Anda di halaman 1dari 18

BAB I

PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
Mekanisme pemberian obat terbagi menjadi dua cara, yaitu secara ekstravaskular
(lokal) dan intravaskular (sistemik). Pemberian obat secara ekstravaskular, contohnya
yaitu oral, rektal, intravaginal, intramuskular (im), subkutan (sc), sublingual, bucal,
intranasal, dan transdermal. Sedangkan pemberian obat secara intravaskular, contohnya
yaitu intravena infus, intra arteri intracardial, dan intraspinal intra cerebral.(Panduan
kuliah Biofarmasi)
Untuk pemberian obat secara oral, tentunya karakteristik obat tersebut harus
disesuaikan dengan keadaan saluran cerna baik pH atau kadar asam organ pencernaan,
enzim-enzim di dalam saluran pencernaan, suhu tubuh, dsb. Lambung merupakan organ
atau saluran pencernaan yang paling dibutuhkan oleh obat yang masuk ke dalam tubuh
agar obat tersebut dapat diabsorpsi. Sediaan lepas terkendali didefinisikan sebagai jenis
sediaan yang menghantarkan obat pada kecepatan yang dikontrol oleh sifat pembawanya
melampaui kontrol dari kondisi lingkungan seperti pH saluran cerna ataupun waktu
tinggal obat melalui saluran tersebut. (Ansel : 1999)
Sistem penghantaran obat terkendali untuk sediaan oral dapat dicapai dengan
mempengaruhi kecepatan pelepasan obat dan memperpanjang waktu tinggal obat di
gastrointestinal. Untuk mendapatkan kecepatan pelepasan obat yang diinginkan,
modifikasi dapat dilakukan dengan prinsip sebagai berikut, yaitu modifikasi kelarutan
obat dengan mengatur penetrasi cairan biologis, dan mengatur kecepatan difusi
obatsehingga terdapat obat yang. Sistem pelepasannya tertahan di lambung
(gastroretentive) dibagi menjadi tiga macam, yaitu sistem meengembang (swelling
system), sistem mengapung (floating sysetm), dan sistem bioadhesive (bioadhesive
system). (Ansel : 1999)
Berdasarkan penjelasan tersebut, maka makalah yang kami akan bahas adalah sistem
mengembang (swelling system).

1.2 Rumusan Masalah


Berdasarkan latar belakang yang sudah dijelaskan diatas, maka rumusan masalah dari
makalah ini adalah sebagai berikut :
Apakah yang dimaksud dengan sistem penghantaran obat tertahan di lambung
(Gastroretentive), bagaimanakah mekanismenya serta jenis jenisnya?
Apa yang dimaksud dengan gastroretentive swelling ?
Mengapa sediaan dibuat dengan sistem swelling ?
Metode apa yang digunakan dalam sistem swelling ?
1.3 Tujuan Penulisan
Berdasarkan rumusan masalah yang telah dijelaskan, maka tujuan dari penulisan makalah
adalah sebagai berikut :
Untuk memahami sistem penghantaran obat tertahan di lambung (gastroretentive)
beserta mekanisme dan jenis jenisnya.
Untuk mengetahui sistematis dari swelling system dalam kuliah Biofarmasi, mulai
dari definisi sampai data penelitian yang diperoleh.
Sebagai salah satu persyaratan dalam tugas mata kuliah Biofarmasi.
1.4 Manfaat Penulisan
Manfaat dari penulisan makalah ini adalah sebagai berikut :
Untuk menambah pengetahuan tentang sistem pemberian obat terutama sistem obat
yang dapat tertahan di lambung.
Untuk menambah wawasan pemberian obat dengan sistem swelling.
Telah memenuhi tugas yang diberikan didalam mengikuti perkuliahan Biofarmasi.
1.5 Metode Penulisan
Metode penulisan yang kami gunakan dalam membuat makalh ini adalah dengan metode
literatur serta menggunakan media internet.

BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
2.1 Definisi Gastroretentive Swelling
Swelling sistem merupakan suatu sediaan yang apabila berkontak dengan asam lambung
maka sediaan akan segera mengembang sehingga ukurannya menjadi lebih besar dan
tetap bisa bertahan di dalam lambung. Agar sediaan lepas terkendali berhasil mencapai
tujuannya, obat harus dapat terlepas pada kecepatan yang telah ditentukan, larut dalam
saluran cerna, memiliki waktu tinggal yang cukup pada saluran cerna, dan diabsorpsi
7

pada kecepatan yang dapat menghindari oat termetabolisme dan akhirnya mengalami
eliminasi. Pada penggunaan oral, kerja obat dicapai dengan mempengaruhi kecepatan
obat dilepaskan atau memperlambat waktu tinggalnya dalam saluran cerna. (Nachaegari :
2004)
2.2 Sediaan Lepas Terkendali
Sistem pelepasan obat terkendali adalah sistem penghantaran obat untuk mecapai
efek terapeutik yang diperpanjang dengan cara melepaskan obat secara kentinyu dalam
periode waktu tertentu. Sifat sifat yang perlu diperhatikan bila suatu obat ingin
diformulasikan sebagai sediaan lepas terkendali, yatu dosis, kecepatan absorpsi dan
eliminasi, sifat fisikokimia, bahan aktif, prediksi profil dan kecepatan pelepasan sediaan
yang diinginkan, jumlah obat yang dibutuhkan, dan strategi pendahuluan untuk bentuk
sediaan yang digunakan. (Ansel : 1999)
Karateristik obat yang dapat diproduksi sebagain sediaan lepas terkendali adalah sebgai
berikut. (Ansel : 1999)
1. Memiliki absorpsi dan ekskresi yang sangat lambat atau sangat cepat, dan tidak
memiliki waktu paruh terlalu cepat (kurang dari dua jam).
2. Dapat diabsorpsi dengan baik pada gastrointestinal, memiliki kelarutan yang baik,
tidak boleh terlalu larut atau tidak terlalu larut.
3. Memiliki dosis terapi yang relatif kecil atau harus lebih kecil dari 0,5 gram.
4. Memiliki indeks terapeutik yang lebar antara dosis efektif dan dosis toksik, sehingga
obat dapat dikategorikan aman dan tidak menimbulkan dose dumping, yaitu lepasnya
sejumlah besar obat dalam sediaan secara serentak.
2.3 Mekanisme Pelepasan Terkendali
Sistem penghantaran obat dengan lepas terkendali memiliki macam-macam mekanisme
pelepasan yaitu : (Ansel : 1999)
1. Sistem pelepasan obat yang dikendalikan secara difusi
Pada mekanisme ini, obat dapat berdifusi keluar melalui sistem matriks dan reservoir.
Pada sistem reservoir, inti obat dienkapsulasi dalam membran polimer, sehingga difusi
obat melalui membran dapat dikendalikan kecepatan pelepasannya. Mekanisme
pelepasan obat yang terjadi berawal dari terlarutnya obat di dalam membran dan
diikuti oleh difusi dan terlepasnya obat dari permukaan pada sisi lain dari membran.
Pada sistem matriks, obat secara seragam terlarut dan terdispersi di dalam polimer.
7

Pada sistem ini, pelepasan obat difasilitasi oleh disolusi yang bertahap dari matriks
dan dikendalikan oleh kelarutan dan porositas matriks. Sistem matriksdapat
memberikan pelepasan obat yang tidak konstan, karena dengan meningkatnya jarak
difusi menyebabkan molekul obat yang berada di bagian tengah membutuhkanwaktu
yang lebih lama untuk berdifusi keluar dari matriks. (Ansel : 1999)
2. Sistem pelepasan obat yang dikendalikan secara disolusi
Pelepasan obat pada sistem ini dikendalikan dengan mengatur kecepatan melarutnya
polimer yang digunakan. Sistem ini dapat digunakan untuk menahan pelepasan obat
melalui cara yang berbeda beda, misalnya seperti yang terlihat pada bagian A, yaitu
dengan menempatkan lapisan lapisan obat pada penyalut tunggal yang memiliki
kecepatan terlarut yang dapat dikontrol, maka obat dapat dilepaskan secara perlahan.
Cara lainnya, yaitu dengan menempatkan partikel partikel obat ke dalam penyalut
yang masing-masing memiliki ketebalan yang bervariasi, akibatnya pelepasan obat
akan terjadi secara bertahap. Partikel obat yang memiliki lapisan penyalut yang paling
tipis akan memberikan pelepasan yang segera, sehingga dapat memenuhi konsentrasi
obat yang dibutuhkan pada tahap awal pemberian dosis, sedangkan lapisan penyalut
yang lebih tebal akan memenuhi kadar obat yang dibutuhkan untuk menjaga agar
konsentrasi obat tetap konstan di dalam tubuh. (Ansel : 1999)

