Anda di halaman 1dari 79

FARMAKOLOGI

Obat Syaraf & Antihistamin

Disusun Oleh :
Kelompok 15
MARIA ULFA IRIANA
(G41130400)
VEBRY PRAMUGI TRISTANTI
(G41130405)
NURUL AINY
(G41130878)
LIZZA NOVFIA NINGSIH
(G41130887)
PUTRI IMAWATI MASFIYAH (G41131406)
DHERMA WAHYUNINGTYAS
(G41131423)

POLITEKNIK NEGERI JEMBER


Jalan Mastrip Po.Box 164 Jember 68101 Jawa Timur
Telepon 0331 333532 Fax 0331 333531
Website : www.polije.ac.id
Email: politeknik@polije.ac.id

2015
KATA PENGANTAR

Puji syukur kehadirat Alla SWT yang telah melimpahkan rahmat dan karunia-Nya
sehingga dapat menyelesaikan makalah ini dengan baik dan tepat pada waktunya. Dalam
penyusunan makalah mungkin ada sedikit hambatan. Namun berkat bantuan dukungan
dari teman-teman serta bimbingan dari dosen pembimbing, sehingga kami dapat
menyelasikan makalah ini dengan baik.
Dengan adanya makalah ini, diharapakan dapat membantu proses pembelajaran dan
menambah pengetahuan bagi para pembaca. Penulis juga tidak lupa mengucapkan terima
kasih kepada semua pihak atas bantuan, dukungan dan doanya.
Semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi semua pihak yang membaca makalah ini dan
dapat mengetahui tentang sejarah kesehatan dunia dan Indonesia. Makalah ini mungkin
kurang sempurna, untuk itu kami mengharap kritik dan saran untuk menyempurnakan
makalah ini.

Jember, 5 Oktober 2015

Penyusun

BAB I
PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang Masalah

Histamin adalah suatu alkaloid yang disimpan di dalam sel mast, dan
menimbulkan berbagai proses faalan dan patologik. Histamin pada manusia
adalah mediator penting untuk reaksi-reaksi alergi yang segera dan reaksi
inflamasi, mempunyai peranan penting pada sekresi asam lambung, dan berfungsi
sebagai neurotransmitter dan modulator. Efek histamin adalah pada organ sasaran,
direk atau indirek terhadap aktivasi berbagai sel inflamasi dan sel efektor yang
berperan pada penyakit alergi. Histamin berinteraksi dengan reseptor spesifik
pada berbagai jaringan target. Reseptor histamin ditemukan pada sel basofil, sel
mast, neutrofil, eosinofil, limfosit, makrofag, sel epitel dan endotel. Reseptor
histamin dibagi menjadi histamin 1 (H1), histamin 2 (H2) dan histamin 3 (H3).
Sewaktu diketahui bahwa histamin mempengaruhi banyak proses faalan dan
patologik, maka dicarikan obat yang dapat mengantagonis efek histamin. Sejak
penemuan antihistamin pada awal tahun 1940, antihistamin sangat terkenal
diantara pasien dan dokter. Antara tahun 1940-1972, beratus-ratus antihistamin
ditemukan dan sebagian digunakan dalam terapi, tetapi efeknya tidak banyak
berbeda. Antihistamin digolongkan menjadi anti histamin penghambat reseptor H1
(AH1), penghambat reseptor H2 (AH2), penghambat reseptor H3 (AH3).
Para ahli dermatologi sering menggunakan antihistamin untuk mengobati
kelainan kronik maupun rekuren. Dengan demikian dermatologist harus teliti
dalam pemakaian antihistamin dan efek samping potensial pada kelompokkelompok antihistamin yang berbeda untuk keperluan klinis sehingga dapat
menggunakan antihistamin dengan baik.
Makin tinggi makhluk hidup berkembang, makin besar kebutuhan akan
sistem penghantar informasi, sistem kordinasi dan sistem pengaturan, disamping
kebutuhan akan organ pemasok dan organ ekskresi. Pada manusia, sistem saraf,
khususnya otak, mempunyai kemampuan berfungsi yang jauh lebih berkembang
daripada sistem saraf makhluk hidup lain. fungsi dari sistem saraf itu sendiri yaitu
untuk menerima rangsangan dari lingkungan atau rangsangan yang terjadi
didalam tubu, mengubah rangsangan, menghantarkannya dang memprosesnya,
serta mengkoordinasi dan mengatur fungsi tubuh melalui impuls-impuls yang
dibebaskan dari pusat ke perifer.
Bagian sistem saraf yang mengatur fungsi viseral tubuh disebut sistem
saraf otonom.Sistem ini membantu mengatur tekanan arteri, motilitas dan sekresi
gastro- intestinal pengosongan kandung kemih, berkeringat suhu tubuh dan
banyak aktivitas lainnya.Ada sebagian yang diatur saraf otonom sedangkan yang
lainnya sebagian saja.
Sistem saraf otonom adalah bagian sistem saraf tepi yang mengatur
fungsi viseral tubuh. Sistem saraf otonom terutama diaktifkan oleh pusat-pusat
yang terletak di medula spinalis, batang otak, dan hipotalamus. Juga, bagian
korteks serebri khususnyakorteks limbik, dapat menghantarkan impuls ke pusatpusat yang lebih rendah sehingga demikian mempengaruhi pengaturan otonomik.

Memahami anatomi dan fisiologi sistem saraf otonom berguna untuk


memperkirakan efek farmakologi obat-obatan sistem saraf simpatis maupun
parasimpatis.
1.2 Rumusan Masalah
1.
2.
3.
4.
5.

Apa pengertian obat saraf dan antihistamin ?


Apa mekanisme kerja obat saraf dan antihistamin?
Bagaimana efek samping obat saraf dan antihistamin?
Apa contoh obat saraf dan antihistamin?
Bagaimanakan mekanisme kerja dan efek samping dari pemberian obat
saraf dan antihistamin ?

1.3 Tujuan Penulisan

Tujuan dari penulisan makalah ini adalah :


1. Untuk mengetahui pengertian saraf dan antihistamin
2. Untuk mengetahui mekanisme kerja obat saraf dan antihistamin.
3. Untuk mengetahui efek samping obat saraf dan antihistamin serta cara
mengatasinya.
4. Untuk mengetahui contoh obat saraf dan antihistamin
5. Untuk mengetahui manfaat dari obat saraf dan antihistamin

BAB II
PEMBAHASAN

2.1 Pengertian Obat Saraf

Obat Susunan Saraf Pusat (SSP) adalah semua obat yang berpengaruh
terhadap sistem saraf pusat.Obat tersebut bereaksi terhadap otak dan dapat
mempengaruhi pikiran seseorang yaitu perasaan atau tingkah laku. Obat yang
dapat merangsang SSP disebut analeptika.
2.2 Jenis dan Fungsi Obat Saraf
Klasifikasi Sistem Saraf Pusat Obat yang bekerja terhadap SSP dapat
dibagi dalam beberapa golongan besar, yaitu:
1. Psikofarmaka (psikotropika), yang meliputi Psikoleptika (menekan atau
menghambat fungsi-fungsi tertentu dari SSP seperti hipnotika, sedativa dan
tranquillizers, dan antipsikotika); Psiko-analeptika (menstimulasi seluruh SSP,
yakni antidepresiva dan psikostimulansia (wekamin)).
2. Untuk gangguan neurologis, seperti antiepileptika, MS (multiple sclerosis), dan
penyakit Parkinson.
3. Jenis yang memblokir perasaan sakit: analgetika, anestetika umum, dan lokal.
4. Jenis obat vertigo dan obat migrain (Tjay, 2002). Umumnya semua obat yang
bekerja pada SSP menimbulkan efeknya dengan mengubah sejumlah tahapan
dalam hantaran kimia sinap (tergantung kerja transmitter)
Pembagian obat susunan syaraf pusat:
Anestetika
a. Obat Anestetik : adalah obat yang digunakan untuk menghilangkan rasa
b.
-

sakit dalam bermacan-macam tindakan operasi.


Sifat obat anestetika :
Toksisitas rendah, luas terapeutik besar
Mudah ditangani ahli anestesi
Aliran pada tubuh dan keluar cepat
Khasiat analgetik & narkotik baik
Pengaruh thd pernafasan & sirkulasi kecil
Tidak mengiritasi kulit & selaput mukosa

Metabolit tidak toksik Sifat fisika & kimia mengutugkan (stabil, tdk

mudah terbakar/ meledak)


c. Penggolongan Obat
Obat anestetika digolongkan menjadi:
a) Anestetik Lokal : Obat yang merintangi secara reversible penerusan
impuls-impuls syaraf ke SSP (susunan syaraf pusat) pada kegunaan lokal
dengan demikian dapat menghilangkan rasa nyeri, gatal-gatal, panas atau
dingin.
b) b) Anestetika Umum : Obat yang dapat menimbulkan suatu
keadaan depresi pada pusat-pusat syaraf tertentu yang bersifat
reversible, dimana seluruh perasaan dan kesadaran ditiadakan
HIPNOTIK-SEDATIF
HIPNOTIK-SEDATIF

adalah

golongan

obat

depresi

SSP.

Efeknya

bergantung pada dosis, mulai dari yang ringan (menenangkan,


menyebabkan kantuk, menidurkan) hingga yang berat (menghilangkan
kesadaran, keadaan anestesi, koma dan mati Sedatif adalah zat-zat
yang dalam dosis terapi yang rendah dapat menekan aktivitas mental,
menurunkan

respons

menenangkan.

terhadap

Hipnotik

adalah

rangsangan
Zat-zat

emosi

dalam

sehingga

dosis

terapi

diperuntukkan meningkatkan keinginan untuk tidur dan mempermudah


atau menyebabkan tidur.
Antikonvulsan(Anti Epilepsi)
Antikonvulsan adalah sebuah obat yang mencegah atau mengurangi
kejang-kejang atau konvulsan atau Obat yang dapat menghentikan
penyakit ayan, yaitu suatu penyakit gangguan syaraf yang ditimbul
secara tiba-tiba dan berkala, adakalanya disertai perubahan-perubahan
kesadaran.Digunakan

terutama

untuk

mencegah

dan

mengobati

epilepsi. Golongan obat ini lebih tepat dinamakan Anti Epilepsi, sebab
obat ini jarang digunabkan untuk gejala konvulsi penyakit lain.
Antiparkinson

Obat anti Parkinson adalah obat-obatan yang dapat mengurangi efek


penyakit Parkinson. Penyakit parkinson/penyakit gemetaran yang
ditandai dengan gejala tremor, kaku otot atau kekakuan anggota
gerak, gangguan gaya berjalan (setapak demi setapak) bahkan dapat
terjadi gangguan persepsi dan daya ingat merupakan penyakit yang
tejadi akibat proses degenerasi yang progresif dari sel-sel otak
(substansia

nigra)

sehingga

menyebabkan

terjadinya

defisiensi

neurotransmiter yaitu dopamine


Analeptika
Obat-obat analeptik adalah kelompok stimulan SSP yang relatif
nonselektif.Dosis konvulsifnya berada dekat dengan dosis analeptik
dari obat-obat ini.Contoh dari kelompok ini adalah pikrotoksinin dan
pentilenetetrazol.Sebagai

obat,

keduanya

sudah

ditinggalkan

pemakaiannya, tetapi masih digunakan dalam penelitian-penelitian


yang memrediksi bagaimana suatu obat bekerja. Obat-obat yang lebih
baru, modafinil dan doksapram, bekerja lebih selektif dan digunakan
untuk kasus narkolepsi serta sebagai stimulan pernafasan

2.3 Pengertian Obat Antihistamin

Obat antihistamin adalah jenis obat yang sering digunakan untuk


mengobati sejumlah kondisi kesehatan seperti alergi, termasuk:

Alergi serbuk bunga

Rhinitis alergi - radang hidung akibat reaksi alergi terhadap zat-zat tertentu
seperti zat dari polusi udara

Kondisi kulit yang alergi, seperti eksim atau urtikaria (gatal-gatal)

Konjungtivitis alergi - radang mata

2.4 Jenis obat antihistamin


Atihistamin terdiri dari dua jenis utama seperti yang kami uraikan di bawah ini.
- Penenang
Antihistamin jenis ini sering disebut dengan antihistamin sedatif. Kerjanya akan
mempengaruhi otak, sehingga menyebabkan Anda mengantuk. Contoh
antihistamin sedatif yang populer adalah chlorpheniramine maleate atau sering
kita kenal dengan sebutan CTM (contohnya Piriton dan Alleron).
- Non-penenang
Antihistamin ini sering disebut dengan antihistamin non-sedatif. Jenis
antihistamin yang satu ini kurang memiliki efek pada otak dan tidak membuat
Anda begitu mengantuk. Contoh dari antihistamin non-sedatif ini adalah
acrivastine (contohnya Benadryl).

Ada sejumlah golongan antihistamin, yang diklasifikasikan dalam dua golongan.


Ini adalah:

Antihistamin

generasi

pertama, yang dapat menyebabkan gejala

mengantuk pada kebanyakan orang. Contoh obat antihistamin ini yaitu


diphenhydramine dan klorfenamin

Antihistamin generasi kedua, yang biasanya tidak menyebabkan gejala


mengantuk dan contoh obat antihistamin atau merk obat antihistamin ini
termasuk loratadin dan cetirizine

Obat golongan antihistamin generasi kedua biasanya dianjurkan. Jangan


meremehkan tingkat kantuk yang disebabkan oleh antihistamin generasi pertama,
efek obat antihistamin generasi pertama dapat berlanjut ke hari berikutnya jika
Anda menggunakannya pada malam hari.
Penelitian telah menemukan bahwa orang dewasa yang secara rutin menggunakan
obat antihistamin generasi pertama kemungkinan lebih besar untuk terlibat dalam
kecelakaan serius. Demikian pula, anak-anak yang sering menggunakan obat
antihistamin generasi pertama tampil kurang baik di sekolah daripada biasanya
yang diharapkan.
2.5 Fungsi Obat Antihistamin
Fungsi obat antihistamin adalah biasanya untuk membantu mengendalikan gejala
dari kondisi kesehatan yang berhubungan dengan reaksi alergi. Meskipun obat
anti histamin tidak dapat menyembuhkan kondisi ini karena obat ini tidak
mempengaruhi penyebab dasar, obat antihistamin sering dapat memberikan
bantuan yang cukup baik.
Kondisi yang bisa mendapatkan keuntungan dari penggunaan obat antihistamin
adalah :

Alergi serbuk bunga

Rhinitis alergi - peradangan pada saluran hidung

Eksim atopik - kondisi alergi pada kulit yang umum

Urticaria - juga dikenal sebagai ruam dan gatal-gatal

Konjungtivitis alergi - radang mata

Reaksi alergi yang disebabkan oleh gigitan serangga atau sengatan


serangga

Reaksi alergi ringan yang disebabkan oleh alergi makanan; reaksi alergi
yang lebih serius (anafilaksis) biasanya memerlukan pengobatan dengan
adrenalin (bahan kimia yang dapat membalikkan banyak proses yang
terkait dengan reaksi alergi)

Fungsi obat antihistamin untuk yang lain


Obat antihistamin selain digunakan untuk mengobati kondisi alergi, obat anti
histamin juga memiliki beberapa manfaat lainnya, termasuk mengobati sakit maag
dan insomnia.
Sakit maag
Suatu jenis obat antihistamin, yang dikenal sebagai antagonis reseptor H2,
kadang-kadang digunakan untuk mengobati sakit maag. Hal ini karena histamin
juga dapat merangsang produksi asam lambung. Antagonis reseptor H2 dapat
digunakan untuk memblokir efek asam merangsang, yang membantu mengurangi
tingkat asam dalam perut dan gangguan sistem pencernaan.
Insomnia
Obat antihistamin generasi pertama mungkin terdapat beberapa manfaat dalam
pengobatan insomnia jangka pendek, terutama jika gejala sulit tidur yang
disebabkan oleh kondisi alergi yang mendasarinya, seperti kondisi alergi pada
kulit. Penggunaan obat antihistamin jangka panjang untuk mengobati insomnia
tidak dianjurkan karena ada pengobatan yang lebih efektif. Selain itu, ada risiko

bahwa Anda bisa menjadi kecanduan terhadap efek penenang dari obat
antihistamin generasi pertama.

2.6 Farmakokinetik & Farmakodinamik Obat Saraf


FARMAKOKINETIKA OBAT OBAT ADRENERGIK
SISTEM SARAF PUSAT (SSP)
Sistem saraf pusat (SSP) terdiri dari otak dan medulla spinalis merupakan
system saraf utama dari tubuh, sedangkan system saraf tepi terletak diluar otak
dan medulla spinalis,terdiri dari dua bagian, otonomdan somatic. Setelah
ditafsirkan di SSP, system saraf tepi menerima rangsangan dan memulai respon
terhadap rangsangan itu.
Obat yang mempengaruhi sistem saraf sangat banyak. Berdasarkan cara kerja
dan sifatnya obat yang mempengaruhi sistem saraf dapat dikelompokkkan
menjadi:
1. Obat yang mempengaruhi sistem saraf parasimpatik yang terdiri
atas obat-obat kolinergik, antikolinergik dan antikolinesterase
2. Obat yang mempengaruhi sistem saraf simpatik yang terdiri atas
obat adrenergik dan antiadrenergik
3. Obat anastetik dan analgesik
4. Obat antiansietas, sedatif dan hipnotik
5. Obat antiepilepsi
6. Obat psikotropik
OBAT ADRENERGIK
Simpatomimetik / adrenergik ialah senyawa yang mempunyai kerja yang
mirip dengan kerja saraf simpatis jika dirangsang atau sama seperti adrenalin dan
noradrenalin .

