VADEMECUM

LICENCIATURA EN ENFERMERA
PRACTICAS INTEGRADAS: SALUD MENTAL
Vademcum
de
Psicofrmacos
Profesores: Lic. Isabel Lopez Cross
Lic. Orlando Gonzlez
Coordinadora: Anastasia Bilansky
Alumnos: Grupo 1: Mrquez Julia

Daysi Herguay
Godoy Marcela
18 de noviembre de 2014.
INDICE.... Pg.2
Drogas y psicofrmacos.Pg.3
Drogas Antipsicticos atpicos......................................................................Pg.5
Amisulprida
Ampliactil
Aripiprazol
Biperideno
Clorpromazina
Clozapina
Olanzapina
Quetiapena
Risperidona
Drogas Antipsicticos atpicos..Pg.33
Clorpromazina
Haloperidol
Levopromazina
Tioriazina
Triofluperazina
Drogas Antidepresivos.Pg.54
Amitriptilina
Bupropion
Citalopram
Clornipramina
Escitalopram
Paroxetina
Sertralina
Tranilcipina
Venlafaxina
Drogas AnsiolticosPg.85
Alprazolam
2
Bromazepam
Clonazepam
Lorazepam
Drogas Estabilizadores del nimo.....Pg.97
Sales de Litium
Carbonato de Calcio
cido Valproico
Carbamacepina
Gabampetina
Lamotrigina
Topiramato
Drogas hipnticas o somnferas...Pg.115
Flunitracepam
Midazolam
Prometacina
Zolpiden
Zopiclona
Bibliografa..Pg.124
DROGAS
Psicofrmacos
Drogas Antipsicticas atpicas

Droga: Amisulprida
Presentacin:
Mecanismo de accin: Amisulprida es un antipsictico del grupo de las
benzamidas, relacionado estructuralmente con sulpirida y tiaprida. Antagoniza slo
a los receptores D2 y D3, sin unirse a receptores serotoninrgicos, al contrario que
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los dems antipsicticos atpicos. Amisulprida carece de afinidad por los

receptores D1, D4, D5, 5-HT, -adrenrgicos, H1, colinrgicos ni sigma. Carece
prcticamente de efectos sedantes y no produce efectos adversos en las
funciones cognitivas.
A dosis bajas (100-300 mg/da), bloquea preferentemente los receptores D2/D3
presinpticos, estimulando la secrecin de dopamina, lo que provoca un efecto
desinhibitorio que explicara en parte su eficacia para los sntomas psicticos
negativos. A dosis ms elevadas ( 400 mg/da), predomina el antagonismo de los
receptores postsinpticos, inhibiendo la secrecin de dopamina, base de su
eficacia para los sntomas positivos.
Indicacin: Tratamiento de la esquizofrenia.
Posologa y forma de administracin: Se recomiendan dosis orales diarias entre
400 mg y 800 mg. En determinados casos la dosis diaria puede aumentarse hasta
1.200 mg. No se recomiendan dosis superiores a 1.200 mg/da. No se requiere
ninguna titulacin especfica al iniciar el tratamiento con Amisulprida. La dosis se
puede ajustar entre 100 mg y 800 mg de acuerdo a la respuesta clnica y
tolerabilidad de cada paciente.
Insuficiencia renal: Amisulprida se elimina por va renal. En caso de insuficiencia
renal, la dosis debe reducirse a la mitad en pacientes con aclaramiento de
creatinina entre 30-60 ml/min. y a una tercera parte en pacientes con aclaramiento
de creatinina entre 10-30 ml/min. Como no hay experiencia en pacientes con
insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml/min.) se recomienda
una vigilancia especial en esos pacientes.
Insuficiencia heptica: Como el frmaco se metaboliza escasamente, no debe ser
necesario reducir la dosis.
Ancianos: debe usarse con precaucin por un posible riesgo de hipotensin o
sedacin.
Nios y adolescentes: La seguridad y eficacia no se ha establecido en nios y
adolescentes, por lo tanto no se recomienda su uso en este grupo de poblacin
Forma de administracin: se administra por va oral una vez al da y dos veces al
da para dosis superiores a 400 mg.
Efectos Adversos: I.R., antecedente de crisis epilpticas, Parkinson, pacientes

con factores de riesgo de ACV. Enfermedad cardiovascular conocida o historia
familiar de prolongacin del intervalo QT y evitar uso concomitante con
neurolpticos. Ancianos: riesgo de hipotensin, sedacin y aumento de mortalidad
en ancianos con demencia. Riesgo de tromboembolismo venoso; leucopenia,
neutropenia y agranulocitosis; discrasias sanguneas. Interrumpir si aparece
hipertermia, riesgo de SNM. Control glucmico en diabetes mellitus o con factores
de riesgo. Se aconseja retirada gradual del tratamiento. Nios: no recomendado
entre la pubertad y los 18 aos.
Insuficiencia renal: Se elimina va renal. En I.R. reducir dosis: con Clcr 30-60
ml/min: dosis, Clcr 10-30 ml/min: dosis, no hay experiencia si Clcr < 10 ml/min
se recomienda vigilancia especial.
Interacciones medicamentosas: Adems: Potencia los efectos centrales del
alcohol. Aparicin de sntomas extrapiramidales con: sales de litio. Niveles
plasmticos reducidos con: sucralfato, anticidos de sales de magnesio o
aluminio. Asociacin a tener en cuenta con: depresores del SNC; agentes
hipertensivos y otros medicamentos hipotensores; medicamentos que prolongan
intervalo QT: antiarrtmicos clase I (quinidina, disopiramida) y III (amiodarona,
soltalol), algunos antihistamnicos, otros antipsicticos y algunos antimalricos
(mefloquina).
Embarazo: No existen datos suficientes, no se recomienda a no ser que los
beneficios justifiquen los riesgos potenciales.
Lactancia: Evitar. Se desconoce si se excreta por la leche materna.
Efectos sobre la capacidad de conducir: Amisulprida acta sobre el sistema
nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y
disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia
enfermedad hacen que sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir
vehculos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya
establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.
Reacciones adversas: Temblor, rigidez, hipocinesia, hipersalivacin, acatisia,
discinesia, distona aguda, somnolencia, insomnio, ansiedad, agitacin, disfuncin
orgsmica, estreimiento, nuseas, vmitos, sequedad de boca, incrementa
niveles plasmticos de prolactina, hipotensin, aumento de peso.
Droga: Ampliactil
Presentacin: Ampliactil Comprimidos 25 mg x 30. Comprimidos 100 mg x 50.
Inyectable 0,5%: 5 ampollas x 5 ml. Inyectable 2,5%: 5 ampollas x 2 ml.
Mecanismo de accin: Antipsictico neurolptico.
Indicaciones: NEUROSIQUIATRA. a) Comprimidos. Adultos: estados sicticos
agudos; estados psicticos crnicos (esquizofrenia; delirios crnicos no
esquizofrnicos: delirios paranoicos, psicosis alucinatorias crnicas). Nios desde
los 6 aos: problemas graves de comportamiento, con agitacin y agresividad. b)
Inyectable. Tratamiento de corta duracin de los estados de agitacin y
agresividad durante los estados sicticos agudos y crnicos (esquizofrenias;
delirios crnicos no esquizofrnicos: delirios paranoicos, psicosis alucinatorias
crnicas). Preparacin para la anestesia, potenciacin de la anestesia.
INDICACIONES NO SIQUITRICAS. Tratamiento de nuseas y vmitos de origen
central, vrtigo, dolores postoperatorios severos, dermatosis fuertemente
pruriginosas.
Posologa y formas de administracin: Determinar la posologa mnima eficaz.
Si el estado clnico del paciente lo permite, iniciar con una dosis baja, para luego
aumentarla progresivamente. a) Comprimidos. (a.1.) Adultos. Indicaciones
neurosiquitricas: 25 a 300 mg/da. En ciertos casos, la posologa diaria puede
aumentarse hasta un mximo de 600 mg. Repartir la dosis diaria en 2 3 tomas,
cuando sea posible. Indicaciones no siquitricas: un mximo de 25 a 50 mg, 3 a 4
veces por da. (a.2). Nios desde los 6 aos. Indicaciones neuropsiquitricas: 1 a
5 mg/kg/da. Indicaciones no psiquitricas: 30 al 50% de la dosis del adulto. b)
Inyectable. Slo para adultos. Indicaciones neurosiquitricas: 25 a 50 mg por
aplicacin I.M., que podr repetirse varias veces, pero sin superar la dosis de 150
mg por da. Indicaciones no siquitricas: 25 a 50 mg, 3 a 4 veces por da va I.M.
En casos excepcionales se puede proceder a la inyeccin I.V. lenta con control de
la presin arterial.
ADMINISTRACIN. Comprimidos: va oral, con suficiente cantidad de agua.
Inyectable: I.M. o I.V. lenta - en perfusin, con control de la presin arterial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la clorpromazina o a alguno de los otros
componentes. Riesgo de glaucoma por cierre del ngulo. Riesgo de retencin
urinaria vinculado a trastornos uretro-prostticos. Antecedentes de agranulocitosis.
Sultoprida y agonistas dopaminrgicos (amantadina, apormorfina, bromocriptina,
cabergolina, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexol, quinagolida,
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ropinirol) en pacientes no parkinsonianos: Intoxicacin aguda con alcohol,

hipntica, opicea o sicotrpicos. Hipotensin arterial. Hepatitis colesttica.
Comprimidos: hipersensibilidad o intolerancia al gluten debido a que contienen
almidn de maz (gluten).
Efectos adversos: a) En dosis bajas: trastornos neurovegetativos: hipotensin
ortosttica, efectos anticolinrgicos; trastornos neurosquicos: sedacin o
somnolencia, indiferencia afectiva, reacciones de ansiedad, variacin del estado
tmico. b) En dosis ms elevadas: disquinesias precoces; sndrome extrapiramidal;
disquinesias tardas; trastornos endcrinos y metablicos: hiperprolactinemia
(amenorrea, galactorrea, ginecomastia, impotencia, frigidez); desregulacin
trmica; aumento de peso; hiperglucemia, alteracin de la tolerancia a la glucosa.
c) De manera menos frecuente y segn la dosis: prolongacin del intervalo QT,
algunos pocos casos de torsades de pointes. d) Ocasionalmente: ictericia
colesttica y dao heptico, principalmente de tipo colesttico o mixto. e) Muy
raramente y no dependientes de la dosis: trastornos cutneos (reacciones
cutneas alrgicas, fotosensibilizacin); trastornos hematolgicos (agranulocitosis,
leucopenia); trastornos oftalmolgicos (depsitos amarronados en el segmento
anterior del ojo); lupus eritematoso sistmico fue informado muy raramente en
pacientes tratados con clorpromazina (en algunos casos, puede observarse
positividad de anticuerpos antinucleares sin evidencia de enfermedad clnica);
sndrome maligno de los neurolpticos; priapismo. f) Solucin inyectable: debido a
que contiene sulfito y metabisulfito de sodio hay riesgo de reacciones alrgicas e,
incluso, de reacciones anafilcticas y broncoespasmos. g) Comprimidos: riesgo de
reacciones alrgicas debido a que contienen colorante amarillo ocaso.
Droga: Aripiprazol
Presentacin: Comprimidos: Cada comprimido contiene Aripiprazol 5 mg.
Mecanismo de accin: Aripiprazol es un antipsictico atpico con un mecanismo
de accin distinto al del resto de antipsicticos, es un agonista parcial de los
receptores D2 de dopamina.
El resto de antipsicticos, ya sean tpicos o atpicos, actan como antagonistas
dopaminrgicos. Aripiprazol es el primer agonista parcial de los receptores D2 de
la dopamina lo que le confiere, junto a su accin sobre la serotonina como
agonista parcial del receptor 5HT1A y antagonista del 5HT2A, la propiedad de ser
el primer modulador del sistema dopamina serotonina.
Presenta las propiedades de un antagonista en modelos animales de
hiperactividad dopaminrgica y las propiedades de un agonista en modelos
animales de hipoactividad dopaminrgica, modula la actividad de la dopamina en
lugar de bloquearla.
Este mecanismo de accin nico le confiere algunas de sus principales ventajas.
Los sntomas positivos mejoran como consecuencia de frenar la hiperactividad
dopaminrgica mesolmbica, mientras que la sintomatologa negativa mejora al
corregir la accin dopaminrgica en la zona mesocortical. Asimismo, estabiliza los
niveles de dopamina evitando la hipoactividad dopaminrgica que origina la
aparicin de los efectos extrapiramidales, principal limitacin de los antipsicticos
actuales, as como la liberacin de prolactina.
Por otra parte, la actividad agonista parcial 5HT1A se relaciona con un efecto
ansioltico y la actividad antagonista 5HT2A con un efecto beneficioso sobre la
sintomatologa negativa de la esquizofrenia, as como con una menor incidencia
de extrapiramidalismos. De esta forma, resulta eficaz en el control de la
sintomatologa positiva y negativa de la esquizofrenia y posee una escasa
propensin a desencadenar efectos extra-piramidales e hiperprolactinemia.
Indicaciones
Esquizofrenia (DSM IV): Est indicado en el tratamiento de la esquizofrenia en
pacientes adultos y adolescentes de 13 a 17 aos de edad.
Trastorno Bipolar (DSM IV):Est indicado como monoterapia o combinado con litio
o cido valproico, en el tratamiento agudo de los episodios manacos y mixtos
asociados con el Trastorno Bipolar I en pacientes adultos y peditricos de 10 a 17
aos de edad.
Trastorno Depresivo Mayor (DSM IV): Est indicado como tratamiento adyuvante
a los antidepresivos en el tratamiento del Trastorno Depresivo Mayor en pacientes
adultos. Irritabilidad asociada con el Trastorno Autista (DSM IV): Est indicado en
el tratamiento de pacientes de 6 a 17 aos con irritabilidad asociada con el
trastorno autista.
Posologa y forma de administracin
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Esquizofrenia y episodios manacos: Inicio: 10 15 mg/da. Mantenimiento: 15

mg/da. Aripiprazol es eficaz en un rango de dosis de 10 a 30 mg/da. No se ha
demostrado un aumento de la eficacia con dosis mayores a la dosis diaria de 15
mg, aunque algunos pacientes pueden beneficiarse de dosis mayores.
Prevencin de recadas de episodios manacos en trastorno bipolar I: Para
prevenir las recadas de episodios manacos en pacientes que han estado
tomando Aripiprazol, continuar con la misma dosis. Se deben considerar ajustes
de la posologa diaria, incluyendo reduccin de la dosis, segn el estado clnico.
Insuficiencia renal y heptica: no es necesario ajuste de dosis en IR y en IH leve o
moderada. En pacientes que presentan insuficiencia heptica grave, los datos
disponibles son insuficientes para establecer recomendaciones. En estos
pacientes debe ajustarse la dosis cuidadosamente.
Nios y adolescentes: no hay experiencia en nios ni en menores de 18 aos.
Personas de edad avanzada: la eficacia en pacientes de 65 aos o ms no ha sido
establecida. Debido a una mayor sensibilidad en esta poblacin se debe
considerar una dosis inicial menor si lo justifican los factores clnicos.
Forma de administracin: se administra
independientemente de las comidas.
como
una
nica
dosis
diaria
Ajuste de la dosis debido a interacciones:

Cuando se administra conjuntamente con potentes inhibidores de CYP3A4 o
CYP2D6, debe reducirse la dosis de Aripiprazol.
Cuando se administra conjuntamente con potentes inductores de CYP3A4, la
dosis de Aripiprazol debe aumentarse.
Contraindicaciones: Aripiprazol
hipersensibilidad conocida a
est
contraindicado
en
pacientes
con
Reacciones adversas: Las reacciones adversas ms frecuentes en adultos son:

Cefalea, ansiedad, insomnio, nuseas, vmitos, mareos, inquietud, constipacin y
acatisia.
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Las reacciones adversas ms comunes en pacientes peditricos (incidencia mayor

al 10%) son: Somnolencia, vmitos, cefalea, extrapiramidalismo, aumento del
apetito, fatiga, aumento de peso, faringitis, insomnio y nauseas.
Las siguientes reacciones adversas, informadas en ms del 1% de los casos
fueron: Psiquitricas: Insomnio, ansiedad, depresin.
Sistema Nervioso Central: Extrapiramidalismo, acatisia, temblor, somnolencia
sedacin, cefalea, vrtigo. rgano de los sentidos: Visin borrosa. Cardiovascular:
Taquicardia, hipotensin ortosttica.
Digestivo: Dispepsia, nauseas, vmitos, hipersecrecin salival, constipacin.
Generales: fatiga.
Las siguientes reacciones adversas, cuya frecuencia es desconocida, son: Sangre
y sistema linftico: Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.
Sistema inmune: Reacciones alrgicas (reaccin anafilctica, angioedema, edema
de lengua, prurito, urticaria).
Endcrino: Hiperglucemia, diabetes mellitus, cetoacidosis diabtica, coma
diabtico hiperosmolar.
Metabolismo y nutricin: Incremento de peso, disminucin de peso, anorexia,
hiponatremia.
Psiquiatra: Agitacin, nerviosismo, intentos de suicidio, ideaciones suicidas,
suicidio.
Sistema nervioso:
(convulsiones).
Disartria,
Sndrome
Neurolptico
Maligno,
Gran
Mal
Cardiovascular: Prolongacin del QT, arritmias ventriculares, muerte sbita, paro

cardaco, torsades de pointes (torsin de punta), bradicardia, sncope,
hipertensin, tromboembolismo venoso (tromboembolismo pulmonar, trombosis
venosa profunda).
Respiratorio: Espasmo orofarngeo, espasmo larngeo, neumona aspirativa.
Gastrointestinal: Pancreatitis, disfagia, dolor abdominal, diarrea.
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Hepato-biliar: Ictericia, hepatitis, incremento de la Alanina Aminotransferasa (ALT),

incremento de la Aspartato Aminotransferasa (AST), incremento de la Gamma
Glutamil Transferasa (GGT), incremento de la Fosfatasa Alcalina.
Piel: Rash, reaccin de fotosensibilidad, alopecia, hiperhidrosis.
Musculoesqueltico y tejido conectivo: Rabdomiolisis, mialgias, rigidez.
Gnito-urinario: Incontinencia urinaria, retencin urinaria, priapismo.
General: Alteracin en la regulacin de la temperatura (hipotermia, pirexia), dolor
de pecho, edema perifrico.
Se ha informado que la incidencia de sntomas extrapiramidales es similar a la
observada con placebo, excepto la acatisia que mostr una incidencia mayor con
Aripiprazol.
Se ha observado un leve incremento del peso corporal respecto del placebo en
pacientes tratados a corto plazo con Aripiprazol.
No se han informado cambios significativos en las determinaciones de laboratorio
de qumica sangunea, hematologa y orina.
En el rango de dosis teraputica (10 a 30 mg / da) el Aripiprazol tiende a acortar
ligeramente el intervalo QTc del electrocardiograma. El tratamiento con Aripiprazol
se ha asociado con un aumento promedio de la frecuencia cardaca de 4 latidos
por minuto. No se han informado otros cambios significativos del ECG.
Droga: Biperideno
Presentacin: Tabletas.
Mecanismo de accin: El Biperideno es un agente anticolinrgico con un
marcado efecto sobre el sistema nervioso central. En comparacin con la atropina
tiene efectos anticolinrgicos dbiles. Los estudios sobre la unin a los receptores
muscarnicos humanos muestran una alta afinidad del Biperideno por la subclase
M1, el principal tipo de receptor muscarnicos en el cerebro. La administracin de
Biperideno tiene una influencia favorable en el temblor causado por los agentes
colinrgicos con actividad central (tremorina, pilocarpina) o la catalepsia y rigidez
muscular producidas por la administracin de neurolpticos o reserpina en
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animales. Se ha demostrado un efecto activador psicomotor del Biperideno en

varios modelos animales.
Indicaciones: BIPERIDENO est indicado como agente antiparkinsoniano.
Tambin est indicado en la prevencin y correccin de los sntomas extrapiramidales inducidos por neurolpticos (parkinsonismo medicamentoso), en especial:
haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. Controla las discinesias
tempranas, la acatisia y los estados de tipo parkinsonoide. Indicado en la
enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se manifiesta con rigidez y
temblor.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral. El tratamiento por va oral se debe
iniciar aumentando la dosis de forma gradual, en funcin del efecto teraputico, sin
sobrepasar los 16 mg/da en adultos, o los 6 mg/da en nios. Generalmente, la
dosis promedio de 2 mg de BIPERIDENO para el adulto es de 3 a 4 tabletas al da
(6 a 8 mg/da) y en nios de 3 a 15 aos, de a 1 tableta, una o dos veces
al da (1 a 4 mg/da) segn el efecto teraputico deseado. La experiencia de uso
con BIPERIDENO en nios se limita a su empleo transitorio para corregir las
distonas provocadas por medicamentos, principalmente los neurolpticos.
CONTRAINDICACIONES: BIPERIDENO est contraindicado en glaucoma de
ngulo agudo no tratado, estenosis mecnicas del tracto gastrointestinal y
megacolon. El adenoma de prstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a
taquicardias graves constituyen contraindicaciones relativas para el uso de
BIPERIDENO.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Reacciones postcomercializacin
o estudios clnicos: Se enlistan a continuacin los eventos adversos clnicamente
significativos que se han observado en la vigilancia postcomercializacin o
estudios clnicos agrupados por sistema corporal.
Trastorno del sistema inmune: Hipersensibilidad, incluyendo rash.
Trastornos psiquitricos: Se ha reportado una disminucin en el sueo de
movimientos oculares rpidos (MOR; REM por sus siglas en ingls), caracterizado
por un aumento en la latencia MOR y una disminucin del porcentaje de sueo
MOR. Se ha reportado tolerancia a este efecto.
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Investigaciones: Puede presentarse disminucin de la presin arterial despus de

la administracin parenteral.
Los siguientes eventos adversos son efectos de clase de los medicamentos
anticolinrgicos. No puede establecerse una relacin causa y efecto.
Trastornos psiquitricos: Ansiedad, humor eufrico, agitacin, confusin, delirio,
alucinaciones.
Trastornos del sistema nervioso: Somnolencia, alteraciones de la memoria, ataxia,
convulsiones.
Trastornos oculares: Midriasis.
Trastornos cardiacos: Taquicardia, bradicardia.
Trastornos gastrointestinales: Boca seca, constipacin.
Trastornos renales y urinarios: Retencin urinaria.
Droga: Clorpromazina:
Presentacin: Comprimidos: Adems del principio activo clorpromazina, los
dems componentes son: lactosa, almidn de trigo, sacarosa, slice coloidal
hidratada, estearato de magnesio. Barniz: acetoricinoleato de butilo, anhdrido
actico, colorante jaune soleil, zeina y agua.
Solucin en gotas: Adems del principio activo clorpromazina, cada ml de solucin
contiene 40 mg de clorpromazina (en forma de clorhidrato) teniendo en cuenta que
1 gota de la solucin corresponde a 1 mg de clorpromazina. Los dems
componentes son: etanol (9,737 %), sacarosa (200 mg/ml), cido ctrico, glicerol,
esencia de menta, glicirrinato de amonio, caramelo y agua.
Solucin inyectable: Adems del principio activo clorpromazina, cada ampolla de 5
ml contiene 25 mg de clorpromazina (en forma de clorhidrato). Los dems
componentes son: cido ascrbico, citrato trisdico dihidratado, cloruro sdico,
metabisulfito sdico anhidro, sulfito sdico anhidro y agua para inyeccin.
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Mecanismo de accin: La clorpromazina es un antagonista de los receptores
dopaminrgicos D2 y similares (D3 y D5) y, a diferencia de otros frmacos del

mismo tipo, muestra una alta afinidad hacia los receptores D1. El bloqueo de estos
receptores induce una reduccin de la transmisin neurolptica en el cerebro
anterior. La dopamina incapaz de unirse a sus receptores experimenta una
retroalimentacin cclica que estimula a las neuronas dopaminrgicas para que
liberen ms neurotransmisor, lo que se traduce en un aumento de la actividad
dopaminrgica neural en el momento en el que se administra la clorpromazina.
Posteriormente, la produccin de dopamina disminuye sustancialmente siendo
aclarada de la hendidura sinptica y como consecuencia, reducindose la
actividad neuronal.
Indicaciones: El medicamento clorpromazina es un frmaco antipsictico y
neurolptico perteneciente al grupo de las fenotiazinas. Su actividad neurolptica
se manifiesta por su capacidad sedante que resulta de utilidad en los estados de
agitacin, agresividad y angustia de los enfermos mentales.
La clorpromazina tambin posee una marcada actividad antiemtica (detiene o
previene el vmito) y reductora de la ansiedad.
Siempre bajo la prescripcin de su mdico, este medicamento est indicado para
el tratamiento de: Estados de agitacin psicomotriz: psicosis agudas, crisis
maniacas,
accesos
delirantes,
sndromes
confusionales,
procesos
psicogeritricos, etc. Procesos psicticos: esquizofrenia, sndromes delirantes
crnicos. Curas de sueo.
Posologa y formas de administracin: Siga exactamente las instrucciones de
administracin de clorpromazina indicadas por su mdico. Consulte a su mdico o
farmacutico si tiene dudas. Siga sus instrucciones con preferencia a las indicadas
en esta pgina web, que pueden ser diferentes. Pida a su mdico que le aclare
cualquier cuestin que no entienda, contenida en el folleto de instrucciones que
acompaa al medicamento.
En adultos se administra generalmente de 75 a 150 mg en 3 tomas, cada 24
horas, comenzando por dosis diarias dbiles (25-50 mg) y aumentando
progresivamente hasta encontrar la posologa til. No sobrepasar los 300 mg / da,
salvo casos particulares y siempre a criterio de su mdico.
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En nios menores de 5 aos, 1 mg por kg de peso y da. A partir de esta edad, 1/3
de la dosis del adulto, segn el peso.
Administracin en inyectables: En el adulto se administra por va parenteral: va
intramuscular o va intravenosa mediante perfusin, 25 a 50 mg (1-2 ampollas de 5
ml) varias veces al da, sin sobrepasar, salvo casos particulares y siempre a
criterio del mdico, los 150 mg por da.
Nunca cambie usted mismo la dosis que su mdico le ha recetado.
Su mdico le indicar la duracin de su tratamiento con este medicamento. No
suspenda su tratamiento antes.
Si cree que el efecto de la medicina es demasiado fuerte o excesivamente dbil
consulte con su mdico.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su mdico o
farmacutico.
Contraindicaciones: Si es alrgico (hipersensible) a este principio activo, a otros
derivados fenotiaznicos o a cualquiera de los dems componentes de la
especialidad farmacutica que le han recetado. Si cree que puede ser alrgico,
consulte a su mdico.
Los sntomas de alergia pueden incluir: Crisis de asma, con dificultad respiratoria,
respiracin
con
silbidos
audibles
o
respiracin
rpida.
Hinchazn ms o menos brusca de cara, labios, lengua u otro lugar del cuerpo. Es
especialmente crtica si afecta a las cuerdas vocales. Urticaria, picor, erupcin
cutnea. Shock anafilctico (Prdida de conocimiento, palidez, sudoracin, etc).
Reacciones adversas: Al igual que todos los medicamentos, clorpromazina

puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
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Trastornos hormonales: Falta del periodo menstrual (amenorrea), secrecin no

habitual de leche (galactorrea), volumen excesivo de las mamas en el hombre
(ginecomastia).
Trastornos del metabolismo y nutricin: Aumento de peso.
Trastornos psiquitricos: Indiferencia, reacciones de ansiedad y cambios del
estado de nimo.
Trastornos del sistema nervioso: Puede aparecer sedacin, disminucin de la
tensin arterial al incorporarse, sequedad de boca, estreimiento, retencin de la
orina y problemas de acomodacin ocular, sndrome neurolptico maligno (rigidez
muscular, aumento de la temperatura corporal y alteraciones del sistema
nervioso), discinesias precoces (incoordinacin o dificultad de movimientos,
caracterizada por contraccin de los msculos del cuello, del ojo, de la boca,...) o
tardas, sndrome extrapiramidal (ausencia o disminucin de movimiento,
necesidad de moverse constantemente, contraccin muscular, excitacin motora).
Trastornos cardiacos: Muy raramente, usted puede tener predisposicin a la
aparicin de alteraciones del ritmo cardiaco. Existen casos de muerte sbita
asociada a alteraciones cardiacas o sin explicacin aparente en pacientes que
reciben este tipo de medicamentos.
Trastornos vasculares: Formacin de cogulos.
Trastornos del hgado: Coloracin amarilla en ojos y piel (ictericia colesttica) y
dao heptico con escasa frecuencia.
Trastornos de la piel: Aumento de la sensibilidad de la piel al sol.
Trastornos del aparato genital: Impotencia, frigidez y muy raramente, ereccin en
ausencia de deseo sexual (priapismo).
Trastornos del ojo: Depsitos pigmentarios en el segmento anterior del ojo.
Trastornos de la sangre: Disminucin del nmero de glbulos blancos en general
(leucopenia) o disminucin de un tipo de glbulos blancos, los granulocitos
(agranulocitosis).
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Trastornos digestivos: Estreimiento e incluso obstruccin intestinal (leo

paraltico). Si observa cualquier otra reaccin no descrita en esta pgina web o en
el prospecto que acompaa al envase, consulte a su mdico o farmacutico.
Droga: Clozapina
Mecanismo de accin: Antipsictico. La clozapina ha resultado ser un
antipsictico diferente de los neurolpticos convencionales. En los experimentos
farmacolgicos no induce catalepsia ni inhibe el comportamiento estereotipado
inducido por la apomorfina o la anfetamina. Posee una dbil actividad bloqueadora
de los receptores dopaminrgicos D1, D2, D3 y D5, pero tiene una elevada
afinidad por los receptores D4, adems posee potentes efectos noradrenalticos,
anticolinrgicos, antihistamnicos e inhibidores sobre la reaccin de despertar. Se
ha demostrado que posee tambin propiedades antiserotoninrgicas.
Indicaciones: El tratamiento con clozapina est indicado slo en pacientes
esquizofrnicos resistentes a otros tratamientos, es decir pacientes que no
responden
a
los
neurolpticos
o
que
no
los
toleran.
Clnicamente la clozapina produce una notable y rpida sedacin con fuerte accin
antipsictica.
Cabe destacar que esta ltima accin se ha observado en pacientes
esquizofrnicos resistente al tratamiento con otros frmacos. En dichos casos
clozapina ha resultado ser eficaz para aliviar los sntomas esquizofrnicos tanto
positivos como negativos. En un tercio de los pacientes se apreci una mejora
clnicamente significativa en las primeras 6 semanas de tratamiento, cifra que
aument hasta el 60% en los pacientes que continuaron el tratamiento durante 12
meses. La clozapina es nica en el sentido de que no produce prcticamente
ninguna reaccin extrapiramidal importante, como la distona aguda. Los efectos
pseudoparkinsonianos y la acatisia son raros.
Posologa y formas de administracin: La dosis debe ser ajustada
individualmente. Debindose administrar a cada paciente la dosis mnima efectiva.
El ajuste de la dosis est indicado en pacientes que reciben frmacos que
interactan con clozapina como son la benzodiacepinas o inhibidores de la
recapturacin de serotonina.
18
Se recomiendan las siguientes dosis para la administracin oral.

