Anda di halaman 1dari 33

ANESTESI

1. DEFINISI ANESTESI
Hilangnya rasa atau sensasi di beberapa bagian tubuh yang disebabkan
oleh adanya blokade impuls secara mekanis atau karena pemakaian
obat. (Harty, F.J dan Ogston, R. ; alih bahasa drg. Narlan Sumawinata.

Kamus Kedokteran Gigi. 1995. Jakarta: EGC.)


Anestesi (pembiusan; berasal dari Bahasa Yunani. An tidak tanpa
dan aesthetos, persepsi, kemampuan untuk merasa), secara umum
berarti suatu tindakan menghilangkan rasa sakitketika melakukan
pembedahan dan berbagai prosedur lainnya yang menimbulkan rasa
sakit pada tubuh. Istilah anestesi digunakan pertama kali oleh Oliver
Wendel Holmes Sr pada tahun 1846.

2. TUJUAN ANESTESI
Untuk mengurangi dan menghilangkan rasa nyeri baik disertai atau

tanpa disertai hilangnya kesadaran.


Untuk membuat pasien tidak peka terhadap rasa nyeri, mengurangi
rasa cemas pada pasien sehingga pasien menjadi tenang, dengan
demikian tindakan diagnostik, terapeutik atau pembedahan dapat
dilaksanakan lebih aman dan lancar.

3. MACAM-MACAM ANESTESI
3.1

ANESTESI UMUM

3.1.1

Definisi
Anestesi berarti suatu keadaan dengan tidak ada rasa nyeri.

Anestesi umum ialah suatu keadaan yang ditandai dengan hilangnya


persepsi terhadap semua sensasi akibat induksi obat. Dalam hal ini, selain
hilangnya rasa nyeri, kesadaran juga hilang. Obat anestesi umum terdiri
atas golongan senyawa kimia yang heterogen, yang mendepresi SSP secara
reversibel dengan spektrum yang hampir sama dan dapat dikontrol. Obat
anastesi umum dapat diberikan secara inhalasi dan secara intravena. Obat
anastesi umum yang diberikan secara inhalasi (gas dan cairan yang mudah
menguap) yang terpenting di antaranya adalah N2O, halotan, enfluran,

metoksifluran, dan isofluran. Obat anastesi umum yang digunakan secara


intravena, yaitu tiobarbiturat, narkotik-analgesik, senyawa alkaloid lain
dan molekul sejenis, dan beberapa obat khusus seperti ketamin. (Munaf,
2008).
Dalam tesis Nainggolan (2011), untuk menentukan prognosis ASA
(American Society of Anesthesiologists) membuat klasifikasi berdasarkan
status fisik pasien pra anestesi yang membagi pasien kedalam 5 kelompok
atau kategori sebagai berikut: ASA 1, yaitu pasien dalam keadaan sehat
yang memerlukan operasi. ASA 2, yaitu pasien dengan kelainan sistemik
ringan sampai sedang baik karena penyakit bedah maupun penyakit
lainnya. Contohnya pasien batu ureter dengan hipertensi sedang terkontrol,
atau pasien apendisitis akut dengan lekositosis dan febris. ASA 3, yaitu
pasien dengan gangguan atau penyakit sistemik berat yang diaktibatkan
karena berbagai penyebab. Contohnya pasien apendisitis perforasi dengan
septi semia, atau pasien ileus obstruksi dengan iskemia miokardium. ASA
4, yaitu pasien dengan kelainan sistemik berat yang secara langsung
mengancam kehiduannya. ASA 5, yaitu pasien tidak diharapkan hidup
setelah 24 jam walaupun dioperasi atau tidak. Contohnya pasien tua
dengan perdarahan basis krani dan syok hemoragik karena ruptura hepatik.
Klasifikasi ASA juga dipakai pada pembedahan darurat dengan
mencantumkan tanda darurat (E = emergency), misalnya ASA 1 Eatau III
E.
Menurut Kee et al (1996), Anastesi seimbang, suatu kombinasi
obat-obatan, sering dipakai dalam anastesi umum. Anestesi seimbang
terdiri dari:
(1) Hipnotik diberikan semalam sebelumnya
(2) Premedikasi, seperti analgesik narkotik atau benzodiazepin
(misalnya, midazolam dan antikolinergik (contoh, atropin)
untuk mengurangi sekresi diberikan kira-kira 1 jam sebelum
pembedahan
(3) Barbiturat dengan masa kerja singkat, seperti natrium tiopental
(Pentothal)
(4) Gas inhalan, seperti nitrous oksida dan oksigen
(5) Pelemas otot jika diperlukan

3.1.2

Syarat-Syarat Bahan Anestesi Umum

Bekerja cepat, induksi dan pemilihan baik,


Cepat mencapai anestesi yang dalam,
Batas keamanan lebar
Tidak bersifat toksis. Untuk anestesi yang dalam diperlukan
obat yang secara langsung mencapai kadar yang tinggi di SSP
(obat intravena) atau tekanan parsial yang tinggi di SSP (obat
ihalasi). Kecepatan induksi dan pemulihan bergantung pada
kadar dan cepatnya perubahan kadar obat anastesi dalam SSP
(Munaf, 2008).

3.1.3

Penggolongan Anestesi Umum

a.Obat Anestesik Gas (Inhalasi)


Pada umumnya anestetik gas berpotensi rendah, sehingga
hanya digunakan untuk induksi dan operasi ringan. Anestetik
gas tidak mudah larut dalam darah sehingga tekanan parsial
dalam darah cepat meningkat. Batas keamanan antara efek
anestesi dan efek letal cukup lebar. Obat anestesi inhalasi
ini dihirup bersama udara pernafasan ke dalam paru-paru,
masuk ke darah dan sampai di jaringan otak mengakibatkan
narkose.

b.

Obat Anestesi Menguap

Anestetik yang menguap (volatile anesthetic) mempunyai 3


sifat dasar yang sama yaitu berbentuk cairan pada suhu kamar,
mempunyai sifat anestetik kuat pada kadar rendah dan relatif
mudah larut dalam lemak, darah dan jaringan. Kelarutan yang

baik dalam darah dan jaringan dapat memperlambat terjadinya


keseimbangan dan terlawatinya induksi, untuk mengatasi hal
ini diberikan kadar lebih tinggi dari kadar yang dibutuhkan.
Bila stadium yang diinginkan sudah tercapai kadar disesuaikan
untuk mempertahankan stadium tersebut. Untuk mempercepat
induksi dapat diberika zat anestetik lain yang kerjanya cepat
kemudian baru diberikan anestetik yang menguap. Umumnya
anestetik yang menguap dibagi menjadi dua golongan yaitu
golongan eter misalnya eter (dietileter) dan golongan
hidrokarbon halogen misalnya halotan, metoksifluran, etil
klorida, dan trikloretilen.

c. Obat Anestesi Intravena (Anestetik Parenteral)


Obat ini biasa digunakan sendiri untuk prosedur pembedahan
singkat dan kebanyakan obat anestetik intravena dipergunakan
untuk induksi. Kombinasi beberapa obat mungkin akan saling
berpotensi atau efek salah satu obat dapat menutupi pengaruh
obat yang lain.
3.1.4

Macam-Macam Bahan dan Mekanismenya


a. Anestesi Cair yang Menguap
Halotan
Efek terhadap Sistem dalam Tubuh
a. Kardiovaskular
Depresi miokard bergantung pada dosis, penurunan
otomatisitas sistem konduksi, penurunan aliran darah ginjal
dan splanknikus dari curah jantung yang berkurang, serta
pengurangan sensitivitas miokard terhadap aritmia yang
diinduksi katekolamin yang menyebabkan terjadinya
hipotensi untuk menghindari efek hipotensi yang berat

selama anestesi, yang dalam hal ini perlu diberikan


vasokonstriktor langsung, seperti fenileprin (Munaf, 2008).
b. Pernapasan
Depresi respirasi terkait dengan dosis yang dapat
menyebabkan menurunnya volume tidal dan sensitivitas
terhadap pengaturan respirasi yang dipacu oleh CO2.
Pemberian bronkodilator poten sangat baik untuk mengurangi
spasme bronkus (Munaf, 2008).
c. Susunan Saraf Pusat
Hilangnya autoregulasi aliran darah serebral yang
menyebabkan tekanan intrakranial menurun (Munaf, 2008).
d. Ginjal
Menurunnya GFR, dan berkurangnya aliran darah ke ginjal
disebabkan oleh curah jantung yang menurun (Munaf, 2008).
e. Hati
Aliran darah ke hati menurun (Munaf, 2008).
f. Uterus
Menyebabkan relaksasi otot polos uterus; berguna dalam
manipulasi kasus obstetrik (misalnya penarikan plasenta)
(Munaf, 2008).