3. Sistem pelepasan obat yang dikendalikan melalui proses osmosis

Osmosis didefinisikan sebagai proses berpindahnya air melalui membran semi


permeabel ke dalam suatu larutan. Akibat perpindahan air, maka terjadi peningkatan
tekanan di dalam larutan, tekanan yang dihasilkan dinamakan tekanan osmotik. Pada
sistem ini, membran semi permeabel digunakan untuk mengendalikan permeasi dari
air, sehingga kecepatan air yang masuk akan mengendalikan kecepatan pelepasan
obat. (Ansel : 1999)
4. Sistem pelepasan obat yang dikendalikan melalui proses swelling
Ketika suatu polimer kontak dengan air, maka terjadi penyerapan air yang
menyebabkan polimer dapat mengembang, sehingga obat yang terdispersi di dalam
7

polimer akan berdifusi keluar. Akibatnya, pelepasan obat bergantung pada dua proses
kecepatan yang simultan yaitu antara proses berdifusinya air ke dalam polimer dan
peregangan rantai polimer. Proses mengembang yang terjadi selanjutnya pada matriks
menyebabkan obat berdifusi pada kecepatan yang lebih tinggi. Secara keseluruhan,
pelepasan obat dikontrol oleh kecepatan mengembangnya dari jaringan polimer.
(Ansel : 1999)
5. Sistem pelepasan obat melalui proses erosi
Pada sistem ini, polimer pada matriks akan mengalami erosi atau pengikisan karena
terbentuk ikatan labil akibat reaksi yang terjadi secara hidrolisis maupun enzimatis.
Seiring dengan terkikisnya polimer, maka obat akan dilepaskan ke dalam medium di
sekitarnya.
6. Sistem pelepasan obat yang dikendalikan berdasarkan respon lingkungan
Mekanisme pelepasan obat yang terjadi didasarkan atas respon yang diberikan akibat
terjadi perubahan pada lingkungan luar. Contohnya pelepasan obat dapat dikendalikan
dengan adanya perubahan pada pH, kekuatan ionik yang berdampak pada
mengembangnya suatu polimer, daya magnet, ultrasonik dan suhu sekitar. (Ansel :
1999)

2.4 Sistem Tertahan di Lambung (Gastroretentive)

Salah satu bentuk sediaan lepas terkendali oral yang memungkinkan obat untuk tinggal
lebih lama di saluran gastrointestinal bagian atas adalah sediaan dengan sistem
penghantaran obat tertahan di lambung (gastroretentive). Pada sistem penghantaran obat
tertahan di lambung, zat aktif yang cocok digunakan adalah obat yang memiliki lokasi
absorbsi utama di lambung atau usus bagian atas, tidak stabil pada lingkungan usus
halusatau kolon, dan memiliki kelarutan yang rendah pada pH yang tinggi. Bentuk
sediaan tertahan di lambung dapat mengatur pelepasan obat yang memiliki indeks
terapeutik yang sempit, dan absorpsi yang baik di lambung. Secara umum, sistem
penghantaran obat tertahan di lambung terdiri dari sistem mengembang (swelling
system), sistem bioadhesif (bioadhesive system),dan sistem mengapung (floating
system). (Nurina Rezki Pratiwi : 2008)
1. Sistem mengembang (Swelling system)
Pada sistem mengembang, obat dipertahankan berada di lambung dengan cara
meningkatkan ukuran sediaan lebih besar dari pilorus, sehingga obat dapat bertahan
lebih lama di lambung. Sediaan akan segera mengembang setelah berada dalam
lambung dan tidak terbawa bersama gerakan lambung melewati pilorus. Sediaan ini
membutuhkan polimer yang akan mengembang dalam waktu tertentu ketika kontak
dengan cairan lambung, kemudian selanjutnya akan tererosi menjadi ukuran yang
lebih kecil. Contoh polimer yang dapat digunakan adalah senyawa sellosa, poliakrilat,
poliamida, dan poliuretan. (Nurina Rezki Pratiwi : 2008)