Tratamiento inicial: Es conveniente iniciar la administracin de 12.5 mg (medio
comprimido de 25 mg) una o dos veces al da, seguido de uno o dos comprimidos
de 25 mg el segundo da. Si se tolera bien, puede aumentarse lentamente la dosis
diaria incrementado de 25 50 mg hasta alcanzar una dosis de 300 mg/ da en un
plazo de dos o tres semanas. A partir de entonces, si fuera necesario, se podra
aumentar ms la dosis diaria mediante aumentos de 50 100 mg dos veces a la
semana o, mejor an a intervalos semanales.
Uso en ancianos: Es recomendable iniciar el tratamiento particularmente con dosis
bajas (2.5 mg como dosis nica al primer da de tratamiento) e ir aumentando la
dosis gradualmente a razn de 25 mg/ da.
Intervalo teraputico de dosis: En la mayora de los pacientes se pude esperar una
eficacia antipsictica con 300-450 mg/ da repartidos en varias tomas.
Algunos pacientes pueden necesitar dosis hasta 600 mg/da. La dosis total diaria
puede repetirse de forma desigual, siendo la mayor dosis ingerida la hora de
acostarse.
Dosis mxima: Con el fin de obtener un beneficio teraputico completo, algunos
pacientes pueden necesitar dosis ms altas, en cuyo caso se permiten aumentos
prudentes) p.ej. sin sobrepasar de los 100 mg por aumento) hasta 900 mg/ da,
con dosis superiores a 450 mg/ da debe tenerse presente la posibilidad de que
aumente la incidencia de reacciones adversas (sobre todo convulsiones).
Dosis de mantenimiento: Despus de alcanzar el beneficio teraputico mximo,
muchos pacientes pueden mantenerse eficazmente con dosis inferiores. Por tanto,
se recomienda reajustar cuidadosamente la dosis mediante una disminucin
progresiva. El tratamiento debe mantenerse durante 6 meses como mnimo. Si la
dosis diaria no excede de 200 mg, puede ser suficiente una nica administracin
por la noche.
Final del tratamiento: Si se tiene previsto terminar el tratamiento con clozapina, se
recomienda reducir gradualmente la dosis durante un perodo de una o dos
semanas. Si fuese necesaria una interrupcin brusca (p.ej. debido a leucopenia),
deber observase cuidadosamente al paciente ante la posibilidad de recurrencia
de los sntomas psicticos.
Reanudacin del tratamiento: Cuando han transcurrido ms de 2 das desde la
ltima toma de clozapina, el tratamiento debe reiniciarse con 12.5 mg (medio
comprimido de 25 mg), una o dos veces durante el primer da. Si esta dosis se
tolera bien, puede reajustarse la dosis hasta el nivel teraputico de forma rpida
que en el tratamiento inicial. No obstante, en todo paciente que present un paro
19
cardiaco o respiratorio con el tratamiento inicial (vanse "otras medidas de

precaucin") y pudo posteriormente alcanzar dosis teraputica, el reajuste de la
dosis debe realizarse con extremo cuidado.
Cambio de un neurolptico convencional o clsico a clozapina: En general se
recomienda no asociar clozapina con los neurolpticos clsico. Cuando deba
iniciarse el tratamiento con clozapina en un pacientes que est recibiendo
tratamiento neurolptico oral, se recomienda suspender primero ste mediante
disminucin progresiva de la dosis durante un perodo de aproximadamente una
semana. Una vez transcurridas 24 h desde que el neurolptico se retir por
completo, puede iniciarse el tratamiento con clozapina en la forma descrita
anteriormente.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a la clozapina o cualquiera de los
componentes de la frmula. Antecedentes de idiosincrasia, de granulocitopenia o
agranulocitosis. Alteraciones funcionales de la mdula sea. Epilepsia no
controlada. Psicosis alcohlica u otras psicosis txicas, intoxicaciones
medicamentosas y estados comatosos. Estado de choque y/o depresin del SNC
de cualquier etiologa. Alteraciones de la funcin renal o cardiaca. La enfermedad
heptica activa se encuentra asociada a vmito anorexia o enfermedad heptica
progresiva, insuficiencia heptica. La clozapina puede provocar agranulocitosis.
Su uso debe ser limitado a los pacientes esquizofrnicos que: No respondan al
tratamiento con neurolpticos clsicos o que no los toleren. Tengan recuentos
leucocitarios inicialmente normales ( > 3.500 leucocitos por mm3, con diferencial
normal).
Pacientes en quienes se puedan realizar recuentos leucocitarios peridicos
(semanales durante las primeras 18 semanas y luego mensualmente como
mnimo mientras contine el tratamiento). Los mdicos prescriptores debern
cumplir
plenamente
con
las
medidas
de
seguridad
requeridas.
En cada consulta al paciente que reciba clozapina se le debe recordar que se
ponga en contacto inmediatamente con el mdico tratante si comienza a
desarrollarse cualquier tipo de infeccin. Se deber prestar particular atencin a
los sntomas gripales, como fiebre, o dolor de garganta y de cualquier otro signo
y/o sntoma de infeccin que pueda ser indicativo de neutropenia.
Reacciones adversas: Hematolgicos: El desarrollo de la granulocitopenia y
agranulocitosis es un riesgo inherente al tratamiento con clozapina. Aun cuando
suele ser reversible al interrumpir el frmaco, la agranulocitosis pude resultar en
sepsis y sta puede ser mortal. En la mayora de los casos (aproximadamente el
20
85%) se presenta durante las primeras 18 semanas de tratamiento. Debido a la

necesidad de interrumpir inmediatamente la administracin del frmaco para evitar
el desarrollo de agranulocitosis potencialmente mortal, es absolutamente
imprescindible una vigilancia del recuento leucocitario. Puede presentarse una
leucocitosis y/o eosinofilia inexplicadas, particularmente durante las primeras
semanas de tratamiento. Muy raramente clozapina puede causar trombocitopenia.
Sistema nervioso central: Fatiga, somnolencia y sedacin son los efectos
secundarios observados con mayor frecuencia y tambin suelen presentarse
mareo o cefalea. La clozapina puede producir alteraciones en el EEG, incluyendo
la aparicin de complejos punta-onda. Desciende el umbral de convulsin de
forma dependiente de la dosis y puede inducir contractura mioclonica o crisis
generalizadas. En este caso, debe disminuirse la dosis y si es necesario iniciar el
tratamiento anticonvulsivante. Conviene evitar la carbamazepina debido a la
posibilidad de mielosupresin, y con los dems frmacos antiepilpticos debe
tenerse en cuenta la posibilidad de una interaccin farmacocintica.
En raros casos clozapina puede causar confusin, inquietud, agitacin y delirio.
Pueden presentarse los sntomas extrapiramidales, pero son ms leves y menos
frecuentes
que
los
observados
con
los
neurolpticos
clsicos.
Se han registrado rigidez, temblor y actasia, pero la distona aguda no es un efecto
secundario del tratamiento con clozapina. No se ha descrito ningn caso de
disquinesia tarda directamente atribuible al tratamiento con clozapina por s solo.
Se han descrito algunos casos aislados de sndrome neurolptico maligno en
pacientes tratados con clozapina, ya sea solo o en asociacin con litio y otros
frmacos
psicoactivos.
Sistema nervioso autnomo: Se han descrito sequedad de boca, visin borrosa y
trastornos de la regulacin del sudor y de la temperatura. La sialorrea es un efecto
secundario farmacolgicamente inesperado, pero relativamente frecuente.
Sistema cardiovascular y aparato respiratorio: Pueden presentarse taquicardia e
hipotensin postural con o sin sncope, particularmente durante las primeras
semanas de tratamiento. Con menor frecuencia, pude aparecer tambin
hipotensin.
En casos aislados se ha descrito un choque grave (vase "otras medidas de
precaucin" e "interacciones"). Pueden aparecer alteraciones ECG y se han
descrito casos aislados de arritmias, pericarditis y miocarditis (con o sin
eosinofilia), algunos de los cuales han sido fatales. En consecuencia los pacientes
tratados con clozapina en quienes se desarrollen alteraciones cardiacas
especficas, el diagnostico de miocarditis debe ser considerado y si esto se
21
confirma,
debe
continuarse
clozapina.
Aparato respiratorio: En casos aislados con sin colapso circulatorio, la depresin
respiratoria y el paro cardiaco se han presentado.
Raramente la broncoaspiracin de alimentos ha ocurrido en paciente que
presentan
disfagia
o
como
consecuencia
de
sobredosis.
Aparato gastrointestinal: Puede presentarse una elevacin transitoria de las
enzimas hepticas, hepatitis o ictericia colesttica. Muy raramente se pueden
presentar hepatitis fulminante por necrosis. Si se presenta ictericia el tratamiento
con clozapina debe descontinuarse. Como un evento raro, el tratamiento con
clozapina puede asociarse con disfagia, una posible causa de broncoaspiracin.
Aparato genitourinario: Se han descrito tanto incontinencia como retencin urinaria
y
en
casos
aislados
priapismo.
Diversos: Pueden presentarse hipertermia de bajo grado, sobre todo durante las
primeras semanas del tratamiento. Se han descrito casos aislados de reacciones
cutneas.
En raras ocasiones se ha reportado hiperglicemia en pacientes en tratamiento con
clozapina. Raramente se ha reportado incrementos en los valores de CPK.
En algunos pacientes con tratamiento prolongado se ha observado un notable
aumento de peso. Es bien sabido que entre los pacientes psiquitricos, reciban o
no medicacin antipsictica convencional, se producen muertes sbitas
inexplicables. Se han descrito casos aislados de este tipo de pacientes tratados
con clozapina.
Droga: Olanzapina
Presentacin: Cada TABLETA
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
contiene: Olanzapina
mg
10
mg
Mecanismo de accin: La Olanzapina es estructuralmente similar a la clozapina,

y se clasifica como una tienobenzodiazepina. La Olanzapina tiene una mayor
afinidad por el receptor de la serotonina 5-HT2 que por el receptor D2 de la
dopamina.
Como muchos de los antipsicticos atpicos, en comparacin con los tpicos, la
olanzapina tiene una menor afinidad por los receptores de la histamina,
los muscarnicos y -adrenrgicos.
22
El modo de accin de la actividad antipsictica de la olanzapina es desconocida.

Puede implicar un efecto antagnico sobre los receptores de la serotonina. El
efecto antagnico sobre los receptores de la dopamina se asocia con efectos
extrapiramidales como la discinesia y tambin con los efectos teraputicos. Al
antagonizar los receptores H1 de la histamina se puede producir sedacin.
Indicaciones: La olanzapina es un agente antipsictico, est indicado para el

tratamiento agudo y de mantenimiento de la esquizofrenia y de otras psicosis en
las que son predominantes los sntomas positivos (ilusiones, alucinaciones,
trastornos en el pensamiento, hostilidad y desconfianza) y/o sntomas negativos
(disminucin afectiva, aislamiento emocional y social, pobreza de lenguaje).
La olanzapina mejora tambin los sntomas afectivos secundarios frecuentemente
asociados con la esquizofrenia y con otras alteraciones relacionadas. Con un
tratamiento continuo, olanzapina es eficaz en el mantenimiento de la mejora
clnica de aquellos pacientes que muestran una respuesta inicial al mismo.
La olanzapina como monoterapia o en combinacin con litio o valproato est
indicada para el tratamiento de mana aguda o episodios mixtos en pacientes
adultos con trastorno bipolar, con o sin caractersticas psicticas, con o sin un
curso cclico rpido.
La olanzapina est indicada para la prevencin de recurrencia de episodios
maniacos, mixtos o depresivos, en pacientes adultos con trastorno bipolar.
La olanzapina est indicada para el tratamiento agudo de la esquizofrenia en
pacientes adolescentes (de 13 a 17 aos de edad).
La olanzapina est indicada para el tratamiento de episodios de mana aguda o
episodios mixtos asociados con trastorno bipolar en pacientes adolescentes (de 13
a 17 aos de edad).
Posologa y formas de administracin: La dosis inicial recomendada de

olanzapina en adultos con esquizofrenia y trastornos relacionados es de 10 mg
administrados una vez al da, la cual se puede administrar independientemente de
23
las comidas dado que su absorcin no se afecta por los alimentos. El rango de
dosificacin de olanzapina vara de 5 a 20 mg por da. La dosis diaria se debe
ajustar en funcin del estado clnico del paciente. Slo se recomienda aumentar la
dosis por encima de la dosis habitual de 10 mg, despus de realizar una
evaluacin clnica adecuada. La dosis inicial recomendada de olanzapina para
adolescentes con esquizofrenia es de 2.5 o 5 mg administrados una vez al da, la
cual se puede administrar independientemente de las comidas dado que su
absorcin no se afecta por los alimentos. El rango de dosificacin de olanzapina
en adolescentes vara de 2.5 a 20 mg por da. La dosis diaria se debe ajustar en
funcin del estado clnico del paciente. Cuando se requiera ajustar la dosis, se
recomiendan incrementos/decrementos de 2.5 o 5 mg. En mana aguda asociada
con trastorno bipolar en adultos, la dosis inicial recomendada de olanzapina es de
15 mg administrados una vez al da como monoterapia o 10 mg una vez al da en
terapia combinada con litio o valproato. La dosis se puede administrar
independientemente de las comidas dado que su absorcin no se afecta por los
alimentos. Slo se recomienda aumentar la dosis por encima de la dosis inicial
despus de realizar una evaluacin clnica adecuada y por lo general se debe
realizar en intervalos no menores de 24 horas. Para mana aguda o episodios
mixtos asociados con trastorno bipolar en adolescentes, la dosis inicial
recomendada de olanzapina es de 2.5 o 5 mg administrados una vez al da. La
dosis se puede administrar independientemente de las comidas dado que su
absorcin no se afecta por los alimentos. Los pacientes que han estado recibiendo
olanzapina, para manejo de mana aguda, deben en un inicio, continuar con la
misma dosis como terapia de mantenimiento en trastorno bipolar. Para pacientes
ya en remisin, la dosis de inicio sugerida de olanzapina es de 10 mg una vez al
da. La dosis diaria debe ser ajustada posteriormente en funcin del estado clnico
del paciente, dentro de un rango de 5 a 20 mg por da. Consideraciones generales
para dosificacin en poblaciones especiales: Una menor dosis de inicio de 5 mg
diarios puede considerarse en pacientes geritricos o cuando la situacin clnica lo
justifica. Se debe considerar una dosis inicial de 5 mg para pacientes con
insuficiencia renal severa o insuficiencia heptica moderada. Se debe considerar
disminuir la dosis de inicio en pacientes que presentan una combinacin de
factores (sexo femenino, edad geritrica, no fumadores), los cuales pueden
disminuir el metabolismo de la olanzapina. La olanzapina no se ha estudiado en
menores de 13 aos de edad. La olanzapina oral no est indicada para el
tratamiento de pacientes con demencia.
24
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o a alguno de los

componentes de la frmula. La olanzapina oral no est indicada para el
tratamiento de pacientes con demencia.
Embarazo y lactancia: Las pacientes deben ser advertidas para que notifiquen a
su mdico si quedan embarazadas o si tienen intencin de embarazarse mientras
estn en tratamiento con olanzapina. Debido a la limitada experiencia en
humanos, este frmaco slo se debe utilizar durante el embarazo cuando los
posibles beneficios justifiquen el posible riesgo para el feto.
En un estudio en mujeres sanas en periodo de lactancia, la olanzapina se excret
en la leche materna. Se calcul que la exposicin promedio del infante (mg/kg) en
estado estable fue de 1.8% de la dosis materna de olanzapina. Se debe aconsejar
a las pacientes en tratamiento con olanzapina el no amamantar a sus hijos.
Reacciones adversas: Peso: En estudios clnicos, se observ incremento de
peso clnicamente significativo con los pacientes tratados con olanzapina que en
los que recibieron placebo. Se observ incremento de peso clnicamente
significativo en todas las categoras basales de ndice de masa corporal (IMC).
En estudios a largo plazo (de cuando menos 48 semanas), tanto la magnitud del
incremento de peso como la proporcin de pacientes tratados con olanzapina que
tuvieron incremento de peso clnicamente significativo fueron mayores que en
estudios a corto plazo. El porcentaje de pacientes que gan 25% de su peso
corporal basal con la exposicin a largo plazo fue muy frecuente (10%).
Glucosa: En estudios clnicos (hasta de 52 semanas), la olanzapina se asoci con
un cambio promedio mayor que el placebo en los niveles de glucosa. La diferencia
en los cambios promedio entre la olanzapina y el placebo fue mayor en los
pacientes con evidencia de alteraciones en la regulacin de glucosa en la basal
(incluyendo a aquellos pacientes diagnosticados con diabetes mellitus o que
cubran los criterios sugestivos de hiperglucemia), y dichos pacientes tuvieron un
mayor incremento de HbA1c en comparacin con placebo.
La proporcin de pacientes que tuvieron un cambio en los niveles de glucosa de
normal o limtrofe en la basal, a elevada, se increment con el tiempo. En un
anlisis de los pacientes que completaron de 9 a 12 meses de tratamiento con
25
olanzapina, la tasa de incremento en los niveles sanguneos de glucosa disminuy

despus de los 6 meses.
Lpidos: En un anlisis de los pacientes que completaron 12 meses de tratamiento,
el promedio de colesterol total no en ayuno, no mostr mayores incrementos
despus de los 4 a 6 meses.
Efectos adversos en poblaciones especiales: Efectos adversos muy frecuentes
(310%) asociados con el uso de olanzapina en estudios clnicos en pacientes
ancianos con psicosis relacionada con demencia fueron marcha anormal y cadas.
Efectos adversos frecuentes (< 10 y 31%) asociados con el uso de olanzapina en
pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia fueron incontinencia
urinaria y neumona. En los estudios clnicos en los pacientes con psicosis
inducida por medicamentos (agonistas dopaminrgicos) asociada con enfermedad
de Parkinson, se report frecuentemente, y con mayor frecuencia que con
placebo, el empeoramiento de la sintomatologa del Parkinson. Tambin se
reportaron alucinaciones con una frecuencia mayor a la del placebo. En estos
estudios, se requiri que los pacientes estuvieran estables con la menor dosis
efectiva posible de los medicamentos antiparkinsonianos (agonistas
dopaminrgicos) antes del inicio del estudio, y permanecer con los mismos
medicamentos antiparkinsonianos a las mismas dosis a lo largo de los estudios.
La olanzapina se inici a dosis de 2.5 mg/da, con ajustes hasta un mximo de 15
mg/da con base en el juicio del investigador.
Droga: Quetiapina
Presentacin: Contiene: Quetiapina 25, 100 y 200 mg (como Quetiapina
Fumarato).
Mecanismo de accin: Antipsictico, tipo dibenzotiazepina, estructuralmente
relacionado a clozapina y olanzapina. Ha mostrado elevada afinidad para bloquear
los receptores de la serotonina cerebral (5HT2) y moderada afinidad por los
receptores D1 y D2 de la dopamina. Se cree que esta combinacin del
antagonismo del receptor con una mayor selectividad para 5HT2 relativa a los
receptores D2 contribuye a las propiedades antipsicticas y a la baja incidencia de
efectos secundarios extrapiramidales e 3hiperprolactinmicos. Tambin posee una
alta afinidad por los receptores -1 adrenrgicos e histaminrgicos y una baja por
los -2 adrenrgicos. Su afinidad es mnima por los receptores colinrgicos o
26
benzodiazepnicos. Mejora considerablemente los sntomas positivos. Tambin

mejora en cierta medida los sntomas negativos.
Indicacin: Tratamiento del episodio manaco moderado a grave. Tratamiento de
los episodios depresivos mayores en el trastorno bipolar. Seroquel no est
indicado en la prevencin de la recurrencia de los episodios manacos o
depresivos.
Posologa y formas de administracin: Esquizofrenia: debe ser administrado
dos veces al da. La dosis diaria total durante los cuatro primeros das de
tratamiento es 50 mg (Da 1), 100 mg (Da 2), 200 mg (Da 3) y 300 mg (Da 4). A
partir del cuarto da, la dosis se titular a la dosis efectiva usual de 300 a 450
mg/da. Dependiendo de la respuesta clnica y tolerabilidad de cada paciente, la
dosis se puede ajustar dentro del rango de 150 a 750 mg/da.
Tratamiento de los episodios manacos asociados al trastorno bipolar: debe ser
administrado dos veces al da. La dosis diaria total para los cuatro primeros das
de tratamiento es 100 mg (Da 1), 200 mg (Da 2), 300 mg (Da 3) y 400 mg (Da
4). Los ajustes posolgicos posteriores hasta 800 mg/da en el Da 6 deben
realizarse mediante incrementos no superiores a 200 mg/da.
La dosis puede ajustarse dependiendo de la respuesta clnica y tolerabilidad de
cada paciente dentro del rango de 200 a 800 mg/da. La dosis efectiva usual est
en el rango de 400 a 800 mg/da.
Tratamiento de los episodios depresivos en el trastorno bipolar: debe ser
administrado una vez al da al acostarse ya que esto puede reducir la probabilidad
de sedacin diurna. La dosis diaria total durante los cuatro primeros das de
tratamiento es 50 mg (Da 1), 100 mg (Da 2), 200 mg (Da 3) y 300 mg (Da 4). La
dosis diaria recomendada es de 300 mg.
Dependiendo de la respuesta del paciente, Seroquel podra ser titulado hasta 600
mg al da. Se demostr eficacia antidepresiva a 300 mg y 600 mg/da, sin
embargo, no se observ un beneficio adicional en el grupo de 600 mg sobre el de
300 mg al da durante el tratamiento a corto plazo.
Cuando se traten episodios depresivos en el trastorno bipolar, el tratamiento debe
ser prescrito por mdicos con experiencia en el tratamiento del trastorno bipolar.
27
Ancianos: Como con otros antipsicticos, deber emplearse con precaucin en

ancianos, especialmente durante el periodo inicial de tratamiento. La velocidad de
titulacin de dosis puede necesitar ser ms lenta y la dosis teraputica diaria
menor que la empleada en pacientes ms jvenes, dependiendo de la respuesta
clnica y tolerabilidad de cada paciente. El aclaramiento plasmtico medio de
Quetiapina se redujo en un 30%-50% en sujetos ancianos en comparacin con
pacientes ms jvenes.
No se ha evaluado la eficacia y seguridad en pacientes mayores de 65 aos con
episodios depresivos en el marco del trastorno bipolar.
Nios y adolescentes: la seguridad y eficacia no se han evaluado.
Alteracin renal: no se requiere ajuste posolgico en pacientes con alteracin
renal.
Alteracin heptica: se metaboliza extensamente por el hgado; por tanto, se
emplear con precaucin en pacientes con alteracin heptica conocida,
especialmente durante el periodo inicial de tratamiento. Los pacientes con
alteracin heptica conocida debern iniciar el tratamiento con 25 mg/da. La dosis
se aumentar diariamente en incrementos de 25-50 mg/da hasta una dosis
efectiva, dependiendo de la respuesta clnica y tolerabilidad de cada paciente.
Forma de administracin: puede ser administrado con o sin alimentos.
Contraindicaciones: Si es alrgico (hipersensible) a Quetiapina o a cualquiera de
los dems componentes de este medicamento (incluidos en la seccin 6).
Si est tomando medicamentos para el tratamiento del VIH (contra el SIDA),
agentes antifngicos de tipo azol, antibiticos, eritromicina o claritromicina,
nefazodona para la depresin. Si usted o alguien de su familia tiene antecedentes
de cogulos sanguneos, estos medicamentos pueden asociarse con la formacin
de los mismos, tensin arterial baja (hipotensin), problemas cardiacos, ritmo
cardiaco anormal, o enfermedad del corazn o de los vasos sanguneos,
problemas de hgado, recuento bajo de glbulos blancos que pudiera o no haber
sido causado por otros medicamentos, si alguna vez ha presentado convulsiones
(ataques), ACV previo, diabetes.
Reacciones adversas: Somnolencia muy pronunciada, disminucin de la
consciencia, ataques (convulsiones), priapismo (ereccin de larga duracin y
28
dolorosa), fiebre, rigidez muscular, informe a su mdico si alguno de los siguientes

efectos adversos le crea molestias. Mareo, somnolencia (que suele desaparecer
con el tratamiento continuado), dolor de cabeza.
Efectos adversos frecuentes (Entre 1 y 10 de cada 100 pacientes): Latido cardaco
rpido. Sequedad de boca. Estreimiento. Indigestin. Sensacin de debilidad.
Hinchazn de brazos o piernas, aumento de peso, desmayo, taponamiento y picor
de la nariz, tensin arterial baja cuando se est de pi (especialmente al inicio del
tratamiento), lo que puede provocar que usted se encuentre aturdido o mareado
Efectos adversos poco frecuentes (Entre 1 y 10 de cada 1.000 pacientes):
Reacciones alrgicas que pueden incluir ronchas, picor e hinchazn de la piel.
Ataques (convulsiones).
Droga: Risperidona
Mecanismo de accin: Risperidona es un antagonista monoaminrgico selectivo
con
propiedades
nicas.
Posee
una
gran
afinidad
por
los
receptores
serotoninrgicos 5-HT2 y dopaminrgicos D2. Risperidona se une tambin a los

receptores adrenrgicos alfa1, y con menor afinidad, a los receptores
histaminrgicos H1 y adrenrgicos alfa2. Risperidona
por
los
no
posee
afinidad
receptores colinrgicos. A pesar que risperidona es un potente
antagonista D2, lo cual se considera que mejora los sntomas positivos de la

esquizofrenia, produce menor depresin de la actividad motora e induccin de
catalepsia que los neurolpticos clsicos. El balanceado antagonismo central
serotoninrgico y dopaminrgico puede reducir la labilidad de efectos colaterales
extrapiramidales y extender la actividad teraputica hacia los sntomas negativos y
afectivos de la esquizofrenia.
Indicaciones: La Risperidona est indicada en: Tratamiento de la Esquizofrenia:
Adultos: Risperidona est indicada para el tratamiento agudo y de mantenimiento
de la esquizofrenia.
29
Adolescentes: Risperidona est indicada para el tratamiento de la esquizofrenia en

adolescentes de 13 a 17 aos.
Tratamiento de la Mana en el Trastorno Bipolar I: Monoterapia Adultos y nios y
adolescentes: Risperidona est indicada para el tratamiento a corto plazo de los
episodios manacos agudos o mixtos asociados con el Trastorno Bipolar I en
adultos y en nios y adolescentes de entre 10 y 17 aos de edad.
Tratamiento Combinado
Adultos: La combinacin de Risperidona con litio o
valproato est indicada para el tratamiento a corto plazo de los episodios

Tratamiento de la irritabilidad asociada con Trastorno de Autismo: Risperidona est
indicado para el tratamiento de la irritabilidad asociada con Trastorno de Autismo
en nios y adolescentes de 5 a 16 aos de edad, incluyendo sntomas de agresin
hacia otros, autolesin deliberada, temperamento colrico y cambios de humor
repentinos.
Contraindicaciones: La risperidona est contraindicada en pacientes con
conocida hipersensibilidad al producto.
Reacciones adversas: Eventos adversos cerebrovasculares en pacientes
ancianos con psicosis relacionada a demencia: Han sido comunicados eventos
adversos cerebrovasculares que incluyen ACV (accidente cerebrovascular) y AIT
(accidente isqumico transitorio), en los ensayos clnicos controlados con placebo
en pacientes aosos (edad promedio 85 aos) con psicosis relacionada a
demencia. En estos estudios clnicos, la incidencia de eventos cerebrovasculares
fue mayor en los pacientes tratados con risperidona que con placebo.
Mortalidad en pacientes ancianos con psicosis relacionada a la demencia: En
pacientes ancianos con psicosis relacionada a demencia, tratados con
antipsicticos atpicos, se ha observado un riesgo aumentado de muerte. El
anlisis de 17 estudios clnicos de antipsicticos atpicos comparados a placebo,
30
con una duracin de 10 semanas, revel un incremento del riesgo de muerte de

1,6 a 1,7 ms alto en los pacientes que tomaban droga versus placebo. Las
causas de muerte fueron variadas, mayormente fueron de causa cardiovascular
(insuficiencia cardaca, muerte sbita) o infecciosa (neumona). Risperidona no
est aprobada para el tratamiento de desrdenes de conducta en pacientes
ancianos con demencia.
Hiperglucemia y diabetes mellitus: Han sido reportados, en pacientes tratados con
antipsicticos atpicos, incluyendo risperidona, casos de hiperglucemia, algunos
asociados con cetoacidosis, coma hiperosmolar o muerte. El riesgo preciso
estimado de padecer hiperglucemia como evento adverso de drogas antipsicticas
no ha sido establecido. Los pacientes con un diagnstico de diabetes mellitus,
quienes comiencen a ser tratados con antipsicticos atpicos, deben ser
controlados regularmente con anlisis de glucemia. Los pacientes con factores de
riesgo de padecer diabetes mellitus (obesidad, antecedentes familiares), quienes
comiencen a ser tratados con antipsicticos atpicos, deberan realizarse un
anlisis de glucemia en ayunas, al comienzo del tratamiento y peridicamente
durante el tratamiento. Los pacientes que comenzaran tratamiento con
antipsicticos atpicos, debera ser controlada la aparicin de sntomas de
hiperglucemia, incluyendo polidipsia, poliuria, polifagia y astenia. Los pacientes
que desarrollaron sntomas de hiperglucemia durante el tratamiento con
antipsicticos atpicos, deberan realizarse controles con anlisis de glucemia en
ayunas.
En
algunos
casos,
la
hiperglucemia
ha
desaparecido
con
la
discontinuacin de los antipsicticos atpicos, sin embargo, algunos pacientes

necesitaron continuar tratamiento con drogas antidiabticas.
Sndrome neurolptico maligno: Se ha informado con el uso de neurolpticos, un
sndrome
denominado
sndrome
neurolptico
maligno,
caracterizado
por
hipertermia, rigidez muscular, alteraciones de la conciencia e inestabilidad

autonmica como: pulso irregular, taquicardia, cambios de la presin arterial, etc.,
31
asociados a elevaciones de la CPK. Puede cursar con mioglobinuria y compromiso

renal. En estos casos se debe discontinuar el uso de risperidona. El manejo del
sndrome neurolptico maligno debera incluir: 1. discontinuacin inmediata de la
droga antipsictica y otras drogas no esenciales para el tratamiento actual;
2. tratamiento de los sntomas y monitoreo mdico;
3. tratamiento de alguna enfermedad seria concomitante que tenga su terapia
especfica. Si un paciente requiere tratamiento con drogas antipsicticas luego de
la
recuperacin
del
sndrome
neurolptico
maligno,
debera
evaluarse
cuidadosamente y el paciente monitoreado estrechamente.

Disquinesias tardas: Los pacientes tratados con antipsicticos pueden desarrollar
un
sndrome,
potencialmente
irreversible,
caracterizado
por
movimientos
involuntarios (disquinesias). El riesgo a padecerlas parece ser ms alto entre los

ancianos, especialmente en el sexo femenino. No es posible predecir cules
pacientes desarrollarn este sndrome. El riesgo de padecer disquinesias tardas y
la probabilidad que sean irreversibles aumenta con la duracin del tratamiento y
con la dosis acumulativa total de drogas antipsicticas. Sin embargo, el sndrome
puede desarrollarse, aunque con mucha menor frecuencia, despus de
tratamientos relativamente breves a dosis bajas. No existe tratamiento conocido
para los casos establecidos de disquinesias tardas, aunque el sndrome puede
remitir, parcial o completamente, si el tratamiento del antipsictico se suspende. El
tratamiento a largo plazo debe reservarse para pacientes que padecen una
enfermedad crnica y que sean respondedores al tratamiento y para aquellos que
no tengan otra alternativa teraputica igualmente eficaz. En estos pacientes debe
administrarse la dosis efectiva mnima y durante perodos cortos que produzcan
una respuesta clnica satisfactoria. La necesidad del tratamiento a largo plazo
debe supervisarse peridicamente. Si aparecen signos y sntomas de disquinesias
tardas en un paciente bajo tratamiento con risperidona, debe considerarse la
32
interrupcin del mismo. Sin embargo, algunos pacientes pueden requerir

tratamiento con risperidona a pesar de la presencia de este sndrome.
Embarazo y Lactancia: La seguridad de risperidona durante el embarazo no ha
sido establecida. A pesar que en estudios experimentales con animales,
risperidona no mostr toxicidad reproductiva directa, se observaron algunos
efectos indirectos como efectos mediados por la prolactina y efectos mediados por
el SNC. En ningn estudio se observaron efectos teratognicos. Por lo
tanto, risperidona slo debera usarse durante el embarazo si los beneficios
posibles superan los riesgos potenciales. No se sabe si risperidona se excreta por
leche humana. En estudios en animales, risperidona y 9-hidroxirisperidona se
excretan por la leche. Por lo tanto, las mujeres que estn recibiendo risperidona no
deberan amamantar.
Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar
maquinaria: La risperidona puede interferir con aquellas actividades que requieran

alerta mental. Consecuentemente, debe aconsejarse a los pacientes no conducir
ni manejar maquinaria hasta conocer su susceptibilidad particular al producto.
33
Antipsicticos Tpicos
Droga: Clorpromazina:
Presentacin: Comprimidos: Adems del principio activo clorpromazina, los
dems componentes son: lactosa, almidn de trigo, sacarosa, slice coloidal
hidratada, estearato de magnesio. Barniz: acetoricinoleato de butilo, anhdrido
actico, colorante jaune soleil, zeina y agua.
Solucin en gotas: Adems del principio activo clorpromazina, cada ml de solucin
contiene 40 mg de clorpromazina (en forma de clorhidrato) teniendo en cuenta que
1 gota de la solucin corresponde a 1 mg de clorpromazina. Los dems
componentes son: etanol (9,737 %), sacarosa (200 mg/ml), cido ctrico, glicerol,
esencia de menta, glicirrinato de amonio, caramelo y agua.
Solucin inyectable: Adems del principio activo clorpromazina, cada ampolla de 5
ml contiene 25 mg de clorpromazina (en forma de clorhidrato). Los dems
componentes son: cido ascrbico, citrato trisdico dihidratado, cloruro sdico,
metabisulfito sdico anhidro, sulfito sdico anhidro y agua para inyeccin.
Mecanismo de accin: La clorpromazina es un antagonista de los receptores
dopaminrgicos D2 y similares (D3 y D5) y, a diferencia de otros frmacos del

mismo tipo, muestra una alta afinidad hacia los receptores D1. El bloqueo de estos
receptores induce una reduccin de la transmisin neurolptica en el cerebro
anterior. La dopamina incapaz de unirse a sus receptores experimenta una
retroalimentacin cclica que estimula a las neuronas dopaminrgicas para que
liberen ms neurotransmisor, lo que se traduce en un aumento de la actividad
dopaminrgica neural en el momento en el que se administra la clorpromazina.
Posteriormente, la produccin de dopamina disminuye sustancialmente siendo
aclarada de la hendidura sinptica y como consecuencia, reducindose la
actividad neuronal.
Indicaciones: El medicamento clorpromazina es un frmaco antipsictico y
neurolptico perteneciente al grupo de las fenotiazinas. Su actividad neurolptica
34
se manifiesta por su capacidad sedante que resulta de utilidad en los estados de

agitacin, agresividad y angustia de los enfermos mentales.
La clorpromazina tambin posee una marcada actividad antiemtica (detiene o
previene el vmito) y reductora de la ansiedad.
Siempre bajo la prescripcin de su mdico, este medicamento est indicado para
el tratamiento de: Estados de agitacin psicomotriz: psicosis agudas, crisis
maniacas,
accesos
delirantes,
sndromes
confusionales,
procesos
psicogeritricos, etc. Procesos psicticos: esquizofrenia, sndromes delirantes
crnicos. Curas de sueo.
Posologa y formas de administracin: Siga exactamente las instrucciones de
administracin de clorpromazina indicadas por su mdico. Consulte a su mdico o
farmacutico si tiene dudas. Siga sus instrucciones con preferencia a las indicadas
en esta pgina web, que pueden ser diferentes. Pida a su mdico que le aclare
cualquier cuestin que no entienda, contenida en el folleto de instrucciones que
acompaa al medicamento.
En adultos se administra generalmente de 75 a 150 mg en 3 tomas, cada 24
horas, comenzando por dosis diarias dbiles (25-50 mg) y aumentando
progresivamente hasta encontrar la posologa til. No sobrepasar los 300 mg / da,
salvo casos particulares y siempre a criterio de su mdico.
Administracin en inyectables: En el adulto se administra por va parenteral: va
intramuscular o va intravenosa mediante perfusin, 25 a 50 mg (1-2 ampollas de 5
ml) varias veces al da, sin sobrepasar, salvo casos particulares y siempre a
criterio del mdico, los 150 mg por da.
Nunca cambie usted mismo la dosis que su mdico le ha recetado.
35
Su mdico le indicar la duracin de su tratamiento con este medicamento. No

