Anda di halaman 1dari 7

Apa Flukonazol Itu?

Flukonazol adalah obat antijamur. Obat ini dipasarkan dengan nama merek Diflucan. Namun
versi generik dengan nama flukonazol atau beberapa nama lain adalah sama dengan versi
bermerek, hanya harganya jauh lebih murah.
Obat antijamur menyerang infeksi yang disebabkan berbagai macam jamur. Flukonazol
menyerang beberapa infeksi oportunistik pada Odha.
Mengapa Odha Memakai Flukonazol?
Flukonazol dipakai jika infeksi jamur tidak dapat diobati dengan krim atau lozenge. Obat ini
berhasil terhadap beberapa jenis jamur yang berbeda, termasuk infeksi ragi (semacam jamur)
yang disebut kandidiasis (lihat Lembaran Informasi (LI) 516).
Banyak kuman hidup di tubuh kita atau adalah umum dalam lingkungan kita. Sistem kekebalan
yang sehat dapat menyerang atau mengendalikan infeksi yang disebabkan oleh kuman
tersebut. Namun, infeksi HIV dapat merusakkan sistem kekebalan. Infeksi yang mengambil
manfaat dari kerusakan pertahanan kekebalan tubuh dikenal sebagai infeksi oportunistik.
Orang dengan penyakit HIV tahap lanjut dapat mengalami infeksi oportunistik.
Lihat LI 500 untuk informasi lebih lanjut tentang Infeksi Oportunistik.
Infeksi kandidiasis sifatnya agak umum. Namun penyakit ini dapat lebih berat pada Odha. Salah
satu infeksi oportunistik lain, meningitis kriptokokus dibahas pada LI 503. Flukonazol disetujui
untuk mengobati kedua jenis infeksi ini.
Namun sebuah penelitian baru menemukan bahwa orang yang diobati untuk meningitis
kriptokokus mempunyai risiko tinggi akan sindrom pemulihan kekebalan (LI 483) bila mereka
mulai terapi antiretroviral (ART) secara bersamaan. Para peneliti mengusulkan ART ditunda
sampai infeksi meningitis sudah terkendali.
Beberapa dokter juga memakai flukonazol untuk mengobati infeksi oportunistik lain yang
disebabkan oleh jamur.

Bagaimana dengan Resistansi terhadap Obat?


Jika kita memakai obat resep apa pun, kita harus menghabiskan semua pil yang diresepkan.
Banyak orang berhenti memakai obat jika mereka merasa lebih baik. Ini bukan langkah yang
baik. Jika sebuah obat tidak mematikan semua kuman, kuman tersebut dapat berubah
(bermutasi) sehingga dapat menjadi kebal (resistan). Bila kuman menjadi resistan terhadap satu
atau beberapa obat, obat tersebut tidak akan manjur lagi di tubuh kita. Misalnya, jika kita

memakai flukonazol untuk melawan kandidiasis, dan kita melupakan terlalu banyak dosis, jamur
di tubuh kita itu dapat menjadi resistan pada flukonazol. Jika ini terjadi, kita harus memakai obat
lain terhadap kandidiasis.

Bagaimana Flukonazol Dipakai?


Flukonazol tersedia dalam beberapa bentuk. Ada tablet 50mg, 100mg, 150mg, dan 200mg.
Obat juga tersedia sebagai granul (biji-butir) untuk membuat bentuk cairan, dan sebagai cairan
untuk infus. Dosis dan lama memakainya tergantung pada jenis infeksi.
Jika kita mempunyai masalah ginjal, dokter mungkin mengurangi dosis flukonazol.
Flukonazol dapat dipakai dengan atau tanpa makanan.

Apa Efek Samping Flukonazol?