2. Sistem bioadhesif (Bioadhesive system)


Pada sistem bioadhesif, sediaan akan teradhesi atau melekat pada bagian tertentudi
saluran cerna. Sediaan akan tinggal dalam waktu yang lebih lama sampai proses
adhesi berakhir selama beberapa jam (lebih dari 7-8 jam) berada pada segmen saluran
cerna. Sediaan akan terikat pada permukaan sel epitel lambung atau musin. Daya lekat
epitel dari musin diperoleh dengan menggunakan polimer bioadhesif. (Nurina Rezki
Pratiwi : 2008)
3. Sistem mengapung (Floating system)
Sistem mengapung pada lambung berisi obat yang pelepasannya perlahan lahan dari
sediaan yang memiliki densitas rendah. Sediaan yang digolongkan sebagai sediaan
7

sistem mengapung adalah sediaan yang memiliki densitas bulk lebih rendah dari pada
densitas bulk cairan lambung. Sehingga sediaan dapat mengapung dan tertahan
dilambung tidak mengikuti laju pengosongan lambung. (Nurina Rezki Pratiwi : 2008)
2.5 Pengertian Sistem Swelling

Swelling sistem merupakan suatu sediaan yang apabila berkontak dengan asam lambung
maka sediaan akan segera mengembang sehingga ukurannya menjadi lebih besar dan
tetap bisa bertahan di dalam lambung. Pada sistem mengembang, obat dipertahankan
berada di lambung dengan cara meningkatkan ukuran sediaan lebih besar dari pilorus,
sehingga obat dapat bertahan lebih lama di lambung. Sediaan akan segera mengembang
setelah berada dalam lambung dan tidak terbawa bersama gerakan lambung melewati
pilorus. Sediaan ini membutuhkan polimer yang akan mengembang dalam waktu tertentu
ketika kontak dengan cairan lambung, kemudian selanjutnya akan tererosi menjadi
ukuran yang lebih kecil. Contoh polimer yang dapat digunakan adalah senyawa sellosa,
poliakrilat, poliamida, dan poliuretan. (Nachaegari : 2004)
2.6 Keuntungan Swelling
Keuntungan swelling diantaranya adalah :
Memastikan keamanan dan memperbaiki daya kerja (efikasi) zat aktif serta

meningkatkan kepatuhan pasien.


Memperbesar jarak waktu pendosisan yang diperlukan atau dipersyaratkan.
Mengurangi fluktuasi konsentrasi zat aktif dalam darah disekitar rata rata.
Mengurangi iritasi saluran cerna dan efek samping lain berkaitan dosis.
Menghasilkan efek yang lebih seragam.
(Ansel : 1999)

2.7 Komponen Swelling


Zat Aktif
Zat aktif dengan bahan tambahan yang dibuat dalam sediaan dengan metode
pembuatan secara umum.
Swelling Agent
Swelling agent merupakan swellant yang mengabsorpsi sejumlah air atau cairan
dalam periode waktu tertentu bergantung pada :
Sifat bahannya (natural atau sintetik).
Proses pembuatan.

Polimer alami secara normal merupakan bahan dengan BM tinggi dan mengembang
perlahan untuk kesetimbangannya. Sifat swelling agent sintetik dapat dibuat
menggunakan formulasi dan kondisi proses yang berbeda. Swellant semi sintetik
merupakan modifikasi dari swellant alam dan kimia.
(Santosh Shep : 2011)
2.8 Sistem Formula Sediaan Swelling
Sediaan swelling dapat diformulasi dalam sistem sebagai berikut : (Nurina Rezki
Pratiwi : 2008)
Sistem Monolitik atau Matriks

Dalam sisitem ini dapat diklasifikasikan dalam 2 kelompok, diantaranya adalah sebagi
berikut :
a) Matriks koloid hidrofilik, partikel obat didispersikan dalam suatu matriks yang
larut (soluble matrix) dan obat dilepaskan ketika matriks terlarut dan
mengembang.
Matriks lipid atau polimer tidak larut, partikel obat didispersikan dalam suatu matriks
yang tidak larut (insoluble matrix) dan obat dilepaskan ketika pelarut masuk ke dalam
matriks dan melarutkan partikel obat. Pelepasan obat tergantung kemampuan medium
air, untuk melarutkan chanelling agent sehingga membentuk matriks yang porous dan
berkelok kelok. Partikel obat terlarut dalam medium air dan mengisi porous yang
dibentuk chanelling agent, berdifusi keluar dari matriks. (Nurina Rezki Pratiwi :
2008)

Sistem Kontrol Membran atau Reservoir


Dalam sistem ini membran berfungsi sebagai pengontrol kecepatan pelepasan obat
dari bentuk sediaan. Agar obat dapat berdifusi keluar maka membran harus bersifat
permeable terhadap obat misalnya dengan hidrasi air di saluran gastrointestinal, atau
obat yang terlarut dalam komponen membran seperti plasticizer. Tidak seperti sistem
matriks hidrofil, polimer membran tudak bersifat mengembang dan tidak mengalami
erosi. (Nurina Rezki Pratiwi : 2008)

