Anda di halaman 1dari 23

Synthetic Organic Antimicrobials

Golongan
Sulfonamid
e

Jenis
Sensitifitas
Sulfacetamide
Efektivitas dan
Sulfadiazine
sensitivitas sulfanomida
(silver)
tergantung pada:
Sulfamerazine
- Kadar total obat
Sulfamethazine
dalam tubuh, ikatan
Sulfamethoxazo
dengan protein
le
plasma dan yang
Sulfisoxazole
terkonjugasi
Potensi sulfonamida
Mafenide
sendiri
Trisulfapyrimidi
- Keadaan daya tahan
ne
tubuh penderita,
daya tahan tubuh
penderita yang
lemah akan
mengurangi
sensitivitas dan
efektivitas dari
sulfonamida
Faktor-faktor lain yang
dapat
menghambat
kerja obat

Farmakokinetik
Sulfonamida dapat dibagi
menajdi
tiga
kelompok
utama: (1) oral, dapat
diserap; (2) oral, tidak dapat
diserap;
(3)
topikal.
Sulfonamida oral yang dapat
diserap
terbagi
menjadi
kerja-singkat, kerja-sedang,
dan
kerja-lama
menurut
waktu paruh obat tersebut.
Sulfonamida ini diserap dari
lambung
dan usus halus
serta didistribusikan secara
luas ke jaringan dan cairan
tubuh (termasuk
sistem
saraf pusat dan cairan
serebrospinal),
plasenta,
dan janin. Ikatan protein
bervariasi dari 20% hingga
melebihi
90%.
Kadar
terapeutiknya berada dalam
kisaran
40-100
mcg/mL
dalam
darah.
Kadarnya
dalam
darah
biasanya
memuncak 2-6 jam setelah

Farmakodinamik
Efek
antibakteri
dihambat oleh darah,
nanah,
dan
jaringan
nekrotik.
Kerja
sulfonamid
bersifat
selektif
hanya
menghambat
bakteri
dan tidak menghambat
sel
tubuh
manusia
karena manusia tidak
menyintesis folat.

Trimethopri
m

Trimethoprim
TrimethoprimSulfamethoxazo
le

Trimetoprim
sensitif
terhadap infeksi saluran
kemih. Dosis dewasa
yang umum digunakan
adalah 100 mg dua kali
sehari.

Quinolone

Generasi
Pertama
Nalidixic acid
Cinoxacin
Generasi
Kedua
Norfloxacin
Ciprofloxacin
Ofloxacin
Enoxacin

Quinolon
generasi
pertama
dan
tertua
menunjukkan aktivitas
terbatas
pada
gram
negatif. Nalidiksat dan
asam cinoxacin tidak
mencapai
tingkat
antibakteri sistemik dan
dengan
demikian
terbatas pada terapi

pemberian oral.
Absorbsi : diserap cepat
melalui oral.
Distribusi : (1) beredar
dalam darah dalam
keadaan bebas, 44 %
berikatan dengan protein
plasma. (2) Konsentrasi
steasy state = 1,72
mcg/mL.
Eksresi : (1) Lewat ginjal
melalui filtrasi glomerolus
dan sekresi tubulus. (2)
Dieksresikan juga ke
sputum cairan vagina,
cairan telinga tengah, ASI
dan plasenta.
Quinolon
cepat
dan
hampir sepenuhnya diserap
setelah pemberian oral dan
secara luas didistribusikan
dalam
jaringan
tubuh.
Tingkat
dalam
ruang
ekstravaskuler
sering
melebihi
tingkat
serum.
Tingkat
lebih
rendah
dibandingkan
yang

Menghambat
enzim
dihidrofolat
reduktase
secara selektif. Enzim ini
berfungsi
mereduksi
asam
dihidrofolat
menjadi
asam
tetrahidrofolat.

