Anda di halaman 1dari 9

RESEPTOR

ANGIOTENSIN
Anisa Florensia
Ambar Listyorini
Afri Yanti

Pendahuluan

Angiotensin adalah hormon peptida yang berasal


dari protein angiotensinogen.
Angiotensinogen dirubah menjadi angiotensin I
dengan katalisis renin. Selanjutnya, angiotensin I
akan dirubah menjadi angiotensin II dengan
katalisis oleh enzim ACE. Angiotensin II akan
bekerja pada reseptornya memicu berbagai
proses fisiologis yang menyebabkan kenaikan
tekanan darah arteri dan fungsi renal sehingga
terlibat dalam berbagai penyakit, seperti
hipertensi, hipertrofi jantung, gagal jantung, dan
penyakit nefropati diabetik.

Beberapa aksi angiotensin II di berbagai organ


antara lain menyebabkan kontraksi arteri,
memicu sekresi aldosteron, meningkatkan
reabsorpsi Na di ginjal, dan meningkatkan
pelepasan epinefrin dan adrenal. Semua aksi
tersebut meningkatkan tekanan darah dan
mempengaruhi fungsi ginjal.
Angiotensin
II
juga
berperan
dalam
pertumbuhan
sel
pembuluh
darah,
mengurangi
apoptosis,
meningkatkan
produksi kolagen, fibronektin,dan lain-lain.

Reseptor Angiotensin

Reseptor angiotensin terdiri atas 2 subtipe, yaitu


reseptor AT1 dan AT2.
Reseptor AT1 terdistribusi pada otot polos pembuluh
darah, paru-paru, hati, ginjal, dan otak; sedangkan
reseptor AT2 terdapat pada jaringan reproduksi,
otak, dan janin, tetapi berkurang dengan cepat
setelah kelahiran.
Hampir sebagian besar aksi angiotensin II diperantai
oleh reseptor AT1, sedangkan aksi reseptor AT2
adalah melawan aksi dari AT1. Hanya saja, dalam
keadaan normal pada orang dewasa, reseptor AT2
ini jauh lebih sedikit daripada AT1 dan reseptor ini
di-up-regulasi pada kondisi-kondisi patologis.

Reseptor
AT1
merupakan
reseptor
yang
tergandeng protein G. Reseptor ini terikat pada
protein G yang mengaktivasi sistem fosfolipase.
Protein G yang teraktivasi akan menstimulasi
fosfolipase C (PLC) dan membuka kanal Ca.
PLC membelah phosphoinositide (PIP 2) menjadi
inositol triphosphate (IP3) dan diacylglycerol (DAG).
IP3 akan memicu pelepasan Ca dari retikulum
endoplasmik. DAG dan Ca akan mengaktivasi
enzim, termasuk protein kinase C (PKC) dan
calcium-calmodulin protein kinase.
Berbagai protein selanjutnya akan difosforilasi
oleh protein kinase dan memicu berbagai fungsi
sel yang terkait.

Pada reseptor terdapat 2 daerah di mana


angiotensin II dan antagonisnya dapat berikatan.
Antagonis reseptor ini dapat berinteraksi dengan
asam amino pada domain transmembran yang
dapat mencegah angiotensin II untuk berikatan
dengan reseptornya .
Antagonisme
terhadap
angiotensin
II
ini
menyebabkan signal transduksi terhenti dan
meniadakan
efek-efek
angiotensin,
seperti
vasokonstriksi, sekresi aldosteron, retensi Na, dan
lain-lain.
Obat yang bekerja sebagai antagonis reseptor
angiotensin II antara lain golongan sartan seperti
candesartan, losartan, ibesartan, dan valsartan.

Daftar Pustaka
Ikawati, Zullies. 2014. Farmakologi
molekuler: Target Aksi Obat danMekanisme
Molekularnya. Yogyakarta: Gadjah Mada
University Press.

Anda mungkin juga menyukai