Rute Pemberian Obat

23 April 2013Muthia Ulfah

Rute pemberian obat terutama ditentukan oleh sifat dan tujuan dari penggunaan obat sehingga
dapat memberikan efek terapi yang tepat. Terdapat 2 rute pemberian obat yang utama, enteral
dan parenteral.
A.

Enteral

1.
Oral : memberikan suatu obat melalui muut adalah cara pemberian obat yang paling
umum tetapi paling bervariasidan memerlukan jalan yang paling rumit untuk mencapai
jaringan. Beberapa obat diabsorbsi di lambung; namun, duodenum sering merupakan jalan
masuk utama ke sirkulasi sistemik karena permukaan absorbsinya yang lebih besar.
Kebanyakan obat diabsorbsi dari saluran cerna dan masuk ke ahti sebelum disebarkan ke
sirkulasi umum. Metabolisme langakah pertama oleh usus atau hati membatasi efikasi banyak
obat ketika diminum per oral. Minum obat bersamaan dengan makanan dapat mempengaruhi
absorbsi. Keberadaan makanan dalam lambung memperlambat waktu pengosongan lambung
sehingga obat yang tidak tahan asam, misalnya penisilin menjadi rusak atau tidak diabsorbsi.
Oleh karena itu, penisilin ata obat yang tidak tahan asam lainnya dapat dibuat sebagai salut

enterik yang dapat melindungi obat dari lingkungan asam dan bisa mencegah iritasi lambung.
Hal ini tergantung pada formulasi, pelepasan obat bisa diperpanjang, sehingga menghasilkan
preparat lepas lambat.
2.
Sublingual : penempatan di bawah lidah memungkinkan obat tersebut berdifusi
kedalam anyaman kapiler dan karena itu secara langsung masuk ke dalam sirkulasi sistemik.
Pemberian suatu obat dengan rute ini mempunyai keuntungan obat melakukan bypass
melewati usus dan hati dan obat tidak diinaktivasi oleh metabolisme.
3.
Rektal : 50% aliran darah dari bagian rektum memintas sirkulasi portal; jadi,
biotransformasi obat oleh hati dikurangi. Rute sublingual dan rektal mempunyai keuntungan
tambahan, yaitu mencegah penghancuran obat oleh enzim usus atau pH rendah di dalam
lambung. Rute rektal tersebut juga berguna jika obat menginduksi muntah ketika diberikan
secara oral atau jika penderita sering muntah-muntah.
B.

Parenteral

Penggunaan parenteral digunakan untuk obat yang absorbsinya buruk melalui saluran cerna,
dan untuk obat seperti insulin yang tidak stabil dalam saluran cerna. Pemberian parenteral
juga digunakan untuk pengobatan pasien yang tidak sadar dan dalam keadaan yang
memerlukan kerja obat yang cepat.
Pemberian parenteral memberikan kontrol paling baik terhadap dosis yang sesungguhnya
dimasukkan kedalam tubuh.
1.
Intravena (IV) : suntikan intravena adalah cara pemberian obat parenteral yan sering
dilakukan. Untuk obat yang tidak diabsorbsi secara oral, sering tidak ada pilihan. Dengan
pemberian IV, obat menghindari saluran cerna dan oleh karena itu menghindari metabolisme
first pass oleh hati. Rute ini memberikan suatu efek yang cepat dan kontrol yang baik sekali
atas kadar obat dalam sirkulasi. Namun, berbeda dari obat yang terdapat dalam saluran cerna,
obat-obat yang disuntukkan tidak dapat diambil kembali seperti emesis atau pengikatan
dengan activated charcoal. Suntikan intravena beberapa obat dapat memasukkan bakteri
melalui kontaminasi, menyebabkan reaksi yang tidak diinginkan karena pemberian terlalu
cepat obat konsentrasi tinggi ke dalam plasma dan jaringan-jaringan. Oleh karena it,
kecepatan infus harus dikontrol dengan hati-hati. Perhatiab yang sama juga harus berlaku
untuk obat-obat yang disuntikkan secara intra-arteri.
2.
Intramuskular (IM) : obat-obat yang diberikan secara intramuskular dapat berupa
larutan dalam air atau preparat depo khusus sering berpa suspensi obat dalam vehikulum non
aqua seperti etilenglikol. Absorbsi obat dalam larutan cepat sedangkan absorbsi preparatpreparat depo berlangsung lambat. Setelah vehikulum berdifusi keluar dari otot, obat tersebut
mengendap pada tempat suntikan. Kemudian obat melarut perlahan-lahan memberikansuatu
dosis sedikit demi sedikit untuk waktu yang lebih lama dengan efek terapetik yang panjang.
3.
Subkutan : suntukan subkutan mengurangi resiko yang berhubungan dengan suntikan
intravaskular. Contohnya pada sejumlah kecil epinefrin kadang-kadang dikombinasikan
dengan suatu obat untuk membatasi area kerjanya. Epinefrin bekerja sebagai vasokonstriktor
lokal dan mengurangi pembuangan obat seperti lidokain, dari tempat pemberian. Contohcontoh lain pemberian obat subkutan meliputi bahan-bahan padat seperti kapsul silastik yang
berisikan kontrasepsi levonergestrel yang diimplantasi unutk jangka yang sangat panjang.

