Anda di halaman 1dari 13

Rabu, 25 April 2012

HKSA dan HSA


Kali ini blog gue mataa kuliahnya kimia medisinal, kalo tutor gue punya blog yang namanya : belajar
mudah kimia medisinal,,,gue punya blog judulnya kimia medisinal buat anak farmasi.......
Tema : perbandingan HKSA dan HSA....
Dimulai dari pengertiannya dulu gan .

HKSA
1.
2.
3.

A.

HKSA ( hubungan kuantitaif struktur kimia dan aktivitas biologis obat ) menurut materi dosen gue
tuh gini bunyinya yaitu HKSA itu bagian penting rancangan suatu obat dalam usaha ngedapetin obat
yang baru dengan mementingkan aspek :
Aktivitas kerja lebih besar
Selektifitas lebih besar
Menghemat biaya ( bisa ekonomis kan )
Jadi singkat kata kalo jaman dulu pakai teori trial en error ( coba-coba ), dengan adanya HKSA jalur
sintetisnya jadi lebih pendek.
HKSA punya beberapa model pendekaytan secara kuantitatif ada 3 nih yaitu : Model
pendekatan HKSA free wilson, pendekatan HKSA Hansch dan pendekatan konektivitas molekul.
Gue jabarin ya satu satu nih :
Model pendekatan HKSA Free-wilson ( 1964) :
Free wilson berkata : bahwa respon biologis merupakan sumbangan aktivitas dari gugus gugus
substituen terhadap aktivitas biologis senyawa induk, dengan persamaan berikut

log 1/c S +

Yaitu : log 1/c : logaritma aktivitas biologis


s : total sumbangan substituen terhadap aktivitas biologis senyawa induk
: aktivitas biologis senyawa induk
pada substitusi bermacam-macam gugus pada daerah atau zona yang berbeda beda dalam struktur
senyawa induk , maka :

Log 1/c = an x Bn +
an x Bn adalah Total sumbngan aktivitas dari n substituen dalam zona terhadap aktivitas senyawa
induk, maka; jumlah senyawa yang disintesis merupakan hasil kali jumlah substituen pada tiap tiap
zona dari senyawa induk.
Jadi yang diatas itu merupakan pengembangkan suatu konsep hubungn struktur dan aktivitas biologis
obat yang dinamakan model de novo atau model matematik free wilson.

B. model pendektan HKSA hansch ( 1963 ) :


Bedanya ma yang diatas yaitu disini suatu konsep bahwa hubungan struktur kimia dengan ativitas
biologis ( 1.c) suatu senyawa dengan model pendekatan hubungan energi bebas linier atau
pendekatan ekstratermodinamik yang dinyatakan secara kuantitatif melalui parameter- parameter
sifat kimia- fisika dari substituen parameter hidrofobik (), elektronik ( 0) dan sterik (Es).

Pendekatan ini menggunakan dasar persamaan hammet yang

didapat dari kecepatan hidrolisis asam benzoat sebagai berikut :


Log (Kx/K)=P

Kx dan K : tetapan keseimbangan reaksi dari senyawa tersubsitusi dari senyawa induk
P
: tetapan yang terantung pada tipe dan kondisi reaksi serta jenis senyawa

: tetapan yang tergantung pada jenis dan kektetapan substituen.


Jadi didapatkan persamaan berikut ( di jabarkan dulu bro ) :

Log Kx : P + Log KH
Penjabaran ini menjelaskan adanya hubungan liner antara tetapan