Metabolisme
Sebanyak 80% hilang melalui gas yang dihembuskan, 20%
melalui metabolisme di hati. Metabolit berupa bromida dan
asam trifluoroasetat (Munaf, 2008).
Keuntungan dan Kerugian
Potensi anestesi umum kuat, induksi dan penyembuhan
baik, iritasi jalan napas tidak ada, serta bronkodilator yang sangat
baik. Sedangkan kerugiannya adalah depresi miokard dan
pernapasan, sensitisasi miokard terhadap aritmia yang diinduksi
oleh katekolamin, serta aliran darah
serebral menurun yang dapat menyebabkan peningkatan tekanan
intrakranial (Munaf, 2008).
Indikasi Klinik

Halotan digunakan secara ekstensif dalam anestesia anak


karena ketidakmampuannya menginduksi inhalasi secara cepat dan
status asmatikus yang refraktur. Obat ini dikontraindikasikan pada
pasien dengan penyakit intrakranial (Munaf, 2008).
Efek samping/Toksisitas
b. Hepatitis halotan: kejadian 1/30.000 dari pemberian;
pasien yang mempunyai resiko adalah yang mengalami
obesitas, wanita usia muda lebih banyak terjadi dengan
periode waktu yang singkat; ditandai dengan
nekrosisNsentrilobuler; uji fungsi hati abnormal dan
eosinofilia. Sindrom ini dapat juga terjadi dengan
isofluran dan etran (Munaf, 2008).
c. Hipertermi maligna: suatu sindrom yang ditandai
dengan peningkatan suhu tubuh secara belebihan,
rigiditas otot rangka, serta dijumpai asidosis metabolik.
Secara umum, hal ini berakibat fatal kecuali jika diobati
dengan dan trolen yang merupakan pelemas otot yang
mencegah Ca dari retikulum sarkoplasmik (Munaf,
2008).
Enfluran
Efek terhadap Sistem dalam Tubuh
a. Kardiovaskular
Depresi miokard bergantung pada dosis, vasodilator arterial,
dan sensitisasi ringan miokard terhadap katekolamin (Munaf,
2008).
b. Respirasi Depresi pernapasan bergantung pada dosis; hipoksia
ablasia yan disebabkan oleh bronkodilator (Munaf, 2008).
c. Susunan Saraf Pusat
Dapat menimbulkan kejang pada kadar enfluran tinggi dengan
tekanan parsial CO2 (PCO2) menurun (hipokarbia);
vasodilatasi serebral dengan meningkatnya tekanan intrakranial
(Munaf, 2008).
d. Ginjal
Aliran darah ginjal dan GFR menurun (Munaf, 2008).
Metabolisme

Sebanyak 2% enfluran dimetabolisme di hati, metabolit


utama, yaitu fluorida mempunyai potensi untuk menimbulkan
nefrotoksis (sangat jarang digunakan secara klinis) (Munaf,
2008).
Keuntungan dan kerugian
Secara klinis, enfluran merupakan bronkodilator yang baik,
respons kardiovaskular stabil, kecenderungan aritmia jantung
minimal, dan tidak mengiritasi saluran napas. Sedangkan
kerugiannya adalah Enfluran mempunyai potensi aktivitas
kejang.

Kontraindikasi

pada

pasien

dengan

tekanan

intrakranial yang meningkat disertai dengan gangguan


patologik intrakranial (Munaf, 2008).

Isofluran
Efek terhadap Sistem dalam Tubuh
a. Kardiovaskular
Terjadi depresi miokard yang ringan dan bergantung pada
dosis, sedangkan curah jantung biasanya normal disebabkan
sifat vasodilatasinya, sensitisasi miokard minimal terhadap
katekolamin, dapat menyebabkan coronary steal oleh
vasodilatasi normal pada stenosis dengan aliran yang
berlebihan (Munaf, 2008).
b. Respirasi
Depresi respons terhadap CO2 bergantung pada dosis, hipoksia
ventilasi, bronkodilator, iritasi sedang pada jalan napas
(Munaf, 2008).
c. Ginjal
Glomerular Filtration Rate ( GFR) dan aliran darah ginjal
rendah disebabkan tekanan arterial menengah yang menurun
(Munaf, 2008).
d. Susunan Saraf Pusat
Efek minimal pada otoregulasi serebral, konsumsi oksigen
metabolik

serebral menurun, dan merupakan obat pilihan untuk bedah


saraf (Munaf,
2008).
Metabolisme
Hanya 0,2% yang dimetabolisme di hati, selebihnya
diekskresikan pada waktu ekspirasi dalam bentuk gas (Munaf,
2008).
Keuntungan dan Kerugian
Keadaan kardeiovaskular stabil, tidak bersifat aritmogenik,
tekanan Intrakranial tidak meningkat, bronkodilator.
Sedangkan kerugiannya adalah Iritasi jalan napas sedang
(Munaf, 2008).

Sevofluran
Sevofluran merupakan fluorokarbon dengan bau yang tidak
begitu menyengat, dan tidak begitu mengiritasi saluran napas,
serta absorpsinya cepat.

Indikasi klinik
Sebagai anestesi umum untuk melewati stadium 2 dan untuk
pemeliharaan umum (Munaf, 2008).
Tabel 2. Obat Sevofluran

2. Anestesi Intravena
Pada suatu operasi biasanya digunakan anestesi intravena untuk
induksi cepat melewati stadium II, dilanjutkan stadium III, dan
dipertahankan dengan suatu anestesi umum per inhalasi. Karena anestesi
IV ini cepat menginduksi stadium anestesi, penyuntikan harus dilakukan
secara perlahan-lahan (Kee, et al (1996)).

Tabel 3. Anestesi Intravena

Tabel 4. Anestesi Gas

3.2

ANESTESI LOKAL

3.2.1

Definisi Anestesi Lokal

Anestesi lokal ialah obat yang menghasilkan blokade konduksi


atau blokade lorong natrium pada dinding saraf secara sementara
terhadap rangsang transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada
saraf sentral atau perifer. Anestesi lokal setelah keluar dari saraf
diikuti oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan dan lengkap
tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf (Latief dkk, 2002:97).
3.2.2

Syarat Anestesi Lokal


a

mempunyai daya penetrasi yang cukup kuat

mempunyai volume dan konsentrasi yang efektif sekecil


mungkin

tidak menghasilkan reaksi lokal sekunder

stabil dalam larutan

mudah disterilkan tanpa ada perubahan

bebas dari reaksi alergi dan idiosinkrasi

mempunyai onset of action yang cepat dan duration of action


yang cukup lama

mempunyai potensi yang cukup untuk memberikan keadaan


anestesi yang sempurna

mempunyai toksisitas sistemik yang rendah untuk akhirnya


obat akan diabsorbsi

tidak menyebabkan kerusakan yang menetap pada struktur


saraf

k tidak mengiritasi jaringan setempat

3.2.3

Penggolongan Anestesi Lokal


Berdasarkan jenis ikatan yang terdapat di dalam struktur kimia
anestetik lokal, maka digolongkan menjadi dua golongan, yaitu :

a. Senyawa ester ( terdapatnya ikatan ester ).