Obat ini disebut obat adrenergik karena efek yang ditimbulkannya mirip
efek neurotransmitter norepinefrin dan epinefrin (dikenal juga sebagai obat
noradrenergik dan adrenergik atau simpatik atau simpatomimetik).
Kerja obat adrenergik dibagi dalam 7 jenis yaitu:

Perangsangan organ perifer : otot polos pembuluh darah kulit dan mukosa, dan
terhadap kelenjar liur dan keringat.

Penghambatan organ perifer : otot polos, usus, bronkus, dan pembuluh darah
otot rangka.

Perangsangan jantung, dengan akibat peningkatan denyut jantung dan


kekuatan kontraksi.

Perangsangan SSP, misalnya perangsangan pernapasan, peningkatan


kewaspadaan, aktivitas psikomotor, dan pengurangan nafsu makan.

Efek metabolik, misalnya peningkatan glikogenolisis di hati dan otot, lipolosis


dan penglepasan asam lemak bebas dari jaringan lemak.

Efek endokrin, misalnya mempengaruhi sekresi insulin, renin dan hormon


hipofisis.

Efek parasimpatik, dengan akibat hambatan atau peningkatan penglepasan


neurotransmitter NE atau Ach (secara fisiologis, efek hambatan lebih penting).

MEKANISME OBAT ADRENERGIK


Mekanisme kerja obat adrenergik adalah merangsang reseptor alfa dan
beta pada sel efektor.
o Penggunaan klinis epinefrin adalah pada:

Sistem kardiovaskular: terjadinya vasokonstriksi (tekanan darah


meningkat), meningkatkan denyut jantung dan kekuatan kontraksi jantung

Susunan Saraf Pusat: terjadinya kegelisahan, rasa kuatir, nyeri kepala dan
tremor.

Otot polos : efeknya berbeda tergantung pada jenis reseptor yang terdapat
pada organ tersebut. Pada saluran cerna terjadi relaksasi otot polos saluran
cerna, pada uterus terjadi penghambatan tonus dan kontraksi uterus, pada

kandung kemih terjadi relaksasi otot detrusor kandung kemih, pada


pernafasan menimbulkan relaksasi otot polos bronkus.

Proses metabolik: menstimulasi glikogenolisis di sel-sel hati dan otot


rangka, lipolisis dan pelepasan asam lemak bebas dari jaringan lemak

lain-lain : menhambat sekresi kelenjar , menurunkan tekanan intraokular,


mempercepat pembekuan darah
o Efek samping epinefrin adalah perasaan takut, khawatir, gelisah,
tegang, tremor, kepala berdenyut, palpitasi.

OBAT-OBAT YANG TERMASUK GOLONGAN ADRENERGIK


Obat-obat yang termasuk golongan adrenergik yaitu:
1.

Golongan katekolamin : epineprin, norepinefrin, isoproterenol, dopamin,

dobutamin dan sebagainya


2.

Golongan nonkatekolamin: amfetamin, metamfetamin, fenilpropanolamin,

metaproterenol (orsiprenalin), terbutalin, efedrin dan sebagainya.


PENGGOLONGAN OBAT ADRENERGIK
Adrenergika dapat dibagi dalam 2 kelompok, yakni:
1. Obat adrenergik kerja langsung
Agonis bekerja langsung terikat pada reseptor adrenergik tanpa
berinteraksi dengan neuron presinaptik. Reseptor yang diaktifkan ini mengawali
sintesis pembawa pesan kedua dan menimbulkan sinyal di dalam sel.
Sama seperti adrenalin dan noradrenalin, merangsang reseptor adrenergik.
Bergantung pada reseptor yang mana senyawa tersebut bekerja, dibedakan atas simpatomimetik dan -simpatomimetik.
Ciri obat adrenergik kerja langsung adalah bahwa responnya tidak berkurang
setelah terlebih dulu diberikan reserpin atau guanetidin yang menyebabkan deplesi
NE dari saraf simpatis, tetapi bahkan meningkat karena adanya peningkatan
sintesis reseptor sebagai mekanisme kompensasi terhadap hilangnya
neurotransmiter.
2.

Obat adrenergik kerja tidak langsung

Noradrenalin disintesa dan disimpan di ujung-ujung saraf adrenergik


dan dapat dibebaskan dari depotnya dengan jalan merangsang saraf bersangkutan,
dan dapat pula dengan cara perantaraan obat-obat seperti
efedrin,amfetamin,guanetidin dan reserpin. Agonis adrenergik bekerja tidak
langsung menyebabkan pelepasan noreprinefrin dari ujung presinaptik.
Contoh obat adrenergik yang bekerja secara tidak langsung adalah amfetamin dan
tiramin, artinya menimbulkan efek adrenergik melalui penglepasan NE yang
tersimpan dalam ujung saraf adrenergik. Karena itu, efek obatobat ini
menyerupai efek NE, tetapi timbulnya lebih lambat dan masa kerjanya lebih lama.
Senyawasenyawa yang tertahan dalam vesikel akan mengurangi jumlah NE yang
tersimpan. Jika saraf distimulasi, sejumlah tertentu gelembung sinaps akan
mengalami eksositosis dan mengeluarkan isinya. Jika gelembung ini mengandung
feniletilamin yang kuran poten disbanding NE, maka efek perangsangan simpatis
akan berkurang.
PENGUNAAN OBAT ADRENERGIK
Berdasarkan titik kerjanya pada sel- sel efektor dari ujung adrenergic
dibagi menjadi reseptor () alfa dan () beta, dan berdasarkan efek fesiologisnya
dibagi menjadi alfa1, alfa2,beta1, dan beta2. Pada umumnya stimulasi pada
reseptor menghasilkan efek- efek sebagai berikut:
-

Alfa 1, mengaktifkan organ- organ efektor seperti otot otot polos


(vasokontriksi) dan sel- sel kelenjar dengan efek tambahannya sekresi
ludah dan keringat.

Alfa 2, menghambat pelepasan noradrenalin pada saraf- saraf adrenergic


dengan efek turunya tekanan darah.

Beta 1, memperkuat daya dan frekuensi kontraksi jantung.

Beta 2, bronkodilatasi dan stimulasi metabolism glikogen dan lemak.

Penggunaan obat-obat adrenergic, antara lain:


-

Shock, dengan memperkuat kerja jantung(1) dan melawan hipotensi


(),contohnya adrenalin dan noradrenalin.

Asma, dengan mencapai bronkodilatasi (2), contohnya salbutamol dan


turunannya, adrenalin dan efedrin.

Hipertensi, dengan menurunkan day atahan perifer dari dinding pembuluh


melalui penghambat pelepasan noradrenalin(2), contohnya metildopa dan
klonidin.

Vasodilator perifer, dengan menciutkan pembuluh darah di pangkal betis


dan paha (cladicatio intermitens).

Pilek (rhinitis), guna menciutkan selaput lender yang bengkak()


contohnya imidazolin, efedrin, dan adrenalin.

Midriatikum, ysaitu dengan memperlebar pupil mata (), contohnya


fenilefrin dan nafazolin.

Anoreksans, dengan mengurangi napsu makan pada obesitas (2),


contohnya fenfluramin dan mazindol.

Penghambat his dan nyeri haid (dysmenore) dengan relaksasi pada otot
rahim (2), contohnya isoxuprin dan ritordin.

FARMAKOKINETIKA OBAT OBAT ADRENERGIC


1.

Epineprin
Epinefrin terdapat dalam kelenjar adrenal atau dapat dibuat secara sintetis.

Obat ini merupakan katekolamin endogen dengan aktivitas pada medula adrenal.
Bentuk levorotatori isomer 15X lebih aktif dibanding bentuk dekstrorotatori
Absorpsi

Pada pemberian per oral epinefrin tidak mencapai dosis terapi karena
sebagian besar dirusak oleh enzim COMT dan MAO yang banyak terdapat
pada dinding usus dan hati.

Pada pemberian parenteral subkutan absorbsi lambat karena terjadi


vasokonstriksi lokal, dapat dipercepat dengan memijat tempat suntikan.

Absorpsi yang lebih cepat terjadi dengan penyuntikan intramuscular.

Pada pemberian lokal secara inhalasi efeknya terbatas terutama pada


saluran napas, tetapi efek sistemik dapat terjadi, terutama bila digunakan
dosis besar.

Distribusi

Setelah diabsorpsi, obat didistribusikan keseluruhan jaringan melalui sirkulasi


sistemik.

Epinefrin stabil dalam darah.

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian:

Injeksi parenteral, Dewasa : 0.3-0.5 mg SC atau IM; dapat diulang bila perlu tiap
10-15 menit untuk anafilaksis, atau tiap 20 menit hingga 4 jam untuk asthma.
Dosis tunggal maksimal 1 mg. Pada kasus syok yang berat, harus digunakan rute
IV. Dosis 0.1-0.25 mg IV (diencerkan 1:10.000) pelan-pelan dalam waktu 5-10
menit, bila perlu dapat diulang tiap 5-15 menit, dan diikuti pemberian infus IV 1-4
mcg/menit. Anak-anak dan bayi : 0.01 mg/kg atau 0.3 mg/m2 SC; bila perlu dapat
diulang setelah 20 menit hingga 4-jam (dosis tunggal maksimal: 0.5 mg). Atau,
0.1 mg IV pelan-pelan dalam waktu 5-10 menit (diencerkan 1:100.000) diikuti
0.1-1.5 mcg/kg/menit infus IV.
Biotransformasi dan Ekskresi

Degradasi Epinefrin terutama terjadi dalam hati yang banyak mengandung


kedua enzim COMT dan MAO, tetapi jaringan lain juga dapat merusak zat
ini.

Sebagian besar Epinefrin mengalami biotransformasi, mula-mula dirusak


oleh COMT dan MAO, kemudian terjadi oksidasi, reduksi dan atau
konjugasi, menjadi metanefrin, asam 3-metoksi-4-hidroksimandelat, 3metoksi-4-hidroksifeniletilenglikol, dan bentuk konjugasi glukuronat dan
sulfat.

Metabolit-metabolit ini bersama Epinefrin yang tidak diubah dikeluarkan


melalui urine.

Pada orang normal, jumlah Epinefrin yang utuh dalam urine hanya
sedikit.

Pada penderita feokromositoma, urine mengandung Epinefrin dan NE utuh


dalam jumlah besar bersama metabolitnya.

Sifat Fisikokimia

Epinefrin berbentuk mikrokristalin berwarna putih, mudah larut dalam air;


sedikit larut dalam etanol; praktis tidak larut dalam kloroform dan dalam
eter.

Indikasi

Pengobatan anafilaksis berupa bronkospasme akut atau eksaserbasi


asthma yang berat.

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

Injeksi parenteral, Dewasa : 0.3-0.5 mg SC atau IM; dapat diulang bila


perlu tiap 10-15 menit untuk anafilaksis, atau tiap 20 menit hingga 4 jam
untuk asthma. Dosis tunggal maksimal 1 mg. Pada kasus syok yang berat,
harus digunakan rute IV. Dosis 0.1-0.25 mg IV (diencerkan 1:10.000)
pelan-pelan dalam waktu 5-10 menit, bila perlu dapat diulang tiap 5-15
menit, dan diikuti pemberian infus IV 1-4 mcg/menit. Anak-anak dan
bayi : 0.01 mg/kg atau 0.3 mg/m2 SC; bila perlu dapat diulang setelah 20
menit hingga 4-jam (dosis tunggal maksimal: 0.5 mg). Atau, 0.1 mg IV
pelan-pelan dalam waktu 5-10 menit (diencerkan 1:100.000) diikuti 0.11.5 mcg/kg/menit infus IV.

Farmakologi
Farmakodinamika/Kinetika : Onset : Bronkodilatasi : SC : 5-10 menit;
Inhalasi : 1 menit. Metabolisme : diambil oleh saraf adrenergik dan dimetabolisme
oleh monoamine oxidase dan catechol-o-methyltransferase; obat dalam sirkulasi
mengalami metabolisme di hepar. Ekskresi : Urin (sebagai metabolit inaktif
metanefrin, dan sulfat dan derivat hidroksi asam mandelat, jumlah kecil dalam
bentuk tidak berubah)
Stabilitas Penyimpanan
Penyiapan infus IV : Encerkan 1 mg dalam 250 mL D5W atau NS (4
mcg/mL). Kecepatan pemberian awal 1 mcg/menit dan naikkan hingga efek yang

dikehendaki. Stabil dalam : dextran 6% dalam dextrose, dextran 6% dalam NS,


D5LR, D51/4NS, D51/2NS, D5NS, D5W, D10W, D10NS, LR, NS; inkompatibel
dengan natrium bikarbonat 5%.
Penyimpanan
Epinefrin peka terhadap udara dan cahaya. Oksidasi akan mengubah warna
larutan menjadi merah jambu kemudian coklat. Jangan digunakan bila terjadi
perubahan warna atau terdapat endapan.
Kontraindikasi
Meskipun diindikasikan untuk open-angled glaucoma, epinefrin
kontraindikasi mutlak pada closed-angle glaucoma karena dapat memperparah
kondisi ini. Hindari ekstravasasi epinefrin, karena dapat menyebabkan kerusakan
jaringan da/atau gangren atau reksi injeksi setempat di sekitar suntikan. Epinefrin
jangan disuntikkan ke dalam jari tangan, ibu jari, hidung, dan genitalia, dapat
menyebabkan nekrosis jaringan karena terjadi vasokonstriksi pembuluh kapiler.
Epinefrin, terutama bila diberikan IV, kontraindikasi mutlak pada syok selain syok
anafilaksi. Gangguan kardiovaskuler yang kontraindikasi epinefrin misalnya syok
hemoragi, insufisiensi pembuluh koroner jantung, penyakit arteri koroner (mis.,
angina, infark miokard akut) dilatasi jantung dan aritmia jantung (takikardi). Efek
epinefrin pada kardiovaskuler (mis., peningkatan kebutuhan oksigen miokard,
kronotropik, potensial proaritmia, dan vasoaktivitas) dapat memperparah kondisi
ini.
Efek Samping
Kardiovaskuler : Angina, aritmia jantung, nyeri dada, flushing, hipertensi,
peningkatan kebutuhan oksigen, pallor, palpitasi, kematian mendadak, takikardi
(parenteral), vasokonstriksi, ektopi ventrikuler.
Interaksi
- Dengan Obat Lain : Karena epinefrin merupakan obat simpatomimetik dengan
aksi agonis pada reseptor alfa maupun beta, harus digunakan hati-hati bersama
obat simpatomimetik lain karena kemungkinan efek farmakodinamik yang aditif,
yang kemungkinan tidak diinginkan. Juga hati-hati digunakan pada pasien yang

menerima obat-obat seperti: albuterol, dobutamin, dopamin, isoproterenol,


metaproterenol, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin, pseudoefedrin,
ritodrin, salmeterol dan terbutalin.
- Dengan Makanan : Epinefrin tidak digunakan melalui oral
Pengaruh
- Terahadap Kehamilan : Klasifikasi kehamilan untuk epinefrin adalah kategori
C. Epinefrin kontraindikasi mutlak sewaktu proses kelahiran karena merupakan
agonis reseptor beta2, yang dapat menunda kelahiran.
- Terhadap Ibu Menyusui : Tidak diketahui apakah epinefrin dikeluarkan
melalui ASI. Secara teori, epinefrin akan rusak di dalam saluran pencernaan bayi,
jadi pemaparannya terbatas. Bagaimanapun, tetap harus hati-hati jika diberikan
pada ibu menyusui.
Parameter Monitoring
EKG pada pasien yang mendapat epinefrin IV, PFTs
Bentuk Sediaan
Injeksi, Ampul 1mg/ml
Peringatan
Epinefrin dikontraindikasikan pada penyakit serebrovaskuler seperti
arteriosklerosis serebral atau 'organic brain syndrome' karena efek
simpatomimetik (diduga alfa) pada sistem serebrovaskuler dan potensial
perdarahan otak pada penggunaan IV. Hati-hati penggunaan epinefrin pada pasien
hipertensi karena risiko menambah berat penyakit. 'Hati-hati penggunaan
epinefrin pada pasien DM, obat ini dapat meningkatkan kadar gula darah dengan
cara meningkatkan glikogenolisis di hepar, mengurangi ambilan glukosa oleh
jaringan dan menghambat pelepasan insulin dari pankreas.
Mekanisme Aksi
Menstimulasi reseptor alfa-, beta1-, dan beta2-adrenergik yang berefek
relaksasi otot polos bronki, stimulasi jantung, dan dilatasi vaskulatur otot skelet;
dosis kecil berefek vasodilatasi melalui reseptor beta2-vaskuler; dosis besar
menyebabkan konstriksi otot polos vaskuler dan skelet.
Monitoring Penggunaan Obat

Kaji penggunaan obat lain yang diminum pasien terhadap kemungkinan


interaksi atau mempengaruhi efektivitasnya. Pantau tanda-tanda vital dan berikan
informasi tentang penggunaan obat, efek samping yang mungkin timbul dan cara
mengatasinya.
2.