suspenda su tratamiento antes.
Si cree que el efecto de la medicina es demasiado fuerte o excesivamente dbil
consulte con su mdico.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su mdico o
farmacutico.
Contraindicaciones: Si es alrgico (hipersensible) a este principio activo, a otros
derivados fenotiaznicos o a cualquiera de los dems componentes de la
especialidad farmacutica que le han recetado. Si cree que puede ser alrgico,
consulte a su mdico.
Los sntomas de alergia pueden incluir: Crisis de asma, con dificultad respiratoria,
respiracin
con
silbidos
audibles
o
respiracin
rpida.
Hinchazn ms o menos brusca de cara, labios, lengua u otro lugar del cuerpo. Es
especialmente crtica si afecta a las cuerdas vocales. Urticaria, picor, erupcin
cutnea. Shock anafilctico (Prdida de conocimiento, palidez, sudoracin, etc).
Reacciones adversas: Al igual que todos los medicamentos, clorpromazina

puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Trastornos hormonales: Falta del periodo menstrual (amenorrea), secrecin no
habitual de leche (galactorrea), volumen excesivo de las mamas en el hombre
(ginecomastia).
Trastornos del metabolismo y nutricin: Aumento de peso.
Trastornos psiquitricos: Indiferencia, reacciones de ansiedad y cambios del
estado de nimo.
Trastornos del sistema nervioso: Puede aparecer sedacin, disminucin de la
tensin arterial al incorporarse, sequedad de boca, estreimiento, retencin de la
orina y problemas de acomodacin ocular, sndrome neurolptico maligno (rigidez
muscular, aumento de la temperatura corporal y alteraciones del sistema
nervioso), discinesias precoces (incoordinacin o dificultad de movimientos,
36
caracterizada por contraccin de los msculos del cuello, del ojo, de la boca,...) o
tardas, sndrome extrapiramidal (ausencia o disminucin de movimiento,
necesidad de moverse constantemente, contraccin muscular, excitacin motora).
Trastornos cardiacos: Muy raramente, usted puede tener predisposicin a la
aparicin de alteraciones del ritmo cardiaco. Existen casos de muerte sbita
asociada a alteraciones cardiacas o sin explicacin aparente en pacientes que
reciben este tipo de medicamentos.
Trastornos vasculares: Formacin de cogulos.
Trastornos del hgado: Coloracin amarilla en ojos y piel (ictericia colesttica) y
dao heptico con escasa frecuencia.
Trastornos de la piel: Aumento de la sensibilidad de la piel al sol.
Trastornos del aparato genital: Impotencia, frigidez y muy raramente, ereccin en
ausencia de deseo sexual (priapismo).
Trastornos del ojo: Depsitos pigmentarios en el segmento anterior del ojo.
Trastornos de la sangre: Disminucin del nmero de glbulos blancos en general
(leucopenia) o disminucin de un tipo de glbulos blancos, los granulocitos
(agranulocitosis).
Trastornos digestivos: Estreimiento e incluso obstruccin intestinal (leo
paraltico). Si observa cualquier otra reaccin no descrita en esta pgina web o en
el prospecto que acompaa al envase, consulte a su mdico o farmacutico.
Droga: Clotiapina
Presentacin: Comprimidos por 40 mg.
Mecanismo de accin: Antipsictico. Antiemtico.
Pertenece a la familia de las fenotiazinas y comparte sus caractersticas
generales. Como antipsictico acta bloqueando los receptores postsinpticos
dopaminrgicos mesolmbicos en el cerebro. Las fenotiazinas tambin producen
un bloqueo alfaadrenrgico y deprimen la liberacin de hormonas hipotalmicas e
37
hipofisarias. Sin embargo, el bloqueo de los receptores dopaminrgicos aumenta

la liberacin de prolactina en la hipfisis. Como antiemtico inhibe la zona
disparadora quimiorreceptora medular y su accin ansioltica se produce por
reduccin indirecta de los estmulos sobre el sistema reticular del tallo enceflico.
Adems, los efectos del boqueo alfaadrenrgico pueden producir sedacin. Su
metabolismo es heptico y se elimina por va renal y biliar.
Indicaciones: Psicopatas agudas o crnicas. Esquizofrenia. Fase manaca de la
enfermedad manaco-depresiva. Tratamiento del control de nuseas y vmitos
severos en pacientes seleccionados. Teraputica alternativa de los frmacos de
primera lnea en el tratamiento en el corto plazo (no ms de 12 semanas) de la
ansiedad no psictica. Alteraciones severas del comportamiento en nios
(hiperexcitabilidad). Tratamiento coadyuvante del ttanos y en la porfiria aguda
intermitente.
Posologa y formas de administracin: Va oral: 10 a 200mg/da en dosis
divididas (psicosis en general, condiciones neurticas); dosis de hasta 360mg/da
fueron administradas en psicosis resistentes o severas. Puede administrarse por
infusin intravenosa lenta o por va intramuscular profunda.
Contraindicaciones: Depresin severa del SNC, estados comatosos, enfermedad
cardiovascular severa. La relacin riesgo-beneficio se evaluar en las siguientes
situaciones: alcoholismo, angor pectoris, discrasias sanguneas, glaucoma,
disfuncin heptica, enfermedad de Parkinson, lcera pptica, retencin urinaria,
sndrome de Reye, trastornos convulsivos, vmitos (ya que la accin antiemtica
puede enmascarar los vmitos como signo de sobredosis de otras medicaciones).
Reacciones adversas: Aparicin ms frecuente: visin borrosa o cualquier
cambio en la visin, movimientos de torsin del cuerpo por efectos parkinsonianos
extrapiramidales distnicos. Hipotensin, constipacin, mareos, somnolencia,
sequedad de boca, congestin nasal. Raramente se observa discinesia tarda,
miccin difcil (por efecto antimuscarnico), rash cutneo, trastornos del ciclo
menstrual, hipersensibilidad a la luz solar, galactorrea, nuseas, vmitos.
Droga: Haloperidol
38
Presentacin:
Mecanismo de accin: Antipsictico. Antiemtico. Adyuvante en el tratamiento
del dolor crnico. Haloperidol es un neurolptico, perteneciente al grupo de las
butirofenonas. Haloperidol es un potente antagonista de los receptores
dopaminrgicos centrales y, por lo tanto, clasificado como un neurolptico muy
incisivo.
Haloperidol no posee actividad antihistaminrgica ni anticolinrgica. Como
consecuencia directa del efecto bloqueante dopaminrgico central, haloperidol
posee una actividad incisiva sobre delirios y alucinaciones (probablemente debido
a una interaccin en los tejidos lmbicos y mesocortical) y una actividad sobre los
ganglios basales (va nigrostriada). Haloperidol produce una eficaz sedacin
psicomotriz, que explica el favorable efecto que produce en mana y otros
sndromes de agitacin (ver Indicaciones). Sobre la base de su actividad lmbica,
haloperidol posee una actividad sedativa neurolptica y ha demostrado ser til
como
adyuvante
en
el
tratamiento
del
dolor
crnico.
La actividad sobre los ganglios basales probablemente sea la razn de los
indeseables efectos motores extrapiramidales (distona, acatisia y parkinsonismo).
Los efectos antidopaminrgicos ms perifricos explican su accin sobre nuseas
y vmitos (va la zona quimiorreceptora gatillo), la relajacin de los esfnteres
gastro-intestinales y el aumento de liberacin de prolactina (a travs de una
inhibicin de la actividad del factor de inhibicin de la prolactina, PIF)
Indicacin: Como agente neurolptico en: Delirios y alucinaciones en
Esquizofrenia aguda y crnica; paranoia; estados confusionales agudos,
alcoholismo (sndrome de Korsakoff), delirios hipocondracos, trastornos de la
personalidad: paranoide, esquizoide, tipo esquizofrenia, antisocial, borderline y
otras personalidades.
Como agente anti-agitacin psicomotriz en: Mana, demencia, retraso mental,
alcoholismo; trastornos de la personalidad: compulsiva, paranoide, histrinica y
otras personalidades, agitacin, agresividad, impulsos delirantes en pacientes
geritricos, trastornos de conducta y del carcter en nios, movimientos coreicos,
singulto (Hipo), tics, tartamudeo.
Como adyuvante en el tratamiento del dolor crnico severo: Sobre la base de su
actividad lmbica, Haloperidol generalmente permite reducir la dosis del analgsico
(habitualmente un morfinomimtico).
39
Como antiemtico en: Nuseas y vmitos por varias causas. Haloperidol es la

medicacin de eleccin cuando las medicaciones antinauseosas y antiemticas
clsicas no son lo suficientemente activas
Posologa y forma de presentacin: Las dosis sugeridas son slo promedios,
por lo tanto se debe ajustar la dosis en forma individual para cada paciente, de
acuerdo con la respuesta al tratamiento. Esto generalmente implica una titulacin
ascendente durante la fase aguda, y una reduccin gradual durante la fase de
mantenimiento, de modo de poder determinar la dosis efectiva mnima. Dosis altas
slo deberan ser administradas a pacientes con baja respuesta a esquemas
posolgicos con bajas dosis.
Adultos: Como agente neurolptico: Fase aguda: episodios agudos de
esquizofrenia, delirium tremens, paranoia, confusin aguda, sndrome de
Korsakoff, paranoia aguda. 5-10 mg IV o IM, repetida cada hora hasta obtener un
suficiente control sintomtico o hasta un mximo de 60 mg/da. Cuando se
administra por va oral, se necesitar prcticamente el doble de la dosis antes
mencionada.
Fase crnica: esquizofrenia crnica, alcoholismo crnico, trastornos crnicos de la
personalidad. 1 - 3 mg 3 veces por da por va oral, pudiendo incrementarse a 10 20 mg 3 veces por da, dependiendo de la respuesta.
Para la agitacin psicomotriz: Fase aguda: mana, demencia, alcoholismo,
trastornos de la personalidad, conducta y carcter, singulto, movimientos coreicos,
tics y tartamudeo. 5-10 mg IV o IM.
Fase crnica: 0.5 - 1 mg 3 veces por da por va oral, pudiendo si fuera necesario
incrementarse a 2 - 3 mg 3 veces por da para obtener una buena respuesta.
Como adyuvante en el tratamiento del dolor crnico: 0.5 - 1 mg 3 veces por da
por va oral, pudiendo ajustarse si fuera necesario.
Como anti-emtico: Vmitos centrales: 5 mg IV o IM
Profilaxis de vmitos post-operatorios: 2.5-5 mg IV o IM al finalizar la ciruga.
En pacientes geritricos: El tratamiento deber iniciarse con la mitad de la dosis
para adultos y ajustarse de acuerdo con la respuesta.
En nios: 1 gota (0.1 mg) cada 3 kg de peso corporal 3 veces por da por va oral;
puede ajustarse en caso de ser necesario.
Contraindicacin: Haloperidol est contraindicado en estados comatosos,
depresin del SNC debida a alcohol u otras drogas antidepresivas; enfermedad de
Parkinson, conocida hipersensibilidad al Haloperidol, lesin de los ganglios de la
base. Se han reportado casos aislados de muerte sbita en pacientes psiquitricos
recibiendo medicaciones antipsicticas, incluyendo Haloperidol. Dado que se ha
40
observado prolongacin del intervalo Q-T durante tratamientos con Haloperidol, se

aconseja precaucin en aquellos pacientes con determinadas condiciones que
prolonguen dicho intervalo (sndrome Q-T, hipokalemia, drogas que prolongan el
intervalo Q-T), especialmente si se administra Haloperidol por va parenteral.
Debido a que Haloperidol es metabolizado en el hgado, se recomienda
precaucin en pacientes con enfermedad heptica.
Se report que Haloperidol puede actuar como desencadenante de convulsiones.
Se aconseja precaucin frente a pacientes epilpticos o con factores que
predispongan a las convulsiones (ej: abstinencia alcohlica o dao cerebral).
La tiroxina puede facilitar la toxicidad de Haloperidol. Por lo tanto, debera
emplearse con gran precaucin en pacientes hipertiroideos. El tratamiento
antipsictico en dichos pacientes debe acompaarse siempre de un adecuado
tratamiento para la disfuncin tiroidea.
En esquizofrenia, la respuesta al tratamiento antipsictico puede estar demorada.
Al mismo tiempo, cuando se dejan de administrar las drogas, la recurrencia
sintomatolgica puede no evidenciarse por varias semanas o meses.
Sntomas agudos de abstinencia como nuseas, vmitos e insomnio han sido
raramente descriptos despus de la interrupcin brusca de la administracin de
altas dosis de drogas antipsicticas. Tambin puede producirse una recada
aconsejndose la interrupcin gradual del tratamiento.
Como con todos los antipsicticos, Haloperidol no debera utilizarse solo en
aquellos casos en los que la depresin es predominante. Puede combinarse con
antidepresivos para tratar esos casos en los que coexiste psicosis y depresin.
Si se requiere medicacin antiparkinsoniana concomitante, esta deber
continuarse an despus de haber discontinuado la administracin de Haloperidol
si su excrecin es ms rpida que la de Haloperidol de manera de prevenir el
desarrollo o la agravacin de sntomas extrapiramidales. El mdico deber
recordar el posible incremento de la presin intraocular cuando se administran
drogas anticolinrgicas, incluyendo drogas antiparkinsonianas, concomitantemente
con Haloperidol.
Embarazo y Lactancia: Haloperidol demostr no producir incrementos
significativos en cuanto a anomalas fetales en estudios en un gran nmero de
pacientes. Se han reportado casos aislados de defectos en el nacimiento despus
de la exposicin fetal al Haloperidol, principalmente cuando se administr
concomitantemente con otras drogas. Haloperidol debera ser usado durante el
41
embarazo slo si los beneficios posibles justifican los riesgos potenciales para el
feto.
Haloperidol se excreta por la leche materna. Si el uso de Haloperidol se considera
esencial, los beneficios de la lactancia natural debern balancearse frente a los
riesgos potenciales. Se han observado sntomas extrapiramidales en nios.
Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria:
Puede producirse algn grado de sedacin o de prdida del alerta mental,
particularmente cuando se emplean altas dosis y al iniciar el tratamiento y puede
potenciarse por efecto del alcohol. Los pacientes deberan ser aconsejados de no
conducir automviles o manejar maquinarias durante el tratamiento, hasta
conocerse su susceptibilidad.
Reacciones adversas: Administrado en bajas dosis (1 2 mg/da), los efectos
adversos son infrecuentes, leves y transitorios. En pacientes que reciben dosis
ms altas pueden aparecer algunos efectos colaterales con mayor frecuencia.
Los ms comunes son los efectos a nivel neurolgico.
Sntomas Extrapiramidales: Al igual que con todos los neurolpticos, pueden
aparecer sntomas extrapiramidales como temblor, rigidez, salivacin excesiva,
bradiquinesia, acatisia, distona aguda. Las drogas antiparkinsonianas de tipo
anticolinrgico pueden indicarse, pero no deberan administrarse en forma
rutinaria como medida preventiva.
Disquinesia Tarda: Como con todas las drogas antipsicticas, en algunos
pacientes bajo tratamiento a largo plazo o al discontinuar el tratamiento puede
aparecer disquinesia tarda. El sndrome se caracteriza principalmente por
movimientos rtmicos involuntarios de la lengua, cara, boca o mandbula. Las
manifestaciones pueden ser permanentes en algunos pacientes. El sndrome
puede enmascararse cuando se reinstituye el tratamiento, cuando la dosis se
aumenta o cuando se hace un cambio a otra medicacin antipsictica. El
tratamiento debera discontinuarse tan pronto como sea posible.
Sndrome Neurolptico Maligno: Al igual que otras drogas antipsicticas,
Haloperidol fue asociado con sndrome neurolptico maligno, una rara respuesta
idiosincrsica caracterizada por hipertermia, rigidez muscular generalizada,
inestabilidad autonmica, alteracin de la conciencia. Frecuentemente la
42
hipertermia es un signo precoz de este sndrome. El tratamiento antipsictico

deber suspenderse inmediatamente e instituir apropiadas medidas de sostn y
monitoreo.
Otros Efectos del SNC: Ocasionalmente se han reportado: depresin, sedacin,
agitacin, somnolencia, insomnio, cefaleas, confusin, vrtigo, convulsiones de
tipo gran mal y aparente agravamiento de sntomas psicticos.
Sntomas Gastrointestinales: Se han reportado nuseas, vmitos, prdida del
apetito y dispepsia. Pueden producirse alteraciones de peso.
Efectos Endcrinos: Los efectos hormonales de los neurolpticos antipsicticos
incluyen hiperprolactinemia, que puede causar galactorrea, ginecomastia y oligo o
amenorrea. Se han reportado muy pocos casos de hipoglucemia y sndrome de
secrecin inapropiada de ADH.
Efectos Cardiovasculares: En algunos pacientes se ha producido taquicardia e
hipotensin. Muy raramente se han reportado prolongaciones del intervalo Q-T y/o
arritmias ventriculares, predominantemente durante el tratamiento con Haloperidol
por va parenteral. Pueden ocurrir ms frecuentemente con altas dosis y en
pacientes predispuestos.
Miscelneas: Ocasionalmente se han reportado casos de disminucin del recuento
de glbulos, el cual fue leve y generalmente transitorio.
Solo en raros casos se ha reportado agranulocitosis y trombocitopenia, y
generalmente en asociacin con otra medicacin.
Se han reportado casos aislados de anomalas en la funcin heptica o hepatitis,
ms frecuentemente colestsica.
Reacciones de hipersensibilidad como rash, urticaria y anafilaxia son
excepcionales. Otros efectos adversos ocasionalmente reportados son:
constipacin, visin borrosa, sequedad bucal, retencin urinaria, priapismo,
disfuncin erctil, edema perifrico, sudoracin o salivacin excesiva, pirosis, falta
de regulacin de la temperatura corporal.
Droga: Levopromazina
Presentacin:
Mecanismo de accin: Levomepromazina es un neurolptico perteneciente al
grupo de las fenotiazinas de caractersticas similares a la clorpromazina, con
accin antipsictica, antidelirante y alucinoltica. Posee adems accin sedante, a
Los neurolpticos tienen la capacidad de antagonizar las acciones de la dopamina
como neurotransmisor en los ganglios basales y en las porciones lmbicas del
43
cerebro. Este efecto est mediado a travs del bloqueo altamente selectivo de los
receptores dopaminrgicos D1, D2 y D3, con variable afinidad por los D4. Otras
acciones farmacolgicas de Levomepromazina incluyen:
Bloqueo de receptores dopaminrgicos D2 en hipotlamo que se asocia a un
incremento en la secrecin de prolactina y en la zona quimiorreceptora gatillo
bulbar, asocindose a un efecto antiemtico.
Acciones sobre el sistema nervioso autonmico que incluyen potente bloqueo de
los receptores D-adrenrgicos, as como un ms dbil bloqueo de los receptores
serotoninrgicos tipo 2, histaminrgicos tipo 1 y muscarnicos. Ansioltica y
antiemtica.
Indicaciones: Comprimidos de 2 mg: Tratamiento de la ansiedad de corta
duracin en casos de fracaso de la teraputica habitual.
Comprimidos de 25 mg: Estados de excitacin psicomotriz, esquizofrenia, psicosis
crnicas con alucinaciones, estados de excitacin manaca, ansiedad refractaria
en cuadros neurticos severos, estados depresivos donde predomine la ansiedad,
as como en los casos de agresividad en el contexto de deficiencia mental.
Posologa y formas de administracin: Existen variaciones considerables, de
paciente a paciente, en cantidad de medicacin requerida para el tratamiento.
Como ocurre con todas las drogas antipsicticas, la dosis debera ser individual,
de acuerdo con las necesidades y la respuesta de cada paciente. Los ajustes de
dosis, en ms o en menos, deberan ser realizados rpidamente para lograr un
control teraputico ptimo.
Para determinar la dosis inicial, se deber considerar la edad del paciente, la
severidad de la enfermedad, la respuesta previa a otras drogas antipsicticas y
cualquier medicacin o
estado de enfermedad. Los nios, los pacientes
debilitados y los ancianos, as como aqullos con antecedentes de reacciones
adversas a las drogas antipsicticas, podran requerir una menor dosis. La
respuesta ptima en estos pacientes se obtiene con ajustes de dosis ms
graduales, recomendndose los niveles ms bajos. En los cuadros de ansiedad
refractaria a la teraputica convencional, la duracin del tratamiento no deber
superar las 4 semanas.
La experiencia clnica sugiere la siguiente recomendacin:
Comprimidos de 2 mg: reservado para los adultos y nios mayores de 6 aos.
Adultos: 6 a 12 mg por da. La dosis podr administrarse por la noche o separada
en tres tomas diarias con las comidas.
Nios mayores de 6 aos: la dosis es de 0,5 a 2 mg/kg/da.
44
Comprimido de 25 mg: reservado para uso exclusivo en adultos.

Desordenes psicticos: La dosis vara entre 25 y 50 mg divididos en 2 4 tomas
diarias. Se recomienda comenzar con la menor dosis posible e incrementarla
hasta que los sntomas sean controlados. La mxima mejora puede aparecer
luego de semanas o an meses despus de comenzado el tratamiento.
Una vez alcanzada continuar con dicha dosis por 2 semanas y luego disminuirla
gradualmente hasta alcanzar la menor dosis efectiva de mantenimiento. En
pacientes ancianos o debilitados se debe comenzar con la menor dosis posible e
incrementarlas ms gradualmente.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la Levomepromazina o a alguno de sus
componentes. Riesgo de glaucoma de ngulo estrecho. Riesgo de retencin
urinaria vinculada a alteraciones uretrales o prostticas.
Antecedentes de agranulocitosis. Porfiria. Leucopenia. Esclerosis Mltiple.
Miastenia Gravis. Hemipleja. Intoxicacin por agentes depresores del Sistema
Nervioso Central o alcohol. Tratamiento con agentes antiparkinsonianos
dopaminrgicos. Asociacin con sultopride o alcohol.
Mujeres durante el embarazo y el perodo de lactancia.
En pacientes con depresin severa del sistema nervioso central, depresin de la
mdula sea, riesgo de hipertensin ocular, enfermedad de Parkinson, con porfiria
(enfermedad de la sangre), retencin urinaria, estados de coma o feocromocitoma
(tumor a nivel de la glndula suprarrenal).
En caso de alergia a levomepromazina o fenotiazinas o a alguno de los
componentes del preparado (consulte los excipientes). Si experimenta algn tipo
de reaccin alrgica deje de tomar el medicamento y avise a su mdico o
farmacutico inmediatamente. Pacientes en tratamiento con levodopa (frmaco
para el tratamiento de Parkinson). Si consume alcohol.
Reacciones adversas: Efectos sobre el SNC: sntomas extrapiramidales (SEP):
frecuentemente
se
describieron
SEP
durante
la
administracin
de
Levomepromazina a menudo durante los primeros das de tratamiento. Los SEP

generalmente pueden caracterizarse como sntomas parkinsonianos, acatisia o
distona (incluyendo opstonos y crisis oculgiras). Mientras que todos pueden
presentarse a dosis relativamente bajas, se los observa con mayor frecuencia y
45
gravedad con dosis ms altas. Estos sntomas pueden controlarse con la

reduccin de la dosis o la administracin de antiparkinsonianos tales como la
benzotropina mesilato USP o trihexifenidilo clorhidrato USP. Cabe hacer notar que
se sealaron persistentes SEP en cuyos casos deber discontinuarse la
medicacin.
Signos neurolgicos de supresin: los pacientes que recibieron esta medicacin
por cortos perodos de tiempo no presentaron problemas con la discontinuacin
brusca del antipsictico.
No obstante, algunos pacientes bajo tratamiento de mantenimiento padecen
signos discinticos transitorios despus de la brusca interrupcin. En algunos
casos stos no se distinguen de la "discinesia tarda" excepto por su duracin. Se
desconoce an si la supresin gradual podra reducir la aparicin de estos signos
aunque hasta que no se cuente con experiencia adicional, Levomepromazina
debera discontinuarse gradualmente.
Discinesia tarda: como con todos los antipsicticos, Levomepromazina se asoci
con persistentes discinesias. La discinesia tarda es un sndrome que consiste en
movimientos potencialmente irreversibles, involuntarios, discinticos, que pueden
observarse en algunos pacientes bajo tratamiento prolongado o despus de la
discontinuacin del tratamiento medicamentoso. El riesgo parece ser mayor en
pacientes aosos bajo tratamiento con dosis elevadas, particularmente en
mujeres. Los sntomas son persistentes y en algunos pacientes se muestran
irreversibles. El sndrome se caracteriza por movimientos rtmicos involuntarios de
la lengua, el rostro, la boca o las fauces (por ej. protrusin de la lengua, hinchazn
de mejillas, pliegue de la boca, movimientos de masticacin). A veces se
acompaan de movimientos involuntarios de las extremidades y el tronco. Se
desconoce si existe un tratamiento efectivo de la discinesia tarda, ya que los
antiparkinsonianos habitualmente no alivian los sntomas de este sndrome. Se
sugiere que todos los antipsicticos deben discontinuarse en caso de aparicin de
estos sntomas. En caso de necesitarse la reanudacin del tratamiento o el
incremento de la dosificacin o el cambio por otro antipsictico, este sndrome
46
puede estar enmascarado. Se seal que los finos movimientos vermiculares de la

lengua pueden ser un signo precoz de discinesia tarda y que si en ese momento
se interrumpe la medicacin puede no desarrollarse el sndrome completo.
Distona tarda: tambin se mencion la distona tarda no asociada con el
sndrome que antecede.
La distona se caracteriza por una lentificacin de la instauracin de los
movimientos distnicos, frecuentemente es persistente y puede tornarse
irreversible.
Otros efectos sobre el SNC: insomnio, inquietud, ansiedad, euforia, agitacin,
somnolencia, depresin, letargo, jaqueca, confusin, vrtigo, convulsiones tipo
Grand Mal y exacerbacin de los sntomas psicticos, incluyendo alucinaciones y
estados de comportamiento de tipo catatnico que pueden responder a la
supresin de la droga y/o el tratamiento con anticolinrgicos (benzotropina,
tirhexifenidilo).
Generales: con Levomepromazina se describi el sndrome neurolptico maligno
(SNM), hiperpirexia y golpe de calor (Ver ADVERTENCIAS para informacin
adicional respecto de SNM).
Efectos cardiovasculares: taquicardia, hipotensin, hipertensin y alteraciones del
ECG, ventricular polimorfa o "torsades de pointes".
Efectos hematolgicos: se informa acerca de leucopenia leve y habitualmente
transitoria, cada mnima del recuento de glbulos rojos, anemia o tendencia hacia
la linfomonocitosis, raramente agranulocitosis solo o en asociacin con otra
medicacin, leucocitosis.
Efectos sobre el hgado: deterioro de la funcin heptica y/o ictericia.
Reacciones dermatolgicas: reacciones maculopapulares y acneiformes, casos
aislados de fotosensibilidad, cada del cabello.
Trastornos
endcrinos:
congestin
mamaria,
mastalgias,
irregularidades
menstruales, ginecomastia, impotencia, incremento de la libido, hiperglucemia,

hipoglucemia e hiponatremia.
47
Efectos
gastrointestinales:
anorexia,
constipacin,
diarrea,
hipersalivacin,
dispepsia, nuseas y vmitos.

Reacciones autonmicas: sequedad de boca, visin borrosa, retencin urinaria,
diaforesis y priapismo.
Efectos respiratorios: laringoespasmo, broncoespasmo e incremento de la
ventilacin.
Oculares: cataratas, retinopata y trastornos visuales.
Otros: se inform acerca de casos de muerte sbita e inesperada asociada a la
administracin de Levomepromazina. La naturaleza de la evidencia hace
imposible determinar definitivamente el papel -si lo hubiere- de Levomepromazina
sobre el resultado de los casos sealados.
Por supuesto, no puede excluirse la posibilidad de que Levomepromazina causara
la muerte, aunque cabe tener en cuenta que la muerte sbita e inesperada puede
producirse en los pacientes psicticos sin tratamiento o cuando se los trata con
otros antipsicticos.
Droga: Tioridazina
Presentacin: Grageas / Comprimidos retard / Suspensin / Solucin gotas
Mecanismo de accin: Sedante - Neurolptico.
El perfil farmacolgico bsico de la Tioridazina, el principio activo de Meleril, es
anlogo al de las otras fenotiazinas (su principal accin es antipsictica), pero
existen diferencias significativas en el espectro clnico si se lo compara con otros
agentes de esta clase.
Las caractersticas distintivas del Meleril son su baja propensin a causar efectos
secundarios extrapiramidales y su baja actividad antiemtica.
Indicaciones: Mltiples sntomas de trastornos mentales psicticos y algunos
otros sntomas tales como tensin, agitacin, depresin con sntomas psicticos,
trastornos del sueo que formen parte de otros cuadros psiquitricos comunes
48
aunque no tpicamente psicosis. Meleril es til: En pacientes psicticos crnicos

hospitalizados. En pacientes psicticos ambulatorios. En pacientes con agitacin,
ansiedad o estados mixtos de ansiedad y depresin severa, asociados a un
sndrome cerebral orgnico de cierta gravedad.
Durante las primeras etapas de la suspensin del alcohol, como tratamiento
coadyuvante en el alivio de los sntomas tales como ansiedad, agitacin, hostilidad
o alucinaciones.
Como tratamiento coadyuvante de la depresin asociada a sntomas psicticos.
En nios con problemas severos de comportamiento tales como inestabilidad
emocional, hiperexcitabilidad, hiperactividad y agresividad siempre que otras
teraputicas no farmacolgicas hayan fracasado.
Posologa y formas de administracin: basal con el objeto de excluir a
pacientes con enfermedad cardiovascular pre-existente relevante.
La posologa debe ser adecuada a cada individuo de acuerdo a la naturaleza y
severidad de los sntomas.
Se recomienda que la dosis inicial sea la ms baja dentro de los rangos
mencionados ms abajo y sea incrementada gradualmente hasta obtener el nivel
claramente eficaz.
La dosis diaria de Meleril se administrar generalmente en 2 a 4 tomas.
Meleril Retard no debe masticarse. En nios o en pacientes de edad avanzada, se
recomienda el uso de Meleril Suspensin, diluido en agua o jugo de frutas. Cada
dosis deber diluirse inmediatamente antes de su empleo.
A Como sedante: 10 - 75 mg
Nios 2 aos o ms: Como neurolptico: 1 - 4 mg / kg de peso corporal / da.
49
Como sedante: 0,5 - 2,0 mg / kg /da. En pacientes de bajo peso, en pacientes con
enfermedades heptica o renal, y en pacientes de edad avanzada, se recomienda
comenzar con dosis bajas e incrementarlas gradualmente.
Cuando se deja expuesta a la luz la solucin oral de Meleril gotas se vuelve azul.
Este cambio de color es reversible en la oscuridad y no influye en la actividad o
tolerabilidad del producto.
Cuando Meleril solucin gotas se diluye en agua, puede aparecer una fina
precipitacin del principio activo; Por esa razn la solucin se vuelve turbia.
Aunque la eficacia y tolerabilidad no son influenciadas por la turbidez, las
soluciones diluidas deben ser administradas inmediatamente.
Contraindicaciones: Estados comatosos o depresin grave del sistema nervioso
central; historia de hipersensibilidad a otras fenotiazinas, a Tioridazina clorhidrato,
a la Tioridazina base o a cualquiera de los excipientes. Historia de patologa
hematolgica grave (ej.: Depresin de mdula sea); antecedentes de reacciones
de hipersensibilidad, como fotosensibilidad severa.
Trastornos cardacos graves, especialmente arritmias clnicamente relevantes (ej.:
Torzada de puntas, Sndrome congnito del QT prolongado).
Pacientes medicados concomitantemente con drogas que producen prolongacin
del intervalo QTc.
Pacientes medicados concomitantemente con inhibidores de la recaptacin de
serotonina u otras drogas que sean metabolizadas por el citocromo P450
isoenzima 2D6 (ver interacciones con otros productos medicinales).
Meleril no debe ser administrado a nios menores de 2 aos.
Reacciones adversas: Dependientes y habitualmente representan efectos
farmacolgicos exagerados. Los eventos adversos mencionados abajo han sido
50
reportados con Meleril. La mayora son leves y transitorios dentro de los rangos de
dosis recomendados. Aquellos que son ms severos han sido principalmente
observados con altas dosis en los casos donde Meleril se us como neurolptico.
A dosis ms bajas, cuando Meleril se usa como sedante, su frecuencia es muy
baja y los efectos adversos como sntomas extrapiramidales o trastornos
sanguneos son extremadamente raros.
Sistema nervioso central: Frecuente: Sedacin y somnolencia. Ocasional: Mareos.
Raros:
Confusin,
agitacin,
alucinaciones,
irritabilidad,
cefalea;
pseudoparkinsonismo, convulsiones, sntomas extrapiramidales (temblor, rigidez

muscular, acatisia, disquinesia, distona) hiperquinesia, disquinesia tarda;
depresin, insomnio, pesadillas, reacciones psicticas, Sndrome Neurolptico
Maligno (rigidez muscular, hipertermia, estado mental alterado, inestabilidad
autonmica).
Sistema nervioso autnomo / Efectos anticolinrgicos: Ocasional: Sequedad de
boca, visin borrosa, trastornos de la acomodacin, congestin nasal. Raros:
Nuseas, vmitos, diarrea, constipacin, prdida del apetito, retencin urinaria o
incontinencia, palidez, temblor, leo paraltico.
Aparato cardiovascular: Ocasional: Hipotensin ortosttica. Raros: cambios ECG
como prolongacin del intervalo QT, taquicardia; arritmias, torzadas de punta,
muerte sbita.
Sistema endcrino: Ocasional: Galactorrea. Raros: Amenorrea, irregularidades
menstruales, cambios en el peso corporal, trastornos de la ereccin, inhibicin de
la eyaculacin. Priapismo. Congestin mamaria, edema perifrico.
Sangre:
Raros:
Leucopenia,
agranulocitosis,
trombocitopenia,
anemia,
leucocitosis.
Hgado y vas biliares: Raros: Anormalidades de las enzimas hepticas, hepatitis.
51
Piel: Raros: Dermatitis, erupciones cutneas, urticaria, exantemas alrgicos,

