BAB I

PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
Sasaran penghantaran obat adalah suatu metode untuk
menyampaikan pengobatan pada seorang pasien dengan cara yang
dapat meningkatkan konsentrasi obat pada beberapa bagian tubuh
relatif terhadap lainnya. Tujuan dari sistem pengiriman obat yang
ditargetkan adalah untuk memperpanjang, pelokalan, target dan
memiliki interaksi obat yang dilindungi dengan jaringan yang sakit.
Sistem pengiriman obat konvensional adalah penyerapan obat
melintasi membran biologis, sedangkan sistem rilis ditargetkan adalah
ketika obat dilepaskan dalam bentuk sediaan. Keuntungan dengan
sistem rilis ditargetkan adalah pengurangan frekuensi dosis yang
diambil oleh pasien, memiliki efek yang lebih seragam obat,
pengurangan efek samping obat, dan fluktuasi berkurang di tingkat
sirkulasi obat. Kerugian dari sistem ini adalah biaya tinggi yang
membuat produktivitas lebih sulit dan mengurangi kemampuan untuk
menyesuaikan dosis.
Sistem pengiriman obat yang ditargetkan telah dikembangkan
untuk mengoptimalkan teknik regeneratif. Sistem ini didasarkan pada
metode yang memberikan sejumlah agen terapi untuk jangka waktu
lama ke daerah yang sakit ditargetkan dalam tubuh. Hal ini membantu
menjaga plasma yang diperlukan dan tingkat jaringan obat dalam
tubuh. Oleh karena itu, untuk menghindari kerusakan pada jaringan
sehat melalui obat. Sistem pengiriman obat sangat terintegrasi dan
memerlukan berbagai disiplin ilmu, seperti ahli kimia, biologi dan
insinyur, untuk bergabung untuk mengoptimalkan sistem ini.
Drug targeting merupakan prinsip di mana distribusi obat dalam
organisme yang melakukan pergerakan dengan cara fraksi utama
berinteraksi secara eksklusif dengan jaringan target pada selular atau
subselular. Pemberian obat bertujuan untuk konsentrasi obat dalam
jaringan yang paling pentingan dan sekaligus mengurangi konsentrasi
relatif dari obat dalam jaringan yang tersisa. Hal ini meningkatkan
efektivitas sementara dan untuk mengurangi efek samping .

1.2 Tujuan dan Manfaat

1.2.1 Tujuan

1 | Page

Untuk mengetahui konsentrasi kinerja obat dalam jaringan

yang paling pentingan dan sekaligus mengurangi konsentrasi
relatif dari obat dalam jaringan yang tersisa.

1.2.2 Manfaat
1.
Mengetahui dan memahami penargetan obat dalam
tubuh.
2.
Dapat cepat untuk melakukan pengobatan.
1.3

Permasalahan
1.
Apa saja penghantar obat dalam tubuh ?
2.
Bagaimana aplikasi dari drug targeting ?

2 | Page

BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
2.1

Definisi Drug Targeting

Drug Targeting adalah prinsip di mana distribusi obat dalam
organisme yang melakukan pergerakan dengan cara fraksi utama
berinteraksi secara eksklusif dengan jaringan target pada selular
atau subselular.
Dalam penargetan obat dapat digunakan untuk mengobati
banyak penyakit, seperti penyakit jantung dan diabetes . Namun,
aplikasi yang paling penting dari yang ditargetkan pemberian obat
ini untuk mengobati tumor kanker. Dimana penargetan obat dapat
berlangsung dengan baik oleh bantuan pembawa yaitu: Liposom,
Liposom merupakan benda yang asing bagi tubuh sehingga liposom
akan ditangkap oleh sel-sel system fagositik mononuclear seperti
monosit darah dan makrofag-makrofag hati, limpa, sumsum tulang.