Amfetamin
Amfetamin atau Amphetamine atau Alfa-Metil-Fenetilamin atau beta-fenil-

isopropilamin, atau benzedrin, adalah obat golongan stimulansia (hanya dapat


diperoleh dengan resep dokter) yang biasanya digunakan hanya untuk mengobati
gangguan hiperaktif karena kurang perhatian atau Attention-deficit Hyperactivity
Disorder (ADHD) pada pasien dewasa dan anak-anak. Juga digunakan untuk
mengobati gejala-gejala luka-luka traumatik pada otak dan gejala mengantuk pada
siang hari pada kasus narkolepsi dan sindrom kelelahan kronis.
Pada awalnya, amfetamin sangat populer digunakan untuk mengurangi
nafsu makan dan mengontrol berat badan. Merk dagang Amfetamin (di AS) antara
lain Adderall, dan Dexedrine. Sementara di Indonesia dijual dalam kemasan
injeksi dengan merk dagang generik. Obat ini juga digunakan secara ilegal
sebagai obat untuk kesenangan (Recreational Club Drug) dan sebagai peningkat
penampilan (menambah percaya diri atau PD). Istilah "Amftamin" sering
digunakan pada campuran-campuran yang diturunkan dari Amfetamin.
Indikasi
untuk narkolepsi, gangguan penurunan perhatian
Efek samping

Euforia dan kesiagaan

Tidak dapat tidur, gelisah

Tremor

Iritabilitas dan beberapa masalah kardiovaskuler (Tachicardia, palpitasi,


aritmia, dll)

waktu paruh

4-30 jam, diekskresikan lebih cepat pada urin asam daripada urin basa

Reaksi yang merugikan

Menimbulkan efek- efek yang buruk pada sistem saraf pusat,


kardiovaskuler, gastroinstestinal, dan endokrin.

Dosis

3.

Dewasa : 5-20 mg

Anak > 6 th : 2,5-5 mg/hari


Fenilpropanolamin Hidroklorida
Fenilpropanolamin hidroklorida merupakan senyawa adrenergik yaitu

adrenomimetik yang berefek campuran yang dapat menimbulkan efek melalui


pengaktifan adrenoseptor dan melepaskan katekolamin dari tempat penyimpanan
atau menghambat pemasukan katekolamin. Tempat kerja beberapa senyawa
adrenomimetik adalah pada ujung saraf simpatetik (Siswandono, 1995).
Fenilpropanolamin hidroklorida mengandung tidak kurang dari 98,0% dan
tidak lebih dari 101,0% C9H13NO.HCl, dihitung terhadap zat yang telah
dikeringkan dan memiliki berat molekul 187,67. Fenilpropanolamin hidroklorida
berupa serbuk hablur putih; bau aromatis lemah, dan dipengaruhi oleh cahaya,
mudah larut dalam air dan dalam etanol; tidak larut dalam eter. Dengan titik leleh
antara 1910 sampai 1960 (Farmakope IV, 1995).
Berdasarkan struktur molekulnya fenilpropanolamin hidroklorida memiliki
gugus kromofor berupa cincin benzen yang mengandung elektron pi ()
terkonjugasi sehingga dapat mengabsorpsi sinar pada panjang gelombang tertentu
di daerah UV (200-400 nm), dan memiliki gugus auksokrom pada perpanjangan
alkil yaitu NH2 dan OH sehingga dapat memberikan nilai serapan
(Siswandono, 1995).
Fenilpropanolamin hidroklorida mempunyai spektrum serapan UV dalam
pelarut metanol memberikan panjang gelombang maksimum antara 252-264 nm
(Florey, 1987).

Fenilpropanolamin hidroklorida merupakan senyawa adrenomimetik.


Struktur fenilpropanolamin hidroklorida berhubungan dengan efedrin, merupakan
simpatomimetik amin yang mempunyai aktivitas vasopresor sedikit lebih besar
dibanding efedrin dengan efek rangsangan susunan syaraf pusat & toksisitas lebih
rendah. Obat ini menyebabkan vasokontriksi pada mukosa hidung & mengurangi
aliran darah pada daerah yang bengkak karenanya dapat digunakan sebagai
dekongestan hidung. Fenilpropanolamin hidroklorida digunakan secara luas
sebagai dekongestan hidung, biasanya dikombinasikan dengan analgesik &
antihistamin dalam obat anti influenza.
4.

Dopamin /Dopamine hydrochloride/ 3-Hydroxytyramine hydrochloride

Nama : IUPAC
4-(2-aminoetil)benzena-1,2-diol
Nama lain :
2-(3,4-dihidroksifenil)etilamina;
3,4-dihidroksifenetilamina;
3-hidroksitiramina; DA; Intropin; Revivan; Oksitiramina
Rumus molekul
C8H11NO2
Massa molar
153,18 g/mol
Kelarutan dalam air
60,0 g/100 ml
Dopamin adalah suatu katekolamin endogen, merupakan prekursor adrenalin.
Nama Dagang
- Dopac
-Dopamin Giulini
- Dopamin HCl
- Dopamin Hydrochloride Injection

- Dopamine
- Indop
- Cetadop
Indikasi
Syok kardiogenik pada infark miokard atau bedah jantung.
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
Infus I.V : (pemberiannya memerlukan pompa infus) :
Bayi : 1-20 mcg/kg/menit, infus kontinyu , titrasi sampai respon yang
diharapkan.
Anak-anak : 1-20 mcg/kg/menit, maksimum 50 mcg/kg/menit, titrasi
sampai respon yang diharapkan.
Dewasa : 1-5 mcg/kg/menit sampai 20 mcg/kg/menit, titrasi sampai respon
yang diharapkan. Infus boleh ditingkatkan 4 mcg/kg/menit pada interval 10-30
menit sampai respon optimal tercapai.
Jika dosis > 20-30 mcg/kg/menit diperlukan, dapat menggunakan presor
kerja langsung (seperti epinefrin dan norepinefrin).
} Dosis berlebih menimbulkan efek adrenergik yang berlebihan. Selama infus
dopamin dapat terjadi mual, muntah, takikardia, aritmia, nyeri dada, nyeri kepala,
hipertensi, dan tekanan diastolik.
} Dosis dopamin juga harus disesuaikan pada pasien yang mendapat antidepresi
trisiklik.
Farmakologi
Anak-anak : dopamin menunjukkan kinetika non linear pada anak-anak ;
dengan merubah jumlah obat mungkin tidak akan mempengaruhi waktu steady
state.
Onset kerja : dewasa : 5 menit
Durasi : dewasa : < 10 menit
Metabolisme : ginjal, hati, plasma; 75% menjadi bentuk metabolit inaktif
oleh monoamine oksidase dan 25 % menjadi norepinefrin
T eliminasi : 2 menit
Ekskresi : urin ( sebagai metabolit)

Kliren : pada neonatus : bervariasi dan tergantung pada umur; kliren akan
menjadi panjang jika terdapat gangguan hepatik atau ginjal.
Stabilitas Penyimpanan
Injeksi dopamine hidroklorida sensitif dan harus dilindungi dari
cahaya.Perubahan warna menjadi kuning, coklat,merah muda hingga ungu
menunjukkan kerusakan obat dan warna larutan yang menjadi lebih gelap dari
warna sedikit kuning tidak boleh digunakan. Dopamine hidroklorida inkompatibel
dengan alteplase, amfoterisin B, garam besi, senyawa oksidator dan natrium
bikarbonat dan senyawa alkali lain. Dopamin klorida kompatibel jika diberikan
bersama dengan dobutamin, epinefrin, isoproterenol, dan lidokain. Sediaan injeksi
harus dilindungi dari panas yang berlebihan dan tidak boleh disimpan pada suhu
dingin. Dopamine hidroklorida stabil sedikitnya 24 jam jika dilarutkan dalam 250
500 ml sediaan injeksi berikut: NaCl 0,9 %, dekstrose 5 %, larutan Ringer
lactats.
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap sulfit (sediaan yang mengandung natrium bisulfit),
takiaritmia, phaeochromocytoma, fibrilasi ventrikular.
Efek Samping
Sering : denyut ektopik, takikardia, sakit karena angina, palpitasi, hipotensi,
vasokonstriksi, sakit kepala, mual, muntah, dispnea. Jarang : bradikardia, aritmia
ventrikular (dosis tinggi), gangrene, hipertensi, ansietas, piloereksi, peningkatan
serum glukosa, nekrosis jaringan (karena ekstravasasi dopamin), peningkatan
tekanan intraokular, dilatasi pupil, azotemia, polyuria.
Interaksi
- Dengan Obat Lain : Meningkatkan efek/toksisitas : efek dopamin
diperpanjang dan ditingkatkan oleh MAO inhibitor; alpha dan beta-adrenergic
blockers, cocaine, anestetik umum, metilldopa,fenitoin, reserpin dan antidepresan
trisiklik. Menurunkan efek: Efek antidepresan trisiklik diturunkan jika digunakan
bersama dengan dopamin. Efek hipotensif guanetdin hanya berefek sebagian;
memerlukan simpatomimetik kerja langsung.
Pengaruh

- Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : C


- Terhadap Ibu Menyusui : Ekskresi ke dalam air susu tidak diketahui
- Terhadap Anak-anak : Keamanan dan efikasi penggunaan obat pada
anak-anak belum diketahui dengan pasti. Digunakan secara terbatas pada pasien
pediatri.
Parameter Monitoring
Tekanan darah, EKG, denyut jantung, CVP, RAP, MAP, output urin, jika
dipasang kateter artery pulmonary monitor CI, PCWP, SVR dan PVR.
Bentuk Sediaan
Cairan Injeksi
Peringatan
Koreksi hipovolemia; dosis rendah pada syok akibat infark miokard akut
Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus
Dopamin sering digunakan untuk pengobatan hipotensi karena bekerja
sebagai vasokonstriktor perifer. Dalam hal ini, dopamin sering kali digunakan
bersama dobutamin dan meminimalkan efek hipotensi sekunder akibat
vasodilatasi yang diinduksi oleh dobutamin. Sehingga tekanan diatur oleh
peningkatan kardiak output (dari dobutamin) dan vasokonstriksi ( oleh
dopamin).Dopamin diberikan ke dalam vena sentral untuk mencegah
kemungkinan ekstravasasi; monitor aliran cairan, gunakan alat perlengkapan infus
untuk mengontrol kecepatan aliran; penurunan dosis dopamin harus dilakukan
secara bertahap (penghentian secara tiba-tiba dapat mengakibatkan hipotensi)
Mekanisme Aksi
Menstimulasi reseptor adrenergik dan dopaminergik; dosis yang lebih
rendah terutama menstimulsi dopaminergik dan menghasilkan vasodilatasi renal
dan mesenterik ; dosis yang lebih tinggi menstimulasi dopaminergic dan beta1adrenergik dan menyebabkan stimulasi jantung dan vasodilatasi renal ; dosis besar
menstimulasi reseptor alfa-adrenergik.
Monitoring Penggunaan Obat
Tekanan darah, ECG, heart rate, CVP, RAP, MAP, output urin, jika dipasang
kateter artery pulmonary monitor CI, PCWP, SVR dan PVR.

5.

Dobutamin / Dobutamine hydrochloride


Dobutamine adalah simpatomimetic sintetik yang secara struktur

berhubungan dengan dopamine dan tergolong selective.

Sifat Fisikokimia
Dobutamine hidroklorida merupakan sebuk kristal berwarna putih, agak
larut dalam air dan alkohol. Dobutamine mempunyai pKa 9,4. Dobutamine
hidroklorida dalam perdagangan tersedia dalam bentuk larutan steril dalam aqua
pro injection. Dalam perdagangan larutan Dobutamine hidroklorida merupakan
larutan jernih tidak berwarna hingga larutan berwarna sedikit kekuning-kuningan.
Nama Dagang
- Dobuject
- Dobutamin Giulini
- Dobutamine Hameln
- Dobutamine HCl Abbott
- Dobutamine Lucas Djaja
- Inotrop
- Cardiject
Indikasi
Efek inotropik pada infark, bedah jantung, cardiomyopathies, septic shock
dan cardiogenic shock.
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
Infus intravena 2,5 sampai 10 mcg/kg/menit, disesuaikan dengan
responnya
Farmakologi
Onset of action (waktu onset) : IV : 1-10 menit
Peak effect (efek puncak): 10-20 menit

Metabolisme : di jaringan dan hepar menjadi bentuk metabolit yang tidak


aktif
T eliminasi (half-life elimination) : 2 menit
Ekskresi : urin (sebagai metabolit)
Stabilitas Penyimpanan
Larutan dobutamine hidroklorida dikocok tiap 24 jam; simpan larutan yang
telah direkonstitusi di refrigerator dalam waktu 48 jam atau 6 jam pada suhu
kamar; perubahan warna merah muda menunjukkan terjadi sedikit reaksi
oksidasi tetapi potensi tidak berkurang secara signifikan.
Stabilitas sediaan parenteral admixture pada suhu kamar (25C): 48 jam;
pada refrigerator (40C): 7 hari
Stndar pelarut untuk dewasa : 250 mg/500 mL D5W; 500 mg/500 mL D5W
Inkompatibel dengan heparin, sefazolin, penisilin dan sodium bicarbonat;
inkompatibel dalam larutan alkali (sodium bicarbonat)
Kompatibel dengan dopamin, epinefrin, isoproterenol, lidokain
Injeksi dobutamine hidroklorida disimpan dalam 15 30C
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap dobutamine atau sulfit (beberapa sediaan
mengandung sodium metabisulfat), atau beberapa komponen dalam formulasi,
idiopathic hypertrophic subaortic stenosis (IHSS)
Efek Samping
Takikardia dan meningkatnya tekanan darah sistolik menunjukkan terjadi
overdosis, flebitis, jarang terjadi efek trombositopenia
Interaksi
- Dengan Obat Lain : Meningkatkan efek/toksisitas : anastetik umum
(contoh: halothan atau siklopropan) dan dosis lazim dobutamin menyebabkan
aritmia ventrikular pada hewan. Bretylium dapat mempotensiasi efek dobutamin.
Beta blocker (nonselective) dapat meningkatkan efek hipertensi,hindari
penggunaan secara bersamaan. Kokain dapat menyebabkan aritmia hebat.
Guanetidin, inhibitor MAO, metildopa, reserpin dan antidepresan trisiklik dapat
meningkatkan respon presor pada simpatomimetik. Menurunkan efek : bloker beta

adrenergik dapat menurunkan efek dobutamin dan meningkatkan risiko hipotensi


yang berat.
Pengaruh
- Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : B
- Terhadap Ibu Menyusui : Distribusi dobutamin pada air susu tidak
diketahui.
- Terhadap Anak-anak : Keamanan dan efikasi penggunaan obat ini untuk
anak-anak belum ada bukti yang mantap
- Terhaadp Hasil Laboratorium : Parameter Monitoring
Tekanan darah, ECG, heart rate, CVP, RAP, MAP, output urin; jika kateter
arteri pulmonary dipasang, monitor CI, PCPW, and SVR; juga monitor serum
kalium.
Bentuk Sediaan
Cairan Injeksi, Infusi
Peringatan
Hipotensi berat pada syok kardiogenik
Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus
Dobutamin menurunkan tekanan vena sentral namun hanya mempunyai
sedikit pengaruh pada tahanan (resistance) vascular pulmonary. Terapi dobutamin
harus dihindarkan pada pasien dengan gagal jantung stabil karena dapat
meningkatkan risiko kematian.
Informasi Pasien
Obat ini secara normal diberikan secara injeksi kedalam vena. Jumlah dan
frekwensi penggunaan obat tergantung dari beberapa faktor,seperti kondisi
pasien, umur dan berat badan.Bila anda mempunyai pertanyaan yang berkaitan
dengan jumlah dan/ frekwensi pemakaian obat tanyakan pada apoteker atau
petugas kesehatan. Jangan menggunakan OTC atau obat resep yang lain tanpa
memberitahu dokter yang merawat Obat ini hanya digunakan oleh pasien yang
mendapat resep. Jangan diberikan pada orang lain.
Mekanisme Aksi

Stimulasi reseptor beta1-adrenergic, menyebabkan peningkatan


kontraktilitas dan denyut jantung, dengan sedikit efek pada beta2 atau alphareseptor.

Monitoring Parameter Obat


Tekanan darah, ECG, heart rate, CVP, RAP, MAP, output urin; jika kateter
arteri pulmonary dipasang, monitor CI, PCPW, and SVR; juga monitor serum
kalium.
6.