Contohnya : Kokain, Prokain, tetrakain dan Benzokain


b. Senyawa amida ( terdapatnya ikatan amida ).

Contohnya : Lidokain, Dibukain, Mepivakain dan Prilokain.


Golongan amida terbagi menjadi dua, amida dengan epineprin dan
amida tanpa epineprin
3.2.4
1
a

Macam-Macam Bahan dan Mekanismenya

Kokain
Definisi
Kokain adalah zat yang adiktif yang sering disalahgunakan dan merupakan
zat yang sangat berbahaya. Kokain merupakan alkaloid yang didapatkan
dari tanaman belukar Erythroxylon coca, yang berasal dari Amerika
Selatan, dimana daun dari tanaman belukar ini biasanya dikunyah-kunyah
oleh penduduk setempat untuk mendapatkan efek stimulan.

Saat ini

Kokain masih digunakan sebagai anestetik lokal, khususnya untuk


pembedahan

mata,

hidung

dan

tenggorokan,

karena

efek

vasokonstriksifnya juga membantu. Kokain diklasifikasikan sebagai suatu


narkotik, bersama dengan morfin dan heroin karena efek adiktif dan efek
merugikannya telah dikenali.
Nama Farmakologi

: Cocaine

Nama lain

: Coke, Crack, Rock Cocaine

Terdeteksi pada urin dalam waktu

: 1 - 3 hari

Disekresi dalam urine sebagai

: Benzoytecgonine

b Sediaan
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan
napas atas.
Lama kerja 2-30 menit.
Contoh: Fentanil
c

Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja utama efek kokain dipusat ataupun perifer adalah
menghambat ambilan balik norepinefrin, serotonin, dan dopamine kembali
ke

terminal

presinaptik

tempat

transmitter

tersebut

dilepaskan.

Penghambatan ini memperkuat dan memperpanjang kerja katekolamin

pada SSP dan susunan saraf perifer. Sebagian, pemanjangan efek


dopaminergik paling banyak terjadi pada sistem yang membawa
kenikmatan dalam otak (system limbik), menghasilkan rasa gembira yang
berlebihan akibat pengaruh kokain. Penggunaan kronik akan menghabiskan
dopamin. Kekosongan ini akan menimbulkan siklus visius, ingin
mendapatkan kokain yang akan menghilangkan depresi berat untuk
sementara.

d Farmakodinamik
Kokain atau benzoilmetilekgonin didapat dari daun erythroxylon coca.
Efek kokain yang paling penting yaitu menghambat hantaran saraf, bila
digunakan secara lokal. Efek sistemik yang paling mencolok yaitu
rangsangan susunan saraf pusat.
e

Efek anestetik lokal


Efek lokal kokain yang terpenting yaitu kemampuannya untuk memblokade
konduksi saraf. Atas dasar efek ini, pada suatu masa kokain pernah
digunakan secara luas untuk tindakan di bidang oftalmologi, tetapi kokain
ini dapat menyebabkan terkelupasnya epitel kornea. Maka penggunaan
kokain sekarang sangat dibatasi untuk pemakaian topikal, khususnya untuk
anestesi saluran nafas atas. Kokain sering menyebabkan keracunan akut.
Diperkirakan besarnya dosis fatal adalah 1,2 gram. Sekarang ini, kokain
dalam bentuk larutan kokain hidroklorida digunakan terutama sebagai
anestetik topikal, dapat diabsorbsi dari segala tempat, termasuk selaput
lendir. Pada pemberian oral kokain tidak efektif karena di dalam usus
sebagian besar mengalami hidrolisis.

Kerja
SSP: Efek Kokain pada tingkah laku merupakan akibat dari rangsangan
kuat pada korteks dan sambungan otak. Kokain meningkatkan
kesadaran mental dan memberikan perasaan sehat, dan euforia yang
serupa dengan yang disebabkan oleh amfetamin. Seperti amfetamin,
kokain dapat menimbulkan halusinasi, delusi, dan paranoid. Kokain

memacu aktivitas motorik dan pada dosis tinggi dapat menyebabkan


tremor dan bangkitan kejang yang diikuti depresi pernapasan dan
vasomotor.
Sistem Saraf Simpatik : Di perifer, kokain memperkuat kerja
norepenefrin dan menghasilkan sindrom melawan atau lari (fight or
flight) yang khas untuk stimulasi adrenergic. Ini ada hubungannya
dengan takikardia, hipertensi, dilatasi pupil, dan vasokonstriksi perifer.
g

Indikasi
Kokain bekerja sebagai anestetik lokal yang merupakan kegunaan kokain
dalam terapi secara rasional; Kokain diberikan setempat dengan anstetik
lokal selama tindakan bedah mata, telinga, hidung, tenggorokan. Kerja
anastetik kokain ini disebabkan hambatan saluran natrium yang diaktifkan
oleh voltase, suatu interaksi dengan saluran kalium menambah kemampuan
kokain untuk menyebabkan aritmia jantung.
Catatan: kokain adalah satu-satunya anestesi lokal yang menyebabkan
vasokonstriksi. Efek ini menyebabkan nekrosis dan perforasi pada septum
hidung yang kelihatan pada orang-orang yang mengendus tepung kokain
secara kronis.

h Farmakokinetik
Kokain digunakan sendiri dengan mengunyah, mengendus dengan hidung,
merokok dan suntikan Intra Vena. Efek puncak terjadi setelah 15-20 menit
sehabis mengendus tepung kokain dan menurun setelah 1-1,5 jam. Efek
yang cepat tetapi berjangka waktu pendek diperoleh setelah suntikan
intravena kokain atau merokok bentuk basa bebas (crack). Karena
terjadinya efek sangat cepat, kemungkinan takar lajak dan ketergantungan
paling besar dengan suntuikan intravena dan mengisap crack. Absorpsi
dilakukan dari segala tempat termasuk selaput lendir. Pada pemberian oral
kokain tidak efektif karena di dalam usus sebagian besar mengalami
hidrolisis. Sebagian besar mengalami detoksikasi dihati dan sebagian kecil
di ekskresi bersama urin dalam bentuk utuh. Diperkirakan hati dapat
melakukan detoksikasi kokain sebanyak 1 dosis letal minimal dalam waktu
1 jam. Detoksikasi kokain tidak secepat detoksikasi anestesi local sintetik.
i

Efek Samping

Ansietas: Respon toksik atas pemasukan kokain dapat mempercepat


efek reaksi ansietas termasuk hipertensi, takikardia, berkeringat, dan
paranoid.
Depresi : Seperti obat stimulant lain, stimulasi kokain pada SSP diikuti
oleh periode depresi mental. Pecandu yang menghentikan pemakaian
kokain memperlihatkan depresi emosional dan fisik serta agitasi. Gejala
ini dapat di obati dengan benzodiazepine atau fenotiazin.
Penyakit Jantung : Kokain dapat memicu terjadinya kejang dan aritmia
jantung yang fatal. Diazepam intravena barangkali diperlukan untuk
mengobati kejang akibat kokain dan propanolol untuk aritmia jantung.
Terjadinya

infark

miokard

pada

pengguna

kokain

tidak

ada

hubungannya dengan dosis atau lama penggunaan dan cara pemberian


obat. Tidak ada tanda untuk mengetahui apakah seseorang akan
mengalami
j

gangguan

jantung

yang

membahayakan

setelah

menggunakan kokain.
Efek yang ditimbulkan
Kokain digunakan karena secara karakteristik menyebabkan elasi, euforia,
peningkatan harga diri dan perasan perbaikan pada tugas mental dan fisik.
Kokain dalam dosis rendah dapat disertai dengan perbaikan kinerja pada
beberapa tugas kognitif.

