Antibiotika
Antibiotika
10/11/15 01:48 PM
Mekanisme Kerja
Antibiotika
1. Inhibisi sintesis dinding sel
contoh : penisilin, sefalosporin,
basitrasin, vankomisin,
isoniazid, dan etambutol
yang dihalangi : sintesis
peptidoglikan utuh
10/11/15 01:48 PM
Mekanisme Kerja
Antibiotika
1. Inhibisi sintesis dinding sel
yang terpengaruh : sel yang sedang
tumbuh aktif
bakteri Gram (+) lapisan
peptidoglikan banyak lapis sensitif
bakteri Gram (-) lapisan
peptidoglikan satu lapis resisten
10/11/15 01:48 PM
Mekanisme Kerja
Antibiotika
1. Inhibisi sintesis dinding sel
manusia tidak punya dinding sel
peptidoglikan tidak terpengaruh
isoniazid
-inhibisi sintesis mycolic acid (komponen
dinding sel mikobakteria)
-bakteriostatik
10/11/15 01:48 PM
Mekanisme Kerja
Antibiotika
1. Inhibisi sintesis dinding sel
etambutol
-inhibisi pemasukan (incorporation)
mycolic acid ke dalam dinding
sel
-bakteriostatik
10/11/15 01:48 PM
Mekanisme Kerja
Antibiotika
1. Inhibisi sintesis dinding sel
lain-lain
-cincin -laktam : penisilin, sefalosporin,
monobaktam, aztreonam,
karbapenem, dll.
-laktamase- (-lactamase) =
penisilinase
10/11/15 01:48 PM
Mekanisme Kerja
Antibiotika
2. Inhibisi sintesis protein
Mekanisme Kerja
Antibiotika
2. Inhibisi sintesis protein
eritromisin berikatan dengan
bagian 50 S dan mencegah
translokasi ribosom sepanjang mRNA
tetrasiklin mempengaruhi
pengikatan (attachment) tRNA ke
kompleks ribosom-mRNA
10/11/15 01:48 PM
Mekanisme Kerja
Antibiotika
2. Inhibisi sintesis protein
streptomisin dan gentamisin
mengubah bentuk bagian 30 S
sehingga mengakibatkan
salah baca kode mRNA
10/11/15 01:48 PM
Mekanisme Kerja
Antibiotika
2. Inhibisi sintesis protein
Ingat !
-ribosom prokariota : 70 S t.d.
50 S & 30 S
-ribosom eukariota : 80 S t.d.
60 S & 40 S
-50 S/60 S large subunit
-30 S/40 S small subunit
10/11/15 01:48 PM
10
Mekanisme Kerja
Antibiotika
2. Inhibisi sintesis protein
streptogramin
11
Mekanisme Kerja
Antibiotika
2. Inhibisi sintesis protein
linkosamid (lincosamide)
-contoh : linkomisin, klindamisin
-berikatan dengan subunit 50 S
-mencegah elongasi (pemanjangan)
ikatan peptida
10/11/15 01:48 PM
12
Mekanisme Kerja
Antibiotika
2. Inhibisi sintesis
protein
lebih jelas lihat bagan
di slide berikut !
10/11/15 01:48 PM
13
10/11/15 01:48 PM
14
Mekanisme Kerja
Antibiotika
3. Jejas (injury) pada membran plasma
polimiksin B
-bakterisidal
-efektif terhadap bakteri Gram (-)
(termasuk Pseudomonas)
-jarang digunakan saat ini kecuali untuk
pengobatan topikal infeksi superfisial
10/11/15 01:48 PM
15
Mekanisme Kerja
Antibiotika
3. Jejas (injury) pada membran plasma
polimiksin B
-merusak membran plasma dengan cara
berikatan dengan fosfolipid membran
-kombinasi : basitrasin+polimiksin
B+neomisin (misalnya Poly
Neocitrin/Bernofarm)
10/11/15 01:48 PM
16
Mekanisme Kerja
Antibiotika
3. Jejas (injury) pada membran plasma
amfoterisin B, mikonazol, dan
ketokonazol
-antifungal
-berikatan dengan sterol (pada membran
plasma fungi) untuk merusak
membran
-membran plasma bakteri tidak/sedikit
mengandung sterol
10/11/15 01:48 PM
17
Mekanisme Kerja
Antibiotika
3. Jejas (injury) pada membran
plasma
amfoterisin B, mikonazol, dan
ketokonazol
-membran plasma hewan~kolesterol
-membran plasma fungi~ergosterol
-antifungal lebih suka berikatan
dengan ergosterol
10/11/15 01:48 PM
18
Mekanisme Kerja
Antibiotika
3. Jejas (injury) pada membran
plasma
Ingat !