4-kuinolon
menghambat
sintesis
DNA melalui tindakan
khususnya pada gyrase
DNA, yang terdiri dari
dua subunit A dan dua
subunit B. DNA subunit A
(girase gen A) memiliki
fungsi
strand-cutting
untuk
mencegah

Lomefloxacin
Generasi
Ketiga
Levofloxacin
Sparfloxacin
Gatifloxacin
Generasi
Keempat
Trovafloxacin
Moxifloxacin

infeksi kandung kemih


disebabkan oleh kemih
patogen, seperti E. coli
dan
Klebsiella
dan
Proteus spp. Walaupun
mereka adalah agen
bakterisida,
penggunaannya
dibatasi oleh resistensi.
Generasi kedua obat
ini
menunjukkan
mereka
yang
paling
dapat diandalkan dalam
aktivitas
terhadap
organisme
gram
negatif,
termasuk
Enterobacteriaceae.
Haemophilus spp. dan
agen penyakit menular
seksual,
seperti
Neisseria gonorrhoeae,
Chlamydia trachomatis,
Ureaplasma
urealyticum, Moraxella
catarrhalis
dan
(sebelumnya Neisseria
catarrhalis;
penyebab
otitis
media)
juga

ditemukan dalam serum


terjadi pada CSF, tulang,
dan
cairan
prostat.
Ciprofloxacin dan ofloxacin
telah terdeteksi di ASI dan
tingkat ofloksasin dalam
cairan
asites
mendekati
tingkat serum. Konsumsi
makanan
tidak
mempengaruhi ketersediaan
hayati, yang berkisar antara
50-95%. Waktu paruh untuk
kuinolon paling lama adalah
3 sampai 4 jam.
Eliminasi
bentuk
fluoroquinolone
adalah
melalui filtrasi glomerulus
dan sekresi tubular. Pada
pasien
dengan
moderat
untuk
insufisiensi
ginjal
berat, dosis kuinolon harus
diubah.
Fluoroquinolone
juga dimetabolisme oleh
hati
dan
konjugasi
glucuronidasi.
Perhatian
penting
pada
jalur
administrasi
dari
trovafloxacin
karena

overwinding
(supercoiling)
dari
untaian
DNA
selama
pemisahan dan akhirnya
replikasi
mirror-strand.
Subunit A adalah sisi
aksi untuk 4-kuinolon.
Baru-baru
ini
target
kedua, yang hanya ada
di fluoroquinolone, telah
diidentifikasi
sebagai
jenis
topoisomerase
Enzim IV. Enzim ini
bertanggung
jawab
untuk memisahkan sel
anak perempuan setelah
replikasi.
Gyrase
DNA
topoisomerase IV dan
jenis kedua termasuk
dalam
kelas
umum
enzim DNA yang disebut
topoisomerase.
Pengaruh kuinolon pada
Enzim DNA ini awalnya
bakteriostatik
tetapi
menjadi
bakterisida
ketika
bakteri
tidak

Nitrofurans

Nitrofurantoin
Nitrofurazone

rentan.
Aktivitas
antipseudomonal
siprofloksasin,
norfloksasin, ofloksasin,
dan lomefloxacin adalah
karena mereka bagian
piperazine;
resistensi
terhadap
agen
ini,
bagaimanapun menjadi
lebih umum.
Aktivitas
terhadap
organisme gram positif
signifikan lebih besar,
seperti S. pneumoniae,
ini
ditunjukkan
oleh
generasi
ketiga
dan
keempat.
Methicillinresistant
Staphylococcus aureus
dan
Enterococcus
faecium
adalah
resistan
.Generasi
keempat kuinolon juga
memiliki
aktivitas
terhadap anaerob.
Obat ini efektif untuk
kebanyakan
kuman
penyebab
infeksi

berpotensi
untuk dapat memperbaiki lesi
menginduksi toksisitas hati. DNA.
Dosis, kadar serum puncak,
persentase ikatan protein,
konsentrasi urin, dan derajat
metabolisme berbeda untuk
berbagai tingkat kuinolon.