C.

Lain-lain

1.
Inhalasi : inhalasi memberikan pengiriman obat yang cepat melewati permukaan luas
dari saluran nafas dan epitel paru-paru, yang menghasilkan efek hampir sama dengan efek
yang dihasilkan oleh pemberian obat secara intravena. Rute ini efektif dan menyenangkan
penderita-penderita dengan keluhan pernafasan seperti asma atau penyakit paru obstruktif
kronis karena obat diberikan langsung ke tempat kerja dan efek samping sistemis minimal.
2.
Intranasal : Desmopressin diberikan secara intranasal pada pengobatan diabetes
insipidus; kalsitonin insipidus; kalsitonin salmon, suatu hormon peptida yang digunakan
dalam pengobtana osteoporosis, tersedia dalam bentuk semprot hidung obat narkotik kokain,
biasanya digunakan dengan cara mengisap.
3.
Intratekal/intraventrikular : Kadang-kadang perlu untuk memberikan obat-obat
secara langsung ke dalam cairan serebrospinal, seperti metotreksat pada leukemia limfostik
akut.
4.
Topikal : Pemberian secara topikal digunakan bila suatu efek lokal obat diinginkan
untuk pengobatan. Misalnya, klortrimazol diberikan dalam bentuk krem secara langsung pada
kulit dalam pengobatan dermatofitosis dan atropin atropin diteteskan langsung ke dalam mata
untuk mendilatasi pupil dan memudahkan pengukuran kelainan refraksi.
5.
Transdermal : Rute pemberian ini mencapai efek sistemik dengan pemakaian obat
pada kulit, biasanya melalui suatu transdermal patch. Kecepatan absorbsi sangat bervariasi
tergantun pada sifat-sifat fisik kulit pada tempat pemberian. Cara pemberian obat ini paling
sering digunakan untuk pengiriman obat secara lambat, seperti obat antiangina, nitrogliserin.
https://muthiaura.wordpress.com/2013/04/23/rute-pemberian-obat/

Cara Pemberian Obat Intravena

Keuntungan
Cepat mencapai konsentrasi
Dosis tepat Mudah mentitrasi dosis
Kerugian
Konsentrasi awal tinggi, toksik Invasiv, risiko infeksi dan
Memerlukan tenaga ahli
Cara Pemberian Obat

Intravena

Memerlukan

persiapan

karena : . Daya larut obat yang jelek (solubility), memerlukan zat

pelarut,
sehingga
kecepatan
pemberian
berhubungan dengan toksisiti (rate-ralated-toxicity) Contoh :
Pemberian diazepam IV cepat, dapat menyebabkan : hipotensi,
aritmia sehingga pemberian iv diazepam jangan melebihi : 1
cc /menit Bioavabilitas : umumnya 100%, kecuali obat-prodrug.
r Cara Pemberian Obat Intravemuskuler
Keuntungan
Tidak diperlukan keahlian khusus
Dapat dipakai untuk pemberian obat larut dalam minyak
Absorbsi cepat obat larut dalam air
Kerugian
Rasa sakit
Tidak dapat dipakai pada gangguan bekuan darah
Bioavibilitas berfariasi.
Obat dapat menggumpal pada lokasi penyuntikan.
r Cara Pemberian Obat Subkutan
Keuntungan
Diperlukan latihan sederhana
Absorbsi cepat obat larut dalam air
Mencegah kerusakan sekitar saluran cerna
Kerugian
Rasa sakit dan kerusakan kulit
Tidak dapat dipakai jika volume obat besar
Bioavibilitas berfariasi, sesuai lokasi