-prokariota : sterol di membran
plasma sedikit/tidak ada
-eukariota : sterol di membran
plasma ada
10/11/15 01:48 PM
19
Mekanisme Kerja
Antibiotika
3. Jejas (injury) pada membran
plasma
Ingat !
-sterol :
~ lipid kompleks
~berkaitan dengan kemampuan
membran menahan lisis akibat
kenaikan tekanan osmotis
10/11/15 01:48 PM
20
Mekanisme Kerja
Antibiotika
4. Inhibisi replikasi dan transkripsi
asam nukleat/inhibisi sintesis
asam nukleat
rifamisin
-misalnya rifampin
-inhibisi sintesis mRNA
-mampu menembus jaringan dan mencapai
kadar terapi pada cairan serebrospinal dan
abses
10/11/15 01:48 PM
21
Mekanisme Kerja
Antibiotika
4. Inhibisi replikasi dan transkripsi
asam nukleat/inhibisi sintesis
asam nukleat
kuinolon
-inhibisi selektif enzim DNA gyrase
yang diperlukan pada replikasi
DNA
10/11/15 01:48 PM
22
Mekanisme Kerja
Antibiotika
5. Inhibisi sintesis metabolit
esensial
contoh : sulafanilamid,
trimetoprim, sulfon
asam folat
-koenzim untuk sintesis basa purin
dan pirimidin asam nukleat dan
banyak asam amino
10/11/15 01:48 PM
23
Mekanisme Kerja
Antibiotika
10/11/15 01:48 PM
24
Mekanisme Kerja
Antibiotika
10/11/15 01:48 PM
25
Mekanisme Kerja
Antibiotika
Lebih jelas
lihat bagan
di slide berikut !
10/11/15 01:48 PM
26
10/11/15 01:48 PM
27
Perbandingan Struktur
Sulfanilamid
dan
PABA
(para-aminobenzoic acid)
10/11/15 01:48 PM
28
10/11/15 01:48 PM
29
SUMBER ANTIBIOTIKA
30
SUMBER ANTIBIOTIKA
Actinomycetes
-Streptomyces nodosus
Amphotericin B
-Streptomyces venezuelae
Chloramphenicol
-Streptomyces aureofaciens
Chlortetracycline dan Tetracycline
10/11/15 01:48 PM
31
SUMBER ANTIBIOTIKA
Actinomycetes
-Streptomyces erythraeus
Erythromycin
-Streptomyces fradiae Neomycin
-Streptomyces noursei Nystatin
10/11/15 01:48 PM
32
SUMBER ANTIBIOTIKA
Actinomycetes
-Streptomyces griseus
Streptomycin
-Micromonospora
purpurea Gentamycin
10/11/15 01:48 PM
33
SUMBER ANTIBIOTIKA
Fungi
-Cephalosporium Cephalotin
-Penicillium griseofulvum
purpurea Griseofulvin
- Penicillium notatum
Penicillin
10/11/15 01:48 PM
34
SUMBER ANTIBIOTIKA
Resume
- antibiotika Streptomyces
-beberapa antibiotika Bacillus
-sebagian antibiotika jamur
(kebanyakan Cephalosporium &
Penicillium)
10/11/15 01:48 PM
35
1. Polien (Polyene)
-contoh : amfoterisin B (Fungizone)
dan nistatin (Mycostatin)
-berikatan dengan sterol pada membran
plasma membran plasma
menjadi sangat permeabel sel mati
-jejas pada membran plasma
10/11/15 01:48 PM
36
2. Azol (Azole)
