Anda di halaman 1dari 34

OBAT PARKINSON

Oleh
Anastasia Lusia Elfiana Bhato
1408010050

Defenisi
• Penyakit parkinson atau paralisis
agitans merupakan sutu sindrom
dengan gejala utama berupa trias
gangguan neuromuskular:
 tremor
 rigiditas
 akinesia(hipokinesia)
disertai kelainan postur tubuh dan
gaya berjalan.

1. Levodopa
MEKANISME KERJA
Mekanisme kerja levodopa pada
gejala
parkinsonisme
diduga
berdasarkan
pengisian
kembali
kekurangan DA korpus striatum.

mual dan muntah Efek kardiovaskuler takikardi. Hipertensi postural sering didapati. sewaktu atau segera setelah makan dan dengan meningkatkan dosis harian totas secara berlahan anoreksia. aritmia jantung Efek samping lain Efek tingkah laku Fluktuasi respon Diskinesia .dan vibrilasi atrial(jarang). ekstrasistol ventrikular.Efek Samping Efek gastrointestinal Efek samping ini dapat dikurangi dengan memberikan obat dalam dosis terbagi. asimtomatik dan menghilang seiring pengobatan.

DOSIS Masa pengobatan Dosis Frekwensi pemberian Minggu ke 1 125 mg 2 x sehari Minggu ke 2 125 mg 4 x sehari Minggu ke 3 250 mg 4 x sehari Minggu ke 4 500 mg 3 x sehari Minggu ke 5 500 mg 4 x sehari Minngu ke 6 500 mg 5 x sehari Minggu ke 7 1 gr 3 x sehari Minggu ke 8 1 gr 3 x sehari + 500 mg di malan hari. .

 Levodopa tidak boleh digunakan kepada pasien yang menggunakan penghambat monoamin oksidase A atau dalam 2 minggu setelah penghentiannya.INTERAKSI OBAT  Dosis farmakologik piridoksin(vitamin B6) meningkatkan metabolisme levodopa diluar otak sehingga dapat mencegah efek terapinya kecuali juga digunakan penghambat dekarboksilase perifer. karena kombinasi kedua obat ini dapat menimbulkan krisi hipertensi .

AGONIS DOPAMIN .

poros hipotalamus-hipofisis dan saluran cerna.BROMOKRIPTIN MEKANISME KERJA. • Bromokriptin merangsang reseptordopaminergik. • Organ yang dipengaruhi ialah yang memiliki reseptor dopamin yaitu SSP. kardiovaskular. . Elektivitas bromokriptin pada penyakit parkinson cukup nyata dan lebih nyata lagi pada pasien dengan derajat penyakit lebih berat.

• Fenomen dosis awal berupa kolaps kardiovaskular dapat terjadi. • Gangguan psikis berupa halusinasi penglihatan dan pendengaran lebih sering ditemukan dibandingkan dengan pada pemberian levodopa. panas dan udem di tungkai bawah. muntah dan hipotensi ortostatik merupakan efek samping awal.EFEK SAMPING • Mual. dan memberikan dosis secara bertahap mengurangi mual yang berat. Diskinesia lebih jarang terjadi . • Hipotensi simtomatik dan levido retikularis kulit juga lebih sering terjadi dibanding dengan levodopa. • Pemberian obat bersama antasid atau makanan. nyeri. • Efek samping yang jarang-jarang terjadi ialah: eritromelalgia. kemerahan.

5 mg bromokriptin. • Peningkatan dosis dilakukan setiap 2-4 minggu sebanyak 2.5 mg/hari. • Dosis maksimum bromo_ kriptin yang dapat diterima bervariasi untuk masing-masing pasien. . 75 mg sehari masih dapat diterima bila pasien tidak mendapat levodopa dosis tinggi. dua kali sehari. umumnya dosis levodopa dapat dikurangi dengan 125-250 mg untuk setiap penambah an 2. Dengan pemberian bromokriptin.25 mg. Dosis optimum kira-kira 45 mg sehari (20-75 mg) yang dapat dicapai dalam kira-kira 6 minggu (2_15 minggu). Kemudian dosis dinaikkan sampai elek terapi tercapai atau timbul efek samping.DOSIS • Terapi dengan bromokriptin dimulai dengan dosis 1. Obat sebaiknya diberikan dengan makanan.

