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Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CarmenLuca Qulez Clemente

NT

Ach (Acetilcolina)

DA
(catecolamina/precurs
or de NE )

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CarmenLuca Qulez Clemente

NT

5HT (monoamina)

Gaba (aminocido
transmisor)

Glutamato
(aminocido
transmisor/tb
precursor de Gaba)

NE (catecolamina)

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CarmenLuca Qulez Clemente

NT
Histamina (amina)

GLY (Glicina:
aminocido)
Melatonina
(neurohormona)

Adenosina

Orexina

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CarmenLuca Qulez Clemente

NEUROTRANSMISORES

RELACIONADOS CON
Precursoles Colina (dieta)+ Acetil coencima A (glucosa). Degradada por ACHE (espacio sinpico y N.

1. Liberada por la N. colinrgica.


presinptica) y BUCHE (gla).
2. Receptores nicotnicos : en N Glu y N. DA (Alfa7),en N. Da y N. Gaba (Alfa4 y Beta2). La sinapsis en todos ellos tanto con Ach
(rpida degradacin xtanto pulso corto de descardga de DA)como con la nicotina ( fuerte subidn de DA y desensibilixacin durante 45 min
aprox de los receptores)son excitadora, pero con efectos distintos.
3.. Excesiva sinapsis con el receptor muscarnico M1: provoca SEP
4. Solucin: antagonizar sinapsis en M1:
- Mejora SEP pero tb
produce sndrome anticolinrgico no peligroso pero molesto (boca seca, estreimiento, vision borrosa, desajustes cognitivos, somnolencia).
- Efectos
tranquilizantes y sedantes positvos para la ansiedad.
5. Su dficit es causa de demencia .
1. Dficit :
- Depresin: sntomas afectivos positivos reducidos, fatiga y sntomas cognitivos. (ACTIVADOR
incrementando DA)/Ocupacin por debajo 50% (demasiada estimulacin no es buena).
- Esquizofrenia: Sntomas negativos, afectivos y cognitivos.
2. Exceso: Sntomas positivos esquizofrenia
(alucinaciones y delirios).
3. Inhibe en condiciones
normales unindose al D2 de las clulas lactotropas la secrecin de la hormona prolactina y lasecrecin de Ach.
4. Degradada por MAO A
(extracelularmente) y MAO B (dentro de la neurona extracelularmente)

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CarmenLuca Qulez Clemente

RELACIONADOS CON
1. Sntesis: Aminocido triptfano (de la dieta)/5HTP/5HT
2. Dficit: sntomas afectivos negativos incrementados: cambios apetito y peso, ideacin suicida, culpa,.
Necesario para mejorar depre q sean ocupado 80/90% TSE
2. Exceso: Sndrome serotoninrgico
3.. Degradada por MAO A (solo
extracelularmente, dentro solo tiene MAOB)
4. Frenada su liberacin
por (NE U Alfa2) terminal axnica N. serotoninrgica y acelerado por (NE U alfa1) somatodendrtica.
5.(5HT U 5HT2A/2C) en N. NE, N.
DA, Interneurona GABA=NEcortex prefrontalDA (cortex prefrontal y ncleo de acubens ( Gaba GLU DA)
1. NT Inhibitorio con receptores NMDA/5HT2C/5HT2A
2. Sintetizado a partir del glutamato
3. La 5HT la excita en 5HT2C y 2A.
4. Es la inductora final del sueo en el APOvl (rea preptica
ventrolateral).

1. Liberado por Neurona glutaminrgica. (producida de la la glutamina proveniente de la gla)


2.. NT Excitatorio junto con glicina en NMDA (abre canal de calcio)
3.
Exceso en el cortex: mal procesamiento de la info y otros smtomas depresivos, as como neurodegeneracin por exocitosis.
4. La 5HT en receptor 5HT1A en el cortex lo inhibe
1.Producida desde la tirosina/dopa/Dopamina/NE en neurona noradrenrgica (tb de llama norapinefrina)
Dficit: afecto positivo reducido y afecto negativo incrementado.
3.Ocupacion debajo 50%TNE para mejoras(demasiada estimulacin no es buena produce riesgos cardiovasculares)
4. Degradada por MAO A (dentro de la neurona extracelularmente)

2.

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CarmenLuca Qulez Clemente

RELACIONADOS CON
1. La histamina es la encargada de despertarnos por la maana desconectando las neuronas Gabba de APOvl al unirse a H1 y activando la
orexina(promotora del apetito). Por tanto el bloqueo de los receptores de H1 (antihistamnicos) produce somnolencia y aumento de peso
(ms unido a 5HT2C).
1.Cotrasmisor con el glutamato en el receptor NMDA
2. La mayor parte de la dieta , tb liberada por neurona glicinrgica o sintetizarse a partir de L-senina en la gla.
1. Su secrecin est regulada por los ciclos de luz y oscuridad (la retina informa al nucleo supraquiasmtico sobre la luz y este conecta con
la glndula pinal donde se libera melatonina (ciclo cicardiano) )
2. Se sintetiza a partir de la serotonina
1. Derivado de la adenina.
2. Interviene en el mecanismo vigilia Off/sueo ON Sinapsis de la adenosina DA ( q va acumulndose durante el da,
conforme vamos consumiento glucgeno por la act. Cerebral) y nos vamos sintiendo cada vez menos activos y con+sueo
1. Liberada por la N orexinrgica localizada en rea hipotalmica lateral y estimula el hambre (durante la vigilia est alta y durante el sueo
est inactivada). La activa la H1.
2. Deficiente en los narcolpticos.

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CarmenLuca Qulez Clemente

Receptores

1. Muscarnicos (M1. M5.


M4, M2 (auto), M3).
Unidos proteinas G.
2.
Nicotnicos (Alfa 4 y beta
2, alfa 7) Canales
inicos.