Sistem Pompa Osmotik (Osmotic Pump)


7

Pelepesan obat dari sistem pompa osmotik dikontrol oleh suatu membran yang
mempunyai satu lubang (hole). Obat dimasukkan dalam suatu tablet inti yang bersifat
larut dalam air dan dapat melarutkan obat ketika kontak dengan air. Tablet inti disalut
dengan suatu membran semipermeabel (dapat dilewati air yang masuk ke dalam tablet
inti dan melarutkannya). Ketika tablet inti terlarut maka timbul tekanan hidrostatik
dan menekan larutan obat keluar melewati lubang membran. (Nurina Rezki Pratiwi :
2008)

BAB III
PEMBAHASAN

3.1 Mekanisme Pelepasan Sistem Swelling

Ketika suatu polimer kontak dengan air, maka terjadi penyerapan air yang
menyebabkan polimer dapat mengembang, sehingga obat yang terdispersi di dalam
polimer akan berdifusi keluar. Akibatnya, pelepasan obat bergantung pada dua proses
kecepatan yang simultan yaitu antara proses berdifusinya air ke dalam polimer dan
peregangan rantai polimer. (Nurina Rezki Pratiwi : 2008)
Setelah dikonsumsi di dalam lambung, hidrokoloid dalam sediaan berkontak
dengan cairan lambung dan menjadi mengembang. Karena jumlahnya hidrokoloidnya
banyak (sampai 75%) dan mengembang maka berat jenisnya akan lebih kecil dari berat
jenis cairan lambung. Hidrokoloid yang mengembang akan menjadi gel penghalang yang
akan membatasi masuknya cairan lambung ke dalam sistem dan berkontak dengan bahan
aktif obat, sekaligus akan mengatur pelepasan bahan aktif obat ke dalam cairan lambung.
Rancangan sistem pelepasannya berdasarkan kemampuan mengembang dari sediaan tiga
lapis. Sistem ini dapat digambarkan sebagai berikut. Sediaan dibuat menjadi 3 lapis.
Lapis pertama berisi garam bismut yang diformulasikan untuk pelepasan segera. Bahan
aktif berada di lapis kedua, dimasukkan sebagai komponen tablet inti yang pelepasannya
dikendalikan oleh matriks. Lapis ketiga berisi komponen pembentuk gas. Efek
mengapung disebabkan oleh lapisan pembentuk gas yang terdiri dari natrium
bikarbonat : kalsium karbonat (1:2). (Nurina Rezki Pratiwi : 2008)
Saat berkontak dengan cairan lambung, karbonat pada komponen pembentuk gas
bereaksi dengan asam lambung membentuk karbondioksida. Karena diformulasikan
untuk pelepasan segera, lapis pertama akan segera terdiintegrasi dan garam bismut akan
segera terlepas dari sediaan tablet itu. Sedangkan lapis kedua, hidrokoloidnya akan
mengembang. Adanya karbondioksida yang terperangkap dalam hidrokoloid yang
mengembang menyebabkan sistem menjadi mengapung. Dan hidrokoloid yang
mengembang itu akan menjadi gel penghalang pelepasan bahan aktif ke dalam cairan
lambung, sehingga pelepasannya dikatakan diperlambat. (Nurina Rezki Pratiwi : 2008)
3.2 Faktor faktor yang Mempengaruhi Retensi Lambung
Faktor-faktor ini termasuk kepadatan, ukuran dan bentuk bentuk sediaan, asupan
makanan seiring dan obat-obatan seperti agen antikolinergik (misalnya atropin,
propantheline), opiat (misalnya kodein) dan agen prokinetic (misalnya metoclopramide)
dan faktor biologis seperti jenis kelamin , postur, usia, indeks massa tubuh dan keadaan
penyakit (Misalnya diabetes). (Ansel : 1999)
7

3.3 Contoh Obat Swelling System


Zat Aktif
a.

