Analgetik non narkotik

Disusun oleh :
KELOMPOK II
-Bella Sakti Oktora
-Darma Wijaya
-Fuji Rahayu
-Muhamad laeli mansyur
-Siti Nurlaelasari
-Baiq Anissa

Analgetik non narkotik

Obat-obat ini dinamakan analgetika
perifer karena tidak mempengaruhi
susunan saraf sentral, tidak menurunkan
kesadaran dan tidak mengakibatkan
ketagihan.
Obat analgesik non narkotik banyak
digunakan untuk mengurangi rasa nyeri
atau sakit dengan skala kecil sampai
menengah. Obat jenis ini dapat anda
jumpai pada obat-obatan penurun panas
atau demam.

analgetik
narkotik/opioid
analgesik
analgetik
Non
narkotik

Analgetik
antipiretik
NSID

Analgetik atipiretik
Penggunaan :
Menurunkan suhu tubuh (antipiretis) berdasarkan
rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di
hipotalamus yang mengakibatkan vasodilatasi perifer
dikulit Pengeluaran kalor disertai keringat.
Mekanisme kerja :
Khasiat berdasarkan rangsangan terhadap pusat
pengatur kalor di hipotalamus, mengakibatkan
vasodilatasi perifer di kulit dengan berbahayanya
pengeluaran kalor disertai keluarnya banyak keringat
.
Misalnya: Parasetamol, Aminofenazon, dan lain-lain.

Paracetamol

OH dengan
asam amino
Gly dan Tyr
NH dengan Gln

Analgetik inflamasi
Inflamasi adalah suatu respon jaringan
terhadap rangsangan fisik atau kimiawi
yang merusak.
Rangsangan ini menyebabkan lepasnya
mediator inflamasi seperti histamin,
serotonin, bradikinin, prostaglandin dan
lainnya yang menimbulkan reaksi radang
berupa panas, nyeri, merah, bengkak, dan
disertai gangguan fungsi

 antiradang bukan steroid [NSAID]

turunan salisilat (asam salisilat,
salisilamida, asetosal)
turunan 5-pirazolidindion (fenilbutazon,
sulfinpirazon)
turunan N-arilantranilat (asam mefenamat)
turunan asam arilasetat (diklofenak,
ibuprofen)
turunan asam heteroarilasetat (asam
tiaprofenat, fentiazak)
turunan oksikam (piroksikam, tenoksikam)
turunan lain-lain (benzidamin, asam
niflumat)

Hubungan struktur aktivitas :

TURUNAN ASAM
SALISILAT

senyawa anion salisilat aktif

sebagai antiradang, gugus

karboksilat penting untuk aktivitas
dan letak gugus hidroksil harus
berdekatan dengannya.
turunan halogen dapat
meningkatkan aktivitas tetapi
toksisitas lebih besar
adanya gugus amino pada posisi 4
akan menghilangkan aktivitas
pemasukkan gugus metil pada
posisi 3 menyebabkan
metabolisme (hidrolisis gugus
asetil) menjadi lebih lambat.
adanya gugus aril yang hidrofob
pada posisi 5 dapat meningkatkan
aktivitas.

OR1

O
C

R2

R1 R2 nama obat
H O H a sam salisilat
H O CH3 metil salisilat
H N H2 s alisilamida
COCH3 OH a setosal

Turunan 5-pirazolidion
Turunan 5pirazolidindion
mengandung gugus
keto(C3) yg dapat
membentuk enol aktif
yang mudah terionisasi.

Obat ini merupakan

antiradang non steroid

Turunan 5-pirazolidion
R1

R2
H
CH2CH2CH2C
H3
p-OH CH2CH2CH2C
H3
H
CH2CH2 S
O

Nama Obat
Fenilbutazon
Oksifenbutazo
n
Sulfinpirazon

COOH R
1

NH

R2
4

1
6

R3
turunan asamN-arilantranilat

(asam mefenamat,
asam flufenamat,
asam
meklofenamat,
glafenin,
floktafenin)

Hubungan struktur aktivitas :

cincin benzen yang terikat atom N memiliki
subtituen pada posisi 2, 3, dan 6 akan
meningkatkan aktivitas
jika gugus-gugus pada N-aril berada diluar
koplanaritas asam antranilat maka aktivitas
meningkat
penggantian atom N pada asam antranilat dengan

turunan N-arilantranilat
R1 R2 R3
Nama Obat
CH3 CH3 H
Asam
Mefenamat
H
CF3 H
Asam
flufenamat
Cl CH3 Cl Asam
meklofenamat

Absorbsi pada saluran cerna ,99%

obat terikat dengan protein plasma.

R1

(ibufenak, ibuprofen,
ketoprofen,
fenoprofen,
R2
diklofenak,
turunan arilasetat
flurbiprofen,
laksoprofen)
Hubungan struktur aktivitas :
CH
a COOH

pemisahan dengan lebih dari satu atom C akan

menurunkan aktivitas
adanya gugus a-metil pada rantai samping asetat
dapat meningkatkan aktivitas antiradang
adanya a-subtitusi menyebabkan senyawa bersifat
optis aktif dan terkadang isomer satu (isomer S)
lebih aktiv dari isomer lainnya.
turunan ester dan amida memiliki aktivitas
antiradang karena secara invivo dihidrolisis menjadi

Asam aril asetat

Adanya gugus ametil pada rantai
samping asetat
dapat
meningkatkan
aktivitas anti
radangnya co:
ibufenak turunan
a-metilnya
ibuprofen (lebih
tinggi aktivitas
antiradangnya)

Turunan heteroaril asetat

Pada turunan heteroaril
asetat gugus karboksil
penting untuk aktivitas
antiradang.
Pengganti gugus c=o(x)
dengan CH2 akan
menurunkan aktivitas.
Gugus para- halogen
(R3)dapat meingkatkan
aktivitas
Penggantian gugus metil
(R2) dengan gugus aril
akan menurunkan
aktivitas

Cyclooxygenase
COX berperan dalam
sintesis mediator nyeri,
salah satunya adalah
prostaglandin.
Mekanisme umum dari
analgetik jenis ini adalah
mengeblok pembentukan
prostaglandin dengan
jalan menginhibisi enzim
COX pada daerah yang
terluka dengan demikian
mengurangi pembentukan
mediator nyeri .

Mekanismenya
tidak berbeda
dengan NSAID dan
COX-2 inhibitors.

Mekanisme

Mekanisme nsaid dan kortikosteroid

Cara kerja NSAIDs sebagian besar
berdasarkan hambatan sintesa prostaglandin,
dimana kedua jenis COX di blokir . NSAIDs
yang ideal hendaknya hanya menghambat COX2 (peradangan) dan tidak terhadap COX-1
(Pelindung mukosa lambung) akan tetapi obat
ideal belum ditemukan.
Tersedia 3 obat dengan kerja agak selektif (lebih
kuat menghambat COX-2 daripada COX-1)
yaitu : Nabumeton, Meloxicam dan Celecoxib.

TERIMAKASIH