Mekanisme
Nitrofurantoin
diserap mungkin
dengan cepat dan lengkap pemutusan

kerja:
dihasilkan
utas DNA

saluran kemih seperti E.


coli,
proteus,
sp.,
klebsiella, enterobacter,
enterococcus, dll. Untuk
Proteus mirabilis dan
pseudomonas obat ini
kurang
efektif.
Resistensi
dapat
bekembang
melalui
pemindahan plasmid.

melalui
saluran
cerna.
Pemberian bersama sama
dengan
makanan bukan
saja
hanya
mengurangi
kemungkinan
terjadinya
iritasi lambung tetapi juga
mempertinggi
biovailabilitasnya.
Setelah
diserap, obat ini terikat kuat
dengan protein plasma dan
cepat di ekskresi melalui
ginjal sehingga kada obat
bebas
dalam
darahtidak
dapat
mencapai
kadar
terapi. Masa [aruhny dalam
serum hanya 20 menit dan
kira-kira 40% obat ini di
ekskresi
dalam
bentuk
asalnya,
sehingga
didapatkan
kadar
yang
cukup tinggi dalam urin bila
faal ginjal cukup baik. Bila
klirens kreatinin kurang dari
40 ml/menit maka kadar
obat dalam urin tidak cukup
tinggi, sebaliknya terjadi
akumulasi
dalam
darah

pada
kuman
yang
sensitif(mutagen;terato
gen)
Tipe efek: bakteriostatik
hingga
bakterisid
tergantung
pada
kumannya

Methenami
ne

Methenamine

Efektivitas metenamin,
sensitivitas
terhadap
asetazolamid dan sulfonamid. Metenamin aktif
terhadap berbagai jenis
mikroba. Kuman gramnegatif umumnya dapat
pula dihambat dengan
metenamin.
Kecuali
proteus karena kuman
dapat mengubah urea
menjadi
amnion
hidroksida
yang
menaikan pH sehingga
menghambat
perubahan metenamin
menjadi
formaldehid
hampir semua bakteri
peka
terhadap

sehingga
kemungkinan
terjadinya intoksikasi juga
lebih
besar.
Dengan
demikian
nitrofurantion
tidak boleh di berikan pada
pasien
gagal
gijal.
Nitrofurantion menyebabkan
urin berwarna agak coklat.
Metenamin
dan
garamnya diabsorpsi secara
cepat
disaluran
cerna
setelah pemberian oral, dan
10-30% dari dosis yang
diberikan dihidrolisis oleh
asam lambung sehingga
obat ini sebaiknya diberikan
dalam bentuk salut enterik.
Meskipun
obat
ini
didistribusikan ke seluruh
cairan tubuh termasuk sel
darah
merah,
cairan
serebrospinalis dan sinovial,
serta pleura, tetapu obat ini
tidak menunjukan aktivitas
antibakteri
karena
formaldehid tidak terbentuk
pada pH fisiologis. Lebih

Berdasarkan
penggunaan
obat
sinoksasin
dan
norfloksasin
menghambat
sintesis
DNA
bakteri.
Norfloksasin merupakan
abat
antibakterial
saluran kemih yang kuat
dan
efektif
untuk
melawan
mikroorganisme
gram
positif
dan
gram
negatiff,
termasuk
pseodomonas
aeruginosa.
Sinoksasin
juga
efektif
dalam
melawan
banyak
organisme yang sama.

formaldehidbebas pada
konsentrasi 20 g/ml.
Karena
terjadinya
resistensi
kuman
terhadap formaldehid,
maka
efektivitas
metenamin tetap baik.

dari
90%
obat
ini
dieksresikan dalam urine
dan lebih dari 20%-nya
dihidrolisis
menjadi
formaldehid bebas.

Mula kerja dari dua obat


ini
tidak
diketahui.
Waktu untuk mencapai
konsentrasi puncak dari
dua obat ini adalah
sama, 1-2 jam. Lama
kerja
dari
sinoksasin
adalah 10-12jam tetapi
untuk norfloksasin tidak
diketahui.
Antasid
mengurangi absorpi obat
obat ini. Probenesid
memperpanjang
kerja
sinoksisan
dan
norfloksasin. Obat obat
ini mempengaruhi hasil
dari
beberapa
pemeriksaan
laboraturium,
mungkin
menyebabkan
peningkatan
BUN,
kreatini serum, alkali
fosfat serum, SGOT dan
SGPT serum.