r Cara Pemberian Obat Oral

Keuntungan
Tidak diperlukan latihan khusus
Nyaman (penyimpanan,muda dibawa) Non-invasiv,
lebih aman Ekonomis.
Kerugian
drug delivery tidak pasti
Sangat tergantung kepatuhan pasien
Tingginya Interaksi : obat + obat, obat-makanan
Banyak obat rusak dalam saluran cerna.
Exposes drugs to first pass effect
r Cara Pemberian Obat Sublingual/Buccal
Keuntungan
Onset cepat Mencegah first pass effect
Tidak diperlukan kemampuan menelan.
Kerugian
Absorbsi tidak adekuat
Kepatuhan pasien kurang
Membutuhkan kontrol, untuk mencegah pasien menelan
r Cara Pemberian Obat Rektal
Keuntungan
Dpat dipakai jika pasien tidak bisa per-oral
Dapat mencegah first pass metabolism
Pilihan terbaik pada anak-anak
Kerugian
Absorbsi tidak adekuat
Banyak pasien tidak nyaman / risih per-rektal
r Cara Pemberian Obat Paru-paru (pulmonary)
Keuntungan
Dosis dapat diatur (titrasi)

Onset cepat Untuk Efek lokal : Mamfaat maksimal, efek

samping minimal
Kerugian
Koordinasi harus baik Pasien Penyakit paru,
daya hisap tidak adekuat
Variability in Delivery Efek : Lokal Efek : Sistemik
Faktor yang mempengaruhi Penimbunan Partikel di Paru :
1. Formulasi obat
2. Bentuk Fisik dan kimia obat
3. Teknik pemberian (kedalaman Inspirasi lama tahan napas
sebelum ekspirasi (koordinasi)
4. Penyakit paru
r Cara Pemberian Obat Topikal ( Perkutan )
Keuntungan
Untuk edfek lokal : efek samping sistemik minimal, Mencegah
first-pass effect
Untuk Efek sistemik, menyerupai IV infus (zero-order).
Kerugian
Secara kosmetik kurang menarik
Absorbsi tidak menentu

Beberapa karakteristik farmasetik mempengaruhi metoda,rute pemberian, kecepatan

dan ketercapaian ketersediaan hayati obat-obat yang diberikan secara parenteral.
Faktor-faktor itu antara lain kelarutan obat dan volume injeksi; karakteristik
pembawa; pH dan osmolalitas larutan injeksi, bentuk sediaan injeksi dan komponen
formulasi.
Kelarutan Obat dan Volume Injeksi

Pada pemberian secara intravena, obat-obat harus sepenuhnya dalam keadaan

terlarut dalam pembawa (dan lebih disukai pembawa yang digunakan adalah air).
Kelarutan obat dalam pembawa yang digunakan dan dosis yang diperlukan akan
menentukan volume injeksi intravena. Untuk rute injeksi selain intravena seperti
intramuskular, intradermal, subkutan, intraokular, intraventrikular, intratekal, ada
volume maksimum yang dapat diberikan. Untuk rute intramuskular sediaan injeksi
dapat berupa suspensi atau larutan dalam pembawa non air.
Karakteristik Pembawa
Pembawa air dapat digunakan untuk sediaan injeksi melalui berbagai rute
pemberian, sedangkan injeksi dalam pembawa non air (yang bercampur atau tidak
bercampur dengan air) hanya digunakan terutama untuk rute injeksi intramuskular.
Injeksi dengan rute pemberian intravena dapat diformulasikan dengan menggunakan
pelarut campur (misalnya untuk formula injeksi mengandung diazepam, digoxin dan
fenitoin), dengan catatan kecepatan pemberian infus harus tetap diperhatikan agar
tidak terjadi pengendapan obat di lokasi pemberian. Emulsi lemak dapat juga
diberikan secara intravena (dengan catatan emulsinya harus berupa emulsi mikro).
Pembawa non air yang lebih kental dari air akan mempengaruhi kecepatan injeksi
melalui jarum dan kecepatan absorpsi di lokasi injeksi.
pH dan Osmolalitas Larutan Injeksi
Idealnya sediaan injeksi adalah isohidri dan isotoni dengan cairan biologis,
sayangnya hal ini seringkali tidak dapat dicapai karena beberapa sebab, misalnya
banyak obat-obat yang tidak stabil pada pH netral (pH cairan biologis). Karena itu
banyak obat diformulasikan dalam bentuk sediaan injeksi pada pH stabilitasnya yang
tidak sama dengan pH cairan biologis. Sebagai contoh diazoxide (turunan
benzotiadiazin non diuretik) diformulasikan sebagai sediaan injeksi pada pH
stabilitasnya yaitu 11,6. Banyak senyawa obat yang merupakan basa lemah banyak
diformulasikan sebagai sediaan injeksi dalam bentuk garamnya (misalnya tetrasiklin
HCl) pada pH stabilitasnya yaitu sekitar 2,0. Atau senyawa obat yang merupakan
asam lemah banyak diformulasikan sebagai sediaan injeksi dalam bentuk garamnya
(misalnya Dilantin) pada pH stabilitasnya yaitu sekitar 12,0. Sediaan injeksi dengan
pH ekstrem (berbeda jauh dari pH cairan biologis) harus diinjeksikan dengan
kecepatan yang terkontrol untuk menghindari terjadinya nyeri dan iritasi pada pasien
serta terjadinya kerusakan jaringan di sekitar lokasi penyuntikan.
Beberapa formulasi sediaan injeksi merupakan sediaan yang hiperosmotik atau
hipertoni dibandingkan dengan cairan biologis dengan tujuan untuk mencapai
ketersediaan hayati yang diinginkan. Sebagai contoh adalah golongan anestetik
spinal, diaxozide dan golongan diuretik osmotik, dan obat tetes mata sulfasetamide.
Produk nutrisi parenteral mengandung asam amino dan dekstrosa dengan
konsentrasi tinggi sehingga hipertoni. Larutan ini disebut larutan hiperalimentasi dan
harus diberikan melalui vena yang besar seperti vena subclavian. Darah dari vena
ini langsung menuju jantung sehingga larutan yang hipertoni itu langsung diencerkan
dengan volume darah yang besar.