Efek samping flukonazol yang paling umum adalah sakit kepala, mual, dan sakit perut. Sedikit
orang mengalami diare. Sebagian besar obat antiretroviral (ARV) menyebabkan masalah pada
sistem pencernaan. Flukonazol dapat memburukkan masalah itu.
Flukonazol dapat membebani hati. Dokter kemungkinan akan memantau hasil tes laboratorium
kita untuk tanda kerusakan pada hati lihat LI 135 tentang Tes Fungsi Hati. Periksa ke dokter
jika air seni menjadi gelap atau warna kotoran (tinja) menjadi lebih muda.
Flukonazol juga dapat menyebabkan kerusakan pada ginjal lihat LI 651 tentang penyakit
ginjal. Periksa ke dokter jika berat badan tiba-tiba meningkat atau ada bagian tubuh yang
membengkak.
Pada kasus yang jarang, flukonazol dapat menyebabkan reaksi yang gawat (sindrom StevensJohnson lihat LI 562) yang dilihat sebagai ruam pada kulit.
Ada bukti bahwa flukonazol dapat memengaruhi kesehatan perempuan hamil dan dosis tinggi
yang dipakai selama beberapa bulan dapat menimbulkan cacat pada janin. Jadi sebaiknya
perempuan hamil tidak memakai flukonazol bila ada pilihan yang lebih aman.
Flukonazol dikeluarkan dalam ASI dengan tingkat serupa dengan yang ada di darah. Jadi
flukonazol tidak boleh dipakai oleh perempuan yang menyusui.

Bagaimana Flukonazol Berinteraksi dengan Obat Lain?

Flukonazol sebagian besar diuraikan oleh ginjal. Jadi obat ini tidak begitu berinteraksi dengan
obat yang diuraikan oleh hati, termasuk sebagian besar ARV yang dipakai untuk menyerang
HIV. Namun, flukonazol berinteraksi dengan indinavir, ritonavir, dan AZT. Flukonazol juga
berinteraksi dengan beberapa jenis obat lain, termasuk beberapa obat pengencer darah, obat
antisawan (antikonvulsi), diuretik, obat untuk menurunkan gula dalam darah, dan
obat antibiotik. Pastikan dokter tahu SEMUA obat, suplemen dan jamu yang kita pakai.
Lihat LI 407 untuk informasi lebih lanjut mengenai interaksi obat.

SEKILAS INFO TENTANG ANTIJAMUR : FLUKONAZOL


Posted on March 20, 2009 | Leave a comment

Disusun oleh :
Valentina Dewi Akhila C.
Fitriana Annisa S.N.

(058114066)
(068114095)

Maret 2009
Antijamur
Obat antijamur terdiri dari beberapa kelompok yaitu : kelompok polyene (amfoterisin B, nistatin,
natamisin), kelompok azol (ketokonazol, ekonazol, klotrimazol, mikonazol, flukonazol,
itrakonazol), allilamin (terbinafin), griseofulvin, dan flusitosin.
Azol
Antijamur azol merupakan senyawa sintetik dengan aktivitas spektrum yang luas, yang
diklasifikasi sebagai imidazol (mikonazol dan ketokonazol) atau triazol (itrakonazol dan
flukonazol) bergantung kepada jumlah kandungan atom nitrogennya ada 2 atau 3. Struktur
kimia dan profil farmakologis ketokonazol dan itrakonazol sama, flukonazol unik karena ukuran
molekulnya yang kecil dan lipofilisitasnya yang lebih kecil. Pada jamur yang tumbuh aktif, azol
menghambat 14-- demetilase, enzim yang bertanggung jawab untuk sintesis ergosterol, yang
merupakan sterol utama membran sel jamur. Pada konsentrasi tinggi, azol menyebabkan
K dan komponen lain bocor keluar dari sel jamur.
+