k Gejala Intoksikasi Kokain


Pada penggunaan Kokain dosis tinggi gejala intoksikasi dapat terjadi,
seperti agitasi iritabilitas gangguan dalam pertimbangan perilaku seksual
yang impulsif dan kemungkinan berbahaya agresi peningkatan aktivitas
psikomotor Takikardia Hipertensi Midriasis. Diperkirakan besarnya dosis
fatal adalah 1,2 gram, tetapi keracunan hebat dengan dosis 20 mg pernah
dilaporkan.
Setelah menghentikan pemakaian Kokain atau setelah intoksikasi akut
terjadi depresi pascaintoksikasi (crash) yang ditandai dengan disforia,
anhedonia, kecemasan, iritabilitas, kelelahan, hipersomnolensi, kadangkadang agitasi. Pada pemakaian kokain ringan sampai sedang, gejala putus
Kokain menghilang dalam 18 jam. Pada pemakaian berat, gejala putus

Kokain bisa berlangsung sampai satu minggu, dan mencapai puncaknya


pada dua sampai empat hari. Gejala putus Kokain juga dapat disertai
dengan kecenderungan untuk bunuh diri. Orang yang mengalami putus
Kokain seringkali berusaha mengobati sendiri gejalanya dengan alkohol,
sedatif, hipnotik, atau obat antiensietas seperti diazepam (Valium).
l

Dampak penyalahgunaan kokain


Dampak fisik kokain:
1 Menghambat penyampaian rangsangan kepada susunan syaraf tepi,
2
3

sehingga memberi dampak anastesi.


Merangsang susunan syaraf pusat.
Meningkatkan kadar katekolamin dalam otak sehingga memberi

4
5

dampak euphoric
System cardiovascular (sistem peredaran jantung dan peredaran darah).
Dosis rendah meningkatkan kinerja motorik dan melambatkan denyut

jantung.
Dosis tinggi meningkatkan denyut jantung dan menimbutkan kejang
dan tekanan darah tinggi serta detak jantung tidak teratur.

Dampak psikis keracunan kokain


1
2

Rasa gembira berlebihan (euphoria).


Gejala psikosis seperti skizofrenia (gangguan mental kepribadian/

waham masuk akal).


3 Rasa bahagia.
4 Meningkatkan rasa percaya diri.
5 Banyak bicara.
6 Berkurangnya rasa lelah.
7 Mengurangi rasa kantuk.
8 Halusinasi penglihatan dan pendengaran.
9 Rasa curiga berlebihan.
10 Menimbulkan gejala psikosis (gangguan mental kepribadian mental/
waham tidak masuk akal).
Overdosis kokain
1
2
3
4
5

Kesadaran kabur.
Pernafasan tak teratur.
Gemetaran.
Pupil mata melebar.
Denyut nadi meningkat.

6
2

Tekanan darah meningkat.

Prokain
a Definisi
Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural,
merupakan obat standar untuk perbandingan potensi dan toksisitas
terhadap jenis obat anastetik lokal lainnya.n prokain disintesis dan
diperkenalkan pada tahun 1905 dengan nama dagang novokain. Selama
lebih dari 50 tahun, obat ini merupakan obat terpilih untuk anastesi lokal
suntikan. Sebagai anastesi lokal, prokain pernah digunakan untukanastesi
filtrasi, anastesi blok saraf, anastesi spiral, anastesi epidural, dan anastesi
kaudal, di dalam tubuh, prokain akan dihidrolisis menjadi PABA yang
dapat menghambat kerja sulfonamide.
b Indikasi
Diberikan intravena untuk pengobatan aritmia selama anastesi umum,
bedah jantung, atau induced hypothermia, Anastesi infitrasi, blok saraf,
epidural, kaudal dan spinal
c

Kontraindikasi
Pemberian intravena merupakan kontraindikasi untuk penderita miastemia
gravis karena prokain emnghasilkan derajat blok neuromuskuler dan tidak
boleh diberikan bersamaan dengan sulfionamide.

Bentuk sediaan obat


Sediaan prokain terdapat dalam kadar 1-2% dengan atau tanpa epinefrin
untuk anastesi infiltrasi dan blockade saraf dan 5-20% untuk anastesi
spinal. Sedangkan larutan 0,1-0,2% dalam garam faali disediakan untuk
infuse IV. Untuk anastesi kaudal yang terus menerus, dosis awal adalah 30
ml larutan prokain 1,5%.

Mekanisme kerja obat


Pemberian prokain dengan anastesi infiltrasi maksimum dosis 400
mg dengan durasi 30-50 menit, dosis 800 mg durasi 30-45 mg.
Pemberian anastesi epidural dosis 300-900 mg, durasi 30-90 menit,
onset 5-15 menit.
Pemberian anastesi spinal: preparat 10%, durasi 30-45 menit.

Efek terapi
Pada penyuntikan prokain dengan dosis 300-900 mg, terjadi analgesik
umum yang ringan derajatnya berbanding lurusdengan dosis. Efek
maksimal berlangsung 10-2- menit dan menghilang setelah 60 menit. Efek
ini mungkin merupakan efek sentral, atau efek dietilaminoetanol yaitu
hasil hidrolisis prokain.

Efek samping
Efek samping prokain adalah hipersensitisasi. Pada dosis rendah sering
terjadi kolaps dan kematian. Efek samping yang harus diperhatikan adalah

reaksi alergi terhdap kombinasi prokain penisilin.


Cara pemberian obat
Cara pemberian prokain diberikan secara injeksi intravena pada sekitar
jaringan yang akan dianastesi, sehinggamengakibatkan hilangnya rasa di
kulit dan jaringan yang terletak lebih dalam.

Dosis pemberian obat


Dosis 15mg/ kgbb. Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5 dosis
maksimum 1000 mg. Onset: 2-5 menit, durasi 30-60 menit. Dapat
ditambahkan adrenalin 1:100.000
Dosis untuk blok epidural maksimum 25 ml larutan 1,5%
Dosis untuk anastesi kaudal: 25 ml larutan 1,5%
Dosis untuk anastesi spinal 50-200 mg tergantung efek yang
dikehendaki, onset 1 jam.

Farmakokinetik
Absorbsi berlangsung cepat dari tempat suntikan dan untuk memperlambat
absorpsi perlu ditambahkan vasokonstriktor. Setelah diabsorpsi, prokain
cepat dihidrolisis oleh esterase dalamplasma menjadi PABA dan
dietilaminoetanol. PABA diekskresi melalui urin, 80% dalam bentuk utuh
dan bentuk konjugasi. 30% dietilaminoetanol ditemukan dalam urindan
selebihnya mengalami degradasi lebih lanjut.

k Farmakodinamik
Dosisi 100 800 mg : analgesic ringan efek maksimal 10 20 hilang
setelah 60
Dihidrolisis menjadi PABA ( para amino binzoic acid ) dapat
menghambat kerja sulfonamid.

Interaksi obat
Prokain dihidrolisis menjadi PABA (Para Amino Benzoic Acid)
yang dapat menghambat daya kerja sulfonamide. Oleh akrena itu
sebaiknya prokain tidak diberikan bersamaan dengan terapi obat
sulfonamide.
Prokain dapat membentuk garam atau konjugat dengan obat lain
sehingga memperpanjang masa kerja obat tersebut.

