Obat- Obat

Kortikosteroid
Drg. Rita Wardhani
NPM. 160721150002

Kortikosteroid
Kortikosteroid adalah suatu hormon yang dibuat

oleh bagian korteks (luar) dari kelenjar adrenal.

Hormon ini memiliki dua efek utama yang disebut
efek glukokortikoid dan efek mineralokortikoid.
Efek glukokortikoid antara lain :
meningkatkan glukoneogenesis, yaitu

pembentukan glukosa dari protein, sehingga

beresiko meningkatkan kadar gula darah. Karena
itu, orang dengan resiko diabetes dapat mengalami
kenaikan kadar gula darah yang nyata.

efek katabolik, yaitu mengurai protein sehingga

mengurangi pembentukan protein, termasuk protein

yang diperlukan untuk pembentukan tulang.
Akibatnya terjadi osteoporosis atau keropos tulang,
karena matriks protein tulang menyusut.
Efek ini juga menyebabkan gangguan pertumbuhan
jika digunakan pada anak-anak dalam jangka waktu
lama.
mempengaruhi metabolisme lemak tubuh dan
distribusinya, sehingga menyebabkan pertambahan
lemak di bagian-bagian tertentu tubuh, yaitu di wajah
(jadi membulat), bahu, dan perut.

mengurangi menghambat proses radang,

sehingga merupakan obat pilihan berbagai

penyakit peradangan,
menurunkan fungsi jaringan limfa sehingga
menyebabkan berkurangnya dan mengecilnya sel
limfosit.
Efek ini menyebabkan menurunnya kekebalan
tubuh atau imunosupresan.
Sedangkan efek mineralokortikoid utamanya
adalah mengatur keseimbangan garam mineral
dan air dalam tubuh.

Struktur dan fungsi

Kortikosteroid alamiah dan buatan secara

garis besar terbagi dalam mineralokortikoid

dan glukokortikoid. Walaupun pada saat ini
pada preparat yang baru semakin diusahakan
untuk hanya mempunyai efek glukokortikoid,
tetap masih mempunyai efek
minerelokortikoid walaupun sedikit.

Obat-obat kortikosteroid adalah senyawa-senyawa

hasil sintesis yang struktur kimianya menyerupai

hormon steroid alami.
Dengan modifikasi pada struktur kimianya,
potensinya dapat ditingkatkan sampai beberapa
kali lipat dari senyawa alaminya.
Yang termasuk obat kortikosteroid antara lain :
hidrokortison, deksametason, betametason,
beklometason, dll.
Mekanisme aksinya mirip satu sama lain, tetapi
mereka berbeda dalam potensi dan lama aksinya.

Mekanismekerja
Obat golongan kortikosteroid sebenarnya memiliki

efek yang sama dengan hormon cortisone dan

hydrocortisone yang diproduksi oleh kelenjar adrenal,
kelenjar ini berada tepat diatas ginjal kita.
Dengan efek yang sama bahkan berlipat ganda maka
kortikosteroid sanggup mereduksi sistem imun
(kekebalan tubuh) dan inflamasi, makanya kalo orang
dengan penyakit-penyakit yang terjadi karena proses
dasar inflamasi seperti rheumatoid arthritis, gout
arthritis (asam urat) danalergi gejalanya bisa lebih
ringan setelah pemberian kortikosteroid.

Ada bermacam efek pada fungsi fisiologik, kortikosteroid

tampaknya mempengaruhi produksi protein tertentu dari sel.

Molekul steroid memasuki sel dan berikatan dengan protein
spesifik dalam sitoplasma. Kompleks yang terjadi dibawa ke
dalam nukleus, lalu menimbulkan terbentuknya mRNA yang
kemudian dikembalikan ke dalam sitoplasma untuk membantu
pembentukan protein baru, terutama enzim, sehingga melalui
jalan ini kortikosteroid dapat mempengaruhi berbagai proses.
Kortikosteroid juga mempunyai efek terhadap eosinofil,
mengurangi jumlah dan menghalangi terhadap stimulus. Pada
pemakaian topikal juga dapat mengurangi jumlah sel mast di
mukosa.
Kortikosteroid juga bekerja sinergistik dengan agonis 2 dalam
menaikkan kadar cAMP dalam sel.

Pada waktu memasuki jaringan, glukokortikoid berdifusi

atau ditranspor menembus sel membran dan terikat

pada kompleks reseptor sitoplasmik glukokortikoid
heat-shock protein kompleks.
Heat shock protein dilepaskan dan kemudian kompleks
hormon reseptor ditranspor ke dalam inti, dimana akan
berinteraksi dengan respon unsur respon glukokortikoid
pada berbagai gen danprotein pengatur yang lain dan
merangsang atau menghambat ekspresinya.
Pada keadaan tanpa adanya hormon, protein reseptor
dihambat dari ikatannya denganDNA; jadi hormon ini
tidak menghambat kerja reseptor pada DNA.