2.2 Target Obat Pengiriman dan Release

Kemajuan sangat lambat dalam pengobatan penyakit berat
telah menyebabkan adopsi pendekatan multidisiplin untuk
pengiriman target dan pelepasan obat, didukung oleh nanosains
dan nanoteknologi.
Sistem pengiriman baru obat (DDS) menggabungkan ilmu
polimer, farmasi, kimia dan biologi molekular bioconjugate.
Tujuannya adalah untuk kontrol yang lebih baik farmakokinetik obat,
farmakodinamik, non-spesifik toksisitas, imunogenisitas dan
biorecognition
sistem
dalam
upaya
untuk
meningkatkan
keberhasilan.
Pengiriman
obat
dan
sistem
penargetan
dalam
pengembangan bertujuan untuk meminimalkan degradasi obat dan
kerugian, mencegah efek samping yang berbahaya dan
meningkatkan ketersediaan obat di lokasi penyakit. Pembawa obat
termasuk mikro dan nanopartikel, mikro dan nanocapsules,
lipoprotein, liposom, dan misel, yang dapat direkayasa untuk
perlahan-lahan menurunkan, bereaksi terhadap rangsangan dan
spesifik lokasi.

3 | Page

Mekanisme penargetan juga bisa secara pasif atau aktif.

Sebuah contoh dari penargetan pasif adalah akumulasi preferensial
dari agen kemoterapi pada tumor padat sebagai akibat dari
perbedaan dalam vaskularisasi jaringan tumor dibandingkan dengan
jaringan sehat. Penargetan aktif melibatkan 'dekorasi' kimia dari
permukaan pembawa obat dengan molekul yang memungkinkan
mereka untuk secara selektif melekat pada sel yang sakit.
Pelepasan terkontrol obat juga penting untuk keberhasilan
terapi. Pelepasan terkontrol dapat dipertahankan atau berdenyut.
Berkelanjutan (atau kontinyu) pelepasan obat melibatkan polimer
yang melepaskan obat pada tingkat yang terkendali, dengan difusi
dari polimer atau oleh degradasi dari polimer dari waktu ke waktu.
Rilis berdenyut sering disukai, karena erat meniru cara dengan
mana tubuh secara alami memproduksi hormon seperti insulin. Hal
ini dicapai dengan menggunakan obat-membawa polimer yang
merespon rangsangan tertentu (misalnya paparan terhadap cahaya,
perubahan pH atau suhu).
Lain pendekatan berbasis nano untuk pemberian obat
difokuskan pada menyeberangi penghalang fisik tertentu, seperti
penghalang darah-otak, atau pada menemukan rute alternatif dan
dapat diterima untuk pengiriman generasi baru obat berbasis
protein selain melalui gastro- saluran usus, di mana degradasi dapat
terjadi. Nanosains dan nanoteknologi dengan demikian dasar teknik
pengiriman inovatif yang menawarkan potensi manfaat besar untuk
pasien dan pasar baru untuk perusahaan pengiriman farmasi dan
obat.
Selama lebih dari 20 tahun, para peneliti di Eropa telah
menggunakan teknologi nano sebagai dasar perbaikan besar dalam
pemberian obat dan penargetan dan Eropa sekarang juga
ditempatkan untuk membangun tubuh pengetahuan ini.
2.3

Sistem Pengiriman Obat

1. Obat Operator
Sebuah sistem pembawa obat yang sukses perlu
menunjukkan loading obat yang optimal dan properti rilis, rak
hidup panjang dan toksisitas rendah. Sistem koloid, seperti misel,
vesikel solusi dan dispersi kristal cair, serta dispersi nanopartikel
yang terdiri dari partikel kecil dari 10-400 berdiameter nm
menunjukkan janji besar sebagai pembawa dalam sistem
pengiriman obat.