3
a

Lidokain

Definisi
Lidokain (xylocaine, lignocain), yang diperkenalkan pada tahun 1948,
sekarang merupakan anestesik lokal yang paling banyak digunakan dalam
bidang kedokteran dan kedokteran gigi. Merupakan anestetika lokal yang
berguna untuk infiltrasi dan memblokir syaraf (nerve block). Efek anestesi
terjadi lebih cepat, kuat, dan ekstensif dibandingkan prokain dan
merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain
dan juga epinefrin.
Lidokain cepat menghasilkan, lebih intens, lebih tahan lama dan
merupakan anastesi lebih luas daripada prokain dengan konsentrasi yang
sama. Tidak seperti prokain, senyawa ini merupakan suatu senyawa
aminoetilamida dan merupakan anggota prototipikal golongan anestetik
lokal amida. Lidokain adalah pilihan alternatif untuk individual yang
sensitif terhadap anestesi lokal tipe ester. Lidokain digunakan pada
perawatan ventricular cardiac arrhytmias dan tahanan jantung dengan
fibrilasi ventrikular, khususnya dengan iskemia akut, tetapi tidak
digunakan pada perawatan atrial arrhytmia.
Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari
saluran gastrointestinal dan pernafasan. Walaupun senyawa ini efektif jika
digunakan tanpa vasokonstriktor, dengan adanya epinephrine menurunkan
laju absorbsinya, sehingga toksisitasnya menurun dan lama kerjanya
diperpanjang. Disamping sediaan untuk injeksi, tersedia susunan
pengantaran obat bebas jarum (needle-free drug-delivery system) untuk
larutan dari lidokaine dan epinephrine (IONTOCAINE). Susunan ini

secara umum digunakan untuk prosedur dermal dan menghasilkan anestesi


sampai kedalaman 10 mm.
Lidokain (lignokain, xylokain) adalah anestetik lokal kuat yang digunakan
secara topical dan suntikan. Larutan lidokain 0,25-0,5% dengan atau tanpa
adrenalin digunakan untuk anestesi infiltrasi dengan larutan 1-2% untuk
anestesi blok atau topical. Untuk anestesi permukaan tersedia lidokain gel
2%, sedangkan pada analgesi/anestesi lumbal digunakan larutan lidokain
5%.
b

Farmakodinamik
Sebagai obat antiaritmia kelas IB (penyekat kanal natrium)
lidokain dapat menempati reseptornya pada protein kanal
sewaktu teraktivasi (fase 0) atau inaktivasi (fase 2), karena
pada kedua fase ini afinitas lidokain terhadap reseptornya
tinggi sedangkan pada fase istirahat afinitasnya rendah.
Bila resptornya ditempati maka ion Na+ tidak dapat masuk
ke

dalam

reseptornya

sel
dan

(Gambar
terlepas

2-b).

Lidokain

selama

siklus

menempati
perubahan

konformasi kanal Na+. Kanal sel normal yang dihambat


lidokain

selama

siklus

aktivasi-inaktivasi

akan

cepat

terlepas dari reseptornya pada dalam fase istirahat.


Sebaliknya kanal yang dalam keadaan depolarisasi kronis
yaitu potensial istirahatnya (Vm) lebih positif, bila diberi
lidokain (atau penyekat kanal Na+ lainnya) akan pulih lebih
lama. Dengan cara demikian, maka lidokain menghambat
aktivitas listrik jantung berlebihan pada keadaan misalnya
takikardi.
c

Mekanisme Kerja
Mekanisme lidokain sebagai analgesik menghambat suatu enzyme yang
mensekresi kinin atau memblok C nosiseptor. lokal secara langsung.
Penghambatan saluran ion natrium dan blokade yang bersifat reversible

sepanjang konduksi axon peripheral dari serabut saraf A dan


digambarkan oleh Carlton 1997 dengan tujuan target analgesik pada spinal
cord dorsal horn.
Sebagai anestesi lokal, lidokain menstabilisasi membran saraf dengan cara
mencegah depolarisasi pada membran saraf melalui penghambatan
masuknya ion natrium. Obat anestesi lokal mencegah transmisi impuls
saraf ( blockade konduksi ) dengan menghambat perjalanan ion sodium
( Na+ ) melalui saluran ion selektif Na+dalam membran saraf
( butterworth dan stricharrtz 1990 ). Saluran Na sendiri merupakan
reseptor spesifik untuk molekul anestesi lokal. Kemacetan pembukaan
saluran Na oleh molekul anestesi lokal sedikit memperbesar hambatan
keseluruhan permeabilitas Na+. Kegagalan permeabilitas saluran ion
terhadap Na+, memperlambat peningkatan kecepatan depolarisasi
sehingga ambang potensial tidak dicapai dan dengan demikian potensial
aksi tidak disebarkan.
Saluran Na+ ada dalam keadaan diaktivasi-terbuka, tidak diaktivasi
tertutup dan istirahat- tertutup selama berbagai fase aksi potensial. Pada
membran saraf istirahat, saluran Na+ di distribusi dalam keseimbangan
diantara keadaan istirahattertutup dan tidak diaktivasi-tertutup. Dengan
ikatan yang selektif terhadap saluran Na+ dalam keadaan tidak diaktivasitertutup, molekul anestesi lokal menstabilisasi saluran dalam konfigurasi
ini dan mencegah perubahan mereka menjadi dalam keadaan istirahattertutup dan diaktivasi-terbuka terhadap respon impuls saraf. Saluran Na+
dalam keadaan tidak diaktivasi-tertutup tidak permeable terhadap Na+
sehingga konduksi impuls saraf dalam bentuk penyebaran potensial aksi
tidak dapat terjadi. Hal ini diartikan bahwa ikatan obat anestesi lokal pada
sisi yang spesifik yang terletak pada bagian sebelah dalam saluran Na+
sebaik penghambatan saluran Na+ dekat pembukaan eksternalnya
mempertahankan saluran ini dalam keadaan tidak diaktivasi-tertutup
d

Farmakokinetik
Lidokain efektif bila diberikan secara intra vena. Pada pemberian intra
vena mula kerja 45-90 detik. Kadar Puncak plasma dicapai dalam waktu 1-

2 menit dan waktu paruh 30-120 menit. Lidokain 95 % dimetabolisme di


hepar menjadi monoethylglcinexcylidide melalui oksidatif dealkylation,
kemudian

diikuti

dengan

hydrolysis

menjadi

xylidide.

Monoethylglcinexcylidide mempunyai aktivitas sekitar 80 % dari lidokain


sebagai antidisritmia sedangkan xylidide hanya mempunyai aktifitas
antidisritmia 10 %. Xylidide dieksresi dalam urin sekitar 75 % dalam
bentuk 4-hydroxy-2,6-dimethylaniline. Lidokain dalam plasma 50 %
terikat oleh albumin. Pada penderita payah jantung atau
penyakit hati, dosis harus dikurangi karena waktu paruh
dan volume distribusi akan memanjang. Indikasi utama
pemakaian lidokain selain sebagai anestesi lokal juga
dipakai untuk mencegah takikardi ventrikel dan mencegah
fibrilasi setelah infark miokard akut. Lidokain tidak efektif
pada aritmia supraventrikuler kecuali yang berhubungan
dengan sindroma wolf parkinson white

atau karena

keracunan obat digitalis


e

Indikasi
Lidokain digunakan pada pemberian injeksi, seperti pada sediaan yang
mengandung kortikosteroid, untuk menghilangkan rasa sakit, rasa gatal,
dan iritasi lokal lainnya. Lidokain sodium juga digunakan pada injeksi
intramuskular dari beberapa antibakterial untuk mengurangi rasa sakit
pada saat injeksi. Lidokain juga merupakan obat antiaritmik golongan Ib
yang digunakan pada pengobatan aritmia ventrikular, terutama setelah
infark miokard. Lidokain juga tersedia dalam infus intravena untuk
pengobatan epilepsi yang sulit dikendalikan.
Larutan Lidocaine HCl mengandung adrenalin 1 dalam 200.000 digunakan
untuk infiltrasi anestetik dan memblok nervus termasuk blok epidural.
Konsentrasi tinggi dari adrenalin jarang dibutuhkan, kecuali pada dokter
gigi. Sedangkan larutan lidokain HCL dengan adrenalin 1 dalam 80.000
banyak digunakan. Dosis seharusnya dikurangi pada anak-anak, orang tua
dan pasien yang lemah. Dosis percobaan biasanya dengan adrenalin

