INTERAKSI OBAT YANG

BERHUBUNGAN DENGAN
METABOLISME

Interaksi obat

 Interaksi obat adalah peristiwa dimana efek suatu

obat dipengaruhi obat lain.
Pada prinsipnya interaksi obat dapat menyebabkan
dua hal :
Yang pertama, interaksi obat dapat mengurangi
atau bahkan menghilangkan khasiat obat, baik
melalui
penghambatan
penyerapannya
atau
dengan mengganggu metabolisme atau distribusi
obat tersebut di dalam tubuh.
Yang kedua, interaksi obat dapat menyebabkan
gangguan atau masalah kesehatan yang serius,
karena meningkatnya efek samping dari obat-obat
tertentu.

MEKANISME INTERAKSI
OBAT
1. Interaksi Farmakokinetik
Interaksi farmakokinetik terjadi bila
obat presipitan mempengaruhi atau
mengubah proses absorbsi, distribusi
(ikatan protein), metabolisme dan
ekskresi obat objek (Suryawati, 1995).

LANJUTAN . . .

2. Interaksi Farmakodinamik
Interaksi ini hanya diharapkan jika
zat
berkhasiat
yang
saling
mempengeruhI
bekerja
sinergis
atau antagonis pada suatu reseptor,
pada suatu organ membran atau
pada suatu rangkaian pengaturan.

Obat Obat yang Terlibat

dalam Peristiwa
Interaksi Obat
Interaksi obat melibatkan 2 jenis obat yaitu:
1.Obat Obyek, yakni obat yang aksinya atau
efeknya dipengaruhi / diubah oleh obat lain.
2.Obat Presipitan (precipitan drug), yakni
obat yang mempengaruhi atau mengubah
aksi atau menimbulkan efek obat lain.

INTERAKSI OBAT YANG BERHUBUNGAN

DENGAN METABOLISME

 Metabolisme
obat
sering
juga
disebut
Biotransformasi. Metabolisme obat terutama terjadi
di hati, yakni di mambran endoplasmic reticulum
(mikrosom) dan dicytosol. Tempat metabolisme yang
lain adalah dinding usus, ginjal, paru, darah, otak
dan kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus).
Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat
yang nonpolar (larut lemak) menjadi polar (larut air)
agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu.
Dengan perubahan ini obat aktif umumnya diubah
menjadi inaktif, tapi sebagian dapat berubah
menjadi lebih aktif, kurang aktif, atau menjadi
toksik.

Prinsip Metabolisme
obat
Induksi Enzim
Banyak obat mampu menaikkan
kapasitas metabolismenya sendiri
dengan induksi enzim (menaikkan
kapasitas biosintesis enzim).
Menurut enzim yang di induksinya
dibedakan menjadi dua, yaitu :
- Jenis Fenobarbital
- Jenis Metilkolantrena

LANJUTAN . . .

Inhibisi Enzim
Inhibisi (penghambatan) enzim bisa
menyebabkan interaksi obat yang tidak
diharapkan. Interaksi ini cenderung
terjadi lebih cepat daripada yang
melibatkan
induksi
enzim
karena
interaksi ini terjadi setelah obat yang
dihambat mencapai konsentrasi yang
cukup tinggi untuk berkompetisi dengan
obat yang dipengaruhi (Neal,2005)

Penyebab terhambatnya metabolisme obat,

yaitu :
1.Penghambatan ireversibel terhadap enzim
yang
bertanggung
jawab
untuk
biotransformasi obat.
2.Suatu obat bersaing dengan obat lain untuk
bereaksi dengan enzim pemetabolisis yang
sama, di mana obat yang terdesak akan
meng-alami pengahambatan metabolisme.

Faktor - Faktor yang Mempengaruhi

Metabolisme Obat
1. Faktor Intrinsic
2. Faktor Fisiologi
3. Faktor Farmakologi
4. Faktor Patologi
5. Faktor Lingkungan
6. Faktor Makanan

Interaksi
dalam
proses
metabolisme dapat terjadi dengan
tiga kemungkinan, yakni pemacuan
enzim, penghambatan enzim atau
perubahan aliran darah hepar. Suatu
obat presipitan dapat memacu
metabolisme obat lain (obat objek)
sehingga mempercepat eliminasinya

Obat Obat yang

Berhubungan dengan
Metabolisme

No
.

Obat

Obat

Mekanisme

Efek yang

Pemecahan

Objek

Pracisipit

Interaksi

ditimbulkan

Masalah

an
1

Warfarin

Fenobarbit
al

Meningkatka Menurunkan
Dosis warfarin
n
aktivitas
harus ditingkatkan
metabolisme antikoagulann
2-10 kali. Jika
warfarin
ya
fenobarbital
dihentikan, dosis
warfarin
dihentikan
Metadon Siprofloksa Menghambat
Kadar
Boleh diberikan
sin
metabolisme
metadon
dengan dosis
metadon
meningkat
metadon yang
dikurangi
Levodopa Karbidopa
Karbidopa
Efek levodopa Dapat diberikan
menghamba
dapat
bersama
t
mencapai
metabolisme
otak
levodopa
Karbamaze Eritromisin
Eritomisin
Efek
Boleh diberikan
pin
menghamba karbamazepin bersamaan tapi
t
meningkat
dosis

Fenitoin

Azatioprin

Simetidin

Alopurinol

Menghambat
metabolisme
oksidatif dari
fenitoin
Alopurinol

Efeknya
meningkat
Meningkatkan

Dapat diberikan

menghambat

efek obat

bersama, dosis

metabolisme

merkaptopurin

azatioprin harus

fenitoin

azatioprin
8

Cisaprid

Teofilin

dikurangi hingga 1/3

atau dosis biasanya
Menyebabkan
Hindari pemakaian

Metronidaz

Menghambat

ol

metabolisme

potensial

bersama

Eritromisin

cisaprit
Eritromisin

aritmia
Efek teofilin

Boleh diberikan

menghambat

meningkat

bersamaan tapi dosis

metabolisme
1
0

Merkaptopu Alopurino
rin

Dosis fenitoin
dikurangi

teofilin dikurangi

hepatic teofilin
Alopurinol

Meningkatka

Dapat diberikan

menghambat

n efek obat

bersama, dosis

metabolisme

merkaptopur

merkaptopurin

merkaptopuri

in

harus dikurangi

hingga 1/3 atau

Kesimpulan
Metabolisme obat (biotransformasi) ialah
proses perubahan struktur kimia obat yang
terjadi di dalam tubuh dan dikatalis oleh
enzim.
Metabolisme obat terutama terjadi di hati,
yaitu di membrane endoplasmic reticulum
(mikrosom), dicytosol, ekstrahepatik yaitu
pada dinding usus, ginjal, paru, darah, otak
dan kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus).
Prinsip Metabolisme obat yang mendasari
adalah inhibisi enzim dan induksi enzim.