Anda di halaman 1dari 4

Tugas ujian

Nama

: Melisa

NIM

: 406148037

Penguji

: dr. Juliana, SpKK, MKes

Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamin dalam tubuh melalui
mekanisme penghambatan bersaing pada reseptor H-1, H-2, dan H-3. Antihistamin sebagai penghambat dapat
mengurangi degranulasi sel mast yang dihasilkan dari pemicuan imunologis oleh interaksi antigen IgE.
Jenis

Distribusi

Mekanisme

Antagonis selektif parsial

reseptor
H1

Otot polos, endotelium, otak

Gq, IP3, DAG

Mepyramine,

G5, cAMP

Triprolidine, Cetirizine
Cimetidine,
Ranitidine,

Gi, cAMP

tiotidine
Thioperamide,

H2

Mukosa usus, otot jantung, sel

H3

mast, otak
Presinaptik

otak,

pleksus

mienterik, sel saraf lainnya


H4

Eosinofil, neutrofil, Sel T-CD4

iodophenpropit,
Gi, cAMP

clobenpropit
Thioperamide

Antagonis Reseptor H-1


Antagonis reseptor H-1 adalah senyawa yang secara kompetitif menghambat histamin pada reseptor H-1 dan
telah digunakan secara klinis dalam beberapa tahun. Antagonis H-1 sering disebut antihistamin klasik atau
antihistamin H-1. Antagonis H-1 menghambat efek histamin dengan cara antagonis kompetitif yang reversibel
pada reseptor H-1.
Antagonis H-1 dibagi menjadi agen generasi pertama dan generasi kedua. Antagonis H-1 generasi pertama
mempunyai efek sedatif yang relatif kuat, karena agen generasi pertama lebih mempunyai sifat menghambat
reseptor autonom. Sedangkan antagonis H-1 generasi kedua pada umumnya non sedatif karena generasi 2 pada
umumnya lebih banyak dan lebih kuat terikat dengan protein plasma sehingga tidak dapat menembus blood
brain barrier/sawar darah otak.
Indikasi : Pengobatan reaksi alergi ringan sampai sedang, sedasi, gejala alergi, rhinitis alergi (hay fever) dan
konjungtivitis, urtikaria, gigitan serangga dan gatal-gatal karena dasar alergi; pengobatan tambahan dalam syok
anafilaktik dan angioedema berat.

Drugs

Usual

Anticholinergic

Adult
Dose
FIRST-GENERATION ANTIHISTAMINES
Ethanolamines
Carbinoxamine (Clistin)
48 mg
Dimenhydrinate (salt of
50 mg

Activity

Comments

+++
+++

Slight to moderate sedation


Marked sedation; anti-motion

diphenhydramine) (Dramamine)

Diphenhydramine

(Benadryl,

etc)
Doxylamine

sickness activity

2550 mg
1.2525

+++

Marked sedation; anti-motion

nd

sickness activity
Marked sedation; now

Mg

available only in OTC "sleep


aids"

Piperazine derivatives
Hydroxyzine (Atarax, etc)

15100

nd

Marked sedation

Moderate sedation;

Mg
Ethylaminediamines
Pyrilamine (Neo-Antergan)

2550 mg

component of OTC "sleep


aids"
Alkylamines
Brompheniramine (Dimetane,

48 mg

Slight sedation

etc)
Chlorpheniramine (Chlor-

48 mg

Slight sedation; common

Trimeton, etc)

component of OTC "cold"


medication

Phenothiazine derivatives
Promethazine (Phenergan, etc)
1025 mg
+++
SECOND-GENERATION ANTIHISTAMINES
Piperidines
Fexofenadine (Allegra)
60 mg
Miscellaneous
Loratadine (Claritin)
10 mg
Cetirizine (Zyrtec)
510 mg

Marked sedation; antiemetic


Lower risk of arrhythmia
Longer action

a. Chlorpheniramine maleat/klorfeniramin maleat (Chlorpenon, Cohistan, CTM)


Lama kerja dari CTM adalah 4-6 jam. Dosis yang diberikan 4-6 mg peroral dapat diberikan 3-4x/hari,
dengan dosis maksimal 24 mg par hari baik pada anak-anak dan dewasa.
b. Difenhidramin/ Diphenhydramine HCl

Dosis pemberian adalah 25-50 mg per oral, dosis maksimal 300 mg/hari, dengan lama kerja 4-6 jsm.
Pemberian 100 mg/ lebih dapat menyebakan hipertensi, takikardia, perubahan gelombang T dan
pemendekan dari diastole.
c. Hidroksizin
Lama kerja obat ini adalah 6-24 jam dengan dosis pemberian 10-50 mg peroral, setiap 4 jam.
d. Loratadin
Loratadin merupakan long-acting antihistamin dengan lama kerja 24 jam. Dosis yang direkomendasikan
10 mg dosis oral, pada anak-anak (<30 kg) adalah 5 mg/kg BB dosis tunggal.
e. Cetirizine (Zyrtex)
Dosis yang direkomendasikan untuk dewasa 10 mg/hari (maksimal 20 mg) dosis tunggal, pada anak-anak
adalah 0,3 mg/kgBB sedangkan pada pasien dengan gangguan ginjal kronik dan hepar dosis yang
diberikan adalah 5 mg/hari. lama kerja cetirizine adalah 12-24 jam.
Antagonis histamin 2
Sedangkan efek terhadap stimulasi dari produksi asam lambung berlangsung melalui reseptor-reseptor lain,
yaitu reseptor-reseptor H2 yang terdapat dalam mukosa lambung.
Nama generik
Simetidin

Ranitidin

Sediaan
200,300, dan 400

Dosis
Untuk

mg tablet

deodeni : dewasa :

150 mg tablet

4x300 mg
Dewasa : 2x150 mg

Larutan

suntik

pasien

tukak

Lama kerja
Masa paruh 2 jam.

