PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Efektifitas sediaan oral sangat tergantung dari berbagai faktor seperti waktu
pengosongan lambung, lamanya tinggal sediaan di lambung, pelepasan obat dari
sediaan dan lokasi absopsi obat. Sebagian besar bentuk sediaan oral memiliki
beberapa keterbatasan fisiologis seperti berubah-ubahnya waktu transit di lambung
menjadikan tidak seragamnya profil absorpsi, tidak sempurnanya pelepasan obat dari
sediaan, dan singkatnya waktu tinggal sediaan di lambung.
Modifikasi sistem penghantaran obat dengan memperpanjang waktu tinggal
dilambung cocok untuk obat-obat yang memiliki kriteria : untuk aksi lokal dilambung,
absorbsi baik dilambung, tidak stabil dan terdegradasi didalam saluran intestinal/
kolon, kelarutannya rendah pada pH tinggi, dapat diabsorbsi secara cepat dilambung,
dan memiliki rentang absorbsi yang sempit (Rocca et al., 2003)
Drug Delivery system (DDS) didefinisikan sebagai formulasi atau alat yang
dapat menghantarkan agent terapeutik ke dalam tubuh dan meningkatkan efikasi dan
keamanannya dengan mengkontrol pelepasan, waktu, dan tempat lepas obat dalam
badan. Proses penghantaranmeliputi cara penggunaan produk terapi, pelepasan zat
aktif dari produk, dan transport yang terlibat dalam menghantarkan zat aktif untuk
menembus membran biologi menuju tempat aksi.
Banyak metode yang dapat digunakan untuk membuat sediaan lepas terkendali, salah
satunya adalah sediaan yang dirancang untuk tetap tinggal dilambung. Bentuk sediaan
yang dapat dipertahankan di dalam lambung disebut Gastroretentive Drug Delivery
System (GRDDS).
pada permukaan mukosa, sistem penghantaran yang dapat meningkatkan ukuran obat
sehingga tertahan karena tidak dapat melewati pylorus dan sistem penghantaran
dengan mengontrol densitas termasuk floating system dalam cairan lambung (Gohel et
al., 2004).
B. Tujuan
Untuk mengetahui sistem pelepasan gastro retentive system floating.
Untuk mengetahui mekanisme system floating.
Mengerti apa itu sediaan tablet floating.
Memahami senyawa aktif apa saja yang dapat dibuat tablet floating
Memahami bahan pembantu yang digunakan dalam pembuatan sediaan tablet
floating
Memahami metode pembuatan sediaan tablet floating.
Memahami cara evaluasi sediaan tablet floating.
BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
A. Anatomi Fisiologi Pencernaan
gastroesofageal junction,
Fundus, bagian berbentuk kubah yang berlokasi pada bagian kiri dari
kardia dan meluas ke superior melebihi tinggi gastroesofageal
junction,
Korpus, merupakan 2/3 bagian dari lambung dan berada di bawah
fundus sampai ke bagian paling bawah yang melengkung ke kanan
membentuk huruf J,
Antrum pilori, adalah bagian 1/3 bagian distal dari lambung.
Keberadaannya secara horizontal meluas dari korpus hingga ke
Umur
Orang tua terutama diatas 70 tahun memiliki GRT lebih lama.
Postur
GRT dapat bervariasi antara posisi pasien tegak dan terlentang.
Jenis kelamin
GRT pada laki-laki lebih kecil dibandingkan dengan wanita, terlepas
dari berat badan, tinggi badan dan tubuh permukaan.
Kalori
GRT dapat ditingkatkan 4 sampai 10 jam dengan makanan yang
tinggi protein dan lemak.
Frekuensi Makan
GRT dapat meningkat lebih dari 400 menit ketika mngkonsumsi
makanan secara terus-menerus.
Ukuran
Dosis diameter lebih dari 7,5 mm memiliki peningkatan GRT
dibandingkan dengan diameter 9,9 mm.
F. Sistem Floating
2.
3.
4.
Ketika ada gerakan usus yang kuat dan waktu transit sesingkat
mungkin. Keadaan seperti itu mungkin menguntungkan untuk
menjaga obat dalam kondisi mengambang di perut untuk mendapatkan
relative respon yang lebih baik
11
bahan
berlemak,
makanan
dan
osmolitas
dapat
dosis,
mudah
dalam
pemakaiannya,
diantaranya
stabil
dalam
tetap
baik
selama
pabrikasi,
pengemasan
dan
dengan penambahan zat warna, zat pemberi rasa, dan lapisan lapisan
dalam berbagai jenis (Ansel et al., 1989)
Tablet yang berkualitas baik harus memenuhi persyaratan dalam
Farmakope Indonesia dan kepustakaan lain, syarat tersebut antara lain :
Pertama, tablet tidak mudah rapuh dan mempunyai kekerasan
antara 4-8 kg. Kekerasan tablet tidak mutlak bila tablet yang dihasilkan
tidak mudah rapuh, baik selama fabrikasi, pengemasan, dan
pengangkutan sampai konsumen.
Kedua, mudah melepaskan zat aktifnya. Tablet yang baik adalah
tablet yang selain mempunyai sifat fisis baik juga harus mempunyai
kemampuan
melepaskan
zat
aktifnya
dengan
mudah.
Ketiga,
15
BAB III
PEMBAHASAN
sistem
pelepasannya
berdasarkan
kemampuan
mengembang dari sediaan tiga lapis. Sistem ini dapat digambarkan sebagai
berikut. Sediaan dibuat menjadi 3 lapis. Lapis pertama berisi garam bismut
yang diformulasikan untuk pelepasan segera. Bahan aktif berada di lapis
kedua, dimasukkan sebagai komponen tablet inti yang pelepasannya
dikendalikan oleh matriks. Lapis ketiga berisi komponen pembentuk gas.
