Anda di halaman 1dari 20

HUBUNGAN STRUKTUR DAN

AKTIVITAS ANALGETIK
Kelompok 1 :
1. Ahmad Embong Wijaya
2. Aji Ayu Siti Hartinah
3. Desi Widy Astuti
4. Diana Apriliyani
5. Dianita Pratiwi

Definisi Analgetik
Analgetik adalah senyawa yang dapat
menekan fungsi sistem saraf pusat secara
selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit
tanpa mempengaruhi kesadaran. Analgetika
bekerja dengan meningkatkan nilai ambang
persepsi rasa sakit.
Penggolongan analgetik dibagi menjadi 2 yaitu :
1. Analgetik narkotik
2. Analgetik non narkotik

ANALGETIK NARKOTIK
Analgetik narkotik dalah senyawa yang dapat menekan fungsi
sistem saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi
rasa sakit, yang moderat ataupun berat, seperti rasa sakit yang
disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut,
sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal.
Analgetik narkotik sering pula digunakan untuk pramedikasi
anestesi, bersama-sama dengan atropin, untuk mengontrol
sekresi.

Berdasarkan struktur kimia analgetik


narkotik dibagi menjadi empat kelompok
yaitu :
1. Turunan Morfin
2. Turunan Fenilpiperidin (Meperidin)
3. Turunan Difenilpropilamin (Metadon)
4. Turunan Lain-lain.

Turunan Morfin
Morfin didapat dari opium, yaitu getah kering tanaman papaver
somniferum. Opium mengandung tidak kurang dari 25 alkaloid,
antara lain adalah morfin, kodein, noskapin, papaverin tebain dan
narsein.
Struktur umum morfin

Hubungan struktur dan aktivitasnya

Turunan Meperidin
Meskipun strukturnya tidak berhubungan
dengan struktur morfin tetapi masih
menunjukkan kemiripan karena mempunyai
pusat atom C kuartener, rantai etilen gugus Ntersier dan cincin aromatik sehingga dapat
berinteraksi dengan reseptor analgetik.

Hubungan struktur dan aktivitas turunan meperidin

ANALGETIK NON
NARKOTIK
Analgetik
non
narkotik
digunakan
untuk
mengurangi rasa sakit yang ringan sampai moderat,
sehingga sering disebut analgetika ringan, juga untuk
menurunkan suhu badan pada keadaan panas badan
yang tinggi dan sebagai antiradang untuk pengobatan
rematik.
Analgetika non narkotik bekerja pada perifer dan
sentral sistem saraf pusat. Obat golongan ini
mengadakan potensiasi dengan obat-obat penekan
sistem saraf pusat.

Mekanisme kerja
1. Analgesik
Analgesik non narkotik menimbulkan efek anlagetik dengan cara
menghambat secara langsung dan selektif enzim-enzim pada sistem saraf
pusat yang mengkatalis biosintesis prostaglandin, ion-ion hidrogen dan
kalium, yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimiawi.
2. Antipiretik
Analgetika non narkotik menimbulkan kerja antipiretik dengan
meningkatkan eliminasi panas, pada penderita dengan suhu badan tinggi,
dengan cara menimbulkan dilatasi pembuluh darah perifer dan mobilisasi
air sehingga terjadi pengenceran darah dan pengeluaran keringat.
Pengaruh obat pada suhu badan normal relatif kecil. Penurunan suhu
tersebut adalah hasil kerja obat pada sistem saraf pusat yang melibatkan
pusat kontrol suhu dihipotalamus.

Berdasarkan struktur kimianya analgetika non


narkotik dibagi menjadi dua kelompok yaitu
1. Analgetik-antipiretika
2. Obat antiradang bukan steroid (Non Steroidal
Antiinflamatory Drugs = NSAID)

Analgetik-antipiretika
Obat golongan ini digunakan untuk
pengobatan
simptopatik,
yaitu
hanya
meringankan
gejala
penyakit,
tidak
menyembuhkan atau menghilangkan penyebab
penyakit.
Berdasarkan
struktur
kimianya
obat
analgetik-antipiretik dibagi menjadi dua
kelompok yaitu turunan anilin dan paraaminofenol, dan turunan 5-pirozolon.

Turunan Anilin dan para-aminofenol


Turunan anilin dan p-aminofenol, seperti
asetaminofen, asetanilid dan fenasetin, mempunyai
aktivitas analgetik-antipiretik sebanding dengan
aspirin, tetapi tidak mempunyai efek antiradang dan
antirematik. Turunan ini digunakan untuk
mengurangi rasa nyeri yang cukup baik. Efek
samping yang ditimbulkan antara lain adalah
methemoglobin, dan hepatotoksik.

Struktur turunan anilin dan p-aminofenol

Contoh Produk di Pasaran


1. Analgetik Narkotik
a. Metadon

Mekanisme kerja: kerja mirip


morfin lengkap, sedatif lebih
lemah.
Indikasi: Detoksifikas
ketergantungan morfin, Nyeri
hebat pada pasien yang di rumah
sakit.
Efek tak diinginkan:
a. Depresi pernapasan
b. Konstipasi
c. Gangguan SSP
d. Hipotensi ortostatik
e. Mual dan muntah pada dosis
awal

b. Fentanil

Mekanisme kerja: Lebih


poten dari pada morfin.
Depresi pernapasan lebih
kecil kemungkinannya.
Indikasi: Medikasi praoperasi
yang digunakan dalan
anastesi.
Efek tak diinginkan: Depresi
pernapasan lebih kecil
kemungkinannya. Rigiditas
otot, bradikardi ringan.

b. Kodein

Mekanisme kerja: sebuah


prodrug 10% dosis diubah
menjadi morfin. Kerjanya
disebabkan oleh morfin. Juga
merupakan antitusif (menekan
batuk)
Indikasi: Penghilang rasa nyeri
minor
Efek tak diinginkan: Serupa
dengan morfin, tetapi kurang
hebat pada dosis yang
menghilangkan nyeri sedang.
Pada dosis tinggi, toksisitas
seberat morfin.

2. Analgetik Non Narkotik


a. Ibuprofen
Ibupropen merupakan devirat
asam propionat yang
diperkenalkan banyak negara.
Obat ini bersifat analgesik
dengan daya antiinflamasi yang
tidak terlalu kuat. Efek
analgesiknya sama dengan
aspirin.
Ibu hamil dan menyusui tidak di
anjurkan meminim obat ini.

b. Paracetamol/acetaminophen
Merupakan devirat para amino
fenol. Di Indonesia penggunaan
parasetamol sebagai analgesik dan
antipiretik, telah menggantikan
penggunaan salisilat. Sebagai
analgesik, parasetamol sebaiknya
tidak digunakan terlalu lama
karena dapat menimbulkan
nefropati analgesik.
Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih
besar tidak menolong. Dalam sediaannya sering
dikombinasikan dengan cofein yang berfungsi meningkatkan
efektinitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya.

c. Asam Mefenamat
Asam

Asam mefenamat digunakan


sebagai analgesik. Asam
mefenamat sangat kuat terikat
pada protein plasma, sehingga
interaksi dengan obat
antikoagulan harus diperhatikan.
Efek samping terhadap saluran
cerna sering timbul misalnya
dispepsia dan gejala iritasi lain
terhadap mukosa lambung.