Anda di halaman 1dari 7

BLOK 7

BIOLOGI SEL
BAGAIMANA OBAT BEKERJA?
UNIT PEMBELAJARAN 2

ISTIQOMAH
KELOMPOK 16
10/300204/KH/06626/W

FAKULTAS KEDOKTERAN HEWAN


UNIVERSITAS GADJAH MADA
YOGYAKARTA
0

2011
A. LEARNING OBJECTIVE
1.

Bagaimanakah mekanisme kerja obat?

2.

Apa saja cara pemberian obat?

3.

Jelaskan tentang obat yang bekerja secara agonis dan


antagonis?

B. PENYELESAIAN
1.

Mekanisme kerja obat (nasib obat didalam tubuh) adalah


A. Farmasetis
Untuk mendapatkan respon, obat harus dipecah terlebih dahulu menjadi
molekul kecil. Misalnya dengan disolusi dan disintegrasi. Dalam fase ini, yang
penting adalah ketersediaan farmasi dari zat aktifnya, yaitu obat siap untuk
diabsorbsi.
B. Farmakokinetik
1. Absorbsi
Obat, untuk dapat menimbulkan aksi dan menghasilkan efek, terlebih
dahulu harus diabsorbsi. Proses absorbsi meliputi masuknya obat hingga
sampai ke aliran darah.
a. Absorbsi pada injeksi intravena
Injeksi larutan obat secara langsung ke aliran darah memberikan
prediksi respon farmakologik yang lebih baik.
b. Absorbsi pada injeksi intramuscular dan subkutan
Absorbsi pada kedua injeksi ini akan lebih cepat jika diberikan
dalam

bentuk

cairan.

Kecepatan

absorbsinya

tergantung

pada

vaskularisasi di wilayah tubuh yang diinjeksi. Faktor lainnya yang


mempengaruhi adalah konsentrasi obat, derajat ionisasi dan bentuk lipid
nonion, serta wilayah injeksi.
c. Absorbsi topikal
Pertama, obat dilepaskan lalu akan melakukan penetrasi ke lapisan
keratin atau stratum korneum dan akhirnya ditangkap oleh kapiler darah.
d. Absorbsi pulmonari
Gas dan cairan volatil untuk anestesi diberikan yang diberikan
melalui inhalasi akan cepat diserap oleh sistem sirkulasi dengan cara
difusi melalui epitelium alveoli.
e. Absorbsi peroral
Pertama, obat mengalami disolusi atau pemecahan obat dari bentuk
solid. Caranya bermacam-macam, diantaranya mengubah obat menjadi
bentuk

garam,

memperkecil

bentuk

partikel

atau

terkadang
1

menggunakan teknik micronization. Setelah tahap ini, obat harus stabil


di lingkungan lambung dan intestinum. Selanjutnya akan mengalami
proses difusi di membran mukosa gastrointestinal menuju vena porta
hepatika. Dalam proses-proses tersebut ada kemungkinan terjadi
penurunan jumlah obat yang dpat mencapai sistem sirkulasi.
(Adams, 2001)
2. Distribusi
Obat disampaikan ke reseptor melalui sistem sirkulasi dan mencapai
target reseptor yang dipengaruhi oleh aliran darah dan konsentrasi jumlah
darah di reseptor tersebut. Konsentrasi obat di suatu sel dipengaruhi oleh
kemampuan obat berpenetrasi ke dalam kapiler endotelium (tergantung
ikatan obat dengan protein plasma) dan difusi melalui membran sel.
Distribusi obat di darah, organ dan sel tergantung dosis dan rute pemberian,
lipid solubility obat, kemampuan berikatan dari protein plasma dan jumlah
aliran darah ke organ dan sel.
(Adams, 2001)
3. Biotransformasi (metabolisme)
Kebanyakan obat akan mengalami biotransformasi dan dulu agar dapat
dikeluarkan dari tubuh. Pada azasnya, tiap obat adalah zat asing yang tidak
diinginkan tubuh, sehingga tubuh berusaha merombak zat tersebut menjadi
metabolit yang bersifat hidrofil agar lebih lancer diekskresikan melalui
ginjal, jadi reaksi biotransformasi merupakan peristiwa detoksikasi.
Biotransformasi berlangsung terutama di hati, saluran pencernaan, plasma
dan mukosa intestinal.
Perubahan yang terjadi disebabkan oleh reaksi enzim dan digolongkan
menjadi 2 fase, yatiu fase pertama merupakan reaksi perubahan yang
asintetik (reasksi oksidasi, reduksi dan hidroksi) dan fase kedua merupakan
reaksi konjugasi.
Metabolisme dapat berpengaruh terhadap aktivitas biologi dari obat
dengan bermacam-macam cara. Kebanyakan aktivitas farmakologi dapat
menurun atau hilang setelah mengalami metabolisme. Hal tersebut dapat
digunakan untuk menentukan lama maupun intensitas aksi obat.
(Arief, 2007)
4. Ekskresi
Organ yang paling penting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat
diekskresikan dalam struktur tidak berubah atau sebagai metabolit. Jalan
2