Nitrogliserin
Sifat Fisikokimia
Nitrogliserin berbentuk gas yang mudah meledak dan mudah terbakar,
berwarna putih atau kuning pucat. Nitrogliserin yang tidak diencerkan sukar larut
dalam air; larut dalam metanol,etanol, karbon disulfida, aseton, etil eter, etil
asetat, asam asetat glasial, benzena, toluena, nitrobenzena, fenol, kloroform dan
metilena klorida.
Keterangan
Nitrogliserin berbentuk gas yang mudah meledak dan mudah terbakar,
berwarna putih atau kuning pucat. Nitrogliserin yang tidak diencerkan sukar larut
dalam air; larut dalam metanol,etanol, karbon disulfida, aseton, etil eter, etil
asetat.
Indikasi
Pengobatan angina pektoris; bentuk injeksi IV digunakan untuk gagal
jantung kongestif (terutama bila disebabkan infark miokard akut); hipertensi
pulmoner; emergensi hipertensi selama operasi (terutama selama pembedahan
jantung)
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
Untuk mengendalikan tekanan darah selama anestesi; pemberian IV untuk
pengobatan gagal jantung akut atau edema paru, angina pektoris akut atau angina

tidak stabil, infark miokard akut, hipertensi paru akut; pengobatan hipertensi
berat, hipertensi postoperasi, hipertensi perioperative (mis.selama pembedahan
jantung), atau emergensi hipertensi: dosis intravenous:
Dewasa: Awal, 5 mcg/menit infus IV.,tingkatkan sebanyak 5 mcg/menit IV
setiap 3-5 menit sampai 20 mcg/menit sampai didapat respon klinis; jika tidak
ada respon pada 20 mcg/menit,tingkatkan dosis sebesar 10 mcg/menit setiap 3-5
menit sampai 200 mcg/menit.
Usila: Pemberian dosis awal serendah mungkin dan tingkatkan hingga efek
klinik tercapai. Usila lebih sensitif terhadap efek hipotensi dan bradikardi dari
nitrogliserin.
Anak-anak: Awal, 0.25-0.5 mcg/kg/menit melalui infus IV, titrasi 1 mcg/kg/
menit pada interval 20-60 menit untuk mendapat efek yang diinginkan. Dosis
umum adalah 1-3 mcg/kg/menit, maksimum 5 mcg/kg/menit.
Farmakologi
Onset pemberian nitrogliserin: IV, segera. Durasi aksi pemberian IV : 3-5
menit. Nitrogliserin terdistribusi luas dalam jaringan dan sekitar 60% terikat
protein. Metabolit nitrogliserin, 1,3- dan 1,2-glyceryl dinitrate, tidak seefektif
nitrogliserin dan memiliki T sekitar 40 menit, dibanding dengan nitrogliserin
yang hanya 1-4 menit. Metabolit ini diekskresikan melalui ginjal.
Stabilitas Penyimpanan
Stabil dalam D5LR, D51/2NS, D5NS, LR, 1/2NS. Kompatibilitas ketika
dicampur: Dosis bervariasi dan membutuhkan titrasi, sehingga tidak disarankan
untuk dicampur obat lain. Kompatibel: Alteplase, aminofilin, dobutamin,
dopamin, enalaprilat, furosemid, lidokain, verapamil. Incompatible: hidralazin,
fenitoin.
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap nitrat organik; hipersensitif terhadap isosorbide,
nitrogliserin, atau komponen lain dalam sediaan, penggunaan bersama
penghambat phosphodiesterase-5 (PDE-5) seperti sildenafil, tadalafil, atau
vardenafil; angle-closure glaucoma (terjadi peningkatan tekanan intraokuler);

trauma kepala atau perdarahan serebral (meningkatkan tekanan intrakranial);


anemia berat.
Kontraindikasi IV: Hipotensi; hipovolemia yang tidak terkoreksi; gangguan
sirkulasi serebral; constrictive pericarditis; perikardial tamponade karena obat
mengurangi aliran darah balik, mengurangi preload dan mengurangi output
jantung sehingga memperparah kondisi ini.
Nitrogliserin jangan diberikan pada pasien hipovolemia yang tidak
terkoreksi (atau dehidrasi) karena risiko menginduksi hipotensi,gangguan sirkulasi
serebral, perikarditis konstriktif, pericardial tamponade.
Nitrogliserin harus digunakan hati-hati pada pasien hipotensi atau hipotensi
ortostatik karena obat ini dapat memperparah hipotensi, menyebabkan bradikardi
paradoksikal, atau memperberat angina.
Terapi nitrat dapat memperberat angina karena kardiomiopati hipertropik.
Penggunaan nitrogliserin pada awal infark miokar akut perlu pemantauan
hemodinamika dan status klinis.
Nitrogliserin harus digunakan hati-hati setelah infark miokardiak karena
hipotensi dan takikardia dapat memperparah iskemia.
Efek Samping
Kardiovaskuler: Hipotensi, hipotensi postural, pallor, kolaps kardiovaskuler,
takikardi, syok, kemerahan, edema perifer.
SSP: sakit kepala (paling sering), pusing (karena perubahan tekanan darah),
tidak bisa tidur.
Gastrointestinal: Mual, muntah, diare.
Genitourinari: inkontinensia urin.
Hematologi: Methemoglobinemia (jarang, bila overdosis).
Neuromuskuler & skelet: Lemah/letih.
Mata: Pandangan kabur. Insiden hipotensi dan efek yang tidak diharapkan
akan meningkat bila digunakan bersama sildenafil (Viagra).
Interaksi
- Dengan Obat Lain : Pemberian bersama alkaloid ergot potensial
menyebabkan vasospasme koroner dan dapat memperberat angina. Alkaloid ergot

kontraindikasi pada pasien hipertensi, angina atau penyakit arteri koroner yang
mendapat terapi nitrogliserin. Penggunaan bersama obat-obat simpatomimetik
(dapat meningkatkan nadi dan tekanan darah) seperti epinefrin, norepinefrin,
fenilefrin, efedra, atau efedrin, bersifat antagonis efek antiangina dari nitrat. Efek
vasodilatasi nitrat dapat menghambat efek adrenergik alfa dari epinefrin sehingga
memperberat takikardi dan hipotensi berat. Nitrit dan nitrat merupakan antagonis
asetilkolin dan histamin. Sehingga, nitrogliserin dapat mengurangi efek obat ini
(mis, asetilkolin, norepinefrin dan histamin dihidroklorid) bila digunakan
bersama.
Pengaruh
- Terhadap Kehamilan : Nitrogliserin diklasifikasikan dalam kategori C
pada kehamilan. Meskipun tidak dilakukan penelitian pada manusia, tetapi
penelitian pada binatang menunjukkan adanya efek yang tidak diharapkan pada
janin. Jadi apabila memutuskan pemberian obat ini pada kehamilan, harus
dipertimbangkan keuntungan terhadap ibu dan risikonya terhadap janin.
- Terhadap Ibu Menyusui : Tidak diketahui apakah nitrogliserin atau
metabolitnya diekskresikan dalam ASI. Karena banyak obat diekskresikan dalam
ASI, hati-hati bila diberikan pada ibu menyusui.
- Terhadap Anak-anak : Keamanan dan efektivitas nitrogliserin pada
anak-anak belum diketahui.
Parameter Monitoring
Tekanan darah, denyut jantung
Bentuk Sediaan
Injeksi
Peringatan
Dapat terjadi hipotensi yang berat. Gunakan hati-hati pada hipovolemia,
hipotensi, dan infark ventrikel kanan. Selain hipotensi, juga disertai bradikardi
paradoksal dan angina pektoris. Dapat juga terjadi hipotensi postural. Dapat
terjadi toleransi terhadap nitrat, diperlukan dosis yang tepat untuk meminimalkan

efek ini. Keamanan dan efikasi tidak diketahui bila digunakan pada pasien anakanak. Hindari penggunaan jangka waktu lama pada pasien infark miokard akut
atau gagal jantung kongestif. Nitrat dapat memperparah angina yang disebabkan
oleh kardiomiopati hipertropik. Nitrat dapat memperberat angina yang disebabkan
kardiomiopati hipertropik.
Informasi Pasien
Preparat IV mengandung alkohol dan /atau propilen glikol. Diperlukan
periode bebas nitrat (10-12 jam/hari) untuk menghindari toleransi. Toleransi dapat
diatasi dengan asetilsistein, secara bertahap turunkan dosis nitrogliserin pada
pasien yang akan menerima pengobatan jangka panjang untuk menghindari gejala
putus obat.
Mekanisme Aksi
Bekerja dengan relaksasi otot polos, menghasilkan efek vasodilator pada
vena perifer dan arteri, dengan efek paling penting pada vena. Menurunkan
kebutuhan oksigen jantung dengan mengurangi preload (ventrikel kiri-tekanan
diastolik); serta mengurangi afterload; dilatasi arteri koroner dan memperbaiki
aliran kolateral pada daerah iskemik.
Monitoring Penggunaan Obat
Kaji potensial interaksi dengan obat-obat lain yang diminum pasien (mis,
heparin, alkaloid ergot, sildenafil, tadalafil, atau vardenafil). Evaluasi efektivitas
terapi (status kardiak) dan efek yang tidak diharapkan (mis, hipotensi, aritmia,
perubahan SSP, gangguan GI).Dosis harus diturunkan bertahap pada penghentian
obat setelah penggunaan jangka waktu lama. Informasikan pada pasien tentang
penggunaan obat, kemungkinan efek samping/intervensi (mis, periode bebas obat)
dan pelaporan efek yang tidak diharapkan.
7. Terbutalin/ 2-tert-Butylamino-1-(3.5-dihydrophenyl)ethanol sulfate. (4).
(C12H19NO3)2. H2SO4
Sifat Fisikokimia

Serbuk kristal warna putih sampai putih abu-abu, tidak berbau atau sedikit
berbau seperti asam asetat.Mudah larut dalam air, larut dalam HCl 0,1 N, sedikit
larut dalam alkohol, tidak larut dalam kloroform. Injeksi terbutalin sulfat : non
pirogen, larutan dalam air, NaCl digunakan untuk adjust tonisitas. HCl juga dapat
digunakan untuk adjust pH sampai pH 4.

Nama Dagang
- Brasmatic
- Bricasma
- Forasma
- Lasmalin
- Nairet
- Prosmalin
- Pulmobron
- Sedakter
- Tabas
- Terasma
- Tismalin
- Astherin
Indikasi
Terapi simptomatik pada asma bronkial dan bronkospasme reversibel
yang berhubungan dengan PPOK (Penyakit Paru Obstruktif Kronik), termasuk
bronkitis kronik dan emfisema.
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
Oral : awal 2,5 mg 3 kali sehari selama 1-2 minggu, kemudian jika perlu
ditingkatkan sampai maksimum 5 mg 3 kali sehari. Anak : 75 mcg/kg 3 kali
sehari; 7-15 th : 2,5 mg 2-3 kali sehari, maksimum 7,5 mg per hari. Subkutan,
intramuskular, intravena : 250-500 mcg sampai 4 kali sehari. Anak 2-15 th : 10

mcg/kg sampai maksimum 300 mcg. Infus intravena: larutan yang mengandung 35 mcg/mL, dengan laju 0.5-1 mL/menit (1.5-5 mcg/menit) selama 8-10 jam. Dosis
anak dikurangi. Inhaler : dewasa dan anak : 250-500 mcg (1-2 semprot) 3-4 kali
sehari1, maksimum 8 kali semprot sehari.
Farmakologi
Absorpsi: 33-50% dosis oral diabsorpsi di saluran cerna. Obat diabsorpsi
dengan baik setelah pemberian subkutan. Bioavailabilitas (tablet) 103% terhadap
larutan. OOA: oral 30-45 menit; inhalasi 5 menit; subkutan 6-15 menit. tmax ?
oral : larutan = 1,5 jam (0,5-3 jam), tablet= 2 jam (1-3 jam), subkutan 0,25 mg =
20 menit, 0,5 mg = 0,5 jam (0,08-1 jam). DOA : oral sampai 8 jam, efek
maksimum dicapai 2-3 jam; inhalasi 3-4 jam. Distribusi: konsentrasi yang
terdistribusi ke dalam ASI kurang lebih sama dengan konsentrasi dalam plasma,
tetapi diperkirakan yang terdistribusi ke dalam ASI kurang dari 1% dosis.
Metabolisme: dimetabolisme sebagian di hati, terutama dalam bentuk konjugat
sulfat.
Stabilitas Penyimpanan
Simpan di suhu kamar (15-30C), terlindung dari panas, cahaya, dingin,
dalam wadah tertutup rapat. Jangan digunakan bila larutan berubah
warna.Daluwarsa injeksi : 2 tahun, tablet : 3 tahun dari tanggal produksi.
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap terbutalin / simpatomimetik amin.
Cardiac arrhythmias yang berhubungan dengan takikardi.
Efek Samping
Tremor (terutama di tangan), sakit kepala, otot kaku, palpitasi, takikardi,
aritmia, gangguan tidur dan perilaku pada anak. Paradoxical bronchospasm,
urtikaria, dan angioderma pernah dilaporkan. Hipokalemia terutama pada dosis
tinggi.
Interaksi
- Dengan Obat Lain :
Toksisitas meningkat dengan MAO inhibitor, antidepresan trisiklik.

Efek menurun dengan beta bloker.


Risiko hipokalemia meningkat dengan kortikosteroid, diuretik, xantin.
Obat-obat simpatomimetik yang lain kemungkinan akan meningkatkan efek
samping pada kardiovaskular.
Kombinasi dengan teofilin berpotensi menimbulkan aritmia jantung.
Pengaruh
- Terhadap Kehamilan :
Kategori B.2,5. Efek samping yang serius seperti hipokalemia sesaat,
peningkatan laju jantung, aritmia jantung, iskemik otot jantung, edema paru,
hipoglikemi, hiperglikemi sesaat, terjadi pada wanita hamil yang mendapat
terbutalin sulfat. Juga dilaporkan terjadinya hipoglikemi dan peningkatan laju
jantung pada neonatus.
- Terhadap Ibu Menyusui : Jumlah yang dieksresi melalui ASI sangat
sedikit, tetapi meskipun demikian penggunaan pada ibu menyusui harus hati-hati
dan hanya jika manfaat yang diperoleh lebih besar daripada risikonya pada bayi.
- Terhadap Anak-anak : Dapat digunakan sebagai alternatif terapi dari
epinephrine pada serangan asma akut. Produsen tidak merekomendasikan untuk
digunakan pada anak-anak di bawah 12 tahun.
Parameter Monitoring
Serum potassium, glukosa, laju jantung, tekanan darah, laju pernafasan,
FEV1, peak flow.
Bentuk Sediaan
Tablet 2,5 mg
Sirup 1,5 mg/5 ml, Ampul 0,5 mg/ml
Canister 0,25 mg/Semprot, Aerosol 0,25 mg/Semprot, Respules 2,5 mg/ml,
Turbuhaler 0,25 mg, 0,5 mg.
Peringatan
Penyakit kardiovaskular, konvulsi, diabetes melitus, hipertensi, hipertiroid,
hipokalemia.
Informasi Pasien

Informasikan kepada pasien tentang cara penggunaan, pembersihan /


perawatan dan penyimpanan inhaler. Kocok inhaler setiap kali sebelum dipakai.
Hindari semprotan ke dalam mata. Lakukan test semprotan ke udara pertama kali
sebelum digunakan atau jika tidak digunakan dalam waktu yang lama. Kumur
mulut dengan air setelah inhalasi.2 Diberitahukan kepada pasien untuk segera
menghubungi dokter bila dijumpai efek-efek samping atau kondisi bertambah
parah.
Mekanisme Aksi
Terbutalin menstimulasi reseptor beta adrenergik di sistem saraf simpatetik
sehingga menyebabkan relaksasi smooth muscle di bronchial tree dan peripheral
vasculature. Efek pada reseptor alfa adrenergik sedikit atau tidak ada.
Monitoring Penggunaan Obat
Perbaikan gejala. Cara / teknik penggunaan inhaler. Efek samping yang
terjadi.
8. Noreprinefrin
Efek samping
NE serupa dengan Epi, tetapi NE menimbulkan peningkatan tekanan darah
tinggi, rasa kuatir, sukar bernapas, denyut jantung yang lambat tetapi kuat dan
nyeri kepala selintas. Dosis berlebih akan menyebabkan hipertensi berat dengan
nyeri kepala yang hebat, fotofobia, nyeri dada, pucat, berkeringat banyak, dan
muntah.
Kontraindikasi
Pada anestesia dengan obat-obat yang menyebabkan sensitasi jantung
karena timbul aritmia, serta pada wanita karena menimbulkan kontraksi uterus
hamil.
9.Isoproterenol
Efek samping
Efek samping yang umum berupa palpitasi, takikardi, nyeri kepala, dan
muka merah. Kadang terjadi aritmia dan serangan angina, terutama pada pasien
dengan penyakit arteri koroner. Inhalasi isoproterenol dosis berlebih dapat
menimbulkan aritmia ventrikel yang fatal.

