Anda di halaman 1dari 4

Teofilina.

200mg
Farmakologi :
Teofilina memiliki efek dapat menyebabkan relaksasi otot polos bronkus, lebih-lebih bila otot
polos tersebut dalam keadaan kontraksi, baik secara eksperimental dengan histamine atau dalam
keadaan asma.

Didalam pengobatan Teofilin (yang termasuk derivat Xanthin) digunakan sebagai


bronkodilator (memperlebar saluran pernafasan) bagi penderita asma.

Teofilin memiliki luas terapeutik yang sempit artinya dosis efektifnya terletak berdekatan dengan
dosis toksisnya. Hal ini dapat membahayakan jika pasien mengkonsumsi dosis yang berlebih
Untuk efek optimal diperlukan kadar teofilin dalam darah antara 10-15 mcg/ml, sedangkan pada
20 mcg/ml sudah terjadi efek toksik.
Oleh karena itu dianjurkan untuk menetapkan dosis secara individual atas tuntunan kadar dalam
darah tersebut.
Indikasi :
Untuk meringankan dan mengatasi serangan asma bronchial.
Kontra Indikasi :
-

Penderita yang hipersensitif pada komponen obat


Penderita tukak lambung dan kencing manis

Efek Samping :
-

Gangguan saluran cerna, misalnya: mual, muntah, dan diare


Susunan syaraf pusat, misalnya: sakit kepala, susah tidur
Gangguan pernafasan, misalnya: nafas cepat
Kardiovaskuler, misalnya: jantung berdenyut cepat, gangguan irama jantung
Ruam kulit, kadar guala darah tinggi
Konsentrasi > 30 g/mL dapat menyebabkan infark miokard akut, kejang, dan retensi urine.
Beberapa pasien menunjukkan tanda intoksikasi teofilin seperti eksitasi CNS dan insomnia
pada kadar serum di bawah 20 g/mL, sedangkan pada pasien lainnya malah menunjukkan
efek terapi pada kadar serum di bawah 10 g/mL.

Peringatan dan Perhatian :


-

Hati-hati pada penderita kekurangan oksigen, tekanan darah tinggi atau penderita yang
mempunyai riwayat tukak lambung
Dapat merangsang saluran cerna
Hati-hati pemberian pada wanita hamil, menyusui, dan anak-anak
Hati-hati pemberian pada penderita kerusakan fungsi hati, penderita diatas 55 tahun terutama
pria dan pada penderita paru-paru kronik

Interaksi Obat :
-

Jangan diberikan bersama preparat xantin yang lain

Simetidin, Eritrosin. Troleandromisin dan kontrasepsi oral dapat meningkatkan kedar serum
Teofilina
Rifampisin menurunkan kadar serum Teofilina
Interaksi:
Makanan = Makanan tidak mempengaruhi absorbsi sediaan cair, sediaan lepas lambat.
Namun makanan mungkin dapat menginduksi percepatan pelepasan dari sediaan lepas lambat,
sehingga dapat menyebabkan peningkatan kadar obat dalam serum dan potensial toksisitas
Simetidine = Simetidine merupakan inhibitor enzim sehingga dapat menghambat eliminasi
teofilin yang berdampak pada peningkatan kadar teofilin dalam plasma (toksisitas teofilin)
Karbamazepine = Karbamazepine merupakan inhibitor enzim sehingga dapat menghambat
eliminasi teofilin yang berdampak pada peningkatan kadar teofilin dalam plasma (toksisitas
teofilin)
Deksametason = Deksametason menurunkan kadar teofilin dalam plasma dengan
mempengaruhi enzim CYP3A4 dihepar dan usus.
- Teofilin dan kortikosteroid dapat berinteraksi dengan meningkatkan kadar teofilin di
dalam darah yaitu dengan cara menghambat metabolism teofilin sehingga untuk
mencegah terjadinya interaksi teofilin diganti dengan aminofilin.