lain yang utama adalah elimiasi obat melalui sistem empedu masuk ke
dalam usus kecil, obat atau metabolitnya dapat mengalami reabsorbsi
(siklus enterohepatik) dan eliminasi dalam feses. Jalur ekresi dalam jumlah
sedikit adalah melalui air ludah dan air susu. Zat yang menguap seperti gas
anestesi berjalan melalui epitel paru-paru.
(Arief, 2007)
C. Farmakodinamik
Fase farmakodinamik merupakan terjadinya interaksi obat dengan
tempat aslinya dalam sistem biologi, aksi struktur khusus obat, potensinya
berhubungan dengan interaksi yang terjadi dengan struktur khusus letaknya.
D. Efek
Bentuk sediaan obat yang diberikan akan mempengaruhi kecepatan dan
efek terapi obat. Bentuk sediaan obat dapat memberi efek obat secara lokal
atau sistemik. Efek sistemik diperoleh jika obat beredar ke seluruh tubuh
melalui peredaran darah, sedang efek lokal adalah efek obat yang hanya
bekerja setempat, misalnya salep.
1. Efek sistemik dapat diperoleh dengan cara :
a. Oral melalui saluran gastrointestinal atau rectal
b. Parenteral dengna cara intravena, intramuscular dan subkutan
c. Inhalasi langsung ke dalam paru-paru
2. Efek lokal dapat diperoleh dengan cara :
a. Intraikular, intranasal, aural, dengan cara diteteskan pada mata, hidung,
telinga
b. Intrarespiratorial, berupa gas masuk paru-paru
2.

(Arief, 2007)
Cara pemberian obat adalah
a.
Per oral
Cara pemberian obat lewat mulut dan yang paling umm
dilakukan. Obat yang diberikan lewat mulut dapat berbentuk
tablet dan kapsul. Keuntungan dari per oral adalah mudah,
aman, stabil, tahan lama, kandungan seragam, non steril dan
murah.

Kerugiannya

dipengaruhi

oleh

adalah

beberapa

bioavaibilitasnya

faktor,

iritasi

pada

banyak
saluran

pencernaan, dan perlu kerjasama dengan penderita (tidak bisa


b.

diberikan pada penderita koma).


Parenteral
Cara
pemberian
obat

dengan

cara

suntikan.

Keuntungannya adalah efek timbul lebih cepat dan teratur;


dapat diberikan pada penderita yang tidak kooperatif, tidak
3

sadar, atau muntah-muntah; sangat berguna dalam keadaan


darurat. Kerugiannya adalah dibutuhkan kondisi asepsis,
menimbulkan rasa nyeri , tidak ekonomis, membutuhkan
tenaga medis. Parenteral meliputi intravena, intramuscular,
subcutan dan intrathecal.
Intravena tidak mengalami tahap absorbsi. Obat langsung
dimasukkan ke pembuluh darah sehingga kadar obat didalam
darah diperoleh dengan cepat, tepat dan dapat disesuaikan
langsung dengan respons penderita. Kerugiannya adalah obat
yang sudah diberikan tidak dapat ditarik kembali, sehingga
efek toksik lebih mudah terjadi. Jika penderita alergi akan lebih
terjadi. Pemberian intravena harus dilakukan perlahan-lahan
sambil mengawasi respons penderita.
Pada intramuscular, kelarutan obat dalam air menentukan
kecepatan dan kelengkapan absorbsi. Obat yang sukar larut
seperti dizepam dan penitoin akan mengendap di tempat
suntikan sehingga absorbsinya berjalan lambat, tidak lengkap
dan tidak teratur. Obat yang larut dalam air lebih cepat
diabsorbsi. Tempat suntikan yang sering dipilih adalah gluteus
maksimus dan deltoid.
Pada daerah subcutan hanya boleh dilakukan untuk obat
yang tidak

iritatif terhadap jaringan.

Absorbsi biasanya

berjalan lambat dan konstan, sehingga efeknya bertahan lebih


lama. Absorbsi menjadi lebih lambat jika diberikan dalam
bentuk padat yang ditanamkan dibawah kulit atau dalam
bentuk

suspensi.

Pemberian

obat

bersama

dengan

vasokonstriktor juga dapat memperlambat absorbsinya.