Pancreatin / Pankreatin
Pankretin adalah senyawa yang mengandung enzim terutama amilase, lipase, dan
protease, diambil dari pankreas dari sapi jantan, Bos taurus Linne (Familia
Bovidae).
Pemerian : Serbuk amorf, bewarna krem, berbau karakteristik lemah, tetapi tidak
menusuk. Menghidrolisa lemak menjadi gliserol dan asam-asam lemak, mengubah
protein menjadi protease dan turunannya, mengubah pati menjadi dekstrin dan
gula.

b. Simethiconum/ simetikon
Simetikon merupakan campuran polimer siloksan linier yang termetilasi penuh.
Pemerian : Cairan kental, tembus cahaya, warna abu-abu.
Kelarutan : Tidak larut dalam air, dan dalam etanol; fase cair

larut dalam

kloroform, dalam eter dan dalam benzen, tetapi silikon dioksida tertinggal sebagai
sisa dalam pelaru-pelarut itu.
Formula Pabrik
a. Elsazym

Indikasi :
Gangguan pencernaan karbohidrat, lemak dan protein dengan gejala-gejala
seperti kembung dan rasa penuh pada perut bagian bawah.

Sebagai "supplemental therapy" pada pencernaan makanan yang tidak sempurna


akibat pembedahan sistem saluran makanan.
Gangguan pencernaan makanan akibat kesulitan mengunyah.
Dosis : Satu tablet, diminum pada setiap waktu makan atau segera sesudah makan.
b. Tripanzym Caplet

Indikasi
Kembung pada penelanan udara, insufisiensi pankreas, gangguan hati, empedu,
lambung & usus, kembung setelah operasi, sindroma lambung-jantung.
Sebagai anti kembung pada persiapan pasien untuk menjalani radiografi/rontgen
(sinar-x) sebagai diagnosis perut, termasuk saluran empedu dan ginjal, radiografi
bagian lumen (rongga atau terusan dalam pipa, pembuluh, atau alat yang dalamnya
kosong), tulang belakang, dan panggul.
Kemasan

: Kaplet salut gula 10 x 10 biji.

Dosis

: 1- 2 kaplet.

Untuk radiografi/rontgen : 4 kali sehari 1 kaplet selama 2 hari.


Penyajian : Dikonsumsi pada perut kosong (1 atau 2 jam sebelum/sesudah
makan)

c.

Librozym Plus

Indikasi :
Sebagai terapi pengganti (replacement therapy) pada defisiensi enzim pankreas
yang disertai perut kembung.
Kontraindikasi

Penderita yang hipersensitif terhadap salah satu komponen obat.

Penderita dengan kerusakan pada saluran empedu.

Dosis

: Dewasa 3 kali sehari 1 tablet.

Efek Samping :

Hipersensitif jarang terjadi, kemerahan pada kulit dapat terjadi pada penderita
yang hipersensitif.

Pemberian dengan dosis tinggi dapat menyebabkan iritasi bukal dan perianal,
pada sedikit kasus menyebabkan inflamasi.

BAB IV
PENUTUP
4.1 Kesimpulan
Salah satu bentuk sediaan lepas terkendali oral yang memungkinkan obat untuk
tinggal lebih lama di saluran gastrointestinal bagian atas adalah sediaan dengan sistem
penghantaran obat tertahan di lambung (gastroretentive). Secara umum, sistem
penghantaran obat tertahan di lambung terdiri dari sistem mengembang (swelling
system), sistem bioadhesif (bioadhesive system),dan sistem mengapung (floating
system).
Swelling sistem merupakan suatu sediaan yang apabila berkontak dengan asam
lambung maka sediaan akan segera mengembang sehingga ukurannya menjadi lebih
besar dan tetap bisa bertahan di dalam lambung. Pada sistem mengembang, obat
dipertahankan berada di lambung dengan cara meningkatkan ukuran sediaan lebih besar
dari pilorus, sehingga obat dapat bertahan lebih lama di lambung. Sediaan akan segera
mengembang setelah berada dalam lambung dan tidak terbawa bersama gerakan
lambung melewati pilorus.
4.2 Saran
1. Bagi mahasiswa diharapkan untuk menambah wawasan dengan mencari informasi
tetang pemberian obat sistem swelling.
2. Dapat melakukan penelitian untuk membuktikan formulasi yang dibuat.

DISKUSI
1. Zat zat apa saja yang dapat mengurangi fluktuasi zat aktif ?

