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ANTIBITICOS

Antimicrobiano: sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o


destruyndolos.
Quimioteraputico: sustancia producida de manera sinttica que posee la propiedad de inhibir el
crecimiento o destruir microorganismos.
Antibitico: sustancia producida por el metabolismo de microorganismos vivos, principalmente hongos
microscpicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.
Clasificacin de los antibiticos segn su mecanismo de accin
1.
2.
3.
4.

Que
Que
Que
Que

alteran o inhiben la sntesis de la pared celular.


afectan la funcin de la membrana citoplasmtica.
inhiben la sntesis de protenas a nivel del ribosoma (30S, 50S).
inhiben la sntesis de cidos nucleicos.

Antibiticos que inhiben la sntesis de la pared celular


a.
b.
c.
d.

Inhiben la polimerizacin de peptidoglicn (Penicilinas, Cefalosporinas)


Inhiben enzimas biosintticas (Fosfomicina, Cicloserina)
Se combinan con molculas carrier (Bacitracina)
Se combinan con sustratos de la pared (Vancomicina)

-lactmicos
Penicilinas, Cefalosporinas, Monobactmicos, Carbapenmicos.
Mecanismo de accin: inactivacin irreversible de transpeptidasas necesarias para el entrecruzamiento del
peptidoglicano. Por similitud estereoqumica con el dipptido terminal Dala-Dala.
Toxicidad: su toxicidad selectiva se basa en que las clulas animales no poseen pared celular, as como
tampoco las enzimas de su biosntesis. Los efectos adversos ms relevantes son alergia, diarrea y
alteraciones gastrointestinales.
Penicilinas

Penicilinas naturales: Penicilina G y V. espectroreducido, activas contra Gram (+). Sensibles a pH


cido. Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Treponema
pallidum, Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis.
Isoxazolil Penicilinas: Meticilina, Cloxacilina, Flucloxacilina. Espectroreducido, activas contra Gram
(+). Resistentes a -lactamasas.
Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina. Amplio espectro, activas contra Gram (+) y Gram (-). Ms
resistentes al pH cido. Enterobacteriaceae, Vibronaceae. Mejora actividad sobre Listeria spp,
Enterococcus spp y Haemophilus influenzae.
Carboxipenicilinas: Piperacilina, Carbenicilina, Ticarcilina. Actividad anti pseudomonas.

Cefalosporinas
Cefalosporinas de 1ra generacin: Cefazolina, Cefalexina, Cefradina. Espectro reducido a Gram
(+).
Cefalosporinas de 2da generacin: Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento de actividad frente a Gram (-)
y anaerobios. Menor actividad frente a cocos Gram (+). Enterobacterias y Haemophilus.
Cefalosporinas de 3ra generacin: Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftazidima.
Cefalosporinas de 4ta generacin: Cefepime y Cefpodoxima. Mayor actividad frente a bacilos
Gram (-), incluso Pseudomonas y Haemophilus. Penetran bien el SNC.
Monobactmicos
Aztreonam. Activos slo frente a Gram (-).
Carbapenmicos

Imipenem, Meropenem. Amplio espectro. Resistentes a -lactamasas al igual que los Monobactmicos.
*Inhibidores de -lactamasa cido clavulnico, Sulbactam.
No -lactmicos
Que inhiben enzimas biosintticas
Fosfomicina: bloquea la formacin del cido N-acetilmurnico.
Cicloserina: inhibe la incorporacin de D-alanil-D-alanina al peptidoglicano.
Que se combinan con molculas carrier

Bacitracina: se una al Bactoprenol, molcula lipdica de membrana que transporta las subunidades
de peptidoglicano hacia la cara externa de la membrana.

Que se combinan con sustratos de la pared

Vancomicina: forma un complejo con los residuos D-alanina, impidiendo la transferencia de los
precursores desde el carrier lipdico.

Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas


Que actan sobre la subunidad 30s del ribosoma
Aminoglicsidos:
Estreptomicina, Neomicina, Kanamicina, Gentamicina, Amikacina, Tobramicina.
Son azcares complejos unidos por enlaces glicosdicos. Los grupos NH y OH interactan con protenas
del ribosoma.
Mecanismo de accin: bactericidas
Se une a protena s12 en la subunidad 30s del ribosoma.
Bloquea la formacin del complejo de iniciacin.
Produce lectura errnea del mensaje (protena defectuosa).
El resultado final es la muerte de la bacteria.
Tetraciclinas:
Doxiciclina, Tetraciclina, Tigeciclina.
Mecanismo de accin: bacteriostticos
Bloquean la insercin del aminoacil-tRNA. La unin es transitoria, por lo que su efecto es
reversible
Que actan sobre la subunidad 50s del ribosoma
Cloranfenicol:
Originalmente producido por un Streptomyces, actualmente se sintetiza qumicamente.
Mecanismo de accin: bacteriosttico
Se une a la enzima peptidil transferasa en la subunidad 50s.
Inhibe la formacin del enlace peptdico.
Detiene la sntesis de protenas.
Macrlidos y Lincosamidas:
Macrlidos Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina.
Lincosamidas Clindamicina, Lincomicina.
Mecanismo de accin: bacteriostticos
Inhiben la peptidil transferasa y la translocacin.
Se detiene la sntesis de protenas.
Que inhiben la sntesis de cidos nucleicos
Sulfonamidas y Trimetoprim
Interfieren con el metabolismo del cido flico, que es un precursor de la sntesis de purinas, pirimidinas y
aminocidos. Se bloquea la sntesis de cidos nucleicos. Se usan generalmente combinados, ya que producen
un efecto sinrgico.
Quinolonas

Quinolonas, cido nalidxico


Se unen a la DNA girasa, enzima que mantiene el estado de sobreenrollamiento del DNA. La unin del
antibitico al complejo DNA-girasa inhibe la replicacin del DNA.
Las quinolonas y las nuevas fluoroquinolonas (Ciprofloxacino, Norfloxacino y Ofloxacino) son
antibiticos de amplio espectro y especialmente utilizados en infecciones urinarias y en infecciones
por E. coli y Salmonella.
Clasificacin:
De 1ra generacin: cido nalidxico. Accin frete a bacilos Gram (-).
De 2da generacin: Ciprofloxacino, Norfloxacino, Levofloxacino, Ofloxacino. Accin frente a
Gram (-), leve actividad en Gram (+) pero no en anareobios.
De 3ra generacin: Gatifloxacino. Mejor actividad en Gram (+) y anaerobios.
De 4ta generacin: Moxifloxacino, Gemifloxacino. Muy activos frente a Gram (+), Gram (-) y
anaerobios.
Nitroimidazoles
Mecanismo de accin:

El grupo Nitro es reducido por una protena de bacterias anaerbicas.


La droga reducida produce rotura del DNA.
Son activos frente a anaerobios y protozoos.

Rifampicina: se une a las RNA polimerasa bloqueando la sntesis del mRNA. Es un antibitico de uso
limitado, debido a la aparicin de mutantes resistentes. Es capaz de penetrar las clulas, por lo que es
til en el tratamiento de TBC en combinacin con drogas antiTBC como Isoniazida (inhibe la sntesis de
lpidos del M. tuberculosis) y Etambutol. Tambin se utiliza en combinacin con estas drogas para el
tratamiento de la lepra.

Terapia antimicrobiana combinada


El uso de dos o ms antibiticos en una terapia est indicado slo en determinadas situaciones. En general,
es mejor utilizar un antibitico eficaz que una combinacin de drogas, ya que aumenta la probabilidad de
efectos adversos y el costo, sin un efecto teraputico mayor.
La terapia combinada est en indicada en los siguientes casos:
1. Tratamiento rpido en infecciones muy graves. Ej. Septicemia en paciente inmunodeprimidos;
meningitis en nios.
2. En infecciones crnicas, para retardar la aparicin de mutantes resistentes. Ej. TBC.
3. En infecciones mixtas. Ej. Despus de un traumatismo masivo.
4. Para obtener un efecto sinrgico. Ej. Sulfas + Trimetoprim.