Untuk intrathecal, obat langsung dimasukkan kedalam
ruang subaraknoid spinal, dilakukan bila diinginkan efek obat
yang cepat dan setempat pada selaput otak atau sumbu
cerebrospinal seperti pada anestesia spinal atau pengobatan
infeksi sistem saraf pusat yang akut.
c.
Inhalasi
Inhalasi adalah proses melalui paru-paru. Inhalasi hanya
dapat dilakukan untuk obat yang berbentuk gas atau cairan
4

yang mudah menguap. Misalnya anestesi umum dan obat lain


yang dapat diberikan dalam bentuk aerosol. Absorbsi terjadi
melalui epitel paru dan mukosa saluran nafas. Absorbsi terjadi
secara cepat karena permukaan absorbsinya luas, tidak
mengalami metabolisme lintas pertama di hati. Metode ini
lebih sulit dilakukan, memerlukan alat dan metode khusus,
d.

sukar mengaturya dosis dan sering mengiritasi paru.


Topikal
Topikal adalah sediaan untuk keperluan luar tubuh yang
bekerja sebagai agen protektif bagi kulit atau sebagai
pembawa obat. Dalam bentuk ini yang terpenting adalah
saleb dan krim. Topikal sering dilakukan terutama pada kulit
dan mata. Pemberian topikal pada kulit terbatas pada obatobat tertentu karena tidak banyak obat yang dapat menembus
kulit yang utuh. Jumlah obat yang diserap tergantung pada
luas permukaan kulit yang kontak dengan obat serta kelarutan
obat dalam lemak. Peberian topikal pada mata dimaksudkan
untuk mendapatkan efek lokal pada mata, yang biasanya
memerlukan absorbsi obat melalui kornea.
(Hsu.walter h. 2008)

e.

Supositoria (rektal)
Supositoria adalah bentuk sediaan yang didisain untuk
diberikan lewat jalur rektal, baik untuk maksud mendapatkan

f.

3.
Agonis

efek lokal atau sistemik.


Pesaria (vaginal)
Pesaria adalah bentuk sediaan yang didisain untuk diberikan
untuk lewat jalur vagina.
Obat yang bekerja secara agonis dan antagonis adalah
Dapat didefinisikan bahwa agonis adalah obat yang mempunyai afinitas
kimia terhadap reseptor dan membentuk suatu kompleks dan sebagai hasilnya
akan mengubah fungsi (Arief, 2007).
Ada 2 macam agonis, yaitu full agonist dan partial agonist. Full agonist
menimbulkan respons maksimal dengan cara menempati reseptor. Sedangkan
partial agonist

tidak dapat menimbulkan respon maksimal walaupun

menempati semua fraksi dari reseptor.


5

Afinitas adalah tendensi suatu obat untuk berikatan dengan reseptor,


dimana aktivitas intrinsic berarti efek maksimal yang dapat diproduksi oleh
obat. Potensi obat diartikan dosis yang harus diberikan untuk memeberikan
efek. Potensi dipengaruhi oleh afinitas obat dengan reseptor serta proses
farmakokinetik.
(Adams, 2001)
b.

Antagonis
Antagonis adalah jenis obat yang memblokir respon dari agonis. Obat
antagonis berinteraksi dengan reseptor atau komponen lain dari efektor, namun
tidak memiliki aktifitas intrinsik.
Ada 4 macam antagonisme obat :
a. Antagonisme kimiawi
Interaksi atau reaksi kimiawi / fisikokimiawi dari 2 obat.
b. Antagonisme fungsional
Antagonisme antara 2 agonis yang efeknya berlawanan, dapat bekerja pada
jaringan yang sama.
c. Antagonisme kompetitif
Antagonisme antara agonis dan antagonis (obat-obat yang hampir sama
rumus kimianya) yang dapat mengadakan interaksi dengan reseptor yang
sama, tapi dengan afinitas dan aktifitas intrinsik yang berbeda.
d. Antagonisme kompetitif ekuilibrium (reversibel)
Agonis dan antagonis memperebutkan reseptor yang sama, interaksi dengan
reseptor bersifat reversibel.
e. Antagonisme kompetitif non ekuilibrium
Agonis dan antagonis memperebutkan reseptor yang sama, ikatan yang
terjadi antar antagonis dan reseptor sangat kuat sehingga sulit dilepas.
f. Antagonisme non kompetitif
Agonis dan antagonis bekerja pada tempat yang berlainan namun pada
reseptor yang sama (titik reaksinya berbeda).

Daftar Pustaka
Adams, H Richard. 2001. Veterinary Pharmacology and Therapeutics 8th edition.
Blackwell Publishing.
Arief, Moh. 2007. Farmasetika. Yogyakarta : Gadjah Mada University Press.
Hsu.walter h. 2008. Handbook of vet pharmacology. America : Wiley blackwell