(Nindyaeka Yunita 10330021)


Jawab :
Dalam hal ini bukan zat zat yang dapat mempengaruhi fluktuasi zat aktif tetapi lebih
pada rute pemberian obat. Jadi, zat zat tidak mempengaruhi fluktuasi zat aktif di dalam
darah. Misalkan rute pemberian secara rute vagina atau suppositoria vagina dapat
meningkatkan fluktuasi zat aktif di dalam darah, sedangkan pemberian obat secara oral
dengan sistem swelling dapat menurunkan fluktuasi zat aktif di dalam darah.
2. Jika pemberian obat dengan sistem swelling gagal, maka apa yang akan terjadi pada tubuh
kita ?
(Siti Nurzamzam)
Jawab :
Jika pemberian obat sistem swelling gagal kemungkinan akan mengiritasi organ lambung.
Karena sistem swelling bekerja pada lambung dan obat akan berkembang di dalam
lambung. Serta tidak akan ada efek obat yang terjadi di dalam tubuh atau dengan kata lain
obat tidak memberikan efek pada tubuh.
3. Jelaskan macam macam mekanisme pelepasan obat terkendali !
(Azizah)
Jawab :
Sistem penghantaran obat dengan lepas terkendali memiliki macam-macam mekanisme
pelepasan yaitu :

Sistem pelepasan obat yang dikendalikan secara difusi


Pada mekanisme ini, obat dapat berdifusi keluar melalui sistem matriks dan reservoir.
Pada sistem reservoir, inti obat dienkapsulasi dalam membran polimer, sehingga
difusi obat melalui membran dapat dikendalikan kecepatan pelepasannya. Mekanisme
pelepasan obat yang terjadi berawal dari terlarutnya obat di dalam membran dan
diikuti oleh difusi dan terlepasnya obat dari permukaan pada sisi laindari membran.

Sistem pelepasan obat yang dikendalikan secara disolusi

Pelepasan obat pada sistem ini dikendalikan dengan mengatur kecepatan melarutnya
polimer yang digunakan. Sistem ini dapat digunakan untuk menahan pelepasan obat
melalui cara yang berbeda beda, misalnya seperti yang terlihat pada bagian A, yaitu
dengan menempatkan lapisan lapisan obat pada penyalut tunggal yang memiliki
kecepatan terlarut yang dapat dikontrol, maka obat dapat dilepaskan secara perlahan.
Cara lainnya, yaitu dengan menempatkan partikel partikel obat ke dalam penyalut
yang masing-masing memiliki ketebalan yang bervariasi, akibatnya pelepasan obat
akan terjadi secara bertahap. Partikel obat yang memiliki lapisan penyalut yang paling
tipis akan memberikan pelepasan yang segera, sehingga dapat memenuhi konsentrasi
obat yang dibutuhkan pada tahap awal pemberian dosis, sedangkan lapisan penyalut
yang lebih tebal akan memenuhi kadar obat yang dibutuhkan untuk menjaga agar
konsentrasi obat tetap konstan di dalam tubuh.

Sistem pelepasan obat yang dikendalikan melalui proses osmosis


Osmosis didefinisikan sebagai proses berpindahnya air melalui membran semi
permeabel ke dalam suatu larutan. Akibat perpindahan air, maka terjadi peningkatan
tekanan di dalam larutan, tekanan yang dihasilkan dinamakan tekanan osmotik. Pada
sistem ini, membran semi permeabel digunakan untuk mengendalikan permeasi dari
air, sehingga kecepatan air yang masuk akan mengendalikan kecepatan pelepasan
obat.

Sistem pelepasan obat yang dikendalikan melalui proses swelling


Ketika suatu polimer kontak dengan air, maka terjadi penyerapan air yang
menyebabkan polimer dapat mengembang, sehingga obat yang terdispersi di dalam
polimer akan berdifusi keluar. Akibatnya, pelepasan obat bergantung pada dua proses
kecepatan yang simultan yaitu antara proses berdifusinya air ke dalam polimer dan
peregangan rantai polimer. Proses mengembang yang terjadi selanjutnya pada matriks
menyebabkan obat berdifusi pada kecepatan yang lebih tinggi. Secara keseluruhan,
pelepasan obat dikontrol oleh kecepatan mengembangnya dari jaringan polimer.

Sistem pelepasan obat melalui proses erosi


Pada sistem ini, polimer pada matriks akan mengalami erosi atau pengikisan karena
terbentuk ikatan labil akibat reaksi yang terjadi secara hidrolisis maupun enzimatis.

Seiring dengan terkikisnya polimer, maka obat akan dilepaskan ke dalam medium di
sekitarnya.