Flukonazol
Gambar struktur kimia Flukonazol
Farmakologi : Flukonazol merupakan inhibitor cytochrome P-450 sterol C-14 alphademethylation (biosintesis ergosterol) jamur yang sangat selektif. Pengurangan ergosterol, yang
merupakan sterol utama yang terdapat di dalam membran sel-sel jamur, dan akumulasi sterolsterol yang mengalami metilase menyebabkan terjadinya perubahan sejumlah fungsi sel yang

berhubungan dengan membran. Secara in vitro flukonazol memperlihatkan aktivitas fungistatik


terhadap Cryptococcus neoformans dan Candida spp.
Spektrum : Spektrum aktivitas antijamurnya sama dengan ketokonazol. Fluconazole memiliki
spectrum yang luas meliputi Blastomyces dermatidis, Cocciodioides immitis, Cryptococcus
neoformus, Histoplasma capsulatum dan Paracoccidioides brasiliensis. Obat ini aktif terhadap
Candida albicans, C. tropicalis, dan C. parapsilosis, namun tidak peka terhadap C. krusei dan
Torulopsis glabrata (sekarang diklasifikasikan ke dalam spesis Candida glabrata). Fluconazole
aktif di dalam dermatophytosis namun tidak efektif di dalam aspergillosis dan mucormycosis.
Pada pasien penderita neutropenik, manifestasi resistensi fluconazole yang paling umum
adalah pada seleksi spesis Candida yang tidak biasa dijumpai, seperti C. krusei, yang memiliki
resistensi intrinsik terhadap obat ini.
Farmakokinetik : Flukonazol larut air dan cepat diabsorpsi sesudah pemberian oral, dengan
90% bioavailabilitas, 12% terikat pada protein. Obat ini mencapai konsentrasi tinggi dalam LCS,
paru dan humor aquosus, dan menjadi obat pilihan pertama untuk meningitis karena jamur.
Konsentrasi fungisidanya juga meningkat dalam vagina, saliva, kulit dan kuku.
Pengobatan secara oral dengan fluconazole mengakibatkan terjadinya absorpsi obat
secara cepat dan hampir sempurna. Konsentrasi serum identik diperoleh setelah
pengobatan secara oral dan secara parenteral yang menunjukkan bahwa metabolisme
tahap awal (first-pass metabolism) obat tidak terjadi. Konsentrasi darah naik sesuai
dengan dosis dengan tingkat dosis yang bermacam-macam. Dua jam setelah pemberian
obat secara oral dengan dosis 50 mg, konsentrasi serum dengan kisaran 1,0 mg/l dapat
diantisipasi, namun hal ini terjadi hanya setelah dosis ditambah secara berulang-ulang
hingga mencapai 2,0 sampai dengan 3,0 mg/l.
Pengobatan fluconazole secara oral atau secara parenteral menyebabkan percepatan
dan penyebaran distribusi obat. Tidak seperti obat antifungal azol jenis lainnya,
protein yang mengikat fluconazole memiliki kadar yang rendah (sekitar 12%). Hal ini
menyebabkan tingginya tingkat sirkulasi obat yang tidak terikat. Tingkat sirkulasi obat
yang tidak terikat pada sebagian besar kelencar dan cairan tubuh biasanya melampaui
50% dari konsentrasi darah simultan.
Tidak seperti obat anti jamur azole jenis lain, fluconazole tidak dapat
dimetabolisme secara ekstensif oleh manusia. Lebih dari 90% dari dosis yang
diberikan tereliminasi ke dalam urin: sekitar 80% dalam bentuk obat-obatan asli (tidak
berubah komposisinya) dan 10% dalam bentuk metabolit. Tidak ada indikasi induksi
atau inhibit yang signifikan pada metabolisme fluconazole yang diberikan secara
berulang-ulang.
Sarana eliminasi utama dalam hal ini adalah ekskresi renal obat-obatan yang tidak
dapat dirubah komposisinya. Pada pasien yang memiliki fungsi renal normal, terdapat
sekitar 80% dari jumlah dosis yang diberikan tercampur dengan urin dengan bentuk
yang tidak berubah dan konsentrasi > 100 mg/l. obat jenis ini dibersihkan melalui filtrasi

glomerular, namun secara bersamaan terjadi reabsorpsi tubular. Fluconazole memiliki