Efek samping
Jarang terjadi

8-12 jam

Jarang berinteraksi

dengan jalan baik

Famotidin

2x150 mg
20 mg, 40

mg

Tukak lambung aktif :

Kadar puncak anak

Jarang terjadi

Nizatidin

tablet
150 mg, 300 mg

1x40 mg
300 mg/hari menjelang

10 jam

Jarang terjadi

tablet

tidur

Farmakodinamik AH1
a.

Efek antihistamin melalui blokade reseptor antihistamin

1.

Otot polos
AH1 menghambat kerja histamin pada otot polos usus dan bronkus. Pada manusia, bronkokonstriksi akibat alergi tidak dapat sepenuhnya
dihambat oleh AH1 karena selain histamin, leukotrien dan PAF(Platelet Activating Factor) juga dapat menyebabkan bronkokonstriksi.

2.

Permeabilitas kapiler
Peninggian permeabilitas kapiler dan edema akibat histamin dapat dihambat dengan efektif oleh AH1.

3.

Reaksi anafilaksis dan alergi


Dalam reaksi hipersensitivitas, histamin bukan satu-satunya zat yang dilepaskan. Beberapa gejala timbulnya edema dan rasa gatal dapat
dicegah oleh AH1. Akan tetapi, beberapa gejala yang lain seperti hipotensi dan bronkokonstriksi hanya sedikit dapat dicegah oleh
histamin.

4.

Kelenjar eksokrin
Efek perangsangan histamin terhadap sekresi lambung tidak dapt dihambat AH1. Ah1 dapat menghambat sekresi saliva, lakrimal, dan
sekresi kelenjar eksokrin lain akibat histamin. Sifat mirip atropin pada beberapa agen AH1 mungkin berperan dalam mengurangi sekresi
kelenjar yang dipersarafi oeleh syaraf kolinergik.

5.

Susunan saraf pusat


AH1 generasi pertama dapat merangsang maupun menghambat SSP. Dosis terapi AH1 umumnya menyebabkan penghambatan SSP
dnegan gejala misalnya kantuk, berkurangnya kewaspadaan dan waktu reaksi yang lambat. AH1 generasi kedua tidak dapat atau sangat
sedikit menembus sawar darah dan otak sehingga tidak menimbulkan efek sedasi. AH1 efektif untuk mencegah mabuk akibat kendaraan.

b.

Efek yang tidak disebabkan blokade terhadap reseptor histamin

1.

Efek sedasi
Efek umum dari antagonis H-1 generasi pertama adalah efek sedasi. Tetapi intensitas efek tersebut bervariasi. Efeknya cukup besar
sehingga berguna sebagai bantuan tidur dan tidak cocok digunakan di siang hari.

2.

Efek antimual dan antimuntah


Beberapa antagonis H-1 generasi pertama mempunyai aktivitas mampu mencegah terjadinya motion sickness. Contoh obatnya :
Doxylamine.

3.

Efek antikolinoreseptor
Banyak agen dari generasi pertama mempunyai efek seperti atropin pada muskarinik perifer. Efek ini dilaporkan dapat digunakan untuk
rinorea nonalergi, tapi dapat menyebabkan retensi urin dan pandangan buram.

4.

Kerja penghambatan adrenoreseptor


Efek penghambatan reseptor alfa dapat dibuktikan pada beberapa antagonis H-1, namun penghambatan terhadap reseptor beta tidak
terjadi. Penghambatan terhadap reseptor alfa tersebut dapat menyebabkan hipotensi ortostatik. Contoh obatnya adalah Promethazine.

5.

Kerja penghambatan serotonin


Efek penghambatan terhadap reseptor serotonin dapat dibuktikan pada agen antagonis H-1 generasi pertama. Contoh obat :
Cyproheptadine.

6.

Efek terhadap sistem saraf lain


Efek samping kardiovaskular berupa fibrilasi ventrikel, pemanjangan interval QT dan takiaritmia ventrikuloar atipikal yang berhubungan
dengan astemizol dan terfenadin. Hepatotoksisitas jarang terjadi, namun dilaporkan adanya kasus hepatitis akibat penggunaan terfenadin
selama 5 bulan. Fotosensitivitas, urtikaria, erupsi makulopapular, eritema serta pengelupasan kulit akibat reaksi fotoalergi yang diduga
berhubungan dengan penggunaan terfenadin. Juga dilapotkan adanya sakit kepala, mual, kekeringan pada mukosa mulut dan beberapa
efek antikolinergik lainnya.