fotosensibilidad.
Otros: Raros: Tumefaccin parotdea, hipertermia, depresin respiratoria. Se han
reportado raros casos de retinopata pigmentaria despus de un tratamiento a
largo plazo, en su mayora en pacientes tratados con dosis superiores a la mxima
recomendada de 800 mg al da.
Droga: Trifluoperazina
Presentacin: Tabletas. Cada Tableta
contiene: Clorhidrato de trifluoperacina
equivalente a 5 mg de trifluoperacina base Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Mecanismo de accin: El efecto antipsictico de la trifluoperacina se debe al
bloqueo de receptores postsinpticos dopaminrgicos D2 y D1 en las vas
corticomesolmbicas. El bloqueo de receptores D2, caracterstico de los
neurolpticos de alta potencia como trifluoperazina, parece ser ms importante
para el efecto antipsictico. De manera similar acta para el control de la
ansiedad. Posee un marcado efecto desinhibidor, que es ms evidente cuando los
pacientes presentan una mayor inhibicin.
Se conoce desde las investigaciones iniciales, as como en las ms recientes, que
la sedacin es escasa, por lo que no afecta la agudeza mental de los pacientes.
La accin antiemtica se debe al efecto del medicamento sobre el centro del
vmito y sobre la zona quimiorreceptora desencadenante.
Indicaciones: Trifluoperazina es un medicamento neurolptico que est indicado
en
psicosis
esquizofrnicas,
en
trastornos
de
la
conducta,
trastornos
psicosomticos, trastornos limtrofes de la personalidad y como ansioltico y

antiemtico en dosis bajas.
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Posologa y formas de administracin: Oral. La dosis deber ajustarse de

acuerdo con la gravedad de los sntomas y la respuesta del individuo. La dosis
recomendada depende del estado patolgico a tratar, se sugieren los siguientes
esquemas como gua: De 15 a 40 mg/da en el tratamiento del brote
esquizofrnico agudo, fraccionado en 2 o 3 tomas. En casos rebeldes puede ser
til emplear hasta 80 mg/da. De 5-15 mg/da, en 2 o 3 tomas, como dosis de
mantenimiento. La dosis de 15 mg/da (mnima recomendable para un paciente
agudo), puede ser insuficiente, por lo que deben intentarse dosis mayores. Dosis
superiores a 80 mg/da no han demostrado ser superiores en cuanto a eficacia
clnica. Al evaluar la eficacia antipsictica de acuerdo con las concentraciones
plasmticas de trifluoperazina, se encontr que la mejor eficacia antipsictica
estaba en el rango entre 1 y 2.3 mg/ml.
Contraindicaciones: Est contraindicado en los estados comatosos o en las
depresiones muy pronunciadas provocadas por medicamentos depresores del
SNC. Tambin est contraindicado en presencia de discrasias sanguneas,
depresin de la mdula sea y en trastornos hepticos preexistentes, as como en
insuficiencia renal, epilepsia no tratada y enfermedad de Parkinson.
Reacciones adversas: Empleando la posologa que se recomienda, los efectos
secundarios observados con trifluoperazina han sido poco frecuentes. Se ha
presentado somnolencia, reaccin que con frecuencia desaparece despus de
uno o dos das de tratamiento con trifluoperazina.
Uno de los efectos secundarios ms frecuentes durante la administracin de
trifluoperazina son los sntomas extrapiramidales, fundamentalmente acatisia.
Tambin se han observado reacciones cutneas ligeras y varias reacciones de
carcter idiosincrsico, como resequedad de la boca, insomnio, amenorrea, fatiga,
debilidad muscular, lactorrea, visin borrosa y nuseas.
53
Aunque es extremadamente rara, con dosis bajas puede aparecer discinesia

tarda persistente en algunos pacientes con tratamiento a largo plazo o al
suspender el tratamiento.
El riesgo parece ser ms elevado en pacientes ancianos, especialmente mujeres,
o con dosis altas, en algunos casos parece ser irreversible.
Con dosis altas puede presentarse agranulocitosis, neutropenia, anemia, ictericia
colestsica y hepatitis, aunque con la trifluoperazina estos efectos son leves.
Tambin podra presentarse hipotensin arterial, depresin miocrdica, sncope,
convulsiones y parkinsonismo.
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Drogas Antidepresivas
Droga: Amitriptilina
Presentacin: Comprimidos recubiertos. Cada Comprimido Recubierto contiene:
Amitriptilina Clorhidrato 25 mg. Excipientes: Lactosa USP; Fosfato Dibsico de
Calcio; Celulosa; Almidn de Maz; Dixido de Silcio Coloidal; cido Esterico;
Estearato de Magnesio; Hidroxipropilmetilcelulosa; Amarillo Laca Mezcla;
Hidroxipropilcelulosa (con 0,3% de Slica); Dixido de Titanio; Talco; Azul F D y C
N 1; Laca Alumnica.
Mecanismo de accin: El tratamiento del Trastorno Depresivo Mayor (DSM IV).
(Clorhidrato de Amitriptilina) es un potente antidepresivo con propiedades
sedativas. El mecanismo de accin en humanos es desconocido. No es un
inhibidor de la monoaminoxidasa y no acta en forma primaria mediante
estimulacin del sistema nervioso central. En su amplia utilizacin clnica,
Amitriptilina fue bien tolerado.
La Amitriptilina inhibe el mecanismo de la bomba de la membrana responsable de
la recaptacin de la noradrenalina y la serotonina en las neuronas adrenrgicas y
serotoninrgicas.
Farmacolgicamente, esta accin puede potenciar o prolongar la actividad
neuronal ya que la recaptacin de estas aminas bigenas es importante
fisiolgicamente para finalizar la actividad transmisora. Se piensa que esta
interferencia en la recaptacin de la noradrenalina y/o serotonina es la base de la
actividad antidepresiva de la Amitriptilina.
Tambin demostr ser efectivo en el tratamiento de la enuresis en algunos casos
en que fue descartada la patologa orgnica. El mecanismo de accin de la
Amitriptilina en la enuresis no se conoce. Sin embargo tiene propiedades
anticolinrgicas, y drogas de este grupo como la belladona han sido utilizadas en
el tratamiento de la enuresis. Enuresis nocturna en la cual se haya excluido la
patologa orgnica.
Posologa y formas de administracin: Depresin. La dosificacin debe
iniciarse en un nivel bajo e incrementarse gradualmente, observando
cuidadosamente la respuesta clnica y cualquier evidencia de intolerancia.
55
Dosificacin inicial para pacientes ambulatorios: Usualmente es satisfactorio el uso

de 75 mg de Amitriptilina por da en tomas divididas. Si es necesario, puede
incrementarse hasta un total de 150 mg por da.
Los incrementos se realizan preferentemente con las tomas de las ltimas horas
de la tarde o al acostarse. El efecto sedante es por lo general evidente en forma
rpida.
La actividad antidepresiva puede evidenciarse dentro de los 3 a 4 das o puede
requerirse hasta 30 das para desarrollarse en forma adecuada.
Alternativamente, comenzar el tratamiento con 50 a 100 mg de Tryptanol
preferentemente al anochecer o al acostarse, esta posologa puede incrementarse
en 25 a 50 mg segn necesidad, hasta un total de 150 mg por da.
Iniciar el tratamiento con 75 mg preferentemente al anochecer o al acostarse e
incrementar, si es necesario, a 150 mg: 75 mg por la maana y 75 mg por la
noche.
Dosificacin para pacientes hospitalizados: Inicialmente pueden ser necesarios
100 mg por da. Puede incrementarse gradualmente a 200 mg por da si es
necesario. Una reducida cantidad de pacientes hospitalizados podr requerir la
administracin de 300 mg por da.
Dosificacin para pacientes adolescentes y aosos
En general, se recomiendan dosis ms bajas para estos pacientes. En aquellos
adolescentes y pacientes aosos que pudieran no tolerar dosis ms altas, 50 mg
diarios pueden ser satisfactorios. La dosis diaria requerida puede ser administrada
tanto en dosis divididas como en dosis nica, preferentemente al anochecer o al
acostarse.
Dosis de mantenimiento: La dosis habitual de mantenimiento es de 50 a 100 mg
de Amitriptilina por da. Para terapia de mantenimiento, la dosis diaria total puede
ser administrada en una dosis nica preferentemente al anochecer o al acostarse.
Cuando se ha alcanzado una mejora satisfactoria, la dosificacin debe reducirse a
la cantidad ms baja que mantenga el alivio de los sntomas.
Es apropiado continuar la terapia de mantenimiento durante 3 meses o ms para
disminuir la posibilidad de recidiva.
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Indicaciones: Antidepresivo tricclico. Enuresis. Migraa. Adyuvante para el dolor

neuroptico y antiemtico.
Contraindicaciones: La Amitriptilina est contraindicada en pacientes que han
demostrado hipersensibilidad previa a la misma.
No debe ser administrada concomitantemente con frmacos Inhibidores de la
Monoaminooxidasa (IMAO). Han ocurrido crisis hiperpirticas, convulsiones
severas y muertes en pacientes que reciban un antidepresivo tricclico y un IMAO.
Cuando se desea sustituir un IMAO por Amitriptilina, se debe dejar transcurrir un
perodo mnimo de 14 das luego de que el IMAO se haya discontinuado. La
Amitriptilina debe iniciarse entonces cuidadosamente con incremento gradual en la
dosificacin hasta lograr la respuesta ptima.
La Amitriptilina est contraindicada en pacientes bajo tratamiento con cisapride,
debido a la posibilidad de efectos adversos cardacos, incluyendo prolongacin del
intervalo QT, arritmias cardacas y trastornos de los sistemas de conduccin.
Esta droga no est recomendada durante la fase aguda de recuperacin luego del
infarto de miocardio.
Reacciones Adversas: Incluidos en el siguiente listado se encuentran unas pocas
reacciones adversas que no han sido informadas para esta droga especfica. Sin
embargo, las similitudes farmacolgicas entre las drogas antidepresivas tricclicas
requieren que cada una de las reacciones sean consideradas cuando se
administre Amitriptilina.
Cardiovasculares: Hipotensin, sncope, hipertensin, taquicardia, palpitaciones,
infarto de miocardio, arritmias, bloqueo cardaco, accidente cerebrovascular,
cambios no especficos en ECG y cambios en la conduccin AV.
SNC y Neuromusculares: Estados de confusin, trastornos en la concentracin,
desorientacin, delirio, alucinaciones, excitacin, ansiedad, inquietud,
somnolencia, insomnio, pesadillas, aturdimiento, hormigueos y parestesias de las
extremidades, neuropata perifrica, incoordinacin, ataxia, temblores, coma,
convulsiones, alteraciones electroencefalogrficas, sntomas extrapiramidales
incluyendo movimientos involuntarios anormales y discinesia tarda, disartria y
tinnitus.
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Anticolinrgicos: Sequedad en la boca, visin borrosa, midriasis, trastornos de

acomodacin, incremento de la presin intraocular, constipacin, leo paraltico,
hiperpirexia, retencin urinaria, dilatacin del tracto urinario.
Alrgicos: Rash cutneo, urticaria, fotosensibilidad, edema de la cara y lengua.
Hematolgicos: Depresin de la mdula sea, incluyendo agranulocitosis,
leucopenia, eosinofilia, prpura, trombocitopenia.
Gastrointestinales: Nuseas, molestias epigstricas, vmitos, anorexia,
estomatitis, sabor peculiar, diarrea, inflamacin de la partida, oscurecimiento de
la lengua, raramente hepatitis (incluyendo funcin heptica alterada e ictericia).
Endcrinos: Inflamacin testicular y ginecomastia en los hombres, hipertrofia
mamaria y galactorrea en las mujeres, aumento o disminucin de la lbido,
impotencia, elevacin o disminucin de los niveles de azcar en la sangre,
Sndrome de Secrecin Inadecuada de Hormona Antidiurtica.
Otros: Mareos, debilidad, fatiga, cefalea, prdida o ganancia de peso, edema,
aumento de la transpiracin, polaquiuria o aumento de la frecuencia miccional,
alopecia.
Sintomatologa por interrupcin del tratamiento: La abrupta cesacin del
tratamiento luego de la administracin prolongada puede producir nuseas,
cefalea y malestar. Se ha informado que la gradual reduccin de la dosificacin
produce dentro de las dos semanas sntomas pasajeros incluyendo irritabilidad,
inquietud y trastornos del sueo y del ensueo. Estos sntomas no son indicativos
de adiccin. Se han informado pocos casos de mana o hipomana que ocurrieron
dentro de los 2-7 das luego de cesada la terapia crnica con antidepresivos
tricclicos.
Droga: Bupropion
Presentacin: Comprimidos recubiertos de liberacin controlada 150 mg.
Mecanismo de accin: Antidepresivo. Si bien el mecanismo de accin de la
accin antidepresiva no ha sido aclarado se sugiere que es mediado por los
efectos noradrenrgicos y/o dopaminrgicos del bupropion. Bupropion es un dbil
inhibidor de la captacin neuronal de norepinefrina y dopamina, si bien la
58
inhibicin de la captacin ocurre en dosis ms altas que las requeridas para los
efectos antidepresivos del bupropion. El hidroxibupropion, un metabolito activo del
bupropion, presenta una dbil actividad de bloqueo de recaptacin de
norepinefrina, pero llega a concentraciones suficientemente altas para producir un
significativo bloqueo clnico de los efectos antidepresivos. Los estudios en
animales han sugerido que la actividad antidepresiva del bupropion puede ser
mediada a travs de vas noradrenrgicas que abarcan el locus ceruleus. El
bupropion e hidroxibupropion reduce las proporciones de destello de las neuronas
noradrenrgicas en el locus ceruleus en forma dosis-dependiente; esta accin es
similar a la de los antidepresivos tricclicos. Bupropion evidencia poca afinidad del
sistema de transporte serotonrgico y no inhibe la monoamino oxidasa.
Cese del hbito de fumar. Si bien el exacto mecanismo de la accin del cese del
hbito tabquico no est aclarado, se piensa que es mediado por los efectos
noradrenrgico y/o dopaminrgicos. Bupropion aumenta las concentraciones de
dopamina extracelular en el ncleo accumbens, como ocurre con todas las
sustancias adictivas conocidas incluso la nicotina. El nucleus accumbens, una
parte del sistema de dopamina mesolmbico, puede ser un componente importante
del circuito neural de gratificacin. Igualmente, como las concentraciones de
nicotina caen con la abstinencia las proporciones de destello de las neuronas
noradrenrgicas aumentan en el locus ceruleus, lo que puede ser la base de
sntomas por retiro. Bupropion y su metabolito activo, hidroxibupropion reducen las
proporciones de destello de las neuronas noradrenrgicas en el locus ceruleus en
forma dosis dependiente.
OTRAS ACCIONES: Si bien los estudios en animales indican que bupropion
puede ser un inductor de enzimas microsomales hepticas, un estudio en
animales que usan una dosis de 150 mg, 3 veces al da durante 14 das no
observaron evidencia de autoinduccin. Puede producir estmulo del sistema
nervioso central relacionado con la dosis.
Indicacin: Tratamiento de la depresin. Para el tratamiento adjunto de la
dependencia nicotnica, incluido en un programa teraputico adecuado
(asesoramiento, intervenciones conductuales y medidas de soporte).
El mdico tratante debe tener en cuenta al iniciar el tratamiento que bupropion
puede causar convulsiones generalizadas dosis dependientes.
59
Posologa y formas de administracin: Depresin: Debe considerarse, antes de

iniciar el tratamiento, minimizar el riesgo de convulsiones.
Debe indicarse dosis graduales y si aparece agitacin, insomnio al inicio del
tratamiento, estos deben ser reducidos al mnimo. Si es necesario, estos efectos
pueden ser conducidos por una reduccin temporaria de la dosis o la
administracin de sedantes o hipnticos.
El uso de hipnticos o sedantes no es necesario generalmente durante el primera
semana del tratamiento el insomnio puede ser disminuido suprimiendo la dosis al
acostarse.
Tratamiento inicial: La dosis inicial de bupropion es de 300 mg/da divididos en dos
dosis de 150 mg.
Las dosis pueden iniciarse con 150 mg dados como una dosis simple por la
maana. Si esta dosis es bien tolerada puede comenzarse con 300 mg/da dados
en dos dosis de 150 mg a partir del cuarto da de tratamiento.
Debe haber un intervalo no menor de 8 horas entre las dos tomas. Los efectos
antidepresivos de bupropion no suelen ser efectivos hasta las cuatro semanas de
tratamiento.
Mantenimiento: Para tratamiento de mantenimiento debe indicarse la menor dosis
efectiva.
Dosis usual en adultos para tratamiento de la dependencia nicotnica: La dosis
recomendada y mxima de Bupropion es de 300 mg/da administrada como 150
mg dos veces al da. La dosis debe iniciarse con 150 mg/da administrada cada
da durante los primeros tres das, seguida por un aumento en la dosis para la
mayora de los pacientes a la dosis usual recomendada de 300 mg/da.
Debe mediar un intervalo de por lo menos 8 horas entre las dosis sucesivas. Dosis
superiores a 300 mg/da no deber ser empleadas. El tratamiento con Bupropion
debe iniciarse mientras el paciente an fuma, ya que aproximadamente se
requiere una semana de tratamiento para alcanzar los niveles sanguneos del
perodo de estabilizacin. Los pacientes deben fijar una "fecha demarcatoria de la
cesacin" dentro de las primeras dos semanas del tratamiento con Bupropion,
generalmente en la segunda semana. El tratamiento con Bupropion debe
60
continuarse durante siete a doce semanas; la duracin del tratamiento debe esta
basada en los beneficios relativos y riesgos para los pacientes individuales. Si a la
sptima semana el paciente no ha dejado de fumar, el tratamiento debe
discontinuarse. Es importante que los pacientes continen recibiendo
asesoramiento y soporte a lo largo del tratamiento con Bupropion y por un perodo
adicional.
Individualizacin del tratamiento: Los pacientes deben recibir apoyo teraputico
como parte integrante del tratamiento.
Mantenimiento: Los pacientes con los que se considere la posibilidad de continuar
el tratamiento por perodos mayores a 12 semanas, debern ser evaluados por el
mdico en cada caso particular.
Debe ser indicado y controlado estrictamente por el mdico, riesgo de
hipertensin. El mdico que lo prescribe debe revisar la informacin de
prescripcin completa tanto para Bupropion como para el sstema transdrmicas
de nicotina antes de emplear el tratamiento de combinacin.
Contraindicaciones: Bupropion est contraindicado en pacientes con afecciones
que presenten convulsiones. Tambin est contraindicado en pacientes que
tengan un diagnstico de bulimia o anorexia nerviosa a causa de la alta incidencia
de convulsiones notadas en estos pacientes cuando estn tratados con bupropion.
El uso concurrente de bupropion y un IMAO est contraindicado. Al menos deben
dejarse transcurrir 14 das entre la discontinuacin de un IMAO y la iniciacin de
tratamiento con bupropion. Bupropion est contraindicado en pacientes que
presenten hipersensibilidad a alguno de sus principios activos.
Reacciones adversas: Incidencia ms frecuente: Estmulo del SNC (agitacin o
excitacin; ansiedad; inquietud, insomnio, confusin); taquicardia; cefalea svera.
Constipacin, disminucin del apetito; vrtigo, sequedad bucal, aumento de la
sudoracin, nuseas o vmitos, temblor; prdida ponderal inusual.
Incidencia menos frecuente: Alucinaciones, rash cutneo. Visin borrosa, dificultad
para concentrarse; somnolencia; fiebre o escalofros; hostilidad o ira; trastornos
del sueo; cansancio, sensacin inusual de bienestar
Incidencia rara: Lipotimia y convulsiones, ataques, especialmente con dosis ms
altas. El riesgo de ataques con Bupropion es de aproximadamente 0,4 % (4/1000
61
pacientes) en dosis de hasta 450 mg de Bupropion por da. En dosis superiores a

450 mg, el riesgo aumenta casi 10 veces.
Droga: Citalopram
Presentacin: Comprimidos recubiertos. Cada comprimido recubierto contiene
Citalopram (como Citalopram bromhidrato) 20 mg.
Mecanismo de accin: Antidepresivo Inhibidor Selectivo de la Recaptacin de
Serotonina (ISRS). Estudios bioqumicos y sobre el comportamiento, han
demostrado que el Citalopram es un potente inhibidor de la recaptacin de
serotonina (5-HT). La tolerancia a la inhibicin de la captacin de 5-HT, no
es inducida por el tratamiento a largo plazo con Citalopram.
Citalopram es el ms selectivo Inhibidor Selectivo de la Recaptacin de Serotonina
(IRSS) descripto hasta el presente, con nulo o mnimo efecto sobre la captacin de
Noradrenalina (NA), dopamina (DA), y cido gamma aminobutrico (GABA).
En contraste a muchos antidepresivos tricclicos y algunos de los nuevos ISRS, el
Citalopram no posee o tiene muy baja afinidad por una serie de receptores, como
ser 5-HT1A, 5-HT2, receptores dopaminrgicos D1 y D2 y los receptores alfa 1,
alfa 2, beta adrenoreceptores, colinrgicos muscarnicos, histaminrgicos H1,
benzodiazepnicos y opioides. Una serie de ensayos in vitro en rganos aislados,
as como estudios funcionales in vivo, han confirmado la ausencia de afinidad a
estos receptores. Esta ausencia de efectos sobre receptores podra explicar la
cualidad por la que Citalopram produce menos efectos adversos que otros
frmacos tradicionales, como ser boca seca, disturbios intestinales y vesicales,
visin borrosa, sedacin, cardiotoxicidad e hipotensin ortosttica. Si bien el
Citalopram no se liga a receptores opioides, puede potenciar el efecto antinociceptivo de los analgsicos opioides usados comnmente.
Hubo potenciacin de la hiperactividad inducida por D-anfetamina siguiendo a la
administracin de Citalopram.
La disminucin del sueo REM (que suele estar aumentado en pacientes
Depresivos Mayores) es considerada un predictor de actividad antidepresiva. Al
igual que los antidepresivos tricclicos, otros IRSS e IMAO, el Citalopram
disminuye el sueo REM e incrementa el sueo profundo de ondas lentas (Sueo
Delta). Los principales metabolitos del Citalopram son todos ISRS, sin embargo
62
sus ndices de potencia y selectividad son menores que los del Citalopram.
Adems, los ndices de selectividad de los metabolitos son superiores a los de
muchos de los nuevos ISRS. Los metabolitos no contribuyen al resultado del
efecto antidepresivo.
En humanos, el Citalopram no deteriora la performance cognitiva (funcin
intelectual) y psicomotora, y tiene nula o mnima propiedad sedativa, ya sea slo o
en combinacin con alcohol.
El Citalopram no redujo el flujo de saliva en un estudio con dosis nicas
voluntarios humanos y en ninguno de los estudios en voluntarios sanos
Citalopram tuvo influencia significativa sobre parmetros cardiovasculares.
Citalopram no posee efectos sobre los niveles sricos de prolactina y hormona
crecimiento.
en
el
El
de
Indicaciones: Tratamiento de la Depresin en su fase inicial y como terapia de

mantenimiento contra potencial ocurrencia de recidivas. Tratamiento y prevencin
del Trastorno de Pnico con o Sin agorafobia.
Posologa y formas de administracin: Se lo administra como nica dosis
diaria, por la maana o tarde, independiente de la ingesta.
Pacientes adultos: trastorno depresivo mayor: dosis nica diaria: 20mg de
citalopram, generalmente con un incremento de dosis a 40mg/ da. Dosis mxima:
60mg diarios, dependiendo de la respuesta individual del paciente y de la
severidad de la depresin. Trastorno de pnico: dosis nica diaria: 10mg durante
la primera semana de tratamiento, antes que la dosis se incremente a 20mg
diarios. Dosis mxima: 60mg diarios, dependiendo de la respuesta individual del
paciente.
Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC): dosis inicial: 20mg diarios. La dosis puede
aumentarse a intervalos de 20mg a 60mg diarios, si as fuese necesario, segn
criterio clnico.
Pacientes ancianos (mayores a 65 aos de edad): la dosis inicial recomendada es
de 20mg/da. La dosis puede incrementarse hasta un mximo de 40mg diarios.
Pacientes con insuficiencia renal: no es necesario un ajuste de dosis en los
pacientes con insuficiencia renal leve a moderada.
63
Pacientes con insuficiencia heptica: la dosis inicial es de 20mg/da. Estos

pacientes no deberan recibir dosis mayores a 30mg/da. Duracin del tratamiento:
el efecto antidepresivo usualmente se manifiesta despus de 2 a 4 semanas de
tratamiento. Debe continuarse durante un perodo de tiempo apropiado,
usualmente de hasta 6 meses despus de la recuperacin. El mximo de
efectividad del Citalopram, en el tratamiento del trastorno de pnico, se alcanza
despus de aproximadamente 3 meses de tratamiento. La discontinuacin de la
terapia con Citalopram debe realizarse gradualmente a lo largo de 2 semanas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Citalopram. Uso concomitante con
inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO). Insuficiencia renal severa (clearance
de creatinina inferior a 20 ml/min), ante la ausencia de datos. No utilizar
Citalopram en forma simultnea con agonistas de la 5-HT (ej.: Sumatriptn).
La relacin riesgo/beneficio deber ser cuidadosamente evaluada cuando alguna
de las siguientes situaciones existan: Insuficiencia heptica y/o renal. Epilepsia o
antecedentes de convulsiones. Pacientes debilitados. Pacientes con enfermedad
bipolar.
Reacciones adversas: Los efectos adversos observados con Citalopram son en
general leves y transitorios. Son ms prominentes durante la primera y segunda
semana del tratamiento y usualmente se atenan cuando el estado depresivo
mejora.
Los efectos adversos observados ms comnmente con el uso de Citalopram y no
presentes en una incidencia igual en pacientes tratados con placebo, fueron:
nuseas, somnolencia, boca seca, sudoracin incrementada y temblor. La
incidencia de cada uno de ellos en ms sobre placebo es baja (menor o igual a
10%). En ensayos clnicos comparativos con antidepresivos tricclicos, la
incidencia de eventos adversos con Citalopram fue siempre ms baja en todos los
casos.
Sobre un total de 2985 pacientes, los siguientes efectos adversos fueron
reportados:
Frecuentes: (5 - 20%). Sudoracin incrementada, cefalea, temblor, vrtigo,
acomodacin anormal, somnolencia, insomnio, agitacin, nerviosismo, nuseas,
boca seca, constipacin, diarrea, palpitacin, astenia.
64
Menos frecuentes: (1 - < 5%). Rash, prurito, parestesia, migraa, visin anormal,
alteracin del gusto, trastornos del sueo, libido disminuida, capacidad de
concentracin retrasada, pesadillas, amnesia, ansiedad, incremento del apetito,
anorexia, apata, impotencia, confusin, dispepsia, vmitos, dolor abdominal,
flatulencias, salivacin incrementada, prdida o aumento de peso, hipotensin
postural, taquicardia, rinitis, trastorno de la miccin, poliuria, trastornos de la
eyaculacin, anorgasmia en la mujer, fatiga.
Raros: (< 1%). Mialgias, trastornos extrapiramidales, convulsiones, tinnitus,
euforia, libido incrementada, tos, sensacin de malestar general.
Los pacientes que sufren trastornos afectivos presentan a menudo sntomas
vegetativos (p. ej.: sequedad de boca) lo que disminuyen al mismo tiempo que la
depresin.
El Citalopram no es cardiotxico, aunque puede acentuar un cuadro de bradicardia
sinusal.
Droga: Clomipramina
Presentacin: Grageas 10 mg, 25 mg y 75 mg ampollas 25 mg / 2 mnima
Mecanismo de accin: La clomipramina es un potente inhibidor de la recaptacin
de serotonina, pero no es selectivo, ya que su principal metabolito activo, la
desmeticlomipramina, acta preferentemente inhibiendo la recaptacin de
noradrenalina. En concreto, se ha podido observar el bloqueo de los receptores 1
y la modulacin negativa de los receptores , lo cual es probable que desempee
un papel en los efectos a corto plazo del frmaco. La accin sobre la recaptacin
de serotonina es, en cualquier caso, notablemente ms fuerte que la ejercida
sobre la recaptacin de noradrenalina.11 Al igual que ocurre con otros tricclicos,
un bloqueo de los canales de sodio y de los receptores NMDA podra explicar su
efecto analgsico en cuadros de dolor crnico, sobre todo de tipo neuroptico
Indicaciones: Tratamiento de la depresin. Antidepresivo tricclico, inhibidor de la
recaptacin de serotonina (preferencial) y noradrenalina
Posologa y formas de administracin: En adultos: Alteracin obsesivocompulsiva: La dosis inicial es 25 mg/da, incrementndolo a 100 mg/da durante
las primeras dos semanas, luego incrementarlo gradualmente en varias semanas
hasta una dosis mxima de 250 mg/da.
65
Depresin importante: 100-150 mg/da va oral.

En nios: No se recomienda en menores de 12 aos.
Contraindicaciones: Clomipramina est contraindicada en pacientes que han
recibido inhibidores de MAO en los ltimos 14 das, y debera utilizarse con
precaucin en pacientes con enfermedad cardiovascular (insuficiencia cardaca
congestiva, arritmias, angina, infarto de miocardio reciente).
El uso materno de clomipramina durante el embarazo ha producido
ocasionalmente sntomas neonatales de falta de aliento, distress respiratorio,
hipertonia con temblor, clono, espasmo, cianosis, taquipnea, irritabilidad y
dificultades de alimentacin.
Reacciones adversas: Son frecuentes la sedacin, efectos anticolinrgicos,
hipotensin ortosttica, temblor, nuseas y sudoracin, pero tiene una mayor
prevalencia de disfuncin sexual y convulsiones. En estudios controlados, el 42%
de pacientes experimentaron insuficiencia en la eyaculacin y el 20% fueron
impotentes. Las convulsiones ocurren en 0,5% de pacientes que reciben 250
mg/da o menos, mientras que el 2% de pacientes experimentan convulsiones con
dosis por encima de 250 mg/da.
Droga: Escitalopram
Presentacin:
Mecanismo de accin: Antidepresivo Inhibidor Selectivo de la Recaptacin de
Serotonina (ISRS). Escitalopram es un inhibidor selectivo de la recaptacin de
serotonina (5-HT) con alta afinidad por el sitio de unin primario. Tambin se une a
un sitio alostrico del transportador de la serotonina, con una afinidad 1000 veces
menor. La modulacin alostrica del transportador de serotonina intensifica la
unin del Escitalopram al sitio de unin primario, resultando en una ms completa
inhibicin de la recaptacin de serotonina. Escitalopram no tiene o tiene una baja
afinidad por receptores como 5-HT1A, 5-HT2, receptores dopaminrgicos D1 y D2,
a1, a2, adrenrgicos, histaminrgicos H1, colinrgicos muscarnicos,
benzodiazepnicos y opioides. La inhibicin de la recaptacin de la 5-HT es el
nico mecanismo de accin probable que explique los efectos farmacolgicos y
clnicos de Escitalopram. El Escitalopram es el enantimero (S) del racemato
(citalopram) y al que se le atribuye la actividad teraputica. Estudios
farmacolgicos demostraron que el enantimero (R) no es inactivo y neutraliza la
66
potenciacin de la serotonina y las propiedades farmacolgicas del enantimero

