NIFEDIPINE (SISTEMIK)

Kalsium-channel blocker (CCB); derivat dihidropiridin.

KELAS:
Dihidropiridin; Obat Kardiovaskular. CCB
MEREK DAGANG NIFEDIPINE:
Adalat, Adalat CC, Nifedical XL, Procardia XL, Procardia, Afeditab,
Carvas, Cordalat, Coronipin, Farmalat, Fedipin, Ficor, Nifediac, Xefalat.
SIFAT FISIKA KIMIA NIFEDIPINE
Serbuk kristal berwarna kuning. Praktis tidak larut dalam air, larut sebagian dalam
alkohol dehidrasi, larut baik dalam aseton. Jika terekspos cahaya atau gelombang cahaya
buatan, nifedipin, berubah menjadi nitrosophenylpyridine, jika terekspos dalam cahaya
ultraviolet, berubah bentuk menjadi derivat nitrophenylpyridine. Simpan terlindung dari
cahaya.
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI NIFEDIPINE
Menghambat pergerakan ion kalsium (Ca) melewati membrane sel pada pembuluh
darah koroner dan sistemik otot halus dan miokard. Meningkatkan CO (Cardiac Output) dan
menurunkan resistensi pembuluh darah perifer. Efek yang minimal pada konduksi nodus
sinotrial dan AV. Mengurangi kebutuhan miokard terhadap oksigen. Merelaksasi dan
menjegah kejang arteri koroner.
Menghambat ion kalsium ketika memasuki slow channel,atau area sensitif tegangan
pada otot polos vaskular dan myocardium selama depolarisasi, relaksasi otot polos vaskular
koroner dan vasodilatasi koroner, meningkatkan penghantaran oksigen pd pasien angina
Vasospastik.
Menghambat transmembran masuknya ion kalsium ekstraseluler melintasi membran
sel miokard dan sel otot polos pembuluh darah, tanpa mengubah konsentrasi serum kalsium.
Vasodilator arteri perifer; bekerja langsung pada otot polos pembuluh darah menyebabkan
penurunan resistensi pembuluh darah perifer (afterload) dan Tekanan darah (BP= blood
pressure).
NAMA GENERIK:
Nifedipine
NAMA KIMIA NIFEDIPINE
Dimethyl 1.4-dihydro-2.6 dimethyl-4-(2-nitrophenyl)pyridine-3.5-dicarboxilate
RUMUS FORMULA NIFEDIPINE
C17H18N2O6

BENTUK SEDIAAN
Kapsul Nifedipine 10mg, 20mg
Tablet Nifedipien 30mg, 60mg, 90mg.
PENGGUNAAN / FUNGSI / INDIKASI NIFEDIPINE
Angina
Digunakan dalam pengelolaan Prinzmetal varian angina dan angina pectoris stabil kronis.
Calcium channel blockers dianggap sebagai obat pilihan dalam pengelolaan Prinzmetal
varian angina.
Tampaknya seefektif agen -adrenergik blocker (misalnya, propranolol) dan / atau
nitrat oral dalam pengelolaan angina pektoris stabil kronis; Namun, umumnya Nifedipine
hanya digunakan ketika pasien tidak dapat mentoleransi dosis yang memadai atau refraktori
(sulit diatasi) terhadap obat ini (-blocker dan nitrat).
Hipertensi
Manajemen hipertensi (tunggal atau dalam kombinasi dengan kelas lain dari obat
antihipertensi)

Hanya

formulasi

extended-release

(lepas

labat)

yang

saat

ini

direkomendasikan untuk pengelolaan hipertensi. (Lihat Perhatian.)

Salah satu dari beberapa terapi awal yang lebih disukai pada pasien hipertensi dengan
risiko tinggi terjadinya CAD [Coronary Artery Disease (penyakit arteri koroner)], termasuk
penderita diabetes mellitus.
Dapat digunakan sebagai monoterapi untuk manajemen awal hipertensi tanpa
komplikasi; Namun, diuretik thiazide lebih disukai oleh JNC 7 (Joint National Comitee 7).
Tidak dianjurkan untuk pengelolaan krisis hipertensi,
Sebagai alternatif untuk IV hydralazine, short-acting (konvensional, langsung-release)
nifedipine dimasukkan oleh JNC 7 untuk pengelolaan hipertensi berat akut pada ibu hamil
dengan preeklamsia ketika kelahiran sudah dekat. Akan tetapi, JNC 7 mengakui bahwa
penggunaan ini kontroversial.
Fenomena Raynaud
Obat pilihan untuk pengelolaan fenomena Raynaud, sebaiknya diberikan sebagai
formulasi lepas lambat (extended-release).