Pada umumnya sediaan yang hipertoni merupakan kontarindikasi untuk rute

pemberian intramuskular dan subkutan. Karena pada lokasi penyuntikan tersebut,
tidak banyak cairan biologis yang tersedia untuk mengencerkan larutan hipertoni itu
sehingga hal ini dapat menimbulkan rasa sakit dan kerusakan jaringan di sekitar
tempat penyuntikan.
Bentuk Sediaan Injeksi
Bentuk sediaan parenteral berupa larutan sejati, suspensi atau padatan steril untuk
direkonstitusi dengan pembawa steril. Bentuk sediaan suspensi hanya dapat
digunakan melalui rute intramuskular dan subkutan. Tidak boleh ada partikel
sedikitpun pada sediaan yang diberikan secara intravena, atau rute parenteral lain
yang obatnya langsung cairan biologis atau jaringan yang sensitif (misal otak atau
mata), sehingga untuk rute-rute tersebut bentuk sediaannya harus berupa larutan
sejati. Padatan steril sebelum digunakan harus dilarutkan dahulu dalam pembawa
steril sebelum digunakan. Formulasi ini seringkali berhubungan dengan stabilitas
bahan aktif obat dalam bventuk terlarut. Karena itu pelarutan bahan aktif obat
dilakukan sesaat sebelum penyuntikan dilakukan.
Komponen Formulasi
Komponen formulasi sediaan parenteral antara lain meliputi bahan aktif obat,
pembawa, pendapar, pengisotoni, antioksidan, surfaktan, pengikat logam (chelating
agents) dan pengawet. Komponen pengawet terutama digunakan untuk sediaan
dosis ganda atau multidose. Pengawet tidak boleh diberikan pada sediaan injeksi
untuk rute melalui cairan cerebrospinal atau cairan intraokular karena dapat
menimbulkan toksisitas. Surfaktan kadang dimasukkan dalam formulasi untuk
meningkatkan kelarutan bahan aktif, tapi harus diingat surfaktan dapat juga
mengubah permeabilitas membran, oleh karena itu sebaiknya surfaktan digunakan
dengan hati-hati pada sediaan yang ditujukan untuk rute intramuskular dan
subkutan.
Untuk sediaan pelepasan lambat atau terkontrol seringkali ditambahkan eksipien
berupa pelarut minyak atau polimer dengan berat molekul yang tinggi. Sediaan
pelepasan lambat ini seringkali ditujukan untuk rute subkutan atau intramuskular.
Pharmaceutical Dosage Forms: Parenteral Medications, Volume I, yang diedit oleh
Kenneth A. Avis, Leon Lachman dan Herbert A. Lieberman, Marcel Dekker, Inc., New
York, 1984, halaman 14-16.