dan masa
kerjanya lebih lama. Efek vasodilatasinya lebih kecil daripada lidokain, sehingga tidak memerlukan
vasokonstriktor. Toksisitas terhadap SSP lebih ringan, penggunaan intravena blokade regional lebih aman.
Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain. Sifat toksik yang unik dari prilokain HCl yaitu dapat
menimbulkan methemoglobinemia, hal ini disebabkan oleh kedua metabolit prilokain yaitu orto-toluidin dan

nitroso-toluidin. Methemoglobinemia ini umum terjadi pada pemberian dosis total melebihi 8 mg/kgBB. Efek
ini membatasi penggunaannya pada neonatus dan anestesia obstetrik. Anestetik ini digunakan untuk
berbagai macam anestesia suntikan dengan sediaan berkadar 1,0; 2,0; dan 3,0% 8.
M. Benzokain
Absorbsi lambat karena sukar larut dalam air sehingga relatif tidak toksik. Benzokain dapat digunakan
langsung pada luka dengan ulserasi secara topikal dan menimbulkan anestesia yang cukup lama.
Sediaannya berupa salep dan supposutoria 7.