Anda di halaman 1dari 7

TUGAS BIOFARMASETIKA

Nama : Hastrilia Buntang


NIM

: 15.01.315

Kelas : Transfer B 2015


A. Transpor Aktif
Mekanisme Absorbs Obat Secara Transpor Aktif
Agar suatu obat dapat mencapai tempat kerja di jaringan atau organ, obat tersebut harus
melewati berbagai membran sel. Pada umumnya, membran sel mempunyai struktur lipoprotein yang
bertindak sebagai membran lipid semipermeabel. Sebelum obat diabsorpsi, terlebih dahulu obat itu larut
dalam cairan biologis. Pada transport aktif terjadi perpindahan obat melawan gradien konsentrasi
(contohnya ion-ion dan molekul yang larut air) dan proses ini membutuhkan energi. Absorpsi obat
secara transport aktif lebih cepat dari pada secara tansport pasif (Matang, F. 2015)
Gambar 1. Transpor trans membran transpor aktif.

Suatu cara pelaluan yang sangat berbeda dengan difusi pasif, diperlukan suatu Carrier/
transporter/ pengemban. Obat harus larut pada tempat absorpsi. Tiap obat memerlukan Carrier spesifik.
Sebelum diabsorpsi, obat berikatan dengan Carrier mengikuti teori pengikatan obat-reseptor. Carrier
merupakan suatu konstituen membran, enzim atau setidak-tidaknya sebagai substansi proteik, mampu
membentuk kompleks dengan zat aktif di permukaan membrane dan lalu memindahkannya dan di
lepaskan disisi yang lain. Selanjutnya Carrier kembali ke tempat semula. Transport aktif dengan
Carrier ini memerlukan energi dan ini di peroleh dari hasil hidrolisa ATP di bawah pengaruh ATP ase
(Matang, F. 2015).
1 ATP ADP + Energi

Dalam hal ini setiap substansi yang menghalangi atau mencegah reaksi pembentukan energi ini
akan berlawanan dengan transport aktif. Contoh obat yang mempengaruhi metabolisme sel yaitu seperti
CN-, F, ion iodium acetate menghambat transport aktif dengan cara non kompetitif. Cara ini melawan
gradient konsentrasi dalam hal ini ion-ion melawan potensial elektrokimia membran. Bila jumlah obat
lebih besar dari pada carrien maka akan terjadi kejenuhan (Matang, F. 2015).
Obat + carrier kompleks Obat - Carrier bergerak melintasi membrane
Contoh obat menggunakan
:
energi ATP di bagian dalam membrane obat dilepas, carrier
kembali ke permukaan luar membran.

TUGAS BIOFARMASETIKA
Nama : Hastrilia Buntang
NIM

: 15.01.315

Kelas : Transfer B 2015

Ada beberapa contoh obat yang diabsorbsi dengan transpor aktif yaitu misalnya Levodopa yaitu
obat yang digunakan untuk pengobatan penyakit parkinson, diikat oleh pembawa yang biasanya
mentranspor fenilalanin. Demikian pula Fluorourasil (obat sitotoksik), ditranspor oleh suatu sistem yang
biasanya membawa dan mentranspor pirimidin, timin, dan urasil. Zat besi (Fe) juga diabsorbsi dengan
cara berikatan dengan suatu protein pembawa spesifik yang disebut transferin. Kalsium juga diabsorbsi
dengan sistem pembawa yang bergantung pada vitamin D (Rahardjo, R. 2009).

B. Difusi Pasif
Mekanisme Absorbs Obat Secara Difusi Pasif
Mula- mula obat berada dalam larutan air pada permukaan membran sel, kemudian molekul obat
akan melintasi membran dalam melarut dalam lemak membran. Pada proses ini obat bergerak dari sisi
yang kadarnya lebih tinggi ke sisi lain. Setelah taraf mantap (steady state) dicapai kadar obat bentuk
non-ion kedua sisi membran akan sama (Aprhodyta R. D. M. 2015).