seharusnya diberikan sebelum memulai blok epidural untuk mendeteksi


dosis intravaskular yang kurang hati-hati atau dosis subaraknoid
Untuk penggunaan pengobatan aritmia ventrikular lidokain diberikan
secara IV sebagai lidokain HCl. Untuk dewasa dosis biasanya sekitar 1
sampai 1,5 mg/kg dapat diberikan dan diulangi sampai 3 mg/kg. Lidokain
juga digunakan untuk aritmia ventrikular lainnya pada pasien dengan
kondisi yang kurang stabil. Infus IV lanjutan biasa direkomendasikan
setelah dosis awal sekitar 1 sampai 4 mg/menit. Jarang dibutuhkan infus
lanjutan lebih lama dari 24 jam. Pada situasi gawat,lidokain HCl diberikan
sebagai injeksi IM 300mgdiulangi bila perlu setelah 60 sampai 90menit.
Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi,
blockade saraf, anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. Pada
anesthesia infitrasi biasanya digunakan larutan 0,25% 0,50% dengan
atau tanpa adrenalin. Tanpa adrenalin dosis total tidak boleh melebihi
200mg dalam waktu 24 jam, dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi
500 mg untuk jangka waktu yang sama. Dalam bidang kedokteran gigi,
biasanya digunakan larutan 1 2 % dengan adrenalin; untuk anesthesia
infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan masa kerja kira-kira satu jam
dibutuhkan dosis 0,5 1,0 ml. untuk blockade saraf digunakan 1 2 ml.
Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. Untuk
anesthesia rongga mulut, kerongkongan dan saluran cerna bagian atas
digunakan larutan 1-4% dengan dosis maksimal 1 gram sehari dibagi
dalam beberapa dosis. Pruritus di daerah anogenital atau rasa sakit yang
menyertai wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep
dan krem 5 %. Untuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi
atau kateterisasi uretra digunakan lidokain gel 2 % dan selum dilakukan
bronkoskopi atau pemasangan pipa endotrakeal biasanya digunakan
semprotan dengan kadar 2-4%.
f

Kontraindikasi
Penggunaan lidokai kontraindikasi pada pasien dengan:

Blok jantung , atau ketiga tingkat kedua (tanpa alat pacu jantung)

blok sinotrial yang parah (tanpa alat pacu jantung)

Penggunaan bersama dengan kinidina , flecainide , disopyramide ,


procainamide (Kelas I agen antiarrhythmic )

Sebelum penggunaan Amiodarone hidroklorida

Hipotensi bukan karena Aritmia

Bradikardi

irama idioventricular irama yang cepat

Pacemake

Bentuk Sediaan Lidokain


Lidokain biasanya dalam bentuk hidroklorida lidocaine tersedia dalam
berbagai bentuk termasuk:
1

Anestesi lokal injected (kadang dikombinasikan dengan epinephrine

2
3

untuk mengurangi perdarahan)


Dermal patch (kadang dikombinasikan dengan prilocaine )
Injeksi intravena (kadang dikombinasikan dengan epinephrine untuk

4
5
6

mengurangi perdarahan)
Infus intravena
semprot hidung (dikombinasikan dengan fenilefrin )
Oral gel (sering disebut sebagai "lidocaine kental" atau "visc

7
8
9
10

lidocaine" dalam farmakologi digunakan sebagai gel tumbuh gigi)


Oral cair
Topikal gel
Topikal cair
Topikal patch (lidokain 5% patch dipasarkan sebagai "lidoderm" di AS

(sejak 1999) dan "versatis" di inggris (sejak 2007 oleh grnenthal))


11 Topikal semprot aerosol
12 Dihirup melalui nebulizer
h Dosis Pemberian Lidokain
Penggunaan dosis dari lidokain hidroklorida pada anestetik lokal
bergantung pada tempat injeksi dan prosedur penggunaan. Dosis
penggunaan lidokain secara spesifik untuk individual tidak selalu tersedia
pada UK, meskipun produk dari US sering menyediakan informasi tentang
penggunaannya. Ketika diberikan dengan adrenalin, dosis maksimum

lidokain yang disarankan adalah 500 mg tanpa adrenalin. Jumlah yang


direkomendasikan oleh UK adalah 200 mg dan USA 300 mg, kecuali pada
anestesi pada spinal.
Berikut ini dosis yang direkomendasikan untuk penatalaksanaan anestesi
lokal secara individu di USA :

Untuk anestesi infiltrasi perkutan, 5 sampai 300 mg ( 1 dalam 60 mL


dari 0,5% larutan, atau 0,5 sampai 30 mL dari 1% larutan).

Dosis untuk memblok saraf perifer tergantung oleh rute penggunaan.


Untuk memblok plexus brankial 225 sampai 300 mg (15 sampai 20
mL) dalam larutan 1,5%.

Untuk memblok saraf simpatis larutan 1% direkomendasikan. Dosis


50 mg(5 mL) untuk blok servical dan 50 sampai 100mg (5 sampai 10
mL) untuk blok lumbal.

Untuk anestesi epidural 2 sampai 3 mL larutan dibutuhkan. Untuk


anestesi epidural lanjutan,dosis maksimum sebaiknya tidak diulangi
terus-menerus lebih dari 90 menit.

Larutan hiperbarik 1,5% atau 5% lidokain HCL dalam glukosa 7,5%


tersedia untuk anestesi spinal ; adrenalin tidak bisa digunakan. Dosis
sampai 75 mg (1,5 mL) dalam larutan 5% digunakan dalam operasi
caesar. Dan 75 sampai 100 mg (1,5 sampai 2 mL) untuk prosedur
operasi lainnya.

Untuk anestesi regional IV larutan 0,5% tanpa adrenalin dapat


digunakan dalam dosis 50 sampai 300 mg (10 sampai 60 mL) ; dosis
maksimum 4 mg/kg direkomendasikan untuk dewasa.

Lidokain juga dapat digunakan dalam berbagai jenis formulasi


anestesi permukaan.

Lidokain salep digunakan untuk anestesi pada kulit dan membran


mukosa dengan dosis yang direkomendasikan sebesar 20 g dalam 5%
salep (setara 1 g lidokain basa) dalam 24 jam.

Gel digunaan untuk anestesi pada saluran kemih dan dosisnya


bermacam-macam tiap negara. Di UK diberikan dosis 2% gel.

Larutan topikal digunakan untuk anestesi permukaan dari membran


mukosa mulut, tenggorokan, dan saluran kemih atas. Untuk mulut dan
tenggorokan digunakan larutan 2%, dapat ditingkatkan 300 mg
(15mL). Untuk sakit faringeal obat kumur dibutuhkan, tidak lebih dari
3 jam sekali. Dosis yang direkomendasikan di USA untuk larutan oral
topikal adalah 2,4 g. Lidokain dalam konsentrasi 10% digunakan
sebagai spray untuk mencegah sakit pada membran mukosa.

Lidokain digunakan secara rektal sebagai supositoria, spray, salep, dan


krim untuk mengobati hemoroid dan kondisi perianal lainnya.

Tetes mata mengandung lidokain HCL 4% dengan fluoresin.

Efek Terapi
Efek terhadap Jantung
Pada kardiovaskular lidokain menekan dan memperpendek periode
refrakter efektif dan lama potensial aksi dari sistem His-Purkinje dan otot
ventrikel secara bermakna, tetapi kurang berefek pada atrium. Lidokain
menekan aktifitas listrik jaringan aritmogenik yang terdepolarisasi,
sehingga lidokain sangat efektif untuk menekan aritmia yang berhubungan
dengan depolarisasi, tetapi kurang efektif terhadap aritmia yang terjadi
pada jaringan dengan polarisasi normal (fibrilasi atrium).