substituen dan logaritma reaktivitas senyawa ( Log Kx). Logarita tetapan keseimbangan (Log Kx)
mempunyai hubungan yang proporsional dengan perubahan energi bebas (G) yang dinyatakan
melalui persamaan :
G = - RT. In .K
K : tetapan garis ideal
T : tetapan suhu mutlak
Oleh karena itu persamaan 1 dan persamaan lainnya yang serupa dikatakan berhubungan
DENGAN ENERGI BEBAS( linear free energy relationship)
Nah... menurut hansch pendekatan hubungan suatu aktivitas melalui sifat fiska en kimia , bisa
dinyatakan dengan persamaan regresi lnier berikut :
Log 1/c : a + b + c Es + d
Yaitu :
C : kadar untuk respons biologis baku
. dan Es : sumbangan sifat sifat lipofilik, elektronik dan sterik dari gugus gugus terhadap
sifat sifat senyawa induk yanf berhubungan dengan aktvitas biologis.
A, b,c dan d : bilanagn ( tetapan ) yang didapat dari perhitungan analasisi regresi linier.
Untuk menimbulkan aktivitas biologis molekul obat harus melalaui proses proses berikut :
a. Proses perjalanan acak (Random walk), yaitu mulai saat obat diberikan, kemudian menembus
membran biologis hingga ketempat aksi obat. Proses ini berhubungan dengan koefisien partisi ( P)
yang dinyatakan secara matematis sebagai fungsi P atau f (P).
b. Pengikatan obata pada reseptor , yang dinyatakan secara matematis sebagai kx., namun proses ini
bergantung pada
1. Ukuran moleul obat, termasuk stereokimia dari gugus / substituen
2. Elektron elektron dari gugus/ substitien yang terikat.
Karena aktivitas biologik ( A) tergantung pada dosis obat yang diberikan ,

maka hal hal diatas dapat dihubungkan melalaui persamaan berikut :

A : f ( P) Kx C
Proses ( perjalanan acak ) akan melewati sawar ( barrier ) yang sifatnya hidrofilik dan lipofilik.
Senyawa yang mempunyai kelarutan dalam air sangat rendah tidak dapat menembus sawar hidrofilik,
demikian pula senywa dengan kelarutan dalam lemak sangat rendah tidak dapat menembus sawar
lipofilik.

gambaran sifat hidrofobik-hidrofilik dapat dinyatakan dengan koefisien partisi lemak/air atau logaritma
koefisien artisi 1 oktanol/ air ( Log P).
Hubungan antara aktivitas biologis dengan sifat hidrofobik lipofilik yang dinyatakan dengan log P
dapat pula di lihat pada gambar dibawah ini :
a) Kuva parabolik , dinyatakn melalui persaamn berikut :
Y = a x 2 + B x +C

Log P optimal ( Log P o )

Log P
Hubungan antara aktivitas biologis ( A ) dengan Log P.
Parameter sifat kimia fisiska dalam HKSA model Hansch
a. Parameter hidrofobik
b. Parameter elektonik
c. Parameter sterik
Jadi parameter hidrofobik meliputi koefisien partisi. Keseimbanagaan suatu senyawa dalam pelarut
non polar , yang secara logaritma berhubungan dengan energi bebas.
Kp : untuk molekul obat dihitung melalui persamaan sebagaia berikut

P = C0 / Cw
C0 : kadar obat dalam pelarut minyak ( pelarut non polar )
Cw : kadar obat dalam pelarut air ( pelarut polar )
Pentingnya hubungan struktur kimia dan aktivitasbiologis merupakan dasar penting dari
penggunaan rancangan obat.Berdasarkan kerja farmakologisnya, obat dibagi menjadi dua tipe yaitu :
1. Ialah senyawa dengan struktur kimia bervariasi tidak berinteraksi dengan reseptor
spesifik dan aktivitas biologisnya secara tidak langsung dapat dipengaruhi oleh truktur
kimia tetapi lebih dipengaruhi sifat kimia fisika ( derajat ionisasi kelarutan , aktivitas
termodinamik , trgangan permukaan dan redoks potensial.
2. Karakteristik senyawa biostruktur tidak spesifik :
Aktivitas biologis berhubungan langsung dengan aktivitas termodinamik dan bekerja pada dosis
besar.

a.
b.
c.
d.
e.
f.

Perbedaan struktur kimia besar akan memberikan efek yang sama.


Kesetimbangan kadar obat dalam biofase dan fase eksternal
Bila terjadi kesetimbangan aktivitasn termodinamik harus sama,
Pengukuran aktivitas termodinamik pada fase eksternal mencerminkan aktivitas termodinamika
berfase.
3. Senyawa berstruktur spesifik, contohnya : senyawa kolinergik, obat anti kanker,
antihistamin. Ialah seyawa yang memberikan efeknya dengan mengikat reseptor atau
aseptor yang spesifik.
Karakteristik senyawa berstruktur spesifik :
Efektif pada kadar rendah
Melibatkan ikatan imia yang kuat
Melibatkan kesetimbangan kadar obat dalam biofase dan fase eksternal
Pada keadaan kesetimbangan aktivitas biologisnya maksimal
Sifat fisika kimia berperan dalam menentukan efek biologis.
Sedikit penambahan struktur dapat mempengaruhi aktivitas biologis.
HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS

1.
a.

b.
c.
d.
e.

f.
g.
h.

i.