TUGAS BIOFARMASETIKA
Nama : Hastrilia Buntang
NIM

: 15.01.315

Kelas : Transfer B 2015


Kebanyakan obat melewati membran sel dengan cara difusi pasif (misalnya teofilin). Dalam
proses ini tidak diperlukan energi, dan obat bergerak menembus membran sel berdasarkan adanya suatu
perbedaan kadar obat antara dua permukaan membran, serta kelarutan obat dalaam lipid bilayer yang
membentuk mebran sel. Cara demikian juga disebut difusi sederhana, terutama untuk obat yang larut
dalam lipid. Selain bergantung pada kelarutan obat dalam lipid, kecepatan difusi juga dipengaruhi oleh
koefisien partisi lipi-air dari obat tersebut, yaitu rasio dari kelarutan di dalam suatu pelarut organik
terhadap kelarutan obat tersebut di dalam air (Rahardjo, R. 2009).

Difusi pasif tidak menggunakan suatu karier, tidak ada titik jenuh dan kurang menunjukkan
spesifitas struktural. Sebagian besar obat-obat masuk kedalam tubuh dengan mekanisme ini. Obat-obat
yang larut dalam lemak mudah bergerak menembus kebanyakan membran-membran biologi, sedangkan
obat-obat yang larut dalam air menembus membran sel melalui saluran aqua. Umumnya absorbsi dan
distribusi obat terjadi secara difusi pasif (Aprhodyta R. D. M. 2015)
Contoh obat :
Ada beberapa contoh obat yang diabsorbsi dengan difusi pasif yaitu misalnya Asam Salisilat,
Asprin, Sulfadiazin, Dan Reserpin. Kebanyakan obat bersifat asam lemah atau basa lemah biasanya
dalam larutan terdapat dalam bentuk non-ion dan ion. Molekul obat dalam bentuk non-ion biasanya
larut dalam lipid dan akan mudah berdifusi pasif melalui membran. Hal ini sangat dipengaruhi oleh pH
lingkungan dan pKa obat itu sendiri. pKa adalah pH yang diperlukan agar suatu obat terionisasi sebesar
50%. Dan juga obat yang larut dalam lipid dan mempunyai berat molekul kurang dari 200 dapat
melewati membran secara difusi.

TUGAS BIOFARMASETIKA
Nama : Hastrilia Buntang
NIM

: 15.01.315

Kelas : Transfer B 2015


C. Difusi Terfasilitasi
Mekanisme Obat Melintasi Membran Sel Secara Difusi Terfasilitasi

Mekanisme paling umum, meliputi perpindahan obat dari area yang berkosentasi tinggi ke area
lain yang konsentrasinya lebih rendah dengan substansi pembawa seperti enzim atau protein lainnya.
Sebagai contoh, setelah obat oral diberikan, konsentasi awal obat tinggi di saluran pencernaan
(gastrointestinal) dari pada di dalam darah. Ini mendukung perpindahan obat ke dalam aliran darah.
Ketika obat disirkulasikan, kosentarasi obat lebih tinggi di dalam darah daripada kosentrasi di tubuh sel,
jadi obat berpindah (dari pembuluh kapiler) ke dalam cairan disekitar sel atau kedalam sel sendiri,
hingga mencapi kondisi seimbang (equilibrium) antara jumlah obat di jaringan jumlah obat di dalam
darah. Dalam penyerapan obat, difusi terfasilitasi memegang peranan yang sangat kecil. (Irmawati, dkk.
2013)
Secara difusi terfasilitasi, kadang-kadang beberapa bahan obat yang mempunyai garis tengah
lebih besar 4, dapat melewati membran sel karena ada tekanan osmosa, yang disebabkan karena ada
perbedaan kadar antar membran. Pengangkutan ini berlangsung dari daerah dengan kadar tinggi ke
daerah dengan kadar yang lebih rendah, dan berhenti setelah mencapai kesimbangan. Gerakan ini tidak
memerlukan energi dan terjadi secara spontan. Membran sel bersifat permeabel terhadap senyawa polar
tertentu, kecepatan penetrasinya 10 10.000 kali lebih besar disbanding kelarutan dalam lemak. Di sini
terjadi suatu mekanisme khusus yang dapat dijelaskan dengan teori pembawa membran (protein
pembawa atau protein transporter) (Irmawati, dkk. 2013).
Diduga molekul obat membentuk kompleks dengan suatu molekul pembawa dalam membran,
yang bersifat mudah larut dalam lemak, sehingga dengan mudah bergerak menembus membran. Pada
sisi membrane yang lain (sisi 2), kompleks akan terurai melepas molekul obat, dan molekul pembawa
bebas kembali ke tempat semula, berinteraksi lagi dengan molekul obat lain, demikian seterusnya
sehingga tercapai suatu keadaan keseimbangan. (Irmawati, dkk. 2013)