2.7 Farmakokinetik & Farmakodinamik Obat Antihistamin


` Antihistamin H1 merupakan salah satu obat terbanyak dan terluas
digunakan di seluruh dunia. Fakta ini membuat perkembangan sekecil apapun
yang berkenaan dengan obat ini menjadi suatu hal yang sangat penting. Semisal
perubahan dalam penggolongan antihistamin H1. Dulu, antihistamin-H1 dikenal
sebagai antagonis reseptor histamin H1. Namun baru-baru ini, seiring
perkembangan ilmu farmakologi molekular, antihistamin H 1 lebih digolongkan
sebagai inverse agonist ketimbang antagonis reseptor histamin H1.
Suatu obat disebut sebagai inverse agonist bila terikat dengan sisi reseptor yang
sama dengan agonis, namun memberikan efek berlawanan. Jadi, obat ini memiliki
aktivitas intrinsik (efikasi negatif) tanpa bertindak sebagai suatu ligan. Sedangkan
suatu antagonis bekerja dengan bertindak sebagai ligan yang mengikat reseptor
atau menghentikan kaskade pada sisi yang ditempati agonis. Beda dengan inverse
agonist, suatu antagonis sama sekali tidak berefek atau tidak mempunyai aktivitas
intrinsik.
Struktur Kimia
Struktur dasar AH1 adalah sebagai berikut :
Ar1 H
X CH2 CH2 N
Ar2 H
Dengan Ar = aril dan X dapat diganti dengan N, C, atau C O -. Pada struktur
AH1 ini terdapat gugus etilamin yang juga ditemukan pada rumus bangun
histamin.
Penggolongan Antihistamin H1 (AH1)
Sebelumnya antihistamin dikelompokkan menjadi 6 grup berdasarkan
struktur kimia, yakni etanolamin, etilendiamin, alkilamin, piperazin, piperidin,
dan fenotiazin. Penemuan antihistamin baru yang ternyata kurang bersifat sedatif,
akhirnya menggeser popularitas penggolongan ini. Antihistamin kemudian lebih
dikenal dengan penggolongan baru atas dasar efek sedatif yang ditimbulkan, yakni
generasi pertama, kedua, dan ketiga.
Penggolongan Antihistamin H1 (AH1)
Sebelumnya antihistamin dikelompokkan menjadi 6 grup berdasarkan
struktur kimia, yakni etanolamin, etilendiamin, alkilamin, piperazin, piperidin,
dan fenotiazin. Penemuan antihistamin baru yang ternyata kurang bersifat sedatif,
akhirnya menggeser popularitas penggolongan ini. Antihistamin kemudian lebih
dikenal dengan penggolongan baru atas dasar efek sedatif yang ditimbulkan, yakni
generasi pertama, kedua, dan ketiga.

Tabel II.1. Penggolongan Antihistamin H1 (AH1)

Generasi pertama dan kedua berbeda dalam dua hal yang signifikan.
Generasi pertama lebih menyebabkan sedasi dan menimbulkan efek antikolinergik
yang lebih nyata. Hal ini dikarenakan generasi pertama kurang selektif dan
mampu berpenetrasi pada sistem saraf pusat (SSP) lebih besar dibanding generasi
kedua. Sementara itu, generasi kedua lebih banyak dan lebih kuat terikat dengan
protein plasma, sehingga mengurangi kemampuannya melintasi otak.
Sedangkan generasi ketiga merupakan derivat dari generasi kedua, berupa
metabolit (desloratadine dan fexofenadine) dan enansiomer (levocetirizine).
Pencarian generasi ketiga ini dimaksudkan untuk memperoleh profil antihistamin
yang lebih baik dengan efikasi tinggi serta efek samping lebih minimal.
Farmakologi
Sebagai inverse agonist, antihistamin H1 beraksi dengan bergabung
bersama dan menstabilkan reseptor H1 yang belum aktif, sehingga berada pada

status yang tidak aktif. Penghambatan reseptor histamin H1 ini bisa mengurangi
permeabilitas vaskular, pengurangan pruritus, dan relaksasi otot polos saluran
cerna serta napas. Secara klinis, antihistamin H 1 generasi pertama ditemukan
sangat efektif berbagai gejala rhinitis alergi reaksi fase awal, seperti rhinorrhea,
pruritus, dan sneezing. Tapi, obat ini kurang efektif untuk mengontrol nasal
congestion yang terkait dengan reaksi fase akhir.
Sementara itu antihistamin generasi kedua dan ketiga memiliki profil
farmakologi yang lebih baik. Keduanya lebih selektif pada reseptor perifer dan
juga bisa menurunkan lipofilisitas, sehingga efek samping pada SSP lebih
minimal. Di samping itu, obat ini juga memiliki kemampuan anti alergi tambahan,
yakni sebagai antagonis histamin. Antihistamin generasi baru ini mempengaruhi
pelepasan mediator dari sel mast dengan menghambat influks ion kalsium
melintasi sel mast atau membaran basofil plasma, atau menghambat pelepasan
ion kalsium intraseluler dalam sel. Obat ini menghambat reaksi alergi dengan
bekerja pada leukotriene dan prostaglandin, atau dengan menghasilkan efek antiplatelet activating factor.
Antihistamin H1 diduga juga memiliki efek anti inflamasi. Hal ini terlihat dari
studi in vitro desloratadine, suatu antihistamin H1 generasi ketiga. Studi
menunjukkan, desloratadine memiliki efek langsung pada mediator inflamatori,
seperti menghambat pelepasan intracellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) oleh
sel epitel nasal, sehingga memperlihatkan aktivitas anti-inflamatori dan
imunomodulatori. Kemampuan tambahan inilah yang mungkin menjelaskan
kenapa desloratadine secara signifikan bisa memperbaiki nasal congestion pada
beberapa double-blind, placebo-controlled studies. Efek ini tak ditemukan pada
generasi sebelumnya, generasi pertama dan kedua. Sehingga perlu dilakukan studi
lebih lanjut untuk menguak misteri dari efek tambahan ini.
Selain itu efek yang dihasilkan dari antihistamin H1 antara lain :
Efek sedasi
Antihistamin H1 generasi pertama memiliki efek sedasi yang cukup besar
sehingga berguna sebagai bantuan tidur dan tidak sesuai untuk penggunaan pada
siang hari. Pada anak anak (dan jarang terjadi pada dewasa) menimbulkan
eksitasi daripada sedasi. Pada dosis toksik yang tinggi dapat menyebabkan agitasi,
kejang, dan koma. Sedangkan Antihistamin H 1 generasi kedua hanya mempunyai
sedikit atau bahkan tidak mempunyai kerja sedatif atau stimulasi. Obat
antihistamin H1 generasi kedua (atau metabolitnya) juga mempunyai efek
autonomik yang lebih sedikit dari antihistamin H1 generasi pertama.
Efek anti mual dan anti muntah
Beberapa antihistamin H1 generasi pertama mempunyai aktivitas bermakna dalam
mencegah terjadinya motion sickness (mabuk kendaraan), tetapi kurang efektif
jika sudah terjadi mabuk.
Efek anti parkinsonisme

Diduga karena efek antikolinergik, beberapa antihistamin H 1 mempunyai efek


supresi akut yang bermakna pada gejala gejala parkinsonisme yang dikaitkan
dengan penggunaan obat parkinsonisme tersebut.
Kerja antikolinoseptor
Banyak agen dari generasi pertama, khususnya subgrup ethanolamine dan
ethylendiamine, mempunyai efek menyerupai atropin yang bermakna pada
reseptor muskarinik perifer.

Kerja penyekat adrenoseptor


Efek penyekat reseptor alfa dapat dibuktikan untuk beberapa antihistamin H 1,
khususnya di dalam subgrup phenothiazine, misalnya promethazine. Kerja
tersebut dapat mengakibatkan hipotensi ortostatik pada orang-orang yang rentan.
Penyekatan terhadap reseptor beta tidak terjadi.
Kerja penyekat serotonin
Efek penyekatan yang kuat terhadap reseptor serotonin telah dibuktikan pada
beberapa generasi pertama antihistamin H1, terutama cyproheptadine. Obat
tersebut digunakan sebagai antiserotonin, tetapi obat tersebut mempunyai struktur
kimia yang menyerupai antihistamin phenothiazine dan merupakan suatu obat
penyekat H1 yang kuat.
Anestesi lokal
Antihistamin H1 generasi pertama merupakan anestesi lokal yang efektif karena
menyekat kanal kalsium di membran yang eksitabel. Diphenhidramine dan
promethazine kadang digunakan sebagai anestesi lokal pada pasien alergi terhadap
obat-obat anestetik lokal yang konvensional.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral atau parenteral, antihistamin H 1 diabsorpsi secara
baik. Pemberian antihistamin H1 secara oral efeknya timbul 15-30 menit dan
maksimal setelah 1-2 jam, mencapai konsentrasi puncak plasma rata-rata dalam 2
jam. Ikatan dengan protein plasma berkisar antara 78-99%. Kadar tertinggi
terdapat pada paru-paru sedangkan pada limpa, ginjal, otak, otot, dan kulit
kadarnya lebih rendah. Sebagian besar antihistamin H1 dimetabolisme melalui
hepatic microsomal mixed-function oxygenase system, tetapi dapat juga melalui
paru-paru dan ginjal. Konsentrasi plasma yang relatif rendah setelah pemberian
dosis tunggal menunjukkan kemungkinan terjadi efek lintas pertama oleh hati.
Antihistamin H1 dieksresi melalui urin setelah 24 jam, terutama dalam bentuk
metabolitnya.

Waktu paruh antihistamin H1 sangat bervariasi. Klorfeniramin memiliki


waktu paruh cukup panjang sekitar 24 jam, sedang akrivastin hanya 2 jam. Waktu
paruh metabolit aktif juga sangat berbeda jauh dengan obat induknya,
seperti astemizole 1,1 hari sementara metabolit aktifnya, N-desmethylastemizole,
memiliki waktu paruh 9,5 hari. Hal inilah yang mungkin menjelaskan kenapa efek
antihistamin H1 rata-rata masih eksis meski kadarnya dalam darah sudah tidak
terdeteksi lagi. Waktu paruh beberapa antihistamin H 1 menjadi lebih pendek pada
anak dan jadi lebih panjang pada orang tua, pasien disfungsi hati, dan pasien yang
menerima ketokonazol, eritromisin, atau penghambat microsomal oxygenase
lainnya.

Penggunaan Klinis
Indikasi
Antihistamin H1 berguna untuk pengobatan simptomatik berbagai penyakit alergi
dan mencegah atau mengobati mabuk perjalanan. Antihistamin generasi pertama
digunakan untuk mengatasi hipersensitifitas, reaksi tipe I yang mencakup rhinitis
alergi musiman atau tahunan, rhinitis vasomotor, alergi konjunktivitas, dan
urtikaria. Agen ini juga bisa digunakan sebagai terapi anafilaksis adjuvan.
Difenhidramin, hidroksizin, dan prometazin memiliki indikasi lain disamping
untuk reaksi alergi. Difenhidramin digunakan sebagai antitusif, sleep aid, antiparkinsonism atau motion sickness. Hidroksizin bisa digunakan sebagai premedikasi atau sesudah anestesi umum, analgesik adjuvan pada pre-operasi atau
prepartum, dan sebagai anti-emetik. Prometazin digunakan untuk motion sickness,
pre- dan postoperative atau obstetric sedation.

Indikasi dermatologi :
1. Urtikaria atau angioedema
2. Dermographisme simptomatik
3. Pruritus
4. Dermatitis atopik
5. Mastositosis simptomatik
6. Reaksi flushing
Dosis Dan Masa Kerja
Tabel II.3. Dosis Dan Masa Kerja Antihistamin H1
Obat / efek sedatif
Dosis reguler Masa
orangdewasa kerja
(mg)
(jam)
ANTIHISTAMIN GENERASI PERTAMA
Ethanolamin / + +++
Carbinoxamin (listin)
4-8
3-4
Dymenhydrinate (garam)
Diphenydramine
(dramamine)
Diphenhydramine
(benadryl,dll)

Aktivitas
antikolinergik

Keterangan

+++

Sedasi ringanmenengah
Sedasi lanjut;
aktivitas anti motion
sickness
Sedasi lanjut;
aktivitas anti motion
sickness

50

4-6

+++

25-50

4-6

+++

Doxylamine

1,25-25

Sedasi lanjut; tersedia


dalam bentuk obat
pembantu tidur

Ethylamineddiamine / + ++
Pyrilamine (Neo-Antergen) 25-5-

Pyrilamine (PB2,dll)
Obat / efek sedatif

25-50
Dosis reguler
orangdewasa
(mg)

Masa
kerja
(jam)

+
Aktivitas
antikolinergik

Sedasi menengah;
komponen obat
pembantu tidur
Sedasi menengah
Keterangan

Derivat piperazine / + +++


Hydroxyzine (Atarak,dll) 15-100
Cyclizine (marezine)
25-50

6-24

Meclizine (bonine,dll)

25-50

12-24

4-8

4-6

Sedasi ringan

4-8

4-6

+++

Sedasi ringan;
tersedia dalam
komponen perawatan
flu

4-6

+++

Sedasi lanjut;
antiemetik

Sedasi menengah;
juga mengandung
aktivitas
antiserotonin

Resiko rendah dari


aritmia

Aksi yang lebih


lanjut

Alkylamine / + ++
Bropheniramine
(dimetane,dll)
Chlorpheniramine
(chlortrimeton,dll)

Derivat phenothiazine / +++


Promethazine
10-25
(phenergen,dll)
Lain-lain
Cyproheptadine
4
(periactin,dll)

ANTIHISTAMIN GENERASI KEDUA


Piperidine
Fexofenadine (allegra)
60
Lain-lain
Loratadine (claritin)

10

12

Sedasi lanjut
Sedasi ringan;
aktivitas anti motion
sickness
Sedasi ringan;
aktivitas anti motion
sickness

Catirizine (Zyrtec)

5-10

Efek Samping
Pada dosis terapi, semua antihistamin H 1 menimbulkan efek samping
walaupun jarang bersifat serius dan kadang-kadang hilang bila pengobatan
diteruskan. Terdapat variasi yang besar dalam toleransi obat antar individu,
kadang-kadang efek samping ini sangat mengganggu sehingga terapi perlu
dihentikan.
Efek Samping Antihistamin H1 Generasi Pertama :
1. Alergi : fotosensitivitas, shock anafilaksis, ruam, dan dermatitis.
2. Kardiovaskular : hipotensi postural, palpitasi, refleks takikardia, trombosis
vena pada sisi injeksi (IV prometazin)
3. Sistem Saraf Pusat : drowsiness, sedasi, pusing, gangguan koordinasi,
fatigue, bingung, reaksi extrapiramidal bisa saja terjadi pada dosis tinggi
4. Gastrointestinal : epigastric distress, anoreksi, rasa pahit (nasal spray)
5. Genitourinari : urinary frequency, dysuria, urinary retention
6. Respiratori : dada sesak, wheezing, mulut kering, epitaksis dan nasal
burning (nasal spray)
Antihistamin Generasi kedua dan ketiga :
1. Alergi : fotosensitivitas, shock anafilaksis, ruam, dan dermatitis.
2. SSP : mengantuk/ drowsiness, sakit kepala, fatigue, sedasi
3. Respiratori : mulut kering
4. Gastrointestinal : nausea, vomiting, abdominal distress (cetirizine,
fexofenadine)
Efek samping SSP sebanding dengan placebo pada uji klinis, kecuali cetirizine
yang tampak lebih sedatif ketimbang placebo dan mungkin sama dengan generasi
pertama. Efek samping pada respiratori dan gastrointestinal lebih jarang dibanding
generasi pertama.
Beberapa efek samping lain dari antihistamin :
1. Efek sedasi

Dari hasil penelitian oleh perocek, dibandingkan difenhidramin 250 mg dengan


loratadine dosis tunggal 20 mg. Hasilnya memperlihatkan efek sedasi
difenhidramin lebih besar dibanding loratadine. Jadi loratadine tidak
mempengaruhi kemampuan mengendarai, tingkat kewaspadaan siang hari dan
produktifitas kerja. Juga loratadin menghilangkan gejala rhinitis alergi musiman
secara efektif dan absorbsi oralnya sangat cepat serta memiliki masa kerja yang
panjang, sehingga cukup diberikan sekali dalam sehari.
2. Gangguan psikomotor
Yaitu gangguan dalam pekerjaan yang melibatkan fungsi psikomotor, merupakan
masalah yang menjadi perhatian dalam terapi yang menggunakan antihistamin.
Efek samping terlihat saat pasien melakukan kegiatan dengan resiko fisik seperti
mengendarai mobil, berenang, gulat, atau melakukan pekerjaan tangan. Gangguan
fungsi psikomotor adalah efek yang berbeda dari terjadinya sedasi (rasa
mengantuk).
3. Gangguan kognitif
Adalah gangguan terhadap kemampuan belajar, konsentrasi atau ketrampilan di
tempat bekerja. Dari hasil penelitian memperlihatkan antihistamin generasi
pertama terutama difenhidramin menyebabkan gangguan kemampuan belajar,
konsentrasi, atau ketrampilan di tempat kerja. Sedangkan loratadin meniadakan
efek negative dari rhinitis alergi terhadap kemampuan belajar.
4. Efek kardiotoksisitas
Antihistamin selama ini dianggap sebagai obat yang aman, tetapi sejak akhir
tahun 80-an mulai muncul beberapa jenis antihistamin yang digunakan dengan
dosis yang berlebihan. Sehingga dapat menyebabkan pasien yang menggunakan
mengalami gangguan pada jantung (kardiotoksisitas).
Untuk pasien yang aktif bekerja harus berhati-hati dalam menggunakan
antihistamin, karena beberapa antihistamin memiliki efek samping sedasi
(mengantuk), gangguan psikomotor dan gangguan kognitif. Akibatnya bila
digunakan oleh orang yang melakukan pekerjaan dengan tingkat kewaspadaan
tinggi sangat berbahaya.
Kontraindikasi
Antihistamin generasi pertama:
1. Hipersensitif terhadap antihistamin khusus atau terkait secara struktural
2. Bayi baru lahir atau premature
3. Ibu menyusui
4. Narrow-angle glaucoma
5. Stenosing peptic ulcer

6. Hipertropi prostat simptomatik


7. Bladder neck obstruction
8. Penyumbatan pyloroduodenal
9. Gejala saluran napas atas (termasuk asma)
10. Pasien yang menggunakan monoamine oxidase inhibitor (MAOI)
11. Pasien tua.
Antihistamin generasi kedua dan ketiga :
1. Hipersensitif terhadap antihistamin khusus atau terkait secara
struktural