Laktam Antibiotik
Golongan
Sefalosporin

Jenis
Generasi
Pertama
Cefadroxil
Cefazolin
Cephalexin
Cephapirin
Cephradine
Generasi Kedua
Cefaclor
Cefamandole
Cefmetazole
Cefonicid
Cefotetan
Cefoxitin
Cefprozil
Cefuroxime
Cefuroxime axetil
Loracarbef
Generasi Ketiga
Cefdinir

Sensitifitas
Farmakokinetik
Farmakodinamik
-SG I : aktif terhadap - Absorpsi : Dibedakan
Mekanisme kerjanya
dalam
2
golongan:
(i)
sama dengan
bakteri gram
Sefaleksin, sefradin,
penisilin
positif
sefaktor,
dan
SG I :
-SG II : lebih aktif
sefadroksil peroral dan
sefalosporinyang
terhadap kuman
(ii) Sefalosporin lainnya
bekerjasepertipeni
gram negatif
(Sefalotin ,sefapirin,
silinG
-SG III : Aktivitasnya
dll)
resistenterhadapst
terhadap kuman - Distribusi : Diditribusikan
afilokokuspenisilin
Gram-negatif
luas ke tubuh &
ase
mencapai konsentrasi
lebih kuat dan
- SG II : terbesar
terapeutik pada
lebihluas lagi dan
banyak jaringan &
terhadap tiga
meliputi
cairan tubuh
organisme gram
Pseudomonas
- Ekskresi : Kebanyakan
negatif
dan Bacteroides,
sefalosporin diekskresi
Gram positif-khususnya
dalam bentuk utuh
lemah
seftazidim.
melalui ginjal, dengan
- SG III : meningkat
-SG IV : resisten
proses eksresi tubuli,
terhadap basil
kecuali sefoperazon
terhadap
gram-negatif
yang sebagian besar
laktamase,
(sebelumnya)
dieksresi melalui
sefepim juga
empedu.
ditambah
aktif sekali

Carbapenem,
Carbacephem

Cefepime
Cefixime
Cefoperazone
Cefotaxime
Cefpodoxime
proxetil
Ceftazidime
Ceftibuten Oral
Ceftizoxime
Ceftriaxone
Carbapenems
Imipenemcilastatin
Meropenem
Monobactam
Aztreonam
Imipenemcilastatin
Meropenem
Loracarbef

terhadapPseudo
monas.
Mempunyai
spektrum
aktivitas yang
lebih luas dari
generasiketiga
dan lebih stabil
terhadap
hidrolisis oleh
betalaktamase.

Beberapa
sefalosporin
generasi ketigamisalnya
sefuroksin, moksalaktan,
sefotaksim
dan
seftizoksim
dicapai
kadar
yang
tinggi
dicairan
serebrospinal,
untuk
pengobatan
meningitis purulenta

Hasil uji kepekaan - Absorbsi


:
absorpsi
yang didapatkan
peroral berbeda-beda
adalah.sensitivitas
dari
masing-masing
bakteri Gram
obat tergantung dari
negatif terhadap
kestabilan asam dan
meropenem 96,9%
ikatan
proteinnya.
(281/291),
Pemberinan
minimal
sedangkan
harus diberikan1 jam
sensitivitas bakteri
sebelum atau sesudah
Gram positif
makan
untuk
terhadap
mengurangi
ikatan
meropenem 91%
dalam
makanan.

organisme enterik
lain

Menghambat sintesi
dinding sel pada
tahap
terakhir
dengan
jalan
inaktivasi berbagai
protein
yang
mengikat penisislin

(131/144).