Efek Terhadap Sistem saraf pusat


Dalam mencegah nyeri, lidokai mempunyai dua mekanisme di peripheral
dan central nervus system. Di peripheral Lidokain menginhibisi transduksi
neural, inhibisi migrasi leukosit, menurunkan pelepasan mediator
inflamasi dan menekan albumin extravassasi, sementara di sentral
memblok aktivasi neural di dorsal horn, kemudian memodulasi pelepasan
neurotransmitter excitatory. Lidokain sebagai analgetik selain inhibisi
sodium chanel juga blok N-Methyl-D-Aspartat (NMDA).31

k Efek Samping Lidokain

Gejala awal dari komplikasi pada SSP adalah rasa tebal lidah,agitasi,
disorientasi, euphoria, pandangan kabur, dan mengantuk. Mungkin sekali
metabolit lidokain yaitu monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid ikut
berperan dalam timbulnya efek samping ini. Bila kadar lidokain
menembus sawar darah otak timbul gejala seperti vertigo, tinnitus,
twictching otot dan jika konsentrasi plasma melebihi dari >5gr/ml,
kejang umum dapat terjadi. Kejang biasanya berlangsung singkat dan
berespon baik dengan diazepam, dan sangat penting untuk mencegah
hypoxemia. Lidokain juga dapat menurunkan iritabilitas jantung, karena
itu juga digunakan sebagai aritmia. Lidokain dosis berlebihan dapat
menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh henti jantung
4

Bupivacain
a

Definisi
Sebuah anastesi lokal yang long-acting yang sering digunakan untuk blok
saraf,

persalinan, anestesi epidural dan anastesi subdural. Bupivakain

(Rinn) adalah obat bius local milik kelompok amino amida. Bupivakain
adalah anestesi lokal yang menghambat generasi dan konduksi impuls
saraf. Hal ini umumnya digunakan untuk analgesia oleh infiltrasi sayatan
bedah. Penggunaan preemptive analgesic

(termasuk anestesi local

digunakan untuk mengontrol nyeri pasca operasi) yaitu sebelum cedera


jaringan, disarankan untuk memblokir sensitisasi sentral, sehingga
mencegah rasa sakit atau nyeri membuat lebih mudah untuk mengontrol.
b Indikasi dan Penggunaan untuk Bupivakain
Bupivakain diindikasikan untuk anestesi local termasuk infiltrasi, blok
saraf, epidural, dan intra tekal anestesi. Bupivakain sering diberikan
melalui suntikan epidural sebelum artroplasti pinggul. Obat tersebut juga
biasa digunakan untuk luka bekas operasi untuk mengurangi rasa nyeri
dengan efek obat mencapai 20 jam setelah operasi. Bupivacaine dapat
diberikan bersamaan denganobat lain untuk memperpanjang durasi efek
obat seperti epinefrin, glukosa, dan fentanil untuk analgesi epidural.

Kontraindikasi
Pada pasien dengan alergi terhadap obat golongan amino-amida dan
anestesi regional IV (IVRA) karena potensi risiko untuk kegagalan
tourniket dan adanya absorpsi sistemik dari obat tersebut. Hati-hati
terhadap pasien dengan gangguan hati, jantung, ginjal, hipovolemik,
hipotensi, dan pasien usia lanjut.

d Farmakodinamik
Bupivacaine adalah agent anastesi lokal yang sering digunakan untuk
injeksi spinal pada tulang belakang dan untuk anatesi total bagian pinggul
kebawah. Bupivacaine bekerja dengan cara berikatan secara intraselular
dengan natrium dan memblok influk natrium kedalam inti sel sehingga
mencegah terjadinya depolarisasi. Dikarenakan serabut saraf yang
menghantarkan rasa nyeri mempunyai serabut yang lebih tipis dan tidak
memiliki selubung mielin, maka bupivacaine dapat berdifusi dengan cepat
kedalam serabut saraf nyeri dibandingkan dengan serabut saraf penghantar
rasa proprioseptif yang mempunyai selubung myelin dan ukuran serabut
saraf lebih tebal. Bupivacaine mempunyai lama kerja obat yang lebih lama
dibandingkan dengan obat anastesi lokal yang lain. Pada pemberian dosis
yang berlebihan dapat menyebabkan toxic pada jantung dan system saraf
pusat. Pada jantung dapat menekan konduksi jantung dan rangsangan,
yang dapat menyebabkan blok atrio ventrikular, aritmia ventrikel dan henti
jantung, dan dapat menyebabkan kematian. Selain itu, kontraktilitas
miokard dan depresi vasodilatasi perifer terjadi, menyebabkan penurunan
curah jantung dan tekanan darah arteri. Efek pada SSP mungkin termasuk
eksitasi SSP (gugup, kesemutan di sekitar mulut, tinitus, tremor, pusing,
penglihatan kabur, kejang) diikuti oleh mengantuk, hilangnya kesadaran,
depresi pernafasan dan apnea.
e

Farmakokinetik

Digunakan secara injeksi epidural dan bersifat lipofilik dimana 95%


terikat protein plasma, bupivacaine dari ruang subarachnoid relative
lambat, yaitu 0,4 mg/ml pada setiap 100 mg yang diinjeksikan sehingga
konsentrasi maksimal di plasma sulit dicapai. Setelah disuntikkan di ruang
subarachnoid, dosis maksimal (20 mg) akan menghasilkan konsentrasi
plasma < 0,1 mg/ml (Anonim,1999). Bupivacaine dimetabolisir oleh hepar
menjadi 2, 6 pipecolylxylidine serta derivatnya, hanya 6% yang
diekskresikan dalam bentuk yang tak berubah. Bupivacaine dapat
menembus

plasenta.

Karena

ikatan

protein

pada

fetus

kurang

dibandingkan ibu, maka konsentrasi total plasma akan lebih tinggi pada
ibu, walaupun konsentrasi obat bebas plasma sama (Anonim, 1999).
f

Mula Kerja Obat


Anestesi local seperti bupivakain memblok generasi dan konduksi impuls
saraf, mungkin dengan meningkatkan ambang eksitasi untuk listrik pada
saraf, dengan memperlambat penyebaran impuls saraf, dan dengan
mengurangi laju kenaikan dari potensial aksi. Bupivakain mengikat bagian
saluran intraseluler natrium dan memblok masuknya natrium kedalam sel
saraf, sehingga mencegah depolarisasi.
Lama kerjaobat: 6-8 jam durasi tindakan dipengaruhi oleh konsentrasi
volume suntikan bupivacaine yang digunakan.

Dosis dan penggunaan


Bentuk sediaan: 0,25%, 0,5%, 0,75% injeksi
Anestesi lokal Max: 2 mg / kg atau 175 mg / dosis, 400 mg/24h; Info:
onset 2-10min, puncak 30-45min, durasi 3-6h, beberapa konsentrasi
pengawet-bebas. Tersedia w / epinefrin1:200.000.
Anastesi regional Max: 2 mg / kg atau 175 mg / dosis, 400 mg/24h; Info:
untuk blok saraf perifer dan simpatik dan blok epidural; onset 2-10 min,
puncak 30-45 min, durasi 3-6h, beberapa konsentrasi pengawet bebas;
concsemua. tersedia w / epinefrin 1:200.000.

Anestesi spinal
Info: onset <1 min, 15 min puncak, durasi 3-6 h, beberapa konsentrasi
pengawet-bebas; concsemua. tersedia w / epinefrin 1:200.
h Efek Samping dan toksisitas
Bupivacaine mempunyai ikatan dengan protein tinggi dan kelarutan dalam
lemak yang tinggi, menyebabkan tingginya durasi dan potensi kardio
toksisitasnya (Rathmellet al.,2004).Pada konsentrasi tinggi obat anestesi
local akan menghambat respirasi mitokondria pada sel yang mempunyai
metabolism cepat, sehingga akan menurunkan pembentukan ATP, efek ini
tergantung pada lipofilisitas obat anestasi lokal, dan bupivacaine
mempunyai lipofilisitas yang tinggi. Hal inilah yang menyebabkan
kardiotoksisitasnya tinggi (Rathmellet al.,2004). Ikatan Bupivacaine pada
chanel Na pada system konduksi jantung 100% lebih lama dibandingkan
dengan lidokain, hal ini karena bupivacaine bersifat fast-in, slow-out
terhadap chanel Na sedangkan lidokain bersifat fast-in, fast-out. Hal ini
menyebabkan bupivacaine 9 kali lebih kardiotoksik dibandingkan lidokain
(Rathmellet al.,2004). Pada saat bupivacaine masuk ke sistemik,
bupivacaine akan berikatan dengan protein. Tetapi bila tempat pengikatan
protein sudah jenuh terikat dengan bupivacaine, penambahan dosis
bupivacaine secara cepat akan menimbulkan toksisitas. Sehingga toksisitas
bupivacaine sering muncul sebagai neurotoksisitas stimulaneus (kejang)
terlebih

dahulu

sebelum

akhirnya

muncul

kardiotoksisitas.