Familia 1,2,3 ,4 ,5 Ms
imp D2

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CarmenLuca Qulez Clemente

Receptores

5HT2A y 5HT2C/ 5HT1A

1. Tres Tipos: ionotrpicos


GABA A y GABA C y
asociados a proteina G
GABA B
2. Numerosos subtipos

Ionotrpicos:
NMDA/AMPA/ Kainato/ y
Metabotrpicos (auto y
heteroreceptor)

Alfa1,Alfa2 (auto),
Alfa2A,Alfa2B,Alfa 2C,
Beta 1,Beta2,Beta3

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CarmenLuca Qulez Clemente

Receptores
H1 H2 H3 (autoreceptos)
H4

NMDA

MT1 MT2Sueo) y MT3

Receptor purnico. Su
receptor es el ocupado
por la cafeina

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

Receptores destacados
NEURONAS EN LAS Q
PUEDE ESTAR

SINAPSIS
CON NT

D2

1. N. DA como
autoreceptor modulador.
2. N.
Colinrgica Ach
(M1)como
heteroreceptores (inhibe
liberacion Ach)
3. Clulas
laptotropas (inhiben
prolactina)

DA

D1

En N. Postsinptica:
Excita

DA

NMDA

1. N.Gabargicas
(excita)
2. N. DA(la excita)

RECEPTOR

Glu + Gly
(d-senina)

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

RECEPTOR

Alfa 2

NEURONAS EN LAS Q
PUEDE ESTAR

1. N.NE (autorecep
modulador) Inhibe
2. N.
5HT(heterorecep)
-Freno de 5HT en la
terminal axnica cortex.

SINAPSIS
CON NT

NE

Alfa 1

1. N. Serotoninrgica
(del ncleo de rafe)
Acelerador 5 HT en la
zona somatodendrtica)

NE

Alfa 2 A

1. N. NE (prsinptico,
autoreceptor
modulador)
2. Otras:
Heteroreceptor
excitador

NE

5HT2A

1. N.NE (inhiben
directamente o a travs
de GABA/en cortex y
ncleo de accubens)
2.N.DA
(Inhiben)
3.N.Gaba
(excitan) 4. N Glu
(excitan)

5HT

5HT2C

1. N. Gaba (excita)
2. N. DA (inhibe)

5HT

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

RECEPTOR

5HT1A

NEURONAS EN LAS Q
PUEDE ESTAR

1. N. 5HT (autorecept
inhiben)
2. N.Glu cortex (inhibe)
3. N. DA
Excita

SINAPSIS
CON NT

5HT

Receptores
sigma

M1 (R.
muscarnico)

Ach

R. Nicotnico
Alfa 4 Beta 2

N. DA (excita)
N. Gabba

R. Nicotnico
Alfa 7

N. DA (excita)
N. Glu (excirta)
Ach (excita)

Ach

N.

Ach

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

RECEPTOR

NEURONAS EN LAS Q
PUEDE ESTAR

H1 (R.
Histamnico)

Histamina

1. N. Glu (inhibe)
2. N. NE
Receptor GABA
(Inhibe)
A (sensibles a
3.N. DA
Inhibe)
benzos)
4. N.5HT
(Inhibe)
MT1 y MT2

Mu

CB1y CB2

SINAPSIS
CON NT

Gaba

Melatonina

1. N. Glu
2. N. Gaba

opioides
endgenos
(encefalina)

cannabinoide
endgeno (y
marihuana THC)

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

acados
CARACTERSTICAS

OTROS RECEPTOTES DEL


MISMO NT

Familia 1,5
(proteinas G
ACTIVADORAS)
Familia 2,3,4 (proteinas
tipo inhibitorio)

Median sntomas de
TDAH, abuso de
alcohol y ansiedad en
el cortex prefrontal.

Familia 1,5
(proteinas
G ACTIVADORAS) Familia
2,3,4, (proteinas tipo
inhibitorio)

1.Abre los canales de


calcio.
2. Relacionado con el
aprendizaje y con la
potenciacin a l/p y
plasticidad psinptica.
2. Actividad
excesiva de glu:
neuridegeneracin por
exocitosis
3. Su
hipofuncionamiento
produce puede ser
causa de esquizofrenia

1. Ionotrpicos: NMDA,
AMPA y Kaniato
(neurotranmisiones
excitatorias rpidas,
abren canal de sodio
despolarizando la
neurona)
2.Metabotrpicos
(autoreceptor (frena Glu)
y heteroreceptor)

AGONISTAS

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CARACTERSTICAS

OTROS RECEPTOTES DEL


MISMO NT

Pre y postsinpticos

Alfa2A y Alfa 2C (pre y


postsinpticos),
Alfa 1, Alfa 2B (efectos
sedantes), Beta
1,Beta2,Beta3
postsinpticos

Postsinptico

Alfa2A y Alfa 2C (pre y


postsinpticos),
Alfa 1, Alfa 2B (efectos
sedantes), Beta
1,Beta2,Beta3
postsinpticos

1. Abundan en el
cortex y locus
coerelus (no hay en N.
acubens)
2. Median sntomas de
TDAH, abuso de
alcohol y ansiedad
(cortex)

Alfa2A y Alfa 2C (pre y


postsinpticos),
Alfa 1, Alfa 2B (efectos
sedantes), Beta
1,Beta2,Beta3
postsinpticos

AGONISTAS

1.Clonidina
(Muchos efectos
secunadarios pq o
- selectivo: 2B, 2C y
R. imidazolina
(sedante))
2.Guanfacina
Selectivo de 2A +
eficacia 3. Ambos
NT en el cortex

Interviene: sueo y
alucinaciones

5HT2C,
5HT1A,5HT3(regula
vmitos e interneuronan
inhibitorias),5HT6(memor
ia l/p y FNDC), 5HT7
(sueo, nimo, ritmos
cicardianos)

Interviene: obesidad,
nimo y cognicin.