HSA ( hungan struktur aktivitas ) singkatnya gini : aktivitas obat berhubungan dengan sifat
kimia fiskika obat dan merupakan fungsi dari sturuktur moleul obat. Hubungan struktur kimia dan
aktivitas biologis yang tdak baik dapat disebabkan oleh kurang baiknya metode penelitian yang
digunakan. Pengetahuan tentang hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis merupakan dasar
penting dari penggunaan rancanagn abat. ( sstttttt........ ini cuman gambarannya gan bukan
pengertian HSA loh )
Jadi di HSA itu ada banyak faktor baik itu mendukung, kurang mendukung ntar baru di jelasin HSA
yang sebenarnya itu gimana..
Oke kita jabarin dulu satu persatu ya gan :
Faktor faktor yang kurang mendukung hubungan struktur aktivitas :
Diantaranya :
Perbedaan keadaan pengukuran parameter fisika dan aktivitas biologis
Contonya :
Konformasi molekul obat mungkin tergantung pada PH dan komposisi ion dari medium obat tersebut
diteliti. Harus hati hati dalam keadaan ini karena in vivo kemungkinan sangat berbeda dengan yang
digunakan dalam medium studi sifat kimia fiskika ( in vitro )
Senyawa yang digunakan ternyata bentuk pra obat, yang terkebih dulu harus mengalami bioaltivasi
menjadi metabolit aktiv :
Aktiitas obat dipengaruhi oleh banyak keadaan in vivo deperti distribusi obat yang melibatkan
proses transpor , pengitan oleh protein, proses metabolisme yaitu bioaktivasi dan biodegradasi serta
eksresi.
Senyawa mempunyai pusat asimetris sehigga kemungkinan merupakan campuran rasemat dan
masing masing isomer mempunyai derajat aktivitas yang berbeda.
Senyawa mempunyai aktivitas bioologis yag mirip dengan senyawa lain tetapi berbeda mekanisme
aksinya .
Contohnya :
Aktivitas relasan otot dari kurate dan magnesium kurate bekerja ddengan memblok aksi asetil kolin
pada penghubung saraf otot, sedangkan Mg menghambat pelepasan asetilkolin di saraf. Oleh karena
itu beda mekasime aksi kedua aktivitas senyawa diatas tidak dapat dibandngkan hubungan struktur
aktivitasnya.
Pengaruh bentuk sediaan tehadap aktivitask krstal obat, dalam sediaan farmasikemungkinan dapat
mempengaruhi potensi obat.
Contoh : novobesin bentuk atmorf lebih cepat merut dibandingkan bentuk kristalnya, sehingga
mempengaruhi potensi obat.
Formulasi farmasetis dapat menyebabkan kegagalan study hubungan struktur aktiitas, faktor seperti
ukuran partikel dan bentuk kristal obat, dalam sediaan farmasi kmunkinan dapat mempengaruhi
potensi obat.
Obat ersifat multipoten.

j.

Struktur kimia yang diperlukan untuk menimbulkan aktivitas biologis yang berbeda mungkin serupa
atau tumoang tindih, sedikit atau banyak. Dan ini pada umumnya terdapat pada senyawa multipoten.
Contoh : turunan fenoltiazin tertentu seeperti prometazin, mempunyai aktivitas yang simultai yaitu
antihistamin, antikolinergik dan pembok a- adrenergik.
k.

Perbedaan spesies , terutama obat yang memberikan perbedaan aktivitas yang besar oleh adanya
perbedaan spesies.
Contohnya : ampfetamin pada manusia akan mengalami deaminasi oksidatif, sedangkan pada tikus akan
mengalami hidroksilasi aromatif. Untuk obat yang sangat mudah larut dalam air yang sangat mudah
terionisasi seperti kurang dan heksametonium, tidak ada pengaruh perbedaan spesies.
2.

Faktor yang mendukung hubungan struktur aktivitas.