4 | Page

2. Misel
Obat dapat terjebak dalam inti misel dan diangkut pada
konsentrasi bahkan lebih besar dari kelarutan dalam air intrinsik
mereka. Sebuah shell hidrofilik dapat membentuk sekitar misel,
efektif melindungi isinya. Selain itu, kimia luar shell dapat
mencegah pengakuan oleh sistem retikuloendotelial, dan karena
itu eliminasi awal dari aliran darah. Sebuah fitur yang membuat
misel lanjut menarik adalah bahwa ukuran dan bentuk dapat
diubah. Teknik kimia menggunakan molekul silang dapat
meningkatkan stabilitas dan kontrol misel duniawi mereka. Misel
juga dapat kimiawi diubah untuk selektif target berbagai situs
penyakit.
3. Liposom
Liposom adalah struktur komposit yang terbuat dari fosfolipid
dan dapat mengandung sejumlah kecil molekul lain. Meskipun
liposom dapat bervariasi dalam ukuran mikrometer dari jarak
rendah ke puluhan mikrometer, liposom unilamellar, seperti yang
digambarkan di sini, biasanya di kisaran ukuran yang lebih
rendah dengan ligan berbagai penargetan menempel ke
permukaan mereka memungkinkan untuk permukaan lampiranmereka dan akumulasi di daerah patologis untuk pengobatan
penyakit.
Liposom yang digunakan untuk pengiriman obat karena sifat
unik mereka. Liposom Sebuah merangkum wilayah larutan berair
di dalam hidrofobik membran; terlarut hidrofilik zat terlarut tidak
mudah melewati lipid. Kimia hidrofobik dapat dilarutkan ke dalam
membran, dan dengan cara ini liposom dapat membawa kedua
molekul hidrofobik dan hidrofilik molekul. Untuk memberikan
molekul ke situs tindakan, lapisan ganda lipid dapat sekering
dengan bilayers lain seperti membran sel , sehingga memberikan
isi liposom. Dengan membuat liposom dalam larutan DNA atau
obat (yang biasanya tidak akan bisa menyebar melalui
membran) mereka dapat (tanpa pandang bulu) dikirimkan
melewati lapisan ganda lipid. Ada tiga jenis liposom - MLV
(multilamellar vesikel) SUV (Vesikel Unilamellar Kecil) dan LUV
(Vesikel Unilamellar Besar). Ini digunakan untuk memberikan
berbagai jenis obat.
Liposom yang digunakan sebagai model untuk sel buatan.
Liposom juga dapat dirancang untuk memberikan obat dengan
cara lain. Liposom yang mengandung rendah (atau tinggi) pH
5 | Page

dapat dibangun sedemikian rupa sehingga obat cair terlarut akan

dibebankan dalam larutan (yaitu, pH berada di luar obat pi
jangkauan). Sebagai menetralkan pH alami dalam liposom (
proton dapat melewati beberapa membran), obat tersebut juga
akan dinetralisir, yang memungkinkan untuk secara bebas
melewati membran. Liposom ini bekerja untuk memberikan obat
oleh difusi daripada dengan fusi sel langsung.
Pendekatan
yang
sama
dapat
dimanfaatkan
dalam
biodetoxification obat dengan menyuntikkan liposom kosong
dengan gradien pH transmembran. Dalam hal ini bertindak
sebagai sink vesikel untuk mengais-ngais obat dalam sirkulasi
darah dan mencegah efek toksik nya. Strategi lain untuk
pengiriman obat liposom adalah target endositosis peristiwa.
Liposom dapat dibuat dalam berbagai ukuran tertentu yang
membuat mereka target yang layak untuk alam makrofag
fagositosis . Ini liposom dapat dicerna sementara di makrofag
yang phagosome , sehingga melepaskan obat tersebut. Liposom
juga dapat dihiasi dengan opsonins dan ligan untuk
mengaktifkan endositosis pada jenis sel lain.
4. Dendrimers
Dendrimers adalah berukuran nanometer, makromolekul
polimer. Mereka terdiri dari inti pusat, unit percabangan dan
kelompok-kelompok fungsional terminal. Kimia inti menentukan
sifat pelarut rongga dalam inti, sedangkan kelompok-kelompok
kimia eksternal menentukan kelarutan dan sifat kimia dari
dendrimer itu sendiri. Target ini dicapai dengan melampirkan
linker khusus untuk permukaan eksternal dari dendrimer yang
memungkinkan untuk mengikat ke situs penyakit, sementara
stabilitas dan perlindungan dari fagosit dicapai oleh 'dekorasi'
dendrimers dengan rantai polietilen glikol.
5. Kristal Cair
Kristal Cair menggabungkan sifat negara baik cair dan padat.
Kristal cair dapat dibuat untuk membentuk geometri yang
berbeda, dengan lapisan polar dan non polar alternatif (yaitu,
fase pipih), di mana larutan obat berair dapat dimasukkan.
6. Nanopartikel
Nanopartikel, termasuk nanospheres dan nanocapsules, bisa
amorf atau kristal. Mereka mampu menjerap dan / atau
membungkus obat, sehingga melindungi itu terhadap kimia dan
6 | Page