paruh hidup serum selama 20-30 jam, tetapi dapat diperpanjang waktunya jika terjadi
gangguan pada fungsi renal, dengan pemberian dosis terhadap pasien yang memiliki
tingkat filtrasi di bawah 50 ml/menit. Fluconazole akan hilang selama haemodialysis dan
pada sejumlah kasus terjadi selama dialysis peritoneal. Sessi haemodialysis selama 3
jam dapat mengurangi konsentrasi darah hingga sekitar 50%.
Indikasi : infeksi sistemik, kandidiasis mukokutan, vaginal candidiasis.
Kegunaan Terapi : Fluconazole dapat digunakan untuk mengobati candidosis mukosa dan
candidosis cutaneous. Selain itu, obat ini juga efektif untuk perawatan berbagai jenis gangguan
dermatophytosis dan pityriasis versicolor.
Fluconazole adalah jenis ramuan obat yang menjanjikan bagi perawatan penyakit candidosis
stadium lanjut/berat pada pasien yang tidak menderita neutropenia, namun sebaiknya tidak
digunakan sebagai pilihan utama pada pasien neutropenia kecuali jika terdapat alasan-alasan
tertentu. Fluconazole telah terbukti bermanfaat untuk perawatan prophylaktat terhadap penyakit
candidosis yang diderita oleh pasien pengidap neutropenik. Fluconazole tidak tidak efektif untuk
mengobati aspergillosis dan mucormycosis.
Fluconazole merupakan jenis obat-obatan yang ampuh untuk mengatasi meningitis
cryptococcal, tetapi tidak boleh dijadikan prioritas utama untuk pasien pengidap AIDS kecuali
jika terdapat alasan-alasan tertentu. Fluconazole terbukti lebih efektif dan lebih dapat ditoleransi
dibandingkan amphotericin B untuk mengobati atau mencegah terjadinya cryptococcosis pada
pasien penderita AIDS.
Fluconazole saat ini menjadi jenis obat yang menjadi pilihan banyak dokter untuk mengobati
pasien penderita meningitis coccidioidal. Syaratnya, pasien tersebut harus tetap mengkonsumsi
fluconazole selama hidupnya agar mencegah munculnya kembali penyakit yang sama.
Dosis & Cara Pemberian : Flukonazol tersedia dalam bentuk kapsul 50 dan 150 mg dan infus
2 mg/ml. Dosis tunggal 150 mg. Modifikasi dosis perlu dilakukan pada pasien dengan gangguan
ginjal..
Fluconazole merangsang terjadinya absorpsi secara sempurna pada saat dilakukan
pengobatan secara oral, sehingga jenis pengobatan oral menjadi prioritas utama. Flukonazol
dapat dipakai dengan atau tanpa makanan Jika pemberian obat pada pasien tidak
memungkinkan untuk diberikan lewat mulut, maka fluconazole diberikan dalam bentuk larutan
intravena, atau melalui infus dengan kadar infus 5-10 ml/menit.
Vaginal candidosis dapat diobati dengan fluconazole oral dengan dosis 150 mg.
Sedangkan Oropharyngeal candidosis diobati dengan dosis 50-200 mg/hari selama 1-2
pekan. Candidosis jenis Oesophageal dan mucocutaneus serta candidosis saluran
kencing bagian bawah memerlukan fluconazole dengan dosis 100-200 mg/hari yang
diberikan selama 2-4 pekan.