Persalinan Prematur
Dalam panduan (guideline) terkini ACOG (American Congress of Obstetricians and
Gynecologists) untuk pengobatan persalinan prematur bahwa tidak ada lini pertama tokolitik
(obat antikontraski) yang jelas. Analisis data yang dikumpulkan secara acak, studi terkontrol
menunjukkan calcium channel blockers (terutama nifedipine) mungkin lebih efektif daripada,
dan lebih baik daripada obat lainnya (misalnya, magnesium sulfat, agonis -adrenergik).
DOSIS NIFEDIPINE DAN ADMINISTRASI / PEMBERIAN NIFEDIPINE
ADMINISTRASI ORAL
Kapsul konvensional
Berikan kapsul oral 3 kali sehari. Menelan kapsul secara utuh.
Tablet extended-release
Berikan oral sekali sehari.
Tablet extended-release (Lepas lambat) harus ditelan utuh dan tidak boleh dikunyah,
dihancurkan, atau dipecah. Produsen merekomendasikan bahwa Adalat CC (tablet lepas
lambat) diberikan pada perut kosong. Cangkang tablet extended-release tidak larut dan dapat
dikeluarkan melalui ginjal. Dosis tablet extended-release nifedipin harus dikurangi secara
bertahap dengan supervisi klinis ketat ketika penghentian obat ini dibutuhkan.
DOSIS
Pasien Pediatrik
Hipertensi
- Tablet Extended-release
Oral:
Awalnya, 0,25-0,5 mg / kgBB sehari diberikan dalam 1 dosis atau

dibagi 2 dosis.

Meningkatkan dosis yang diperlukan sampai dosis maksimal 3 mg / kgBB (sampai 120 mg)
setiap hari, diberikan dalam 1 dosis atau 2 dosis dibagi.
Dewasa
Angina
- Kapsul Konvensional

Oral:
Awalnya, 10 mg 3 kali sehari.
Meningkatkan dosis secara bertahap pada interval 7 sampai 14 hari hingga kontrol
optimum dari angina diperoleh. Dapat meningkatkan lebih cepat sampai 90 mg per hari
dengan penambahan sebesar 30 mg per hari pada periode 3 hari jika gejala sangat
memerlukan dan toleransi pasien dan respon terhadap terapi yang sering diperkirakan.
Pada pasien rawat inap di rumah sakit yang dipantau secara ketat, dosis dapat
ditingkatkan secara bertahap 10-mg pada interval 4 sampai 6 jam, yang diperlukan untuk
mengontrol rasa sakit (nyeri) dan aritmia disebabkan oleh iskemik. Dosis tunggal biasanya
tidak melebihi 30 mg.
Dosis pemeliharaan biasa adalah 10-20 mg 3 kali sehari. Pada beberapa pasien,
khususnya mereka dengan bukti kejang arteri koroner, mungkin diperlukan meningkatkan
dosis 20-30 mg 3 atau 4 kali sehari dan jarang lebih dari 120 mg per hari.
- Tablet Extended-release (Lepas Lambat)
Awalnya, 30 atau 60 mg sekali sehari.
Meningkatkan dosis secara bertahap pada interval 7 sampai 14 hari sampai kontrol
optimum dari angina diperoleh.
Dosis dapat ditingkatkan lebih cepat sampai 90 mg per hari dengan penambahan
sebesar 30 mg per hari setelah steady state dicapai (biasanya dicapai pada hari kedua terapi
dengan dosis yang diberikan) jika gejala sehingga menjamin dan toleransi pasien dan respon
sering diperkirakan.
Pada beberapa pasien, khususnya mereka dengan bukti kejang arteri koroner, dosis
lebih tinggi mungkin dibutuhkan. Namun, pengalaman dengan dosis antianginal melebihi 90
mg sekali sehari dalam tablet extended-release terbatas dan harus digunakan dengan hati-hati
dan hanya jika secara klinis diperlukan.
Tablet extended-release dapat digantikan untuk kapsul konvensional dengan total dosis harian
mendekati sama.
Hipertensi
- Kapsul Konvensional
Oral:
Tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam pengelolaan hipertensi
kekhawatiran tentang potensi risk kardiovaskular,

karena

- Tablet Extended-release (Lepas lambat)

Oral:
Awalnya, 30 atau 60 mg sekali sehari.
Meningkatkan dosis secara bertahap pada interval 7 sampai 14 hari sampai kontrol
optimum dari (Tekanan Darah) BP / blood presure diperoleh.
Dosis dapat ditingkatkan lebih cepat, jika gejala sangan memerlukan dan toleransi
pasien dan respon terhadap terapi sering ditaksir.
Dosis pemeliharaan biasa adalah 30-60 mg sekali sehari.
Preeklamsia
Oral:
kapsul Konvensional: 10 mg diulang pada interval 20 menit sampai dosis maksimum total 30
mg. Obat harus digunakan secara hati-hati dengan magnesium sulfat sejak penurunan cepat
tekanan darah (BP : Blood Presurre) dapat terjadi.
BATASAN PENGOBATAN / RESEP NIFEDIPINE
PEDIATRIK
Hipertensi
Oral: Tablet Extended-release: maksimum 3 mg / kgBB (sampai 120 mg) sehari.
DEWASA
Angina
Oral:
kapsul Konvensional yang berisi cairan: Maksimum 30 mg sebagai dosis tunggal, Maksimum
180 mg sehari.
Tablet Extended-release (tablet lepas lambat): Maksimum 120 mg sehari.
Hipertensi
Tablet Extended-release (lepas lambat): JNC saat ini merekomendasikan dosis maksimum
yang lebih rendah dari 60 mg sehari.