TUGAS BIOFARMASETIKA
Nama : Hastrilia Buntang
NIM

: 15.01.315

Kelas : Transfer B 2015


Pembawa dapat berupa enzim atau ion yang muatannya berlawanan dengan muatan molekul
obat. Penembusan obat ke dalam membran sel di atas dapat berjalan dengan cepat bila ada ada
katalisator enzim dan ukuran bentuk kompleks cukup kecil. (Irmawati, dkk. 2013)
Contoh Obat : (Irmawati, dkk. 2013)

Contoh obat yang melalui difusi terfasilitasi yaitu obat antidiabetikum (penetrasi glukosa ke dalam sel) :

Golongan Sulfonilurea
Sulfonilurea menurunkan glukosa darah dengan menstimulasi pelepasan insulin dari sel pankreas
melalui pengikatan subunit SUR1 dan memblokade ATP-gated kanal ion K+. Selanjutnya terjadi
perubahan fisiologis pelepasan sekret serta penurunan konduktansi kanal ion. Penurunan
konduktansi K+ menyebabkan depolaisasi membran dan influks Ca2+ melalui voltage-sensitive
kanal Ca2+. Pemberian sulfonilurea pada pasien DM tipe 2 dapat meningkatkan pelepasan insulin
dari pankreas.

Golongan Tiazolidindion
Obat ini mengikat ke PPAR- dan mengaktivasi gen pengekspresi insulin yang meregulasi metabolisme
karbohidrat dan lemak. Tiozolidindion meningkatkan sensitivitas insulin pada jaringan perifer serta
dapat meningkatkan transport glukosa pada otot dan jaringan adiposa dengan mempercepat sintesis dan
translokasi transporter glukosa. Selain itu, tiazolidindion juga mengaktivasi gen yang meregulasi
metabolisme asam lemak pada jaringan perifer.

Inhibitor -glukosidase
Inhibitor -glukosidase mereduksi absorpsi pati, dekstrin, dan disakarida dengan menghambat kerja
-glukosidase pada usus. Inhibisi enzim ini memperlambat absorpsi karbohidrat. Inhibitor glukosidase tidak menstimulasi pelepasan insulin, dan penggunaannya dikombinasikan dengan
agen antidiabetikum oral dan/atau insulin.

D. Filtrasi
Mekanisme Obat Melintasi Membran Sel secara Filtrasi
Hampir sama dengan difusi pasif dimana dalam proses ini tidak diperlukan energi, dan obat bergerak
menembus membran sel berdasarkan adanya suatu perbedaan kadar obat antara dua permukaan
membran, serta kelarutan obat dalaam lipid bilayer yang membentuk mebran sel. Namun pada filtrasi
ada penembusan pasif melalui pori-pori suatu membrane karena adanya perbedaan hidrostatik atau
osmotik, dimana semua senyawa yang berukuran cukup kecil dan larut dalam air dan zat hidrofil (Sari.,
A., dkk. 2014).

TUGAS BIOFARMASETIKA
Nama : Hastrilia Buntang
NIM

: 15.01.315

Kelas : Transfer B 2015


Contoh
: Pada saat bernafas, oksigen lebih terkonsentrasi di udara di banding paru-paru dari pada di
darah. Dimana oksigen berdifusi ke paru-paru. Dan sebaliknya untuk karbondioksida.

TUGAS BIOFARMASETIKA
Nama : Hastrilia Buntang
NIM

: 15.01.315

Kelas : Transfer B 2015


DAFTAR PUSTAKA
Aprhodyta R. D. M. 2015. Mekanisme Absorpsi Obat Melalui Difusi Pasif. Fakultas Farmasi Univ.
Hasanuddin. Tida diterbitkan.
Matang, F. 2015. Mekanisme Absorbsi Obat secara Transpor Aktif. Fakultas Farmasi Univ.
Hasanuddin. Tida diterbitkan.
Rahardjo., R. 2009. Kumpulan Kuliah Farmakologi Ed. II. Fakultas Kedokteran Univ. Sriwijaya.
EGC : Jakarta
Sari., A., dkk. 2014. Termodinamika, Permeabilitas Membran, Difusi, Dan Transpor Aktif.
Fakultas Farmasi Univ. Hasanuddin. Tida diterbitkan.