Pembberian dengan IM
sering
menimbulkan
iritasi pada daerah
sekitar injeksi.
- Distribusi : tidak larut
dalam sel dan tidak
masuk dalam inang.
Pemberian 6 gr per
hari
dapat
menghasilkan kadar 16 mikrogram dalam
darah
yang
terikat
kuat
pada
protein
(oxacillin, dicloxacillin)
menghasilkan
kadar
oabt bebas yang lebih
rendah daripada yang
terikat
lemah
(ampicillin, penicillinG).
Kadar
jaringan
setara dengan yang
ada
diserum.
Pada
mata,
prostat,
dan
susunan saraf pusat
kadar ini lebih rendah
daripada di serum.
Namun pada cairan
serebospinal
kadar

Monobactam

Aztreonam

aztreonam
(75%)

dapat mencapai 0,2


g/mL jikadiberikan 6
gr parenteral sehingga
tidak
diperlukan
suntika intratekal.
- Eksresi
:
Ekskresi
dilakukan kebanyakan
oleh
ginjal.
Sekitar
10%
diekskresi
di
glomerulus dan 90%
melalui
tubulus
dengan
kecepatan
2gr/jam
kecuali
nafcillin dimana 80%
diekskresi di dalam
saluran
empedu.
Waktu
paruhnya
adalah
setengah
sampai satu jam.
Absorbsi : Distribusi :
diabsorsi dengan baik
setelah pemberian
secara IM
Distribusi :
didistribusikan secara
luas.menembus
plasenta dan

Menghambat
sintetis DNA bakteri
dengan
menghambat enzim
,girase DNA. Obat
ini
mempunyai
distribusi
yang
tinggi
jika
memungkinkan

memasuki ASI dalam


konsentrasi rendah.
Metabolisme & Eksresi
: 65-75 diekskresi
dalam bentuk yang
tidak berubah melalui
ginjal
Waktu paruh : 1,5-2,2
jam(meningkat pada
kerusakan ginjal)

obat
ini
dipakai
sebelum
makan
karena
makan
memperlambat laju
absorbsi.obat
ini
tidak
efektif
melawan
bakteri
gram positif tetapi
efektif
melawan
bakteri gram negatif
neiseria gonorrhea
dan
haemophillus
influenzae.

Aminoglycoside Antibiotics
Jenis
Amikacin
Gentamicin
Kanamycin
Neomycin
Netilmicin
Streptomycin
Tobramycin

Resistensi
Telah
ditentukan
3
mekanisme prinsip yaitu
1)
Mikroorganisme
memproduksi suatu enzim
transferase atau enzimenzim yang menyebabkan
inaktivitas aminoglikosid,
melalui adenilasi, asetilasi,
atau
fosforilasi
2) Menghalangi masuknya

Farmakokinetik
Aminoglikosid
diabsorbsi
sangat buruk pada saluran
gastrointestinal yang utuh.
Setelah
suntikan
intramuscular, aminoglikosid
diabsorbsi dengan baik dan
mencapai konsentrasi puncak
dalam darah antara 30-90
menit. Aminoglikosid biasanya
diberikan secara intravena 30-

Farmakodinamik
Aminoglikosida merupakan
penghambat
sintesis
protein irreversible, namun
mekanisme
pasti
bakteriosidnya tidak jelas.
Begitu memasuki sel, ia
akan
mengikat
protein
subunit-30S yang spesifik
(untuk streptomycin S12).

aminoglikosida ke dalam
sel
3) Protein reseptor sub unit
ribosom 30S kemungkinan
hilang
atau
berubah
sebagai akibat dari mutasi.

60 menit. Secara tradisional


aminoglikosid diberikan dalam
2 atau 3 dosis terbagi perhari
bagi pasien-pasien dengan
fungsi
ginjal
normal.
Aminoglikosid
merupakan
senyawa yang sangat polar
dan tidak dapat langsung
memasuki sel. Sebagian besar
aminoglikosid
tidak
dapat
masuk ke mata dan SSP.
Aminoglikosid dibersihkan di
ginjal,
dan
ekskresinya
berbanding langsung dengan
klirens kreatinin. Waktu paruh
normal dalam serum adalah 23 jam, namun meningkat
dalam 24-48 jam pada pasien
dengan
kerusakan
fungsi
ginjal
yang
signifikan.
Aminoglikosid
hanya
mengalami
klirens
secara
sebagian dan tidak beraturan
melalui hemodialisis (misalnya
40-60% untuk gentamicyn),
dan lebih efektif jika klirens
melalui dialysis peritoneal.