degradasi enzimatik. Dalam nanocapsules, obat terbatas pada

rongga yang dikelilingi oleh membran polimer, sedangkan
nanospheres adalah sistem matriks yang di dalamnya obat
secara fisik dan seragam tersebar. Dalam beberapa tahun
terakhir, nanopartikel polimer biodegradable telah menarik
perhatian yang cukup besar dalam pelepasan obat terkontrol
dalam penargetan organ tertentu / jaringan, sebagai pembawa
DNA dalam terapi gen dan kemampuan mereka untuk
memberikan protein, peptida dan gen melalui rute oral.
7. Hidrogel
Hidrogel adalah polimer tiga dimensi jaringan yang
membengkak, tetapi tidak larut dalam media air. Mereka
digunakan untuk mengatur pelepasan obat dalam reservoir
berbasis sistem atau sebagai pembawa pembengkakan yang
dikendalikan rilis perangkat. Di garis depan pengiriman obat
terkontrol, hidrogel, sebagai enviro-cerdas dan sensitif
rangsangan-sistem gel, dapat memodulasi pelepasan obat dalam
menanggapi pH, suhu, kekuatan ionik, medan listrik, atau
perbedaan analit tertentu konsentrasi. Rilis dapat dirancang
untuk terjadi dalam area tertentu dari tubuh. Hidrogel sebagai
sistem penghantaran obat yang sangat menjanjikan jika
dipadukan dengan teknik pencetakan molekuler.
8. Molekuler dicetak Polimer
Polimer molekuler dicetak memiliki potensi besar untuk sistem
pengiriman obat. Contohnya termasuk: tingkat-diprogram
pemberian obat, dimana obat difusi dari sistem harus mengikuti
profil tingkat tertentu; aktivasi-termodulasi pengiriman obat, di
mana rilis ini diaktifkan oleh beberapa, proses fisik kimia atau
biokimia, dan umpan balik-diatur pemberian obat, dimana tingkat
pelepasan obat diatur oleh konsentrasi agen memicu, yang
diaktifkan oleh konsentrasi obat dalam tubuh.
Meskipun aplikasi yang sudah dikembangkan, penggabungan
dari pendekatan pencetakan molekuler untuk pengembangan
sistem pengiriman obat pada tahap awal. Hal ini dapat
diharapkan bahwa dalam beberapa tahun ke depan kemajuan
yang signifikan akan terjadi, mengambil keuntungan dari
perbaikan dalam teknologi ini di daerah lain.
9. Konjugasi Molekul Polimer sintetik Biologi
Konjugasi molekul biologis (peptida / protein) dan polimer
sintetik adalah cara yang efisien untuk meningkatkan kontrol
atas pembentukan struktur nano dari polimer sintetis yang dapat
7 | Page

digunakan sebagai sistem pengiriman obat. Konjugasi polimer

sintetis cocok untuk peptida atau protein dapat mengurangi
toksisitas, mencegah reaksi antigen imunogenik atau samping,
meningkatkan waktu sirkulasi darah dan meningkatkan kelarutan
obat. Modifikasi polimer sintetik dengan urutan peptida, yang
dapat bertindak sebagai antibodi terhadap epitop tertentu, juga
dapat mencegah distribusi acak obat seluruh tubuh pasien
dengan aktif penargetan. Para fungsional dari polimer sintetik
dengan urutan peptida yang berasal dari protein matriks
ekstraselular adalah cara efisien untuk menengahi adhesi sel,
misalnya. Selain kemampuan urutan peptida kationik pada DNA
kompleks dan oligonukleotida menawarkan prospek untuk
pengembangan non-virus vektor untuk pengiriman gen,
berdasarkan bahan sintetis polimer hibrida.
10.