5HT2A, 5HT1A

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CARACTERSTICAS

OTROS RECEPTOTES DEL


MISMO NT

1.Regulan:Hormonas,
depresin, ansiedas,
cognicin 2. Acoplado
a proteinas G, su
5HT2A, 5HT2C
estimulacin potencia
la expresin de ciertos
genes imp para la
mejora de la depre.

AGONISTAS

Buspirona:
Agonista Parcial
Serotoninrgico
5HT y
desensibiliza
5HT1A(potenciado
r en la depresion
unipolar)

No se conoce su mecanismo. Su antagonizacin


ansiolticos y de mejora depre antipsictica (se
fluvoxamina (ambos ISRS)

1.Muscarnicos M1,M4,
M5 (atencion, memoria,
analgesia) M2
Autoreceptor, M3 (en
msculos lisos). Unidos a
proteinas G 2.
Receptores nicolticos
(canales inicos)

Regulados por MAP


(Moduladores
alostricos positivos)

Alfa 7

1. Nicotina
(Agonista
completos)
2. Vareniciclina
(agonista parcial
APN)
3. Alcaloide
vegetal cistena
(APN menos
efectivo)

Regulados por MAP


(Moduladores
alostricos positivos)

Alfa 4, Beta2

Nicotina (DA en
N. acubems)

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

CARACTERSTICAS

OTROS RECEPTOTES DEL


MISMO NT

AGONISTAS

Producen activacin, H2 (promueve secrecin


alerta (responsables
cide del estmago), H3
de q nos despertemos) (autoreceptor), H4

Tipo Gaba A (no sensible


a benzos)y Gaba B
(ionotrpicos), Gaba C
(numerosos subtiposde
los 3)

Ciclo cicardiano de luz y


iscuridad

Provocan la liberacin
de dopamina en el N,
Ac

CB1 media las


propiedades de
refuerzo de la
marihuana, alcohol y
azcares y grasas.

Delta y Kappa

Benzodiacepina
Otros agonistas
potenciadores de
gabba para
insomnio
Melatonina,
Ramelteon,
agomelatina

Metadona ( A.
competo)
Buprenorfina (A.P.)

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

ANTAGONISTAS

1. Antipsicticos convencionales(para
reducir sinapsis DA/D2 excesivas en la va
mesolmbica) Aunq lo bloquea en todas
las vas, se necesite o no, produciendo
muchos sntomas secundarios.
2. Antipsicticos
atpicos junto con bloqueo 5HT2A y 5HT2C

Memantina (no competitivo y de baja


afinidad) contra la demencia.

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

ANTAGONISTAS

Antidepresivos DISN: Mirtazapina (NASSA)

1. Haloperidol (Antipsicotico convecional)/


IRAS (antidepresivos)
2.Su bloqueo
produce somnolencia, mareo y bajada de
tensin ortostticas

Los antipsicticos atpicos (tb


antagonizan D2)

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

ANTAGONISTAS

oce su mecanismo. Su antagonizacin tiene efectos


s y de mejora depre antipsictica (sertralina y
na (ambos ISRS)

Antagonistas M1 hace mjorar de SEP en


esquizofrenia tratada(por exceso de Ach).
As como sequedad de boca, diarrea,
retencin urinaria, visin borrosa,
desajustes cognitivos, somnolencia.
Efecto tranquilizante y sedante incluso en
antagonismos suaves.

Metabolito activo de Bupropion (q tb


bloque los TDA de recaptacin)

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

ANTAGONISTAS

Antihistamnicos: Somnolencia y aumento


de peso (ms unido antagonistas 5HT2c)

Antagonistas salientes ( Flumacenilo)

Naltrexona

Rimonavant( abuso maruhuana,


alcohol,tabaco, obesidad, sndome
metablico. A l/p Ideacin suicida)

Carmen Luca Qulez Clemente

Psocofarmacologa UNED 2012/2013

Carmen Luca Quilez Clemente

ANTIDEPRESIVOS
ANTIDEPRESIVO

Ansiedad
y T. de
pnico

T. Bipolar

Anorexia

TOC

Depre
Ancianos

Depre
psictica

Fibromialgia
y dolores
crnicos

Perimenopausia
y s.vasomotores

TDH

ISRS: Inhibicin Selectiva Recaptacin Serotonina /Sobre sntomas afectivos negativos incrementados / Posibilidad recuperacin aptica/An

Fluvoxamina

Sertralina ISRS

Fluoxetina

Citalopram ISRS

potenciador de
Olanzapina

X (a
dosis
altas)

Psocofarmacologa UNED 2012/2013

ANTIDEPRESIVO

Ansiedad
y T. de
pnico

Carmen Luca Quilez Clemente

T. Bipolar

Anorexia

TOC

Depre
Ancianos

Depre
psictica

Fibromialgia
y dolores
crnicos

Perimenopausia
y s.vasomotores

TDH

Escitalopram

Paroxetina

IRSN: Inhibicin Recapatacin Serotonita y NE /Son los ms frecuentes/Actuan sobre s.+ y s.-/Posibilidad de recuperacin aptica /Para depr