Interaksi Obat
Tabel II.4. Interaksi Obat
Precipitant Drug
Antihistamin

Object Drug
Alkohol, depresan
SSP

Antifungi Azole dan


loratadine,
Antibiotik Makrolida :
desloratadine
azithromycin,
clarithromycin,
erythromycin, fluconazole,
itraconazole, ketoconazole,
miconazole
Cimetadine
Loratadine
Levodopa
MAOIs:
phenelzine, isocarboxazid,
tranylcypromine

promethazine
Antihistamin
generasi pertama

Protease Inhibitors:
ritonavir, indinavir,
saquinavir, nelfinavir
Serotonin Reuptatke
Inhibitors (SSRIs):
fluoxetine, fluvoxamine,
nefazodone, paroxetine,

Antihistamin
generasi pertama,
loratadine
Antihistamin
generasi pertama

Effect
Menambah efek depresan
SSP dan efek lebih kecil pada
antihistamin generasi kedua
dan ketiga.
Meningkatkan kadar plasma
object drug

Meningkatkan kadar plasma


object drug
Menurunkan efek levodopa
Bisa memperlama dan
memperkuat efek
antikolinergik dan sedative
antihistamin, sehingga bisa
terjadi hipotensi dan efek
samping ekstrapiramidal
Meningkatkan kadar plasma
object drug
Meningkatkan kadar plasma
object drug

sertraline
ANTIHISTAMIN PENGHAMBAT RESEPTOR H2 (AH2)
Reseptor histamin H2 berperan dalam efek histamin terhadap sekresi cairan
lambung, perangsangan jantung. Beberapa jaringan seperti otot polos pembuluh
darah mempunyai kedua reseptor yaitu H1 dan H2.
Sejak tahun 1978 di Amerika Serikat telah diteliti peran potensial antihistamin H2
cimetidine untuk penyakit kulit. Pada tahun 1983, ranitidine ditemukan pula
sebagai antihistamin H2. Baik simetidin maupun raditidin diberikan dalam bentuk
oral untuk mengobati penyakit kulit. Kedua obat tersedia dalam bentuk injeksi
intramuskular dan intravena.
Struktur
Antihistamin H2 secara struktur hampir mirip dengan histamin. Simetidin
mengandung komponen imidazole, dan ranitidin mengandung komponen
aminomethylfuran moiety.
Farmakodinamik
Simetidin dan ranitidin menghambat reseptor H2 secara selektif dan
reversibel. Perangsangan reseptor H2 akan merangsang sekresi cairan lambung,
sehingga pada pemberian simetidin atau ranitidin sekresi cairan lambung
dihambat.
Farmakokinetik
Bioavaibilitas oral simetidin sekitar 70%, sama dengan setelah pemberian
IV atau IM. Ikatan protein plasmanya hanya 20%. Absorpsi simetidin diperlambat
oleh makanan. Absorpsi simetidin terutama terjadi pada menit ke 60-90. Simetidin
masuk ke dalam SSP dan kadarnya dalam cairan spinal 10-20% dari kadar serum.
Sekitar 50-80% dari dosis IV dan 40% dari dosis oral simetidin dieksresi dalam
bentuk asam dalam urin. Masa paruh eliminasinya sekitar 2 jam.
Bioavaibilitas ranitidin yang diberikan secara oral sekitar 50% dan meningkat
pada pasien penyakit hati. Masa paruhnya kira-kira 1,7-3 jam pada orang dewasa,
dan memanjang pada orangtua dan pada pasien gagal ginjal. Pada pasien penyakit
hati masa paruh ranitidin juga memanjang meskipun tidak sebesar pada gagal
ginjal. Kadar puncak plasma dicapai dalam 1-3 jam setelah penggunaan 150 mg
ranitidin secara oral, dan yang terikat protein plasma hanya 15%. Ranitidin
mengalami metabolisme lintas pertama di hati dalam jumlah cukup besar setelah
pemberian oral. Ranitidin dan metabolitnya dieksresi terutama melalui ginjal,
sisanya melalui tinja. Sekitar 70% dari ranitidin yang diberikan IV dan 30% dari
yang diberikan secara oral dieksresi dalam urin dalam bentuk asal.
Mekanisme Aksi
Walaupun simetidin dan ranitidin berfungsi sama yaitu menghambat reseptor H 2,
namun ranitidin lebih poten. Simetidin juga menghambat histamin N-methyl
transferase, suatu enzim yang berperan dalam degrasi histamin. Tidak seperti
ranitidin, simetidin menunjukkan aktivitas antiandrogen, suatu efek yang

diketahui tidak berhubungan dengan kemampuan menghambat reseptor H2.


Aktivitas antiandrogen didapatkan dari inhibisi kompetitif dyhidrotestosterone
pada reseptor androgen perifer.
Simetidin tampak meningkatkan sistem imun dengan menghambat aktivitas sel T
supresor. Hal ini kemungkinan disebabkan oleh blokade reseptor H 2 yang dapat
dilihat dari supresor limfosit T. Imunitas humoral dan sel dapat dipengaruhi.
II.2.5. Penggunaan Klinis
II.2.5.1. Indikasi :
Simetidin dan ranitidin diindikasikan untuk tukak peptik. Simetidin, ranitidin atau
antagonis reseptor H2 mempercepat penyembuhan tukak lambung dan tukak
duodenum. Antihistamin H2 sama efektif dengan pengobatan intensif dengan
antasid untuk penyembuhan awal tukak lambung dan duodenum. Antihistamin H2
juga bermanfaat untuk hipersekresi asam lambung pada sindrom ZollingerEllison.
Penggunaan Antihistamin H2 dalam bidang dermatologi seringkali digunakan
ranitidin atau simetidin untuk pengobatan gejala dari mastocytosis sistemik,
seperti urtikaria dan pruritus. Pada beberapa pasien, pengobatan diberikan dosis
tinggi.
II.2.5.2. Dosis :
Tabel II.5. Dosis Antihistamin H2
Obat
Dosis
Simetidin
4 x 300 mg
Ranitidin
2 x 150 mg/hari
Famotidin
1 x 40 mg/hari ( u/ tukak lambung atau tukak
duodenum aktif)
Nizatidin
1 x 300 mg/hari
Efek Samping :
Insiden efek samping kedua obat ini rendah dan umumnya berhubungan
dengan penghambatan terhadap reseptor H2, beberapa efek samping lain tidak
berhubungan dengan penghambatan reseptor. Efek samping ini antara lain :
1. nyeri kepala
2. pusing
3. malaise
4. mialgia
5. mual

6. diare
7. konstipasi
8. ruam kulit
9. pruritus
10. kehilangan libido
11. impoten
Kontraindikasi
1. Kehamilan
2. Ibu menyusui
ANTIHISTAMIN PENGHAMBAT RESEPTOR H3 (AH3)
Obat-obatan yang termasuk antihistamin H3
1. Thioperamide
2. Iodophenpropit
3. Clobenpropit
Perbandingan Efek Histamin Dan Antihistamin H3 Pada Organ
Tabel II.6. Perbandingan Efek Histamin Dan Antihistamin H3 Pada Organ
Organ
Histamin
Antihistamin
Kardiovaskuler
Dilatasi
Mencegah dilatasi
(Pembuluh darah kecil) Peningkatan
Mencegah peningkatan
permeabilitas
permeabilitas
Sistem Imun
Sel mast menghasilkan Menjaga histamin dari
histamin dan substansi
respons alergi
lain dalam reaksi alergi
Otot Polos
Merangsang sekresi
Mencegah sekresi kelenjar
kelenjar saliva, lambung saliva, lambung dan
dan sekresi bronkus
sekresi bronkus
PEMILIHAN SEDIAAN
Banyak golongan antihistamin H1 yang digunakan dalam terapi, tetapi
efektivitasnya tidak banyak berbeda, perbedaan antar jenis obat hanya dalam hal

potensi, efek samping dan jenis sediaan yang ada. Sebaiknya dipilih antihistamin
H1 yang efek terapinya paling besar dengan efek samping seminimal mungkin,
tetapi belum ada antihistamin H1 yang ideal seperti ini. Selain ditentukan
berdasarkan potensi terapeutik dan beratnya efek samping, pemilihan sediaan
perlu dipertimbangkan berdasarkan variasi antar individu. Karena itu perlu dicoba
dan diperhatikan efek yang menguntungkan dan efek samping apa yang timbul
akibat pemberian antihistamin H1.
Walaupun antagonis reseptor H2 lebih kuat menghambat sekresi asam lambung
daripada obat antikolinergik, antagonis reseptor H2 tidak lebih efektif daripada
terapi intensif dengan antasida pada pasien esofagitis refluks, tukak lambung,
tukak duodeni atau pencegahan tukak lambung akibat stres. Antagonis reseptor H2
disediakan sebagai obat alternatif untuk pasien yang tidak memberikan respons
baik terhadap pengobatan antasida jangka panjang.
STRATEGI TERAPI ANTIHISTAMIN AM-PM
Keputusan untuk memilih suatu antihistamin untuk mengatasi gangguan alergi
semisal rhinitis alergica atau urtikaria idiosinkratik kronik harus berdasarkan pada
harga, frekuensi dosis, ketersediaan, kontraindikasi, dan efek samping. Semua
antihistamin generasi pertama kini telah ada dalam sediaan generik serta sediaan
OTC dengan harga lebih murah. Namun tidak demikian halnya dengan
antihistamin generasi kedua dan ketiga. Masalah perbedaan harga ini menjadi
suatu pertimbangan.
Meski sedikit lebih mahal, antihistamin generasi kedua dan ketiga secara klinis
menunjukkan efikasi tanpa efek sedatif yang menjadi karakteristik dari generasi
pertama. Sebenarnya rasa sedasi dan drowsiness sangatlah subjektif, hanya
dirasakan oleh individu dan tidak bisa jadi bukti klinis. Sebuah studi
mengevaluasi efek fexofenadine, diphenhydramine, alkohol, dan placebo terhadap
kemampuan mengendarai. Subjek yang memperoleh fexofenadine mampu
mengendarai selayaknya placebo. Sedang subjek yang menerima
diphenhydramine memiliki kemampuan mengendarai paling buruk, diikuti dengan
subjek yang menerima alcohol.
The Joint Task Force on Practice Parameters in Allergy, Asthma, and
Immunology menekankan bahwa efek sedasi dan gangguan performance dari
antihistamin generasi pertama adalah berisiko baik untuk individu maupun
masyarakat. Oleh karena itu, untuk mengatasi rhinitis alergi dan gangguan alergi
kronis lainnya direkomendasikan suatu strategi baru, yakni terapi
antihistaminAM/PM. Penderita diberikan antihistamin generasi kedua dan
ketiga yang lebih sedikit atau bahkan tidak ada efek sampingnya sebelum
pemberian antihistamin generasi pertama. Jadi, dosis siang hari generasi kedua
dan ketiga, sedangkan dosis malam hari diberikan generasi pertama. Selain bisa
mengoptimalkan terapi dengan efek samping minimal, strategi ini juga lebih
murah karena tetap bisa menggunakan antihistamin generasi pertama yang lebih
murah.

2.8 Contoh Sediaan Obat


Obat Anestetik :
a)

Anestetik Lokal : Obat yang merintangi secara reversible

penerusan impuls-impuls syaraf ke SSP (susunan syaraf pusat) pada


kegunaan lokal dengan demikian dapat menghilangkan rasa nyeri, gatalgatal, panas atau dingin.
- Penggunaan : Anestetik lokal umumnya digunakan secara parenteral
misalnya pembedahan kecil dimana pemakaian anestetik umum tidak
dibutuhkan.
- Efek samping : Efek samping dari pengguna anestetik local terjadi
akibat khasiat dari kardiodepresifnya ( menekan fungsi jantung ),
mengakibatkan hipersensitasi berupa dermatitis alergi.
- Penggolongan :Secara kimiawi anestetik local dibagi beberapa
kelompok yaitu :
1. Senyawa ester, contohnya prokain, benzokain, buvakain, tetrakain, dan
oksibuprokain
2.

Senyawa amida, contohnya lidokain, mepivikain, bupivikain,,

cinchokain dll.
Semua kokain, semua obat tersebut diatas dibuat sintesis
- Sediaan, indikasi, kontra indikasi dan efek samping
1.
Bupivikain
Indikasi
: anestetik local
2.
Etil klorida
Indikasi

: anestetik local

Efek samping : menekan pernafasan, gelisah dan mual

3.

Lidokain

Indikasi

: anestesi filtrasi dan anestesi permukaan, antiaritmia

Efek samping : mengantuk


4.
Benzokain
Indikasi
gatal
5.

: anestesi permukaan dan menghilangkan rasa nyeri dan

Prokain ( novokain )

Indikasi

: anestesi filtrasi dan permukaan

Efek samping : hipersensitasi


6.
Tetrakain
Indikasi
: anestesi filtrasi
7.
Benzilalkohol
Indikasi

: menghilangkan rasa gatal, sengatan matahari dan gigi

Kontra indikasi : insufiensi sirkulasi jantung dan hipertensi


Efek samping: menekan pernafasan
a)
Anestetika Umum : Obat yang dapat menimbulkan suatu keadaan
depresi pada pusat-pusat syaraf tertentu yang bersifat reversible, dimana
seluruh

perasaan

dan

kesadaran

ditiadakan.

Sediaan, indikasi, kontra indikasi dan efek samping


1.

Dinitrogen monoksida
Indikasi

2.

: anestesi inhalasi

Enfluran
Indikasi

: anestesi inhalasi ( untuk pasien yang tidak tahan

eter)
Efek samping : menekan pernafasan, gelisah, dan mual
3.

Halotan

Indikasi

:anestesi inhalasi
Efek samping : menekan pernafasan, aritmia, dan hipotensi

4.

Droperidol
Indikasi

5.

: anestesi inhalasi

Eter
Indikasi

: anestesi inhalasi

Efek samping : merangsang mukosa saluran pernafasan


6.

Ketamin hidroklorida
Indikasi

: anestesi inhalasi

Efek samping : menekan pernafasan (dosis tinggi ), halusinasi


dan tekanan darah naik.
7.

Tiopental
Indikasi

: anestesi injeksi pada pembedahan kecil

seperti di mulut
Kontra indikasi : insufiensi sirkulasi jantung dan hipertensi
Efek samping : menekan pernafasan

1)

Obat Hipnotik dan Sedatif


Hipnotik atau obat tidur berasal dari kata hynops yang berarti tidur,
adalah obat yang diberikan malam hari dalam dosis terapi dapat
mempertinggi keinginan tubuh normal untuk tidur, mempermudah atu
menyebabkan tidur. Sedangkan sedative adalah obat obat yang
menimbulkan depresi ringan pada SSP tanpa menyebabkan tidur,
dengan efek menenangkan dan mencegah kejang-kejang.

Efek samping
Kebanyakan obat tidur memberikan efek samping umum yng mirip
dengan morfin antara lain :

a.

Depresi pernafasan, terutama pada dosis tinggi, contihnya

flurazepam, kloralhidrat, dan paraldehida.


b.

Tekanan darah menurun, contohnya golongan barbiturate.

c.

Hang-over, yaitu efek sisa pada keesokan harinya seperti mual,

perasaan ringan di kepala dan pikiran kacau, contohnya golongan


benzodiazepine dan barbiturat.
d.

Berakumulasi di jaringan lemak karena umumnya hipnotik bersifat

lipofil.
-

Penggolongan

Secara kimiawi, obat-obat hipnotik digolongkan sebagai berikut :


1.

Golongan barbiturate, seperti fenobarbital, butobarbital,

siklobarbital, heksobarbital,dll.
2.

Golongan benzodiazepine, seperti flurazepam, nitrazepam,

flunitrazepam dan triazolam.


3.

Golongan alcohol dan aldehida, seperti klralhidrat dan turunannya

serta paraldehida.
4.

Golongan bromide, seperti garam bromide ( kalium, natrium, dan

ammonium ) dan turunan ure seperti karbromal dan bromisoval.


5.

Golongan lain, seperti senyawa piperindindion (glutetimida ) dan

metaqualon.
- Obat generik, indikasi, kontra indikasi, dan efek samping
1.

Diazepam

Indikasi

: hipnotika dan sedative, anti konvulsi, relaksasi, relaksasi otot dan

anti ansietas (obat epilepsi).

2.

Nitrazepam

Indikasi

: seperti indikasi diazepam

Efek samping : pada pengguanaan lama terjadi kumulasi dengan efek sisa (hang
over ), gangguan koordinasi dan melantur.
3.

Flunitrazepam

Indikasi

: hipnotik, sedatif, anestetik premedikasi operasi.

Efek samping : amnesia (hilang ingatan )


4.

Kloral hidrat

Indikasi

: hipnotika dan sedatif

Efek samping: merusak mukosa lambung usus dan ketagihan


5.

Luminal

Indikasi
3.

: sedative, epilepsy, tetanus, dan keracunan strikhnin.

Obat Psikofarmaka / psikotropik

Obat psikotropik adalah obat yang bekerja secara selektif pada susunan saraf
pusat (SSP) dan mempunyai efek utama terhadap aktivitas mental dan perilaku,
dan digunakan untuk terapi gangguan psikiatrik.

Psikofarmaka dibagi dalam 3 kelompok :


1.

