Anda di halaman 1dari 6

1.

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang
Pada era sekarang ini banyak terjadi penyakit yang menyebabkan
terganggunya fungsi organ tubuh lainnya jika tidak ditangani dengan cepat, salah
satu contoh penyakit ini adalah inflamasi (Takeuchi dan Akira, 2010).
Inflamasi merupakan respons protektif setempat yang ditimbulkan oleh
cedera atau kerusakan jaringan, yang berfungsi menghancurkan, mengurangi,
atau mengurung (sekuestrasi) baik agen pencedera maupun jaringan yang cedera
itu (Dorland, 2002).
Terdapat tanda-tanda yang biasa muncul jika terjadi inflamasi yaitu
kemerahan pada kulit, adanya rasa panas, bengkak, dan hilangnya fungsi. Jika
inflamasi tidak segera diobati, maka dapat menyebabkan penutupan aliran darah
pada tempat terjadi inflamasi sehingga menyebabkan kematian sel akibat tidak
adanya oksigen yang disalurkan. Oleh karena itu inflamasi harus segera
diobati

sebelum menimbulkan kerusakan sel atau gangguan fungsi sel

(Takeuchi dan Akira, 2010).
Untuk mengatasi inflamasi ini, dibutuhkan obat anti inflmasi. Anti
inflamasi ini didefinisikan sebagai obat-obat atau golongan obat yang memiliki
aktivitas menekan atau mengurangi peradangan. Radang atau inflamasi dapat
disebabkan oleh berbagai rangsangan yang mencakup luka- luka fisik, infeksi,
panas dan interaksi antigen-antibodi (Houglum et al., 2005).

Namun. dan lain-lain (Katzung.. disintesis di Prancis oleh Rhone kimiawan Poulenc pada tahun 1967. 1998). . Obat-obat anti inflamasi yang banyak di konsumsi oleh masyarakat adalah anti inflamasi non steroid (AINS). Mekanisme kerja obat anti inflamasi golongan steroid dan non steroid terutama bekerja menghambat pelepasan prostaglandin ke jaringan yang mengalami cedera (Gunawan. ketoprofen.00) yang menyebabkan ketoprofen memiliki kelarutan yang rendah dalam air dan cairan lambung (Tettey-Amlalo. Obat-obat golongan AINS biasanya menyebabkan efek samping berupa iritasi lambung (Kee dan Hayes. asam salisilat.. 2013). Ketoprofen merupakan obat antiinflamasi nonsteroid yang sangat ampuh dan aman dari kelompok turunan asam propionat. ibuprofen. Salah satu obat golongan AINS adalah ketoprofen. Ketoprofen biasa digunakan untuk pengobatan rematoid artritis. Rҫber et al. 1986). Beberapa obat golongan AINS seperti aspirin.Berdasarkan mekanisme kerja obat-obat antiinflamasi terbagi dalam dua golongan. 2007). osteoartritis. Ketoprofen diperkenalkan pada tahun 1973 di Perancis dan Inggris untuk digunakan anti inflamasi (Kantor. 3 tahun setelah ibuprofen prototipe. ketoprofen memiliki nilai pKa yang rendah (± 4. dan berbagai penyakit muskuloskeletal kronis (Sugita et al. piroxicam. 2009). Ketoprofen memiliki keuntungan yaitu tidak menimbulkan efek sedasi dan berpotensi rendah terhadap ketergantungan (Tsvetkova dan Peikova.2010). yaitu obat anti inflamasi golongan steroid dan obat anti inflamasi non steroid. 2005. 1996).