Venlafaxina

Deslafaxina

Duolexitina

Milnacipran
Sibutramina

Psocofarmacologa UNED 2012/2013

ANTIDEPRESIVO

Ansiedad
y T. de
pnico

Carmen Luca Quilez Clemente

T. Bipolar

Anorexia

TOC

Depre
Ancianos

Depre
psictica

Fibromialgia
y dolores
crnicos

Perimenopausia
y s.vasomotores

TDH

Bicifidina
LuAA34893
IRND: Inhibicin Recaptacin NE y DA/

Antidepresivo monoterapia de 1 lnea

Bupropion

ISRN: Inhibicin Selectiva Recaptacin NE/

Antidepresivo monoterapia de 2lnea

Roboxetina

Atomoxetina

DISN: Des Inhibidor Serotonina y NE

Antag Alfa 2 5Ht/ como antag 5HT2A y 5HT2C Union 5HT1A DA y NE

Psocofarmacologa UNED 2012/2013

ANTIDEPRESIVO

Ansiedad
y T. de
pnico

Mirtazpina
(Nassa: Na y Se
Specific
Antidepresive)

Carmen Luca Quilez Clemente

T. Bipolar

Anorexia

TOC

Depre
Ancianos

Depre
psictica

Fibromialgia
y dolores
crnicos

Perimenopausia
y s.vasomotores

TDH

IRAS: Inhibicin Recaptacin (serotonina)/Antagonizacin Teceptores 2A y 2C de Serotonina/ Monoterapia de 2 Lnea


Trazona

Nefazodona
IMAO A y IMAO B
IMAO B
IMAO A

Antidepresivo en monoterapia de 2 lnea

Psocofarmacologa UNED 2012/2013

ANTIDEPRESIVO

IMAO A+B

Ansiedad
y T. de
pnico

Carmen Luca Quilez Clemente

T. Bipolar

Anorexia

TOC

Depre
Ancianos

Fibromialgia
y dolores
crnicos

Perimenopausia
y s.vasomotores

TDH

IRMAS Inhibidos reversible de la mao A

Permite detectar si hay exceso de NE el inhibidor se despega de MAO A p

ATC Antidepresivos TriCclicos (Antidepresivos clsicos):

Clomipramina,
imipramina,
imitriptilina,
nortriptilina,
desipramina

Depre
psictica

IRS, IRN, Antagonista 5HT2A y 2C

Antidepresivo en monotera

Psocofarmacologa UNED 2012/2013

A DESTACAR

Carmen Luca Quilez Clemente

FARMACOLOGA

entados / Posibilidad recuperacin aptica/Antidepresivo monoterapia de 1lnea

1 Antidep/No utilizado como antidepre actualmente.


2.
Cuidado con tomarlo con cafeina o teofilina, q al
inhibir CYO450 1A2 q las metaboliza, puede producir
insomnio (no desmetilacin).
3. Cuidado con tomarlo con Benzodiacepina
(alpraxolam, triaxolam), varios ansiolticos
(buspirona), y antipsicticos(pimozida) pues son
sustratos de 3A4
Activador
1. Activador (DIND x 5HT2C)
2.. Cuidado con tomarlo con Benzodiacepina
(alpraxolam, triaxolam), varios ansiolticos
(buspirona) y antipsicticos (pimozida) pues son
sustratos de 3A4.
2. Cuidado con tomarlo con ATC, codeina
sustratos de 2D6 (No hidroxilacin puede llegar a ser
txico)
Efectivo,seguro y tolerado/Efectos inconsistentes a
dosis bajas, Necesario dosis altas/Ismeros R y S

IRS/Sigma/CYP450 1A2
y 3A4

IRS/Sigma/IRD

IRS/ 5HT2C/IRN/CYP
450 3A4/ CYP 450 2D6

H1/CYP/IRS R/IRS S

Psocofarmacologa UNED 2012/2013

A DESTACAR

Carmen Luca Quilez Clemente

FARMACOLOGA

Inconveniente: Muy caro(an bajo


patente)/Ventaja:Efectivo a dosis bajas, frmaco puro

IRS S

ISRS imp/M1 suave: efectos tranquilizante,sedante


positivo para ansiedad/ONS disfuncin sexual.
2. Cuidado con tomarlo con ATC, codeina
sustratos de 2D6 (No hidroxilacin puede llegar a ser
txico)

M1suave/CYP 450
2D6/IRN dbil/ONS

osibilidad de recuperacin aptica /Para depre postmenopasica (estrgenos bajos)/1 Lnea

Ms frecuente/IRS potente/IRN potente dosis altas/En


presentacin retad (menos efec.secund)/Sustrato de
CYP450 2D6(lo convierte en metabolito activo
desvenlafaxina)

IRS potente/IRN debil

Ms facil de dosificar y predecir q el anterior/Ya existe


frmaco

IRS potente/IRN
(+potente q la
venlafaxina)

1. Menor incidencia de hipertensin y efectos de


retirada q la venlafaxina.
2. Cuidado con tomarlo con ATC, codeina sustratos
de 2D6 (No hidroxilacin puede llegar a ser txico)

IRS/IRN/CYP 4502D6

IRSN atpico x ms IRN q IRS/Activador/En sntomas


cognitivos y de dolor en depre/ SS:sudoracin y
retencin urinaria

IRS/IRN (+potente q
IRS)

Supresor apetito no probado para la depre

IRS/IRN

Psocofarmacologa UNED 2012/2013

A DESTACAR

Carmen Luca Quilez Clemente

FARMACOLOGA

En estudio:Dolor de espalda, otros dolores y depre

IRS/IRN

En estudio

IRS/IRN

Metabolizado en radafaxina con propiedades TNE ms


potentes(existe frmaco ya)/ Desconocido su
funcionamiento/Eficaz tratardependencia nicotina/S,
Afectos + reducidos/ Solo con un ISRS o
IRSN/presentacion retard (leer pag 17apuntes detrs)

