Asam Mefenamat

deskripsi singkat
Asam mefenamat adalah obat antiinflmasi non steroid yang digunakan
untuk mengobati nyeri termasuk nyeri pada saat menstruasi,biasanya
asam mefenamat di berikan secara oral,asam mefenamat bekerja dengan
mengurangi inflamasi (pembengkakan) dan kontraksi uterus dengan
mekanisme yang belum diketahui.
Mekanisme kerja
Asam mefenamat adalah inhibitor kompetitif dari COX -1 dan COX-2, yang
bertanggung jawab dalam proses biosintesis prostaglandin. Penurunan
aktivitas enzim tersebut mengurangi produksi prostaglandin, yang terlibat
dalam peradangan dan nyeri.
Farmakokinetik
Penyerapan: Cepat diserap. T max adalah 2 sampai 4 jam. C max adalah
20 mg / mL (dosis tunggal).
Distribusi: Vd semu adalah 1,06 L / kg. Protein mengikat lebih dari 90%.
Diekskresikan dalam ASI.
Metabolisme: Dimetabolisme oleh CYP-450 enzim CYP2C9 menjadi asam
mefenamat 3-hydroxymethyl (metabolit I). Oksidasi lebih lanjut dengan
asam 3-carboxymefenamic (metabolit II) dapat terjadi. Metabolit dapat
mengalami glucuronidation.
Eliminasi: Sekitar 52% dari dosis diekskresikan ke dalam urin terutama
sebagai glucuronides asam mefenamat (6%), asam 3-hydroxymefenamic

(25%), dan asam 3-carboxymefenamic (21%). Rute fecal eliminasi

menyumbang hingga 20% dari dosis, terutama dalam bentuk asam 3carboxymefenamic unconjugated. Waktu paruh adalah sekitar 2 jam.
Efek Samping
1. Kardiovaskular: hipertensi,sinkop,takikardia.
2. SSP: Pening, sakit kepala (hingga 10%).
3. Dermatologic: Pruritus, ruam (hingga 10%).
4. GI: Nyeri perut, sembelit, diare, dispepsia, perut kembung, ulkus GI
(lambung / duodenum), kotor perdarahan / perforasi, nyeri ulu hati, mual,
muntah (hingga 10%).
5. Hematologi: Anemia, peningkatan waktu perdarahan (hingga 10%).
6. Hati: Peningkatan enzim hati (hingga 10%).
7. Miscellaneous: fungsi ginjal abnormal, edema, tinnitus (hingga 10%)