In-Situ Pembentukan Implants

Bidang-situ implan pembentuk telah berkembang pesat dalam
beberapa tahun terakhir. Formulasi cair menghasilkan sebuah
depot (semi-) solid setelah injeksi subkutan adalah sistem
pengiriman menarik untuk aplikasi parenteral (non-oral) karena
mereka kurang invasif dan menyakitkan dibandingkan dengan
implan. Mereka memungkinkan obat yang akan dikirim secara
lokal atau sistemik selama jangka waktu yang lama, biasanya
sampai beberapa bulan.
Sistem ini depot dapat meminimalkan efek samping dengan
mencapai konstan, profil obat 'infus-seperti', sangat penting
untuk memberikan protein dengan indeks terapeutik yang
sempit. Mereka juga menawarkan keuntungan yang relatif
sederhana dan biaya yang efektif untuk memproduksi.

11.

Sistem microelectromechanical (MEMS)

Tujuan
utama
dalam
pelepasan
terkontrol
adalah
pengembangan perangkat microfabricated dengan kemampuan
untuk menyimpan dan melepaskan beberapa zat kimia pada
permintaan.
Kemajuan
baru
dalam
sistem
microelectromechanical (MEMS) telah memungkinkan pembuatan
dikendalikan-release microchip, yang memiliki keuntungan
sebagai berikut:
Beberapa bahan kimia dalam bentuk apapun (misalnya padat,
cair atau gel) dapat disimpan dan dilepaskan

8 | Page

2.4

Kimia rilis dimulai oleh disintegrasi dari membran

penghalang dengan menerapkan potensial listrik
Berbagai obat yang sangat ampuh berpotensi dapat
disampaikan secara akurat dan aman
Pola rilis kompleks (rilis berdenyut konstan dan
simultan misalnya) dapat dicapai
Pengiriman
lokal
adalah
mungkin,
mencapai
konsentrasi tinggi obat mana diperlukan, sambil
menjaga konsentrasi obat sistemik pada tingkat yang
rendah
Air penetrasi ke dalam waduk dihindari oleh membran
penghalang dan dengan demikian stabilitas obat
protein berbasis dengan kehidupan rak terbatas
ditingkatkan.

Rute Administrasi
Pilihan obat sering dipengaruhi oleh cara itu diberikan, karena
hal ini dapat membuat perbedaan antara sukses dan kegagalan
obat. Jadi pilihan rute pengiriman dapat didorong oleh penerimaan
pasien, sifat penting dari obat (misalnya kelarutan), kemampuan
untuk menargetkan lokasi penyakit, atau efektivitasnya dalam
berurusan dengan penyakit tertentu.
Rute pemberian obat yang paling penting adalah rute peroral.
Peningkatan jumlah obat protein dan peptida berbasis. Mereka
menawarkan potensi terbesar untuk pengobatan yang lebih efektif,
tetapi mereka tidak mudah silang permukaan mukosa dan membran
biologis, mereka mudah didenaturasi atau rusak, mereka rentan
terhadap izin yang cepat dalam hati dan jaringan tubuh lainnya dan
mereka memerlukan dosis yang tepat.
Saat ini, obat protein biasanya diberikan melalui suntikan,
namun rute ini kurang diterima oleh pasien dan juga menimbulkan
masalah konsentrasi obat darah berosilasi. Jadi, meskipun hambatan
untuk pengiriman obat sukses yang ada dalam saluran pencernaan
(misalnya asam-diinduksi hidrolisis dalam perut, degradasi
enzimatik seluruh fermentasi, saluran pencernaan bakteri dalam
usus besar), rute peroral masih yang paling intensif diinvestigasi
karena menawarkan keuntungan dari kemudahan, murahnya
administrasi dan penghematan biaya produksi.
1. Rute parenteral