Eficaz en dtdos perfiles de necesidad de NE/TDAH/


Normalmente energizante/Un alto nivel puede tener
efectos sedantes en algunos pacientes
Eficaz en dtdos perfiles de necesidad de NE/TDAH/
Normalmente energizante/Un alto nivel puede tener
efectos sedantes en algunos pacientes

C Union 5HT1A DA y NE

IRNdebil/IRDDebil

IRN potente

Psocofarmacologa UNED 2012/2013

Carmen Luca Quilez Clemente

A DESTACAR

FARMACOLOGA

1. Antago 5HT2A y 2C:Efecto ansioltico, restauracin


del sueo, evitar disfuncin sexual. Mejora sntomas
cognitivos y de motivacin. DA y NE
2. Antago 5HT2C y
H1: Incremento de peso
3. Antah
5HT3:reduce nauseas, px gastrointestinales
4. AntagoH1: revierte
insomnio y mitiga ansiedad
Como agente poteciador para
casos difciles

DISN(antag Alfa2),
DIDN(antag 5HT2A y
sobretodo 5HT2C),
H1,5HT3

onina/ Monoterapia de 2 Lnea


Dosis bajas mejora el insomnio(utilizado como
hipntico)/Para q funcione como antidepresivo
necesario dosis altas o dosis bajas + ISRS o IRSN

Alfa1/H1/IRS
(debil)/5HT2A(potente)/
5HT2C (debil)

Cuidado con tomarlo con Benzodiacepina


(alpraxolam, triaxolam), varios ansiolticos
(buspirona) y antipsicticos (pimozida) pues son
sustratos de 3A4

Alfa1/IRN/IRS/5HT2A/5H
T2C/Cyp 450 3A4

Incrementa la Dopamina al impedir su degradacin


(Parkinson) No efectos antidepresivos pq 5HT y NE
sigue siendo destruida
5HT NE

Sigue bajando DA
Sndrome
serotoninrgico:
hipertermia,
convulsiones,
coma, colapso
cardiovascular,
incluso la muerte

Psocofarmacologa UNED 2012/2013

Carmen Luca Quilez Clemente

A DESTACAR

FARMACOLOGA
Sndrome
serotoninrgico:
hipertermia,
convulsiones,
coma, colapso
cardiovascular,
incluso la muerte

1. No muy utilizados en depre por interacciones


farmacolgicas :Peligroso dar con ISRS y con
frmacos opioides(q son IRS) como jarabe tos y
metadona( Sndrome serotoninrgico)/Peligro tomar
tiramina en dieta(queso) pq puede NE
peligrosamente (esta su liberacin) Riesgos
cardiovasculares(tensin alta y vasoconstriccin)/
Peligro mezclar con anticongestivos crisis
hipertensivas/
2. Una de las pocas formas de DA adems de 5HT
y NE (mejora sntomas + y -)

de NE el inhibidor se despega de MAO A para q destruya NE

HT2A y 2C

Antidepresivo en monoterapia 2 lnea

1. Eficaz pero en desuso por ser frmaco sucio con


muchos efect. Secundarios. (agentes 2 lnea).
2.
Efectos secundarios: H1 (somnolencia y peso), M1
sndrome anticolinrgico, si M3 riesgos
cardiometablicos imp, Alfa1 mareo y bajada tensin
ortosttica, bloqueo canal sodio (El ms
peligroso:convulsiones, arritmias, muerte con
sobredosis)

IRS, IRN, Antagonista


5HT2A y 2C, M3 a
veces, Bloqueo canal
sodio

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

Carmen Luca Qulez Clemente

ESTABILIZADORES DEL NIMO


TRATAMIENTOS

Litio

Fase
DEPRESI
Fase depresiva
T. BIPOLAR
manaca T.
N
T. bipolar
bipolar

Potenciador

Bipolar
mixto
ciclacin
rpida

Menos
efectivo

No probada

Mecanismo

1. Mecanismo
desconocido 2.
promueve
neuroproteccin y
plasticidad l/p)

Previene
recurrencias
mana

ANTICONVULSIONANTES
No probada

Valproato

Mejor q el Hiptesis de
litio
funcionamiento: 1.
Bloquea canales inicos
de Sodio y calcio GLU
excitador 2. Potencia
acciones del GABA
inhibidor 3.Promueve
neuroproteccin y
plasticidad l/p

No

CSVD: Canal de sodio


de votaje
dependiente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

TRATAMIENTOS

Carmen Luca Qulez Clemente

Fase
DEPRESI
Fase depresiva
T. BIPOLAR
manaca T.
N
T. bipolar
bipolar

No probado

No muy
eficaz
X

Mecanismo

1. Une a la subunidad
Alfa de CSVD y acciones
en canales inicos de
sodio y potasio
2. Rdo: Potencia
Gaba con mecanismo
distinto a Valproato

Carbamazepina

Lamotrigina

Bipolar
mixto
ciclacin
rpida

ANTIPSICTICOS ATPICOS

CSVD: Canal de sodio


de votaje
dependiente

1. Une a la subunidad
Alfa de CSVD y aciones
en canales inicos de
sodio y potasio.
2. Potencia
excitadora de Glu

1. Union a subunidades
alfa 2 y delta de los
CCVD.
2. Glu
Gabapendina y
pregabalina

Previene
recurrencias
mana

CCVD: Canal de calcio de


Voltaje Dependiente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

TRATAMIENTOS

Carmen Luca Qulez Clemente

Fase
DEPRESI
Fase depresiva
T. BIPOLAR
manaca T.
N
T. bipolar
bipolar

X
Olanzapina y
Aripropazol
X
Olanzapina y
quietiapina

Risperidona,
Ziprasidona,aro
piprazole

BENZODIAZEPINAS

Bipolar
mixto
ciclacin
rpida

Mecanismo

Bloqueando receptores
D2 ruta mesolmbica 1.
Bloqueo receptor 5HT2A
Glu 2. Segn el q sea,
mejora disponibilidad de
NE, DA , 5HT mejorando
nimo y cognicin.