Hubungan struktur aktivitas empiris yang sifatnya insidental. Hukum empiris yang Untuk tipe obat
tertentu diperlukan untuk terjadinya aktivitas biologis dapat digunakan untuk membuat turunan obat
berdasarkan data percobaan yang tersedia.
Contoh : turunann morfin mempunyai karakteristik struktur yang dperlukan untuk aktvitas analgetik
berikut :
a. Pusat atom c yang tersubstitusi dan tidak mengandung atom H atau atom C kuartener.
b. Gugus fenil atau gugus aromatik lain yang berhubungan yang mengikat atom C kuartener
c. Gugus amino tersier yang mengikat gugus alkil kecil seperti : metil.
d. Rantai dari dua atom C yang terletak antara pusat atom C kuartener dengan gugus amino tersier.
a. Struktur obat sintetik
Beberapa tipe tertentu obat, seperti senyawa pengalkilasi antikanke, obat pemblok ganglion ada yang
mengandung dua gugus fungsi simetrik yang berhubungan dan mungkin diperlukan untuk aktivitas
atau mempunyai keunungan tertentu.
3.

Hubungan struktur aktivitas yang sebenarnya.


Aktivitas biologis merupakan refleksi sifat kimia dari senyawa bioaktif, sehingga hubungan struktur
aktivitas seharusnya ada hukum tertentu.
Contoh : pada seri homolog sederhana R ( Ch2)n CH3 dan R ( CH2 ) nR, lipofilisitas atau
kemampuan untuk membentuk ikatan hidrofob berubah secara teratur sesuai dengan jumlah n.

Selasa, 16 April 2013

Kimia Medisinal HKSA


HUBUNGAN KUANTITATIF STRUKTUR-AKTIVITAS

MenurutCrum,Brown,danFraser(1869).HKSAadalahaktivitasbiologisalkaloidaalam,
sepertistriknin,brusin,tebain,kodein,morfindannikotinakanmenurunatauhilangbila
direaksikandenganmatiliodidaefekbiologissuatusenyawa()merupakanfungsidari
strukturkimianya(C).

MenurutOverton(1897)danMayer(1899).HKSAadalahefeknarkosissenyawasenyawayang
mempunyaistrukturkimiabervariasiberhubungandengannilaikoefisienpartisilemak/air.

Menurut Ferguson (1939). HKSA adalah aktivitas bakterisid turunan fenol mempunyai
hubunganlinierdengankelarutandalamair.

Menurut Corwin Hansch dkk (1963). HKSA adalah menghubungkan struktur kimia dan
aktivitas biologis obat melalui sifatsifat kimia fisikakelarutan dalam lemak (lipofilik),
derajationisasi(elektronik),danukuranmolekul (sterik).

Konsep bahwa aktivitas biologis suatu senyawa


berhubungan dengan struktur kimia, pertama kali di
kemukakan
oleh Crum, Brown dan Fraser (1869).
Mereka menunjukkan bahwa aktivitas biologis beberapa
alkaloida alam seperti striknin, brusin, tebain, kodein,
morfin dan nikotin yang mengandung gugus ammonium
tersier akan menurun atau hilang bila di reaksikan
dengan metyl iodide, melalui reaksi metilasi membentuk
ammonium kuartener. Mereka juga memberikan postulat
bahwa efek biologis suatu senyawa merupakan fungsi
dari struktur kimianya.
Ada beberapa model pendekatan hubungan kuantitatif
struktur-aktivitas antara lain adalah pendekatan
HKSA Free-Wilson,
pendekatan
HKSA Hansch,
pendekatan mekanika kuantum dan pendekatan
konektivitas molekul.
A. MODEL PENDEKATAN HKSA FREE-WILSON
Free dan Wilson (1964), mengembangkan suatu
konsep hubungan struktur dan akrtivitas biologis obat,
yang
di
namakan model de
novo atau model
matematik
free-wilson. Mereka mengemukakan
bahwa respons biologis merupakan sumbangan
aktivitas dari gugus-gugus substituent terhadap aktivitas
biologis senyawa induk yang di nyatakan melalui
persamaan berikut:

Log 1/C = S +
[1]
Log 1/C
: logaritma aktivitas biologis
S
: total sumbangan substituent
terhadap aktivitas biologis senyawa induk