9 | Page

Rute parenteral (misalnya intravena, intramuskular atau

subkutan) sangat penting. Para nanosystems satunya saat ini di
pasar, liposom, yang diberikan secara intravena. Pembawa obat
Nanoscale memiliki potensi besar untuk meningkatkan
pengiriman obat melalui rute nasal dan sublingual, yang
keduanya menghindari pertama-pass metabolisme, dan untuk
okular akses yang sulit, otak dan rongga intra-artikular.
Telah memungkinkan untuk memberikan vaksin peptida
dan sistemik menggunakan rute hidung melalui asosiasi
makromolekul obat aktif dengan nanopartikel. Selain itu, ada
kemungkinan meningkatkan bioavailabilitas obat mata jika
diberikan dalam suatu pembawa obat koloid.
2. Paru Pengiriman
Pengiriman paru juga penting dan dipengaruhi dalam
berbagai cara - melalui aerosol, sistem inhaler dosis terukur,
bubuk (inhaler bubuk kering) dan solusi (nebulizers), yang
mungkin mengandung struktur nano seperti liposom, misel,
nanopartikel dan dendrimers. Produk aerosol untuk pengiriman
paru terdiri lebih dari 30% dari pasar pengiriman obat global.
Penelitian pengiriman paru didorong oleh potensi untuk protein
sukses dan pengiriman obat peptida dengan rute ini dan dengan
janji suatu mekanisme pengiriman yang efektif untuk terapi gen
(misalnya dalam pengobatan fibrosis kistik), serta kebutuhan
untuk menggantikan propelan chlorofluorocarbon dalam sistem
inhaler dosis terukur. Pemberian obat paru menawarkan
penargetan lokal untuk pengobatan penyakit pernapasan dan
semakin tampaknya menjadi pilihan yang layak untuk
pengiriman obat sistemik. Namun, keberhasilan pengiriman obat
protein paru berkurang oleh protease di paru-paru, yang
mengurangi bioavailabilitas mereka secara keseluruhan, dan oleh
penghalang antara darah kapiler dan alveolus udara (penghalang
udara-darah).
3. Pengiriman Obat Transdermal
Pengiriman obat transdermal menghindari masalah seperti
iritasi gastrointestinal, metabolisme, variasi tingkat pengiriman
dan gangguan karena adanya makanan. Hal ini juga cocok untuk
pasien tidak sadar.

10 | P a g e

Teknik ini umumnya non-invasif, diterima dengan baik oleh

pasien dan dapat digunakan untuk menyediakan pengiriman
lokal selama beberapa hari. Keterbatasan termasuk tingkat
penetrasi lambat, kurangnya fleksibilitas dosis dan / atau presisi,
dan pembatasan terhadap obat dosis relatif rendah.
4. Trans-Jaringan dan Sistem Pengiriman Lokal
Trans-jaringan dan sistem pengiriman lokal sistem yang
perlu diperbaiki secara ketat untuk jaringan resected selama
operasi. Tujuannya adalah untuk menghasilkan efek farmakologis
ditinggikan, sementara meminimalkan sistemik, administrasi
terkait toksisitas. Trans-jaringan sistem termasuk: obat-loaded
gel agar-agar, yang terbentuk in-situ dan mematuhi jaringan
resected melepaskan obat-obatan, protein atau gen adenovirusencoding; antibodi tetap gel agar-agar (penghalang sitokin) yang
membentuk penghalang yang pada target jaringan tubuh dapat
mencegah perembesan sitokin dalam jaringan yang; berbasis sel
pengiriman, yang melibatkan gen-ditransduksi epitel mukosa oral
yang ditanamkan sel-lembar; perangkat diarahkan pengiriman infus perangkat isi ulang obat yang dapat dilampirkan ke situs
resected.
5. Gene Pengiriman
Pengiriman gen adalah tugas yang menantang dalam
pengobatan kelainan genetik. DNA plasmid harus diperkenalkan
ke dalam sel target. Ini kemudian perlu ditranskripsi, dan
informasi genetik pada akhirnya diterjemahkan ke protein yang
sesuai. Untuk mencapai hal ini, sejumlah rintangan yang harus
diatasi. Sistem pengiriman gen harus ditargetkan ke sel target,
diangkut melalui membran sel, diambil dan terdegradasi di
endolysosomes, dan DNA plasmid diperdagangkan intrasel ke
inti.
2.5

Faktor-faktor yang mempengaruhi

Derajat aktivitas pada sistem yang sudah ada sebelumnya

Contoh : jika respon maksimal sudah tercapai, misal
oleh substansi endogen, maka penambahan obat tidak lagi
memberikan efek.

11 | P a g e

Penyakit yang diderita

Contoh : Glikosida jantung akan meningkatkan kekuatan

kontraksi otot jantung pada penderita gagal jantung, tapi tidak
atau kurang berefek pada orang sehat.