Kardiotoksisitas yang muncul berupa fibrilasi ventrikel dan high-grade


conduction block. Resusitasi sangat sulit untuk berhasil (sekitar 70%
mortalitas, separuh dari yang selamat dengan disabilitas jangka panjang)
(Rathmellet al.,2004). Efek samping pada kardiovaskuler dapat berupa
efek toksik konsentrasi bupivacaine plasma yang tinggi, sehingga
menyebabkan efek pada jantung, berupa hipotensi kerena relaksasi otot
polos arteriol dan depresi langsung pada miokard, sehingga menurunkan
resistensi vaskuler sistemik dan cardiac output (Barashet al.,1997). Efek

samping lainnya berupa kecemasan, gelisah, penglihatan kabur, kesulitan


bernapas, pusing, mengantuk, detak jantung tidak teratur (palpitasi), mual,
muntah, kejang (konvulsi), ruam kulit, gatal-gatal, pembengkakan pada
wajah atau mulut dan tremor.
5

Mepivakain
a Definisi
Mepivakain merupakan anestetikum lokal golongan amida yang bersifat
farmakologiknya mirip lidokain. Mepivakain memiliki mula kerja yang
lebih cepat daripada prokain dan masa lama kerja yang menengah.
Mepivakain menghasilkan vasodilatasi yang lebih sedikit dari lidokain.
Mepivakain ketika disuntik dengan konsentrasi 2% dikombinasikan
dengan 1:100 000 epinefrin, memberikan efek anestesi yang mirip seperti
lidokain

2%

dengan

epinefrin.

Larutan

mepivakain

3%

tanpa

vasokonstriktor akan memberikan efek anestesi yang lebih baik dari


lidokain 2% . Mepivakain digunakan untuk anestesi infiltrasi, blok saraf
regional dan anestesi spinal.
b Farmakodinamik
Anestesi lokal memblok impuls saraf dengan meningkatkan eksitasi
elektrik pada saraf, mengurangi potensi aksi dan penyebaran impuls saraf.
Anestetik lokal menyebabkan perubahan pada konduksi jantung,
eksitabilitas, resistensi pembuluh darah perifer, kontraktilitas dan
eksitabilitas. Hal ini menyebabkan penurunan cardiac output dan tekanan
pembuluh darah arteri.
c

Farmakokinetik
Tingkat penyerapan mepivakain tergantung pada cara pemberian dan total
dosis yang diberikan. Kapasitas ikatan plasma dari Mepivakain bervariasi
(umumnya 75%), dan melintasi plasenta dengan cara difusi pasif. Waktu
paruh Mepivakain adalah 1,9-3,2 jam, dan 8,7-9 jam pada neonatus.

Mepivakain secara cepat dimetabolisme oleh hidroksilasi dan Ndemetilasi, dan diekskresikan melalui ginjal dan empedu. Onset kerja yang
cepat (30 sampai 120 detik di rahang atas; 1-4 menit di rahang bawah) dan
mepivakain hidroklorida 3% injeksi tanpa vasokonstriktor biasanya akan
memberikan anestesi operasi dari 20 menit di rahang atas dan 40 menit di
rahang bawah.
d Indikasi
Anestesi lokal dental, blok saraf, anestesi caudal, epidural, penahan rasa
nyeri, blok paraservikal, infiltrasi atau blok transvaginal.
e

Kontraindikasi
Hipersensitivitas pada anestetikum lokal tipe amida atau komponen

lain pada larutan mepivakain.


Hati-hati penggunaan pada orang tua, dan penderita alergi obat parah.
Pregnancy risk category: C, penelitian pada hewan menunjukkan
bahwa efek samping pada fetus dan tidak ada penelitian yang adekuat
dan terkendali dengan baik pada manusia, tetapi manfaat potensial
dapat menjamin penggunaan obat tersebut pada ibu hamil meskipun
terdapat risiko potensial.

Dosis
Anak-anak

: dosis maksimum dari Mepivakain tidak boleh

melebihi 4,4mg/kg.
Dewasa
: 6,6 mg/kg tidak melebihi dari total dosis agregasi
dari 400 mg.

Efek terapi
Menyebabkan hilangnya rasa dan sensasi untuk sementara waktu.

h Efek samping
Efek pada sistem saraf pusat dan kardiovaskular secara umum

berhubungan dengan dosis dan durasi yang pendek.


Occasional effect : rasa terbakar, pedih, dan sakit.

Rare effect : secara umum dengan dosis tinggi rasa kantuk, pusing,
disorientasi, sakit kepala ringan, tremor, cemas, euphoria, pandangan
kabur dan berbayang, tinnitus, mual, sensasi panas, dingin, dan kebas.

Interaksi Obat
Depresan SSP: dapat meningkatkan risiko depresi SSP dengan semua
depresan SSP, khususnya pada anak-anak dan ketika dosis tinggi

digunakan.
Hindari menempatkan gigi dalam larutan disinfeksi.
Hindari paparan cahaya atau panas yang berlebih pada gigi, yang dapat

mempercepat kerusakan vasokonstriktor.


Kardiovaskular: pemberian intravaskular pada anestesi lokal yang
mengandung vasokonstriktor, baik tunggal atau pada pasien yang
mengonsumsi tricyclic antidepressants, MAOIs, obat-obat digitalis,
kokain, penotiazine, -blockers, dan adanya hidrokarbon halogenasi
anestesi umum; gunakan dosis efektif terendah dari vasokonstriktor

dan hati-hati pada tehnik aspirasi.


Hindari penggunaan vasokonstriktor pada pasien dengan hipertiroid,
diabetes, angina, atau hipertensi yang tidak terkontrol; rujuk pasien
untuk menjalani perawatan medis sebelum dilakukan prosedur dental.

DAFTAR PUSTAKA
1

Mycek, J. Mary. 2001. Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi 2. Jakarta:

Wydia Medika.
Mardjono, Mahar. 2007. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Jakarta. Gaya

Baru.
Anonim,

2007. Lignocaine. http://en.wikipedia.org/wiki/Lidocaine.

diakses kamis, 9 juni 2011.

Anonim,

2011. Dosis

Lignokain

Yang

Diberikan

Kepada

pasien.http://www.scribd.com/doc/52172122/11/G-Faktor-yang5

Berpengaruh-pada-Anestesia-Epidural. diakses, 9 juni 2011.


Anonim,
2011. Lignokain

Yang

Diberikan.http://www.scribd.com/doc/51582086/Prilokain-joy. diakses 9
6

juni 2011.
Ganiswarna. S. A. 2005. Farmakologi dan Terapi. Edisi IV. Bagian

Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Jakarta. Hal.332


Katzung BG & Miller RD. 2002. Anestetik Lokal. Di dalam : Katzung
BG, editor. Farmakologi Dasar dan Klinik. Ed. 8, vol.2. Jakarta; Salemba

Medika. Hal.162-163
Mansjoer, arief et al. Kapita Selekta Kedokteran. Edisi III. 2000. Jakarta;

Media Aesculapius.
Setiawati A. Adrenergik. Dalam : Ganiswarna SG. Farmakologi Dan

Terapi. Edisi 4. Jakarta; Bagian Farmakologi FKUI, 1995: 57-76


10 Jeske, Arthur H. Mosbys Dental Drug Reference.11th Ed. Elsevier. 2013.