(S).
Indicaciones: Depresin, Trastorno de Ansiedad Generalizada y Trastorno de
Pnico con o sin Agorafobia.
Posologa y formas de administracin: El Escitalopram se administra en una
dosis nica diaria y puede ingerirse con o sin alimentos.
Adultos: Depresin: La dosis habitual es de 10 mg una vez al da. La dosis diaria
puede aumentarse hasta un mximo de 20 mg, de acuerdo a la respuesta
individual del paciente.
Generalmente, el efecto antidepresivo se obtiene entre 2 y 4 semanas de
tratamiento. El tratamiento de los episodios depresivos requiere de tratamiento
inicial as como tambin, de tratamiento de mantenimiento. Despus de la
resolucin de los sntomas durante el tratamiento inicial, se requiere un perodo de
t Trastornos de Pnico con o sin agorafobia: se recomienda iniciar el tratamiento
con una dosis nica de 5mg diarios durante la primera semana, antes de
incrementar la dosis a 10mg diarios. La dosis diaria puede aumentarse hasta un
mximo de 20mg, segn la respuesta individual del paciente. La mxima eficacia
en el tratamiento del Trastorno de Pnico se alcanza al cabo de 3 meses de
tratamiento aproximadamente. Es un tratamiento prolongado.
* Trastorno de Ansiedad Generalizada: la dosis habitual es de 10mg una vez al
da. La dosis diaria puede aumentarse hasta un mximo de 20mg, segn la
respuesta individual del paciente. Se recomienda continuar el tratamiento durante
por lo menos 12 semanas para consolidar la respuesta y controlar regularmente al
paciente para evaluar los beneficios del tratamiento.
Posologas Especiales: Pacientes Ancianos (> 65 aos de edad)
Se debe considerar iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis usualmente
recomendada y una dosis mxima ms baja.
Nios y adolescentes (< 18 aos) No se recomienda su administracin porque la
seguridad y eficacia no se han investigado en esta poblacin.
Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario un ajuste de la dosis en los
pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Se aconseja administrar con
67
precaucin en pacientes con funcin renal severamente disminuida (clearance de

creatinina < 30 ml/min) (ver Farmacocintica).
Pacientes con insuficiencia heptica: Se recomienda una dosis inicial de 5 mg
durante las 2 primeras semanas de tratamiento. Segn la respuesta individual del
paciente, se puede aumentar la dosis hasta 10 mg (ver Farmacocintica).
Metabolizadores pobres del CYP2C19: En pacientes con antecedentes conocidos
de ser metabolizadores pobres con respecto al CYP2C19, se recomienda una
dosis inicial de 5 mg durante las primeras dos semanas. Segn la respuesta
individual del paciente, se puede incrementar la dosis hasta 10 mg (ver
Farmacocintica).
Discontinuacin del tratamiento: Cuando deba interrumpirse el tratamiento con
Escitalopram, la dosis debe disminuirse de manera gradual durante un perodo de
una a dos semanas, con el fin de evitar posibles reacciones de supresin (ver
Advertencias y precauciones especiales de empleo).Tratamiento durante varios
meses para consolidar la respuesta.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Escitalopram o a alguno de los
excipientes. Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO (IMAO).
Embarazo o lactancia. Pacientes con antecedentes de abuso con drogas.
Insuficiencia heptica severa. Insuficiencia renal severa. Estados convulsivos.
Reacciones adversas: En general, el escitalopram produce efectos secundarios
de carcter leve que suelen desaparecer de forma progresiva en el transcurso de
varias semanas. En cualquier caso, y siempre bajo supervisin mdica, conviene
evitar su uso cuando existe epilepsia inestable, no debe interrumpirse
bruscamente el tratamiento ni modificar la pauta de administracin y se
suspender si aparecen convulsiones.
Algunos de los efectos secundarios ms frecuentes son: disminucin de la libido y
alteraciones de la eyaculacin, insomnio nocturno, somnolencia diurna, molestias
intestinales, sequedad bucal, hipotensin postural y ansiedad paradjica.
Droga: Fluoxetina
Presentacin: Capsulas.
equivalente a 20 mg
CPSULA
Mecanismo de accin:
68
contiene:
Clorhidrato
de
fluoxetina
Indicaciones: El clorhidrato de FLUOXETINA es un antidepresivo de

administracin oral que no est qumicamente relacionado con antidepresivos
tricclicos (ATC), tetracclicos u otros agentes antidepresivos.
Depresin: El clorhidrato de FLUOXETINA est indicado en el tratamiento de la
depresin. La eficacia del clorhidrato de FLUOXETINA se estableci en estudios
de 5 y 6 semanas con pacientes ambulatorios deprimidos (> 18 aos de edad),
cuyo diagnstico correspondi ms cercanamente a la categora DSM III de
desrdenes de depresin mayor. Un episodio de depresin mayor implica un
estado de nimo deprimido o disfrico prominente y relativamente persistente que,
en general, interfiere con la actividad diaria (casi a diario, durante por lo menos 2
semanas), y debe incluir por los menos 4 de los siguientes 8 sntomas: cambio en
el apetito, alteraciones del sueo, agitacin o retardo psicomotor, prdida del
inters en las actividades cotidianas, disminucin del inters sexual, aumento de
fatiga, sentimientos de culpa o disminucin de la autoestima, lentitud en el
pensamiento o trastornos de la concentracin, intento de suicidio o ideas suicidas.
La accin antidepresiva del clorhidrato de FLUOXETINA en los pacientes
deprimidos hospitalizados no se ha establecido adecuadamente.
La eficacia del clorhidrato de FLUOXETINA en mantener una respuesta
antidepresiva por hasta 38 semanas, despus de un tratamiento agudo abierto de
12 semanas (50 semanas en total), se demostr en un estudio placebo controlado.
La utilidad del medicamento en los pacientes que recibieron clorhidrato de
FLUOXETINA por periodos prolongados se debe revisar peridicamente.
Trastornos obsesivo-compulsivos: El clorhidrato de FLUOXETINA est indicado
para el tratamiento de las obsesiones y compulsiones en pacientes con trastornos
obsesivo-compulsivos (TOC), como son definidos por el DSM III-R (por ejemplo
las obsesiones y compulsiones que causan ansiedad, consumen tiempo, o
interfieren de manera importante con el funcionamiento social u ocupacional). La
eficacia del clorhidrato de FLUOXETINA se estableci en pruebas de 13 semanas
en pacientes ambulatorios con TOC cuyos diagnsticos corresponden ms
cercanamente a la categora DSM III-R.
Los TOC se caracterizan por la presencia de ideas, pensamientos, impulsos, o
imgenes (obsesiones) recurrentes y persistentes que son egodistnicas y/o
repetitivas, con un propsito, o comportamiento intencional (compulsiones) que se
reconocen por la persona como excesivas o irracionales.
69
La efectividad del clorhidrato de FLUOXETINA a largo plazo (ms de 13 semanas)

no ha sido sistemticamente evaluada en estudios placebo controlado. Por tanto,
el mdico que elige el uso del clorhidrato de FLUOXETINA por periodos
prolongados deber revisar peridicamente la utilidad a largo plazo del
medicamento para cada paciente.
Bulimia nerviosa: El clorhidrato de FLUOXETINA est indicado para el tratamiento
de los excesos en el comer y vmitos en pacientes con bulimia nerviosa moderada
a grave.
La eficacia del clorhidrato de FLUOXETINA se estableci en pruebas de 8 y 16
semanas en pacientes ambulatorios con bulimia nerviosa de moderada a grave (al
menos 3 episodios bulmicos por semana durante 6 meses).
La efectividad del clorhidrato de FLUOXETINA en el uso a largo plazo (por ms de
16 semanas) no ha sido sistemticamente evaluada en pruebas placebo
controlado. Por tanto, el mdico que elige el uso de clorhidrato de FLUOXETINA
por periodos prolongados debe revisar peridicamente la utilidad a largo plazo del
medicamento para cada paciente.
Posologa y formas de administracin: Depresin: Tratamiento inicial: se
recomienda una dosis inicial de 20 mg/da administrada por la maana. Se puede
considerar un aumento en la dosis despus de varias semanas, si no se observa
una mejora clnica. Las dosis por arriba de 20 mg/da pueden administrarse una
vez al da (por la maana), o dos veces al da (por la maana y por la tarde), y no
deber exceder una dosis mxima de 80 mg/da. Como con otros medicamentos,
una dosis menor o menos frecuente se deber utilizar en pacientes con in suficiencia heptica. Una dosis menor, o menos frecuente, tambin se deber
considerar en pacientes ancianos y para los pacientes con enfermedad
subyacente o recibiendo mltiples medicamentos. Los ajustes en las dosis para
los pacientes con insuficiencia renal no son rutinariamente necesarios.
Tratamiento de mantenimiento: Los episodios agudos de depresin requieren
varios meses de tratamiento prolongado o sostenido. Se desconoce si la dosis de
antidepresivos necesaria para inducir remisin es idntica a la dosis necesaria
para mantener y/o sostener la eutimia.
La evaluacin sistemtica del clorhidrato de FLUOXETINA ha demostrado que la
eficacia antidepresiva se mantiene por periodos de hasta 38 semanas, despus de
70
12 semanas de tratamiento abierto agudo (50 semanas en total) con una dosis de
20 mg.
Trastornos obsesivos compulsivos: Tratamiento inicial: las pruebas clnicas
controladas de FLUOXETINA apoyan su eficacia en el tratamiento de TOC, se
administra una dosis fija diaria de 20, 40, 60 mg de FLUOXETINA o placebo.
En uno de estos estudios no se demostr una relacin entre la dosis y la
respuesta efectiva. Por consiguiente, se recomienda una dosis de 20 mg/da,
administrada en la maana como dosis inicial. Debido a que existe la posibilidad
de una relacin efectiva dosis-respuesta en el segundo estudio, se puede
considerar un aumento en la dosis despus de varias semanas si no se observa
una mejora clnica.
El efecto teraputico total puede aparecer hasta 5 semanas o ms de iniciado el
tratamiento.
Las dosis mayores de 20 mg por da pueden administrarse un esquema una vez al
da (en la maana), o un esquema de dos veces al da (en la maana y a
medioda). Se recomienda un intervalo de dosis de 20 a 60 mg/da. Sin embargo,
dosis de hasta 80 mg/da han sido bien toleradas en un estudio abierto de TOC.
La dosis mxima de FLUOXETINA no debe exceder de 80 mg/da. Como en la
depresin, una dosis menor o menos frecuente se deber administrar en pacientes
con alteracin heptica.
Una dosificacin menor o menos frecuente tambin se deber administrar en los
pacientes ancianos y para los pacientes con enfermedad intercurrente, o que
estn recibiendo otros medicamentos. Los ajustes de dosificacin en pacientes
con deterioro renal no son rutinariamente necesarios.
Tratamiento de mantenimiento: Mientras que no existen estudios sistemticos que
respondan a las preguntas de por cunto tiempo continuar con el clorhidrato de
FLUOXETINA, TOC es una condicin crnica y es razonable considerar la
continuacin del tratamiento en un paciente que est respondiendo, aunque la
eficacia del clorhidrato de FLUOXETINA despus de 13 semanas no ha sido
documentada en pruebas controladas.
Los pacientes han continuado el tratamiento bajo condiciones a doble ciego por un
periodo adicional de hasta 6 meses sin prdida del beneficio. Sin embargo, se
debern realizar ajustes en la dosificacin para mantener al paciente en la
71
dosificacin ms baja posible, y el paciente deber ser reevaluado para determinar

la necesidad del tratamiento.
Bulimia nerviosa: Tratamiento inicial: las pruebas clnicas controladas de
FLUOXETINA apoyan su efectividad en el tratamiento de bulimia nerviosa en los
pacientes a los que se les administr una dosis diaria fija de FLUOXETINA de 20 a
60 mg o placebo (vase Farmacocintica y farmacodinamia, y Alteraciones en los
resultados de pruebas de laboratorio).
Solamente la dosis de 60 mg fue estadsticamente superior al placebo en la
reduccin de la frecuencia de comidas intempestivas y el vmito. En
consecuencia, la dosis recomendada es de 60 mg/da, administrada por la
maana.
Para algunos pacientes es aconsejable titular hasta alcanzar esta dosis en varios
das. Las dosis de FLUOXETINA por arriba de 60 mg/da no han sido sistemticamente estudiadas en pacientes con bulimia. Como con el uso de clorhidrato de FLUOXETINA en la depresin y en TOC, dosis menores o menos
frecuentes deben utilizarse en pacientes con enfermedad heptica. Dosis menores
o menos frecuentes tambin deben considerarse en los pacientes ancianos y para
los pacientes con enfermedad intercurrente, o que estn recibiendo mltiples
medicamentos.
Los ajustes en la dosificacin en los pacientes con deterioro renal no son
rutinariamente necesarios.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al clorhidrato de FLUOXETINA.
Inhibidores de la monoaminooxidasa: Existen reportes de reacciones graves,
algunas veces fatales (incluyendo hipertermia, rigidez, mioclonos, inestabilidad
autonmica con posibles fluctuaciones rpidas de los signos vitales y cambios en
el estado mental que incluyen agitacin extrema con progreso a delirio y coma).
En los pacientes que estn recibiendo FLUOXETINA en combinacin con un
inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) y en pacientes que recientemente han
descontinuado el tratamiento con FLUOXETINA y empezaron con IMAO. Algunos
casos se presentaron con similares caractersticas al sndrome maligno
neurolptico. Por tanto, el clorhidrato de FLUOXETINA no se debe utilizar en
combinacin con los IMAO, o dentro de los primeros 14 das despus de
descontinuar el tratamiento con stos. Debido a que el clorhidrato de
72
FLUOXETINA y sus principales metabolitos tienen una prolongada vida media de

eliminacin, por lo menos 5 semanas (tal vez mayores, en especial si el clorhidrato
de FLUOXETINA ha sido prescrito en forma crnica y/o en dosis altas), se debe
dejar pasar un tiempo despus de descontinuar el clorhidrato de FLUOXETINA,
antes de empezar a administrar los IMAO.
Reacciones adversas: Los eventos adversos son clasificados dentro del sistema
categoras utilizando las siguientes definiciones: Evento adverso frecuente: Se
define como el que ocurre en una o ms ocasiones en al menos 1/100 pacientes.
Eventos adversos infrecuentes: Son aquellos que ocurren en 1/100 a 1/1,000
pacientes.
Eventos adversos raros: Son aquellos que ocurren en menos de 1/1,000
pacientes.
Eventos sistmicos: Frecuentes: escalofros. Infrecuentes: escalofros y fiebre,
edema facial, sobredosis intencional, malestar, dolor plvico, intento de suicidio.
Raros: sndrome agudo abdominal, hipotermia, dao intencional, sndrome neurolptico maligno, reacciones de fotosensibilidad.
Sistema cardiovascular: Frecuentes: hemorragia, hipertensin. Infrecuentes:
angina de pecho, arritmias, insuficiencia cardiaca congestiva, hipotensin,
migraa, infarto al miocardio, hipotensin ortosttica, sncope, taquicardia, cefalea
vascular. Raros: fibrilacin auricular, bradicardia, embolia cerebral, isquemia
cerebral, accidente vascular cerebral, extrasstoles, paro cardiaco, bloqueo
cardiaco, palidez, desorden vascular perifrico, flebitis, choque, tromboflebitis,
trombosis, vasospasmo, arritmia ventricular, extrasstole ventricular, fibrilacin
ventricular.
Sistema digestivo: Frecuentes: aumento del apetito, nusea y vmito.
Infrecuentes: estomatitis aftosa, colelitiasis, colitis, disfagia, eructos, esofagitis,
gastritis, gastroenteritis, glositis, sangrado de encas, hiperclorhidria, aumento en
la salivacin, pruebas de funcionamiento heptico anormales, melena, lceras
bucales, nusea/vmito/diarrea, lcera gstrica, estomatitis, sed. Raros: dolor
biliar, diarrea con sangre, colecistitis, lcera duodenal, enteritis, lcera esofgica,
incontinencia fecal, hemorragia gastrointestinal, hematemesis, colitis hemorrgica,
hepatitis, obstruccin intestinal, depsito graso en hgado, pancreatitis, rectorragia,
hipertrofia de glndulas salivales, glositis.
73
Sistema endocrino: Infrecuentes: hipotiroidismo. Raros: acidosis diabtica,

diabetes mellitus.
Sistema linfohemtico: Infrecuentes: anemia, equimosis. Raros: discrasias
sanguneas, anemia hipocrmica, leucopenia, linfedema, linfocitosis, petequias,
trombocitopenia y prpura, trombocitopnica.
Metablico y nutricional: Frecuentes: aumento de peso. Infrecuentes:
deshidratacin, edema generalizado, gota, hipercolesterolemia, hiperlipidemia,
hipocalemia, edema perifrico.
Raros: intolerancia al alcohol, aumento de la fosfatasa alcalina, aumento del
nitrgeno ureico (BUN), aumento de la creatininfosfocinasa, hipercalemia,
hiperuricemia, hipocalcemia, anemia por deficiencia de hierro, aumento de la TGO.
Sistema msculo-esqueltico: Infrecuentes: artritis, dolor seo, bursitis, calambres
en las piernas, tendosinovitis. Raros: artrosis, condrodistrofia, miastenia, miopata,
miositis, osteomielitis, osteoporosis, artritis reumatoidea.
Sistema nervioso: Frecuentes: agitacin, amnesia, confusin, inestabilidad
emocional, alteraciones del sueo. Infrecuentes: marcha anormal, sndrome
cerebral agudo, acatisia, apata, ataxia, sndrome bucogloso, depresin del sistema nervioso central, estimulacin del SNC, despersonalizacin, euforia,
alucinaciones, hostilidad, hipercinesia, hipertona, hiperestesia, incoordinacin,
aumento de la libido, mioclonos, neuralgia, neuropata, neurosis, reacciones
paranoides, alteraciones de la personalidad, psicosis, vrtigo. Raros: electroencefalograma anormal, reacciones antisociales, parestesia cirhumoral, coma,
ilusiones, disartria, distona, sndrome extrapiramidal, pie cado, hiperestesia,
neuritis, parlisis, disminucin de los reflejos, aumento en los reflejos, estupor.
Sistema respiratorio: Infrecuentes: asma, epistaxis, hipo o hiperventilacin. Raros:
apnea, atelectasias, disminucin del reflejo tusgeno, enfisema, hemoptisis,
hipoventilacin, hipoxia, edema de laringe, edema pulmonar, neumotrax, estridor.
Piel y anexos: Infrecuentes: acn, alopecia, dermatitis por contacto, eccema,
exantema maculopapular, alteraciones en la coloracin de la piel, lceras
drmicas, exantema vesiculobuloso. Raros: furunculosis, herpes zoster,
hirsutismo, petequias, psoriasis, erupcin purprica, erupcin pustular, seborrea.
74
Sentidos especiales: Frecuentes: dolor de odo, disgeusia, tinnitus, conjuntivitis,

xeroftalma, midriasis, fotofobia. Raros: blefaritis, sordera, diplopa, exoftalmos,
hemorragia ocular, glaucoma, hiperacusia, iritis, parosmia, escleritis, estrabismo,
ageusia, defectos del campo visual.
Sistema urogenital: Frecuentes: poliaquiuria. Infrecuentes: aborto, albuminuria,
amenorrea, anorgasmia, aumento del tamao de los senos, mastalgia, cistitis,
disuria, lactorrea, enfermedad fibroqustica, hematuria, leucorrea, metrorragia,
nicturia, poliuria, incontinencia urinaria, retencin urinaria, urgencia urinaria,
hemorragia vaginal. Raros: aumento de la turgencia de los senos, glucosuria,
hipomenorrea, dolor renal, oliguria, priapismo, aumento del tamao de fibromas
uterinos.
Droga: Mirtazapina
Presentacin: Comprimidos recubiertos. Cada Comprimido Recubierto de Noxibel
30 contiene: Mirtazapina 30 mg. Excipientes: Anhdrido Silcico Coloidal, Almidn
de Maz,
Celulosa Microcristalina, Hipromelosa, Estearato de Magnesio, Dixido de Titanio,
Triacetina, Maltodextrina, Lactosa c.s.
Mecanismo de accin: Mirtazapina refuerza la actividad serotoninrgica y
noradrenrgica central. De esto se desprende que Mirtazapina acta como un
antagonista en la presinapsis central alfa-2 adrenrgica inhibitoria de
autorreceptores y he- terorreceptores; una accin postulada como resultado de un
incremento de la actividad central noradrenrgica y serotoninrgica. Mirtazapina
es un potente antagonista de receptores 5-HT2 y 5-HT3. Mirtazapina es un
potente antagonista de receptores histamnicos (H1) propiedad que puede explicar
su prominente efecto sedativo. Mirtazapina es un moderado antagonista alfa-1
adrenrgico, lo cual explica su ocasional efecto hipotensor ortosttico. Mirtazapina
es un moderado antagonista de receptores muscarnicos, lo cual explica su
incidencia relativamente baja de efectos colaterales anticolinrgicos.
Indicaciones: Mirtazapina est indicada para el tratamiento de la depresin.
Posologa y formas de administracin: Oral. Las tabletas debern ser tomadas
por va oral, con un poco de lquido, e ingeridas sin masticar. Se recomienda
descontinuar el tratamiento con mirtazapina gradualmente para evitar sntomas de
abstinencia. Adultos: La dosis efectiva diaria es regularmente de 15 a 45 mg; la
75
dosis inicial es de 15 o 30 mg. Mirtazapina empieza a ejercer su efecto en general

despus de 1-2 semanas de tratamiento. El tratamiento con una dosis adecuada
debe resultar en una respuesta positiva a las 2-4 semanas. Con una respuesta
insuficiente, la dosis puede aumentarse hasta una dosis mxima. Si no hay
respuesta dentro de 2-4 semanas ms, entonces el tratamiento debe
interrumpirse. Ancianos: La dosis recomendada es la misma que para los adultos.
En pacientes ancianos, debe realizarse un incremento en la dosis bajo supervisin
cuidadosa para obtener una respuesta segura y satisfactoria. Nios y
adolescentes menores de 18 aos: Mirtazapinano debe utilizarse en nios y
adolescentes menores de 18 aos de edad (ver Precauciones generales) por
cuestiones de seguridad ya que no se ha demostrado la eficacia en dos estudios
clnicos a corto plazo. Insuficiencia renal: La eliminacin de mirtazapina podra
disminuir en pacientes con insuficiencia renal moderada a severa (eliminacin de
creatinina 40 ml/min).
Insuficiencia heptica: La eliminacin de mirtazapina podra disminuir en pacientes
con insuficiencia heptica. Esto debe tomarse en cuenta cuando se prescribe
Mirtazapina esta categora de pacientes, particularmente aquellos con insuficiencia
heptica severa, puesto que los pacientes con insuficiencia heptica severa no
han sido investigados. Debe tomarse preferentemente como una dosis nocturna
nica antes de dormir. Puede tambin administrarse en dos dosis divididas (una
vez en la maana y una vez en la noche, la dosis mayor debe tomarse en la
noche). Las tabletas deben tomarse por va oral. Con un poco de agua y sin
masticar. Los pacientes con depresin deben ser tratados durante un periodo
suficiente de al menos 6 meses para asegurarse que estn libres de sntomas. Se
recomienda interrumpir el tratamiento con mirtazapina gradualmente para evitar
sntomas de abstinencia (ver Precauciones generales).
Contraindicaciones: Est contraindicado en pacientes con conocida
hipersensibilidad a la Mirtazapina o a algunos de los componentes de la
formulacin. Episodios m Asociadas con la discontinuacin del tratamiento: Los
efectos ms comunes asociados con la discontinuacin del tratamiento y que se
consideran relacionados con la droga son somnolencia y nuseas.
Reacciones adversas: Sistema digestivo: Boca seca, incremento del apetito,
constipacin. Trastornos metablicos y nutricionales: Aumento de peso. Sistema
nervioso: Somnolencia.
76
Porcentaje de incidencia 1 al 10%: Cuerpo entero: Astenia, sndrome gripal, dolor

de espalda, malestar, dolor abdominal, sndrome abdominal agudo.
Trastornos metablicos y nutricionales: Edema perifrico, edema, sed. Sistema
digestivo: Vmito, anorexia. Sistema musculo-esqueltico: Mialgia, miastenia,
artralgia. Sistema cardiovascular: Hipertensin, vasodilatacin
Sistema nervioso: Mareos, sueos anormales, pensamientos anormales, temblor,
confusin, apata, depresin, hipocinesia, vrtigo, agitacin, espasmos
musculares, ansiedad, amnesia, hiperkinesia, parestesia. Sistema respiratorio:
Disnea, aumento de la tos, sinusitis. Sistema urogenital: Modificacin de la
frecuencia urinaria, infecciones del tracto urinario.
Piel y faneras: Prurito, erupcin cutnea.
Sistema cardiovascular: Angina de pecho, infarto de miocardio, bradicardia,
sncope, arritmia atrial, bigeminismo, embolia pulmonar, isquemia cerebral, falla
cardaca izquierda. Sistema digestivo: Colecistitis, estomatitis ulcerativa,
obstruccin intestinal, pancreatitis, cirrosis heptica, gastritis, gastroenteritis.
Sistema endcrino: Hipotiroidismo.
Sistema linftico y sangre: leucopenia, petequias, anemia, trombocitopenia,
pancitopenia.
Trastornos metablicos y nutricionales: aumento de GOT (transaminasa glutmicooxalactica), gota, aumento de GPT (transaminasa glutmi- co-pirvica), diabetes
mellitus.
Sistema musculoesqueltico: Artritis, tenosinovitis, fractura patolgica, fractura
osteoportica, miositis, ruptura de tendn, bursitis.
Sistema nervioso: Ataxia, delirios, delusiones, despersonalizacin, sndrome
extrapiramidal, alucinaciones, reaccin manaca, reaccin paranoide, afasia,
estupor, demencia, diplopa, droga dependencia, parlisis, convulsiones de gran
mal, depresin psictica, sndrome de abstinencia.
Sistema respiratorio: Epistaxis, asma, neumona. Asfixia, neumotrax. Piel y
faneras: Dermatitis exfoliativa, herpes zoster, lcera cutnea. Sentidos especiales:
Conjuntivitis, queratoconjuntivitis, trastorno de la secrecin de lgrimas, glaucoma,
otitis media. Sistema urogenital: clculos renales, hematuria, amenorrea,
77
metrorragia, engrosamiento y/o agrandamiento mamario. Abuso y Dependencia de

Drogas: Dependencia psquica y psicolgica: si bien no existen estudios sobre
abuso, tolerancia o dependencia fsica, debe evaluarse cuidadosamente a los
pacientes que reciban tratamiento para detectar signos de abuso como el
desarrollo de tolerancia, el incremento de la dosis, etc.
Droga: Paroxetina
Presentacin: Tabletas. Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de paroxetina
equivalente a 10 y 20 mg de paroxetina. Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Mecanismo de accin: Es inhibidor selectivo y potente de la recaptacin del
neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) y se considera que su
accin y eficacia antidepresiva en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo
y el trastorno de pnico estn relacionadas con la inhibicin especfica que
produce la recaptacin de dicho transmisor en las neuronas del cerebro.
En vista de la ausencia relativa de los metabolitos oxidados y/o conjugados en la
circulacin sangunea general debido a su rpida excrecin renal y a la falta de
actividad farmacolgica, es sumamente improbable que contribuyan a los efectos
teraputicos.
Indicaciones: Antidepresivo, inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina.
Depresin de diversos tipos, incluyendo depresin reactiva y grave. Depresin
acompaada de ansiedad y para el tratamiento de los ataques de pnico con o sin
agorafobia y de los trastornos obsesivos compulsivos.
Posologa y formas de administracin: Oral. Dosis: Una sencilla dosis nica al da
de 20 mg es recomendada, ya que la dosificacin ha demostrado ser la dosis
ptima para la mayora de los pacientes. En caso necesario, sta puede
aumentarse con incrementos de 10 mg hasta 50 mg diarios de acuerdo con la
respuesta del paciente. Se recomienda que se administre una vez al da por las
maanas y con alimentos. La tableta deber deglutirse sin masticar. Al igual que
otros medicamentos antidepresivos, la dosis debe revisarse y ajustarse, si es
necesario a las dos o tres semanas de iniciado el tratamiento y posteriormente
cuando se juzgue clnicamente apropiado. Habitualmente la dosis de
mantenimiento es igual a la dosis de inicio (20 mg diarios) para la mayora de los
pacientes. Generalmente, se recomienda que el curso del tratamiento con un
medicamento antidepresivo debe continuar por un periodo suficiente que
habitualmente es de varios meses. Al igual que para cualquier psicofrmaco es
78
aconsejable disminuir el tratamiento gradualmente, ya que la eliminacin abrupta o

repentina puede conducir a sntomas como alteraciones del sueo, irritabilidad y
vrtigo.
Trastorno obsesivo compulsivo: La dosis recomendada es de 40 mg diarios. Los
pacientes debern comenzar con 20 mg y la dosis podra aumentarse 10 mg
semanalmente de acuerdo a la respuesta del paciente, algunos pacientes
requieren una dosis mxima diaria de 60 mg.
Trastorno de pnico: La dosis recomendada es de 40 mg diarios, los pacientes
debern comenzar con 10 mg diarios y la dosis aumentar 10 mg semanalmente
segn la respuesta del paciente. Algunos pacientes requerirn de una dosis
mxima diaria de 60 mg. En general, existe la posibilidad de que los sntomas de
pnico empeoren al comienzo del tratamiento, de ah que se recomienda una
dosis inicial baja.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo, embarazo y
lactancia, nios menores de 14 aos, administracin simultnea con inhibidores de
la MAO.
PRECAUCIONES GENERALES: Como la mayora de los antidepresivos, no debe
ser usado en combinacin con los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) o
en las semanas de terminado el tratamiento con IMAOs. Posteriormente el
tratamiento debe ser iniciado cuidadosamente y la dosis incrementada
gradualmente hasta alcanzar una respuesta ptima. Los IMAOs no debern ser
utilizados dentro de las dos semanas de suspensin de la terapia con
PAROXETINA.
DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque los estudios no han
demostrado ningn efecto teratognico o embriotxico selectivo, no se ha
establecido la seguridad de PAROXETINA en mujeres embarazadas, por lo que no
se debe administrar durante el embarazo o la lactancia, a menos que el beneficio
supere el riesgo.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por lo general los efectos
adversos de PAROXETINA son de naturaleza leve y no modifican la calidad de
vida del paciente. Las experiencias adversas pueden disminuir en intensidad y
frecuencia al continuar con el tratamiento y en general, no producen interrupcin
del tratamiento. Los efectos adversos ms comunes asociados con el uso de
PAROXETINA y que no se observaron con la misma incidencia en los pacientes
79
tratados con placebo fueron: nusea, somnolencia, sudoracin, temblor, astenia,

sequedad de boca y disfuncin sexual. La experiencia clnica ha demostrado que
no est relacionada con taquicardia o hipotensin postural y muestra poca
incidencia de sequedad de boca, estreimiento y somnolencia.
Droga: Sertralina
Presentacin: Comprimidos. Cada comprimido recubierto contiene: Sertralina
Clorhidrato 50 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato, Celulosa Microcristalina,
Almidn Glicolato Sdico, Copolividona, Almidn de Maz, Talco, Estearato de
Magnesio, Hidroxipropil Metilcelulosa, Polietilenglicol, Dixido de Titanio.
Mecanismo de accin: La Sertralina es un inhibidor potente y selectivo de la
recaptacin neuronal in vitro de la serotonina (5-HT) que potencia los efectos de la
misma en animales. Slo ejerce un efecto muy leve sobre la recaptacin neuronal
de noradrenalina y dopamina. A dosis clnicas, Sertralina bloquea la captacin de
serotonina por las plaquetas humanas. Carece de actividad estimulante, sedante,
anticolinrgica o cardiotxica en animales. En estudios clnicos controlados en
voluntarios sanos, Sertralina no produjo sedacin y no interfiri la funcin
psicomotriz.
De acuerdo con esta accin inhibidora selectiva de la recaptacin de 5-HT,
Sertralina no potencia la actividad catecolaminrgica. Sertralina no presenta
afinidad por los receptores muscarnicos (colinrgicos), serotoninrgicos,
dopaminrgicos, adrenrgicos, histaminrgicos, del GABA o de las
benzodiazepinas. La administracin crnica de Sertralina en animales se asoci
con una disminucin de la sensibilidad de los receptores noradrenrgicos
cerebrales similar a la observada con otros medicamentos antidepresivos y
antiobsesivos clnicamente eficaces.
Indicaciones: Tratamiento de la depresin mayor, tratamiento de desrdenes
obsesivo-compulsivos y tratamiento de desrdenes de pnico, con o sin
agarofobia.
Posologa y formas de administracin: Sertralina debe administrarse 1 vez al
da, en la maana o tarde, teniendo cuidado de ajustar la dosis en presencia de
disfuncin heptica o renal. Depresin y desrdenes obsesivo-compulsivos: 50 mg
1 vez al da. Desordenes de pnico: Iniciar el tratamiento con 25 mg 1 vez al da.
80
Luego de 1 semana, aumentar a 50 mg 1 vez al da. En los pacientes que no

respondan, puede aumentarse la dosis progresivamente, en intervalos de 1
semana, hasta un mximo de 200 mg/da.
Contraindicaciones: Embarazo y lactancia. Est contraindicado en pacientes que
estn en terapia con inhibidores de la MAO o que hayan finalizado su terapia en
un perodo inferior a 14 das. No debe administrarse a pacientes que presenten
hipersensibilidad al principio activo.
Precauciones: Los pacientes en terapia con sertralina pueden experimentar
disminucin de peso. Debe administrarse con precaucin en pacientes con
cuadros convulsivos. La administracin de sertralina puede producir una
disminucin en los niveles de cido rico a travs de un efecto uricosrico
discreto. Este efecto no ha sido relacionado con falla renal aguda. Sertralina debe
administrarse con precaucin en pacientes que presenten algn deterioro de la
funcin heptica. En ciertos casos, la administracin de sertralina puede verse
asociada a hiponatremia, especialmente en pacientes geritricos y en aquellos
que presenten el sndrome de secrecin inadecuada de hormona antidiurtica.
Tambin puede ocurrir en pacientes que estn en terapias concomitantes con
diurticos. Este efecto es reversible al discontinuar la terapia con sertralina. En
pacientes en terapia con sertralina es recomendable evitar el consumo de alcohol.
Reacciones adversas: Sistema nervioso autnomo: Impotencia, aumento de la
salivacin, midriasis, piel fra y sudorosa. En raras ocasiones, puede ocurrir
priapismo, glaucoma y vasodilatacin. Sistema cardiovascular: Palpitaciones, dolor
torcico, hipertensin, taquicardia, hipotensin postural, edema periorbital y
perifrico, hipotensin, isquemia perifrica, sncope. Sistema nervioso central y
perifrico:
Hipertona,
hipoestasia,
confusin,
espasmos
musculares,
hiperquinesia, vrtigo, ataxia, migraa, coordinacin anormal, hiperstesia,
anormalidad en la marcha, nistagmo, hipoquinesia, calambres. Rara vez puede
presentarse disfona, coma, disquinesia, hipotona, ptosis, coreoatetosis e
hiporeflexia. Piel: Prurito, acn, urticaria, alopecia, piel seca, rash. En raras
ocasiones, puede darse eczema, dermatitis, erupcin bulosa, hipertricosis y
decoloracin en la piel, eritema pustular. Sistema gastrointestinal: Aumento del
apetito, disfagia, esofagitis, gastroenteritis, agravacin de caries dentales. Rara
vez puede darse melena, estomatitis, hiperplasia gingival, colitis, diverticulosis,
incotinencia fecal, gastritis, lcera pptica hemorrgica, hemorragia rectal, edema
o ulceracin lingual. Generales: Dolor de espalda, astenia, malestar, aumento del
peso, fiebre, calofros, edema generalizado. En raras ocasiones, podra darse
81
anemia y hemorragia ocular anterior. Audicin y desrdenes vestibulares: En raras