Interaksi Obat Pemberian obat bersama antasid atau makanan. dapat mengurangi efeknya. mengurangi mual yang berat. Antipsikotropika dan metoklorpromida sebagai antagonis dopamin. .

Inhibitor Monoamin Oksidase .

Selegilin(deprenil) Mekanisme kerja Suatu inhibitor selektif ireversibel monoamin oksidase B pada dosis normal ( pada dosis yang lebih tinggi obat ini juga menghambat monoamin oksidase A). menahan penguaraian dopamin.1. sebagai konsekuensinya obat ini memperkuat dan memperlama efek antiparkinsonisme levodopa ( sehinggah efek levodopa dikurangi) serta mungkin mengurangi fenomena on-off atau wearing-off yang ringan .

terutama levodopa dan carbidopa untuk mengobati gangguan pergerakan yang disebabkan oleh penyakit Parkinson . • Interaksi obat Selegiline bekerja efektif jika dikombinasikan dengan obat -obatan lainnya.• Efek Samping Selegin dapat menyebabkan insomnia jika diminum pada sore hari. • Dosis Dosis baku selegilin adalah 5 mg saat sarapan dan 5 mg saat makan siang.

lebih poten daripada selegilin dalam mencegah parkinsonisme imbasMPTP pada saat ini digunakan untuk terapi simtomatik dini.b)Rasagilin • Mekanisme kerja Rasagilin merupakan inhibitor monoamin oksidase B lainnya. . Dosis baku adalah 1mg/hari.

. mungkin karena akumulasi norepinefrin di perifer. • Efek Samping Pemberian kombinasi levodopa pada kedua bentuk inhibitor monoamin oksidase harus dihindari karena hal ini dapat menyebabkan krisis hipertensi. efek samping levodopa mungkit meningkat dengan obat ini. • Interaksi obat Rasagilin atau selegilin perlu diberikan hati-hati pada pasien yang sedang mendapatkan terapi antidepresan trisiklikatau serotonin reuptake inhibitor karena resiko teoritis interaksi toksik akut jenis sindrom serotonin. Rasagilinjuga digunakan sebagai terapi adjuvan dengan dosis o.5-1 mg/hr untuk memperlama efek levodopakarbidopa dengan pasien dengan stadium lanjut.• Dosis Dosis baku adalah 1mg/hari.

Inhibitor Katekol-o-metiltranferase .

dan karenanya ketersediaan hayati relatif levodopa meningkat. • Inhibitor COMT selektif misalnya tolkapon dan entekapon juga memperpanjang kerja levodopa dengan mengurangi metabolisme dijaringan perifer. . Klirens levodopa menurun. Waktu untuk mencapai konsentrasi puncak dan konsentrasi maximal tidak meningkat.MEKANISME KERJA • Inhibitor dopa dekarboksilase berkaitan dengan pengaktifan kompensatorik jalur-jalur lain metabolisme levodopa khususnya katekol-Otranferase( COMT) dan hal ini meningkatkan kadar 3-O-metildopa( 3-OMD) plasma.

hopotensi ortostatik. gangguan tidur dan warna urin orange • Inhibitor COMT sebagian berkaiatan dengan meningkatnya pajanan ke levodopa dan mencakup diskinesia . mual. .Efek samping • Tokapon dapat menyebabkan peningkatan kadar enzim-enzim hati dan kadang dapat menyebabkan kematian pada penderita gagal hati akut. Dosis harian levodopa harus diturunkan sekitar 30% dalam 48 jam pertama untuk menghindari atau memulihkan penyulit-penyulit tersebut. nyeriabdomen. dan kekacauan pikiran. • Diare.

sebaliknya entekapon 200 mg perlu diminum bersama setiap dosis levodopa hingga 5 kali sehari.DOSIS • Tolkapon diminum dengan dosis 100mg/3xsehari . .

