RUTE PEMBERIAN OBAT

Nasib Obat di dalam tubuh

Pelakuan tubuh terhadap obat ada 4 proses :

1. Absorpsi : masuknya obat kedalam darah (gastrointestinal, bukal, rektal, pulmonal)
2. Distribusi : penyebaran obat keseluruh tubuh mengikuti system peredaran darah
3. Metabolisme : transformasi struktur obat dengan jalan oksidasi, reduksi, hidrolisi atau
konjugasi (hepar)
4. Ekskresi : pengeluaran obat dari dalam tubuh (ginjal dan hepar) + kelenjar lain
Parameter kinetic,
Berguna untuk : cara pemakaian obat, monitoring efek obat dan membandingkan kualitas

obat
A. Oral (PO)
keuntungan :
- Nyaman - portabel, aman, tidak ada rasa sakit, mudah untuk mengambil
- Murah - tidak perlu untuk mensterilkan (tapi harus higienis), kompak, berbagai macam
dosis, mesin otomatis memproduksi tablet dalam jumlah besar
- Berbagai bentuk sediaan yang tersedia - tablet rilis cepat, kapsul, lapis enterik, tablet
berlapis, slow release, suspensi, campuran
kekurangan:
- Kadang-kadang tidak efisien - dosis tinggi atau kelarutan obat yang rendah, hanya
sebagian dari dosis dapat diserap.
B. Bukal dan Sublingual (SL)
keuntungan:
Laju Pertama - dengan hati - berlalu sehingga tidak ada kerugian obat dengan efek laju
pertama untuk bukal atau sublingual
Bioavailabilitas adalah higner
Penyerapan Cepat - karena suplai darah yang baik ke daerah penyerapan biasanya cukup
cepat, terutama untuk obat dengan kelarutan lemak yang baik.
Stabilitas Obat - pH dalam mulut yang relatif netral (perut - asam). Sehingga obat
mungkin lebih stabil.
kekurangan:
Menahan dosis di mulut tidak nyaman. Jika ada bagian dari dosis yang tertelan bagian

yang harus diperlakukan sebagai dosis oral dan tunduk pada metabolisme laju pertama.
Biasanya lebih cocok untuk obat dengan dosis kecil.
Rasa obat mungkin perlu ditutupi
C. Rectal
keuntungan:
Dengan - melalui hati - beberapa (tetapi tidak semua) dari pembuluh darah mengalirkan
mengarah rektum langsung ke sirkulasi umum sehingga dengan - melewati hati. Oleh
karena itu mungkin ada penurunan pertama - efek lulus.
Berguna - rute ini mungkin yang paling untuk pasien tidak mampu mengambil durgs
secara lisan atau dengan anak-anak muda.
kekurangan:
Penyerapan menentu - penyerapan obat dari supositoria sering tidak lengkap dan tidak
menentu.
Tidak diterima dengan baik. Mungkin ada beberapa ketidaknyamanan.
D. Intravena
keuntungan:
- Cepat - Kemungkinan Suatu respon yang cepat. Konsentrasi plasma dapat tepat
dikontrol menggunakan pemberiani infus IV.
- Jumlah dosis - seluruh dosis dikirim ke aliran darah. Itulah bioavailabilitas yang
umumnya dianggap 100% setelah pemberian IV. Dosis yang lebih besar dapat diberikan
oleh IV infus selama waktu yang panjang. Kelarutan obat yang buruk diberikan dalam
volume yang lebih besar selama periode waktu yang panjang.
- Vena relatif tidak sensitif - iritasi oleh obat pada konsentrasi higner dalam bentuk
sediaan.
kekurangan:
- Vena yang sesuai - mungkin sulit untuk menemukan vena yang cocok. Mungkin ada
beberapa kerusakan jaringan di tempat suntikan.
- Mungkin beracun - karena respon cepat, toksisitas dapat menjadi masalah dengan
pemberian obat yang cepat. Untuk obat mana ini adalah masalah tertentu dosis harus
diberikan sebagai infus, pemantauan untuk toksisitas.
- Membutuhkan tenaga terlatih - personil terlatih yang diperlukan untuk memberikan
suntikan intravena.