ocasiones, podra darse anemia y hemorragia ocular anterior. Sistema endocrino:
En raras ocasiones, se ha observado exoftalmos, ginecomastia. Hgado y sistema
biliar: En raras ocasiones, puede darse funcin heptica anormal, elevacin de las
enzimas hepticas (habitualmente en los primeros 3 meses y revierte al suspender
tratamiento), hepatomegalia, lcera, hepatitis, insuficiencia heptica. Desrdenes
metablicos y nutricionales: Sed, hipoglicemia o reacciones hipoglicmicas.
Sistema Msculo-esqueltico: Mialgia, artralgia, distona, artrosis, calambres,
debilidad muscular. Desrdenes psiquitricos: Bostezos, disfuncin sexual
masculina y femenina, depresin, amnesia, labilidad emocional, apata, trastornos
del sueo, euforia, reacciones paranoicas, alucinaciones, reacciones agresivas,
agravacin de la depresin. En raras ocasiones, puede presentarse sndrome de
abstinencia, ideas suicidas, sonambulismo, aumento de la lbido. Sistema
reproductivo: Desrdenes menstruales, dismenorrea, sangramiento intermenstrual,
hemorragias vaginales, amenorrea, leucorrea. Sistema respiratorio: Rinitis, tos,
infecciones del tracto respiratorio superior, disnea, epistaxis, broncoespasmo,
sinusitis. En raras ocasiones, puede darse hiperventilacin, bradipnea, apnea,
hemoptisis, hipoventilacin, laringitis, laringismo, estridor, bronquitis. Sentidos:
Tinitus, conjuntivitis, dolor de odos y de ojos, acomodacin anormal. En raras
ocasiones, puede presentarse fotofobia, diplopa, lacrimacin anormal, defectos
del campo visual, esistomas, xeroftalmia. Sistema urinario: Aumento de la
frecuencia miccional, poliuria. Retencin urinaria, nicturia, incontinencia urinaria.
En raras ocasiones, puede presentarse cistitis, oliguria, pielonefritis, hematuria,
dolor renal.
Droga: Tranilcipromina
Presentacin: Grageas. Composicin: Por 1 gragea: Tranilcipromina sulfato, 10.0
mg.
Mecanismo de accin: Antidepresivo inhibidor de la monoaminooxidasa A y B
(IMAO A-B). Es un derivado no hidraznico, anlogo estructural de la anfetamina.
Inhibe la monoaminooxidasa A y B (MAO A-B), enzimas implicadas en el
metabolismo de la serotonina y de los neurotransmisores catecolaminrgicos,
tales como adrenalina, noradrenalina y dopamina. Es un inhibidor de la MAO no
selectivo, que se une de forma irreversible a esta enzima. La actividad MAO
82
reducida produce un aumento de la concentracin de estos neurotransmisores en

los lugares de almacenamiento en todo el SNC y el sistema nerviosos simptico.
Indicaciones: Tratamiento de la Depresin Mayor con o sin Melancola, Distimia,
Depresin Atpica (hipersomnia, hiperorexia, nimo reactivo e hipersensibilidad en
las relaciones interpersonales), Trastorno de Pnico, Agorafobia, Fobia Social,
Bulimia, Depresin Resistente (que no responde a otros frmacos).
Posologa y formas de presentacin:
Contraindicaciones: Disfuncin heptica severa. Feocromocitoma. Disfuncin
renal severa. La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de
alcoholismo activo o tratado, asma o bronquitis, arritmias cardacas, enfermedad
cerebrovascular, epilepsia, diabetes mellitus, hipertensin, hipertiroidismo,
esquizofrenia paranoide, enfermedad de Parkinson y disfuncin renal y heptica.
Reacciones adversas: El efecto colateral ms temido es la crisis hipertensiva que
se produce al ingerir alimentos con alto contenido en tiramina ("efecto queso").
Son de incidencia frecuente: mareos o sensacin de mareos severos, visin
borrosa, constipacin, miccin dificultosa, cansancio y debilidad, somnolencia. De
incidencia rara: coluria, rash cutneo, edemas de miembros inferiores. Signos de
sobredosis: ansiedad sebera, confusin, mareos severos, fiebre, alucinaciones,
cefaleas, crisis convulsivas, sudoracin e irritabilidad no habitual.
Droga: Venlafaxina
Presentacin: Va oral. Cpsulas de liberacin prolongada 37,5; 75; 150 y 225
mg.
Mecanismo de accin: Antidepresivo. El mecanismo de la accin antidepresiva
de la Venlafaxina en los seres humanos estara vinculado con la potenciacin de la
actividad de los neurotransmisores en el sistema nervioso central. La Venlafaxina
y su metabolito activo, la O-desmetilvenlafaxina (ODV), son inhibidores potentes
de la recaptacin de serotonina y noradrenalina e inhibidores dbiles de la
recaptacin de dopamina. No tienen una afinidad significativa in vitro por los
receptores muscarnicos, histaminrgicos o 1-adrenrgicos. Los efectos
anticolinrgicos, sedantes y cardiovasculares observados con otras drogas
psicotrpicas estaran relacionados con la actividad farmacolgica de dichas
drogas sobre estos receptores. La Venlafaxina y la ODV no tienen actividad
inhibitoria sobre la monoamino oxidasa.
83
Indicaciones: Est indicado en el tratamiento del trastorno depresivo mayor, del

trastorno de ansiedad generalizada y del trastorno de ansiedad social (tambin
conocido como fobia social).
Posologa y formas de administracin: Tratamiento inicial: La dosis inicial
recomendada es de 75 mg/da administrado en dos o tres tomas fraccionadas con
los alimentos. Dependiendo de la tolerancia y del efecto clnico, esta dosis podr
ser incrementada a 150 mg/da. Si es necesario, la dosis puede ser aumentada
posteriormente a 225 mg/da. Cuando se incrementa la dosis, los aumentos no
debern superar los 75 mg/da y sern realizados en intervalos no menores de 4
das. En pacientes ambulatorios no hubo evidencias de que fuera necesario
administrar dosis mayores de 225 mg/da para los pacientes moderadamente
deprimidos, pero los pacientes internados, con depresiones ms severas,
respondieron a una dosis media de 350 mg/da. Algunos pacientes, incluyendo los
ms severamente deprimidos pueden, por lo tanto, responder mejor a dosis
mayores, hasta un mximo de 375 mg/da, generalmente fraccionadas en tres
tomas. La eficacia de venlafaxina en el uso a largo plazo, es decir por ms de 4 a
6 semanas, no ha sido evaluada sistemticamente en ensayos controlados. Por
consiguiente, el mdico que indique venlafaxina durante perodos prolongados de
tiempo, debe reevaluar peridicamente su utilidad en forma individual.
Posologa para los pacientes con deterioro heptico: Considerando la disminucin
de la depuracin y el incremento de la vida media de eliminacin de venlafaxina y
su metabolito activo ODV, que se observa en los pacientes con cirrosis heptica
respecto a los normales, es recomendable que la dosis diaria total se reduzca en
un 50% en los pacientes con deterioro heptico moderado. Dado que se evidencia
una marcada variacin individual en el ndice de depuracin plasmtica entre los
pacientes cirrticos, puede ser necesario reducir la dosis ms all del 50% y su
individualizacin.
Posologa para los pacientes con deterioro renal: Dada la disminucin en el ndice
de depuracin plasmtica y el aumento en la vida media de eliminacin de
venlafaxina y ODV observados en pacientes con deterioro renal (ndice de
depuracin plasmtica de creatinina = 10-70 ml/min) es recomendable que la
dosis diaria total se reduzca en un 25% en aquellos pacientes con alteraciones de
la funcin renal de leve a moderada. En los pacientes sometidos a hemodilisis,
es recomendable que la dosis diaria total se reduzca en un 50% y que la misma no
sea administrada hasta que se termine la sesin (4 horas). Al evidenciarse mucha
84
variacin individual en el ndice de depuracin plasmtica entre los pacientes con

deterioro renal, puede ser deseable la individualizacin de la dosificacin.
Posologa para los pacientes ancianos: En los ancianos, no se recomiendan
ajustes de dosis segn la edad. Sin embargo, como con cualquier antidepresivo,
debe administrarse con precaucin cuando se est individualizando la dosis. Se
deben tomar cuidados especiales durante el aumento de la misma.
Dosis de mantenimiento o tratamiento prolongado: No existe evidencia disponible
sobre el tiempo durante el cual un paciente debe continuar el tratamiento.
Generalmente, se concuerda que los episodios agudos de depresin requieren
varios meses de tratamiento. Se desconoce si la dosis necesaria para inducir la
remisin es idntica a la dosis necesaria para mantener y/o sostener la eutimia.
Interrupcin de la droga: Cuando se desea discontinuar venlafaxina luego de una
semana de tratamiento, generalmente se recomienda reducir la dosis en forma
escalonada para minimizar el riesgo de sntomas de abstinencia. En los pacientes
que han recibido venlafaxina durante 6 semanas o ms, la dosis supresiva debe
ser ajustada durante un perodo de dos semanas.
Contraindicaciones: La venlafaxina est contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad a la droga. Tambin est contraindicada en pacientes que
reciben inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO).
Reacciones adversas: Cefalea, astenia, vasodilatacin, sudoracin, nuseas,
anorexia, sequedad bucal, somnolencia, vrtigo, nerviosismo, insomnio, visin
anormal, pensamiento anormal y temblor.
Dermatolgicos: Frecuentes: Sudoracin. Ocasionales: Rash, prurito.
Hematolgicos: Ocasionales: Equimosis.
Gastrointestinales: Frecuentes: Nuseas, constipacin, anorexia. Ocasionales:
Vmitos, flatulencia, diarrea, eructos, aumento del apetito.
Metablicos: Ocasionales: Prdida de peso, hipercolesterolemia, edema, aumento
de peso.
Sistema Nervioso: Frecuentes: Vrtigo, somnolencia, insomnio, sequedad bucal,
nerviosismo. Ocasionales:
85
Temblor, sueos anormales, depresin, parestesias, disminucin de la libido,

ansiedad, agitacin, hipertona muscular, parestesia, trismo, amnesia, confusin,
labilidad emocional, despersonalizacin, hipoestesia, pensamiento anormal.
Respiratorios: Ocasionales: Faringitis, rinitis, sinusitis, tos, bostezos, disnea.
rganos de los sentidos: Ocasionales: Visin anormal (principalmente visin
borrosa), trastornos de la acomodacin, midriasis, alteracin del gusto.
Urogenitales: Frecuentes: Trastornos de la eyaculacin, impotencia. Ocasionales:
Trastornos del orgasmo o anorgasmia (mujer), dismenorrea, polaquiuria,
metrorragia, prostatitis, agrandamiento prosttico, vaginitis, trastornos de la
miccin.
Drogas: Ansiolticos
Droga: Alprazolam. Presentacin: Tabletas. Cada TABLETA contiene: Alprazolam
0.25 y 2 mg.
Mecanismos de accin: El Alprazolam deprime el sistema nervioso central,
tambin se une al receptor GABAA que es responsable de mediar los efectos de
cido gamma-aminobutrico (GABA) en el cerebro sobre el sistema activador
reticular ascendente bloqueando la excitacin tanto cortical como lmbica. El
receptor GABAA est constituido por hasta 5 subunidades de 19 posibles y los
receptores GABAA con diferentes combinaciones de subunidades poseen
diferentes propiedades, asimismo diferentes ubicaciones en el cerebro, y lo ms
86
importante, diferentes actividades en lo que respecta a las acciones de las

benzodiazepinas. Clnicamente, todas las benzodiazepinas causan una depresin
del sistema nervioso central dependiendo de la dosis variando desde las mnimas
alteraciones hasta la hipnosis.
Indicaciones: ALPRAZOLAM es til para el tratamiento de los diferentes cuadros
asociados con los sntomas de ansiedad como la neurosis de ansiedad, el
trastorno de pnico, etc. Ansiedad asociada con depresin: Esto se puede
describir variadamente como una mezcla de ansiedad-depresin, ansiedad
asociada con la depresin. Trastornos de pnico: Esto incluye los trastornos de
pnico con o sin agorafobia.
Posologa y mecanismos de accin: La dosis ptima se debe individualizar
basndose en la severidad de los sntomas y la respuesta del paciente. En
pacientes que requieren de una dosis mayor, la dosificacin se debe incrementar
con precaucin para evitar las reacciones adversas. En general, los pacientes que
no hayan recibido previamente medicamentos psicotrpicos requerirn de una
menor dosis que los que hayan sido tratados previamente con tranquilizantes
menores, antidepresivos o hipnticos. Se recomienda que el principio general de
usar la dosis efectiva menorse siga en pacientes mayores o en pacien tes
debilitados para evitar el desarrollo de ataxia o sobresedacin.
Ansiedad: 0.75 a 1.5 mg diarios, administrados en dosis divididas de 0.5 a 0.75
mg.
Trastornos de pnico: 0.5 a 1.0 mg administrados a la hora de dormir, o 0.5 mg
tres veces al da. La dosis debe ajustarse a la respuesta del paciente con
incrementos no mayores de 1 mg/da cada 3 a 4 das.
Dosis adicionales se pueden establecer hasta obtener un horario de tres a cuatro
veces al da. (La dosis promedio en un estudio multicntrico grande fue de 5.7
2.27 mg, con pacientes ocasionales que requieren un mximo de 10 mg por da).
Pacientes geritricos: 0.5 a 4.0 mg administrados en dosis divididas de 0.5 a 0.75
mg/da, se puede incrementar gradualmente si se necesita y se tolera.
Duracin del tratamiento: Hasta 4 meses para la ansiedad asociada con depresin
y de hasta 8 meses para el tratamiento de trastornos de pnico con o sin evasin
fbica.
87
Descontinuacin del tratamiento: Para descontinuar el tratamiento en pacientes

que toman ALPRAZOLAM, la dosificacin se debe reducir lentamente para
mantener las buenas prcticas mdicas. Se sugiere que la dosificacin diaria de
ALPRAZOLAM disminuya en no ms de 0.5 mg cada 3 das. Algunos pacientes
requieren una disminucin de la dosis an menor.
Contraindicaciones: ALPRAZOLAM est contraindicado en pacientes con
sensibilidad conocida a las benzodiacepinas. Disforia leve e insomnio hasta un
sndrome mayor que puede incluir calambres abdominales y musculatorios,
vmito, sudoracin, temblor y convulsiones.
Adicionalmente, se ha presentado ansiedad y/o ataques de pnico de rebote e
hipomana o mana con la disminucin rpida o la descontinuacin rpida de la
terapia con ALPRAZOLAM. Los trastornos de pnico se han asociado con los
trastornos depresivos. Por tanto, se debe tener mxima precaucin con el uso
concomitante de ALPRAZOLAM y medicamentos psicotrpicos. Se les debe
advertir a los pacientes acerca del uso de ALPRAZOLAM mientras se estn
manejando vehculos motorizados o se estn realizando otras actividades
peligrosas. ALPRAZOLAM, y en general todas las benzodiacepinas, deben
administrarse con precaucin en los siguientes casos: pacientes con intoxicacin
etlica aguda o por otros depresores del SNC, pacientes en coma, shock, con
glaucoma de ngulo agudo, hipercinticos, con miastenia gravis, con trastornos
orgnicos cerebrales, con porfiria o psicosis, as como en los pacientes con
enfermedad pulmonar primaria, apnea del sueo o en aqullos en los que la
disminucin del reflejo de la tos pueda ser peligrosa.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas reportadas por los pacientes
tratados con ALPRAZOLAM se observan generalmente al inicio de la terapia y
desaparecen con la descontinuacin del medicamento y la disminucin de la
dosis. Las reacciones adversas ms comunes al ALPRAZOLAM fueron
somnolencia y un ligero dolor de cabeza/mareo. Reacciones adversas menos
comunes fueron visin borrosa, dolor de cabeza, depresin, insomnio,
nerviosismo/ansiedad, temblor, cambio en el peso, disfuncin de la
memoria/amnesia, trastorno de la coordinacin, diferentes sntomas
gastrointestinales y manifestaciones autonmicas. Adicionalmente, las siguientes
reacciones adversas se han reportado en asociacin con el uso de benzodiacepinas ansiolticas incluyendo ALPRAZOLAM: distona, irritabilidad, anorexia,
fatiga, lenguaje cercenado, debilidad musculosqueltica, cambios de la lbido,
irregularidades menstruales, incontinencia, retencin urinaria y funcin heptica
88
anormal. Al igual que con otras benzodiacepinas, se han reportado en raras

ocasiones reacciones como dificultad de concentracin, confusin, alucinaciones,
estimulacin y efectos de comportamiento adversos como irritabilidad, agitacin,
furor o agresividad, o comportamiento hostil. Se han reportado instancias de
irritabilidad, hostilidad o pensamientos intrusos durante la descontinuacin de
ALPRAZOLAM en pacientes con trastornos de estrs postraumtico.
Droga: Bromazepam
Presentacin: Tabletas. Cada TABLETA contiene: Bromazepam
3 mg.
Excipiente, c.b.p. 1 tableta. El bromazepam se une al receptor del cido gammaaminobutrico (GABA), causando un cambio conformacional que incrementa los
efectos inhibitorios del receptor. Otros neurotransmisores no se ven afectados. El
bromazepam es una benzodiazepina de duracin intermedia y es lipoflica, se
metaboliza por el hgado a travs de vas oxidativas.3 No posee cualidades
antidepresivas como el alprazolam.
Mecanismo de accin: El bromazepam se une al receptor del cido gammaaminobutrico (GABA), causando un cambio conformacional que incrementa los
efectos inhibitorios del receptor. Otros neurotransmisores no se ven afectados. El
bromazepam es una benzodiazepina de duracin intermedia y es lipoflica, se
metaboliza por el hgado a travs de vas oxidativas.3 No posee cualidades
antidepresivas como el alprazolam.
Indicaciones: Ansioltico en dosis bajas para el tratamiento de las afecciones y
sndromes psicosomticos; neurosis fbicas de ansiedad y manifestaciones hipocondriacas. Desequilibrios emocionales: Situaciones de tensin y angustia,
depresiones ansiosas desasosiego e insomnio. Trastornos funcionales de los
aparatos respiratorio y cardiovascular: Seudoangina de pecho, dolor precordial,
taquicardia, hipertensin emocional, disnea, hiperventilacin. Disturbios
gastrointestinales: Colon irritable, diarrea nerviosa. Alteraciones genitourinarias:
Vejiga neurgena. Sntomas psicosomticos: Cefaleas y dermatosis psicgenas,
asma bronquial, lcera gastroduodenal, colitis ulcerosa. Neurosis fbicas y de
ansiedad, manifestaciones hipocondriacas. Psiconeurosis ansiosas.
Posologa y formas de administracin: Oral. Las dosis recomendadas se
adaptarn segn criterio mdico, con la respuesta individual:
Adultos y ancianos: Dosis media: 1.5-3 mg 2-3 veces por da. Casos graves: 6-12
mg 2-3 veces por da. En pacientes debilitados o de edad avanzada, comenzar
89
con 1.5 mg e ir aumentando lenta y progresivamente la posologa hasta obtener el

efecto deseado.
Contraindicaciones: Miastenia grave y estados de shock. Hipersensibilidad
conocida a las benzodiazepinas, primer trimestre del embarazo, madres en
periodo de lactancia. Menores de 2 aos. Como tratamiento primario de trastornos
psicticos. Insuficiencia heptica, alcoholismo o dependencia a drogas.
EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Normalmente, el uso de BROMAZEPAM est
contraindicado durante el embarazo y la lactancia, pero cuando se utiliza queda
bajo la responsabilidad del mdico
Reacciones adversas: A dosis elevadas puede presentarse somnolencia,
resequedad de boca y reacciones alrgicas. Produce efectos depresivos
adicionales en el SNC cuando se coadministra con otros medicamentos como
psicotrpicos, antihistamnicos, barbitricos, alcohol y otras drogas que por s
mismas produzcan depresin.
Droga: Clonazepam
Presentacin: Comprimidos 0.5 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos.
Comprimidos 2 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos.
Mecanismo de accin: Clonazepam posee todos los efectos farmacolgicos
caractersticos de las benzodiazepinas: ansioltico, sedante, miorrelajante y
anticomicial. Al igual que sucede con las dems benzodiazepinas, se cree que
tales efectos se deben fundamentalmente a la inhibicin postsinptica mediada
por el GABA; los estudios realizados con animales, no obstante, ponen de
manifiesto, adems un efecto de clonazepam sobre la serotonina. De acuerdo con
los datos obtenidos en animales y los estudios electroencefalogrficos (EEG)
realizados en el ser humano, clonazepam disminuye rpidamente muchos tipos de
actividad paroxismal: descargas de puntas y ondas en las crisis de ausencias
tpicas (petit mal), ondas y puntas lentas, ondas y puntas generalizadas, puntas de
localizacin temporal, as como ondas y puntas irregulares.
Indicaciones: Clonazepam est indicado en el tratamiento de las ausencias
tpicas (Petit Mal), las ausencias atpicas (sndrome de Lennox - Gastaud), las
convulsiones mioclnicas y las convulsiones atnicas. Tratamiento de
convulsiones tnico clnicas, convulsiones parciales simples, convulsiones
90
parciales complejas y convulsiones generalizadas tnico-clnicas secundarias.

Tratamiento de crisis de pnico.
Posologa y formas de administracin: Trastornos comiciales: Adultos: No se
debe exceder como dosis inicial los 1.5 mg/da dividida en 3 tomas; podra
aumentarse en incrementos de 0.5 a 1 mg cada 3 das hasta lograr un control
adecuado de las convulsiones o hasta que los efectos secundarios impidan seguir
aumentando las dosis. La dosis de mantenimiento debe ser individualizada,
dependiendo de la respuesta del paciente al tratamiento. La dosis mxima
recomendada es 20 mg/da. Infantes y nios hasta 10 aos o con menos de 30 kg
de peso corporal: Dosis inicial es de 0.01 a 0.03 mg/kg/da, sin exceder 0.05
mg/kg/da, distribuidos en 2 o 3 tomas. El aumento debe ser mximo 0.25 a 0.5
mg cada 3 das, hasta alcanzar dosis diaria de mantenimiento de 0.1 a 0.2 mg/kg
de peso corporal, a menos que las convulsiones estn controladas o los efectos
secundarios impidan continuar con los aumentos graduales. Siempre que sea
posible la dosis diaria deber dividirse en 3 tomas iguales. Si las dosis no se
distribuyen equitativamente, la dosis ms alta deber administrarse por la noche
antes de acostarse. Trastornos de pnico: Adultos: Dosis inicial es de 0.25 mg 2
veces al da. Puede aumentar se 1 mg por da despus de 3 das en algunos
pacientes. La dosis debe ser aumentada gradualmente, en incrementos de 0.125 a
0.25 mg 2 veces por da cada 3 das, hasta que el trastorno de pnico sea
controlado o hasta que los efectos secundarios impidan nuevo aumento de la
dosis. Para minimizar la somnolencia es preferible administrar una sola dosis
antes de acostarse. La dosis mxima es de 4 mg por da. Nios: La seguridad y la
eficacia no han sido establecidas en nios hasta de 18 aos de edad. Luego de la
administracin de una dosis oral nica, el efecto se manifiesta entre 30 y 60
minutos y tiene una duracin de 6 a 8 horas en nios y de 8 a 12 horas en adultos.
Es importante respetar el horario pauteado. Si olvida tomar una dosis debe
tomarla lo antes posible y volver a la pauta habitual, pero si falta poco tiempo para
la prxima dosis, no la debe duplicar y debe continuar tomando el medicamento
como se le haba indicado.
Contraindicaciones: No debe utilizarse en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a las benzodiazepinas, con evidencia clnica o bioqumica de
enfermedad heptica significativa ni con insuficiencia respiratorio severa. Puede
emplearse en pacientes con glaucoma de ngulo abierto sometidos a una terapia
adecuada, pero est contraindicado en el glaucoma agudo de ngulo estrecho.
91
Reacciones adversas: Se asocian con la depresin del SNC. En algunos casos,

estos efectos pueden disminuir con el tiempo. Otros trastornos: Neurolgicos
(mareos, movimientos oculgiros anormales, afona, movimientos coreiformes,
diplopa, disartria, disdiadococinesia, apariencia de mirada fija, cefalea,
hemiparesia, hipotona, nistagmo, depresin respiratoria, temblor, vrtigo),
psiquitricos (obnulacin, disminucin de la capacidad de concentracin,
depresin, amnesia antergrada, alucinaciones, histeria, confusin, aumento o
disminucin de la lbido, insomnio, psicosis, intento de suicidio, excitabilidad,
irritabilidad, conducta agresiva, agitacin, nerviosismo, hostilidad, ansiedad,
trastornos del sueo, pesadillas y sueos vvidos), respiratorios (congestin
torcica, rinorrea, disnea, hipersecrecin en las vas respiratorias superiores),
cardiovasculares (palpitaciones), dermatolgicos (urticaria, prurito, exantema,
alopecia pasajera, hirsutismo, erupciones cutneas, edemas de tobillo y facial),
gastrointestinales (anorexia, lengua saburral, constipacin, diarrea, boca seca,
encopresis, gastritis, aumento del apetito, nuseas, llagas en las encas),
genitourinarios (disuria, enuresis, nicturia, retencin urinaria.
Droga: Diazepam.
Presentacin: Ampollas. Cada ampolla de 2 mL contiene: Diazepam
10 mg
Mecanismo de accin: El Diazepam, una benzodiazepina, acta como depresor

del Sistema Nervioso Central (SNC), produciendo todos los niveles de depresin
del mismo, desde una leve sedacin hasta hipnosis o coma dependiendo de la
dosis. El sitio exacto y el mecanismo de accin del Diazepam, en la actualidad, no
son del todo claros. Parece que la droga, despus de interaccionar con un
receptor neuronal de membrana especfico, potencia o facilita la accin inhibitoria
del neurotransmisor cido gammaaminobutrico (GABA), mediador de la inhibicin
tanto a nivel presinptico como postsinptico en todas las regiones del SNC.
Indicaciones: Ansiedad (tratamiento) en desrdenes de ansiedad o para aliviar en
corto tiempo los sntomas de ansiedad. En el tratamiento de crisis de abstinencia
alcohlica. Coadyuvante de la anestesia. Amnesia en la cardioversin. Amnesia en
las exploraciones endoscpicas. Ansiedad en la cardioversin (tratamiento).
Ansiedad en las exploraciones endoscpicas (tratamiento). Sedacin conciente. El
diazepam parenteral se usa en odontologa para aliviar la ansiedad y producir
amnesia en intervenciones odontolgicas prolongadas y difciles. Crisis
convulsivas (tratamiento). Status epilepticus (tratamiento). En desrdenes de
92
miedo, terror. Adyuvante en el tratamiento de espasmos musculares esquelticos,

ttanos. En el tratamiento de dolor de cabeza, tensin.
Posologa y mecanismos de accin: Vas de administracin: Intravenosa lenta o
intramuscular profunda. Dosis usual en adultos: Ansioltico: Medicacin
preoperatoria: La dosificacin debe ser individualizada, sin embargo, como pauta
general: Intramuscular o intravenosa, 5 a 10 mg antes de la ciruga. Reacciones
psiconeurticas: intramuscular o intravenosa, de 2 a 10 mg, repitiendo la
dosificacin si es necesario, en tres o cuatro horas. Sedante-hipntico:
Deprivacin alcohlica: Intramuscular o intravenoso, inicialmente 10 mg, seguidos
de 5 a 10 mg en tres o cuatro horas si es necesario.
Amnsico: - Cardioversin: Intravenoso, de 5 a 15 mg cinco a diez minutos antes
del procedimiento. Procedimientos endoscpicos: Intravenosa (va preferida),
hasta 20 mg, valorando la dosificacin para obtener la respuesta sedante deseada
justo antes del procedimiento; Intramuscular: De 5 a 10 mg aproximadamente
treinta minutos antes del procedimiento.
Anticonvulsivo: Status epilepticus y crisis convulsivas recurrentes y severas:
Intravenosa de 5 a 10 mg inicialmente, repitiendo la dosificacin, si es necesario a
intervalos de diez a quince minutos, hasta una dosis mxima de 30 mg. Si es
preciso, se puede repetir el tratamiento en un perodo de dos a cuatro horas.
Relajante del msculo esqueltico: Espasmos musculares: Intramuscular o
intravenoso, inicialmente de 5 a 10 mg, repitiendo la dosificacin, si es necesario
en tres o cuatro horas. En el ttano pueden ser necesarias dosis mayores.
Dosis geritricas usuales: Intramuscular o intravenoso, inicialmente 2 a 5 mg,
aumentando gradualmente la dosificacin segn necesidades y tolerancia.
Contraindicaciones: Diazepam est contraindicado en: intoxicacin alcohlica,
coma, shock, historia de abuso o dependencia a frmacos, epilepsia, glaucoma,
compromiso de la funcin heptica, hiperkinesias, hipoalbuminemia, depresin
mental severa, miastenia gravis, demencia, lesin cerebral preexistente,
enfermedad pulmonar, compromiso de la funcin renal, apnea del sueo,
anormalidades en la deglucin, sensibilidad a la droga.
Reacciones adversas: Los principales efectos adversos que presenta Diazepam
son del tipo SNC dosis-dependiente. Estos efectos son una extensin de las
93
acciones farmacolgicas de la droga e incluyen: Lasitud, somnolencia, fatiga,

desvanecimiento, debilidad por lo general dependientes de la dosis utilizada.
La administracin parenteral puede causar apnea, hipotensin, bradicardia o paro
cardiaco, especialmente en geritricos o pacientes severamente enfermos, en
aquellos con limitada reserva ventilatoria o estado cardiovascular inestable o si la
administracin intravenosa del medicamento es rpida. La inyeccin intravenosa
de Diazepam puede causar dolor local y tromboflebitis.
Droga: Lorazepam
Presentacin: Tabletas. Cada TABLETA contiene: Lorazepam 1 mg.
Mecanismo de accin: El lorazepam es un frmaco perteneciente al grupo de las
benzodiazepinas y como tal es ansioltico, sedante, relajante muscular (relajante
de los msculos esquelticos), anticonvulsionante y amnesiante. Sus efectos
estn relacionados a una accin agonista especfica sobre la mayora de los
subtipos de receptor GABA A.
Indicaciones: LORAZEPAM est indicado en el tratamiento para manifestaciones
excesivas de ansiedad en pacientes que sufren neurosis ansioltica y ansiedades
a corto plazo. La ansiedad y tensin asociadas con estrs durante la vida diaria
usualmente no requieren tratamiento con frmacos ansiolticos. En una
premedicacin quirrgica. As como un coadyuvante en frmacos antiemticos,
usado para el tratamiento de nuseas y vmito asociado con la quimioterapia para
el tratamiento del cncer.
Posologa y formas de administracin: Oral. Para ansiedad moderada, la dosis
crnica promedio usual es de 2 a 4 mg diarios en dosis individuales; para la
ansiedad severa, 3 a 7.5 mg al da en dosis divididas. Para el insomnio debido a
ansiedad o estrs situacional transitorio, una dosis de 2 a 4 mg, usualmente antes
de dormir, es apropiada para la mayora de los pacientes. Para resultados
ptimos, el tratamiento se debe de personalizar de acuerdo con la respuesta del
paciente. La dosis recomendada de LORAZEPAM para adultos diariamente es de
2 mg en dosis divididas de 1 mg y 1 mg. Diariamente, la dosis deber
incrementarse o ir en decremento dependiendo de la tolerancia y la respuesta.
Contraindicaciones: LORAZEPAM est contraindicado en aquellos pacientes con
miastenia grave o aguda, glaucoma agudo de ngulo estrecho y con
hipersensibilidad a las benzodiazepinas o algn componente de la frmula. En el
94
sndrome de apnea durante el sueo e insuficiencia respiratoria severa. No deber

administrarse durante el embarazo ni en la lactancia. No es recomendable la
administracin de LORAZEPAM a menores de 18 aos. As como en el consumo
de bebidas alcohlicas durante el tratamiento con LORAZEPAM debido a que
causa una potenciacin de los efectos.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas ms frecuentemente reportadas
son: somnolencia. Otras reacciones adversas reportadas son los mareos,
debilidad, fatiga y letargia, desorientacin, ataxia, nuseas, alteracin del apetito,
cambio de peso, depresin visin borrosa y diplopia, agitacin psicomotora,
disturbio del sueo, vmito, disturbio de la libido, cefalea, reacciones
dermatolgicas. Disturbios en el sistema gastrointestinal, odos, nariz y garganta,
msculo esqueltico y sistema respiratorio. Se han encontrado efectos de
irritabilidad y excitabilidad, debidos al consumo de benzodiazepinas. En raras
ocasiones se ha presentado, confusin mental, tartamudeo, anormalidades en la
amnesia antergrada transitoria o deterioro de la memoria, reacciones paradjicas
e hipotensin. Los estudios controlados a largo plazo, de 3 a 13 semanas de
duracin, indican que el LORAZEPAM no tiene efecto significativo sobre la funcin
heptica, renal, hematopoytica o metablica. Se ha demostrado que una dosis de
4 mg de LORAZEPAM es efectiva para inducir y mantener el sueo. Durante el
desarrollo de estudios clnicos de 6 meses de duracin, no se reportaron
evidencias de tolerancia o dependencia al lorazepam, aunque se ha observado el
desarrollo de tolerancia a la sedacin y dao motor, producidos por el
LORAZEPAM despus de tratamiento crnico.
95
Drogas estabilizadores del nimo

