Anda di halaman 1dari 9

Struktur anestesi local

Anestesi lokal terdiri dari kelompok-lipofilik biasanya cincin benzena


dipisahkan dari kelompok hidrofilik-biasanya-amina tersier oleh rantai menengah
yang mencakup ester atau keterkaitan amida. Anestesi lokal basa lemah yang
biasanya membawa muatan positif pada kelompok amina tersier pada pH
fisiologis. Sifat rantai menengah adalah dasar dari klasifikasi bius lokal sebagai
ester atau Amida (Tabel 1). Sifat fisikokimia bius lokal tergantung pada substitusi
di ring aromatik, jenis hubungan dalam rantai menengah, dan kelompokkelompok alkil yang terikat pada nitrogen amina.4
Anastesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa
kelompok sebagai berikut:
a. Senyawa ester (-COOC-)
Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada
degradasi dan inanaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis.
Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami
metabolisme dibandingkan golongan amida. Anestesi lokal yang tergolong
dalam senyawa ester adalah kokain, benzokain (amerikain), ametocain,
prokain (Novocain), tetrakain (pontocain), kloroprokain (nesacaine).
b. Senyawa amida (-NHCO-)
Lidokain (xylocaine,lignocaine), mepivacaine (carbocaine), prilokain
(citanest),

bupivacain

(marcaine),

etidokain

(duranest),

dibukain

(nupercaine), ropikaine (naropine), levobupivacaine (chirocaine).


c. Lainnya : fenol, benzilalkohol dan etil klorida.
Semua obat tersebut di atas adalah sintesis, kecuali kokain yang alamiah.

Tabel 1. Sifat fisikokimia Anestesia Lokal.

Potensi berkorelasi dengan kelarutan lipid, yaitu, kemampuan molekul


anestesi lokal untuk menembus membran, lingkungan hidrofobik. Secara umum,
potensi dan lemak meningkatkan kelarutan dengan peningkatan jumlah atom
karbon dalam molekul (ukuran molekul). Lebih khusus, potensi meningkat
dengan menambahkan halida ke cincin aromatik (2-chloroprocaine sebagai lawan
prokain), sebuah keterkaitan ester (prokain versus procainamide), dan kelompokkelompok alkil besar pada nitrogen amida tersier. Ada beberapa pengukuran
potensi anestetik lokal yang analog dengan konsentrasi alveolar minimum (MAC)
dari anestesi inhalasi, tapi tidak ada yang umum digunakan secara klinis. Cm
adalah konsentrasi minimum anestesi lokal yang akan memblokir konduksi
impuls saraf. Ini ukuran potensi relatif dipengaruhi oleh beberapa faktor, termasuk
ukuran serat, jenis, dan mielinasi; pH (pH asam antagonizes blok); frekuensi
stimulasi syaraf, dan konsentrasi elektrolit (hipokalemia dan hypercalcemia
menentang blokade).4
Efek farmakologi dan penggunaan klinis anestesi lokal
Ester / Mula
Procaine