Aminoglikosid menghambat
sintesis protein dengan 3
cara:
1.
Agen-agen
ini
mengganggu
kompleks
awal pembentukan peptide
2.
Agen-agen
ini
menginduksi salah baca
mRNA,
yang
mengakibatkan
penggabungan
asam amino yang salah ke
dalam peptide, sehingga
menyebabkan
suatu
keadaan
nonfungsi
atau
toksik
protein
3.
Agen-agen
ini
menyebabkan
terjadinya
pemecahan
polisom
menjadi monosom nonfungsional.

Penyesuaian
dosis
harus
dilakukan untuk menghindari
akumulasi obat dan toksisitas
pada pasien-pasien dengan
insufisiensi fungsi ginjal. Bisa
jadi dosis obat dibiarkan
konstan dan interval antar
dosis dinaikkan, atau interval
dibiarkan konstan sementara
dosisnya dikurangi. Berbagai
monogram dan formula telah
dikembangkan
untuk
menghubungkan kadar serum
kreatinin
dalam
dengan
penyesuaian pada regimen
pengobatan.
Dosis harian Aminoglikosid
dihitung
dengan
cara
mengalikan
dosi
harian
maksimum
dengan
rasio
perbandingan klirens kreatinin
yang diperkirakan terhadap
klirens normal yaitu 120
mg/min, yang merupakan nilai
tipikal untuk pria dewasa
normal dengan bobot 70 kg.

Untuk wanita berusia 60 tahun


dengan bobot 60 kg dan
serum kreatinin 3 mg/dL, dosis
tepat
untuk
gentamicyn
adalah sekitar 50 mg/hari.
Terdapat
variasi
individual
yang patut dipertimbangkan
dalam
kadar
serum
Aminoglikosid diantara pasienpasien dengan nilai klirens
kreatinin yang diperkirakan
sama. Oleh sebab itu, adalah
wajib untuk mengukur kadar
serum
obat
untuk
menghindari toksisitas berat
khususnya apabila dosis tinggi
diberikan selama lebih dari
beberapa hari atau jika fungsi
ginjal berubah dengan cepat.
Untuk
regimen
tradisional
dengan pemberian dosis dua
atau
tiga
kali
sehari,
konsentrasi serum puncak
harus ditentukan dari sampel
darah yang diambil sekitar 3060 menit setelah pemberian
satu dosis dan konsentrasi

trough dari sampel yang


diambil sebelum pemberian
dosi berikutnya.

Tetracycline, Chloramphenicol, Macrolide, dan Lincosamide


Golongan
Tetracycline

Jenis
Tetracycline
Chlortetracycline
Oxytetracycline
Demeclocycline
Methacycline
Doxycycline
Minocycline

Sensitifitas
Clamidia, riketcia,
micoplacia,brucella,
spirokaeta, borellia
begdorferi, neisseria
mengitidis.

Farmakokinetik
Eksaserbasi
bronkhitis
kronis,
bruselosis,
efusi
pleura
karena
keganasan
atau
sirosis,
agne,
periodontitis
dekstructive
reccurent,
eksaserbasi
bronkhitis
kronis,
leptospirosis

Farmakodinamik
- Dws : 250 -500
mg/6-8 jam (Oral),
0,1-0,5 gr setiap
6-12 jam (IV);
Ank : 20 mg
/kg/hari (oral), 1015 mg/kg/hari (IV)
- Dws : 150 mg/6
jam atau 300
mg/12 jam (oral)
- Dws : 200 mg/hr
pada hari
pertama,
kemudian 100
mg/hr pada hari
berikutnya.

Chloramphenic
ol

Chloramphenicol

Sensitivitas
- Absorpsi:
cepat
kloramfenikol
diabsorpsi
dari
terhadap
bakteri
saluran
gram-negatif, bakteri
gastrointestinal,
anaerob
termasuk
dan
mencapai
kokus
gram-positif
konsentrasi puncak
dan
batang
gram
10 hingga 13 g/ml
negatif serta kokus
dalam 2 sampai 3
gram-positif
aerob.
jam
setelah
Enterobacteriaceae
pemberian dosis 1
juga
memiliki
g.
sensitivitas
yang - Distribusi:
bervariasi
terhadap
terdistribusi dengan
kloramfenikol.
baik dalam cairancairan tubuh dan
cepat
mencapai
konsentrasi
terapeutik di CSS,
yang
mendekati
60%
dari
konsentrasinya
di
dalam
plasma
(45%-99%)
pada