Obat yang menekankan fungsi psikis terhadap susunan saraf pusat


a.

Neuroleptika yaitu obat yang berkerja sebagai anti psikotis dan

sedative yang dikenal dengan Mayor Tranquilizer.

Neuroleptika mempunyai beberapaa khasiat :

Anti psikotika, yaitu dapat meredakan emosi dan agresi,

mengurangi atau menghilangkan halusinasi, mengembalikan kelakuan


abnormal dan schizophrenia.

Sedative yaitu menghilangkan rasa bimbang, takut dan gelisah,

contoh tioridazina.

Anti emetika, yaitu merintangi neorotransmiter ke pusat muntah,

contoh proklorperezin.

Analgetika yaitu menekan ambang rasa nyeri, contoh

haloperidinol.
Efek samping
1.

Gejala ekstrapiramidal yaitu kejang muka, tremor dan kaku anggota gerak

karena disebabkan kekurangan kadar dopamine dalam otak.


2.

Sedative disebabkan efek anti histamine antara lain mengantuk,lelah dan

pikiran keruh.
3.

Diskenesiatarda, yaitu gerakan tidak sengaja terutama pada otot muka (bibir,

dan rahang )
4.

Hipotensi, disebabkan adanya blockade reseptor alfa adrenergic dan

vasolidasi.
5.

Efek anti kolinergik dengan cirri-ciri mulut kering, obstipasi dan gangguan

penglihatan.
6.

Efek anti serotonin menyebabkan gemuk karena menstimulasi nafsu makan

7.

Galaktore yaitu meluapnya ASI karena menstimulasi produksi ASI secara

berlebihan.
b.

Ataraktika/ anksiolitika yaitu obat yang bekerja sedative, relaksasi

otot dan anti konvulsi yang digunakan pada gangguan akibat gelisah/
cemas, takut, stress dan gangguan tidur, dikenal dengan Minor
Tranquilizer.
Penggolongan obat-obat ataraktika dibagi menjadi 2 yaitu :
1.Derivat Benzodiazepin

2.Kelompok lain, contohnya : benzoktamin, hidrosizin dan meprobramat.


2.

Obat yang menstimulasi fungsi psikis terhadap susunan saraf pusat, dibagi 2:
a.

Anti Depresiva, dibagi menjadi thimoleptika yaitu obat yang dapat

melawan melankolia dan memperbaiki suasana jiwa serta thimeritika yaitu


menghilangkan inaktivitas fisik dan mental tanpa memperbaiki suasana
jiwa. Secara umum anti depresiva dapat memperbaiki suasana jiwa dan
dapat menghilangkan gejala-gejala murum dan putus asa. Obat ini
terutama digunakan pada keadaan depresi, panic dan fobia.
Anti depresiva dibagi dalam 2 golongan :
1.

Anti depresiva generasi pertama, seringkali disebut anti depresiva trisiklis

dengan efek samping gangguan pada system otonom dan jantung. Contohnya
imipramin dan amitriptilin.
2.

Anti deprisiva generasi kedua, tidak menyebabkan efek anti kolinergik dan

gangguan jantung, contohnya meprotilin dan mianserin.


b.

Psikostimulansia yaitu obat yang dapat mempertinggi inisiatif,

kewaspadaan dan prestasi fisik dan mental dimana rasa letih dan kantuk
ditangguhkan, memberikan rasa nyaman dan kadang perasaan tidak
nyaman tapi bukan depresi.
3.

Obat yang mengacaukan fungsi mental tertentu seperti zat-zat halusinasi,

pikiran, dan impian/ khayal.


4.

Obat Antikonvulsan

Obat mencegah & mengobati bangkitan epilepsi.


Contoh

5.

Diazepam,

Fenitoin,Fenobarbital,

Obat Pelemas otot / muscle relaxant

obat yg mempengaruhi tonus otot

Karbamazepin,

Klonazepam.

6.

Obat Analgetik atau obat penghalang nyeri

Obat atau zat-zat yang mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran. Sedangkan bila menurunkan panas disebut
Antipiretika.

Atas kerja farmakologisnya, analgetik dibagi dalam dua kelompok besar, yaitu:
1.

Analgetik Perifer (non narkotik), analgetik ini tidak dipengaruhi system

saraf pusat. Semua analgetik perifer memiliki khasiat sebagai anti piretik yaitu
menurunkan suhu. Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak
bekerja sentral.
Penggolongan:
Berdasarkan rumus kimianya analgetik perifer digolongkan menjadi :
1.

Golongan salisilat

Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin. Obat ini
diindikasikan untuk sakit kepala, neri otot, demam. Sebagai contoh aspirin dosis
kecil digunakan untuk pencegahan thrombosis koroner dan cerebral.

Asetosal adalah analgetik antipirentik dan anti inflamasi yang sangat luas
digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. Efek sampingnya yaitu
perangsangan bahkan dapat menyebabkan iritasi lambung dan saluran cerna.
2.

Golongan para aminofenol

Terdiri dari fenasetin dan asetaminofen (parasetamol ). Efek samping golongan ini
serupa denga salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sedang,
dan dapat menurunkan suhu tubuh dalam keadaan demam, dengan mekanisme
efek sentral. Efek samping dari parasetamol dan kombinasinya pada penggunaan
dosis besar atau jangka lama dapat menyebabkan kerusakan hati.
3.

Golongan pirazolon(dipiron)

Dipiron sebagai analgetik antipirentik, karena efek inflamasinya lemah. Efek


samping semua derivate pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis, anemia
aplastik dan trombositopenia.
4.

Golongan antranilat

Digunakan sebagai analgetik karena sebagai anti inflamasi kurang efektif


dibandingkan dengan aspirin. Efek samping seperti gejala iritasi mukosa lambung
dan gangguan saluran cerna sering timbul.
Penggunaan :
Obat-obat ini mampu meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa
memengaruhi SSP atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan
ketagihan. Kebanyakan zat ini juga berdaya antipiretis dan/atau antiradang. Oleh
karena itu tidak hanya digunakan sebagai obat antinyeri, melainkan juga pada
demam (infeksi virus/kuman, selesma, pilek) dan peradangan seperti rematik dan
encok.
Efek samping :
Yang paling umum adalah gangguan lambung-usus, kerusakan darah, kerusakan
hati dan ginjal dan juga reaksi alergi kulit. Efek-efek samping ini terutama terjadi
pada penggunaan lama atau dalam dosis tinggi. Oleh karena itu penggunaan analgetika secara kontinu tidak dianjurkan.
2.

Analgetik Narkotik, Khusus digunakan untuk menghalau rasa

nyeri hebat, seperti fraktur dan kanker.

Nyeri pada kanker umumnya diobati menurut suatu skema bertingkat empat,
yaitu:
1.

Obat perifer (non Opioid) peroral atau rectal; parasetamol, asetosal.

2.

Obat perifer bersama kodein atau tramadol.

3.

Obat sentral (Opioid) peroral atau rectal.

4.

Obat Opioid parenteral.

Penggolongan analgetik narkotik adalah sebagai berikut :


a.

Alkaloid alam

: morfin,codein

b.

Derivate semi sintesis

: heroin

c.

Derivate sintetik

: metadon, fentanil

d.

Antagonis morfin

: nalorfin, nalokson, dan pentazooin.

Obat generik, indikasi, kontra indikasi, dan efek samping


1.

Morfin

Indikasi

: analgetik selama dan setelah pembedahan

Kontra indikasi: depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut.
Efek samping : mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/ indiksi pada over
dosis.
2.

Kodein fosfat

Indikasi

: nyeri ringan sampai sedang

Kontra indikasi: depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut
Efek samping : mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/ indiksi over dosis
3.

Fentanil

Indikasi

: nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker

Konta indikasi: depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut
Efek samping: mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/indiksi over dosis
4.

Petidin HCl

Indikasi

: nyeri sedang sampai berat, nyeri pasca bedah

Kontra indikasi: depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut

Efek samping : mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/indiksi over dosis


5.

Tremadol HCl

Indikasi

: nyeri sedang sampai berat

Kontra indikasi: depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut
Efek samping : mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/indiksi over dosis
Nalorfin, Nalokson
Adalah antagonis morfin, bekerja meniadakan semua khasiat morfin dan bersifat
analgetik. Khusus digunakan pada kasus overdosis atau intoksikasi obat-obat
analgetik narkotik.
7.

Antipiretik

adalah zat-zat yg dapat mengurangi suhu tubuh.

8.

Obat Antimigrain

Obat yang mengobati penyakit berciri serangan-serangan berkala dari nyeri hebat
pada satu sisi.

9. Obat Anti Reumatik


Obat yang digunakan untuk mengobati atau menghilangkan rasa nyeri
pada sendi/otot, disebut juga anti encok. Efek samping berupa gangguan lambung
usus, perdarahan tersembunyi (okult ), pusing, tremor dan lain-lain. Obat
generiknya Indomestasin, fenilbutazon, dan piroksikam.

10. Obat Anti Depresan


Obat yang dapat memperbaiki suasana jiwa dapat menghilangkan atau
meringankan gejala-gejala keadaan murung yang tidak disebabkan oleh kesulitan
sosial, ekonomi dan obat-obatan serta penyakit.

11. Neuroleptika
Obat yang dapat menekan fungsi-fungsi psikis (jiwa) tertentu tanpa
menekan fungsi-fungsi umum seperti berfikir dan berkelakuan normal. Obat ini
digunakan pada gangguan (infusiensi) cerebral seperti mudah lupa, kurang
konsentrasi dan vertigo. Gejalanya dapat berupa kelemahan ingatan jangka
pendek dan konsentrasi, vertigo, kuping berdengung, jari-jari dingin, dan depresi.

Obat generik, indikasi, kontra indikasi, dan efek samping


1.

Piracetam

Obat ini diindikasikan untuk gejala dengan proses menua seperti daya ingat
berkurang, terapi pada anak seperti kesulitan belajar.
2.

Pyritinol HCl

Obat ini diindikasikan untuk pasca trauma otak, perdarahan otak, gejala
degenerasi otak sehubungan gangguan metabolism.
3.

Mecobalamin

Obat ini diindikasikan untuk terapi neuropati perifer.


12. Obat Antiepileptika
Obat yang dapat menghentikan penyakit ayan, yaitu suatu penyakit
gangguan syaraf yang ditimbul secara tiba-tiba dan berkala, adakalanya disertai
perubahan-perubahan kesadaran.
Penyebab antiepileptika : pelepasan muatan listrik yang cepat, mendadak dan
berlebihan pada neuron-neuron tertentu dalam otak yang diakibatkan oleh luka di
otak( abses, tumor, anteriosklerosis ), keracunan timah hitam dan pengaruh obatobat tertentu yang dapat memprovokasi serangan epilepsi.

Jenis Jenis Epilepsi :


1.

Grand mal (tonik-tonik umum )

Timbul serangan-serangan yang dimulai dengan kejang-kejang otot hebat dengan


pergerakan kaki tangan tak sadar yang disertai jeritan, mulut berbusa,mata
membeliak dan disusul dengan pingsan dan sadar kembali.
2.

Petit mal

Serangannya hanya singkat sekali tanpa disertai kejang.


3.

Psikomotor (serangan parsial kompleks)

Kesadaran

terganggu

hanya

sebagian

tanoa

hilangnya

ingatan

dengan

memperlihatkan perilaku otomatis seperti gerakan menelan atau berjalan dalam


lingkaran.
Penggunaan
1.

untuk menghindari sel-sel otak

2.

mengurangi beban social dan psikologi pasien maupun keluarganya

3.

profilaksis/pencegahan sehingga jumlah serangan berkurang

Penggolongan
1.

Golongan hidantoin, adalah obat utama yang digunakan pada hamper semua

jenis epilepsi. Contoh fenitoin.


2.

Golongan barbiturat, sangat efektif sebagi anti konvulsi, paling sering

digunakan pada serangan grand mal. Contoh fenobarbital dan piramidon.


3.

Golongan karbamazepin, senyawa trisiklis ini berkhasiat antidepresif dan

anti konvulsif.
4.

Golongan benzodiazepine, memiliki khasiat relaksasi otot, hipnotika dan

antikonvulsiv yang termasuk golongan ini adalah desmetildiazepam yang


aktif,klorazepam, klobazepam.
5.

Golongan asam valproat, terutama efektif untuk terapi epilepsy umum tetapi

kurang efektif terhadap serangan psikomotor. Efek anti konvulsi asam valproat
didasarkan meningkatkan kadar asam gama amino butirat acid.
Obat generik, indikasi, kontra indikasi, efek samping
1.

Fenitoin

Indikasi

: semua jenis epilepsi,kecuali petit mal, status epileptikus

Kontra indikasi: gangguan hati, wanita hamil dan menyusui


Efek samping : gangguan saluran cerna, pusing nyeri kepala tremor, insomnia.
2.

Penobarbital

Indikasi

: semua jenis epilepsi kecuali petit mal, status epileptikus

Kontra indikasi: depresi pernafasan berat, porifiria


Efek samping :mengantuk, depresi mental

3.

Karbamazepin

Indikasi

: epilepsi semua jenis kecuali petit mal neuralgia trigeminus

Kontra indikasi: gangguan hati dan ginjal, riwayat depresi sumsum tulang
Efek samping : mual,muntah,pusing, mengantuk, ataksia,bingung
4.

Klobazam

Indikasi

: terapi tambahan pada epilepsy penggunaan jangka pendek

ansietas.
Kontra indikasi: depresi pernafasan
Efek samping : mengantuk, pandangan kabur, bingung, amnesia ketergantungan
kadang-kadang nyeri kepala, vertigo hipotensi.
5.

Diazepam

Indikasi

: status epileptikus, konvulsi akibat keracunan

Kontra indikasi: depresi pernafasan


Efek sampin : mengantuk, pandangan kabur, bingung, antaksia, amnesia,
ketergantungan, kadang nyeri kepala.

13. Obat Antiemetika


Obat untuk mencegah / menghentikan muntah akibat stimulasi pusat
muntah yang disebabkan oleh rangsangan lambung usus, melalui CTZ (Cheme
Receptor Trigger Zone) dan melalui kulit otak.
Penggunaan :
Antiemetika diberikan kepada pasien dengan keluhan sebagai berikut :
1.

Mabuk jalan

2.

Mabuk kehamilan

3.

Mual atau muntah yang disebabkan penyakit tertentu seperti pada

pengobatan dengan radiasi atau obat-obat sitostatik.


Penggolongan
1.

Anti histamin

Efek samping anti histamine ini adalah mengantuk. Anti histamine yang dipaki
adalah sinarizin, dimenhidrinat, dan prometazin, toklat.
2.Dopamin blokersinarizin
a.

Metoklopramid dan fenotiazin


Bekerja secara selektif merintangi reseptor dopamine ke chemo

reseptor trigger zone tetapi tidak efektif untuk motion sickness. Obat
yng dipaki adalah klorpromazin HCl,perfenazin, proklorperazin dan
trifluoperazin.
b. Domperidon
Bekerja berdasarkan peringatan reseptor dopamine ke CTZ.
Efek samping jarang terjadi hanya berupa kejang-kejang usus. Obat ini
dipaki pada kasus mual dan muntah yang berkaitan dengan obatobatan sitostatika.
3.

Antagonis serotonin

Bermanfaat pada pasien mual, muntah yang berkaitan dengan obat-obatan


sitostatika.
Obat generic, indikasi, kontra indikasi, efek samping
1.

Sinarizin

Indikasi

: kelainan vestibuler seperti vertilago, tinnitus, mual dan muntah.

Kontra indikasi : kehamilan/ menyusui, hipotensi, dan serangan asma


Efek samping : gejala ekstra pyramidal, mengantuk, sakit kepala
2.

Dimenhidrinat

Indikasi

: mual, muntah, vertigo, mabuk perjalanan dan kelainan labirin

Kontra indikasi : serangan asma akut, gagal jantung dan kehamilan


Efek samping : mengantuk dan gangguan psikomotor
3.

Klorpromazin HCl

Indikasi

: mual dan muntah

Kontra indikasi : gangguan hati dan ginjal


Efek samping : mengantuk, gejala ekstra piramidal

4.

Perfenazin

Indikasi

: mual dan muntah berat

Kontra indikasi : gangguan hati dan ginjal


Efek samping : mengantuk, gejala ekstra piramidal
5.

Proklorperazin

Indikasi

: mual dan muntah akibat gangguan pada labirin

Kontra indikasi : gangguan hati dan ginjal


Efek samping : mengantuk, gejala ekstra piramidal
6.

Trifluoperazin

Indikasi

:mual dan muntah berat

Kontra indikasi : gangguan hati dan ginjal


Efek samping : mengantuk, gejala ekstra piramidal
14. Obat Parkinson (penyakit gemetaran )
Obat yang digunakan untuk mengobati penyakit Parkison yang ditandai
dengan gejala tremor, kaku otot,gangguan gaya berjalan, gannguan kognitif,
persepsi, dan daya ingat. Penyakit ini terjadi akibat proses degenerasi yang
progresif dan sel-sel otak sehingga menyebabkan terjadinya defisiensi
neurotransmitter yaitu dopamin.

Gejala gejala Parkison dapat dikelompokan sebagai berikut :


Gangguan motorik positif, misalnya terjadi tremor dan rigiditas. Gangguan
negative misalnya terjadi hipokinesia.
Gejala vegetatif, seperti air liur dan air mata berlebihan, muka pucat dan kaku.

