Anda di halaman 1dari 12

7/16/2013

FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS ISLAM
SULTAN AGUNG
SEMARANG

HIPNOTIK - SEDATIF
Dr Qathrunnada Djaman,
Djaman, MSi Med
Bagian Farmakologi

HIPNOTIK :
Obat yang bekerja sebagai Depresan SSP  tidur

SEDATIF :
Obat yang bekerja sebagai Depresan SSP dengan
jalan mengurangi secara ringan kepekaan korteks
/ SSP sehingga aktifitas fisiologis menjadi ringan
dan memberi efek menenangkan tapi tidak
sampai tidur
Obat--obat ini  depresi SSP  tidur yang normal
Obat
Dosis kecil sedatif  hipnosis  anestesi 
koma  mati
Obat--obat ini untuk mengatasi ansietas & insomnia
Obat

7/16/2013

Obat--obat hipnotikObat
hipnotik-sedatif tua/lama :
 Barbiturat
 Alkohol :  etilklorvinol
 kloralhidrat
 Piperidindione :  Glutetimid
 Metiprilon
 Karbamat :  Meprobamat
 Ion Bromid an organik

Obat--obat hipnotikObat
hipnotik-sedatif baru :
 Benzodiazepin, drug of choice untuk
ansietas & insomnia

BARBITURAT
Barbiturat pertama adalah :
Dietilbarbiturat (barbital)
Nama dagang  Veronal
Barbiturat kedua adalah :
Fenobarbital (Luminal)

7/16/2013

FARMAKOKINETIKA :
Absorbsi cepat di lambung, usus kecil, rektum,
subkutan dan otot
Eksresi via urin, tergantung pH urin yaitu pH basa.
Dalam keadaan basa 
persentase ionisasi Fenobarbital 
dalam bentuk ion, Fenobarbital sedikit larut
dalam lemak  Fenobarbital tidak diabsorbsi
pada tubulus ren  ekskresi 

ADME  berhubungan dengan sifat kelarutan


dalam lipid.
Barbiturat yang kerjanya sangat singkat 
kelarutan dalam lipid sangat tinggi.
Fenobarbital adalah Barbiturat yang kerjanya lama
oleh karena absorbsi dan metabolismenya lambat.
Pengaruh terhadap SSP juga bergantung pada
kelarutan dalam lipid
Tiopental yang diberi secara i v pada tikus 
12 baru terjadi anestesi
Selain kelarutan dalam lipid, ionisasi Barbiturat
juga mempengaruhi ekskresinya
Alkalinisasi urin membantu ekskresi Fenobarbital

7/16/2013

FARMAKODINAMIK :
1. SSP  Barbiturat menimbulkan semua tingkat
depresi mulai dari sedasi ringan sampai koma
Tingkat depresi tergantung :
a. Jenis Barbiturat
b. Dosis yang sampai ke SSP
c. Cara pemberian
d. Tingkat kepekaan SSP pada saat pemberian
obat
e. Ada tidaknya toleransi

Seluruh SSP dipengaruhi oleh Barbiturat.


Yang paling peka : cortex cerebri &
sistem retikuler
Pada dosis sedasi, telah terjadi depresi pada
daerah Motorik dan Sensorik cortex
Pusat vasomotor & pernafasan di
Medula Oblongata relatif kebal

7/16/2013

Cara Kerja Barbiturat :


Meningkatkan ambang rangsang neuron,
karena terjadi stabilisasi membran sel

2. Efek Hipnotik  Menimbulkan tidur oleh


karena perangsangan langsung pada pusat
tidur di Hipotalamus

3. Analgetik  Terjadi bila disertai hilangnya


kesadaran yang nyata.
Barbiturat potensiasi efek analgetik dari derivat
Salisilat, Pirazolon dan Para Amino Fenol
4. Anastesi  Golongan Tiobarbiturat dan
Oksibarbiturat , dapat dipakai sebagai
Anestesi Umum (secara i v)

7/16/2013

5. Anticonvulsi  Menghambat konvulsi akibat


keracunan Striknin, Tetanus dan status epileptikus
Fenobarbital, Mefobarbital dan Metarbital 
mempunyai efek antikonvulsi yang spesifik 
untuk Grandmall epilepsi
6. Respirasi  Depresi pernafasan akibat
pengaruh langsung pada pusat pernafasan

7. Sistem Cardio Vasculer  Dosis hipnotik tidak


memberikan efek nyata.
Efek cardio vasculer yang terjadi akibat
intoksikasi barbiturat, disebabkan :
a. Hipoksia sekunder akibat depresi pernafasan
b. Dosis >>>  Depresi vaso motor 
Vaso dilatasi perifer  Hipotensi
c. Dosis >>>  langsung pada kapiler 
syok perifer