Dws : 100 mg/12


jam (oral)
Dws : 250-500
mg/6 jam

Kloramfenikol
menghambat sintesis
protein pada bakteri
dan, dalam jumlah
terbatas, pada sel
eukariot.
Obat
ini
segera berpenetrasi
ke
sel
bakteri,
kemungkinan melalui
difusi
terfasilitasi.
Kloramfenikol
terutama
bekerja
dengan
mengikat
subunit ribosom 50 S
secara reversibel (di
dekat tempat kerja
antibiotik makrolida
dan klindamisin, yang
dihambat
secara
kompetitif oleh obat
ini). Obat ini juga
menghalangi
pengikatan
ujung

kondisi
adanya
meningitis
atau
tidak.
Ekskresi:
rute
utama
eliminasi
kloramfenikol
adalah
metabolisme di hati
menjadi
glukuronida inaktif.
Metabolit
ini
disekresikan
ke
dalam urin melalui
filtrasi dan sekresi.
Kloramfenikol juga
disekresikan
ke
dalam air susu ibu,
dan dengan cepat
melewati
sawar
plasenta.
- Waktu
paruh
kloramfenikol
berkorelasi dengan
konsentrasi
bilirubin
plasma.
Kira-kira
50%
kloramfenikol
berikatan
dengan

tRNA aminoasil yang


mengandung
asam
amino
ke
tempat
akseptor
pada
subunit ribosom 50
S.interaksi
antara
peptidiltransferase
dengan
substrat
asam aminonya tidak
dapat
terjadi,
sehingga
pembentukan ikatan
peptida terhambat.

Lincosamide

Lincomycin
Clindamycin

Bersifat menghambat
neuromuskuler,
sehingga
dapat
menaikkan
kerja
obat-obatan
penghambat
neuromuskuler
lainnya. - Dengan
obat-obatan
golongan
antiperistaltik seperti
opiat
dan
diphenoxilat
dapat
memperpanjang
dan/atau
memperburuk
keadaan pasien. Dapat
terjadi
resistensi
silang
dengan
Erythromycin.

protein plasma.
Clindamycin
terabsorbsi
baik
secara oral dengan
bioavailability
90%
tidak
dipengaruhi
oleh makanan. Waktu
untuk
level
oral
serum
maksimum
adalah 45-60 menit,
dengan level serum
maksimal
2.5g/ml
dan
waktu
paruh
eliminasi 2.4-3 jam.
Dengan
kegagalan
ginjal waktu paruh
eliminasi meningkat
menjadi
6
jam
dengan penggandaan
level serum. Obat ini
berpenetrasi baik ke
dalam tulang, tapi
tidak
ke
cairan
cerebrospinal,
bermetabolisme
sebagian
besar
dalam hati (lebih dari
90%),
dan

lincosamides, sebagai
garam
hidroklorida,
yang
pahit
secukupnya,
sehingga
untuk
formulasioral mereka
diberikan
sebagai
ester palmitat, atau
dirumuskan
dalam
kapsul.
Clindamycindiberikan
intravena
sebagai
klindamisin
fosfat,
yang
kemudian
diubah
menjadi
klindamisin
aktif dalam tubuh

berkonsentrasi tinggi
di dalam empedu,
dimana
ini
dapat
mengubah flora usus
sampai
2
minggu
setelaj penggunaan
dihentikan.
Clindamycin
mirip
dengan
macrolides
yang
memusatkan
pada
sel
polymorphonuclear,
alveolar macrophage,
dan jaringan abses
secara istimewa.

Bacitracin, Glycopeptide Antibiotics, and the Polymyxins


Golongan
Bacitracin

Jenis
Bacitracin

Sensitifitas
Sensitivitas
basitrasin
terhadap bakteri
gram
positif,
karena
struktur
dinding
selnya
relatif
lebih
sederhana.