Gangguan psikis, seperti berkurangnya kemampuan mengambil keputusan,


merasa tertekan.
Penyebab penyakit Parkinson :
Idiopatik (tidak diketahui sebabnya)
Radang, trauma, anterosklerosis pada otak
Efek samping obat psikofarmaka
Penggunaan : meskipun pengobatan parkison tidak dapat mencegah progesi
penyakit, tetapi sangat memperbaiki kualitas dan harapan hidup kebanyakan
pasien. Karena itu pemberian obat sebaiknya dimulai dengan dosis rendah dan
ditingkatkan sedikit demi sedikit.
Penggolongan
Berdasarkan cara kerjanya dibagi menjadi :
1.

Obat anti muskarinik, seperti triheksifenidil/ benzheksol, digunakan pada

pasien dengan gejala ringan dimana tremor adalah gejala yang dopamin.
2.

Obat anti dopaminergik, seperti levodopa, bromokriptin. Untuk penyakit

Parkinson idiopatik, obat pilihan utama adalah levodopa.


3.

Obat anti dopamine antikolinergik, seperti amantadine.

4.

Obat untuk tremor essensial, seperti haloperidol, klorpromazine, primidon.

Obat generic, indikasi, kontra indikasi dan efek samping


1.

Triheksifenidil

Mempunyai daya antikolinergik yang dapat memperbaikintremor, tetapi kurang


efektif terhadap akinesia dan kekakuan.
2.

Biperidin

Derivate yang terutama efektif terhadap akinesia dan kekakuan, kurang aktif
terhadap tremor. Efek samping kurang lebih sama.
Indikasi

: Parkinson, gangguan ektrapiramidal karena obat.

Kontra indikasi : retensi urine, glaucoma, tersumbatnya saluran cerna


Efek samping

: gangguan lambung usus, mulut kering, gangguan penglihatan

dan efek-efek sentral.


3.

Levodopa

Levodopa terutama efektif terhadap hipokinesia dan kekakuan, sedangkan


terhadap tremor umumnya kurang efektif dibandingkan dengan antikolinergik.
Indikasi

: parkinsonisme bukan karena obat

Kontra indikasi : glukoma, penyakit psikiatri berat


Efek samping :anoreksia, mual, muntah, insomnia
4.

Bromokriptin

Bekerja sebagai antagonis dopamine, obat ini semula digunakan pada pasienpasien parkison hanya dimana efek-efek dopa berkurang setelah beberapa tahun
dan efeknyapun menjadi singkat, bersamaan dengan lebih seringnya terjadi efek
samping.
Indikasi

: parkinsonisme

Efek samping :gangguan lambung usus, pada dosis tinggi halusinasi, gangguan
psikomotor dll.
5.

Amantadine

Obat anti influenza ini secara kebetulan ditemukan daya anti parkisonnya.
Efek samping

: lebih ringan dari levodopa, pada dosis biasa tidak sring terjadi

antara lain mulut kering, gangguan penglihatan, hipotensi ortostatik, kadangkadang terjadi udema mata kaki.
Mekanisme kerja melalui memperbanyak pelepasan dari ujung-ujung saraf.

15. Obat Perangsang Sistem Saraf Pusat antara lain :


1. AMFETAMIN
Indikasi : untuk narkolepsi, gangguan penurunan perhatian
Efek samping : Euforia dan kesiagaan, tidak dapat tidur, gelisah, tremor,
iritabilitas dan beberapa masalah kardiovaskuler (Tachicardia, palpitasi, aritmia,
dll)
Farmakokinetik : waktu paruh 4-30 jam, diekskresikan lebih cepat pada urin asam
daripada urin basa

Reaksi yang merugikan : menimbulkan efek- efek yang buruk pada sistem saraf
pusat, kardiovaskuler, gastroinstestinal, dan endokrin.
dosis : Dewasa : 5-20 mg
Anak > 6 th : 2,5-5 mg/hari

2. METILFENIDAT
Indikasi : pengobatan depresi mental, pengobatan keracunan depresan SSP,
syndrom hiperkinetik pada anak
Efek samping : insomnia, mual, iritabilitas, nyeri abdomen, nyeri kepala,
Tachicardia
Kontraindikasi : hipertiroidisme, penyakit ginjal.
Farmakokinetik : diabsorbsikan melalui saluran cerna dan diekskresikan melalui
urin, dan waktu paruh plasma antara 1-2 jam
Farmakodinamik : mula- mula :0,5 1 jam P : 1 3 jam, L : 4-8 jam.
Reaksi yang merugikan : takikardia, palpitasi, meningkatkan hiperaktivitas.
dosis pemberian :
Anak : 0.25 mg/kgBB/hr
Dewasa : 10 mg 3x/hr
3. KAFEIN
Indikasi : menghilangkan rasa kantuk, menimbulkan daya pikir yang cepat,

perangsang pusat pernafasan dan fasomotor, untuk merangsang pernafasan pada


apnea bayi prematur
Efek samping : sukar tidur, gelisah, tremor, tachicardia, pernafasan lebih cepat
Kontraindikasi : diabetes, kegemukan, hiperlipidemia, gangguan migren, sering
gelisah (anxious ).
Farmakokinetik : kafein didistribusikan keseluruh tubuh dan diabsorbsikan
dengan cepat setelah pemberian, waktu paruh 3-7 jam, diekskresikan melalui urin
Reaksi yang merugikan : dalam jumlah yang lebih dari 500 mg akan
mempengaruhi SSP dan jantung.
Dosis pemberian : apnea pada bayi : 2.5-5 mg/kgBB/hr, keracunan obat
depresan : 0.5-1 gr kafein Na-Benzoat (Intramuskuler)

4. NIKETAMID
Indikasi : merangsang pusat pernafasan
Efek samping : pada dosis berlebihan menimbulkan kejang
Farmakokinetik : diabsorbsi dari segala tempat pemberian tapi lebih efektif dari
IV

Dosis : 1-3 ml untuk perangsang pernafasan

5. DOKSAPRAM
Indikasi : perangsang pernafasan
Efek samping : hipertensi, tachicardia, aritmia, otot kaku, muntah
Farmakokinetik : mempunyai masa kerja singkat dalam SSP
Dosis : 0.5-1.5 mg/kgBB secara IV

CONTOH BENTUK SEDIAAN OBAT ANTI HISTEMIK


Berdasarkan antagonis reseptornya, obat antihistaminika dapat dibagi ke
dalam dua golongan yaitu :
Antagonis reseptor H-1
Golongan ini dibagi lagi berdasarkan rumus bangun kimianya, yaitu:
- Senyawa Etanolamin; antara lain Difenhidrain, Karbinoksamin,
dan Doksilamin.
- Senyawa Etilendiamin; antara lain Antazolin, Pirilamin, dan
Tripelenamin.
- Senyawa Alkilamin; antara lain Fenirarnin, Klorfeniramin,
Bromfeniramin, dan Deksklorfeniramin.
- Senyawa Siklizin; antara lain Siklizin, Klorsiklizin, dan
Homoklorsiklizin.
- Senyawa Fenotiazin; antara lain Prometazin, Metdilazin, dan
Oksomemazin.
- Senyawa lain-lain; yaitu Dimetinden, Mebhidrolin, dan
Astemizol.
Antagonis reseptor H-2
Yang termasuk golongan ini ialah obat-obat Antihistamin yang
melawan efek histamin pada sekresi getah lambung. Yang niula-mula
digunakan, Burinamid dan kemudian Metiamid yang mempunyai efek
samping agranulositosis. Dan pada waktu ini, yang banyak digunakan
antara. lain Simetidin, Ranitidin, dan Famotidin.
Obat Antihistamin yang terdapat dalam Daftar Obat Wajib Apotek No. 1
ialah yang mengandung Mebhidrolin, Feniramin hidrogen maleat, dan
Deksklorfeniramin maleat. Sedangkan yang terdapat dalam Daftar Obat
Wajib Apotek No. 2 ialah Karbinoksamin.
a. Mebhidrolin
Indikasi
: Antihistamin/Alergi
Kontraindikasi
: Hipertropi prostat, glaukoma, dan serangan asma
Efek samping:
: Mengantuk, tremor, mulut kering, lelah, dan reaksi
hipersensitif pada kulit.
Interaksi
: Obat depresan sistem saraf pusat, alkohol, dan obat
golongan antikolinergik akan meningkatkan daya kerjanya.
Obat yang tersedia :
Merek dagang Kandungan obat :
- Biolergy (Konimex) Kapsul, mengandung 50 mg sebagai
Mebhidrolin napadisilat.
- Bufalergy (Bufa Aneka) Kapsul, mengandung 50 mg sebagai
Mebhidrolin napadisilat.
- Histapan (Sanbe) Tablet, mengandung 50 mg sebagai Mebhidrolin
napadisilat.

Incidal (Bayer) Kapsul, mengandung 50 mg sebagai Mebhidrolin


napadisilat.
Incitin (Bemofarm) Tablet, mengandung 50 mg sebagai
Mebhidrolin napadisilat.
Interhistin (New Interbat) Kapsul/Tablet, mengandung 50 mg
sebagai Mebhidrolin napadisilat
*Catatan : jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet.

b. Feniramin Hidrogen Maleat


Indikasi
: Antihistamin/Alergi
Kontraindikasi
: Hipertropi prostat, glaukoma, wanita hamil dan
menyusui
Efek samping : Mengantuk, gangguan saluran cerna, jika dosis besar
dapat menimbulkan halusinasi, dan agitasi pada anak kecil
Interaksi
: Obat penenang, hipnotika dan alkohol, akan memperkuat
efeknya
Obat yang tersedia :
Merek dagang
Kandungan obat
Avil (Hoechst)
Tablet Avil,
mengandung
25
mg
sebagai
Feniramin hidrogen maleat
Tablet
Avil
Retard,
mengandung
50
mg
sebagai Feniramin hidrogen maleat
Bernohist (Bernofarm)
Tablet,
mengandung
50
mg
sebagai
Feniramin hidrogen maleat
*Catatan : Jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet biasa atau 3 tablet lepas
lambat.
c. Dimetinden Maleat
Indikasi
: Antihistamin/Alergi
Kontraindikasi
: Menjalankan mesin atau kendaraan bermotor
Efek samping : Sedasi
Interaksi
: Obat hipnotika, sedativa dan alkohol, akan memperkuat
efeknya
Obat yang tersedia :
Merek dagang
Kandungan obat
Fenistil (Ciba)
Tablet, mengandung 25 mg sebagai Dimetinden maleat.
Obat tetes, tiap ml mengandung 1 mg sebagai Dimetinden
maleat.
*Catatan : Jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet.
d. Astemizol
Indikasi
: Antihistamin/Alergi.
Kontraindikasi
: Hati-hati pada wanita hamil
Efek samping : Nafsu makan bertambah, berat badan bertambah, dan
sedikit sedatif.
Obat yang tersedia :

Merek dagang Kandungan obat :


- Hisminal (Janssen) Tablet, mengandung Astemizol 10 mg.
- Hispral (Prafa) Tablet, mengandung Astemizol 10 mg.
- Sirup, tiap 5 ml mengandung Astemizol 5 mg.
- Lapihis (Lapi) Tablet, mengandung Astemizol 10 mg.
- Scantihis (Tempo Scan Pacific) Tablet, mengandung Astemiizol 10
mg.
- Sirup, tiap 5 ml mengandung Astemizol 5 mg
- Sines (Guardian Pharm) Tablet, mengandung Astemizol 10 mg
*Catatan : jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet
e. Oksomemazin
Interaksi
: Alkohol akan memperkuat efeknya.
Indikasi
: Antihistamin/Alergi
Kontraindikasi
: Menjalankan mesin dan mengemudikan kendaraan
bermotor
Efek samping : Mengantuk, mual, muntah, diare atau konstipasi, sakit
kepala, dan mungkin juga penglihatan kabur.
Obat yang tersedia :
- Merek dagang Kandungan obat
- Doxergan (Rhone-Poulenc) Tablet, mengandung Oksomemazin 10
mg.
- Sirup, tiap 5 ml mengandung Oksomemazin 5 mg
*Catatan : Jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet
f. Homoklorsiklizin
Indikasi
: Antihistamin/Alergi
Kontraindikasi
: Serangan asma akut dan tidak digunakan pada
bayi. Selain itu hati-hati pada penderita glaukoma dan
hipertropi prostat.
Efek samping : Mengantuk, sedatif, gangguan saluran cerna, mulut
kering, penglihatan kabur, dan reaksi alergi.
Interaksi
: Obat depresan sistem saraf pusat, antikolinergik dan
alkohol, akan memperkuat efeknya.
Obat yang tersedia:
Merek dagang
Kandungan obat
Homoclomin (Eisai)
Tablet, mengandung Homoklorsiklizin
HCI 10 mg
*Catatan : Jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet
g. Deksklorfeniramin Maleat
Indikasi
: Antihistamin/Alergi
Kontraindikasi
: Serangan asma akut dan tidak digunakan pada bayi
Efek samping : Mengantuk, urtikaria, shok anafilaktik, fotosensitif, mulut
kering, dan gangguan saluran cema.
Interaksi
: Alkohol, obat depresan golongan trisiklik, barbiturat, dan
depresan sistem saraf pusat, akan memperkuat efek sedatif.

Dan obat golongan MAO inhibitor, akan memperkuat dan


memperpanjang efeknya
Obat yang tersedia :
Merek dagang
Kandungan obat
Bufaramin (Bufa Aneka) Kapsul, mengandung 2 mg sebagai Deksklorfeniramin maleat.
Polamec (Mecosin)
Tablet, mengandung 2 mg sebagai Deksklorfeniramin maleat.
Sirop, tiap 5 ml mengandung 2 mg sebagai deksklorfeniramin
maleat
Polaramine (Schering)
Tablet, mengandung 2 mg sebagai Deksklorfeniramin maleat.
Sirop, tiap 5 ml mengandung 2 mg sebagai Deksklorfeniramin
maleat.
Polarist (Bemofarm)
Tablet, mengandung 2 mg sebagai Deksklorfeniramin maleat.
*Catatan : Jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet.
h. Karbinoksamin
Indikasi
: Antihistamin/Alergi.
Kontraindikasi
: Menjalankan mesin dan mengemudikan kendaraan
bermotor
Efek samping : Mengantuk dan gangguan saluran cerna.
Interaksi
: Obat golongan barbiturat, depresan sistem saraf pusat, dan
alkohol, akan memperkuat efek sedatifnya.
Obat yang tersedia :
Karbinoksarnin terdapat dalam campuran, untuk rhinitis akut,
sinusitis vasomotor dan alergi rhinitis, dan demam karena alergi.
Selain itu juga digunakan dalam carnpuran obat batuk
Merek dagang
Kandungan obat
Nasopront (Heroic)
Kapsul, mengandung Karbinoksamin maleat 1 mg dan
Fenilefrin HCl 20 mg
Rhinopront (Mack)
Kapsul, mengandung Karbinoksamin maleat 4 mg dan
Fenilefrin
HCI
20
mg.
Sirop, tiap 5 ml mengandung Karbinoksamin maleat 4 mg
dan Fenilpropanolamin HCl 20 mg.
*Catatan : jumlah obat per pasien maksimal 10 tablet/kapsul

DAFTAR PUSTAKA
http://yunekawati-sistemsarafpusat.blogspot.co.id/
https://tintusfar.files.wordpress.com/2013/10/obat-susunan-saraf-pusat.pdf
http://rizalsuhardieksakta.blogspot.co.id/2012/06/obat-obatan-pada-susunansyaraf-pusat.html
https://tintusfar.files.wordpress.com/2013/10/obat-susunan-saraf-pusat.pdf
http://nitamustika.blogspot.co.id/2013/09/obat-obat-sistem-saraf-otonom.html
http://krissandy-gatez.blogspot.co.id/2012/06/obat-obat-syaraf-otonomadrenergik.html
Udin Sjamsudin, Hedi RD : Histamin dan Antihistamin dalam Farmakologi Dan
Terapi ,edisi 4, Bagian Farmakologi FKUI, Jakarta, 1995, p. 252-260.
Rengganis Iris : Alergi Merupakan Penyakit Sistemik : Cermin Dunia Kedokteran
2004; 142: 42-45.
Del Rosso Q. James : Antihistamines dalam Systemic Drugs For Skin Disease,
W.B. Saunders Company, United States of America, 1991, p.285-316.
Andra : Optimalisasi terapi Antihistamin dalam Majalah Farmacia, Volume 6,
Jakarta, 2006, p.64.
Sjabana Dripa : Farmakologi Dasar dan Klinik, Salemba Medika, Jakarta, 2005, p.
467-487.

http:// www.galenium.com diterbitkan 2006.a


Pearce, Evelyn C. Anatomi dan Fisiologi untuk Paramedis. 2002. Jakarta :
Gramedia Pustaka Umum.
Universitas Indonesia, FK. FARMAKOLOGI dan TERAPI Edisi 4. 1995.
Jakarta : FK UI.
BNF 50
AHFS Drug Information 2005
MIMS Indonesia 2006/2007
Drug Interaction Fact & Comparisons 2003
Drug Information Handbook
Lexi-Comp's Drug Information Handbook, 14th edition
BNF 51
Micromedex
Martindale 35th ed, 2006
Drug Information Handbook International, Lexi-Comp's, 2005
AHFS, 2006