amida
Ester

Lama

Kerja
Kerja
Lambat Singka
t

Penggunaa

Properties

n Klinis
Terbatas -Vasodilatasi
-

Vascular - Alergenik

spam
- Diagnostik
Amethocaine

Ester

Cepat

Singka

prosedure
Topical -

anesthesia
-

Spinal

Toksisitas

kuat

sistemik

Chloroprocain

Ester

Cepat

Singka

anesthesia
- Peripheral -Toksisitas

anesthesia
-

sistemik

rendah

Obstetric

extradural
Mepivacaine

Amida Cepat

Sedang

block
- Infiltration -Versatile,

dilatasi

- Peripheral sedang
Prilocaine

Amida Cepat

Sedang

nerve blocks
- Infiltration -

Methaemoglobinanemi

Intravenous

a pada dosis tinggi

anesthesia

Sedikit

toksisitas

- Peripheral amida
Bupivacaine

Amida Sedang

Lama

nerve blocks
- Infiltration -Pemisahan
-

blockade

sensoris dan motorik

Intravenous
regional
anesthesia
- Extradural
∓ spinal
Etidocaine

Amida Cepat

Lama

blocks
- Infiltration - Blokade motorik yang
-

snagat besar

Intravenous
regional
anesthesia
- Extradural
Lignocaine

Amida Cepat

Sedang

blocks
-

Agen

paling

Infiltration / serbaguna
topical

- Vasodilatasi sedang

Intravenous
regional
anesthesia
- Extradural
&

spinal

blocks
- Peripheral
nerve blocks

Obat Anestesi yang sering Digunakan


Beberapa jenis obat anestesi local yang sering digunakan sehari-hari akan
dibahas dibawah ini.
A. Prokain (novokain)
1. Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural.
2. Merupakan obat standard untuk perbandingan potensi dan toksisitas
terhadap jenis obat-obat anestetik local yang lain.
3. Diberikan intravena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum,
bedah jantung atau induced hypothermia.
4. Absorbsi berlangsung cepat pada tempat suntikan, hidrolisis juga cepat
oleh enzim plasma (prokain esterase).

5. Pemberian intravena merupakan kontra indikasi untuk penderita miastenia


gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Prokain
tidak boleh diberikan bersama-sama sulfonamide.
6. Larutan

1-2%

kadang-kadang

kekuning-kuningan

(amines),

tidak

berbahaya.
7. Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender/ mukosa. Jadi tidak efektif
untuk surface analgesi.
8. Dosis 15 mg/ kgbb.
Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5 % dosis maksimum 1000 mg. Onset: 2-5
menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1: 100.000 atau 1:200.000).
Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml larutan 1,5%. Untuk kaudal 25 ml
larutan 1,5%. Spinal analgesia 50-200 mg, tergantung efek yang dikehendaki,
lamanya (duration) 1 jam.
B. Lidokain (lignocaine, xylocain, lidonest).
1. Lidokain adalah golongan amida. Sering dipakai untuk surface analgesi,
blok infiltrasi, spinal, epidural dan caudal analgesia dan nerve blok lainnya.
Juga dipakai secara intravena untuk mengobati aritmia selama anesthesia
umum, bedah jantung dan induced hypothermia. Dibandingkan prokain,
onset lebih cepat, lebih kuat (intensea), lebih mahal dan durasi lebih lama.
Potensi dan toksisitas 10 kali prokain. Tertrakain tidak boleh digunakan
bersama-sama sulfonamide. Onset 5-10 menit, duration sekitar 2 jam.

2. Dosis.

Konsentrasi efektif minimal 0,25%.

Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik.

Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan.

Larutan standar 1 atau 1,5% untuk blok perifer.

0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi.

0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik.

1% untuk blok motorik dan sensorik.

2% untuk blok motorik pasien berotot (muscular).

4% atau 10% untuk topical semprot faring-laring (pump spray).

5% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea.

5% lidokain dicampur 5% prilokain untuk topical kulit.

5% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural).

C. Bupivakain (marcain).

Secara kimia dan farmakologis mirip lidokain. Toksisitas setaraf dengan


tetrakain. Untuk infiltrasi dan blok saraf perifer dipakai larutan 0,25-0,75%.
Dosis maksimal 200mg. Duration 3-8 jam. Konsentrasi efektif minimal
0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain. Setelah suntikan kaudal,
epidural atau infiltrasi, kadar plasma puncak dicapai dalam 45 menit.
Kemudian menurun perlahan-lahan dalam 3-8 jam. Untuk anesthesia spinal
0,5% volum antara 2-4 ml iso atau hiperbarik. Untuk blok sensorik epidural
0,375% dan pembedahan 0,75%.

D. Kokain.
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas.
Lama kerja 2-30 menit.
E. Kloroprokain (nesakain).
Derivate prokain dengan masa kerja lebih pendek.
F. EMLA (eutentic mixture of local anesthetic).
Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain
masing-masing 5%. EMLA dioleskan di kulit intak 1-2 jam sebelum tindakan
untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk
miringotomi pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan
untuk mukosa atau kulit terluka.
G. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain).

Penggunaannya seperti bupivakain, karena kedua obat tersebut merupakan


isomer bagian kiri dari bupivakain yang dampak sampingnya lebih ringan
dibandingkan bupivakain. Bagian isomer kanan dari bupivakain dampak
sampingnya lebih besar. Konsentrasi efektif minimal 0,25%.