Dosis :
-

Dewasa
: 2-3 kali sehari 1 tablet
Anak (6-12 th)
: 2-3 kali sehari tablet

Penyimpanan :
Simpan di tempat sejuk (150 250 C) dan kering, terlindung dari cahaya

Metilxantin (teofilin, garamnya yang mudah larut dan turunannya) akan merelaksasi
secara langsung otot polos bronki dan pembuluh darah pulmonal, merangsang SSP,
menginduksi dieresis, meningkatkan sekresi asam lambung, menurunkan tekanan
sfinkter esofagenal bawah dan menghambat kontraksi uterus. Teofilin juga merupakan
stimulant pusat pernafasan. Aminofilin mempunyai efek kuat pada konstraktilitas
diafragma pada orang sehat dan dengan demikian mampu menurunkan kelelahan serta
memperbaiki kontraktilitas pada pasien dengan penyakit obstruksi saluran pernafasan
kronik.
Indikasi
Untuk menghilangkan gejala atau pencegahan asma bronchial dan bronkospasme
reversible yang berkaitan dengan bronchitis kronik dan efisema.

Efek samping
Reaksi efek samping jarang terjadi pada level serum teofilin yang < 20 mcg/mL. Pada
level lebih dari 20 mcg/mL : mual, muntah, diare, sakit kepala, insomnia, iritabilitas.
Pada level yang lebih dari 35 mcg/mL : hiperglisemia, hipotensi, aritmia jantung,
takikardia (lebih besar dari 10 mcg/mL pada bayi prematur), seizure, kerusakan otak
dan kematian. Efek samping lainnya yaitu demam, wajah kemerah-merahan,
hiperglikemia, sindrom ketidaksesuaian dengan hormon antiduretik, ruam, kerontokan
pada rambut.

Obat golongan metilxantin bekerja dengan menghambat enzim


fosfodiesterase, sehingga mencegah penguraian siklik AMP, sehingga
kadar siklik AMP intrasel meningkat. Hal ini akan merelaksasi otot polos
bronkus, dan mencegah pelepasan mediator alergi seperti histamin dan
leukotrien

dari

sel

mast.

Metilxantin

juga

mengantagonis

bronkokonstriksi yang disebabkan oleh prostaglandin dan memblok


reseptor adenosin (Ikawati,2006).
Obat golongan metilxantin memiliki efek pada sistem saraf pusat
dan stimulasi jantung dengan jalan meningkatkan curah jantung dan
menurunkan

tekanan

pembuluh

vena.Oleh

karena

itu

teofilin

digolongkan sebagai obat lini ketiga untuk terapi asma. Teofilin juga
dapat berinteraksi denagn banyak obat, sehingga kurang aman jika
diberikan pada pasien lanjut usia dan wanita hamil (Ikawati, 2006).
Selain itu, respon individual yang cukup bervariasi menyebabkan teofilin
perlu diawasi penggunaannya dalam Therapeutic Drug Monitoring
(Ganiswara, 2003).
Kadar terapi teofilin sedikitnya 5-8 g/ml, sedangkan efek toksik
mulai terlihat pada kadar 15 g/ml dan lebih sering pada kadar di atas
20 g/ml. Karena itu pada pengobatan asma diusahakan kadar teofilin
dipertahankan kira-kira 10 g/ml (Ganiswara, 2003).

Teofilin

menghasilkan

bronkodilatasi

dengan

menginhibisi

fosfodiesterase, yang juga dapat menghasilkan antiinflamasi dan


aktivasi nonbronkodilasi lain melalui penurunan pelepasan mediator
sel mast, penurunan pelepasan protein dasar eosinofil, penurunan
poliferasi limfosit T, penurunan pelepasan sitokin sel T dan
penurunan eksudasi plasma. Teofilin juga menghibisi permeabilitas
vascular, meningkatkan klirens mukosiliar dan memperkuat kontraksi
-

diafragma yang kelelahan.


Metilxantin tidak efektif dalam bentuk aerosol dan harus diberikan
secara sistemik (oral atau IV). Teofilin lepas lambat lebih disukai
untuk pemberian oral, sedangkan bentuk kompleksnya dengan
etilendiamin (aminofilin) lebih disukai untuk sediaan parenteral

karena peningkatan kelarutannya.


Pemberian teofilin kronik pasien luar dapat mengurangi gejala asma,
mengurangi jumlah agonis 2 inhaler yang digunakan, dan
mengurangi kebutuhan kortikosteroid oral pada penderita asma yang
tergantung steroid. Teofilin sustained-relese yang diberikan sekali
semalam efektif untuk asma nocturnal.

Kerugian signifikan terapi teofilin kronik adalah bahaya yang menyertai pemberian suatu obat
yang dapat menyebabkan aritmia, seizure, dan kematian pada konsentrasi serum yang hanya dua
kali lebih besar dari pada konsentrasi terapetik optimal (Sukandar, 2008: 456).