Farmakokinetik
Basitrasin
tidak
di
absorpsi oleh saluran
gastrointestinal dan jika
diberi
per
oral
diekskresikan
melalui
feses. Oleh karena itu
obat
ini
diberikan
melalui intravena atau
intramuskular.
Salep

farmakodinamik
Basitrasin
mempunyai struktur
polipeptid
dan
bekerja
dengan
menghambat sintesis
dinding bakteri dan
merusak
dinding
membran
sel.
Basitrasin
efektif

Glycopeptide
Antibiotic

Vancomycin
Teicoplanin

Glikopeptida
sensitif
intermediet
terhadap bakteri
S. Aureus

Polymyxin

Polymyxin B
Colistin

Polymyxins B dan
E (juga dikenal
sebagai colistin )

basitrasin yang dijual melawan


hampir
bebas tersedia untuk semua bakteri gram
digunakan dikulit.
positif dan beberapa
bakteri gram negatif
Intervensi
pada
Absorbsi : absorbsi
sintesis dinding sel
dengan buruk ari
dengan pembentukan
saluran GI.
kompleks
Distribusi :
stokiometrik dengan
didistribusikan secara
gugus
D-alanil-Dluas. Sebagian (20alanin
dari
30%) berpenetrasi ke
muramilpentapeptida
CSS. Menembus
,
dengn
demikian
plasenta.
Metabolisme & Eksresi antibiotik
glikopeptida
: Dosis oral diekskresi
mencegah
terutama melalui
pemanjangan rantai
feses. Untuk
peptidoglikan
dan
Vankomisin IV
cross
linking
dieliminasi hampir
antarrantai.
Selain
seluruhnya melalui
itu, teikoplanin masih
ginjal.
memiliki
efek
Waktu paruh: 6 jama
intrfagositer.
(meningkat pada ginjal
yang rusak)
Polymyxin
merupakan Setelah
mengikat
golongan
polipeptida lipopolisakarida (LPS)
basa dan aktif terhadap pada membran luar

digunakan dalam
pengobatan Gramnegatif
infeksi
bakteri.
Masalah
global memajukan
resistensi
antimikroba telah
menyebabkan
minat baru dalam
penggunaan barubaru ini. Bakteri
Gram-negatif
dapat
mengembangkan
resistensi
terhadap
polymyxins
melalui berbagai
modifikasi
dari
struktur LPS yang
menghambat
pengikatan
polymyxins untuk
LPS.

bakterigram (-). Obat ini


mempunyai
efek
nefrotoksis yang hebat
sehingga
banyak
ditinggalkan
kecuali
polymyxin
B
dan
E.Polymyxin
bekerja
sebagai bakterisidal dan
tidak dapat diabsorpsi di
dalam usus sehingga
diberikan
secara
parenteral.
Walaupun
begitu konsentrasi di
dalam
darah
dan
jaringan
cenderung
rendah karena diikat
erat oleh sel-sel mati.
Ekskresiterutama
di
ginjal.Penggunaan
polymyxin
sekarang
dibatasi
pada
penggunaa
topical.
Larutan polymyxin B 110
mg/mL
diberikan
pada permukaan yang
terinfeksi,
atau
disuntikkan ke dalam
pleura ataupun sendi.

bakteri Gram-negatif,
baik
polymyxins
mengganggu
membran luar dan
dalam.
Ekor
hidrofobik
adalah
penting
dalam
menyebabkan
kerusakan membran,
menunjukkan
deterjen
modus
seperti
tindakan.
Penghapusan
ekor
hidrofobik polimiksin
B
menghasilkan
polimiksin
nonapeptide , yang
masih mengikat LPS
tetapi
tidak
lagi
membunuh
sel
bakteri.
Namun,
masih
detectably
meningkatkan
permeabilitas dinding
sel bakteri terhadap
antibiotik
lain,
menunjukkan bahwa

Efek
samping
yang
ditakutkan
pada
pemberian
sistemik
adalah
efek
nefrotoksisnya

ini
masih
menyebabkan
beberapa
tingkat
disorganisasi
membran.

Anda mungkin juga menyukai