KONTRAINDIKASI
Dikenal hipersensitivitas terhadap nifedipine atau bahan dalam formulasi.
PERINGATAN / KEWASPADAAN
Peringatan
Hipotensi berlebihan
Risiko yang berlebihan, Toleransi hipotensi yang buruk pada pasien yang sedang dirawat
karena angina; biasanya terjadi selama titrasi dosis awal atau titrasi ke atas berikutnya dan
mungkin lebih sering pada pasien yang menerima bersamaan -adrenergik blocking (Blocker). Monitoring BP (Tekanan Darah) dengan hati-hati, terutama selama terapi awal,
titrasi, atau peningkatan dosis.
Efek kardiovaskular dengan Sediaan Konvensional
Nifedipine formulasi Konvensional umumnya kontraindikasi pada pengelolaan rutin AMI
karena efek inotropik yang negatif dan aktivasi refleks simpatik, takikardia, dan hipotensi.
Jangan gunakan sampai 1-2 minggu pertama setelah MI (Miokard Infark) dan menghindari
sindrom koroner akut ketika infark mungkin sudah akan terjadi.
Risiko hipotensi berat, iskemia serebrovaskular atau stroke, iskemia atau infark miokard,
dan / atau kematian dengan menggunakan sediaan konvensional untuk pengatasan krisis
hipertensi, efek yang sama dilaporkan pada pasien yang menerima sediaan tablet
konvensional untuk angina atau hipertensi paru. Jangan gunakan sediaan short-acting untuk
pengurangan BP (Tekanan Darah) akut atau untuk managemen hipertensi kronis.
Peningkatan Angina dan / atau AMI
Jarang, peningkatan frekuensi, durasi, dan / atau keparahan angina atau AMI, terutama pada
pasien dengan CAD (Coronery Artery Diseases) obstruktif parah, setelah inisiasi atau
peningkatan dosis calcium channel blockers (CCB).
Penghentian -Blocker
Kemungkinan peningkatan angina pada pasien yang baru menghentikan terapi -blocker
setelah inisiasi.nifedipine, Mengurangi dosis -blocker sebelum memulai terapi hipertensi
dengan nifedipine.

CHF (Chronic Hearth Failure/ Gagal Jantung Kronis)

Risiko CHF, terutama pada mereka yang menerima agen -adrenergik blocker secara
bersamaan, terutama pada pasien dengan stenosis aorta.
Reaksi sensitivitas
Ruam, dermatitis (dermatitis eksfoliatif termasuk), eritema multiforme, sindrom StevensJohnson, nekrolisis epidermal toksik, reaksi fotosensitifitas, pruritus, urtikaria, alergi
hepatitis, dan angioedema, edema terutama orofaringeal dan kadang-kadang kesulitan
bernapas.
KEWASPADAAN UMUM
Edema perifer
Pertimbangkan kemungkinan penurunan fungsi ventrikel kiri, terutama pada pasien dengan
CHF, jika edema perifer berkembang.
Gangguan GI (Gastrointestinal)
Gunakan tablet extended-release (tablet lepas lambat) dengan hati-hati pada pasien yang
sudah ada penyempitan GI; obstruksi mungkin terjadi.
POPULASI TERTENTU
Kategori Nifedipin terhaadap Kehamilan
Kategori C.
{Kategori C : studi pada binatang percobaan memperlihatkan adanya efek samping pada
janin (teratogenik atau embriosidal atau efek samping lainnya) dan belum ada studi terkontrol
pada wanita atau studi terhadap wanita dan binatang percobaan tidak dapat dilakukan. Obat
hanya dapat diberikan jika manfaat yang diperoleh lebih besar dari risiko yang mungkin
ditimbulkan pada janin.}
Laktasi
Didistribusikan ke susu (ASI). Hentikan menyusui atau hentikan obat.
Pediatrik

Keamanan (safety) dan kemanjuran (Efikasi) tetap sepenuhnya diketahui pada penggunaan
anak-anak; Namun, beberapa ahli telah merekomendasikan dosis untuk hipertensi
berdasarkan pengalaman klinis yang saat ini terbatas
Geriatrik
Pengalaman yang tidak mencukupi pada pasien 65 tahun untuk menentukan apakah pasien
geriatri merespon secara berbeda daripada dewasa muda. Pilih dosis dengan hati-hati.
Penurunan funsi ginjal
Tablet nifedipin extended-release (lepas lambat) dengan hati-hati pada pasien dengan
gangguan ginjal karena kemungkinan perubahan Absorpsi Obat.