Previene
recurrencias
mana

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

Dosis

Carmen Luca Qulez Clemente

A Destacar

Efectos secundarios

1. Actualmente no suele prescribirse en 1. Graves: Cardiometablicos


monoterapia
2. Muchos efectos (monotorizar peso, colesterol, insulina
Mejor dosis
secundarios/
3, Tratamiento 1 lnea etc)
2.
mnimas
Picores, prdida cabello, diarreas,
combinadas con
vmitos, temblores, torpeza,
otros
descordinacin, sedacin, dificultades
estabilizadores
habla.

1- Eficaz para tratar la migraa.


Epilepsia
3..Tratamiento 1 lnea
Mejor dosis
mnimas
combinadas con
otros
estabilizadores

SVD: Canal de sodio


e votaje
ependiente

2. 1. Los mismos q litio


2. Ms toxidad heptica, en mujeres:
hiperanandrogenismo, amenorrea,
ovarios poliqusticos.

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

Dosis

SVD: Canal de sodio


e votaje
ependiente

CVD: Canal de calcio de


oltaje Dependiente

Carmen Luca Qulez Clemente

A Destacar

Efectos secundarios

1. 1 Anticonvulsionante aprobadp para 1. Efectos supresores de la mdula


la mana bipolar
2.
sea.
Eficaz dolores neuropticos
2. Toxicidad fetal.
3.. Tratamiento 1 lnea
3. Potente inductor de encima
34A P450

1.No aprobada por FDA para T. Bipolar, 1.Ms tolerable, menos efectos
pero demostrada eficacia en prctica
secundarios.
clnica
2.
2. El ms peligroso: Posibilidad
Tratamiento 1 lnea
necrlisis epidrmica txica (al mezclar
con Valproato).

1. No efectivos como estabilizadores


del nimo.
2. Efectivos
aliviando dolor y/ansiedad.
3. Como potenciadores
para bipolares con insomnio, ansiadad
o dolor crnico (adyuvantes 2 lnea).

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

Dosis

Carmen Luca Qulez Clemente

A Destacar

Muy comn
La mayora de los antipsicticos estn
Tratar T. Bipolar
indicados tb para la mana, y unos
con dos agentes
pocos para la fase depresiva del
y q unode ellos
trastorno bipolar.
2. Son los ms
sea antipsictico. eficaces.
3. Utilizado sea la mana
sea psicotica o no psictica.

1. No aprobas para trastorno bipolar


2. Como meanismo coadyudante 2
lnea para tratar insomnio, ansiedad,
convulsionante, sntomas maniticos ,
agitacin e insomnio 3. En casos
severos de mana un chute a tpo para
prevenir hospitalizacin (Hace efecto
rpido).

Efectos secundarios
Los del antipsictico en cuestin.

Precaucin por su carcter adictivo

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

Carmen Luca Qulez Clemente

TRATAMIENTOS T. BIPOLAR
DETERMINACIN TEMPRANA Y CORRECTA

T. Bipolar

T. bipolar debut fase


manaca

CASOS DIFCILES: Deconstruir sntomas especficos, vincularlos a circuitos


hipotticamente disfunciionales y tratar de eliminarlos progresivamente

Fase Depresiva T. Bipolar

Lamotrigina

Valproato

Antidepresivo+ estabilizador

Antipsictico
atpico.

Litio

Solo estabilizador

Sntmas en ciclacin
rpiada ( Entrada NA y
CA+ demasiado intensa
y exceso de GLU)
1 Estabilizar tormenta:
Esrabilizador de nimo
(Valproato, lamotrigina,
carbamazepina)
+antipsictico o
memantina o Ketamina)

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

Ansiedad, drogas, alcohol,


Comorbilidad
psicosis, agresividad (sntoma
con el trastorno
habitual) , TDAH, Trastorno
bipolar
lmite de personalidad

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

os, vincularlos a circuitos


inarlos progresivamente

BUENAS
COMBINACIONES
(evidencia clnica)

1.Litio con antipsictico


2. Litio y
Lamotrigina
3. Litio y
valproato
(+lamotrigina).
4. Antipsictico y
Valproato
5. Lamotrigina y
Valproato ( cuidado rash
cutneo grave).

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa UNED 2012/2013

Carmen Luca Qulez Clemente

Psicofarmacologa Uned 2012/2013

Carmen Luca Qulez Clemente

TIPOS DE ANTIPSICTICOS
ANTIPSCTICO

A DESTACAR

FARMACOLOGA

Antipsicticos Convencionales/Tpicos/1 Generacin/Neurolptidos

Clorpromacina
Haloperidol
Pimozide

Bloqueadores del Receptor D2 de DA


en todas las vas dopaminrgicas.

Psicofarmacologa Uned 2012/2013

ANTIPSCTICO

Carmen Luca Qulez Clemente

A DESTACAR

FARMACOLOGA

Antipsicticos

Atpicos

1.Accin Dual serotonina Dopamina:


-Antagonizan D2 70/80%
(Para DA en va mesolmbica)
-Antagonizan
5HT2A (para DA en vas q no
necesitaban/tb DA en va
mesolmbica bloqueando 5HT2A de
N. Glu en el cortex )
Propiedades de enlace muy complejas, pudiendo tocar multitud
de receptores. Mucha diferencias entre antipsicticos.