Perbedaan kerja glukokortikoid pada berbagai

jaringan dianggap dipengaruhi oleh protein

spesifik jaringan lain yang juga harus terikat
pada gen untuk menimbulkan ekspresi unsur
respons glukokortikoid utama.
Selain itu, glukokortikoid mempunyai
beberapa efek penghambatan umpan balik
yang terjadi terlalu cepat untuk dijelaskan
oleh ekspresi gen. Efek ini mungkin
diperantarai oleh mekanisme nontranskripsi

Farmakodinamik
Kortikosteroid mempengaruhi metabolisme

karbohidrat, protein dan lemak, dan mempengaruhi

juga fungsi sistem kardiovaskuler, ginjal, otot lurik,
sistem saraf dan organ lain
Fungsi kortikosteroid penting untuk kelangsungan
hidup organisme, maka korteks adrenal berfungsi
sebagai homeostasis
Kokrtikosteroid mempunyai berbagai macam aktivitas
biologik, umumnya potensi sediaan alamiah maupun
sintetik, ditentukanoleh besarnya efek retensi natrium
dan penyimpanan glikogen di hepar atau besarnya
khasiat anti inflamasinya.

Farmakokinetik
Kortisol dan analog sintetiknya pada pemberian

oral diabsorpsi cukup baik.

Desoksikortikosteron asetat tidak efektif pada
pemberian oral
Untuk mencapi kadar tinggi dengan cepat dalam
cairan tubuh, ester kortisol dan derivat sintetiknya
diberikan secara IV
Untuk mendapatkan efek yang lama kortisol dan
esternya diberikan secara IM
Perubahan struktur kimia sangat mempengaruhi
kecepatan absorpsi, mula kerja dan lama kerja

Glukokortikoid dapat diabsorpsi melalui kulit, sakus

konjungtiva dan ruang sinovial

Penggunakan jangka panjang atau pada daerah kulit yang
luas dapat menyebabkan efek sistemik antaralain supresi
korteks adrenal
Pada keadaan normal 90% kortisol terikat pada 2 jenis
protein plasma : globulin pengikat kortikosteroid dan
albumin
Afinitas globulin tinggi tetapi kapasitas ikatnya rendah,
sebaliknya afinitas albumin rendah tetapi kapasitas ikatnya
relatif tinggi
Karena itu kadar rendah atau normal sebagian besar
kortikosteroid terikat globulin

Bila kadar kortikosteroid meningkat jumlah

hormon yang terikat albuin dan yang bebas

juga mingkaat, sedangkan yang terikat
globulin sedikit mengalami perubahan
Kortikosteroid berkompetisi sesamanya untuk
berikatan dengan globulin pengikat
kortikosteroid
Kortisol mempunyai afinitas sedangkan
metaboit terkonjugasi dengan asam
glukuronat dan aldosteron afinitasnya rendah

Kortikosteroid dibedakan menjadi 2 golongan

besar yaitu glukortikoid dan mineralokortikoid

Efek utama glukokortikoid ialah pada
penyimpanan glikogen hepar dan efek anti
inflamasinya juga nyata, sedangkan
pengaruhnya pada keseimbangan air dan
elektrolit kecil
Prototip pada golongan ini adalah kortisol
Golongan mineralkoortikoid efek utamanya
terhadap keseimbangan air dan elektrolit
sedangakan pengaruh pada penyimpanan

Indikasi Kortikosteroid :
Obat golongan kortikosteroid utamanya digunakan untuk

mengatasi radang, apapun penyebab radangnya dan di

manapun lokasinya.
Beberapa penyakit peradangan yang kerap diobati dengan
kortikosteroid adalah asma, radang rematik, radang usus,
radang ginjal, radang mata, dll.
Selain itu, obat ini juga digunakan pada penyakit
gangguan sistem kekebalan tubuh, seperti berbagai jenis
alergi, dan lupus.
Dengan sifatnya yang menurunkan sistem kekebalan,
kortikosteroid juga dapat digunakan untuk pasien yang
baru menjalani transplantasi organ untuk mencegah reaksi
penolakan tubuh terhadap organ yang dicangkokkan.

Obat ini bahkan digunakan juga pada pasien

kanker, yaitu untuk mencegah mual dan

muntah akibat kemoterapi, juga pada terapi
kanker itu sendiri sebagai terapi pendukung
kemoterapi. Kortikosteroid juga digunakan
untuk ibu hamil yang memiliki resiko
melahirkan prematur, yaitu untuk
mematangkan paru-paru janin, sehingga jika
harus lahir prematur paru-paru bayi sudah
cukup kuat dan bekerja dengan baik.

Efek samping
kortikosteroid :
Dalam beberapa kasus, kortikosteroid merupakan satu-

satunya pilihan obat terbaik, sehingga mau tidak mau harus

digunakan.
Efek sampingnya cukup luas, antara lain : meningkatkan
resiko diabetes, osteoporosis, menghambat pertumbuhan
anak-anak, menyebabkan gemuk pada bagian tubuh tertentu
(wajah, bahu, perut), menurunkan daya tahan tubuh sehingga
mudah terkena infeksi, meningkatkan resiko hipertensi karena
menahan garam di dalam tubuh, menyebabkan gangguan
lambung (perdarahan lambung), dll.
Namun efek samping ini umumnya baru muncul pada
penggunaan yang cukup lama (lebih dari sebulan secara
rutin). Untuk itu, yang perlu diperhatikan adalah cara
penggunaan yang tepat.

Daftar pustaka
Yagiela, JA, Dowd, FJ, Neidle, E.A, 2005.

Pharmacology and therapeutic for Dentistry,

5th ed.
Brunton L.L,JS.Lazo, K.Parker, 2005, Goodman
& Gillmans., the Pharmacologycal Basic and
Therapeutics, 11th ed.
www.alergy-clinic.com.Penggunaan Kortikosteroid
Pada Penderita A.lergi, Farmakokinetik dan Efek Samping.
Posted onJuni 4, 2012 byIndonesia Medicine One comment