2.6

Mekanisme Pelepasan zat Aktif

1. Non-Spesifik adalah Aksi yang tidak diperantarai interaksi obat
dengan target obat spesifik (reseptor), Berdasarkan sifat kimia-fisika
sederhana.
2. Spesifik adalah Aksi yang diperantarai interaksi obat dengan target
obat spesifik (reseptor), Target obat spesifik : reseptor, enzim,
molekul pembawa, kanal ion.

berbagai target aksi obat ;

kebanyakan target aksi obat terletak pada membrane sel,
sebagian besar reseptor adalah reseptor membrane yang
terdapat dipermukaan. Beberapa target aksi obat terdapat di
daerah intra seluler : reseptor intra seluler,enzim dan nukleus.

12 | P a g e

BAB III
PEMBAHASAN
3.1 Drug Targeting
Drug targeting merupakan prinsip di mana distribusi obat dalam
organisme yang melakukan pergerakan dengan cara fraksi utama
berinteraksi secara eksklusif dengan jaringan target pada selular atau
subselular. Dalam drug targeting sistem yang digunakan seperti
intravaskular, obat didistribusikan ke seluruh tubuh melalui sistemik
sirkulasi darah. Pemberian obat bertujuan untuk konsentrasi obat
dalam jaringan yang paling pentingan dan sekaligus mengurangi
konsentrasi relatif dari obat dalam jaringan yang tersisa. Hal ini
meningkatkan efektivitas sementara dan untuk mengurangi efek
samping .
3.2 Media Pembawa Drug Targeting

Struktur

Ukuran

Peran dalam pemberian obat

Karbon
Nanopartikel
magnetik

40-50 nm

Untuk pengiriman obat dan kerusakan sel yang

ditargetkan

Dendrimers

1-20 nm

Memegang zat terapi seperti DNA dalam rongga

mereka

Nanopartikel
Keramik

~ 35 nm

Akumulasi secara eksklusif di jaringan tumor dan

memungkinkan obat untuk bertindak sebagai
sensitizer untuk terapi photodynamics tanpa dirilis

Chitosan
nanopartikel

110-180
nm

Enkapsulasi tinggi efisiensi. In vitro studi rilis

menunjukkan
efek
meledak
mengalir
oleh
pelepasan lambat dan terus menerus.

13 | P a g e

Liposom

25-50 nm

Sebuah generasi baru yang menggabungkan

liposom fullerenes untuk memberikan obat yang
tidak larut dalam air, yang cenderung memiliki
molekul besar

Low
density
lipoprotein

20-25 nm

Obat solublized dalam inti lipid atau melekat ke

permukaan

Nanoemulsions

20-25 nm

Obat dalam minyak / atau dalam fase cair untuk

meningkatkan penyerapan

Nanolipispheres

25-50 nm

Penggabungan
hidrofilik

Nanopartikel
komposit

~ 40 nm

Terikat ke molekul membimbing seperti Mabs untuk

pengiriman obat yang ditargetkan

Nanopartikel

25-200 nm

Bertindak sebagai matriks kontinyu mengandung

obat didispersikan atau dilarutkan

Nanopill / misel

20-45 nm

Dibuat untuk dua molekul-satu polimer menolak air

dan hidrofobik lain yang merakit diri dalam bola
disebut misel yang dapat memberikan obat untuk
struktur tertentu di dalam sel

Nanospheres

50-500 nm

Nanospheres berongga keramik dibuat oleh USG

Nanovesicle

25-3000
nm

Tunggal atau multilamellar bilayer bola yang berisi

obat dalam lipid

Polimer
nanocapsules

50-200 nm

Digunakan untuk melampirkan obat

pembawa

obat

lipofilik

dan

3.3 Aplikasi
Untuk semua formulasi rute pengiriman adalah penting dan
menyajikan tantangan baru. Penelitian cara baru untuk memperkenalkan
nanomedicines ke dalam tubuh adalah sama pentingnya dengan obat itu
sendiri. Penelitian Formulasi menambahkan nilai di pasar yang kompetitif
14 | P a g e