: aktivitas biologis senyawa induk


Pada substitusi bermacam-macam gugus pada daerah
atau zona yang berbeda dalam struktur senyawa induk,
maka:
Log 1/C = An . Bn +
[2]
An . Bn
: total sumbangan aktivitas dari n
substituen dalam n zona terhadap aktivitas senyawa
induk
Jumlah senyawa yang di sintesis merupakan hasil kali
jumlah substituen pada tiap-tiap zona dari senyawa
induk.
B. MODEL PENDEKATAN HKSA HANSCH
Hansch (1963), mengemukakan suatu konsep
bahwa hubungan struktur kimia dengan aktivitas biologis
(Log 1/C) suatu turunan senyawa dapat di nyatakan
secara kuantitatif melalui paramneter-parameter sifat
kimia fisika dari substituent yaitu parameter hidrofobik
(), elektronik () dan sterik (Es). Model pendekatan ini
di sebut pula model hubungan energy bebas
linier ( linier free energy relationship = LFER) atau
pendekatan
ekstratermodinamik.
Pendekatan
ini
menggunakan dasar persamaan Hammett yang di dapat
dari kecepatan hidrolisis turunan asam benzoate,
sebagai berikut:

Log 1/C = a + b + c Es + d
C
: kadar untuk respons
biologis baku
, dan Es
: sumbangan sifat-sifat
lipofilik, elektronik dan sterik dari gugus-gugus terhadap
sifat-sifat senyawa induk
yang berhubungan dengan aktivitas biologis
a, b, c, dan d
: bilangan (tetapan) yang di
dapat dari perhitungan analisis regresi linier
Dalam HKSA model Hansch lebih berkembang dan lebih
banyak di gunakan di banding model de novo FreeWilson, karena lebih sederhana serta konsepnya
secara langsung berhubungan prinsip-prinsip kimia
fisika organic yang sudah ada, dapat untuk hubungan
linier dan non-linier, data parameter sifat kimia fisika
substituent sudah banyak tersedia dalam table-tabel,
model Hansch telah banyak di gunakan untuk
menjelaskan hubungan struktur aktifitas turunan obat.

Model de novo ini kurang berkembang, Karena :


1. Tidak dapat digunakan bila efek substituen tidak bersifat
linier.
2. Bila ada interaksi antar substituen.
3. Memerlukan banyak senyawa dengan kombinasi substituen
bervariasi untuk menarik kesimpulan yang benar.
Keuntungannya :
1. Dengan menguji HKSA turunan senyawa dengan bermacammacam gugus substitusi pada berbagai zona.

2. Digunakan bila tidak ada data tetapan kimia fisikadari


senyawa dan uji aktivitas lebih lambat dibanding sengan
sintesis turunan senyawa.

1.
2.
3.
4.
5.

Dalam HKSA, model Hansch lebih berkembang dan lebih


banyak digunakan dibanding model de novo Free-Wilson,
oleh karena :
Lebih sederhana.
Konsepnya secara langsung berhubungan prinsip-prinsip
kimia fisika organik yang sudah ada.
Dapat untuk hubungan linier dan non-linier.
Data parameter sifat kimia fisika substituen sudah banyak
tersedia dalam tabel-tabel.
Model Hansch telah banyak digunakan untuk menjelaskan
hubungan struktur aktivitas turunan obat.

HUBUNGAN STRUKTUR-AKTIVITAS OBAT ANTIHISTAMIN

Histamin
Histamine adalah senyawa normal yang ada dalam
jaringan tubuh, yaitu pada jaringan sel mast dan
peredaran basofil yang berperan terhadap berbagai
proses fisiologis. Histamine adalah mediator kimia yang
di keluarkan pada fenomena alergi, penderita yang
sensitive terhadap histamine atau mudah terkena alergi
di sebabkan jumlah enzim-enzim yang dapat merusak
histamine di tubuh seperti histamine dan diamino
oksidase lebih rendah dari normal. Histamine tidak di