Droga: Sales de litium
Presentacin: Comprimidos.
Mecanismo de accin. A pesar de numerosas investigaciones, an no se conoce
el modo de accin del litio. Las principales posibilidades que se han investigado
incluyen los efectos sobre electrolitos y transporte inico especialmente cationes
monovalentes y divalentes, los efectos sobre neurotransmisores y su liberacin y
los efectos sobre segundos mensajeros la cual es la propuesta ms prometedora.
Indicaciones: El uso del litio se vuelve de importancia en el tratamiento de la
mana en el trastorno bipolar. Inicialmente se emplea al litio en conjunto con otros
neurolpticos, puesto que toma hasta una semana para que aparezca el efecto del
litio. Es usado tambin en la profilaxis de la depresin y la mana del trastorno
96
bipolar. En ocasiones se usa en otros trastornos psiquitricos como la psicosis

cicloide y la depresin unipolar.
Posologa y formas de administracin: Las sales de litio tienen un estrecho
margen entre la dosis teraputica y la txica, por lo que no se debe prescribir a
menos que se garantice el seguimiento de las concentraciones en sangre.. Las
dosis se ajustan para alcanzar concentraciones en sangre de 0,4 a 1,2 mmol Li + /
l (lmite inferior del intervalo para la terapia de mantenimiento y en pacientes de
edad avanzada, y lmite superior para pacientes peditricos) en muestras tomadas
12 horas despus de la dosis anterior.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Alergia al litio: Pudiendo aparecer un
sarpullido o picor.
Reacciones adversas: Aumento de peso: quizs al inicio del tratamiento para
luego estabilizarse. Si sigue engordando consulte al mdico, pero siempre tenga
un cuidado especial con la comida. Aumento de orina: Muchas personas
aumentan la cantidad de orina, no es algo de excesiva importancia. Podemos
decir que es la manera que tiene el organismo de expulsar el litio. Si es excesivo y
le dificulta en su vida normal o en el sueo por tener que ir al servicio con
frecuencia, consltelo con el mdico.
Pruebas de laboratorio: Algunos cambios benignos no sern descubiertos ms que
a travs de pruebas de laboratorio (como el electrocardiograma o el recuento de
clulas blancas) y no suelen tener mayor importancia. Dao renal: Especialmente
en tratamientos largos, aunque muy improbable. Es una de las razones para los
controles peridicos en sangre. Cambios en la glndula tiroides: Situada en el
cuello, puede aumentar de tamao (bocio) o disminuir su actividad. Cuando esta
glndula disminuye su actividad (tambin por otras muchas razones que el litio) se
puede notar: somnolencia, aumento rpido de peso, cansancio, cambios en la
menstruacin, pensamiento lento, estreimiento, sensacin de fro, dedos fros,
dolor de cabeza, dolores musculares, piel seca. Todo lo anterior puede controlarse
fcilmente y el litio generalmente no debe ser interrumpido.
Aumento de peso: quizs al inicio del tratamiento para luego estabilizarse. Si sigue
engordando consulte al mdico, pero siempre tenga un cuidado especial con la
comida. Aumento de orina: Muchas personas aumentan la cantidad de orina, no es
algo de excesiva importancia. Podemos decir que es la manera que tiene el
97
organismo de expulsar el litio. Si es excesivo y le dificulta en su vida normal o en

el sueo por tener que ir al servicio con frecuencia, consltelo con el mdico.
Pruebas de laboratorio: Algunos cambios benignos no sern descubiertos ms que
a travs de pruebas de laboratorio (como el electrocardiograma o el recuento de
clulas blancas) y no suelen tener mayor importancia.
Dao renal: Especialmente en tratamientos largos, aunque muy improbable. Es
una de las razones para los controles peridicos en sangre. Cambios en la
glndula tiroides: Situada en el cuello, puede aumentar de tamao (bocio) o
disminuir su actividad. Cuando esta glndula disminuye su actividad (tambin por
otras muchas razones que el litio) se puede notar: somnolencia, aumento rpido
de peso, cansancio, cambios en la menstruacin, pensamiento lento,
estreimiento, sensacin de fro, dedos fros, dolor de cabeza, dolores
musculares, piel seca. Todo lo anterior puede controlarse fcilmente y el litio
generalmente no debe ser interrumpido.
Droga: Carbonato de litio
Presentacin: Comprimidos 400 mg.
Mecanismo de accin: La investigacin reciente sugiere tres mecanismos
diferentes que pueden o no pueden actuar juntos para conseguir el efecto de un
estabilizador de humor de este in. El neurotransmisor excitatorio glutamato
podra estar implicado en el efecto del litio como otros estabilizadores del estado
de nimo, tales como el valproato y lamotrigina, ejercer una influencia sobre el
glutamato, lo que sugiere una posible explicacin biolgica para la mana. Los
otros mecanismos por los cuales de litio podra ayudar a regular el estado de
nimo incluyen la alteracin de la expresin gnica.
El litio tambin puede aumentar la liberacin de serotonina por las neuronas en el
cerebro. En estudios in vitro realizados sobre las neuronas serotoninrgicas de
rata ncleos del rafe han demostrado que cuando estas neuronas se tratan con
litio, la liberacin de serotonina es mayor durante una despolarizacin en
comparacin con ningn tratamiento con litio y la despolarizacin de la misma.
Un mecanismo de relacin de la accin se ha propuesto en el cual el litio se
desactiva la enzima GSK3. Esta enzima normalmente fosforila la protena factor
de transcripcin Rev-Erba su estabilizacin contra la degradacin. Rev-Erba a su
vez reprime BMAL1, un componente del reloj circadiano. Por lo tanto, de litio
98
mediante la inhibicin de GSK3 provoca la degradacin de Rev-Erba y aumenta la

expresin de Bmal que amortigua el reloj circadiano A travs de este mecanismo,
el litio es capaz de bloquear la puesta a cero del "reloj maestro" dentro del
cerebro, y como resultado, ciclo natural del cuerpo se interrumpe. Cuando se
interrumpe el ciclo, los horarios de rutina de muchas funciones se vean
perturbadas. El litio puede por lo tanto restaurar la funcin normal del cerebro
despus de que se interrumpe en algunas personas.
Indicaciones: Episodios manacos agudos.
Posologa y formas de administracin: En adultos: Es necesario individualizar
la dosis segn los niveles plasmticos y la respuesta clnica. Los episodios
manacos agudos requieren 1,2-2,4 g/da, mientras que la terapia de
mantenimiento requiere 900 mg-1,5 g/da. Para conseguir los niveles plasmticos
deseados dentro de 12horas se puede administrar una dosis de choque de 30
mg/Kg en 3 dosis fraccionadas. En nios: No se recomienda la utilizacin de este
medicamento en nios menores de 12 aos.
Contraindicaciones: Est contraindicado en estos casos: Embarazo. Funcin
renal fluctuante. Deterioro renal grave. Se debe usar con precaucin en pacientes
con enfermedad cardaca, deshidratacin, deplecin de sodio, demencia, mujeres
durante la lactancia y en ancianos. Los pacientes en tratamiento con litio pueden
desarrollar signos de intoxicacin por litio en presencia de metildopa.
Los AINEs reducen el aclaramiento renal de litio; vigilar por si se produce efecto
excesivo de litio y ajustar su dosificacin segn necesidad. Sulindac (y
posiblemente ibuprofeno) pueden tener menos probabilidad de incrementar los
niveles de litio que otros AINEs. Pueden ocurrir signos de toxicidad por litio con su
uso junto a fenitona en ausencia de aumento de niveles plasmticos de litio;
vigilar por si aparece evidencia clnica de toxicidad por litio si el uso combinado no
puede evitarse. El exceso de sodio incrementa la excrecin de litio, mientras que
la deficiencia puede promover la retencin de litio e incrementar el riesgo de
toxicidad; los pacientes en tratamiento con litio no deberan seguir dietas bajas en
sal. Teofilina produce aumento del aclaramiento renal de litio; deben vigilarse los
niveles de litio e incrementar la dosis segn necesidad.
Los IECAs pueden incrementar las concentraciones plasmticas de litio,
probablemente mediante reduccin de la eliminacin renal de litio. El uso de
diurticos a largo plazo puede dar lugar a una disminucin de la eliminacin de
99
litio; hay que vigilar los niveles plasmticos de litio hasta que el paciente se
estabilice en el rango teraputico. Algunos pacientes tratados con litio y
haloperidol pueden sufrir toxicidad sobre el SNC (Ej: letargia, confusin, sntomas
extrapiramidales, fiebre). Debe evitarse esta combinacin en mana aguda si es
posible; si se utiliza esta combinacin, hay que dosificar cuidadosamente y vigilar
por si se produce neurotoxicidad. Litio en la leche materna puede afectar
negativamente al lactante cuando est alterada la eliminacin de litio, como en
casos de deshidratacin o en neonatos y lactantes prematuros. Los neonatos
pueden tener tambin litio en su plasma que fue adquirido transplacentariamente.
Los efectos a largo plazo del litio en lactantes no se conocen; algunos autores
consideran el tratamiento con litio una contraindicacin para el amamantamiento,
pero otros no. Litio puede utilizarse probablemente con cautela en madres durante
la lactancia que hayan sido cuidadosamente seleccionadas por la posibilidad de
monitorizar a sus lactantes. La lactancia debera suspenderse inmediatamente si
el lactante parece inquieto o enfermo. La medida de las concentraciones
plasmticas de litio en el lactante puede descartar la toxicidad por litio. Los efectos
secundarios, especialmente confusin y desorientacin, pueden manifestarse con
niveles plasmticos ms bajos en ancianos; los ancianos pueden requerir slo la
mitad o 2/3 de la dosis usual. Debe monitorizarse el paciente y los niveles ms
frecuentemente por si ocurre toxicidad, especialmente si estn en tratamiento
diurtico concurrente.
Reacciones adversas: Los efectos adversos frecuentes, relacionados con la
dosis, en presencia de niveles plasmticos teraputicos son nuseas, diarrea,
poliuria, polidipsia, temblor fino de la mano, y debilidad muscular. Los signos de
toxicidad incluyen temblor burdo de las manos, efectos gastrointestinales
persistentes, hiperirritabilidad muscular, lenguaje cercenado (tipo de lenguaje en
que se pronuncian las palabras en forma incompleta; se observa en casos de
parlisis general), confusin estupor, ataques, aumento de los reflejos tendinosos
profundos, pulso irregular, y coma. Los efectos secundarios frecuentes, no
relacionados con la dosis incluyen bocio no txico, sndrome similar a diabetes
inspida nefrognica, foliculitis, exacerbacin del acn o psoriasis, leucocitosis,
hipercalcemia, y ganancia de peso. Puede producir tambin alopecia.
Droga: Acido Valproico
Presentacin: Capsulas. Cada CPSULA contiene: cido valproico 250 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cpsula.
100
Mecanismo de accin: Tal como con la fenitona y la carbamazepina, el cido

valproico bloquea los disparos sostenidos y repetitivos de alta frecuencia de las
neuronas a concentraciones teraputicas de 2530 mg/kg por da. Varios estudios
indican que los niveles del cido gamma-aminobutrico se ven aumentados en el
cerebro despus de la administracin de este medicamento, aunque el mecanismo
de este fenmeno no se conoce an.1 Este frmaco inhibe la GABA transaminasa
y la recaptacin de GABA en las neuronas. Por eso se le relaciona con el
incremento de GABA en cerebro, ya que ste es un inhibidor de la secrecin de
neurotransmisores. Por lo tanto si se disminuye el nmero de neurotransmisores
que van a dar una respuesta al estmulo, se podr paliar la reaccin en cadena
que provocar la crisis epilptica.
Indicaciones: Anticonvulsivante. El cido valproico est indicado como
monoterapia y terapia complementaria en el tratamiento de pacientes con crisis
parciales complejas que ocurren en forma aislada o asociadas con otro tipo de
crisis. El cido valproico tambin est indicado en monoterapia o terapia
complementaria para el tratamiento de las crisis de ausencia simple o compleja y
de manera complementaria en pacientes con mltiples tipos de crisis que incluyen
las de ausencia. Se define ausencia simple como una muy breve prdida del
sensorio o de conciencia acompaada por ciertas descargas epilpticas
generalizadas sin otros signos clnicos detectables. Ausencia compleja es el
trmino usado cuando otros signos tambin estn presentes.
Posologa y formas de administracin: Las cpsulas se deben deglutir sin
masticar para evitar irritacin local en la boca y la garganta. El cido valproico est
indicado como monoterapia y tratamiento complementario en crisis convulsivas
parciales complejas y crisis convulsivas de ausencia simple y compleja en
pacientes adultos y peditricos menores de 10 aos. Ya que la dosis de cido
valproico se ajusta ascendentemente, las concentraciones de fenobarbital,
carbamazepina y/o fenitona pueden ser afectadas (ver Interacciones
medicamentosas y de otro gnero). Crisis parciales complejas (CPC) para adultos
y nios de 10 aos de edad o mayores. Monoterapia (tratamiento inicial): El cido
valproico no se ha estudiado sistemticamente como tratamiento inicial. Los
pacientes deben iniciar el tratamiento con 10 a 15 mg/kg/da. La dosis debe
ajustarse en aumentos de 5 a 10 mg/kg/semana para lograr la respuesta clnica
ptima. Normalmente, la respuesta clnica ptima se logra a dosis diarias de
menos de 60 mg/kg/da. Si no se ha logrado una respuesta clnica satisfactoria, se
deben determinar los niveles plasmticos para definir si se encuentran en el rango
101
teraputico generalmente aceptado (50 a 100 g/mL). No se pueden hacer

recomendaciones con respecto a la seguridad de valproato a dosis de ms de 60
mg/kg/da. La probabilidad de trombocitopenia aumenta significativamente cuando
las concentraciones valle plasmticas de valproato estn por arriba de 110 g/mL
en mujeres y 135 g/mL en varones. Se debe valorar el beneficio de un mejor
control de crisis con dosis ms altas contra la posibilidad de una mayor incidencia
de reacciones adversas. Conversin a monoterapia: Los pacientes deben iniciar el
tratamiento con 10 a 15 mg/kg/da. La dosis se debe ajustar en aumentos de 5 a
10 mg/kg/semana para lograr la respuesta clnica ptima. Normalmente, la
respuesta clnica ptima se logra a dosis diarias de menos de 60 mg/kg/da. Si no
se ha logrado una respuesta clnica satisfactoria, se deben determinar los niveles
plasmticos para definir si se encuentran en el rango teraputico generalmente
aceptado (50 a 100 g/mL). No se pueden hacer recomendaciones con respecto a
la seguridad de valproato a dosis de ms de 60 mg/kg/da. La dosis de frmaco
antiepilptico (FAE) concomitante normalmente puede reducirse aproximadamente
25% cada dos semanas. Esta reduccin puede iniciarse al comenzar el
tratamiento con cido valproico, o retrasarse una a dos semanas si hay una
preocupacin de que se presenten crisis con una reduccin. La velocidad y
duracin del retiro del FAE concomitante puede ser muy variable y se debe hacer
un monitoreo estrecho de los pacientes durante este periodo para detectar
aumentos en la frecuencia de las crisis. Tratamiento complementario: El cido
valproico se puede agregar al esquema del paciente a una dosis de 10 a 15
mg/kg/da. La dosis debe aumentarse de 5 a 10 mg/kg/semana para lograr la
respuesta clnica ptima. Normalmente, la respuesta clnica ptima se logra a
dosis diarias de menos de 60 mg/kg/da. Si no se ha logrado una respuesta clnica
satisfactoria, se deben determinar los niveles plasmticos para definir si se
encuentran en el rango teraputico generalmente aceptado (50 a 100 g/mL). No
se pueden hacer recomendaciones con respecto a la seguridad de valproato a
dosis de ms de 60 mg/kg/da. Si la dosis total al da excede 250 mg, se debe dar
en dosis divididas. En un estudio de tratamiento complementario para crisis
parciales complejas en el que los pacientes estaban recibiendo carbamazepina o
fenitona adems de valproato semisdico, no fue necesario ajustar la dosis de
carbamazepina o fenitona. Sin embargo, ya que el valproato puede interactuar
con stos u otros FAE administrados concomitantemente, as como con otros
frmacos (ver Interacciones medicamentosas y de otro gnero), se recomienda
determinar peridicamente las concentraciones plasmticas de los FAE
concomitantes durante el principio del tratamiento (ver Interacciones
102
medicamentosas y de otro gnero). Crisis de ausencia simple y compleja: La dosis

inicial recomendada es 15 mg/kg/da, ajustndola en intervalos de una semana en
aumentos de 5 a 10 mg/kg/da hasta que las crisis se controlen o los efectos
colaterales impidan ms aumentos. La dosis mxima recomendada es 60
mg/kg/da. Si la dosis total al da excede 250 mg, se debe dar en dosis divididas.
No se ha establecido una buena correlacin entre la dosis diaria, concentraciones
sricas y efecto teraputico. Sin embargo, se considera que la concentracin
srica teraputica de valproato para la mayora de los pacientes con crisis de
ausencia vara de 50 a 100 g/mL. Algunos pacientes pueden ser controlados con
concentraciones sricas ms bajas o ms altas. Ya que la dosis de cido valproico
se ajusta ascendentemente, las concentraciones sanguneas de fenobarbital y/o
fenitona pueden ser afectadas (ver Precauciones generales). Los frmacos
antiepilpticos no deben suspenderse abruptamente en pacientes a quienes se
administra el frmaco para prevenir crisis convulsivas mayores debido a la fuerte
posibilidad de precipitar un estado epilptico con hipoxia asociada y amenaza para
la vida. Gua para manejo de dosis inicial de cido valproico (15 mg/kg/da)
Recomendaciones generales de dosificacin: Administracin en pacientes de edad
avanzada: Debido a una disminucin en la depuracin de valproato no unido y
posiblemente a una mayor sensibilidad a la somnolencia en los ancianos, la dosis
inicial debe reducirse en estos pacientes. La dosis debe aumentarse ms
lentamente y con un monitoreo peridico de ingesta de lquidos y alimentos,
deshidratacin, somnolencia y otros eventos adversos. En pacientes con menor
ingesta de alimentos o lquidos y en pacientes con somnolencia excesiva debe
considerarse reducir o suspender la dosis de valproato. La dosis teraputica
mxima debe lograrse con base en la tolerabilidad y respuesta clnica (ver
Precauciones generales). Eventos adversos relacionados con la dosis: La
frecuencia de efectos adversos (en particular elevacin de enzimas hepticas y
trombocitopenia) puede estar relacionada con la dosis. La probabilidad de
trombocitopenia al parecer aumenta significativamente a concentraciones totales
de valproato de 110 g/mL (mujeres) o 135 g/mL (varones) (ver Precauciones
generales). Se debe valorar el beneficio de un mejor efecto teraputico con dosis
ms altas contra la posibilidad de una mayor evidencia de reacciones adversas.
Irritacin gastrointestinal: Los pacientes que experimentan irritacin
gastrointestinal pueden beneficiarse de la administracin del frmaco con
alimentos o elevando lentamente la dosis desde un nivel bajo inicial.
103
Contraindicaciones: El cido valproico no debe administrarse a pacientes con

enfermedad heptica o disfuncin heptica significativa. El cido valproico est
contraindicado en pacientes con enfermedad de Alpers o Alpers-Huttenlocher.
El cido valproico est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida
al medicamento.
El cido valproico est contraindicado en pacientes con trastorno en el ciclo de la
urea
Reacciones adversas: Epilepsia: En Crisis convulsivas parciales complejas
(CPC): Los datos descritos en la siguiente seccin fueron obtenidos usando
tabletas de valproato semisdico. Con base en un estudio controlado con placebo
de tratamiento complementario para crisis parciales complejas, el valproato
semisdico generalmente fue bien tolerado con la mayora de los eventos
adversos clasificados como de severidad leve a moderada. La intolerancia fue el
motivo principal de suspensin en los pacientes tratados con valproato semisdico
(6%), en comparacin con el 1% de los pacientes tratados con placebo. Debido a
que los pacientes tambin fueron tratados con otros frmacos antiepilpticos, en la
mayora de los casos no es posible determinar si los siguientes eventos adversos
pueden atribuirse a valproato semisdico solo o a la combinacin de valproato
semisdico y otros frmacos antiepilpticos.
Droga: Carbamazepina
Presentacin: Tabletas. Cada TABLETA contiene: Carbamazepina 200 mg. Cada
100 ml de SUSPENSIN contiene Carbamazepina 2 g.
Mecanismo de accin: No se conoce con exactitud su mecanismo de accin,
aunque se sabe que bloquea los canales de sodio dependientes de potencial,
interactuando con su forma inactivada, lo que explica que acte de forma selectiva
sobre aquellas neuronas que sufren descargas epilpticas, en las que se
incrementa el nmero de estos canales inactivados. Como anticonvulsivo, se
supone que provoca una depresin del ncleo ventral anterior del tlamo. Como
antineurlgico, se cree que acta sobre el sistema nervioso central, disminuyendo
la trasmisin sinptica, la cual da lugar a la descarga neuronal. Como antimaniaco,
su efecto est relacionado con la disminucin de las concentraciones de AMPc, el
cual aumenta con este trastorno.
104
Indicaciones: Epilepsia: CARBAMAZEPINA est indicada como antiepilptico. La

evidencia que apoya la eficacia del medicamento como antiepilptico se obtuvo de
estudios controlados con frmaco activo en los que participaron pacientes con los
siguientes tipos de epilepsia: Epilepsia parcial con sintomatologa compleja (psicomotora y del lbulo temporal). Los pacientes con este tipo de epilepsia parecen
mostrar una mayor mejora que los pacientes con otros tipos de epilepsia.
Epilepsia tnico-clnica generalizada (gran mal). Patrones de epilepsia mixta que
incluyen las anteriores, u otras epilepsias parciales o generalizadas. Las
ausencias (pequeo mal) parece que no se pueden controlar con
CARBAMAZEPINA. Neuralgia trigeminal: CARBAMAZEPINA est indicada para el
tratamiento del dolor asociado con la neuralgia trigeminal verdadera. Tambin se
han reportado resultados benficos en la neuralgia glosofarngea. Este frmaco no
es un analgsico simple, y no se debe usar para aliviar dolores o molestias
triviales.
Posologa y formas de administracin: Debe agitarse antes de tomarse y puede
ser administrada durante, despus o entre las comidas, con el siguiente esquema:
Una cucharada es igual a 5 ml, lo que equivale a 100 mg. Para nios menores de
4 aos, la dosis inicial es de 20 a 60 mg/da, con incrementos similares cada dos
das. En mayores de cuatro aos, la dosis inicial debe ser de 100 mg/da, con
incrementos semanales de 100 mg. La dosis de mantenimiento en ambos casos
es de 10 a 20 mg/kg en dosis divididas.
En menores de 1 ao: 100 a 200 mg/da (1-2 cucharadas). Nios de 1 a 5 aos:
200 a 400 mg/da (2-4 cucharadas, divididas en dos tomas). Nios de 6 a 10 aos:
400 a 600 mg/da (4-6 cucharadas, divididas en dos tomas). Nios de 11 a 15
aos: 600 a 1,000 mg/da (6 a 10 cucharadas, divididas en 2-3 tomas).
Adultos: Dosis de 100 a 200 mg diarios, aumentando la dosis hasta 400 mg dos o
tres veces al da, incluso dosis de 1,600 a 2,000 mg son apropiados. La
suspensin en adultos est indicada en aquellos pacientes que no pueden tragar
las tabletas.
Contraindicaciones: CARBAMAZEPINA no se debe usar en pacientes con
antecedentes de depresin de la mdula sea, hipersensibilidad al frmaco,
miastenia gravis, porfiria aguda intermitente, o sensibilidad conocida a cualquiera
de los compuestos tricclicos como amitriptilina, desipramina, imipramina,
protriptilina, nortriptilina, etc. De igual manera y por razones tericas no se
recomienda su uso con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). Antes de
105
administrar CARBAMAZEPINA se debe interrumpir la administracin de los

inhibidores de la MAO durante un mnimo de 14 das, o ms, si la situacin clnica
lo permite.
Reacciones adversas: El mdico debe estar consciente de que la interrupcin
abrupta de todo frmaco antiepilptico en un paciente epilptico sensible puede
provocar epilepsias o incluso un estado epilptico, con riesgos que ponen en
peligro la vida. Las reacciones adversas ms severas se han observado en el
sistema hematopoytico, la piel y el sistema cardiovascular. Las reacciones
adversas observadas con ms frecuencia, en particular durante las fases iniciales
de la terapia son: vrtigo, somnolencia, inestabilidad, nusea y vmito. Para
minimizar la posibilidad de estas reacciones se debe iniciar la terapia con la dosis
ms baja recomendada. Se han reportado las siguientes reacciones adversas:
Sistema hematopoytico: Anemia aplsica, agranulocitosis, pancitopenia,
depresin de la mdula sea, trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis, eosinofilia
y porfiria intermitente aguda.
Piel: Erupcin prurtica y eritematosa, urticaria, necrlisis epidmica txica
(sndrome de Lyell), sndrome de Stevens-Johnson, reacciones de fotosensibilidad, eritema multiforme y nudoso, agravamiento del lupus eritematoso
diseminado, alopecia y diaforesis.
Sistema cardiovascular: Insuficiencia cardiaca congestiva, agravamiento de la
hipertensin, hipotensin, sncope y colapso, agravamiento de enfermedad
arteriocoronaria, arritmias y bloqueo AV, principalmente tromboflebitis, recurrencia
de tromboflebitis, tromboembolia y adenopata o linfadenopata.
Hgado: Anormalidades en las pruebas de funcin heptica, hepatitis, ictericia
colesttica y hepatocelular.
Sistema respiratorio: Hipersensibilidad pulmonar caracterizada por fiebre, disnea,
neumonitis o neumona.
Sistema genitourinario: Frecuencia urinaria, retencin urinaria aguda, oliguria con
presin sangunea aumentada, azoemia, insuficiencia renal, e impotencia.
Tambin se ha reportado albuminuria, glucosuria y BUN aumentado.
Sistema nervioso: Vrtigo, somnolencia, trastornos en la coordinacin, confusin,
cefalea, fatiga, visin borrosa, alucinaciones visuales, diplopa pasajera, trastornos
oculomotores, nistagmo, trastornos en el habla, movimientos involuntarios
106
anormales, neuritis y parestesias perifricas, depresin con agitacin, verborrea,

tinnitus e hiperacusia.
Sistema digestivo: Nusea, vmito, malestar gstrico y dolor abdominal, diarrea,
constipacin, anorexia, y sequedad de la boca y faringe, incluyendo glositis y
estomatitis.
Ojos: Se han reportado casos de opacidad del cristalino con puntos diseminados,
as como conjuntivitis.
Sistema msculo-esqueltico: Artralgias, mialgias y calambres en las piernas.
Metablicas: Fiebre y escalofro. Se ha reportado el sndrome de secrecin
inadecuada de la hormona antidiurtica (ADH). Asimismo, se han reportado casos
de intoxicacin franca por agua, con niveles disminuidos de sodio en suero
(hiponatremia) y confusin, en asociacin con el uso de CARBAMAZEPINA. Se
han publicado niveles disminuidos de calcio en plasma.
Otras: Se han reportado casos aislados de sndrome similar a lupus eritematoso
sistmico. Pocas veces se han reportado niveles aumentados de colesterol,
colesterol de HDL y triglicridos en pacientes que toman agentes antiepilpticos.
Se ha reportado un caso de meningitis asptica, acompaada de mioclonias y
eosinofilia perifrica en un paciente que estaba tomando CARBAMAZEPINA en
combinacin con otros medicamentos.
Los medicamentos fueron suspendidos, y ces la meningitis, pero volvi a
aparecer al administrar de nueva cuenta CARBAMAZEPINA. Ninguna evidencia
de abuso potencial se ha asociado con CARBAMAZEPINA ni existe evidencia de
dependencia psicolgica o fsica en humanos.
Droga: Gabapentina
Presentacin: Capsulas. Cada CPSULA contiene: Gabapentina 300 y 400 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cpsula.
Mecanismo de accin: La Gabampetina es un derivado del neurotransmisor
GABA (cido gamma-aminobutrico) pero no acta sobre los receptores
GABArgicos ni se convierte o metaboliza en GABA o en un antagonista del GABA
ni es un un inhibidor de la recaptacin del GABA. La gabapentina no muestra
ninguna afinidad hacia otros receptores comunes como los benzodiazepnicos,
receptores a glutamato, a NMDA (N-metil-D-aspartato), a quisqualato, a kainato,
107
a1, a2 o beta-adrenrgicos, adenosina-A1 y A2, colinrgicos, muscarnicos,

nicotnicos,
dopaminrgicos,
histamnicos,
serotoninrgicos,
opiceos,
canabinoides, clcicos voltaje-dependientes o canales de sodio. Tampoco altera la
captacin de dopamina, norepinefrina o serotonina. La gabapentina se une, al
parecer, a unos receptores especficos que abundan en algunas zonas de la
neocorteza y del hipocampo. Se ha identificado una protena hacia la cual la
gabapentina muestra una gran afinidad, protena que es una subunidad auxiliar del
canal de calcio activado por voltaje denominada alfa-2-delta.
Indicaciones: Anticonvulsivante (crisis parciales de origen focal y crisis tnicoclnica secundariamente generalizadas). La gabapentina tambin est indicada
para el tratamiento del dolor neuroptico en pacientes mayores de 18 aos.
Posologa y formas de administracin: Administracin oral. Adultos: se
recomienda iniciar el tratamiento con una dosis nica de 300 mg, dos dosis de 300
mg el segundo da y tres dosis de 300 mg el tercer da. Seguidamente las dosis se
pueden ir aumentando para conseguir un alivio del dolor hasta los 1800 mg/da.
En la mayor parte de los estudios clnicos la eficacia del frmaco fue evaluada en
el rango comprendido entre los 1800 y 3600 mg/da. Las dosis superiores a los
1800 mg/da no mostraron beneficios adicionales.
Contraindicaciones: La Gabampetina est contraindicada en pacientes que
hayan demostrado hipersensibilidad al frmaco o a cualquiera de los ingredientes
de su formulacin. Los frmacos antiepilpticos no se deben discontinuar de forma
abrupta debido a la posibilidad de un efecto rebote, con un aumento de los
episodios convulsivos. Adems, la administracin de gabapentina puede estar
asociada a un aumento del status epilepticus: en los estudios clnicos controlados
por placebo, el 0.6% de los pacientes tratados con gabapentina mostraron status
epilpticos frente al 0.5% en los tratados con placebo. En el conjunto de estudios,
se detectaron 31 pacientes con status epilepticus; de estos 14 no tenan historia
previa de este estado antes del tratamiento o bajo el tratamiento con otros
frmacos. La gabapentina se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el
embarazo. En los animales de laboratorio, este frmaco ha mostrado ser
fetotxico produciendo un retraso de la osificacin de varios huesos. Estos efectos
tuvieron lugar en los animales tratados con dosis de 1000 o 3000 mg/kg/da
durante el perodo de organogenesis, lo que supone entre 1 y 4 veces la dosis
clnica mxima administrada en la epilepsia. Con las dosis de 500 mg/kg/da no se
observaron efectos txicos. En los estudios en los que el frmaco se administr a
los animales antes de la fecundacin y durante todo el embarazo, se observaron
108
en todos los grupos un aumento de la incidencia de hidrourter y/o hidronefrosis.