dimana perubahan yang cepat sekarang. Paradigma ini tidak dapat

bertahan; contoh adalah meningkatkan pangsa pasar sekarang ditempati
oleh suntikan needleless.
Nanopartikel dan nanoformulations telah digunakan sebagai sistem
pengiriman obat dengan sukses besar dan sistem pengiriman obat
nanoparticulate masih memiliki potensi besar untuk banyak aplikasi,
termasuk anti-tumor, terapi gen, terapi AIDS, radioterapi, dalam
pengiriman protein, antibiotik, virostatics , vaksin, dan sebagai vesikel
untuk melewati penghalang darah-otak.
Nanopartikel memberikan keuntungan besar tentang penargetan
obat, pengiriman dan rilis, dan dengan potensi tambahan mereka untuk
menggabungkan diagnosis dan terapi, akan muncul sebagai salah satu
alat utama dalam nano. Tujuan utamanya adalah untuk meningkatkan
stabilitas mereka dalam lingkungan biologis, untuk menengahi biodistribusi senyawa aktif, untuk meningkatkan loading obat, penargetan,
transportasi, rilis dan interaksi dengan hambatan biologis. Cytotoxicity
dari nanopartikel atau produk degradasi mereka tetap menjadi masalah
utama dan perbaikan dalam biokompatibilitas jelas adalah perhatian
utama dari penelitian masa depan.
Platform Teknologi Eropa nano perlu merefleksikan kekuatan Eropa
di daerah ini untuk menjadi kompetitif. Dalam pemberian obat, ini adalah
dalam polimer terapi, non-virus pengiriman gen, model biologis untuk sel
dan jaringan untuk di-vitro pengujian dan pada kanker penargetan dan
terapi.

BAB IV
KESIMPULAN
15 | P a g e

4.1 Kesimpulan
Drug targeting atau target pemberian obat adalah metode
memberikan obat untuk pasien dengan cara yang meningkatkan
konsentrasi obat di beberapa bagian tubuh. Tujuan dari sistem
pengiriman obat yang ditargetkan untuk memperpanjang,
pelokalan, target dan memiliki interaksi obat yang dilindungi dengan
jaringan yang sakit.
Contoh dari drug targetting adalah dengan menggunakan
nanopartikel, yaitu medis penerapan nanoteknologi, berkisar nano
dari
aplikasi
medis
dari Nanomaterials ,
untuk nanoelectronic biosensor, dan aplikasi masa depan bahkan
kemungkinan nanoteknologi molekular. Nanomedical pendekatan
untuk pengiriman obat berpusat pada pengembangan partikel
nano atau molekul obat untuk meningkatkan bioavailabilitas.
Nanoteknologi jelas merupakan suatu keuntungan medis
untuk diagnosis, pengobatan dan pencegahan penyakit kanker. Ini
secara radikal akan mengubah cara kita mendiagnosa, mengobati
dan mencegah kanker untuk membantu memenuhi tujuan
menghilangkan penderitaan dan kematian dari kanker. Meskipun
sebagian besar teknologi yang dijelaskan menjanjikan dan cocok
dengan metode terbaru dari pengobatan, masih ada kekhawatiran
keselamatan terkait dengan pengenalan nanopartikel dalam tubuh
manusia. Ini akan memerlukan studi lebih lanjut sebelum beberapa
produk dapat disetujui.
Metode yang paling menjanjikan pemberian obat pada kanker
akan menjadi orang yang menggabungkan diagnostik dengan
pengobatan. Ini akan memungkinkan manajemen pribadi dari
kanker dan memberikan sebuah protokol terintegrasi untuk
diagnosis dan tindak lanjut yang sangat penting dalam manajemen
pasien kanker. Masih ada banyak kemajuan yang diperlukan untuk
meningkatkan nanopartikel untuk pengobatan kanker. Usaha masa
depan akan fokus pada identifikasi mekanisme dan lokasi tindakan
untuk vektor dan menentukan penerapan umum dari vektor untuk
mengobati semua tahapan tumor dalam model praklinis. Penelitian
lebih lanjut difokuskan pada perluasan pemilihan obat untuk
memberikan vektor nanopartikel baru. Mudah-mudahan, ini akan
memungkinkan pengembangan strategi baru yang inovatif untuk
menyembuhkan kanker.

16 | P a g e