2. Algunos poseen Mecanismos


de disociacin rpida de D2 (enlace
golpea y huye). Evitan sntomas + y
SEP.
3. Algunos agonismo parcial:
Si est presente DA, su act y si
est ausente la . (Influencia en
proteinas G. Entre agonista y
antagonista pero "transduccin de
seal media"). Evitan sntomas + y
SEP.
4.Agonismo parcial sobre
5HT1A efecto aditivo :5HT DA
(va mesolmbica) y Glu y DA
(cortex).

Psicofarmacologa Uned 2012/2013

ANTIPSCTICO

Carmen Luca Qulez Clemente

A DESTACAR

FARMACOLOGA

Antipsicticos

Clozapina

Olanzapina

Risperidona

No frmaco de primera lnea ( solo en


casos difciles)

1. Frmaco de 2 lnea.
2. Mejora el humor en T bipolar y
depresin resistentes a trtamiento
(+ combinado con fluoxetina)
3. Ms efectivo
en dosis altas.
4.
Disponible va intramuscular para
situaciones de mergencia.
3.
Efectivo para evitar el consumo de
alcohol excesivo, incluso sin psicosis
concominante.
1. Unico aprobado su uso en la
infancia(dosis bajas y con prudencia
psicosis infantiles, autismo con
problemas graves de conducta,
anciano con psicosis y agitacin
asociada a la demencia)
2. Oral e
inyectable cada 15 das

Atpicos

Antagonista 5HT2A y D2 (ASD)


Se acopla a infinidad de
receptores

Antagonista 5HT2A y D2 (ASD)


Se acopla a infinidad de
receptores

Antagonista 5HT2A y D2 potente


bloqueo D2 a dosis altas.

Psicofarmacologa Uned 2012/2013

ANTIPSCTICO

Paliperidona

Carmen Luca Qulez Clemente

A DESTACAR

1. Metabolito activo de la
risperidona.
2 . Disponible en formulacin
retard.

FARMACOLOGA

Antagonista 5HT2A y D2 y con el


receptor adrenrgico Alfa 2

Agonista parcial 5HT2A /1A


yDisociacin rpida D2 Bloqueo
TNE a travs de su metabolito
activo norquetiamina.

Quetiapina

Ziprasidona

1. A dosis altas es muy eficaz


2. Se suele inyectar en
situaciones de emrgencia en psicosis
aguda o mana bipolar.

Agonista parcial 5HT1A,


antagoniamo 2A , D2 , 5HT1D y
moderado IRNS

Zotepine

2 Lnea ( No ha demostrado su
efectividad cuando otros frmacos
fallan)

Antagonista 5HT2A y D2 (ASD)

Perospidona

1. Disponible en Japn
2. No estudiada su riesgo
cardiometablico.

Agonista parcial 5HT1A,


antagoniamo 5HT2A , D2 ,

Sertindol

1. Retirado del mercado y


reintroducido.
2. Util para pacientes difciles con
cuidadosa monotorizacin.

Psicofarmacologa Uned 2012/2013

ANTIPSCTICO

Loxapina

Cyamencepina

Carmen Luca Qulez Clemente

A DESTACAR

1. Clasificado como antipsictico


convencional. (a dosis altas)
2. Atpico a dosis bajas.
1. Clasificado como antipsictico
convencional. (a dosis altas)
2. Atpico a dosis bajas.
3. Popular en Europa.
4. Muy recetado en Francia a
dosis bajas para ansiedad asociada a
psicosis.

FARMACOLOGA

D2 antagonista y A dosis bajas


bloque 5HT2A.

D2 antagonista y A dosis bajas


bloque 5HT2A. Metabolito activo
(amoxapina) bloqueados de TNE

Aripripazol

1,Efectivo fase de mana del trastorno


bipolar (no en otras fases) 2. Para tratar
abuso de estimulantes (cocaina)

Agonista parcial 5HT1A/ D2


Antagoniamo 5HT2A

Amilsupride

A dosis altas se comporta como A.


Convencional.

Agonista parcial de D2 (A dosis


bajas)

Sulpiride

A dosis altas se comporta como A.


Convencional.

Agonista parcial de D2 (A dosis


bajas)

Bifeprunox

Buena reputacin para mantenimiento a


l/p en esquizofrenia yT. Bipolar.

Agonista parcial de D2 y 5HT1A

Psicofarmacologa Uned 2012/2013

BENEFICIOS
picos/1 Generacin/Neurolptidos

1. Ataca a los sntomas positivos de la


enfermedad (alucinaciones y delirios).

Carmen Luca Qulez Clemente

EFECTOS SECUNDARIOS
1.Sntomas negativos secundarios
(va mesolmbica y mesocortical),
parkisionismo y sndrome
colinrgico:boca seca,
estreimiento, visin borrosa,
somnolencia,(va nigroestriada),
Hiperprolactinemia (amenorrea,
galactorrea, dismeneralizacin
sea) Va tuberoinfundibular.
2. A l/p alto riesgo de Discineasia
tarda irreversible 8a l/p):
desrdenes hipercinticos del mov:
mov linguales y faciales, mov
miembros rpidos, estraos y
coreiformes.Debido a cambios
irreversibles en D2
(hipersensibilidad o regulacin al
alza).

Psicofarmacologa Uned 2012/2013

BENEFICIOS

Carmen Luca Qulez Clemente

EFECTOS SECUNDARIOS

icos

1.Riesgos
cardiometablicos a monorizar,
provocados por:
-Receptor
x desconocido.

1. Combate sntomas positivos (DA


va mesolmbica)., y negativos,
cognitivos y afectivos (DA va
mesocortical) y SEP (DA va
nigroestriatal). Algunos cobaten tb
hiperprolactinea

-Antagonismo 5HT2C+
H1: obesidad
-Elevar
colesterol(triglicridos) y
resistencia a la insulina. (Riesgo de
cetoacidosis diabtica (CAD) y
sndrome hiperglicmici
hiperosmolar (CHH) qPodra ser
xbloqueo de M3)
- Fracaso clulas
beta pancreticas, prediabetes o
diabetes.
Efecto somnolencia (H1 y alfa1) y
sedante (M1) en gral no deseados.