- Mahal - sterilitas, pengujian pyrogen dan volume yang lebih besar dari pelarut berarti
biaya yang lebih besar untuk persiapan, transportasi dan penyimpanan.
E. Subkutan
Keuntungan:
Dapat diberikan pada pasien, misalnya dalam kasus insulin
Penyerapan bisa cepat dari larutan tetapi lebih lambat dengan formulasi depot.
Penyerapan biasanya selesai. Ditingkatkan dengan pijat atau panas. Vasokonstriktor dapat
ditambahkan untuk mengurangi penyerapan agen anestesi lokal, sehingga
memperpanjang efeknya di lokasi yang menarik.
Kekurangan:
Bisa menyakitkan. Menemukan lokasi yang cocok untuk suntikan bisa menjadi masalah.
Obat iritasi dapat menyebabkan damage jaringan lokal.
Maksimum 2 ml injeksi sehingga sering dosis kecil membatasi penggunaan.
E.

intramuskular
Keuntungan:
Volume yang lebih besar daripada SC diberikan oleh IM. Mereka mungkin lebih mudah
untuk mengelola daripada suntikan IV.
Sebuah depot atau efek rilis berkelanjutan adalah possible dengan suntikan IM, misalnya
prokain penisilin.
Kekurangan:
Personil terlatih diperlukan untuk suntikan. Tempat suntikan akan mempengaruhi
penyerapan, umumnya otot deltoid menyediakan absorption lebih cepat.Absorption lebih
lengkap dapat cepat dari larutan. Penyerapan kadang-kadang tidak menentu, terutama
untuk obat yang sukar larut, misalnya diazepam, fenitoin. Pelarut mungkin diserap lebih
cepat dari obat yang menyebabkan pengendapan obat di tempat suntikan.
Iritasi obat mungkin menyakitkan

G. Inhalasi
- Bisa digunakan untuk efek lokal, misalnya bronkodilator
- Dapat digunakan untuk efek sistemik, misalnya anestesi umum
- Penyerapan Cepat - melewati hati

- Penyerapan gas relatif efisien, namun padat dan cairan dikeluarkan jika lebih besar dari
20 mikron dan bahkan hanya 10% dari dosis dapat diserap. Cromolyn diambil sebagai
bubuk dengan 50% dari partikel dalam kisaran 2 sampai 6 mikron. Lebih besar dari 20
mikron dan dampak partikel di mulut dan tenggorokan. Lebih kecil dari 0,5 mikron dan
mereka tidak ditahan. Beberapa bagian dari dosis dapat tertelan.
H. topikal atau Transtermal
- Efek Local - obat tetes telinga, obat tetes mata atau salep, krim antiseptik dan salep,
tabir surya, produk penghapusan berperasaan, dll
- Efek sistemik - misalnya nitroglucerin salep
- Umumnya penyerapan cukup lambat. Penyerapan melalui kulit terutama melalui luka
dan lecet atau dari situs kulit cukup ditandai. Ini bisa menjadi masalah nyata dalam
menangani bahan beracun di laboratorium atau farmasi. Ini juga bisa menjadi masalah
serius dengan bahan kimia.
- Sebuah ganti oklusif dapat digunakan untuk meningkatkan penyerapan.
- Patch transdermal dapat memberikan berkepanjangan atau dikendalikan (introphoresis)
pemberian obat.
I.

lain ROA ini

- Rute pemberian lain meliputi:
- Nasal, beberapa penyerapan sistemik telah ditunjukkan untuk propranolol dan beberapa
hormon dosis rendah
- Intraarterial untuk kemoterapi kanker untuk memaksimalkan konsentrasi obat di lokasi
tumor
- Intratekal langsung ke cairan cerebrospinal
- Rute lain dengan penyerapan terbatas sistemik tetapi utilitas lokal sedikit pun termasuk
topikal, okular, aural, vagina, uretra dan intrasynovial