Sistem pelepasan obat yang dikendalikan berdasarkan respon lingkungan


Mekanisme pelepasan obat yang terjadi didasarkan atas respon yang diberikan akibat
terjadi perubahan pada lingkungan luar. Contohnya pelepasan obat dapat dikendalikan
dengan adanya perubahan pada pH, kekuatan ionik yang berdampak pada
mengembangnya suatu polimer, daya magnet, ultrasonik dan suhu sekitar.

4. Mengapa faktor diabetes dapat mempengaruhi sistem pemberian secara swelling ?


(Vivi)
Jawab :
Diabetes adalah suatu penyakit dimana kadar glukosa di dalam darah tinggi karena tubuh
tidak dapat melepaskan atau menggunakan insulin secara cukup sehingga mengakibatkan
hiperglikemia. Glukosa secara normal bersirkulasi dalam jumlah tertentu dalam darah.
Sedangkan swelling merupakan sistem pemberian dimana obat akan mengembang di
dalam lambung dan akan diabsorpsi di dalam lambung. Setelah diabsorpsi tentunya obat
tersebut harus diditribusikan ke dalam sirkulasi darah, jika kadar glukosa di dalam darah
tentunya akan sangat mempengaruhi efek dari obat tersebut sehingga secara tidak
langsung penyakit diabetes sangat mempengaruhi retensi lambung.
5. Perbedaan mekanisme sistem monolitik, sistem kontrol membran atau reservoir dan sistem
pompa osmotik ?
(Nova Fitriani 10330048)
Jawab :

Sistem Monolitik atau Matriks


Dalam sisitem ini dapat diklasifikasikan dalam 2 kelompok, diantaranya adalah sebagi
berikut :
b) Matriks koloid hidrofilik, partikel obat didispersikan dalam suatu matriks yang
larut (soluble matrix) dan obat dilepaskan ketika matriks terlarut dan
mengembang.
c) Matriks lipid atau polimer tidak larut, partikel obat didispersikan dalam suatu
matriks yang tidak larut (insoluble matrix) dan obat dilepaskan ketika pelarut
masuk ke dalam matriks dan melarutkan partikel obat. Pelepasan obat tergantung
kemampuan medium air, untuk melarutkan chanelling agent sehingga
membentuk matriks yang porous dan berkelok kelok. Partikel obat terlarut
7

dalam medium air dan mengisi porous yang dibentuk chanelling agent, berdifusi

keluar dari matriks.


Sistem Kontrol Membran atau Reservoir
Dalam sistem ini membran berfungsi sebagai pengontrol kecepatan pelepasan obat
dari bentuk sediaan. Agar obat dapat berdifusi keluar maka membran harus bersifat
permeable terhadap obat misalnya dengan hidrasi air di saluran gastrointestinal, atau
obat yang terlarut dalam komponen membran seperti plasticizer. Tidak seperti sistem
matriks hidrofil, polimer membran tudak bersifat mengembang dan tidak mengalami
erosi.

Sistem Pompa Osmotik (Osmotic Pump)


Pelepesan obat dari sistem pompa osmotik dikontrol oleh suatu membran yang
mempunyai satu lubang (hole). Obat dimasukkan dalam suatu tablet inti yang bersifat
larut dalam air dan dapat melarutkan obat ketika kontak dengan air. Tablet inti disalut
dengan suatu membran semipermeabel (dapat dilewati air yang masuk ke dalam tablet
inti dan melarutkannya). Ketika tablet inti terlarut maka timbul tekanan hidrostatik
dan menekan larutan obat keluar melewati lubang membran.

6. Pada pH berapa sistem swelling cocok untuk diberikan ? Bagaimana bila waktu paruh
swelling lebih dari 12 jam atau kurang dari 12 jam ?
(penanya)
pH yang cocok diberikan pada sistem swelling disamakan dengan pH lambung yaitu 1
1,2 karena swelling berhubungan erat dengan kondisi keasamaan yang ada di dalam
lambung.
Sistem swelling telah dibuat sedemikian rupa agar waktu paruhnya tetap menjadi 12 jam
yang disesuaikan dengan kondisi lambung. Jadi kemungkinan tidak ada sistem swelling
yang memiliki waktu paruh lebih dari 12 jam, jika ada maka obat akan tereliminasi
terlebih dahulu saat 12 jam. Jika waktu paruh kurang dari 12 jam maka efek obat tersebut
kurang efektif pada tubuh dan tidak sempurna sistem mengembangnya.