gunakan untuk pengobatan, garam fosfatnya di gunakan


untuk mengetahui berkurangnya sekresi asam lambung,
untuk diagnosis karsinoma lambung dan untuk control
positif pada uji alergi kulit
Mekanisme kerja
Histamine dapat menimbulkan efek bila
berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu
reseptor H1, H2 dan H3. Interaksi histamine dengan
reseptor H1 menyebabkankontraksi otot polos usus dan
bronki,
meningkatkan
permeabilitas
vaskulardan
meningkatkan sekresi mucus yang di hubungkan
dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan
reseptor H1 juga menyebabkan vasodilatasi arteri
sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein
yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan
urtikaria, efek ini di blok oleh antagonis-H1.
Interaksi histamine dengan reseptor H2 dapat
meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan
kerja jantung. Produksi asam lambung di sebabkan
penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP.
Peningkatan
sekresi
asam
lambung
dapat
menyebabkan tukak lambung. Efek ini di blok oleh
antagonis-H2.
Reseptor H3 adalah reseptor histamine yang baru di
ketemukan pada tahun 1987 oleh Arrang dan kawan
kawan terletak pada ujung saraf jaringan otak dan
jaringan perifer yang mengontrol sintesis dan pelepasan
histamine, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini
di blok oleh antagonis-H3.
Antihistamin
Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau
menghilangkan kerja histamine dalam tubuh melalui
mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor

H1, H2 dan H3. Efek antihistamin bukan suatu reaksi


antigen antibodi karena tidak dapat menetralkan atau
mengubah efek histamine yang sudah terjadi.
Antihistamin pada umumnya tidak dapat mencegah
produksi histamine, antihistamin bekerja terutama
dengan menghambat secara bersaing interaksi
histamine dengan reseptor khas.
Berdasarkan
hambatan
pada
reseptor
khas,
antihistamin di bagi menjadi tiga kelompok yaitu
antagonis-H1, antagonis-H2, dan antagonis-H3
Antagonis-H1 terutama di gunakan untuk pengobatan
gejala-gejala akibat reaksi alergi.
Antagoni-H2 di gunakan untuk mengurangi sekresi
asam lambung pada pengobatan penderita tukak
lambung.
Antagonis-H3 sampai sekarang belum di gunakan
untuk pengobatan, masih dalam penelitian lebih lanjut
dan kemungkinan berguna dalam pengaturan system
kardiovaskular, pengobatan alergi dan kelainan mental.
TEORI OBAT-RESEPTOR

Reseptor adalah komponen sel yang bergabung dengan


obat secara kimia agar dapat menimbulkan efek, istilah
reseptor menggambarkan tempat dimana obat
berinteraksi untuk menimbulkan efek.
Wujud dan criteria jatidiri reseptor
1. Lipoprotein atau glikoprotein adalah jenis reseptor
yang paling umum keduanya biasanya terpadu kuat
dalam membrane plasma atau membran organel sel
sebagai protein intrinsic. Akibatnya mereka sulit di
isolasi karena strukturnya (dank arena itu fungsinya)

terkungkung oleh membrane sekitarnya. Isolasi molekul


reseptoe dapat merusak bentuk atau melumpuhkan
struktur, bahkan hingga hilang sifat khasnya untuk
mengikat. Hal demikian terjadi sewaktu pertama kali di
coba mengisolasi reseptor opiate, dalam hal ini
keadaannya lebih menguntungkan seperti misalnya di
buktikan dengan berhasilnya pengisolasian reseptor
kolinergik.
2. Lipid sendiri kadang-kadang dapat di anggap sebagai
reseptor. Efek tak khas anastetika local terhadap ionofor
kolinergik dapat di kaitkan dengan antaraksi obat
amfifilik ini dengan annnulus (cincin) lipid dari protein
ionofor. Walaupun lapisan lipid ini hanya beberapa
molekul tebalnya, dia membungkus protein dengan
sempurna dan sangat berpengaruh pada bentuk protein
it. Baru baru ini di kemukakan adanya subunit ikatan
anestetika local pada senyawa kompleks reseptor
kolinergik.
3. Protein murni sering berfungsi sebagai reseptor obat
seperti halnya enzim. Banyak obat menimbulkan
efeknya dengan secara khusus mempengaruhi enzim
yang penting dalam reraksi biokimia, dan dengan
demikian mengubah fungsinya. Reseptor meneruskan
pesan pemberita pertama yaitu neurotransmitter,
hormone, atau obat melalui membrane sel, reseptor itu
di gabungkan kepada system efektor atau molekul.
4. Asam nukleat terdiri dari atas kelompok reseptr obat
yang penting dalam arti yang luas, sejumlah antibiotic
dan zat anti tumor langsung mengganggu replikasi atau
transkripsi AND atau menghambat translasi pesan
genetika pada ribosom, sisi akseptor hormone steroid
juga AND dan menunjukkan kekhasan yang sangat
tinggi yang tidak kita pahami sama sekali.

Anda mungkin juga menyukai