Dosis yang disarankan untuk pasien penderita cryptococcosis atau candidosis stadium
lanjut adalah 400 mg/hari. Namun demikian, sejumlah praktisi klinik telah menggunakan
dosis yang lebih tinggi lagi untuk mengatasi infeksi-infeksi yang membahayakan nyawa
pasien. Lama waktu atau durasi perawatan akan berbeda sesuai dengan kondisi pasien
itu sendiri, bergantung pada sifat dan jangkauan infeksi serta penyakit yang
mendahuluinya. Diperlukan sekurang-kurangnya 6-8 pekan lamanya untuk mengobati
pasien penderita cryptococcosis yang tidak mengidap AIDS. Dosis yang disarankan
untuk anak-anak adalah 1-2 mg/kg untuk jenis candidosis superficial dan 5 mg/kg untuk
cryptococcosis atau candidosis stadium lanjut.
Pengobatan jangka panjang menggunakan fluconazole dengan tujuan menyembuhkan
pasien cryptococcosis yang juga menderita AIDS harus dilakukan pada dosis 200
mg/hari. Untuk mencegah candidosis pada pasien penderita neutropenik, maka dosis
yang diberikan adalah 100-400 mg/hari. Pasien-pasien yang memiliki resiko tinggi
terhadap serangan infeksi stadium lanjut harus diobati dengan dosis 400 mg/hari dan
hal ini harus dimulai beberapa hari menjelang munculnya gejala neotropenia dan
berlangsung selama 1 pekan setelah jumlah neutrofil kembali pada kisaran 1 x 109/l.
Pasien yang menderita gangguan renal harus diberi dosis normal selama 48 hari
pertama pengobatan. Segera setelah itu, interval dosis harus dilipatgandakan sampai
dengan 48 jam (dengan kata lain, dosis dikurangi setengahnya). Hal ini berlaku bagi
pasien yang memiliki tingkat pembersihan kreatinin 21-40 ml/menit. Sedangkan pasien
yang memiliki tingkat pembersihan kreatinin 10-20 ml/menit interval dosis adalah 72 jam.
Pasien yang menderita haemodialysis secara reguler memerlukan dosis yang biasa
yang diberikan setelah masing-masing tahap atau sesi dialysis.

Kehamilan dan menyusui : Penggunaan pada masa kehamilan dan menyusui tidak
direkomendasikan.
Efek samping : Sakit kepala, nyeri abdominal, diare, dan pusing. Ruam pada kulit bisa terjadi
tapi jarang. Flukonazol bisa menyebabkan kerusakan hati pada kasus jarang. Fungsi hati harus
dimonitor setelah beberapa hari penggunaan obat.
Fluconazole adalah jenis obat yang dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping yang paling
umum terjadi adalah gastrointestinal seperti nausea (mual) dan nyeri pada bagian perut, namun
jarang yang memerlukan diskontinuasi perawatan, khususnya pada pasien yang menerima
dosis hingga 400 mg/hari. Elevasi asimptomatik transient tingkat transaminase serum relatif
biasa terjadi pada pasien penderita AIDS, dan pengobatan harus dihentikan pada pasien
penderita hepatitis simptomatik atau penderita gangguan fungsi hati.
Pasien penderita kanker atau AIDS memiliki kemungkinan untuk mengidap sindrom StevensJohnson (fatal exfoliative skin rashes), namun hubungan sebab akibat penyakit ini dengan
fluconazole belumlah jelas, terutama jika penanganan dilakukan secara terus-menerus dengan
obat-obatan jenis lain. Ada baiknya untuk menghentikan konsumsi fluconazole pada pasien

penderita infeksi jamur superficial, di mana pasien tersebut mengalami pengelupasan kulit.
Pasien penderita infeksi jamur stadium lanjut/berat yang juga mengalami pengelupasan kulit
harus diawasi terus perkembangannya dan pemberian obat harus dihentikan jika terjadi luka
yang serius atau erythrema multiforme.
Berbeda dengan ketoconazole, fluconazole tidak menghambat metabolisme adrenal maupun
steroid testicular manusia. Syaratnya, obat ini dikonsumsi dengan dosis yang tepat.
Nama dagang : Diflucan, Funzol.

DAFTAR PUSTAKA :

http://pojokapoteker.blogspot.com/
http://www.kalbe.co.id/files/cdk/files/11AntijamurSistemik108.pdf/11Antijamur
Sistemik108.html
http://www.adasidna.blogspot.com/
http://spiritia.or.id/li/bacali.php?lino=534
http://72.14.235.132/search?
q=cache:C4whYXEP3z8J:farmakologi.files.wordpress.com/2008/10/infeksijamur.pdf+flukonazol+merupakan&cd=10&hl=id&ct=clnk&gl=id
http://www.majalah-farmacia.com/rubrik/one_news.asp?IDNews=571
About these ads