Psicofarmacologa Uned 2012/2013

BENEFICIOS

Carmen Luca Qulez Clemente

EFECTOS SECUNDARIOS

icos

1.Mejora espectacular sntomas+


2. No
SEP ni Prolactina
3.
nico q disminuye riesgos de
suicidio.
4. Disminuye agresividad.
5. Incluso puede
revertir efectos de la discinesia
tarda.

Mayor productos de Ef.


Secundarios:
1. Salivacin excesiva y
convulsiones a dosis altas.
2. Deja zombie (H1,M1, Alfa1).
3. Engorda (5HT2C H1)
4. Riesgo
cardiometablico
5. 2%
de probabilidad enfermedad fatal
agronulocitosis.
6. Riesgo de CAD y CHH (M3?)

1, No SEP

1. Ms riesgo cardiometablico q
clozapina por colesterol y
resistencia a insulina.

2. Efectos sedantes
menos potentes q clozapina

1. Bueno con efectos positivos y


negativos

1. SEP y Prolactina.
2. Menor riesgo metablico, no
ganancia peso, ni CCD ni CHH (no
H1, ni M3).

Psicofarmacologa Uned 2012/2013

BENEFICIOS
1. Muy eficaz con sntomas
depresivos.
2. Menos SEP y somnolencia
por su admon retard.
1. Mejoran el nimo y s. cognitivos
(5HT1A/2A y bloqueo de TNE).
2. No provoca SEP, ni prolactina
ni en dosis altas (disociacin lenta
D2)
1.Eleva el humor (IRSN).
2. Activador Bueno con s.
cognitivos y afectivos
3. Menor
ccias sobre peso, colesterol u
resistencia a la insulina,
diabetes., riesgo metablico.

Carmen Luca Qulez Clemente

EFECTOS SECUNDARIOS
Ganancia de peso y Riesgo
cardiometablico bajo (similar al
de la risperidona)

Parecidos efecto secundarios q la


clozapina pero algo menores:
Ganancia de peso, sedacin, riesgo
cardiometablico, CCD y CHH.

No eficaz a dosis bajas (pq ocupa


pocos receptores)

1. SeP y Prolactina.
2.Riesgo metablico, no ganancia
peso, ni CCD ni CHH (no H1, ni M3).
3. Prolonga intervalo QT
1. Eficacia s. afectivos y cognitivos.

Alargamiento de QT

Psicofarmacologa Uned 2012/2013

BENEFICIOS

Carmen Luca Qulez Clemente

EFECTOS SECUNDARIOS

1. Normalmente no causa peso 2.


Mejora humor y s. Cognitivos
( bloqueo TNE)

1. SEP y elevador de prolactina.


2. potencial riesgo
cardiometablico no delimitado.

1. Buen perfil de tolerabilidad y


eficacia (Agonista parcial 5HT1A)
2. Sntomas positivos. 3. No sedante
( aveces necesario preescribir con
una benzodiacepina).

Agitacin a dosis altas

1. Bueno con s. Negativos 2. Bajo


productor de SEP

1. Prolongacin del intervalo QT


2. Riesgos cardiometablicos no
estudiados.

1. En dosis bajas bueno con s.


Negativos, activacin, s. Afectivos.

1.SEP y Prolactina a dosis


normales

1. Activador (no sedante).

Psicofarmacologa UNED 2012/ 2013

Carmen Luca Qulez Clemente

PRESCRIPCIN FARMACOLGICA PARA LA ESQUIZOFRENIA


Emergencia

Sntomas
positivos

S. agresivos

ASD/BZ/D2
intramusculares

ASD/BZ/D2
intramusculares

1 Lnea

ASD y APD

Pacientes no cumplidores

ASD y D2
intramuscular

2 lnea

D2 y clozapina

3 lnea

combinaciones

ASD y APD

1. Esquizofrenia:
ASD/APD
2. Trastorno
Bipolar (mixtom
ciclacin
rpida/resistente a
otros tratamientos) :
Litio/E. A./ASD/APD

Clozapina/
Clozapina/ ISRS+ASD/
BZ/D2/Estabilizador
EA
del nimo

1. Clozapina
(esquizofrenia)
Litio (bipolar)

Reduccin del suidio


ADS= Agonista serotoninrgico y dopaminrgico

S. Afectivos

Intramuscular : inyeccin

2.

S. negativos

S. Cognitivos

ASD/APD

ASD/APD

Clozapina/
amisulpride o
potenciacin
con IRN

Potenciacin con:
AgonistaAlfa2/
Agonista5HT1A/I
RN, modafinil o
inhibidores de
Ach

Psicofarmacologa UNED 2012/ 2013

Carmen Luca Qulez Clemente

APD: Agonista Parcia Dopaminrgico

BZ: Benzodiacepinas

D2 : Antipsictico convencional

EA Estabilizador del nimo

Psicofarmacologa UNED 2012/ 2013

Carmen Luca Qulez Clemente

ZOFRENIA
Problemas
metablicos

Sedacin

1. Evitarla:
Ziprasidona/Bifeprunox/Ari
pripazol
2.
Ziprasidona/ Aripripazol
Provocarla: potenciacin
con BZ/
quietapina/Clozapina/Olanz
apina

Risperidona/
paliperidona/ quetiapina

Clozapina/Olazapina/D2(
menor riesgo q los
atpicos, aunq no
definidos)

Evitarla;
Risperidona/paliperidona

Psicofarmacologa UNED 2012/ 2013

Carmen Luca Qulez Clemente