7/16/2013

8. TGI  Tonus dan Amplitudo berkurang sedikit.


Sekresi asam lambung berkurang sedikit
9. Ren  Tidak mempunyai efek buruk pada Ren
yang sehat, tapi pada dosis anestesi  Gangguan
fungsi sementara, misal Tiopental  produksi
urin  oleh karena :
 Hipotensi sistemik sekunder
 Vasokonstriksi intrarenal
 Sekresi ADH 

10. TUG  Barbiturat (i v)  anestesi menekan


otot polos ureter & vesica urinaria.
Dosis hipnotik  tidak mengganggu aktivitas
uterus selama persalinan
Dosis anestesi  Frekuensi kontraksi uterus 
Pada kehamilan  Depresi pernafasan janin
11. Hepar  Dosis terapi tidak menggangu fungsi
hepar normal
Pada penderita alergi Barbiturat 
kerusakan hepar & dermatitis

7/16/2013

12. Metabolisme & Suhu tubuh  Dosis hipnotik 


BMR 
Dosis anestesi  Konsumsi O2  sampai 20%
Suhu tubuh  karena :  aktifitas 
 depresi pusat suhu
13. Otot lurik  Dosis >>>  efeknya mirip Kurare

FAKTOR--FAKTOR YANG MEMPENGARUHI


FAKTOR
EFEK BARBITURAT
1. Faktor yang berhubungan dengan metabolisme
dan ekskresi Barbiturat
Oxidasi Barbiturat di Mikrosom Hepar
Penyakit hati dan ginjal mempengaruhi
metabolisme & ekskresi Barbiturat
Penyakit ginjal memperpanjang waktu paruh
Barbiturat pada urin
Pada uremia toksik Barbiturat 
Obat yang menghambat enzim mikrosom hati
mempengaruhi metabolisme Barbiturat
MAO inhibitor  efek enzim mikrosom hati dan
Barbiturat

7/16/2013

2. Obat yang bekerja sinergis dengan Barbiturat


pada SSP yaitu :
 Alkohol
  Efek Barbiturat
 Reserpin
 Fenotiazin
Obat stimulans SSP seperti
 Kafein
 Striknin,
 Pikrotoksin
 >< efek Barbiturat
 Pentilen tetrazol
 Bemegride
Tetapi efeknya lemah

TOKSISITAS DAN EFEK SAMPING


Untuk orang normal, dosis hipnotik  aman
Dapat terjadi Idiosinkrasi, dengan gejalagejala-gejala :
 Hangover
 Kegelisahan
 Nyeri pada penderita psikoneurosis yang
insomnia
 Alergi
 Kadang demam, delirium, degenerasi hati

7/16/2013

KERACUNAN AKUT BARBITURAT


Dosis >>>  depresi respiratorius 
Gejala--gejala :
Gejala
 Koma
 Pernafasan lambat
 Sianosis
 Refleks  /  Suhu tubuh 
 Myosis
 Refleks cahaya + / -

Intoksikasi berat, bila menelan sekaligus Barbiturat


10 x dosis hipnotik
Barbiturat kerja cepat  lebih toksis dari
Barbiturat kerja lambat
Dosis 66-10 g Fenobarbital
2-3 g Amobarbital/
Sekobarbital/
 kematian
Pentobarbital
Kadar Fenobarbital terendah dalam plasma yang
menyebabkan kematian
yaitu : 60 g/ml
Amobarbital & Pentobarbital 10 g/ml
 kematian

10

7/16/2013

TERAPI KERACUNAN AKUT


1.
2.
3.
4.

Bilas lambung, bila kejadian < 4 jam


Bebaskan jalan nafas
Perbaiki Tekanan Darah
Perbaiki Diuresis dengan Diuretika dan
Alkalinisasi urin
5. Pada Koma, diberi Analeptika (jangan berlebih)
6. Cegah terjadinya Pneumonia hipostatik
7. Hemodialisis bila ada gagal ginjal

KETERGANTUNGAN PSIKIS DAN FISIK


Barbiturat bisa menyebabkan Habituasi dan Adiksi
Gejala intoksikasi kronis mirip dengan intoksikasi
akut yang ringan.
Gejala--gejala :
Gejala
1. Kelainan Psikiatrik  Mirip intoksikasi alkohol
2. Kelainan Neurologik  Gangguan bicara,
Nystagmus, Diplopia, Ataxia, Kelemahan
otot lurik
3. Kelainan Dermatologis  Urtikaria, Purpura,
Exantema, Dermatitis exfoliatifa

11

7/16/2013

INDIKASI
1. Sedasi dalam keadaan gelisah
2. Pada Neuropsikiatri
3. Hipnotik :
 Sekonal (Barbiturat kerja singkat)  Untuk
penderita yang sukar tidur, tapi sekali tidur
dapat tidur lama.
 Fenobarbital (Barbiturat kerja lama)  Untuk
penderita yang tidak bisa tidur lama.
4. Anticonvulsi
5. Anestesi Umum  Pentothal
Untuk premedikasi  Barbiturat kerja singkat
6. Potensiasi Analgesik

12