19
Efek mengapung disebabkan oleh lapisan pembentuk gas yang terdiri dari
natrium bikarbonat : kalsium karbonat (1:2).
Saat berkontak dengan cairan lambung, karbonat pada komponen
pembentuk
gas
bereaksi
dengan
asam
lambung
membentuk
Adanya
karbondioksida
yang
terperangkap
dalam
hydroxypropyl
methylcellulosa
dikombinasi
dengan
diayak dengan pengayak mesh 16 dan dikeringkan dengan oven pada suhu
50 C hingga kelembaban granul antara 3-5%. Granul kering diayak lagi
dengan pengayak mesh 18 dan ditambahkan fase luar, yaitu asam tartrat,
natrium bikarbonat, magnesium stearat, dan talk. Setelah itu dilakukan
pengujian mutu granul. Campuran dicetak dengan bobot 300 mg per tablet.
Pentabletan dilakukan dengan tekanan kompresi yang sama pada semua
formula, kemudian dilakukan uji mutu tablet.
Formula optimum tablet katopril dapat diperoleh dengan kombinasi
asam tartrat 4,5% dan kombinasi perbandingan polimer HPMC K4M
xanthan gum 3,75:1 yang memiliki sifat fisik tablet dan disolusi yang
memenuhi persyaratan, yaitu kekerasan tablet 12,02 Kp, kerapuhan tablet
0,47%, floating lag time 0,32 menit, dan konstanta laju disolusi 0,05 mg/
menit.Asam tartrat sebagai bahan effervescent tablet berpengaruh secara
signifikan terhadap sifat fisik tablet dan konstanta laju disolusi tablet lepas
lambat
kaptopril.
Asam
tartrat
menurunkan
kekerasan
tablet,
metakrilat-
di
tentukan
dengan
melihat
serapannya
dengan
spektrofotometri UV-Vis.
a. Uji keterapungan
Uji keterapungan dilakukan untuk mengetahui waktu yang
dibutuhkan sediaan untuk mulai mengapung dan lamanya sediaan
mengapung dalam medium HCl 0,1 N. Semakin lama sediaan
mengapung, maka semakin lama sediaan dapat bertahan di
lambung.
b. Uji daya mengembang
Uji daya mengambang dilakukan untuk mengetahui kekuatan
mengambang sediaan dengan polimer tertentu. Pada sediaan
mengapung,
uji
ini
dilakukanuntuk
mengetahui
kekuatan
dan Pka
Karakteristik polimer, seperti hidrofilisitas/lipofilisitas, berat
3.
BAB IV
KESIMPULAN
hydroxypropyl
Sedangkan kerugian bentuk sediaan lepas lambat antara lain (Ballard, 1978):
- Biaya produksi lebih mahal dibanding sediaan konvensional
- Adanya dose dumping yaitu sejumlah besar obat dari sediaan obat dapat lepas
-
secara cepat
Sering mempunyai korelasi in vitro in vivo yang jelek
Mengurangi fleksibilitas pemberian dosis
27
Efektifitas pelepasan obat dipengaruhi dan dibatasi oleh lama tinggal di saluran
cerna
Jika penderita mendapat reaksi samping obat atau secara tibatiba mengalami
keracunan maka untuk menghentikan obat dari sistem tubuh akan lebih sulit
5. Evaluasi Sediaan
Distribusi Ukuran Paritkel
Laju Alir
Uji Kandungan Obat
Uji keterapungan
Uji daya mengembang
Uji disolusi
DAFTAR PUSTAKA
Indrawati,
T.
Sistem
Penghantaran
Obat
Oral
Yang
Ditahan
Delivery
System.
Indo-Global
Journal
of
Pharmaceutical
2009
Karakterisasi Sediaan, Nurina Rezki Pratiwi, FMIPA UI.
DAFTAR ISI
KATA PENGANTAR . i
DAFTAR ISI ii
BAB I. PENDAHULUAN
A. Latar Belakang 1
B. Tujuan 2
BAB II. TINJAUAN PUSTAKA
A. Anatomi Fisiologi Pencernaan
........ 3
29
15
MAKALAH BIOFARMASI
30
Di Susun Oleh :
1) Sandra Dwi M eigawati
2) Agriana Yudhayanty
3) Indri Hapsari
(15334707)
(15334708)
(15334710)
KATA PENGANTAR
Puji dan syukur penulis panjatkan kehadirat Allah SWT, yang atas rahmat-Nya maka
penulis dapat menyelesaikan penyusunan makalah yang berjudul Gastro Retentive Floating
System
Penulisan makalah ini adalah merupakan salah satu tugas mata kuliah Biofarmasi.
Dalam Penulisan makalah ini penulis merasa masih banyak kekurangan-kekurangan baik
pada teknis penulisan maupun materi, mengingat akan kemampuan yang dimiliki penulis.
Untuk itu kritik dan saran dari semua pihak sangat penulis harapkan demi penyempurnaan
pembuatan makalah ini dan selanjutnya.
Dalam penulisan makalah ini penulis menyampaikan ucapan terima kasih yang tak
terhingga kepada semua pihak-pihak yang membantu dalam menyelesaikan makalah ini.
Semoga makalah sederhana ini dapat dipahami bagi siapapun yang membacanya dan
dapat berguna bagi kami sendiri maupun orang yang membacanya. Sebelumnya kami mohon
maaf apabila terdapat kesalahan kata-kata yang kurang berkenan dan kami memohon kritik
dan saran yang membangun demi perbaikan di masa depan.
Penyusun
32