pembentukan prodrug.54% dibandingkan dengan kelarutan ketoprofen murni. asam stearat. dan modifikasi senyawa menjadi bentuk garam dan solvat. Selain peningkatan kelarutan yang terjadi pada kokristal ketoprofen-sakarin. Obat yang memiliki kelarutan rendah akan mengakibatkan laju disolusinya juga rendah sehingga absorbsinya kurang sempurna dan memiliki bioavailabilitas yang rendah pula (Shargel dan Yu. sakarin. Salah satu metode yang telah dikembangkan dalam bidang ilmu bahan dan rekayasa kristal untuk meningkatkan laju pelarutan dan ketersediaan hayati obat-obat yang sukar larut adalah teknik kokristalisasi untuk menghasilkan kokristal (senyawa molekular) dengan sifat-sifat fisika dan fisikokimia yang lebih unggul obat (Zaini et al. kompleks inklusi obat dengan pembawa. Berbagai metode untuk meningkatkan kelarutan dan laju disolusi obat telah banyak dilaporkan seperti pembuatan dispersi padat.Berdasarkan Biopharmaceutics Classification System (BCS) ketoprofen termasuk kelompok obat BCS kelas II (Shohin et al.87% dalam 60 menit). Pada penelitian sebelumnya sudah dilakukan pencarian koformer kokristal ketoprofen yang cocok dengan metode molecular docking method untuk meningkatkan kelarutan ketoprofen. 2011).62 µg/mL) di dalam air meningkat 256. Dari enam koformer yang digunakan yakni asam sitrat. asam suksinat. 2005). Peningkatan kelarutan dan laju disolusi pada ketoprofen-sakarin ini terjadi .15% dalam 60 menit) dibandingkan laju disolusi ketoprofen murni (78. 2003). asam benzoat. Diperoleh hasil bahwa peningkatan kelarutan pada ketoprofen terjadi sangat tinggi dengan pembentukan kokristal dengan sakarin (300. juga terjadi peningkatan laju disolusi ketoprofen dengan metode kokristal ini (90. 2011) yang mempunyai kelarutan rendah (Loftsson.. dan asam fumarat..

5 atau 10... dengan tujuan untuk meningkatkan kelarutan dari ketoprofen sehingga meningkat laju disolusinya. dengan beberapa perlakuan yaitu 0. 2015). Dalam Evaluasi kokristal.0 mg/kg ketoprofen dengan 0. dapat digunakan 2 metoda yaitu secara in vitro maupun in vivo. 2004). Sakarin juga digunakan dalam farmasetika kokristal (Banerje. dan 5. 2005). et al.0 mg/kg) ketoprofenβ-siklodekstrin dengan 0... R.5% CMC-Na suspensi sebagai kontrol positif.0 mg/kg (2. 5.disebabkan oleh iktan aromatik dan ikatan hidrogen antara ketoprofen-sakarin (Siswandi et al.5% CMC-Na suspensi sebagai kontrol negatif. Hasil menunjukkan bahwa aktivitas anti inflamasi yang meningkat di awal tahap setelah pemberian. Pada penelitian sebelumnya telah dilakukan evaluasi efek anti inflamasi kokristal ketoprofen-β-siklodekstrin dengan menggunakan tikus yang dibagi menjadi 5 kelompok. karena peningkatan kelarutan dan penyerapan cepat ketoprofen dengan koformer βsiklodekstrin (Lu. Wan-Liang.. Ada beberapa keuntungan menggunakan sakarin. kemudian data yang diperoleh dilakukan analisis statistik dengan metoda ANOVA (analysis of variance). sakarin merupakan senyawa GRAS (generally recognized as safe). . Pertama.5% CMC-Na suspensi. Sehingga pada penelitian kali dilakukan pembuatan kokristal ketoprofen dengan menggunakan koformer sakarin dengan menggunakan salah satu metoda yaitu dengan metoda pelarut. pH dari solusi sakarin lebih tinggi (pH 5-6) dibanding HCL dan formulasi garam biasa lainnya (PH 2-3) (Prashant et al. Kedua. Selanjutnya dilakukan evaluasi anti inflamasi dengan menggunakan tikus jantan. 2005). et al.

Melihat pengaruh pembentukan kokristal terhadap kelarutan dan laju disolusi. maka perumusan masalah dalam penelitian kali ini adalah : 1. Melihat efektivitas anti inflamasi senyawa kokristal yang terbentuk. 1. 1. Apakah pembentukan kokristal ini dapat meningkatkan kelarutan dan laju disolusi dari ketoprofen? 3. . 2.4 Luaran Yang Diharapkan Diterbitkan dalam jurnal ilmiah berskala nasional sehingga dapat memberikan informasi mengenai teknik yang tepat untuk membantu pengembangan sediaan ketoprofen yang lebih baik. Apakah dengan metode pelarut terbentuk kokristal ketoprofen dengan sakarin ? 2. Melihat apakah terbentuk kokristal antara ketoprofen dengan sakarin.5 Manfaat Penelitian Kegunaan dari penelitian ini agar dapat membantu pengembangan sediaan ketoprofen yang lebih baik dan memberikan informasi mengenai cara peningkatan kelarutan dan disolusi dari ketoprofen melalui teknik kokristalisasi. 3.1.3 Tujuan Penelitian Tujuan dari penelitian ini adalah sebagai berikut : 1.2 Rumusan Masalah Berdasarkan latar belakang masalah diatas. Bagaimana efektivitas anti inflamasi senyawa kokristal yang terbentuk? 1.