INTERAKSI OBAT • Tersedia suatu preparat yang dinamai stalevo yang mengandung kobinasi levodopa dengan karbidopa dan entekapon.5 mg karbidopa+ 200 mg entekapon) Stalevo 100 ( 100 mg levodopa+ 25 mg karbidopa+ 200 mg entekapon) Stalevo 150 ( 150 mg levodopa+ 37.dan jumlah tablet yang digunakan lebih sedikit dari preparat lainnya • Sediaan ini memiliki 3 kekuatan : Stalevo 50 ( 50 mg levodopa+ 12. Penggunaan preparat ini mempermudah regimen obat.5 mg karbidopa+ 200 mg entekapon) .

. efektif untuk meredahkan secara teporer periode off akinesia pada pasien yang mendapat terapi dopaminergik optimal. suatu agonis dopamin poten . Obat ini cepat diserat kedalam darah kemudian otak sehinggah manfaat klinis sudah mulai dalam waktu sekitar 10 menit setelah injeksi dan menetap hinggah 2 jam.APOMORFIN Mekanisme Kerja • Penyuntikan subkutis apomorfin hidroklorida ( apokyn).

• Diskinesia • Mengantuk • Nyeri dada berkeringat • Hipotensi • Memar ditempat penyuntikan awal .Efek Samping • Mual khususnya pada pemberian apomorfin.

karena itu.Dosis • sebagian besar pasien memerlukan dosis 3mg-6mg. . dan dosis tidak boleh diberikan 3 kali sehari. dianjurkan praterapi dengan antiemetik dan kemudian lanjutkan paling kurang 1 bulan jika tidak selamanya. • Sering timbul mual yag mengganggu khususnya pada awal pemberian apomorfin.

.Interaksi Obat • trimetobenzamind ( 300mg/3xsehari) selama 3 hari sebelum apomorfin diberikan Dapat mengurangi efek samping Obat berupa mual.

yaitu reseptor yang menghambat fungsi reseptor D2 . Obat ini dilaporkan mengantagonisasi efek adenosin direseptor adenosin A2a. Pelepasan katekolamin dari penyimpanan perifer . dan penyerapan kembali dopamin.Amantidin Mekanisme kerja Belum diketahui dengan jelas tetapi obat ini memperkuat fungsi dopaminergik dengan mempengaruhi sintesis . pelepasan.

depresi. iritabilitas. . gagal hati. hati. halusinasi. hipotensi postural. atau ginjal • Efek samping lain terhadap amantidin adalah nyeri kepala. dan kekacauan pikiran. tidak disertai oleh tanda-tanda kelainan jantung. dan gangguan saluran cerna • Levido retikularis kadang terjadi • kegelisahan.Efek Samping • Edema perifer. kegairahan. insomnia. • Kelebihan dosis dapt menimbulkan psikosis toksit akut. retensi urin. penyulit lain yang telah dikenal. agitasi. Pada dosis beberapa kali lipat dibandingkan dengan dosis anjuran dapat menyebabkan kejang.

.Dosis • dosis baku adalah peroral 100mg/23xsehari.

gelisah dan halusinasi berkembang tidak lebih. namun bersifat reversible  Amantadin + Quinin & Qunidin Pada kadar 200 mg quinine atau quinidin dapat mengurangi metabolisme amantadin berturutturut sebanyak 36 %. .Interaksi Obat  Amantadin + Cotrimoxazol Dapat meningkatkan kekacauan mental akut pada pasien usia lanjut. Amantadin + Thiazid Menyebabkan ataksia (kehilangan keseimbangan tubuh).

Obat Penghambat Asetilkolin • Mekanisme Kerja memperbaiki tremordan rigiditas pada parkinsonismetetapi hampir tidak berefek pada bradikinesia .

.Efek Samping • Diskinesia timbul pada beberapa kasus.kadang terjadi parotitif supuratif akut akibat penyulitan mulut.

5-30 Triheksifenidil 6-20 . Obat dengan digunakan sifat pada Dosis harian (mg) Benztropin mesilat 1-6 Biperiden 2-12 Orfenadrin 150-400 Prosiklidin 7.Dosis • Beberapa obat antimuskarinikyang parkinsonisme.

Referensi Farmakologi dan Terapi edisi 4 farmakologi Katzung edisi 10 .

Terima Kasih .