-Imidazol (Imidazole), contoh : klotrimazol
(Canesten), mikonazol (Daktarin), dan
ketokonazol (Nizoral)
-Triazol (Triazole), contoh : flukonazol
(Diflucan), dan itrakonazol (Sporacid)
-mengganggu sintesis sterol
-inhibisi sintesis membran plasma
10/11/15 01:48 PM
37
3. Griseofulvin
-contoh : griseofulvin (Fulcin)
-berikatan dengan keratin (kulit, folikel rambut,
dan kuku)
-menghalangi pembuatan mikrotubulus
(microtubule assembly) mengganggu
mitosis menghalangi reproduksi fungi
10/11/15 01:48 PM
38
Glosarium
microtubule : a hollow tube made
of the protein tubulin ; the
structural unit of eukaryotic
flagella and centrioles
centriole : a structure consisting of
nine microtubule triplets, found in
eukaryotic cells
10/11/15 01:48 PM
39
4. Lain-Lain
-Tolnaftat (Naftate), mekanisme kerja :
tidak diketahui
-Undecylanic acid (Undecyl)
-Flusitosin, mekanisme kerja : inhibisi
sintesis DNA dan RNA
-Pentamidin isetionat
10/11/15 01:48 PM
40
RESUME
MEKANISME KERJA
ANTIBIOTIKA
10/11/15 01:48 PM
41
10/11/15 01:48 PM
42
prokariota : bakteri,
ganggang biru
eukariota : ganggang
biasa, jamur, lumut, pakis,
hewan tinggi, manusia
10/11/15 01:48 PM
43
-mematikan kuman
-misalnya penisilin, sefalosporin, polimiksin,
basitrasin, rifampisin, asam nalidiksat,
kuinolon, aminoglikosida, nitrofurantoin,
isoniazid, kotrimoksazol dll.
(Tjay & Rahardja, 2002)
10/11/15 01:48 PM
44
45
46
47
Aminoglikosida
-kanamisin monosulfat (Kanabiotic1000/Bernofarm)
-gentamisin sulfat (Garamycin/ScheringPlough)
-streptomisin sulfat (Streptomycin
Sulfate/Meiji)
10/11/15 01:48 PM
48
Sefalosporin
-sefadroksil monohidrat
(Bidicef/Medikon)
-sefiksim (Cefspan/Kalbe
Farma)
10/11/15 01:48 PM
49
Kloramfenikol
-kloramfenikol
(Kemicerine/Kalbe Farma)
-tiamfenikol
(Zumatab/Sandoz)
10/11/15 01:48 PM
50
Makrolida
-eritromisin stearat
(Cetathrocin/Soho)
-klaritromisin
(Clapharma/Alpharma)
10/11/15 01:48 PM
51
52
53
Kuinolon
-siprofloksasin
(Ciproxin/Bayer)
-ofloksasin(Floxan/Sandoz)
10/11/15 01:48 PM
54
10/11/15 01:48 PM
55
Antifungal
-ketokonazol
(Profungal/Kalbe Farma)
-nistatin (Mycostatin/BristolMyers Squibb)
10/11/15 01:48 PM
56
10/11/15 01:48 PM
57
58
Kemoterapetika Lain
(Other
Chemotherapeutics )
Obat Antituberkulosis
(Antituberculous Agents)
-rifampisin (Rifacin/Prafa)
-etambutol HCl
(Arsitam/Meprofarm)
10/11/15 01:48 PM
59
Kemoterapetika Lain
(Other
Chemotherapeutics )
Antiamoeba
Anthelmintik
Antiviral
Antineoplastik
Antimalaria
10/11/15 01:48 PM
60