En los estudios de teratologa en los conejos, todas las dosis de gabapentina
aumentaron el nmero de prdidas fetales despus de la implantacin.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas ms frecuentes de la
Gabampetina en adultos, fueron mareos, somnolencia y edema perifrico. En los
estudios clnicos realizados en la neuralgia herptica el 16% de los pacientes
tratados con Gabampetina discontinuaron el tratamiento debido a las reacciones
adversas, siendo el 9% los pacientes que tuvieron que ser retirados por la misma
razn. Las reacciones adversas ms frecuentes causa de la discontinuacin de la
Gabampetina fueron: Generales: Poco frecuentes: dolor torcico, celulitis,
malestar, dolor de cuello, edema facial, reaccin alrgica, abscesos, escalofros,
fiebre y escalofros raros: olor corporal, quistes, fiebre, dolor plvico, bultos en el
cuello, valor anormal del nitrgeno ureico en sangre, sepsis, infeccin vrica
Droga: Lamotrigina
Presentacin: La lamotrigina se presenta en comprimidos dispersables, en dosis
que pueden variar entre 2, 5, 25, 50, 100 200 milgramos.
Mecanismos de accin: El mecanismo por el cual acta la lamotrigina se cree
que tiene que ver con un efecto en los canales de sodio, aunque esto an no ha
sido corroborado en humanos.
Indicaciones: Crisis manaca aguda. Profilaxis del Trastorno Bipolar (manacodepresivo) y de la Depresin Mayor. Epilepsia.
Posologa y formas de administracin: Adultos (mayores de 12 aos de edad):
Terapia adyuvante: dosis inicial: 50mg dos veces al da (100mg/da) durante 1 a
2semanas. Dosis de mantenimiento: 100 a 200mg dos veces al da (200 a 400mg/
da). Monoterapia: dosis inicial: 25mg/da por 2 semanas, luego 50mg / da por
2semanas, incrementos de 50mg / da cada 2 semanas hasta alcanzar la
respuesta teraputica. Dosis de mantenimiento: de 100 a 200mg/da divididos en 2
tomas. Dosis mxima: 400mg/da.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad o intolerancia a la lamotrigina
Reacciones adversas: La reaccin adversa ms caracterstica es la aparicin de
un rash cutneo, especialmente en las 8 primeras semanas de tratamiento. En
109
general, son reacciones leves y de curacin espontnea, aunque ocasionalmente

pueden representar un peligro potencial para la vida, por lo que requieren una
estrecha vigilancia. Uno de los efectos indeseables de los que se informa a los
pacientes que comienzan a tomar la droga es la posible aparicin del Sndrome de
Stevens-Johnson, que puede llevar a una hospitalizacin si no se interrumpe el
tratamiento. Efectos adversos muy comunes (ms de una de cada diez personas):
nerviosismo, irritabilidad y dolores de cabeza.
Comunes (menos de una de cada diez, pero ms de una de cada cien personas):
entre otros efectos adversos se encuentran: nerviosismo, irritabilidad, insomnio,
alucinaciones, temor, enojo, posible sensibilidad de la piel o acn, por lo que es
recomendable que si el paciente puede llegar a tornarse peligroso, deba haber
una estrecha supervisin mdica. Poco comunes (menos de una de cada cien,
pero ms de una de cada mil personas): necrosis epidrmica (gangrena) y
Stevens-Johnson.
Droga: Oxacarbazepina
Presentacin: Comprimidos recubiertos con pelcula (comprimidos) de 300 600
mg.
Mecanismo de accin: Oxcarbazepina ejerce su actividad farmacolgica
principalmente a travs del metabolito MHD (ver seccin 5.2: Propiedades
farmacocinticas). El mecanismo de accin de oxcarbazepina y de MHD se debe
principalmente al bloqueo de los canales de sodio voltaje dependientes, lo que
produce una estabilizacin de las membranas neuronales hiperexcitadas,
inhibicin de la descarga neuronal repetitiva y reduccin de la propagacin de
impulsos sinpticos. Adems, la mayor conductancia de potasio y modulacin de
los canales de calcio activados por alto voltaje pueden tambin contribuir a los
efectos anticonvulsivantes. No se hallaron interacciones significativas con
receptores moduladores ni con neurotransmisores cerebrales.
Indicaciones: Oxcarbazepina est indicado para el tratamiento de las crisis
epilpticas parciales con o sin generalizacin secundaria con crisis tnico-clnicas.
Oxcarbazepina est indicado para ser utilizado en monoterapia o en terapia
combinada en adultos y nios de 6 aos o mayores.
Posologa y formas de administracin: Adultos Monoterapia: El tratamiento con
oxcarbazepina deber iniciarse con una dosis de 600 mg/da (8-10 mg/kg/da),
administrada en dos tomas separadas. Si estuviera indicado desde el punto de
110
vista clnico, la dosis podr aumentarse hasta un mximo de 600 mg/da, a

intervalos aproximadamente semanales a partir de la dosis inicial, hasta alcanzar
la respuesta clnica deseada.
Los efectos teraputicos se observan a dosis entre 600 mg/da y 2.400 mg/da.
Los ensayos controlados con monoterapia en pacientes no tratados con
medicamentos antiepilpticos mostraron que la dosis de 1.200 mg/da era una
dosis efectiva; sin embargo, una dosis de 2.400 mg/da ha demostrado ser efectiva
en pacientes refractarios a los que se les cambi el tratamiento de otros
medicamentos antiepilpticos a la monoterapia con oxcarbazepina.
En condiciones hospitalarias controladas, se han alcanzado aumentos posolgicos
de hasta 2.400 mg/da en 48 horas.
Terapia combinada: El tratamiento con oxcarbazepina debe iniciarse con una dosis
de 600 mg/da (8-10 mg/kg/da), administrada en dos tomas separadas. Si
estuviera indicado desde el punto de vista clnico, la dosis podr aumentarse hasta
un mximo de 600 mg/da, a intervalos aproximadamente semanales a partir de la
dosis inicial, hasta alcanzar la respuesta clnica deseada.
Se han observado respuestas teraputicas con dosis de 600 mg/da a 2.400
mg/da.
Dosis diarias de 600 a 2.400 mg/da han mostrado ser efectivas en un ensayo
controlado de terapia combinada aunque la mayora de pacientes no toleraban la
dosis de 2.400 mg/da sin reducir los medicamentos antiepilpticos concomitantes,
principalmente debido a efectos adversos relacionados con el SNC.
En los ensayos clnicos no se han estudiado de forma sistemtica dosis diarias
superiores a 2.400 mg/da.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los
excipientes.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas observadas con mayor
frecuencia son somnolencia, cefalea, mareo, diplopa, nauseas, vmitos, fatiga y
ocurren en ms de un 10% de los pacientes.
El perfil de efectos indeseados por sistema orgnico se basa en los
acontecimientos adversos de los ensayos clnicos valorados como relacionados
111
con oxcarbazepina. Tambin se tuvieron en cuenta los informes clnicamente

relevantes sobre eventos adversos procedentes de los programas de uso
compasivo y de la experiencia post-comercializacin.
Estimacin de la frecuencia: muy frecuente: 1/10; frecuente: 1/100 a <1/10;
poco frecuente: 1/1.000 a <1/100; raro: 1/10.000 a <1/1.000; muy raro:
<1/10.000; frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos
disponibles).
Droga: Topiramato
Presentacin: Topiramato se encuentra disponible en comprimidos para
administracin oral que contienen 25, 50, 100 y 200 mg de topiramato.
Mecanismo de accin: El topiramato estimula los canales de cloro activados por
GABA. Adems, el topiramato inhibe los neurotransmisores excitadores a travs
de acciones sobre el receptor de kainato y los receptores AMPA. Hay pruebas de
que el topiramato tiene un efecto especfico sobre los receptores GluR5 del
kainato. Tambin es un inhibidor de la anhidrasa carbnica, en particular sobre los
subtipos II y IV, pero esta accin es dbil y es poco probable que est implicada en
la accin anticonvulsiva, pero puede explicar el mal gusto y el desarrollo de
clculos renales durante el tratamiento. Su efecto como eutimizante parece tener
lugar antes de sus cualidades anticonvulsivantes a dosis bajas y medias. El
topiramato inhibe los ataques producidos por electroshock mximo y los inducidos
por el pentilentetrazol, as como los ataques generalizados tonico-clnicos
parciales y secundarios en el modelo de astillas, hallazgos que son predictivos de
un amplio espectro de actividades clnicas.
Indicaciones: Es un frmaco antiepilptico y estabilizador del estado de nimo,
usado principalmente para tratar la epilepsia tanto en nios como adultos, la
migraa, el Trastorno Lmite de la Personalidad (TLP) y en ciertas ocasiones para
el tratamiento de los episodios manacos y la profilaxis del trastorno bipolar. En los
nios tambin est indicado para el tratamiento del sndrome de Lennox-Gastaut.
Se han investigado las propiedades de este frmaco en el tratamiento de la
obesidad, la bulimia, el TOC, el tabaquismo, el alcoholismo y del dolor
neuroptico, en especial la neuralgia del trigmino.1 No obstante, el fabricante no
promueve activamente estos usos y al igual que su uso en el trastorno bipolar.
Posologa y formas de administracin: Para evitar los efectos secundarios
tempranos (p. ej. la disfuncin cognitiva) la dosis inicial normalmente es baja y se
112
incrementa paso a paso. La dosis inicial habitual es de 25 a 50 mg diarios en 2

tomas nicas. Se recomienda incrementos de 25 a 50 mg cada 1 o 2 semanas.
Las dosis comunes para el tratamiento de mantenimiento es de 100 a 200 mg
diarios. La mayor dosis posible es de 1000 mg diarias en dosis divididas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a alguno de los componentes de este
producto. Como con otros frmacos antiepilpticos, topiramato fue teratognico en
ratones, ratas y conejos. En ratas, topiramato atraviesa la barrera placentaria. No
hay estudios de topiramato en mujeres embarazadas. Sin embargo, se deber
usar Topiramato slo si el beneficio potencial supera el riesgo potencial.
Topiramato se excreta en la leche de ratas lactantes. Se desconoce si el
topiramato se excreta en leche materna. Dada la gran cantidad de medicamentos
excretados a travs de la leche materna, se valorar la posibilidad de suspender la
lactancia o de interrumpir el tratamiento teniendo en cuenta la importancia del
medicamento para la madre.
Reacciones adversas: Adultos: En ensayos clnicos doble ciego, en algunos de
los cuales se procedi a una rpida titulacin del frmaco, los efectos adversos
que se produjeron con una frecuencia >5% y que tuvieron una mayor incidencia en
el grupo de pacientes adultos tratados con topiramato que en el grupo de
pacientes tratados con placebo, incluyeron: somnolencia, mareos, nerviosismo,
ataxia, fatiga, alteraciones y problemas relativos al habla, enlentecimiento
psicomotor, visin anormal, dificultades de memoria no especificadas, confusin,
parestesia, diplopa, anorexia, nistagmo, nauseas, prdida de peso, problemas del
lenguaje, dificultades de concentracin/atencin, depresin, dolor abdominal,
astenia y problemas del estado de nimo.
Los efectos adversos que se produjeron con menor frecuencia pero se consider
que podan ser relevantes desde el punto de vista mdico, incluyeron: alteraciones
del gusto, agitacin, problemas cognitivos no especificados, labilidad emocional,
problemas de coordinacin, andares anormales, apata, psicosis/sntomas
psicticos, comportamiento/reaccin agresiva, leucopenia y nefrolitiasis. Tambin
se han reportado casos aislados de trastornos tromboemblicos, aunque no se ha
podido establecer una relacin causal con el frmaco.
Pacientes peditricos: En ensayos clnicos doble ciego, los efectos adversos que
se produjeron con una frecuencia >5% y que tuvieron mayor incidencia en el grupo
de pacientes peditricos tratados con topiramato que en el grupo de pacientes
tratados con placebo, incluyeron: somnolencia, anorexia, fatiga, nerviosismo,
113
trastornos de la personalidad, dificultad para la concentracin/atencin, reaccin

agresiva, prdida de peso, andares anormales, problemas del estado de nimo,
ataxia, hipersalivacin, nauseas, dificultades de memoria no especificadas,
hipercinesia, mareos, alteraciones y problemas relativos al habla y parestesia. Los
efectos adversos que se produjeron con menor frecuencia pero se consider que
podan ser relevantes desde el punto de vista mdico, incluyeron: labilidad
emocional, agitacin, apata, problemas cognitivos no especificados,
enlentecimiento psicomotor, confusin, alucinaciones, depresin y leucopenia.
Drogas: Hipnticas o somnferas

Droga: Flunitracepam
Presentacin: Comprimidos recubiertos 1 mg
Mecanismo de accin: Acta incrementando la actividad del cido gammaaminobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el
cerebro, al facilitar su unin con el receptor GABArgico. Posee actividad
hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnesia
Indicaciones: Insomnio: tratamiento por va oral a corto plazo, slo si el insomnio
es grave, incapacitante o preocupa intensamente al paciente.
Ansiedad: ligada a procedimientos quirrgicos y/o diagnsticos: tratamiento por va
parenteral.
Induccin y mantenimiento de la anestesia: por va parenteral. Sedacin
quirrgica.
Posologa y formas de administracin: Adultos: La dosis recomendada es de
0,5 a 1 mg/da. En casos excepcionales puede aumentarse la dosis a 2 mg.
Adultos mayores: La dosis recomendada es de 0,5 mg. En casos excepcionales
puede aumentarse la dosis a 1 mg.
114
Pautas de tratamiento especiales: Pacientes con insuficiencia heptica leve a

moderada: Se debe utilizar una dosis menor a la recomendada para adultos.
Pacientes con insuficiencia respiratoria crnica: Se aconseja administrar dosis
menores dado el riesgo de depresin respiratoria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al flunitrazepam.
Miastenia gravis.
Hipersensibilidad a las benzodiacepinas. Insuficiencia respiratoria severa.
Sndrome de apnea del sueo. Insuficiencia heptica severa . Antecedentes de
abuso o dependencia al alcohol o drogas. Nios.
Reacciones adversas: Los ms frecuentes son somnolencia diurna,
embotamiento afectivo, disminucin del estado de vigilia, confusin, fatiga,
cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia y diplopa. Estos problemas se
presentan principalmente al comienzo del tratamiento y suelen desaparecer sin
necesidad de retirar el frmaco. Con menor frecuencia se han descrito tambin
otros efectos secundarios, como molestias digestivas, alteraciones de la libido o
reacciones cutneas. Puede aparecer tambin reacciones de hipersensibilidad:
exantema, edema angioneurtico e hipotensin arterial. Una posible depresin
preexistente puede hacerse evidente durante el tratamiento con benzodiacepinas.
Droga: Midazolam
Presentacin: Comprimidos de 7,5 mg y 15 mg. Ampollas conteniendo 15mg/ 3
ml, 5 mg/ 5 ml, 50 mg/10 ml
Mecanismo de accin: Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del
cido aminobutrico (GABA) en las neuronas del SNC en los receptores
benzodiazepina. Estos receptores estn localizados cerca de los receptores del
GABA dentro de la membrana neuronal. La combinacin del GABA
ligando/receptor mantiene un canal del cloro abierto ocasionando hiperpolarizacin
de la membrana que haciendo a la neurona resistente a la excitacin.
Indicaciones: El midazolam es efectivo para la sedacin preoperatoria, sedacin
consciente y amnesia (antergrada) en procedimientos diagnsticos, induccin de
la anestesia general y sedacin en UCI.
Posologa y formas de administracin: El midazolam es administrado por va
intramuscular, intravenosa, oral, o intranasal. Es de 3 a 4 veces ms potente que
el diazepan y la forma recomendada de administracin es de 1 mg IV cada 2
115
minutos hasta conseguir el efecto deseado. La dosis recomendada intramuscular

para la sedacin preoperatoria es de 0.07 a 0.08 mg/kg IM 1 hora antes de la
ciruga. El midazolam por va oral puede usarse en nios pero debe enmascararse
el sabor amargo. La dosis oral es de 0.5-0.75 mg/kg. El midazolam intranasal
puede utilizarse en nios pequeos incapaces de tomar estos agentes por va oral.
El pH de la frmula le hace desagradable, la dosis intranasal es de 0.2-0.3 mg/kg.
Contraindicaciones y reacciones adversas: Las contraindicaciones para el uso
del midazolam incluyen hipersensibilidad y glaucoma agudo del ngulo. El
midazolam nunca debera utilizarse sin tener disponible un equipo de
monitorizacin, oxgeno, y equipo de resucitacin por la potencial depresin
respiratoria, apnea, parada respiratoria y parada cardiaca. El midazolam debe ser
utilizado con cuidado y a dosis bajas cuando se asocia fallo cardiaco agudo
congestivo y/o fallo real, enfermedad pulmonar crnica obstructiva y en pacientes
ancianos/debilitados. Asimismo, es necesario bajar las dosis cuando se administra
con otros depresores del SNC como narcticos, barbitricos, anticolinrgicos y
alcohol. La sobredosis de benzodiazepinas se manifiestan por excesiva
somnolencia, confusin, coma hipotensin y depresin respiratoria que puede ser
tratada con flumazenil. El Flumazenil es un antagonista competitivo de los
receptores de las benzodiazepinas de accin corta administrado a dosis de .2 mg
IV en 15 segundos cada 60 segundos hasta conseguir el nivel deseado de
consciencia.
Droga: Prometacina
Presentacin: PROMETAZINA 25 mg en Comprimidos.
Mecanismos de accin: Antihistamnico derivado de la fenotiazina. Neurolptico.
Es un derivado de la fenotiazina que difiere estructuralmente de las fenotiazinas
antipsicticas por la presencia de una cadena lateral y ninguna sustitucin en el
anillo. Se cree que esta configuracin es la responsable de la relativa ausencia de
la accin dopaminrgica. La Prometazina es un antagonista competitivo de los
receptores H1 pero no bloquea la liberacin de histamina. Antagoniza en grado
variable la mayora aunque no todos los efectos farmacolgicos de la histamina.
Adems posee efectos sedantes y antiemticos. A dosis teraputicas no produce
efectos significativos sobre el sistema cardiovascular.
Indicaciones: La Prometazina est indicada en rinitis alrgica estacional o
perenne, rinitis vasomotora, conjuntivitis alrgica debido a alimentos o la
116
inhalacin de alrgenos, manifestaciones alrgicas cutneas leves sin

complicaciones de urticaria y angioedema, el alivio de las reacciones alrgicas,
dermografismo, reacciones anafilcticas, como terapia adjunta a la epinefrina y
otras medidas convencionales, luego de controlar una manifestacin aguda.
Tambin como sedante pre o postquirrgico y en obstetricia (durante el parto); en
la prevencin y control de nuseas y vmitos asociados con ciertos tipos de
anestesia y ciruga; asociada con meperidina u otros analgsicos para el control
del dolor postquirrgico; como sedante tanto en nios como en adultos, con el fin
de aliviar la aprehensin y produccin del sueo liviano en pacientes susceptibles;
tratamiento activo y profilctico de la cinetosis y como tratamiento antiemtico en
pacientes postquirrgicos. La administracin intravenosa adems est
especialmente indicada en situaciones quirrgicas como broncoscopas
repetitivas, ciruga oftlmica y pacientes de bajo riesgo, con pequeas cantidades
de meperidina y otros analgsicos narcticos como tratamiento adjunto a la
anestesia y analgesia.
Posologa y formas de administracin: Comprimidos: Alergia: 25 mg (1
comprimido 5 ml de jarabe) antes de acostarse, aunque en caso de ser
necesario puede administrarse 12,5 mg ( comprimido 2,5 ml de jarabe) antes
de las comidas y 12,5 mg ( comprimido 2,5 ml de jarabe) antes de acostarse.
Los nios toleran bien este producto. Dosis de 25 mg antes de acostarse o 6,25
mg a 12,5 mg ( a comprimido 1,25 a 2,5 ml de jarabe) administrados 3
veces al da suelen ser suficientes, como orientacin 0,5 mg/Kg/da. Tras iniciar el
tratamiento tanto en nios como en adultos, la dosis debe ajustarse a la mnima
efectiva. Cinetosis: en adultos, 25 mg (1 comprimido 5 ml de jarabe) dos veces
al da. La dosis inicial debe administrarse o 1 hora antes de viajar y repetir en
caso de ser necesaria la dosis a las 8-12 horas posteriores. En los das sucesivos
de viaje se recomienda 25 mg (1 comprimido 5 ml de jarabe) al levantarse y
antes de la cena. En nios, 12,5 a 25,0 mg ( a 1 comprimido 2,5 ml a 5 ml de
jarabe), dos veces al da. Como orientacin 0,5 mg/Kg/da. Nuseas y vmitos: en
adultos, 25 mg (1 comprimido 5 ml de jarabe); cuando la administracin oral no
pueda ser tolerada debe recurrirse a la va parenteral. En nios la dosis es de 0,5
mg/ 460 g de peso y la dosis debe ajustarse segn el peso, edad del paciente y la
severidad de su condicin. En la profilaxis de nuseas y vmitos durante el
perodo quirrgico o postoperativo, se recomiendan 25 mg (1 comprimido 5 ml
de jarabe) cada 4-6 horas, segn necesidad. Sedacin: 12,5 a 25,0 mg ( a 1
comprimido 2,5 ml a 5 de jarabe) antes de acostarse para nios como
orientacin 0,5 mg/Kg/da; los adultos requieren dosis de 25,0 a 50,0 mg (1 2
117
comprimidos 5 ml o 10 ml de jarabe) como sedante prequirrgico o en

obstetricia. Uso pre y postquirrgico: 12,5 a 25,0 mg ( a 1 comprimido 2,5 ml a
5 ml de jarabe, 0,5 mg/Kg/da) en nios y 50,0 mg (2 comprimidos 10 ml de
jarabe) en adultos, administrados la noche anterior a la intervencin quirrgica.
Como medicacin prequirrgica los nios requerirn dosis de 0,5 mg/460 g. de
peso en combinacin con dosis equivalentes de meperidina y la dosis apropiada
de agente atropnico. En adultos, se recomienda 50 mg (2 comprimidos 10 ml de
jarabe) en combinacin con dosis equivalentes de meperidina y la dosis apropiada
de alcaloide de la belladona.
La sedacin postquirrgica y el uso adjunto con analgsicos puede obtenerse por
la administracin de 12,5 a 25,0 mg ( a 1 comprimido 2,5 a 5 ml de jarabe) en
nios y 25,0 a 50,0 mg (1 a 2 comprimidos 5 a 10 ml de jarabe) en adultos.
Contraindicaciones: Est contraindicado su uso en caso de hipersensibilidad
conocida al principio activo o en pacientes que han presentado reacciones
idiosincrticas a la Prometazina clorhidrato u otras fenotiazinas; en pacientes en
estado comatoso, que hayan recibido altas cantidades de depresores del SNC
(alcohol, hipnosedantes, incluido barbitricos, anestsicos generales, narcticos,
analgsicos narcticos, tranquilizantes, etc). Est contraindicado el uso de
antihistamnicos en el tratamiento de sntomas del tracto respiratorio inferior
incluido asma, glaucoma de ngulo estrecho, retencin urinaria ligada a ciertos
trastornos uretro-postativos (efecto anticolinrgico de la Prometazina o de las
fenotiazidas en general). Bajo ninguna circunstancia debe administrarse la
Prometazina inyectable por inyeccin intraarterial debido a la posibilidad de
producirse arterioespasmos severos y la posible gangrena resultante (Ver
Advertencias). El inyectable no debe administrarse por va subcutnea.
Reacciones adversas: Reacciones adversas: SNC: sedacin, insomnio,
ocasionalmente visin borrosa, sequedad bucal, mareos, raramente confusin,
desorientacin y sntomas extrapiramidales como crisis oculogrica, tortcolis y
protusin lingual (usualmente en asociacin con la inyeccin parenteral o dosis
excesivas). Cardiovasculares: aumento o disminucin de la presin, taquicardia,
bradicardia, desvanecimiento. Reacciones de hipersensibilidad: urticaria,
dermatitis, asma y fotosensibilidad. Se ha reportado edema angioneurtico.
Dermatolgicas: rash, raramente fotosensibilidad. Hematolgicas: raramente
leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis (solo se ha reportado un caso).
Gastrointestinales: nuseas y vmitos.
118
Droga: Zolpiden
Presentacin: Comprimidos de 10 mg.
Mecanismos de accin: El zolpidem es un hipntico y sedante, del grupo de las
imidazopiridinas. Presenta una intensa accin sedante, aunque con mnimas
propiedades ansiolticas, relajantes musculares, o anticonvulsivas. Acta como
agonista de los receptores benzodiazepnicos de tipo BZ1 u omega-1, que forman
parte del complejo supramolecular ionforo de cloruros, integrado con el receptor
del GABA. El zolpidem tiene un rpido inicio y una corta duracin de accin
hipntica. A la dosis habitual disminuye el tiempo necesario para conciliar el sueo
e incrementa la duracin del mismo, con efectos aparentes menores sobre las
fases del sueo.
Indicaciones: El zolpidem, como los otros anlogos de benzodiazepinas
(zopiclona y zaleplon) no posee propiedades miorrelajantes y son utilizados
fundamentalmente en trastornos del sueo. El sueo inducido por este frmaco es
ms profundo que el generado por las benzodiazepinas de accin corta o
ultracorta (como el Lormetazepam) ya que preserva mejor la arquitectura del
sueo y sus fases REM y no REM. A pesar de ello, el sueo que genera no es del
todo natural.
Posologa y formas de administracin: La dosis habitual por va oral es de 10
mg administrados inmediatamente antes de acostarse. En ancianos, pacientes
debilitados o con alteraciones hepticas, el tratamiento debe iniciarse a una dosis
de 5 mg por la noche. La terapia no debe exceder los 7-10 das.
En adultos: Comprimidos de liberacin inmediata: 10 mg va oral antes de
acostarse. Comprimidos de liberacin prolongada: 12,5 mg va oral antes de
acostarse.
En nios: No se ha establecido la seguridad y eficacia en menores de 18 aos.
Contraindicaciones: Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
conocida al Zolpidem o a alguno de los excipientes de la formulacin.
Reacciones adversas: Presenta un potencial adictivo en utilizaciones a largo
plazo; sobre todo, produce dependencia fsica, causada por la tolerancia del
receptor a dicho frmaco. Al metabolizarse en el hgado, est estrictamente
desaconsejado a enfermos de afecciones hepticas.
119
Droga: Zopiclona
Presentacin: Comprimidos de 7,5 mgs.
Mecanismo de accin: La zopiclona es un agonista de los receptores
benzodiazepnicos de tipo BZ1 (benzodiazepnicos) que forman parte del complejo
supramolecular ionforo de cloruros, integrado con el receptor del cido gammaaminobutrico (GABA). En ltima instancia se produce un incremento de la
actividad cerebral del GABA, un neurotransmisor inhibidor. La zopiclona acorta el
tiempo para el comienzo del sueo y reduce la incidencia de despertares
nocturnos, con lo que aumenta la calidad del sueo y del despertar de la maana.
En el electroencefalograma, los efectos de zopiclona estn asociados con un perfil
electroencefalogrfico caracterstico diferente del de de las benzodiazepinas. En
los sujetos con insomnio, zopiclona disminuye el estadio I, prolonga el estadio II,
respeta o prolonga los estadios de sueo lento o profundo (III y IV) y respeta el
sueo paradjico.
Indicaciones: La zopiclona es un hipntico y sedante, del grupo de las
ciclopirrolonas, activo por va oral. Presenta adems una leve actividad ansioltica,
miorrelajante y anticonvulsivante. Se utiliza para el tratamiento a corto plazo del
insomnio.
Posologa y formas de administracin: Adultos: la dosis habitual es de 7,5 mg
administrados antes de acostarse. Ancianos y/o pacientes debilitados: a dosis
inicial recomendada es de 3,75 mg, que se puede aumentar si fuera necesario, a
7,5 mg antes de acostarse El tratamiento con zopiclona no deber exceder los 710 das consecutivos. El uso por ms de 2-3 semanas deber requerir una
reevaluacin completa del paciente. Dado que los trastornos del sueo pueden ser
la primera manifestacin de problemas fsicos o psiquitricos, el tratamiento
sintomtico del insomnio debe iniciarse slo luego de una cuidadosa evaluacin
del paciente por el especialista.
Contraindicaciones: La zopiclona est contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes de su
formulacin. Los pacientes deben ser advertidos de no realizar tareas que
requieran atencin total y/o coordinacin motora precisa, como manejar
maquinarias peligrosas o conducir vehculos, El efecto teraputico de las
benzodiazepinas y frmacos relacionadas puede disminuir con el uso repetido por
varias semanas. Aun cuando no se ha reportado con zopiclona, debe tenerse en
120
cuenta el fenmeno de tolerancia, respetando estrictamente el tiempo mximo de

tratamiento incluyendo el perodo de discontinuacin progresiva. Luego de
pasadas cuatro semanas de tratamiento el mdico especialista deber volver a
evaluar la necesidad de continuar o no la administracin del hipntico. La
zopiclona podra desarrollar de frmaco-dependencia, en funcin de la duracin
del tratamiento, dosis, asociacin con otros medicamentos (ansiolticos,
antipsicticos, hipnticos, etc.) y antecedentes de otras dependencias
medicamentosas, incluido el alcohol. En pacientes tratados por tiempo prolongado
y, especialmente con dosis superiores a las recomendadas, se han descrito signos
y sntomas compatibles con sndrome de abstinencia. Se recomienda retirar
progresivamente el tratamiento con zopiclona con el fin de minimizar al mximo el
riesgo de sufrir un sndrome de abstinencia y alertar al paciente sobre la
posibilidad del mismo, comunicando al mdico si ocurrieran manifestaciones tales
como cefalea, insomnio, dolores musculares, ansiedad, agitacin, confusin,
irritacin y en casos severos convulsiones. Se ha reportado la ocurrencia de una
variedad de pensamientos anormales y cambios conductuales asociados con el
uso de sedantes /hipnticos. Algunos de estos cambios pueden caracterizarse por
una disminucin de la inhibicin (por ej., agresividad y extroversin ajenas al
carcter), similar a los efectos producidos por el alcohol y otros depresores del
SNC. Se han reportado alucinaciones visuales y auditivas as como cambios
conductuales y comportamientos complejos en pacientes que no estaban
completamente despiertos y que habitualmente no recuerdan estos eventos. En
ciertos pacientes, las benzodiazepinas y otros frmacos similares incluyendo la
zopiclona, pueden producir efectos farmacolgicos opuestos a los esperados,
tales como agravamiento del insomnio, pesadillas, agitacin, nerviosismo,
conducta agresiva, ideas delirantes, alucinaciones y otros trastornos graves del
comportamiento. Son ms frecuentes en jvenes y ancianos. Ante esta
eventualidad debe suspenderse inmediatamente el tratamiento.
Clasificacin de la FDA de riesgo en el embarazo: La zopiclona se clasifica dentro
de la categora C de riesgo en el embarazo. No hay estudios que demuestren la
seguridad y eficacia de zopiclona durante el embarazo, por lo que no se
recomienda administrar este medicamento a mujeres embarazadas.
Reacciones adversas: La reaccin adversa ms comn observada con la
zopiclona es sabor amargo o metlico en la boca. Las siguientes reacciones
adversas han sido reportadas en pacientes tratados con zopiclona.
121
Sistema nervioso central: Frecuentes: somnolencia, astenia, vrtigo, confusin,

amnesia antergrada y/o deterioro de la memoria, sensacin de embriaguez,
euforia, ansiedad o nerviosismo, depresin, anormalidades en la coordinacin,
hipotona, trastornos del habla. Poco frecuentes: pesadillas, agitacin, hostilidad,
disminucin de la libido, temblor, espasmos musculares, parestesias. Raramente
han sido reportadas alucinaciones, agresividad, irritabilidad, conductas
inapropiadas posiblemente asociadas con amnesia. Sistema cardiovascular: Poco
frecuentes: palpitaciones. Sistema gastrointestinal: Frecuentes: boca seca, lengua
pastosa, mal aliento, dispepsia, constipacin, anorexia, incremento del apetito.
Poco frecuentes: nuseas, vmitos, diarrea. Sistema respiratorio: Poco frecuentes:
disnea. Sentidos especiales: Poco frecuentes: ambliopa. Piel: Poco frecuentes:
rash, manchas en la piel, sudoracin, prurito. Raras: angioedema y/o reacciones
anafilcticas. Metabolismo y nutricin: Poco frecuentes: prdida de peso.
Otros: Frecuentes: sabor amargo. Poco frecuentes: cefalea, pesadez de los
miembros, escalofros. Los pacientes ancianos tienden a tener mayor incidencia
de palpitaciones, vmitos, anorexia, sialorrea, confusin, agitacin, ansiedad,
temblor y sudoracin que los pacientes jvenes. La amnesia antergrada es un
fenmeno relacionado con la dosis Han sido reportados algunos casos de
sndrome de abstinencia, luego de la retirada de la zopiclona. Estos sndromes
varan y pueden incluir insomnio de rebote, ansiedad, temblor, sudoracin
agitacin, confusin, cefalea, palpitaciones, taquicardia, delirios, pesadillas,
alucinaciones e irritabilidad. En muy raros casos, pueden ocurrir convulsiones.
122
BIBLIOGRAFA
1. http://www.facmed.unam.mx/bmnd/dirijo.php?bib_vv=6
2. McIntosh A, Cohen A, Turnbull N et al. (2004). Clinical guidelines and
evidence review for panic disorder and generalised anxiety disorder.
National Collaborating Centre for Primary Care. Consultado el 16-06-2009.
3. B. Bandelow, S. Bleich y S. Kropp, Handbuch Psychopharmaka, 2a. edicin,
2004.
4. Benkert, Hippius, Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie,
2003.
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LICENCIATURA EN ENFERMERA

PRACTICAS INTEGRADAS: SALUD MENTAL

Alumnos: Grupo 1: Mrquez Julia

Drogas Antipsicticos atpicos..Pg.33

Drogas hipnticas o somnferas...Pg.115

Drogas Antipsicticas atpicas

los dems antipsicticos atpicos. Amisulprida carece de afinidad por los

Efectos Adversos: I.R., antecedente de crisis epilpticas, Parkinson, pacientes

ropinirol) en pacientes no parkinsonianos: Intoxicacin aguda con alcohol,

Esquizofrenia y episodios manacos: Inicio: 10 15 mg/da. Mantenimiento: 15

Ajuste de la dosis debido a interacciones:

Reacciones adversas: Las reacciones adversas ms frecuentes en adultos son:

Las reacciones adversas ms comunes en pacientes peditricos (incidencia mayor

Cardiovascular: Prolongacin del QT, arritmias ventriculares, muerte sbita, paro

Hepato-biliar: Ictericia, hepatitis, incremento de la Alanina Aminotransferasa (ALT),

animales. Se ha demostrado un efecto activador psicomotor del Biperideno en

Investigaciones: Puede presentarse disminucin de la presin arterial despus de

dopaminrgicos D2 y similares (D3 y D5) y, a diferencia de otros frmacos del

Reacciones adversas: Al igual que todos los medicamentos, clorpromazina

Trastornos hormonales: Falta del periodo menstrual (amenorrea), secrecin no

Trastornos digestivos: Estreimiento e incluso obstruccin intestinal (leo

Se recomiendan las siguientes dosis para la administracin oral.

cardiaco o respiratorio con el tratamiento inicial (vanse "otras medidas de

85%) se presenta durante las primeras 18 semanas de tratamiento. Debido a la

Mecanismo de accin: La Olanzapina es estructuralmente similar a la clozapina,

El modo de accin de la actividad antipsictica de la olanzapina es desconocida.

Indicaciones: La olanzapina es un agente antipsictico, est indicado para el

Posologa y formas de administracin: La dosis inicial recomendada de

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o a alguno de los

olanzapina, la tasa de incremento en los niveles sanguneos de glucosa disminuy

benzodiazepnicos. Mejora considerablemente los sntomas positivos. Tambin

Ancianos: Como con otros antipsicticos, deber emplearse con precaucin en

dolorosa), fiebre, rigidez muscular, informe a su mdico si alguno de los siguientes

serotoninrgicos 5-HT2 y dopaminrgicos D2. Risperidona se une tambin a los

receptores colinrgicos. A pesar que risperidona es un potente

antagonista D2, lo cual se considera que mejora los sntomas positivos de la

Adolescentes: Risperidona est indicada para el tratamiento de la esquizofrenia en

Adultos: La combinacin de Risperidona con litio o

valproato est indicada para el tratamiento a corto plazo de los episodios

con una duracin de 10 semanas, revel un incremento del riesgo de muerte de

discontinuacin de los antipsicticos atpicos, sin embargo, algunos pacientes

hipertermia, rigidez muscular, alteraciones de la conciencia e inestabilidad

asociados a elevaciones de la CPK. Puede cursar con mioglobinuria y compromiso

cuidadosamente y el paciente monitoreado estrechamente.

involuntarios (disquinesias). El riesgo a padecerlas parece ser ms alto entre los

interrupcin del mismo. Sin embargo, algunos pacientes pueden requerir

Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar

maquinaria: La risperidona puede interferir con aquellas actividades que requieran

dopaminrgicos D2 y similares (D3 y D5) y, a diferencia de otros frmacos del

se manifiesta por su capacidad sedante que resulta de utilidad en los estados de

Su mdico le indicar la duracin de su tratamiento con este medicamento. No

Reacciones adversas: Al igual que todos los medicamentos, clorpromazina

hipofisarias. Sin embargo, el bloqueo de los receptores dopaminrgicos aumenta

Como antiemtico en: Nuseas y vmitos por varias causas. Haloperidol es la

observado prolongacin del intervalo Q-T durante tratamientos con Haloperidol, se

hipertermia es un signo precoz de este sndrome. El tratamiento antipsictico

Comprimido de 25 mg: reservado para uso exclusivo en adultos.

Levomepromazina a menudo durante los primeros das de tratamiento. Los SEP

gravedad con dosis ms altas. Estos sntomas pueden controlarse con la

puede estar enmascarado. Se seal que los finos movimientos vermiculares de la

menstruales, ginecomastia, impotencia, incremento de la libido, hiperglucemia,

dispepsia, nuseas y vmitos.

aunque no tpicamente psicosis. Meleril es til: En pacientes psicticos crnicos

pseudoparkinsonismo, convulsiones, sntomas extrapiramidales (temblor, rigidez